第1章 药理学总论-绪言
第一章 护理药理学总论—绪言 本科【41页】
什么是药理学？
药理学
药理学和那些学科有关？
11
什么是药理学
药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）
间相互作用及其机制和规律的科学，并为临床合理用药防
治疾病提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥
梁。
药物
药效学 药动学
机体
pharmacology
药动学
Pharmacokinetics What body does to drug
筛选
初步安全有 效性研究39
39
思考题
1、药物、药理学、药效学和药动学的概念是什么？ 2、处方的基本原则是什么？ 3、药理学在新药研究中的作用是什么？
40
谢谢
药效学
Pharmacodynamics What drug does to body
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药理学研究的内容
➢ 药物效应动力学(pharmacodynami药物代谢动力学(pharmacokinetics)：药动学，研究机 体对药物的吸收、分布、代谢、排泄及其体内随时间而 变化的动态规律
处方药（ Rx ）：指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、 调配和使用的药品。
非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）： 指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业 助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。
1950年又发明了用于 治疗结核病的化学药物 雷米封。
27
弗莱明(1881～1995) 英 国细菌学家
1928年发现青霉素， 于 1945年获奖。
28
瓦克斯曼(1888～1974) 俄裔美国微生物学家
第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。
kmncs)，卫称药动学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。
随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。
因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。
即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。
01药理学绪言
的物质。分为诊断用药，治疗用药。
◆药理学研究内容
二、学科任务：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临 床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不
良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供
重要的科学依据和研究方法。
三、药物来源：
（1）天然药物
I.中草药 II.动物：牛黄，熊胆，虎骨 III.矿物质：朱砂安神片，甲壳质 （2）人工合成：天然药物提取或者合成；
参考书目：
4. 李端主编•药理学(卫生部规划教材——全国高
等医药院校教材，供药学类专业用，第四版)•人
课 民卫生出版社•1999年11月第4版 程 5. 金有豫主编•药理学•人民卫生出版社•2001年 资 10月第5版 源
6. Lippincott’s Ilustrated Reviews:
Pharmacology 2nd edition. Mary J Mycek主
1. 课前通读即将学习的新内容；
课 程 规 定
2. 回顾与课程内容密切相关的生理、病理 学知识； 3. 尝试学习用PPT做相关知识点的小专题； 4. 准备笔记本供课堂笔记用，作业本供课 堂练习、课后复习用。
参考书目： 1. 孙建宁主编•药理学•中国中医药出版社
课 程 资 源
•2012年7月第3版 2. 朱大诚、徐彭主编•医学功能学科实验指导• 中国协和医科大学出版社出版•2010年3月第2 版 3. 朱依谆主编•药理学•人民卫生出版社•2011 年8月第7版
理论课闭卷考试，实验课成绩占药 理学课程总成绩的15％。实验课成绩评
考 核 方 式
定主要以下列几个方面为依据：出席情 况、动手操作能力、回答问题及思维分 析能力、实验是否成功及实验报告书写 情况。
1章 药理学总论-绪言
齐
齐
哈
尔
医
学
院
药
理
教
研
室
ngley (英1820-1879) ： “受体”理论前驱者 建立第一个药理学实验室 写出第一本药理学教科书 第一位药理学教授
Oswald Schmiedeberg (德1838-1921)
现代药理学创始人， 提出一系列药理学概念: 构效关系; 药物受体 ; 选择性毒性
齐
齐
哈
尔
医
学
院
药
理
教
研
室
19世纪初 世纪初 建立了药理学整体动物试验方法 20世纪 世纪30~50年代 世纪 年代 新药发展的黄金时代 磺胺、抗生素、合成抗疟药、 磺胺、抗生素、合成抗疟药、镇痛药 抗组胺药、抗高血压药、抗癌药、 抗组胺药、抗高血压药、抗癌药、 抗精神失常药、激素、 抗精神失常药、激素、维生素
制作人： 制作人：许莉
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齐
齐
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医
学
院
药
理
教
研
室
现代药理学发展及分支
药物研究现代手段： 药物研究现代手段： 分子生物学技术、单克隆技术、 分子生物学技术、单克隆技术、 基因重组和基因敲除技术 药理学分支： 药理学分支： 生化药理学、分子药理学、 生化药理学、分子药理学、免疫药理 遗传药理学、临床药理学… 学、遗传药理学、临床药理学…
齐
齐
哈
尔
医
学
院
药
理
教
研
室
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验 III
临床前安全有 效性
I期临床试验 药物制剂
药理学(第七版)
药理学（第七版）第一章药理学总论绪言1、药理学的性质与任务每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题：1、究竟是否需要用药希2、望用药后病人的状况获得何种改变3、拟用的药物是应能够达到此目的4、能掌握正确的给药方法，5、使药物在合适的时刻，6、合适的部位，7、达到合适的浓度，8、并持续合适的时间。
9、该药可能还有哪些其他效应，10、这些效应是否有害。
11、权衡利弊。
要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。
我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。
什么是药理学？药理学是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。
什么是药物？药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。
包括保健药。
（一）、药理学研究的主要内容：药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。
药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。
（二）、药理学的主要任务：1．阐明药物作用机制2．改善药物质量，3．提高药物疗效。
4．开发新药5．发现药物新用途6．阐明机体的生理、生化现象，7．推动其发展。
（三）、药理学的研究方法：药理学的研究主法是实验性的。
即在严格控制的条件下，观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学。
其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
（四）、学习药理学的主要目的：是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效尽量避免对机体有害的不良反应。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1章 药理学总论-绪言
药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption） 药物如何分布？（Distribution） 药物如何代谢？（Metabolism） 药物如何排泄？（Elimination） 怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、 特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性 安全性评 安全性 价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 制定给药 方案提供依据。 方案 随机双盲法对照临床试验。初步评 价治疗效果和不良反应 治疗效果和不良反应。推荐临床 治疗效果和不良反应 给药剂量。 给药剂量 扩大的多中心临床试验。全面评价 全面评价 临床试验， 临床试验，决定是否批准上市 新药上市后监测。广泛使用条件下 新药上市后监测 ，考察疗效和不良反应。注意罕见 不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶 抗菌酶 基因，从而使转基因羊奶中富含 基因 转基因羊奶中富含 人溶菌酶，抑制引起肠道感染和 人溶菌酶 腹泻的细菌生长，并且促进肠道 有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手 上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出 现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩 合演变而成。 研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和 原理一门科学。
1章 药理学总论—绪言
于功能基因组学(functional genomics) 与分子药理学的一门科学. 与分子药理学的一门科学.它从基因水平 研究基因序列的多态性与药物效应多样 性之间的关系, 性之间的关系,即研究基因本身及其突变 体对不同个体药物作用效应差异的影响, 体对不同个体药物作用效应差异的影响, 并以此为平台开发药物,指导合理用药, 并以此为平台开发药物,指导合理用药, 提高用药的安全性和有效性. 提高用药的安全性和有效性.
用法、用量、禁忌，都是在中医辩证理论的指导下， 用法、用量、禁忌，都是在中医辩证理论的指导下，根据药物的性能组合在方剂 中使用。中药最本质的特点是在中医理论指导下应用，中医药是一个整体。 中使用。中药最本质的特点是在中医理论指导下应用，中医药是一个整体。中药
结构基本清楚，有控制质量的标准和方法。现代药发展很快，已有数万品种。 结构基本清楚，有控制质量的标准和方法。现代药发展很快，已有数万品种。因为这类药 最初在西方国家发展起来，后传入我国，又称西药。 最初在西方国家发展起来，后传入我国，又称西药。
药物信息学
综合应用化学信息和生物信息方法和技 发展新的分子吸收、分布、代谢、 术，发展新的分子吸收、分布、代谢、 预测方法， 排泄和毒性 (ADME/T) 预测方法，发展 基于基因调控网络 ( 或通路 ) 的药物 信息挖掘和分析方法； 信息挖掘和分析方法；开展药物分子结 关系的研究。 构与 ADME/T 关系的研究。
药物
现代药
（modern medicines） ）
传统药 （traditional medicines） ）
一般是指19世纪以来发展起来的化学药品、抗生素、植物和矿物药，又称天然药物。 一般是指 世纪以来发展起来的化学药品、抗生素、植物和矿物药，又称天然药物。 世纪以来发展起来的化学药品 一般是指历史上流传下来的药物，主要是动、 生化药品、放射性药品、血清、 一般是指历史上流传下来的药物，主要是动、 生化药品、放射性药品、血清、 疫苗、血液制品等。其特点是用现代医学的理论和方法筛选确定其药效，并按照现代医学 疫苗、血液制品等。其特点是用现代医学的理论和方法筛选确定其药效，、功效、应用、 我国的传统药又称中药。中药治病的经验和理论，如性味、归经、功效、应用、 我国的传统药又称中药。中药治病的经验和理论，如性味、归经 理论用以防治疾病。一般是用合成、分离提取、化学修饰、生物技术等方法制取的物质， 理论用以防治疾病。一般是用合成、分离提取、化学修饰、生物技术等方法制取的物质，
药理学绪言
3
（三）药理学的研究内容 1. 药物效应动力学: 简称药效学，主要研究药物对机体 的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 2. 药物代谢动力学: 简称药动学，主要研究机体对药物 处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代 谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。
4
（四）药理学的学科任务 1. 阐明药物的作用和作用机制。 2. 研究开发新药新剂型, 发现老药的新用途。 3.为生命科学研究提供重要的研究思路及方法。 4.提高临床用药的安全性, 尽可能减少不良反应的发生, 为临床合理用药提供科学依据。 5.培养创新性人才。
Ⅱ期临床 侧重疗效和安全性，适应证患者 ，小于100例， 选定最佳临床应用方案。
Ⅲ期临床 病人，随机双盲法对照，大于300例，对新药 的安全性、有效性进行全面考察。
Ⅳ期临床 病人，已上市，大于2000例，广泛长期应用 时考察药物的疗效和不良反应。
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22
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~100 设计方案
筛选数百万化合物
临床前药理学
药物依赖性试验
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*必须执行《药物非临床研究质量管量规范》（GLP）
18
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2.临床药理学研究 ：在人体内对药物的有效性、安全性 作出确切的评价。必须执行《药物临床试验质量管理规 范》（GCP）.
Ⅰ期临床 侧重安全性，正常成年自愿者，20-50例，药 物生物利用度实验和人体药物耐受性实验。
临床前毒理学
临床药理学和毒理 学
Pre-clinical
Phase I Phase II
Phase III
1–2产 品
0
Idea
5
10
药理学总论──绪言
药理学总论──绪言第一章药理学总论──绪言一、药理学的性质与任务药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学一方面研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，另一方面研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理科学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学，如生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。
这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。
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药物代谢动力学
pharmacokinetics
药理学的研究内容
阐明药物对机体的作用及作用机制 ——药物效应动学（药效学） 药物 机体 阐明机体对药物的作用和规律，包括药物 体内过程（吸收、分布、生物转化及排泄） 及药物在体内随时间变化的动态规律 ——药物代谢动力学（药动学 ） 机体 药物
药理学的学科任务
• 通用名、商品名 化学名 • 处方药（POM) • 非处方药 (OTC)
药物与毒物间没有明显的界限
毒物：在较小剂量下就对机体产生
剧烈毒性作用，损害人体健康的 化学物质。
• 药理学：（pharmacology）
是研究药物与机体（含病原体）相互作用及 作用规律的学科。
药物效应动力学
包括两部分
pharmacodynamics
①扎实的基础医学理论
②掌握共性和个性
③掌握药物的两重性及其内在联系
④重视药理实验
复习提纲
名词解释（英文）：
1.药物 2.药理学 3.药效学 4.药动学 5.新药
药理学的研究内容是_______、________ 我国第一部药物著作？ 第一部政府颁发的药典？
随着医学基础理论和高新技术的迅猛发展， 有关各种学科如：分子生物学、细胞生物学、免 疫学及各种新技术在药理学中的应用，分子药理 学迅猛发展，成为现代药理学的主流。 分子药理学：以分子为基本功能单位，用分 子生物学的理论和技术对药物-机体间的相互作用 进行分析研究，并从分子水平上阐明药物影响整 体功能及机体处理药物的作用原理。
古代生活经验总结： 饮酒止痛、大黄导泻、 柳树皮退热等 《神农本草经》： 我国最早的药书 世界第一部药物学著作 《新修本草》： 第一部政府颁发药典 《埃伯斯医药籍》 《本草纲目》
2、近代药理学阶段
以实验药理学创立为标志
1804年德国F.W.Serturner 从阿片提取出吗啡，并在 狗身上证明其镇痛作用。 1829年法国F.Magendie 用 青蛙实验确立了士的宁的 作用部位在中枢神经系统 的脊髓部位。
2、实验治疗学方法：
以病理模型或组织器官为对象，整体进行或 培养细菌、肿瘤等，观察疗效和毒性作用
3、临床药理学方法：
以健康志愿者或患者为对象，研究药效和药动 学，并对药物的药效及安全性作出评价。
二、药物与药理学的发展史 1.传统本草学阶段 2.近代药理学阶段 3.现代药理学阶段
1、传统本草学阶段
主讲：张小文
LOGO
第一章 绪言
教学基本要求
• 掌握 药物及药理学的概念、 药理学的性质与任务。 • 熟悉 新药的开发与研究。 • 了解 药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
• 药物（drug）是指可以改变或查明 机体的生理功能及病理状态，可用 以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药物名称及分类
3、现代药理学阶段
从20世纪，利用人工合成的化合物，即改造天然 有效成分作为新药的来源 1909年德国R.Ehrlich发现砷凡纳明治疗梅毒开创 了应用化学药物治疗传染病的新纪元。 1935年德国G.Domagk研究发现，磺胺药百浪多 息能治疗细菌感染。
1940年，英国H.W.Florey在A.Fleming研究的基 础上，从青霉菌培育液中提出了青霉素，从而进 入了抗生素的新时代。
性质：两个桥梁
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床
合理用药、发挥药物最佳疗效、防治 不良反应提供理论依据； （2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
药理学实验方法（了解）
1、实验药理学方法：
健康、清醒、不麻醉（整体实验）、麻醉 （活体解剖）、离体或试管试验
三、新药开发与研究
新ห้องสมุดไป่ตู้：
是指未曾在中国境内上市销售的药 品已上市药品。若其改变剂型、改 变给药途径、增加新适应证，亦属 新药范围。
新药研究过程：
临床前研究： 药学研究（剂型、工艺、
质量检测、稳定性）、药理毒理学、药动
学研究
临床研究：Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期、Ⅳ期
上市后药物监测（售后监测）：Ⅳ期
药理学的学习方法