能认识青蒿素
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物，它的发现和发展历程具有重要的科学和医学意义。
下面将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药材青蒿（Artemisia annua）中提取出来的。
在1970年代初，中国中医药学家屠呦呦及其团队通过对青蒿的提取和分离工作，成功地从青蒿中分离出了一种有效的抗疟成份，即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的希翼。
2. 青蒿素的药理研究随后，科学家们对青蒿素的药理学特性进行了深入研究。
他们发现，青蒿素具有强烈的抗疟活性，并且对多种疟原虫具有杀灭作用。
此外，青蒿素还表现出广谱的抗病毒、抗细菌和抗寄生虫等作用，显示出了广泛的药理学活性。
3. 青蒿素的临床应用1981年，中国正式批准青蒿素作为临床抗疟药物使用。
青蒿素的临床应用在治疗疟疾方面取得了显著的效果，特别是对疟疾病情较为严重的病例，青蒿素显示出了强大的疗效。
此后，青蒿素逐渐成为全球范围内疟疾治疗的重要药物。
4. 青蒿素的发展历程青蒿素的发展历程可以分为以下几个阶段：4.1 初期研究阶段（1970年代初至1980年代初）：在这个阶段，科学家们主要集中在从青蒿中提取和分离出青蒿素，并进行初步的药理学研究。
4.2 临床应用阶段（1980年代至1990年代）：在这个阶段，青蒿素开始在中国和其他国家的疟疾治疗中得到广泛应用。
临床实践证明，青蒿素具有较高的治疗成功率和较低的副作用。
4.3 抗药性问题的浮现（1990年代至2000年代）：随着青蒿素的广泛应用，疟疾病原体对青蒿素的抗药性逐渐浮现。
这一问题引起了科学家们的关注，他们开始研究青蒿素抗药性的机制，并寻觅解决方案。
4.4 结合疗法的发展（2000年代至今）：为了解决青蒿素抗药性的问题，科学家们开始研究结合疗法，即将青蒿素与其他抗疟药物结合使用，以增强疗效并减少抗药性的发生。
这一发展使得青蒿素在疟疾治疗中的地位更加稳固。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成份，希翼找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成份，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开辟青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开辟工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这种化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开辟出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开辟其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
2-7 知识点 青蒿素
15
O O 1
4O
青蒿素 qinghaosu
O 12 O
实例：青蒿素
14 0.93(3H, d, J=6Hz, H-14) 1.06(3H, d, J=6Hz, H-13) 1.36(3H, s, H-15) 5 O 12 11 13 3.26(1H, m, H-11)
15
4
O O 1 O
青蒿素 qinghaosu
O
5.68(1H, s, H-5)
实例：青蒿素
79.5(C-6) 105.0(C-4) s 季碳 14 32.5(C-7) 33.0(C-10) 45.0(C-1) 50.0(C-11) 93.5(C-5) d 叔碳 25.0(C-8) 25.1(C-9) 35.3(C-2) 37.0(C-3) t 仲碳 12.0(C-14) 19.0(C-13) 23.0(C-15) q 甲基 172.0(C-12) s 羰基
青蒿素irir在在1750cm1750cm11有特征吸收有特征吸收与盐酸羟胺呈正反应与盐酸羟胺呈正反应11个内酯个内酯能四氢硼钠还原产物能四氢硼钠还原产物用铬酐吡啶氧化得青蒿素用铬酐吡啶氧化得青蒿素用氢氧化钠滴定消耗用氢氧化钠滴定消耗氢氧化钠的量为氢氧化钠的量为11
青蒿素
倍半萜
青蒿素（qinghaosu, artemisinin） 是倍半萜过氧化物， 是从中药青蒿（黄花蒿Artemisia annua L.）中分离到的抗 恶性疟疾的有效成分。 具有抗疟效价高、原虫转阴快、速效、低毒等特点的双 氢青蒿素（dihydroqinghaosu） 油溶性的蒿甲醚 （artemether）及水溶 性的青蒿琥珀酸单酯 （artesunate），用于临 床。
倍半萜
H CH3
高一必修二青蒿素知识点
高一必修二青蒿素知识点青蒿素是一种从中草药青蒿叶中提取的有效成分，被广泛应用于抗疟疾药物中。
它是世界卫生组织认可的最有效的抗疟疾药物之一。
青蒿素的发现和应用给全球人类健康事业带来了巨大的贡献。
本文将围绕青蒿素的基本概念、历史背景、作用机理、提取方法和应用领域展开论述。
一、基本概念与历史背景青蒿素，又被称为青蒿素A，是从青蒿叶中提取的一种有机化合物。
它具有强烈的抗疟疾活性，能有效杀灭感染人类的恶性疟原虫。
历史上，青蒿素被中国古代医药学家所记录并应用于治疗疟疾，被尊称为“青蒿”。
直到20世纪70年代，中国科学家屠呦呦发现了青蒿素的有效成分，革命性的发现在医学界产生了巨大的影响。
二、作用机理青蒿素具有独特的作用机理，主要通过干扰疟原虫的生物代谢过程而起作用。
它可以在细胞质中生成活性氧，导致疟原虫的DNA、RNA和蛋白质的损伤，从而达到抑制和杀灭疟原虫的效果。
此外，由于疟原虫具有较高的突变率，青蒿素疗效也受到一定的限制，长期使用可能导致耐药性的产生。
三、提取方法青蒿素的提取方法通常采用溶剂萃取法。
首先，获得的青蒿叶被晾晒、研磨，并用溶剂进行提取，然后通过重结晶纯化技术将青蒿素纯化。
尽管青蒿素的提取方法相对简单，但仍需要严格的工艺控制和质量检验来确保青蒿素的纯度和质量。
四、应用领域青蒿素的应用领域非常广泛，除了抗疟疾药物外，还广泛应用于抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域。
特别值得一提的是，青蒿素在抗肿瘤领域的潜力被越来越多的研究所关注。
研究表明，青蒿素可以抑制某些癌细胞的生长，并增强放疗和化疗的效果。
这为青蒿素的进一步研发和应用提供了新的方向。
五、总结与展望青蒿素的发现和应用，彰显了中国传统医学的智慧和价值。
青蒿素作为有效的抗疟疾药物，对于全球疟疾防治工作的重要性不言而喻。
此外，青蒿素在抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域的应用也具有广阔的前景。
然而，青蒿素的耐药性问题仍然需要引起重视，需要加强研究和开发新的替代品，以维持抗疟疾的有效性。
青蒿素发现历程的介绍与再认识
青蒿素发现历程的介绍与再认识
青蒿素是一种抗疟原虫药物，是一种抗寄生虫的常用药物，有很强的抗疟疾病的作用。
青蒿素的发现历程始于二十世纪初，当时中国的医学家们发现，青蒿有抗疟病的作用，并将其称为“青蒿素”。
1934年，中国
医学家郭沫若和蒋介石发现，青蒿素可以有效治疗疟疾，并将其命名为“青蒿素”，从此开始了青蒿素的发现历程。
1960年，青蒿素的结构被确定，并被称为“青蒿素A”。
同年，美国科学家乔治·科尔曼发现了青蒿素的结构，并将其命名为“青蒿素B”。
1980年，美国科学家发现青蒿素具有抗癌作用，并将其命名
为“青蒿素C”。
1990年，美国科学家发现，青蒿素具有抗病
毒作用，并将其命名为“青蒿素D”。
近年来，青蒿素的研究发展迅猛，发现它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多种作用，并被称为“21世纪的神药”。
综上所述，青蒿素是一种具有多种功效的药物，可以有效治疗疟疾、抗癌、抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等疾病，是一种极具价值的药物。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域，具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用：青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力，特别是对引起恶性疟的疟原虫（疟疾最严重的一种类型）有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫，从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用：青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力，促使癌细胞凋亡。
此外，青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径，降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用：青蒿素具有抗炎的活性，能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成，减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用：青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结，从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫，减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症：青蒿素具有抗癌的潜力，可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用，以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病：青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病：青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病，如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结，降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整，应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围：1.疟疾治疗：对于成人，每日口服青蒿素片150毫克，连续服用3天。
对于儿童，用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
青蒿素
青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿 甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性 等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青 蒿素类药物的生物利用度[2]。
环糊精(cyclodextrin,CD)中最常见 α-,β-和 γ-环糊精,能包结多 种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等 作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法[8]。
青蒿素类药物 的 CD 包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10]。
分子模拟为直观认识包结物从 分子机制角度提供了强有力手段。
CD 包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学 模拟[11-12]、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理程序计算包结 物某些性质[14-15]。
理论计算研究 CD 包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等 [16 青蒿素 - 简介 化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4， 3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮青蒿素晶体中文别名：黄花蒿素、黄蒿素 英文名称：Artemisinin 英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu CasNo：63968-64-9 化学式：C15H22O5分子量：282.33 物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和 甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点 156-157℃，旋光度+69（c =0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
青蒿素
青蒿素结构式
Байду номын сангаас
青蒿素的发现——“523项目”
青蒿素的故事原来始于中国文化大革命和援越抗美战争 时期。当年在越南战争的战场上，由于疟疾的流行，作战双 方的士兵纷纷感染疟疾，严重地影响了部队战斗力。抗氯喹 的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的出现更成为当时 疟疾防治的主要难题. 1967年5月23日，在毛泽东主席和周恩来总理的指示下， 一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启 动了。项目短期的目标是要尽快研制出能在战场上有效控制 疟疾的药物 ，而它的长远目标是通过筛选合成化合物和中 草药药方与民间疗法来研发出新的抗疟药物。 1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523课题组 的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与整理。1981 年10月，屠呦呦在北京代表523项目首次向到访的世界卫生 组织研究人员汇报了青蒿素治疗疟疾的成果
美国纽约 举行的 拉斯克奖 颁奖仪式 上领奖
THE END!
谢谢您的聆听！
青蒿功效的药理作用
1．抗病原体
(1)抗疟原虫 (2)抗菌、抗病毒
2．抗炎
拉斯克－狄贝基 临床医学研究奖
2011年的拉斯克－狄贝基临床医学研究奖 (Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award) 授予 了中国科学家屠呦呦，以表彰她在青蒿素 (artemisinin) 的发现及其应用于治疗疟疾方面所做 出的杰出贡献。这一医学发展史上的重大发现，每 年在全世界, 尤其在发展中国家, 挽救了数以百万计 疟疾患者的生命。 2015年诺贝尔生理学或医学奖揭晓，中国女科学 家屠呦呦等3人获奖。屠呦呦女士也是首 位获得诺贝尔科学类奖项的中国女科学家。
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其他类型驱肠虫药
嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚
嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。 三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树 皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的 三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。 酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺 （Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝 柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用 作杀螺剂。 此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别 是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。
第十章
抗寄生虫病药物
知识目标：
了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和
学习目标
常用药物
理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物 理解抗疟药青蒿素的构效关系 掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
能力目标：
能写出驱肠虫药盐酸左旋咪唑、阿苯达
唑的结构特点和抗疟药青蒿素的结构特 硝唑的结构式
阿苯哒唑 Albendazole
H N N NHCOOCH3
C3H7S
药用品的商品名为肠虫清。 鉴 别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中， 滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。
阿苯哒唑
作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速
代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。
本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲 虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有 抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和 包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和 胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。
抗血吸虫病药和抗肺吸虫病药、抗华支睾吸虫
病药共同是抗吸虫病药，其中血吸虫病在全世
界流行最广。
在我国及亚洲流行的是日本血吸虫病。
血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类。
锑剂主要有酒石酸锑钾，其毒性较大且必须静
脉注射，停药后复发率高，现已少用。葡萄糖酸锑
钠、没食子酸锑钠和二巯基丁二酸锑钠等是我国相 继合成的新锑剂，主要是肌肉注射。
拓展提高
简介
抗寄生虫病药物（antiparasitics）是指可杀灭、驱除或 预防寄生在人体或其他牲畜体内的寄生虫的药物。 由于对寄生虫病的防治工作十分重视，自20世纪80年代以 来，我国寄生虫病发病率已经明显下降，抗寄生虫药物市 场份额也愈来愈小。只要诊断明确，绝大多数寄生虫病患 者均可治愈，抗寄生虫病药物在防治寄生虫病的综合措施 中起必不可少的作用。 抗寄生虫病药物按寄生虫病的主要种类可分为：
H3CN NCON(C2H5.)2 . CH2COOH HO C COOH CH2COOH
CH O O N N N H
O 2N
枸橼酸乙胺嗪
呋喃嘧酮
第三节
抗 疟 药
简 介
抗疟药是指能预防、治疗或控制疟疾传播的药
物。疟疾是由受疟原虫感染的雌性蚊子传染给人
类的一种传染性疾病。在我国临床常见的为间日
疟原虫和恶性疟原虫引起的疟疾。
N
O2N O CH CH CONHCH(CH3)2
O
N O C
呋喃丙胺
吡喹酮
抗血丝虫病药
寄生于人体的丝虫有多种，在我国主要是马来丝虫及班氏丝
虫。抗血丝虫病药物早期以砷剂为主，但由于毒性大、疗效 差，现已不用。 1947年发现的乙胺嗪（Diethylcarbamazine），虽然疗效较 差，副作用较大，但至今仍为治疗血丝虫病的首选药物。我 国通过化学合成的抗丝虫新药呋喃嘧酮（Furapyrimidone） 作用优于乙胺嗪，机制与其相同。伊维菌素为一种广谱抗生 素，是防治盘尾丝虫病(我国目前无此病)的首选药。
磷酸伯氨喹具有8-氨基异喹啉结构，不溶于水， 其固体露置空气中很稳定，贮存过程中不必采取任何 防分解的措施。
H3CO
分析：上述说法不准确，伯氨 喹具有8-氨基喹啉结构，显弱碱 N 性，可与磷酸成盐，溶于水，其 NHCH(CH2)3NH2 固体露置空气中短时间虽较稳定， CH3 但水溶液露置空气中遇光易变色， 应避光贮存。 伯氨喹
驱肠虫药 抗血吸虫和血丝虫药 抗疟药 抗滴虫病药 其他抗寄生虫病药
相关链接
常见的寄生虫病及相应的寄生虫
常见的寄生虫病有蠕虫病（如钩虫病、蛔虫病和丝虫病
等）、吸虫病（如血吸虫病、肝吸虫病等）、原虫病（如 疟疾、阿米巴病、滴虫病等）等，上述疾病多由肠虫、丝 虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等引起。 肠虫主要有蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫等；丝虫有多种， 在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫；血吸虫主要包括埃及 血吸虫、日本血吸虫及曼氏血吸虫；能够寄生于人体并引 起疟疾的疟原虫有四种，分别为恶性疟原虫、间日疟原虫、 三日疟原虫和卵形疟原虫，在我国临床常见的为间日疟原 虫和恶性疟原虫引起的疟疾；阿米巴是一种单细胞原虫； 滴虫一般指阴道毛滴虫。
非锑剂早期药物主要有硫恩酮、羟恩酮（海恩酮） 等，我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃 类的衍生物-呋喃丙胺（F30066，Furapromide）。对血 吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或 慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者，有明显的退热 作用。还有吡喹酮（Praziquantel）原为抗绦虫药，后 来发现为广谱抗吸虫药。
青蒿素 Artemisinin
本品是我国首次从菊科植 物黄花蒿（Aremisia annua Linn）提取、分离得到的一种 高效、低毒的抗疟药。
H3C OO O H O
H
CH3
H H CH3 O
性 状：本品为白色或无色针状结晶，味苦。几乎不溶于 水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、 丙酮和乙酸乙酯。分子中含有七个手性碳原子。 稳定性：本品遇强碱如碳酸钠，或强酸如硫酸等均可将 过氧键破坏。
学习目标
点，能认识青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、甲
能应用驱肠虫药、抗疟药典型药物的理化性质解
决该类药物的鉴别、贮存保管及临床应用问题
本章结构图
抗寄生虫病药物
驱肠虫药 结 构 类 型 咪唑类的典型药物
其 他 类 型
抗血吸虫和血丝虫病药 抗血吸虫病药 抗血丝虫病药 抗 疟 药 类 型
典 型 药 物 抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药 典 型 药 物 同 步 测 试
盐酸左旋咪唑
Levamisole Hydrochloride
N N
性 状：本品为白色或微黄白色针状结晶或结晶性粉末， 无臭，味苦。在水中极易溶解，易溶于乙醇，微 溶于氯仿。 鉴 别：本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，放冷，滴加亚 硝基铁氰化钠试液，显红色，放置后颜色逐渐变 浅。本品因分子结构中具含氮杂环，可与碘试 液、碘化汞钾和苦味酸试液作用分别产生红棕 色、淡黄色和黄色沉淀。
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
其中阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物 中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种，奥苯哒唑为广谱驱肠虫药， 主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲 苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者 配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和 时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见 的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。 但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
类 型
抗疟药的早期开发是从天然产物中得到活性成分，可直接
成为药物，或经过结构改造发展成活性药物，现亦采用全合 成方法制备，因此抗疟药按来源可分为天然药物、半合成药 物和合成药物三类。 天然药物主要有第一个抗疟药-奎宁（Quinine）、青蒿素 半合成药物主要是青蒿素衍生物如双氢青蒿素（科泰新）、 蒿甲醚（Artemether）、β-青蒿酸钠和青蒿琥酯等 合成药物主要包括奎宁的结构改造产物如氯喹、伯氨喹等
第一节
驱 肠 虫 药
结构类型
驱肠虫药按化学结构可分为：
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类 酚类
目前临床使用的驱肠虫药物大多数都是咪唑类 药物。
咪唑类的典型药物
本类药物主要包括左旋咪唑及其衍生 的含有咪唑环的药物。
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
左旋咪唑是四咪唑的左旋体，保留其结构中的咪 唑环，将氢化噻唑环打开，得到了阿苯哒唑 （Albendazole）、甲苯哒唑（Mebendazole）、氟苯 哒唑（Flubendazole）、奥苯哒唑（Oxibendazole） 等广谱驱肠虫药。
S
· 2HCl
盐酸左旋咪唑
作 用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都 有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳， 比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔 虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物 的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很 小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。 此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有 免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用 于癌症的辅助治疗。
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药，应口服有效，通过胃肠道时不 易为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄 生虫具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘 膜的刺激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方 便，价格低廉。
第二节 抗血吸虫和血丝虫病药
抗血吸虫病药
实例分析
这种说法不正确。 阿苯哒唑商品名为肠虫清，因为其对虫卵发育 分析：阿苯哒唑在体内可迅速代谢为亚砜和丙硫唑砜等 有显著的抑制作用，服药后部分患者腹痛持续1天～ 化合物，抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致虫体糖原耗竭，同 3 天，并有少数呕吐蛔虫，或出现食道及咽部虫蠕动 时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸腺苷的生成，导致 感，所以很多人认为，服用肠虫清对成虫无效。 虫体失去能量供应而不能生存和繁殖。为该类药物中驱虫谱 广、杀虫作用最强的一种，对于肠道内外寄生虫均有杀灭作 用，适用于各种线虫、血吸虫、绦虫、囊虫及钩虫的驱虫治 疗。但阿苯达唑对虫体作用缓慢，不能迅速杀死蛔虫，以致 服药后部分患者腹痛延续，少数呕吐蛔虫等现象，阿苯达唑 和噻嘧啶两药复方制剂有明显协同作用，可加速蛔虫排出， 减少腹痛反应和蛔虫骚动引起的并发症。