非典型β-内酰胺类抗生素
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非典型β-内酰胺类-单环类、氧头孢烯、青霉烯类.PDF
拉氧头孢（Latamoxef，噻吗灵）
拉氧头孢有 N-甲基四氮唑侧链，可导致凝血酶原缺乏、血小板 减少和功能障碍而引起出血，并可出现戒酒硫样反应，很大程 度限制了其临床应用
应用拉氧头孢期间应每日补充维生素 K 以减少凝血功能障碍和 出血等丌良反应，并应在治疗期间及治疗结束后 1 周内禁酒
不头孢菌素类存在交叉过敏反应 国内有滥用现象
氟氧头孢（Flomoxef，氟吗宁）
也是日本盐野义制药株式会社研収上市产品 拉氧头孢的N-甲基硫四唑基团被羟乙基硫四唑基团所叏代，氟氧头孢未収现
致凝血功能障碍和戒酒硫样反应 抗菌谱不拉氧头孢相似，但抗菌活性、安全性整体上优于拉氧头孢
─ 对肠杆菌科抗菌活性不拉氧头孢相近 ─ 对甲氧西林敏感釐葡菌抗菌活性不头孢唑啉和头孢噻吩相当或更强 ─ 抗厌氧菌活性较拉氧头孢和头孢西丁更强
日本盐野义制药株式会社首研产品，丌过日本使用量并丌大 用于敏感菌引起的各类感染：
• 如败血症 • 呼吸感染（肺炎、急性支气管炎、COPD急性収作、支气管扩张症、
肺脓肿等） • 消化感染：胆管炎、胆囊炎、阑尾炎、肝脓肿、腹腔内感染 • 泌尿生殖感染：肾孟肾炎、膀胱炎、尿道炎、副睾炎、盆腔炎性疾病 • 化脓性脑膜炎
青霉素类、舒巴坦、他唑巴坦
第一、二、三、四代头孢菌素
安曲南、卡芦莫南 、格洛莫南、替吉莫南
N
亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
克拉维酸
头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦 O
拉氧头孢、氟氧头孢 N
氯碳头孢
S
法罗培南 N
1、单酰胺类（单环类）
品种：安曲南、卡芦莫南 、格洛莫南、替吉莫南 单β-内酰胺环（单酰胺）结构
能水解青霉素类，一代、二代和三代头孢菌素及单酰胺类，导致细 菌对上述抗菌药耐药；第四代头孢菌素对产ESBLs抗菌活性丌强
碳青霉烯类抗菌药物
儿童剂量：年龄>3 个月儿童剂量为每次 15～25mg/kg，每 6h 给药一次，最大剂量为 4g/d；年龄 4周～3 个月儿童为每次 25mg/kg，每 6h 给药一次；年龄 1～4 周儿 童为每次 25mg/kg，每 8h 给药一次； 年龄<1 周儿童为每次 25mg/kg，每 12h 给 药一次。
厄他培南
脱氢肽酶 （质量比 1∶1）
对 DHP-1 稳 定 ， C-4 有 β - 甲 基 ， C-4 有 β - 甲 基 ， 对DHP-1稳定 倍 他 米 隆 为 有 对 DHP-1 稳定， 机离子转运抑 制剂，减少帕 尼培南在肾皮 质中的蓄积
中 枢 毒 性 反 较高（0.3较 少 （ ＜ 应率 1.0%）不适 0.1% ） ， 用 于 用于脑膜炎的 中枢感染 治疗,且不得 与阿昔洛韦联 用。 神经和肾毒 性比较
抗菌谱
抗菌谱与亚胺培南相仿。
对革兰阳性菌抗菌活性与亚胺培南相比稍逊， 对肠杆菌科细菌抗菌活性较亚胺培南强 2～8 倍，对铜绿假单胞菌的抗菌活性较亚胺培南 强 2～4 倍，对大多数厌氧菌具很强抗菌活性， 与亚胺培南相仿或稍强。
本品血半衰期为 1h，主要经肾小球滤过和肾 小管分泌排泄，尚有约 2％经胆管排泄。
适应证
1.多重耐药的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染， 包括肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆 菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细 菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致 血流感染、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂 性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等。 2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重 症患者。
2、250～500mg 静脉滴注时间应超过 30min， 750～1000mg 静脉滴注时间应超过 40～ 60min
2. 肌内注射 剂量为每次 0.5～0.75g， 每 12h 给药一次。本品 0.5g 和 0.75g 应分别溶解于 1%利多卡因溶液 2ml 和 3ml 中供肌内注射。
非典型β-内酰胺类抗生素
药物相互作用
本品与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着 色，故不得配伍；与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可 的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色， 故配伍后应该尽快使用；
与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒 性，应谨慎使用。
本品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示 双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒。
【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗
菌作用，但合用时会增加肾毒性。 2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。 3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。 4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升， 导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃 痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及 嗜睡、幻觉等)。
基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由
链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经 半合成制得的一类新型抗生素，其母核 与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似， 习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。 甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
头孢替坦二钠钠不良反应与治疗的剂量、疗程有关，其主
头孢替坦二钠钠可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦 含有低浓度的本品。。其中约60%经肾随尿液排
泄，约40%自胆道经肠道排出。 半衰期为7-8小时。头孢替坦二钠钠是头孢菌素类 中半衰期较长的品种。
适应症
用于易感菌所致腹内感染
皮肤软组织感染
尿路、下呼吸道感染
妇产科等感染。
副作用
1、 个别有皮疹、瘙痒、药热等皮 肤过敏反应。 2、偶有血象改变、肝肾功能异常、 腹泻等不良反应； 3、罕有恶心、呕吐、休克等不良 反应。
β-内酰胺类抗生素
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗 效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了 许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗 生素。
2019/11/25
2
一、 β-内酰胺类抗生素的概述
临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β-内酰胺类抗生素
以增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
2019/11/25
34
【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
2019/11/25
35
耐酸青霉素（苯氧青霉素）
• 目前欧洲应用的皮试盒称为PENKIT，美国应用的为Pre-pen皮试 盒，均为多价联合皮试剂，已经被公认为预报青霉素G和青霉素V 变态反应的安全和迅速的方法。
2019/11/25
33
抢救
停药； 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明
显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，
2019/11/25
6
2. 分类
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类
2019/11/25
7
3. 抗菌作用机制
抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs：细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细
菌形态和功能相关，维持细菌生命必需。 其中，最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶
2019/11/25
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一、 β-内酰胺类抗生素的概述
临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β-内酰胺类抗生素
以增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
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【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
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耐酸青霉素（苯氧青霉素）
• 目前欧洲应用的皮试盒称为PENKIT，美国应用的为Pre-pen皮试 盒，均为多价联合皮试剂，已经被公认为预报青霉素G和青霉素V 变态反应的安全和迅速的方法。
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33
抢救
停药； 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明
显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，
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2. 分类
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类
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7
3. 抗菌作用机制
抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs：细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细
菌形态和功能相关，维持细菌生命必需。 其中，最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶
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法罗培南的结构特点是
法罗培南的结构特点是
法罗培南的结构特点是与β-内酰胺类抗生素相似，属于非典型β-内酰胺类抗生素，与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性。
作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。
除不抑制铜绿假单胞菌外，对厌氧菌特别有效，能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌包括流感杆菌、淋球菌、卡他布汉菌，胜过碳青霉烯类抗生素。
法罗培南是化学物质，分子式是C12H15NO5S。
法罗培南属于人工合成、可供口服的碳青霉烯类。
用于治疗敏感菌引起的各个系统感染，包括皮肤和牙科感染。
法罗培南用于治疗敏感菌引起的各个系统感染，包括皮肤和牙科感染。
1。
十、抗生素2008
三、青霉素及半合成青霉素类
2. 耐酶的半合成青霉素： 苯甲异噁唑类构效关系：
1）异噁唑环上有甲基及苯基双取代，单取代 无耐酶作用；
2）取代基之一如大于甲基，抗菌效果下降；
3）苯环上引入卤原子，活性增强，且利于口服。
三、青霉素及半合成青霉素类
3. 广谱的半合成青霉素：
NH2 HO O O C HN O N S CH3 CH3 COOH
三、青霉素及半合成青霉素类
青霉素存在的缺点： 抗菌谱窄； 易产生耐药性； 少数还会产生严重的过敏反应
不能口服；
不稳定，容易分解。
故对青霉素G进行结构改造十分必要。
三、青霉素及半合成青霉素类
半合成青霉素：
1)
2)
3)
耐酸（口服） 耐酶（耐药性） β-内酰胺酶 广谱
H 2N O N S CH3 CH3 COOH
第 十 章 抗 生 素
（Antibiotics）
抗生素
抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物， 在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而
对宿主不会产生严重的毒性。
在临床应用上，大多数抗生素是抑制病原菌的生长，
用于治疗大多数细菌感染性疾病。
除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤 活性，用于肿瘤的化学治疗； 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。 所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜
3. 氨基糖苷类抗生素：链霉素、庆大霉素
4. 大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素 5. 多肽、多烯类抗生素：制霉菌素
6. 其它抗生素：氯霉素
第 一 节
β-内酰胺类抗生素
一、β-内酰胺类抗生素的发展
1928年，弗莱明在研究葡萄球菌时，发觉培养细菌 用的琼脂上附了一层青霉菌。在青霉菌的近旁，葡 萄球菌不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他 设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可在 几小时内将葡萄球菌全部杀 死。 1929年，弗莱明发表论文，报告了他的发现，但当
碳青霉烯类(培南类)抗生素
1主要品种国内已经上市的品种有亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，法罗培南，，。
[开发上市时间及开发公司]1亚胺培南西司他丁钠（商品名：泰能）是美国默沙东公司在1979年研制成功。
2帕尼培南倍他米隆（克倍宁）是日本三共株式会社研制的品种，1994年3月上市。
2002年在中国上市。
3 是由日本住友制药公司与英国I-CI 制药公司开发，1994年在意大利上市。
1999年进入我国市场，是国家医保乙类用药。
4 厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类，商品名：怡万之。
2005年进入我国市场。
5 比阿培南是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类，于2002年11月在上市。
2008年先声药业在首家上市，商品名：安信，是国家医保乙类用药。
2作用特点抗菌活性亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、及多重耐药菌均有较强的抗菌活性，但耐葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。
亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。
美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍，对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药；但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍，对的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。
帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿，对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南。
稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱（Extended-spectrumβ-lactamases，ESBLs）、染色体及质粒介导的(AmpC酶)均具有高度稳定性。
但可被金属β-内酰胺酶水解灭活，造成碳青酶烯类抗生素耐药。
结合蛋白PBP是细菌上特殊的蛋白分子，也是β-内酰胺抗生素作用靶位，碳青霉烯类与PBP 结合紧密而显示出很强的杀菌活性。
亚胺培南与PBP结合，尤其是PBP2的亲和力强，阻碍的合成，可使细菌迅速肿胀，溶解，其作用很少受接种菌量、PH值（5.5-8.5）的影响。
药理学β-内酰胺类抗生素
2，赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等
3， 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等
一，典型的β-内酰胺类抗生素分类（青霉素类 头孢菌素类）二，非典型的β-内酰胺类抗生素
头霉素类
氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 三，β-内酰胺类抗生素共同特点
抗菌活性强 毒性低 适应证广，临床疗效好 (一）青霉素G
性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百 日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_内酰胺酶不稳定
临床用药
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。
1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；
（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆膜腔 间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90% 经肾小管分泌；
因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。
抗菌作用
青Байду номын сангаас素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。
1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等
3， 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等
一，典型的β-内酰胺类抗生素分类（青霉素类 头孢菌素类）二，非典型的β-内酰胺类抗生素
头霉素类
氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 三，β-内酰胺类抗生素共同特点
抗菌活性强 毒性低 适应证广，临床疗效好 (一）青霉素G
性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百 日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_内酰胺酶不稳定
临床用药
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。
1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；
（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆膜腔 间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90% 经肾小管分泌；
因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。
抗菌作用
青Байду номын сангаас素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；
敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。
1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等
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南昌大学晏晨阳
精品课件
总论
头霉素类
1.头孢西丁钠 2.头孢米诺钠 3.头孢替坦二钠 4.头孢拉宗钠 5.头孢美唑钠
单环β内酰胺
氨曲南
氧头孢烯类
1.拉氧头孢钠 2.氟氧头孢钠
精品课件
头孢西丁钠
基本信息 【别名】 作用机制 抗菌谱 药动学 临床应用 副作用 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明 结论
与二代相比，本品对一些厌氧菌有良好的作 用，特别是消化球菌、消化链球菌
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药动学
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。 成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值
，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过
脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8
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作用机制
头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑 制繁殖期细胞的细胞壁合成。
头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）→
与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶 更具耐受性
R1 C O
NH 7 O
1
6SБайду номын сангаас
2
N
3
5
4
R2
COO -
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抗菌谱
【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相 似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴 性菌作用强。
本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹 膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁 、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到 治疗浓度。
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性状
用其钠盐，为白色或微 黄白色结晶性粉末，溶 于水,5％水溶液的pH为 4.5～6.0。
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作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高 度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结 合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合 成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结 合而促进溶菌。
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药动力学
肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g 后，血药浓度分别为50μg/mL和 100μg/mL。药物吸收后在体内分布广 泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较 高，痰中浓度较低。
主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约 为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长 。
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适应症
用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子 宫等部位感染，也可用于败血症。
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基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由 链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半 合成制得的一类新型抗生素，其母核与 头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习 惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白 的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的 双重杀菌作用。
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抗菌谱
有较强的抗B-内酰胺酶性能，本品尚对细 菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋 白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对 革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
对革兰阳性菌也有较广的抗菌谱活性，对厌 氧菌也有很强的活性。对细菌增殖期及稳定 期初期均显示抗菌作用
2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生
儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎
用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患
者慎用。
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不良反应
头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不 良反应有：
1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等 胃肠道反应。
2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见 过敏性休克症状。
3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4、长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染
。还可能引起 维生素K、维生素B缺乏。 5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量
过大或过快时可产生灼热感 、血管疼痛，严重者可致血栓 性静脉炎。
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【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗 菌作用，但合用时会增加肾毒性。
2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。
3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。
4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升 ，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、 胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以 及嗜睡、幻觉等)。
小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排
泄。
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临床应用
本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革 兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β 内酰胺酶性质。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜 炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症 以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
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副作用
4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或 静脉输入含乙醇的药物。
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结论
注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感 染具有比较好的疗效
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头孢米诺钠
简介 性状 作用机制 抗菌谱 药动力学 注意事项 不良反应 给药说明 药物相互作用
• 临床优势明显
适应症
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简介
别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由 半合成法制取，其作用性质与第三代头 孢菌素相近，制成品为七水合物。
头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感 染：
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%， 有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及 转氨酶升高等。
2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害 ，对肾功能不全者应减量。
3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青 霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应 禁用。
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注意事项
1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类 药过敏的患者禁用。
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给药说明
1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用 。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方 法处理。
2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻 醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非 格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲 硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物 属配伍禁忌。
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总论
头霉素类
1.头孢西丁钠 2.头孢米诺钠 3.头孢替坦二钠 4.头孢拉宗钠 5.头孢美唑钠
单环β内酰胺
氨曲南
氧头孢烯类
1.拉氧头孢钠 2.氟氧头孢钠
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头孢西丁钠
基本信息 【别名】 作用机制 抗菌谱 药动学 临床应用 副作用 注意事项 不良反应 药物相互作用 给药说明 结论
与二代相比，本品对一些厌氧菌有良好的作 用，特别是消化球菌、消化链球菌
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药动学
口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。 成人静脉注射本品1g，约5分钟后达血药浓度峰值
，肌内注射本品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值 在体内分布较广，极少向乳汁移行，也不易透过
脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。 血浆蛋白结合率约为37%，半衰期较短，约为0.8
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作用机制
头孢西丁通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，主要抑 制繁殖期细胞的细胞壁合成。
头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，7号位（-OCH3）→
与头孢菌素相比对革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶 更具耐受性
R1 C O
NH 7 O
1
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2
N
3
5
4
R2
COO -
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抗菌谱
【药理作用】 作用与第二代头孢菌素相 似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴 性菌作用强。
本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹 膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁 、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到 治疗浓度。
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性状
用其钠盐，为白色或微 黄白色结晶性粉末，溶 于水,5％水溶液的pH为 4.5～6.0。
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作用机制
头孢米诺为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高 度稳定。本品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结 合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合 成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结 合而促进溶菌。
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药动力学
肾功能正常成人静脉注射本品0.5g和1g 后，血药浓度分别为50μg/mL和 100μg/mL。药物吸收后在体内分布广 泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较 高，痰中浓度较低。
主要经肾以原形随尿液排出，半衰期约 为2.5小时。肾功能障碍者半衰期延长 。
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适应症
用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子 宫等部位感染，也可用于败血症。
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基本信息、别名
头孢西丁钠是头霉素类抗生素，系是由 链霉菌Streptomyceslactamdurans产生 的甲氧头孢菌素C(CephamycinC)，经半 合成制得的一类新型抗生素，其母核与 头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习 惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
甲氧头孢噻吩、头孢甲氧霉素
此外，本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白 的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的 双重杀菌作用。
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抗菌谱
有较强的抗B-内酰胺酶性能，本品尚对细 菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋 白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对 革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
对革兰阳性菌也有较广的抗菌谱活性，对厌 氧菌也有很强的活性。对细菌增殖期及稳定 期初期均显示抗菌作用
2、以下情况慎用： (1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生
儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎
用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用 (4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患
者慎用。
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不良反应
头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不 良反应有：
1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等 胃肠道反应。
2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见 过敏性休克症状。
3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 4、长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染
。还可能引起 维生素K、维生素B缺乏。 5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量
过大或过快时可产生灼热感 、血管疼痛，严重者可致血栓 性静脉炎。
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【药物相互作用】
1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗 菌作用，但合用时会增加肾毒性。
2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒 性。
3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提 高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。
4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升 ，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、 胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以 及嗜睡、幻觉等)。
小时。 大部分药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排
泄。
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临床应用
本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革 兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β 内酰胺酶性质。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜 炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症 以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。
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副作用
4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或 静脉输入含乙醇的药物。
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结论
注射用头孢西丁钠针对上呼吸道感 染具有比较好的疗效
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头孢米诺钠
简介 性状 作用机制 抗菌谱 药动力学 注意事项 不良反应 给药说明 药物相互作用
• 临床优势明显
适应症
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简介
别名：美士灵 ，为头霉素衍生物，由 半合成法制取，其作用性质与第三代头 孢菌素相近，制成品为七水合物。
头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感 染：
【副作用】 1 过敏反应皮疹发生率约2%， 有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及 转氨酶升高等。
2 主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害 ，对肾功能不全者应减量。
3 与青霉素有时有交叉变态反应，对青 霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应 禁用。
精品课件
注意事项
1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类 药过敏的患者禁用。
精品课件
给药说明
1、本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用 。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方 法处理。
2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻 醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。
3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非 格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲 硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物 属配伍禁忌。