喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
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喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
喹诺酮类药物
四.在儿科、孕妇中的应用 喹诺酮类有时可引起关节痛、肌肉痛和关节炎，发生率
为0.5%～2%。这类反应一般不严重，减少剂量或停药
后可消失。但动物实验中具有软骨损害的作用，故不宜 用于妊娠妇女和骨骼未发育完全的小儿。喹诺酮类可分 泌至乳汁中，乳妇应用时应停止哺乳。
在临床应用中应注意的问题
五.在老年病人中的应用 肾清除率降低，血清半衰期延长，尿排出率降低， AUC增高，蓄积作用显著。高龄病人按日常剂量服用 还可引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者， 宜测定CIcr，参考测定结果，调整给药剂量。 另氟喹诺酮类对中枢神经系统方面的副作用，如眩晕、 走路蹒跚、头痛、嗜睡、失眠等，因此老年人应慎重。
5.喹诺酮类 + 氯霉素→ →拮抗作用（对大肠杆菌）
在临床应用中应注意的问题
二.与一些药物的相互作用 1.喹诺酮类 + 茶碱类→ →使茶碱血药浓度升高，出现心律失常、痉 挛等。 2.喹诺酮类 + 制酸药、H2 受体拮抗剂→ →减少喹诺酮吸收，疗效 降低。 3.喹诺酮类 + 非甾体类抗炎药→ →动物癫痫发生率增加。 4.喹诺酮类 + 华发林→ →凝血酶原时间延长，有抗凝过度的危险。 5.喹诺酮类 + 环孢素→ →肾毒性增加，血清肌酐浓度上升。 6.喹诺酮类 + 含镁、铝、钙、锌、铁等金属制剂→ →喹诺酮类 生物利用度降低，口服吸收下降30%。 以上相互作用的发生率依次为： 依诺沙星>环丙沙星>培氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星
常用喹诺酮类品种的药代动力学参数
药物 PO量 （mg） 400 400 400 400 500 200 400 400 Cmax (mg/ml ) 1.58 3.8 3.70 5.6 2.56 3.06 3.47 6.50 T1/2 (h) 3~4 7.5~11 3.3~5.8 5~7 3.3~4.9 5.1~7.1 6.8~8.5 9.1~13 绝对生 物利用 度（%） 35~45 90~100 80~98 85~95 49~70 100 90~98 100 Vd (L) (100 139 175 120 307 119 140 80 总清除 率 （L/h） 51.6 9 21 13 39.12 8.51 15.54 5.08 尿中排除原 型药占给药 量的百分数 （%） 25~30 11 52 70~90 29~44 80~86 70~86 50~77 AUC (mg· h/ L) 5.7 63 33 35 12 19.9 27.4 70
为0.5%～2%。这类反应一般不严重，减少剂量或停药
后可消失。但动物实验中具有软骨损害的作用，故不宜 用于妊娠妇女和骨骼未发育完全的小儿。喹诺酮类可分 泌至乳汁中，乳妇应用时应停止哺乳。
在临床应用中应注意的问题
五.在老年病人中的应用 肾清除率降低，血清半衰期延长，尿排出率降低， AUC增高，蓄积作用显著。高龄病人按日常剂量服用 还可引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者， 宜测定CIcr，参考测定结果，调整给药剂量。 另氟喹诺酮类对中枢神经系统方面的副作用，如眩晕、 走路蹒跚、头痛、嗜睡、失眠等，因此老年人应慎重。
5.喹诺酮类 + 氯霉素→ →拮抗作用（对大肠杆菌）
在临床应用中应注意的问题
二.与一些药物的相互作用 1.喹诺酮类 + 茶碱类→ →使茶碱血药浓度升高，出现心律失常、痉 挛等。 2.喹诺酮类 + 制酸药、H2 受体拮抗剂→ →减少喹诺酮吸收，疗效 降低。 3.喹诺酮类 + 非甾体类抗炎药→ →动物癫痫发生率增加。 4.喹诺酮类 + 华发林→ →凝血酶原时间延长，有抗凝过度的危险。 5.喹诺酮类 + 环孢素→ →肾毒性增加，血清肌酐浓度上升。 6.喹诺酮类 + 含镁、铝、钙、锌、铁等金属制剂→ →喹诺酮类 生物利用度降低，口服吸收下降30%。 以上相互作用的发生率依次为： 依诺沙星>环丙沙星>培氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星
常用喹诺酮类品种的药代动力学参数
药物 PO量 （mg） 400 400 400 400 500 200 400 400 Cmax (mg/ml ) 1.58 3.8 3.70 5.6 2.56 3.06 3.47 6.50 T1/2 (h) 3~4 7.5~11 3.3~5.8 5~7 3.3~4.9 5.1~7.1 6.8~8.5 9.1~13 绝对生 物利用 度（%） 35~45 90~100 80~98 85~95 49~70 100 90~98 100 Vd (L) (100 139 175 120 307 119 140 80 总清除 率 （L/h） 51.6 9 21 13 39.12 8.51 15.54 5.08 尿中排除原 型药占给药 量的百分数 （%） 25~30 11 52 70~90 29~44 80~86 70~86 50~77 AUC (mg· h/ L) 5.7 63 33 35 12 19.9 27.4 70
喹诺酮类抗菌药物介绍及临床应用
23/79
各类特点
分代 1代 2代 3代 药动学 安全性 差 较差 良好 小 较小 较大 抗菌活性 中等 中等 较强 抗菌谱 窄（G-，除 铜绿） 扩大(G-,铜 绿,部分G+) 应用 泌尿系感 染 泌尿系、 肠道感染
广谱(G-,G+， 敏感菌所 支 ,衣 ,军 , 致各种感 分枝,部分 染 厌氧菌), 广谱(G-,G+, 敏感菌所 支,衣,军, 致各种感 分枝,厌氧 染 菌)
9/79
构效关系
R5 R6
6 5
O
4
Y
COOH
3
B
A N 12 R1
R7 7 X 8 R8
• 7位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。对抗菌活性及抗
菌谱贡献的大小以哌嗪基最好。
• 当7位取代基体积增大时，药物作用的半衰期延长。
10/79
构效关系
R5 R6
6 5
O
4
Y
COOH
3
B
A N 12 R1
R7 7 X 8 R8
耐药率（％）
80 60 40 20 0
0 0 00 0 0
10 2.1 0.6
复方磺胺甲噁唑
利奈唑胺
替考拉宁
万古霉素
利福平
磷霉素
头孢唑啉
头孢呋辛
庆大霉素
左氧氟沙星
克林霉素
环丙沙星
红霉素
青霉素
氨苄西林/舒巴坦
抗菌药物
MRSCNS耐药率＞MRSCNS，对环丙沙星耐药率＞左氧氟沙星
中国细菌耐药性检测—2009CHINET检测
27/79
复方磺胺甲噁唑
青霉素
MSCNS(730株)和MRCNS(1967株)耐药（%）
各类特点
分代 1代 2代 3代 药动学 安全性 差 较差 良好 小 较小 较大 抗菌活性 中等 中等 较强 抗菌谱 窄（G-，除 铜绿） 扩大(G-,铜 绿,部分G+) 应用 泌尿系感 染 泌尿系、 肠道感染
广谱(G-,G+， 敏感菌所 支 ,衣 ,军 , 致各种感 分枝,部分 染 厌氧菌), 广谱(G-,G+, 敏感菌所 支,衣,军, 致各种感 分枝,厌氧 染 菌)
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构效关系
R5 R6
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O
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Y
COOH
3
B
A N 12 R1
R7 7 X 8 R8
• 7位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。对抗菌活性及抗
菌谱贡献的大小以哌嗪基最好。
• 当7位取代基体积增大时，药物作用的半衰期延长。
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构效关系
R5 R6
6 5
O
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Y
COOH
3
B
A N 12 R1
R7 7 X 8 R8
耐药率（％）
80 60 40 20 0
0 0 00 0 0
10 2.1 0.6
复方磺胺甲噁唑
利奈唑胺
替考拉宁
万古霉素
利福平
磷霉素
头孢唑啉
头孢呋辛
庆大霉素
左氧氟沙星
克林霉素
环丙沙星
红霉素
青霉素
氨苄西林/舒巴坦
抗菌药物
MRSCNS耐药率＞MRSCNS，对环丙沙星耐药率＞左氧氟沙星
中国细菌耐药性检测—2009CHINET检测
27/79
复方磺胺甲噁唑
青霉素
MSCNS(730株)和MRCNS(1967株)耐药（%）
喹诺酮类抗菌药物：分类与作用机制
靶向细菌DNA逆转录酶
喹诺酮类抗菌药物的作用机制主要是通过，抑制DNA的复制和细胞增殖。此类药物通常会与细菌DNA 逆转录酶结合，抑制酶的活性，从而影响其复制和转录。这样可以有效地杀灭多种细菌，包括革兰阳 性和革兰阴性细菌。此外，喹诺酮类抗菌药物还可以对细胞壁合成和蛋白质合成产生影响，以及干扰 DNA的拓扑结构，从而进一步增强其抗菌作用。
抑制DNA合成
1. 作用机制：喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制革兰氏阳性菌和阴性菌的DNA拓 扑 异 构 酶 （ D N A g y r a s e ） 和 D N A 拓 扑 异 构 酶 I V （ To po i s o m e r a s e I V ） 的 活 性来干扰DNA复制和维持细胞生存。 2. 抑菌谱：喹诺酮类抗菌药物对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、克雷伯菌等）和 一些革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）有很好的抑菌作用，但对革 兰氏阳性球菌（如肺炎球菌、链球菌等）的抑菌活性较低。 3. 应用临床：喹诺酮类抗菌药物的临床应用广泛，包括治疗呼吸道、泌尿道、 肠道和皮肤软组织等感染症，特别适用于治疗耐多种药物的革兰氏阴性菌感染。 但是，由于其在长期使用中可能导致耐药性和副作用的发生，应慎重使用。
谢谢
2023/5/2 |
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喹诺酮类抗菌药物：分类与作用机制
Quinolone antibiotics: Classification and mechanism of action. 汇报人： 2023/5/2 ·
Contents
喹诺酮类抗菌药物基础知识 第一代喹诺酮类药物 第二代喹诺酮类药物 第三代喹诺酮类药物 喹诺酮类药物作用机制 喹诺酮类药物用途与应用限制
PART 03
第二代喹诺酮类药 物 Second-generation quinolone drugs.
喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用
喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用
戴德银;郁杰;黄成斌
【期刊名称】《现代临床医学》
【年(卷),期】2003(029)005
【摘要】@@ 喹诺酮类(Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,属人工合成抗菌药.自1962年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)以来,该类药物发展迅速,20世纪70年代初相继开发出第二代的吡哌酸(Pipemidic Acid)、第三代的氟哌酸(诺氟沙星,Norfloxacin)等4-氟喹诺酮类新品种应用于临床.本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述.
【总页数】3页(P307-309)
【作者】戴德银;郁杰;黄成斌
【作者单位】中国人民解放军第452医院,四川,成都,610021;中国人民解放军第452医院,四川,成都,610021;中国人民解放军第452医院,四川,成都,610021
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1+9
【相关文献】
1.头孢菌素的分类、药效及临床应用 [J], 戴德银;卢海波;赵俊
2.头孢菌素的分类、药效及临床应用（试卷编号：00000027） [J],
3.头孢菌素的分类、药效及临床应用 [J], 戴德银;卢海波;赵俊
4.头孢菌素的分类、药效及临床应用 [J], 戴德银;卢海波;赵俊
5.喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用测验题(第二套题) [J],
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喹酮类药物抗菌作用及应用
喹酮类药物抗菌作用及应用喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、抗病毒和抗寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰细菌DNA复制和细胞分裂来发挥抗菌作用。
喹酮类药物主要包括喹诺酮类和氟喹诺酮类。
喹诺酮类药物包括氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星和左氧氟沙星等；氟喹诺酮类药物包括莫西沙星和加替沙星等。
这些药物在临床上广泛应用于治疗泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染等。
喹酮类药物的抗菌机制主要通过抑制DNA合成和细胞分裂来发挥作用。
喹酮类药物通过与双链DNA结合，抑制DNA甲基酶的活性，从而妨碍DNA甲基化修饰和其他DNA调控途径的进行。
此外，喹酮类药物还可以阻碍DNA超螺旋的形成，降低DNA酶的活性，从而影响DNA的正常复制和修复。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，可对革兰阴性菌、革兰阳性菌和一些肺炎支原体等病原体起到很好的治疗作用。
临床上常见的应用包括：泌尿系统感染，主要用于治疗尿路感染、前列腺炎等；呼吸道感染，可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等；胃肠道感染，可用于治疗细菌性胃肠炎、痢疾等；皮肤组织感染，可用于治疗真菌感染、表皮葡萄球菌感染等。
喹酮类药物具有广谱的抗菌活性，且通过口服给药可以迅速吸收。
这些药物主要通过肝脏代谢，通过肾脏排泄体外。
在使用这类药物时需要注意药物的剂量和用药时间，避免超剂量或过长时间的使用，以免引起细菌耐药性的产生。
除了抗菌作用，喹酮类药物还具有抗病毒和抗寄生虫的作用。
喹酮类药物可以通过抑制病毒RNA和DNA合成来发挥抗病毒作用，临床上常用于治疗呼吸道病毒感染等。
此外，喹酮类药物还可以通过抑制寄生虫的DNA和RNA合成来发挥抗寄生虫作用，临床上可用于治疗疟疾等寄生虫感染。
综上所述，喹酮类药物是一类广谱抗菌药物，具有抗细菌、病毒和寄生虫的作用。
其作用机制主要是通过干扰DNA合成和细胞分裂来发挥抗菌作用。
临床上广泛应用于泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染和皮肤软组织感染等疾病的治疗。
喹诺酮抗生素临床应用
细菌存在能泵出喹诺酮类药物的外排系统，降低菌 体内药物的浓度而出现耐药。 这种机制是形成细菌多重耐药的主要原因。
氟喹诺酮耐药性发生机制(3)
质粒介导的耐药
耐药质粒上基因编码的产物可保护细菌DNA 回旋酶免受氟喹诺酮的抑制 对拓扑异构酶Ⅳ的保护作用不明显 某些致突变质粒可使细菌染色体突变率增 高
细胞壁 大小为2m*1m
DNA Gysase螺旋酶 RNA核心 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
喹诺酮类药物的作用机制
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影响细 菌DNA的复制。
通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用 形成三元复合物，诱导DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发生构型 改变，从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能，最后导 致DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中切口 封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此 酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮 类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
氟哌酸
抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也 有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进 一步加强。
第三代
• 抗菌普是目前为止最大的，对大部分 厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。 • 例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星
第四代
• 曲伐沙星是在第三代基础上增加了抗 厌氧菌的作用。临床应用同第一、二 、三代(复杂性尿道感染和肾盂肾炎除 外) ,增加了腹腔感染、院内肺炎和骨 盆感染。
0.5—2
0.5—1.3 0.25— 0.5 0.25
氟喹诺酮耐药性发生机制(3)
质粒介导的耐药
耐药质粒上基因编码的产物可保护细菌DNA 回旋酶免受氟喹诺酮的抑制 对拓扑异构酶Ⅳ的保护作用不明显 某些致突变质粒可使细菌染色体突变率增 高
细胞壁 大小为2m*1m
DNA Gysase螺旋酶 RNA核心 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
喹诺酮类药物的作用机制
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影响细 菌DNA的复制。
通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互作用 形成三元复合物，诱导DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发生构型 改变，从而导致这种酶对DNA不能发挥正常的功能，最后导 致DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中切口 封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑制此 酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺酮 类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
氟哌酸
抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也 有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进 一步加强。
第三代
• 抗菌普是目前为止最大的，对大部分 厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。 • 例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星
第四代
• 曲伐沙星是在第三代基础上增加了抗 厌氧菌的作用。临床应用同第一、二 、三代(复杂性尿道感染和肾盂肾炎除 外) ,增加了腹腔感染、院内肺炎和骨 盆感染。
0.5—2
0.5—1.3 0.25— 0.5 0.25
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
菌，更多厌氧菌（特别提高了对厌氧菌，如脆弱类杆菌、梭 杆菌、消化链球菌和厌氧芽孢杆菌属等抗菌活性）、支原体、 衣原体。
整理课件
6
整理课件
7
喹诺酮类的抗菌强度
(1)由强到弱：第四代>第三代>第二代>第一代 (2)对G+菌、G-菌有效的：环丙沙星>氧氟杀星>诺氟沙星 (3)对人型支原体有效的：加替>左氧>氧氟>环丙>诺氟 (4)对厌氧菌有效的：司帕>加替>莫西>左氧 (5)对铜绿假单胞菌：环丙沙星的杀菌作用最强。
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
++++
_
_
+
2
++
+ - ++
++
3
+
+ +++ ++++
4
++
++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
整理课件
10
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
3.肠道感染：首选。（首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性 痢疾和中毒性痢疾，以及鼠伤寒沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎（食物中毒）。）
4.腹腔、胆道及盆腔感染需ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 5.与其他药物合用作为治疗耐药结核分支杆菌和其他分支杆
整理课件
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喹诺酮类的抗菌强度
(1)由强到弱：第四代>第三代>第二代>第一代 (2)对G+菌、G-菌有效的：环丙沙星>氧氟杀星>诺氟沙星 (3)对人型支原体有效的：加替>左氧>氧氟>环丙>诺氟 (4)对厌氧菌有效的：司帕>加替>莫西>左氧 (5)对铜绿假单胞菌：环丙沙星的杀菌作用最强。
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
++++
_
_
+
2
++
+ - ++
++
3
+
+ +++ ++++
4
++
++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
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喹诺酮类抗菌药物的临床应用
3.肠道感染：首选。（首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性 痢疾和中毒性痢疾，以及鼠伤寒沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎（食物中毒）。）
4.腹腔、胆道及盆腔感染需ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 5.与其他药物合用作为治疗耐药结核分支杆菌和其他分支杆
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喹诺酮类抗菌药的临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
2.避免与抗酸药，含金属离子的药物同服。必须合用时，应间隔2-4h复用。 3.喹诺酮类药物与茶碱类、NSAIDs同用时，可能加重喹诺酮类药物的中枢神经 系统毒性，应慎用或避免合用。
常用的喹诺酮类抗菌药
司帕沙星
不良反应较多，临床应严格控制使用。
莫西沙星
1.第4代喹诺酮类药物 2.对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有很强的 抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰 阴性菌的作用与诺氟沙星相近。 3.国外资料显示其严重的皮肤反应，致死性肝损害，心脏衰竭等。 4.只能在其他抗菌药无法使用的情况下应用。
6.临床广泛用于治疗社区获得性呼吸道感染以及敏感菌所致的急性上额窦炎、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染等疾病。
谢 谢
4.对支原体，衣原体，嗜肺军团菌，分枝杆菌，布鲁菌属感染无临床价值。
5.临床主要用于喹诺酮类抗菌药
环丙沙星
1.对于铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高 于多数氟喹诺酮类药物 2.多数厌氧菌对其不敏感，但对于氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对 其仍敏感。
常用的喹诺酮类抗菌药
洛美沙星
抗菌活性与氧氟沙星类似，不良反应较多，应用受限。
氟罗沙星
1.口服生物利用度接近100%，具有广谱、高效、长效的特点。 2.半衰期10h。 3.体外抗菌活性与诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星相近或者稍弱，但其体内抗 菌活性远远强于这3个药物。 4.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科和皮肤软组 织感染，以及性传播疾病。 5.警惕中枢神经系统毒性及光敏反应。
吉米沙星
喹诺酮类抗菌药体内过程
1.吸收 氟喹诺酮类药物口服吸收良好 与富含金属离子的食物同服可降低生物利用度 2.分布 药物在组织和体液中分布广泛 3.消除 肝肾代谢。
喹诺酮类抗菌药抗菌作用
广谱杀菌药 1.第三代对G-菌更敏感，亦对G+菌有强大抗菌活性。 2.第四代对G+菌更敏感，亦对大多数G-菌有良好抗菌活性。 3.前三代喹诺酮药物对厌氧菌基本无效或者效果不突出，第四代对厌氧菌抗 菌有良好抗菌活性。 4.对于铜绿假单胞菌仍以环丙沙星的杀灭作用最强。
3.临床主要用于治疗对其他抗菌药产生耐药的革兰阴性菌感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
氧氟沙星
1.除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外，氧氟沙星对结核 分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。 2.与其他抗结核药无交叉耐药，为抗结核二线用药。 3.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、 皮肤软组织感染及盆腔感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
左氧氟沙星
1.是消旋氧氟沙星的左旋体，1993年上市
2.口服生物利用度接近100%，半衰期5-7h，85%的药物以原型由尿液排泄。 3.抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 4.临床用于各种急慢性感染和难治性感染，效果良好。 5.对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。 6.在第四代以外的喹诺酮药物中，其不良反应发生率相对较少且轻微。
河南大学淮河医院
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分类
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β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
2.避免与抗酸药，含金属离子的药物同服。必须合用时，应间隔2-4h复用。 3.喹诺酮类药物与茶碱类、NSAIDs同用时，可能加重喹诺酮类药物的中枢神经 系统毒性，应慎用或避免合用。
常用的喹诺酮类抗菌药
司帕沙星
不良反应较多，临床应严格控制使用。
莫西沙星
1.第4代喹诺酮类药物 2.对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有很强的 抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰 阴性菌的作用与诺氟沙星相近。 3.国外资料显示其严重的皮肤反应，致死性肝损害，心脏衰竭等。 4.只能在其他抗菌药无法使用的情况下应用。
6.临床广泛用于治疗社区获得性呼吸道感染以及敏感菌所致的急性上额窦炎、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染等疾病。
谢 谢
4.对支原体，衣原体，嗜肺军团菌，分枝杆菌，布鲁菌属感染无临床价值。
5.临床主要用于喹诺酮类抗菌药
环丙沙星
1.对于铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高 于多数氟喹诺酮类药物 2.多数厌氧菌对其不敏感，但对于氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对 其仍敏感。
常用的喹诺酮类抗菌药
洛美沙星
抗菌活性与氧氟沙星类似，不良反应较多，应用受限。
氟罗沙星
1.口服生物利用度接近100%，具有广谱、高效、长效的特点。 2.半衰期10h。 3.体外抗菌活性与诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星相近或者稍弱，但其体内抗 菌活性远远强于这3个药物。 4.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科和皮肤软组 织感染，以及性传播疾病。 5.警惕中枢神经系统毒性及光敏反应。
吉米沙星
喹诺酮类抗菌药体内过程
1.吸收 氟喹诺酮类药物口服吸收良好 与富含金属离子的食物同服可降低生物利用度 2.分布 药物在组织和体液中分布广泛 3.消除 肝肾代谢。
喹诺酮类抗菌药抗菌作用
广谱杀菌药 1.第三代对G-菌更敏感，亦对G+菌有强大抗菌活性。 2.第四代对G+菌更敏感，亦对大多数G-菌有良好抗菌活性。 3.前三代喹诺酮药物对厌氧菌基本无效或者效果不突出，第四代对厌氧菌抗 菌有良好抗菌活性。 4.对于铜绿假单胞菌仍以环丙沙星的杀灭作用最强。
3.临床主要用于治疗对其他抗菌药产生耐药的革兰阴性菌感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
氧氟沙星
1.除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外，氧氟沙星对结核 分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。 2.与其他抗结核药无交叉耐药，为抗结核二线用药。 3.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、 皮肤软组织感染及盆腔感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
左氧氟沙星
1.是消旋氧氟沙星的左旋体，1993年上市
2.口服生物利用度接近100%，半衰期5-7h，85%的药物以原型由尿液排泄。 3.抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 4.临床用于各种急慢性感染和难治性感染，效果良好。 5.对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。 6.在第四代以外的喹诺酮药物中，其不良反应发生率相对较少且轻微。