药物分析 利多卡因
药理学——利多卡因
[药理作⽤]
1、在极低浓度时能减慢浦肯野纤维⾃律性，提⾼⼼室致颤阈。
2、治疗量时对浦肯野纤维传导⽆明显影响。
（1）在⼼肌缺⾎时传导明显减慢；
（2）⾎K+降低时，促进K+外流，引起超极化，可加速传导。
3、⼤剂量时则减慢传导，甚⾄出现完全传导阻滞。
4、相对延长有效不应期：有利消除折返激动，促进3相K+外流。
[临床应⽤]
只⽤于室性⼼律失常，是安全有效的药物。
1、⾸选于急性⼼肌梗死患者的室性早搏、室性⼼动过速及⼼室颤动。
2、器质性⼼脏病引起的考试，⼤站，收集室性⼼律失常，如洋地黄中毒、外科⼿术，特别是危急病例者。
[体内过程]
1、⾸关消除明显，不宜⼝服。
2、⼀般给药短效20min。
[不良反应]
较轻
（1）神经系统反应，如头晕、嗜睡、⼤量时致惊厥等。
（2）⼼⾎管反应，⼤量致⼼脏抑制、BP下降等。
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准是一套被全球认可的质量标准，旨在评估利多
卡因以及使用它治疗医学问题的合法性。
它涉及到利多卡因的生产、
应用、安全性以及影响它治疗病症的因素。
与此同时，它也规定了如
何以有效的方式使用利多卡因来治疗疾病。
质量标准的内容主要集中在利多卡因的组分、活性成分、制剂、
添加剂、用法、储存安全性和操作指南等方面。
此外，还涉及关于利
多卡因的药效评估、使用潜力、副作用和其他安全性的规定。
利多卡因药典标准明确规定，所使用的利多卡因产品必须遵守安全、有效以及符合国际标准的要求。
所有生产和销售利多卡因的人员
都必须符合药典标准的要求，并接受严格的监管。
最后，生产和使用利多卡因的医师应该依据药典标准给病患施药，确保病患安全有效地得到改善。
医师也应该注意不同病患的不同病情，选择合适的剂量，尽量减少潜在的副作用。
利多卡因含量测定方法
利多卡因含量测定方法
利多卡因是一种局部麻醉药物，其含量测定方法通常使用高效
液相色谱法（HPLC）或者紫外-可见分光光度法。
下面我将从这两种
方法的原理、步骤和优缺点等方面进行详细介绍。
首先是高效液相色谱法（HPLC），这是一种常用的药物含量测
定方法。
在利多卡因的含量测定中，可以通过HPLC分离和测定样品
中的利多卡因。
具体步骤包括，首先将利多卡因样品溶解于适当的
溶剂中，然后将溶液通过高效液相色谱柱进行分离，利用紫外-可见
检测器进行检测，最后根据峰面积或峰高来计算利多卡因的含量。
HPLC法的优点是分离效果好、准确性高，但需要专门的设备和操作
技能，成本较高。
其次是紫外-可见分光光度法，这是另一种常用的含量测定方法。
在利多卡因的含量测定中，可以利用利多卡因在特定波长下的吸光
度来测定其含量。
具体步骤包括，首先将利多卡因样品溶解于适当
的溶剂中，然后使用紫外-可见分光光度计测定在特定波长下的吸光度，最后根据吸光度和标准曲线来计算利多卡因的含量。
紫外-可见
分光光度法的优点是操作简便、成本较低，但对样品的纯度要求较高，灵敏度相对较低。
除了上述两种常用的方法，也可以利用其他技术如质谱法、荧光光度法等进行利多卡因含量的测定。
在实际应用中，选择合适的含量测定方法需要考虑样品的性质、分析的目的、设备条件等多个因素，以确保测定结果的准确性和可靠性。
总之，利多卡因的含量测定方法有多种，包括HPLC和紫外-可见分光光度法等，每种方法都有其特点和适用范围，需要根据具体情况进行选择和应用。
希望以上信息能够对你有所帮助。
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准是指有效利多卡因类制剂(以下称乳剂)的限定
性质量标准。
此药典标准适用于具有一定浓度的利多卡因和任何有效
添加剂的制剂，包括利多卡因口服混合物、利多卡因糖衣贴剂、利多
卡因水溶性片剂及其他处方利多卡因制剂。
利多卡因药典标准所列出的特定形态和组分是对有效利多卡因制
剂进行质量控制和评价的依据，以确保产品质量稳定并符合要求和要求。
1、有效成分含量：乳剂中有效成分的含量在每克乳剂中应不少于90.0 %。
2、流动性：根据《中国药典》（2015版）第三部分中温度为20℃时的流动性测定。
3、粘度：根据《中国药典》（2015版）第三部分中的温度为25℃的粘度测定。
4、溶出度：根据《中国药典》（2015版）第三部分中的溶出度测定。
5、比重：根据《中国药典》（2015版）第三部分中的比重测定规定，测定比重应不小于1.20 g/cm3。
6、过敏原：在药典检查中，不允许有过敏原存在。
7、游离利多卡因：乳剂中有效成分中游离利多卡因（即偏离进料
时的化学稳定性）应小于0.30%。
8、放射性物质：乳剂中应不含任何放射性物质。
9、重金属：乳剂中重金属总量应小于10 ppm。
10、毒理性：乳剂应符合《中国药典》（2015版）第三部分中规
定的毒理测定和筛选指标。
11、菌落总数：乳剂的菌落总数应小于100 CFU/g。
12、农药残留：不允许乳剂中有任何农药残留。
13、其他试验：乳剂应按《中国药典》（2015版）第三部分中规定进行其他必要试验。
利多卡因功能概述
利多卡因常用功能概述*** 2010/11/23 1 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。
在高pH 条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过膜；在低pH条件下，胺基处于解离状态，药物分子带正电荷，极性增大，不能透膜，但能与细胞膜内侧的Na+通道相互作用。
药用条件下，细胞外pH值高，细胞内pH值低。
给药后，药物分子在细胞外以非解离的不带电荷存在，透过细胞膜进入细胞；胞内pH较低，药物分子胺基解离，形成解离状态，带正电胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导，从而起到麻醉的作用。
1.2 局麻药的毒副作用因为局麻药是无选择性的钠通道阻滞药，随着血中局麻药浓度的升高，对全身组织的钠通道亦有阻滞作用，也就是发生局麻药毒性反应。
而钠通道不仅与末梢神经，也与中枢神经、心肌、骨骼肌等各种可兴奋细胞的动作电位的产生有关，因此阻滞后可引起其中毒症状。
文章中涉及到的局麻药毒性包括以下三方面。
1.2.1 局麻药的神经毒性利多卡因等局麻药对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用。
血药浓度较低时，阻滞大脑皮层的抑制通路，引起中枢神经系统的兴奋，表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等症状。
随着剂量加大，作用或毒性增强，抑制与兴奋环路活性减弱，引起中枢神经系统的抑制，出现昏迷，甚至呼吸衰竭而死亡。
1.2.2 局麻药的心血管毒性局麻药的心脏毒性与局麻药的种类和浓度有着直接的关系。
霍红艳通过模拟局麻药误入血管产生的心血管毒性作用，比较等效能的四种局部麻醉药氯普鲁卡因（可谱诺）、利多卡因、罗哌卡因（耐乐品）和布比卡因连续静脉输注对健康成年家兔心血管功能的抑制作用。
结果显示四种局麻药对健康成年家兔心脏的毒性影响分别为氯普鲁卡因组<利多卡因组<罗哌卡因组<布比卡因组。
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准是一种用于检验利多卡因的质量和有效性的国际标准。
它被广泛用于药物研发、临床实验、制药生产和药品质量检验中。
利多卡因药典标准是经过国际规范化，在国际协调下，由专家会议根据实验测定和理论计算得出的利多卡因近似质量标准。
利多卡因药典标准定义了利多卡因各种质量参数，包括氢氧化钾盐(钾法)、氢氧化钠盐(钠法)、氢氧化钙盐(钙法)等，以及利多卡因的熔点、溶解度、用量等参数的规定。
此外，还规定了一些具体的技术检测要求，如利多卡因的气相色谱检测方法、溶液的酸-碱检测法、溶解度的测定法，以及可选择的有机溶剂的检测方法等。
根据不同的需求，可以选择不同的技术来检测利多卡因的性质。
利多卡因药典标准还规定了利多卡因在各种条件下不同程度的变质及形态变化所必需的技术检测要求，保证该药品在应用和运输过程中，可以得到最佳的质量保障。
以上就是利多卡因药典标准大概的概述，未来利多卡因药典标准还会不断发展完善，以保障利多卡因的质量和有效性。
希望本次介绍能给大家带来帮助，我们继续努力，祝愿大家健康！。
盐酸利多卡因的鉴别
利用特异性抗体与盐酸利多卡因结合 ，通过抗原-抗体反应进行鉴别，如酶 联免疫吸附法、荧光免疫分析法等。
03
化学鉴别法详解
沉淀反应
01
02
03
反应原理
盐酸利多卡因中的阳离子 可与某些阴离子发生沉淀 反应。
实验步骤
取适量盐酸利多卡因试样， 加入适量的硝酸银或氯化 钡等试剂，观察是否产生 沉淀。
标准品光谱比对进行鉴别。
核磁共振法
利用核磁共振仪测定盐酸利多卡因 分子中氢原子或碳原子的化学位移， 通过与标准品数据比对进行鉴别。
色谱法
利用高效液相色谱仪或气相色谱仪 分离和检测盐酸利多卡因，通过色 谱峰的保留时间和峰形进行鉴别。
生物测定法
药效学测定
通过观察盐酸利多卡因对生物体（如 昆虫、动物等）的药效作用，比较其 与标准品的药效差异进行鉴别。
利用高灵敏度检测技术，如质谱法、原子吸收光谱法等，能够更 准确地检测利多卡因的含量，提高鉴别方法的灵敏度。
生物传感器技术
生物传感器技术能够利用生物分子的特异性结合能力，实现对利多 卡因的快速、准确检测。
色谱法与光谱法联用
色谱法与光谱法联用能够充分发挥两种方法的优势，提高鉴别的特 异性和灵敏度，简化操作步骤。
02
鉴别方法概览
化学鉴别法ห้องสมุดไป่ตู้
反应性鉴别
通过与特定试剂发生化学反应来 鉴别盐酸利多卡因，如与某些酸 碱指示剂、氧化剂等反应，观察 颜色变化或沉淀生成。
显色反应
利用盐酸利多卡因分子中的特定 基团与特定试剂发生显色反应， 如重氮化反应、三氯化铁反应等 ，通过观察颜色变化进行鉴别。
仪器分析法
红外光谱法
利用红外光谱仪测定盐酸利多卡 因分子的红外吸收光谱，通过与
利多卡因说明书
盐酸利多卡因注射液,本品为局麻药及抗心律失态药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包含在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
利多卡因说明书是如何的呢?本文是小编整理的利多卡因说明书资料，仅供参照。
利多卡因说明书介绍盐酸利多卡由于酰胺类局麻药。
血液汲取后或静脉给药，对中枢神经系统有显然的喜悦和克制双相作用，且可无前驱的喜悦，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提升;跟着剂量加大，作用或毒性加强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。
药物简介【药品名称】盐酸利多卡因注射液【英文名称】LidocaineHydrochlorideInjection【药品又名】塞罗卡因(xylocaine)该品主要成份为盐酸利多卡因。
化学名称：N-(2，6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
【性状】该品为无色的澄明液体。
【孕妇及哺乳期妇女用药】该品透过胎盘，且与胎儿蛋白联合高于成人，孕妇用药后可致使胎儿心动过缓或过速，亦可致使重生儿高铁血红蛋白血症。
【少儿用药】重生儿用药可惹起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)【老年患者用药】老年人用药应依据需要及耐受程度调整剂量，>70岁患者剂量应减半.【药物互相作用】(1)与西咪替丁以及与β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔适用，利多卡因经肝脏代谢受克制，利多卡因血浓度增添，可发生心脏和神经系统不良反响，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
(2)与以下药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B,氨苄西林,美索比妥，磺胺嘧啶钠。
【药物过度】超量可惹起惊厥和心脏骤停。
【规格】5ml:0.1g利多卡因说明书说明书【药品名称】通用名：盐酸利多卡因注射液【适应症】本品为局麻药及抗心律失态药。
主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包含在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
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药效学本品属ⅠB类抗心律失常药。
具有局麻作用。
可抑制心肌细胞舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，但对心房及窦房结作用很轻。
相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。
治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，也不减低心肌收缩力及血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向阻滞，从而消除折返性室性心律失常。
药动学口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。
肌注后吸收完全。
吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。
表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。
蛋白结合率约51％。
吸烟者结合率可比不吸烟者高些。
肌注后5～15分钟起效，一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；静注后立即起效（约45～90秒），持续10～20分钟。
治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度为5μg/ml以上。
持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8-10小时。
90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。
静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。
GX半衰期较长约10小时，MEGX半衰期近似原药。
心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上，本品的清除减慢。
由肾脏排泄，10％为原药，58％为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。
在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的10％则以原形排出。
适应症：静注适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。
其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。
用法用量：成人常用量：①肌内注射，一次按体重4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次；②静脉注射，按体重1mg/kg（一般用50—100mg）作为首次负荷量静注2—3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1—2次，一小时内最大量不超过300mg；③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟1—4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。
老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。
医学教育网搜集整理极量：肌内或静脉注射1小时内最大负荷量按体重4.5mg/kg（或300mg）。
最大维持量为每分钟4mg. [制剂与规格]盐酸利多卡因注射液（1）5ml：100mg（2）20ml：400mg 1.成人常用量①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以200mg（1.0％）为限；用于外科止痛可酌增至200—250mg（1.0—1.5％）。
②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250—300mg（1.5—2.0％）。
③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg （0.25—0.5％）。
④外周神经阻滞，臂丛（单侧）250—300mg（1.5％）；牙科，20—100mg （2.0％）；肋间神经（每支），30mg（1.0％）；宫颈旁浸润，左右侧各100mg（0.5—1.0％）；椎旁脊神经阻滞（每支），20—50mg（1.0％）；阴部神经，左右侧各100mg（0.5—1.0％）。
⑤交感神经节阻滞，颈星状神经50mg（1.0％），腰50—100mg（1.0％）。
⑥一次限量，一般不要超过200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至200—250mg（6.0mg/kg）。
静注区域阻滞，极量4mg/kg.治疗用药静注，第一次初量1mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限。
反复多次给药，相距间隔时间不得短于60分钟。
2.小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过4.0—4.5mg/kg，常用0.25—0.5％溶液，特殊情况才用1.0％溶液。
[制剂与规格]盐酸利多卡因注射液（1）5ml：0.1g（2）20ml：0.4g. [附]外用给药的剂型及用法与用量： 1.软膏剂5％，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5％的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。
2.冻胶剂2％，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签沾5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达400mg.24小时处方以600mg为限。
3.漱口液2％，用于口腔病，成人每次用15ml，漱后吐出，每3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方24小时以8次的用量为限，即2.4g，小儿酌减。
4.外用液4％，一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或
口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小时处方不得超过3.0mg/kg，小儿慎用。
5.气雾剂或喷雾剂2—4％，可供作内窥镜用，每次10—30ml，处方限量3.0mg/kg. 阻滞麻醉，1-2%溶液，一次不超过0.4g；表面麻醉，1-2%溶液，喷雾或蘸药贴敷，一次不超过0.25g；浸润麻醉，1-2%溶液，每小时不超过0.4g；治心律失常，一次静注1-3mg/kg，如无效，10-15分钟后同量再注一次。
同时取100mg加于5-10%葡萄糖液100-200ml内作静滴，一次治疗总量4-6mg/kg. 禁用慎用：（1）交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
（2）已有报道分娩前静注本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55—100％。
也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权衡利弊。
新生儿用药可引起中毒，早产儿的T1／2为3.16小时，较正常婴儿长（1.8小时）。
（3）老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，一般高龄患者（＞70岁）剂量应减半。
（4）下列情况应禁用；①阿斯综合征；②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞；③严重窦房结功能障碍。
（5）下列情况应慎用；①充血性心力衰竭，严重心肌受损；
②肝功能障碍；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞；
⑥肝血流量减低；⑦肾功能障碍；⑧严重塞性心动过缓；⑨预激综合征（可能加重）。
对患心脏和肝脏疾病的病人，应减少利多卡因的剂量，在肝病患者中此药的半衰期较长。
由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长，所以有可能引起新生儿抑制。
观察到通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
严重房室传导阻滞禁用。
给药说明：①除过敏反应外，疗效及不良反应程度与血药浓度相关；②由于药物迅速分布到组织中，达到治疗血药浓度迟缓，为了能较快地得到有效浓度，宜先用负荷剂量，如首次负荷量后5分钟不能达到理想效果，可再用首次量的1/2—1/3；③静注时最好用5％葡萄糖注射液稀释，不宜加入防腐剂或其他药如麻黄碱等，也不得加至输注的血液制品中；④静滴一般以5％葡萄糖注射液配成1mg／ml药液滴注，长期静滴，遇有心脏或肝脏功能障碍者，应减慢滴注速度，以免超量；⑤静脉给药应同时监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R 间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。
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