常用高血压降压药物分类和降压机制
常用降压药都有哪些分类及作用呢

常用降压药分类及作用高血压被认为是全球最常见的慢性疾病之一,长期不降压会增加心脏病、中风等危险。
通常情况下,医生会根据患者的具体情况来选择合适的降压药物。
常见的降压药物可以根据其药理作用和药效来分为几个主要类别。
1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的首选药物之一。
它们通过促进尿液排出来减少体内水分和盐分,从而减轻心脏的负担,使血压下降。
• 1.1 袢利尿剂:作用于肾脏近端小管,增加尿液中的钠、氯、水的排泄。
• 1.2 噻嗪类利尿剂:作用于肾脏远端小管,增加钠、氯、水的排泄。
2. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂这类药物作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,可以减少血管紧张素的生成和释放,具有扩血管和排钠保钾的作用,从而降低血压。
• 2.1 ACE抑制剂:通过抑制血管紧张素转化酶,阻止血管紧张素生成。
• 2.2 ARB:将与血管紧张素II受体结合,阻止相关生物效应。
• 2.3 醛固酮受体拮抗剂:抑制醛固酮受体,减少盐分的潴留。
3. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂可以通过抑制血管平滑肌和心脏细胞中的钙通道来扩张血管,降低心脏收缩力和心率,从而降低血压。
• 3.1 二氢吡啶类:主要作用在血管平滑肌• 3.2 非二氢吡啶类:作用在心肌和血管平滑肌4. β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻止肾上腺素调节心脏的效应,减慢心率、降低心排出量和降低血压,对于患有高血压的患者也常常被应用。
• 4.1 β1选择性阻滞剂• 4.2 非选择性β受体拮抗剂以上便是常见的用于治疗高血压的药物分类和作用。
在实际治疗中,医生会根据患者的具体情况,选择最合适的药物或是联合用药方案,以达到最佳的治疗效果。
如果您或者您的家人有高血压,请务必在医生的指导下合理用药,定期监测血压情况,保持身体健康。
常用降压药一览表

常用降压药一览表
在当今社会,高血压已经成为一种普遍的慢性疾病,给患
者的生活带来了极大的困扰。
各种治疗高血压的药物也应运而生,其中降压药是最为常见和有效的治疗方法之一。
本文将介绍一些常用的降压药以及它们的作用机制和适用人群。
1. 利尿剂
利尿剂是治疗高血压的一类常见药物,通过促进尿液的排
泄以减少体内的液体和盐分,从而降低血压。
常用的利尿剂包括: - 袢利尿剂:适用于缓解水肿和轻度高血压,如氢氯噻嗪。
- 钾保留利尿剂:适用于慢性高血压,如螺内酯。
2. 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过阻止钙通道的打开而减少心脏和血管的
紧张,从而降低血压。
常用的钙通道阻滞剂包括: - 二氢吡啶
类药物:如非洛地平,适用于各类高血压患者。
- 二氢吡啶类
药物:如贝那普利,适用于冠心病伴高血压患者。
3. ACE抑制剂
ACE抑制剂通过阻止血管紧张物质的生成而扩张血管,降
低血压。
常用的ACE抑制剂包括: - 莫内普利:适用于高血压,心力衰竭等疾病。
- 瑞诺普利:适用于冠心病伴高血压患者。
4. ARB
ARB通过阻断血管紧张素Ⅱ受体而产生扩张血管的作用,
从而降低血压。
常用的ARB包括:- 氯沙坦:适用于高血压,肾脏疾病等。
- 厄贝沙坦:适用于冠心病伴高血压患者。
通过了解这些常用的降压药物及其作用机制,患者可以更好地选择适合自己的治疗方案,从而控制高血压病情,提升生活质量。
希望本文对您有所帮助。
常用降压药有哪五大类及代表药物

常用降压药有哪五大类及代表药物
高血压是一种慢性疾病,常用降压药品种繁多。
这些药物可以通过不同的途径来调节血压,达到稳定血压的目的。
本文将介绍常见的降压药物按作用机制分为五大类,并列举每类的代表药物。
1. 利尿剂
利尿剂是降压治疗中最常用的药物类别之一,通过促进尿液排泄增加体内的尿量,从而减少体液量,有效降低血压。
常见的利尿剂包括:
•氢氯噻嗪
•螺内酯
•袢利尿片
2. 肾素-血管紧张素系统抑制剂
这类药物通过抑制肾素的活性,进而减少血管紧张素Ⅱ的生成,达到降压的目的。
代表药物有:
•印度制剂
•利妥昔单抗
•依普利林
3. 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过阻止钙离子进入细胞内,减少平滑肌细胞对钙的敏感性,从而扩张血管,降低血压。
常用药物包括:
•氨氯地平
•非洛地平
•维拉帕米
4. β受体阻滞剂
这类药物通过阻断肾上腺素能β受体,减少心脏的收缩力和心率,降低心脏的耗氧量,进而降低血压。
代表药物有:
•美托洛尔
•雷米普利尔
•塞利洛尔
5. 血管紧张素II受体拮抗剂
这类药物作用于血管紧张素II受体,有效抑制血管紧张素II的生理活性,扩张血管,降低血压。
常见药物包括:•氯沙坦
•缬沙坦
•厄贝沙坦
总的来说,不同类型的降压药物有着不同的作用机制和适应症,合理的药物选择对于控制高血压具有重要意义。
在使用降压药物时,一定要遵医嘱,定期监测血压情况,及时调整用药方案,确保治疗效果的达成。
常用高血压降压药物分类及降压机制

常用高血压降压药物分类及降压机制高血压是指血压持续升高,达到一定程度的一种疾病。
如果不加以控制和治疗,高血压会增加心脑血管疾病、肾脏疾病和视网膜疾病的发生风险。
针对高血压的治疗主要包括药物治疗和非药物治疗两方面。
药物治疗是控制和降低血压的重要手段之一,下面将介绍常用的高血压降压药物分类及其降压机制。
高血压降压药物主要分为以下几类:1.利尿剂:利尿剂是高血压药物的首选。
其作用机制是通过增加尿液排出量和钠排泄,从而减少血容量,降低有效血容量。
根据作用部位和作用原理的不同,常用的利尿剂分为噻嗪类、襻利尿剂和鬼臼利尿剂等。
常用的利尿剂有氢氯噻嗪、双氢克尿噻、布美他尼等。
2.β受体阻滞剂:β受体阻滞剂通过阻断β-肾上腺素能受体的兴奋作用,减慢心率和心排血量,从而降低血压。
此外,β受体阻滞剂还可减少交感神经对肾脏的刺激,降低肾小球滤过率,进一步降低血压。
常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。
3.钙离子拮抗剂:钙离子拮抗剂主要通过阻断L型钙通道,防止细胞内钙离子进入细胞,从而降低血管平滑肌细胞的钙离子浓度,减少血管平滑肌张力,扩张血管,降低外周阻力,从而降低血压。
常用的钙离子拮抗剂有硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米等。
4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):ACEI通过抑制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素Ⅱ的生成,从而降低外周阻力,减弱交感神经兴奋,减少醛固酮生成,扩张血管,降低血压。
常用的ACEI有卡托普利、依那普利、培哚普利等。
5.血管紧张素受体拮抗剂(ARB):ARB通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ的AT1受体,阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合,从而降低外周阻力,扩张血管,降低血压。
与ACEI相比,ARB不影响血管紧张素Ⅰ的水解酶,因此产生的副作用更少。
常用的ARB有厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦等。
6.中枢性降压药:中枢性降压药通过作用于中枢神经系统,减少交感神经兴奋,降低外周阻力,扩张血管,降低血压。
常用的中枢性降压药有甲氧氯普胺、地佐辛、呋塞米等。
常用降压药都有哪些百科知道

常用降压药都有哪些百科知道
高血压是一种常见的慢性病,长期患有高血压会增加心脏病、中风等危险。
降压药是控制高血压的有效手段之一,常见的降压药有很多种。
不同类型的降压药作用机制各不相同,下面将介绍一些常用的降压药以及其作用原理。
利尿剂
利尿剂是治疗高血压的常见药物之一,通过促使肾脏排出
更多的尿液,减少体内水分和钠的潴留,从而减轻血管的负担,帮助降低血压。
常见的利尿剂有噻嗪类、袢利尿剂等。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过阻断β受体,减缓心脏搏动,使心跳更
加平稳,减少心脏对肾上腺激素的敏感性,因而减少心脏负担,降低血压。
这类药物适用于那些心脏搏动过快的高血压患者。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂通过阻塞细胞膜上的钙通道,减少心脏及血
管平滑肌的收缩,降低外周血管阻力,使血管扩张,降低血压。
这类药物适用于心跳不均或冠脉痉挛引起的高血压。
ACE抑制剂
ACE抑制剂通过抑制肾上腺素转换酶,降低组织对肾上腺
素的敏感性,促使血管扩张,减轻心脏负担,有助于降低血压。
这类药物适用于那些有心脏病史的高血压患者。
阿尔法受体拮抗剂
阿尔法受体拮抗剂通过阻断交感神经系统的阿尔法受体,
使血管扩张,降低外周血管阻力,从而降低血压。
这类药物适用于血管收缩引起的高血压。
以上介绍了几种常用的降压药及其作用原理,不同的患者可能需要根据自身情况选择不同类型的降压药,治疗高血压要在医生的指导下进行,切勿自行用药。
希望以上信息对您有所帮助。
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四、利尿剂
降压作用明确,是难治性高血压的基础药物之一,尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益,慎用于有糖脂代谢异常者,大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响,要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
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五、β受体阻滞剂
降压作用明确,小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用,慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1~2周内起作用。副作用:支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药,长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有: 美托洛尔 、比索洛尔 。
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硝苯地平有短效与长效之分,短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收,大约在十分钟就起作用,但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平,包括缓释与控释2种剂型。缓释片,作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜,延缓它吸收,药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好;随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在24小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳 。
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六、α受体阻滞剂
降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点:改善胰岛素抵抗。适用于高血压伴前列腺增生患者,但体位性低血压者禁用,心力衰竭者慎用,不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并且首剂减半。在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速; 3、水钠潴留; 4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等,常用药有:哌唑嗪、乌拉地尔 。
常用降压药比较及选择原则

常用降压药比较及选择原则降压药是用于治疗高血压的药物,在临床中有多种不同的降压药可供选择。
本文将就常用的降压药进行比较,并介绍选择降压药的原则。
一、常见降压药种类及作用机制1. 利尿剂:作用于肾脏,促进尿液排出,减少血管内液体容量,降低血压。
常见的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂等。
2. β受体阻滞剂:通过阻断心脏β受体,减慢心率、降低心输出量,从而降低血压。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
3. 钙通道阻滞剂:通过阻断细胞膜上的钙通道,减少钙离子内流,使血管平滑肌松弛,降低血管阻力,从而降低血压。
常见的钙通道阻滞剂有氨氯地平、硝苯地平等。
4. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):通过抑制血管紧张素转换酶(ACE),减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而降低血压。
常见的ACEI有卡托普利、依那普利等。
5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,减少血管紧张素Ⅱ的作用,从而降低血压。
常见的ARB有氯沙坦、缬沙坦等。
二、降压药的选择原则1. 个体化选择:根据患者的具体情况选择合适的降压药。
例如,钙通道阻滞剂适用于老年人和黑人患者;利尿剂适用于伴有水肿的患者等。
2. 副作用考虑:降压药物可能会引起一系列副作用,如低血压、心动过缓等。
在选择药物时应权衡其降压效果与副作用。
3. 合并疾病治疗:患有其他疾病的患者,在选择降压药时应考虑其对其他疾病的影响。
比如,ACEI和ARB在患有糖尿病的患者中可能对肾脏产生保护作用。
4. 联合用药:对于一些血压控制不理想的患者,可以考虑联合使用多种降压药物,以增强降压效果。
5. 并发症注意:高血压患者可能会伴随其他并发症,如心血管疾病、糖尿病等。
在选择降压药时需要考虑其对并发症的治疗效果。
总结:降压药有多种不同的种类,选择合适的降压药需考虑患者个体差异、患有的其他疾病、降压药的副作用等因素。
在临床应用中,医生需要根据患者具体情况进行个体化选择,以达到最佳的降压效果。
常用高血压降压药物分类及降压机制

常用高血压降压药物分类及降压机制1.利尿药:2.交感神经抑制药(1)中枢降压药可乐定等(2)神经节阻断药樟横咪芬等(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平,胍乙啶等(4)肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔;β受体阻断药普萘洛尔等3.钙通道阻断药硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药(1)血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【作用机制】抑制远曲小管对Na+-CL-的共转运,离子重吸收减少,尿的浓缩功能受抑制,产生利尿作用。
【药理作用】1.降压作用:早期是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓,Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素2.利尿作用3.抗尿崩症作用:硝苯地平(nifedipine)、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压下降哌唑嗪(prazosin)【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体,使全身小动脉和小静脉均舒张,外周阻力下降而降压普萘洛尔(propanolol),美托洛尔,阿替洛尔【降压机制】1.抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少2.减少肾素分泌:阻断肾脏入球小动脉β1受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少3.降低外周交感神经活性:阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,减少NA释放4.中枢降压作用:阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,减少NA释放卡托普利(captopril)、依那普利【作用机制】1.抑制ACE2.减少缓激肽的降解3.缓解或逆转心血管重构4.减少醛固酮分泌5.抑制交感神经递质释放6.增强机体对胰岛素的敏感性洛沙坦(losartan)缬沙坦(valsatan)【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)结合一、中枢性降压药(可乐定)二、血管平滑肌舒张药(肼苯达嗪)三、钾通道开放药(吡那地尔)四、影响交感神经递质药(利血平)五、交感神经节阻滞药(樟磺咪芬)常用抗高血压药一,利尿药降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制:初期(2~3w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓.长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1.β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.2.β1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.3.α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1,β2和α1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者.四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartan losartan)临床应用与评价1.进食不影响其生物利用度.2.可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
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常用高血压药物分类及降压机制2011-06-18 18:241.利尿药:2.交感神经抑制药(1)中枢降压药:可乐定等(2)神经节阻断药:樟横咪芬等(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平,胍乙啶等(4)肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔;β受体阻断药:普萘洛尔等3.钙通道阻断药:硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药(1)血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:(3)肾素抑制药:雷米克林5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【作用机制】抑制远曲小管对Na+-CL-的共转运,离子重吸收减少,尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。
【药理作用】1.降压作用:早期是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓,Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素2.利尿作用3.抗尿崩症作用:硝苯地平(nifedipine)、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压下降哌唑嗪(prazosin)【作用机制】阻断血管平滑肌α1受体,使全身小动脉和小静脉均舒张,外周阻力下降而降压普萘洛尔(propanolol),美托洛尔,阿替洛尔【降压机制】1.抑制心脏:阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少2.减少肾素分泌:阻断肾脏入球小动脉β1受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少3.降低外周交感神经活性:阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,减少NA释放4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,减少NA释放卡托普利(captopril)、依那普利【作用机制】1.抑制ACE2.减少缓激肽的降解3.缓解或逆转心血管重构4.减少醛固酮分泌5.抑制交感神经递质释放6.增强机体对胰岛素的敏感性洛沙坦(losartan)缬沙坦(valsatan)【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)结合一、中枢性降压药(可乐定)二、血管平滑肌舒张药(肼苯达嗪)三、钾通道开放药(吡那地尔)四、影响交感神经递质药(利血平)五、交感神经节阻滞药(樟磺咪芬)常用抗高血压药一,利尿药降压特点: 作用温和,持久,长期用无耐受, 可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制: 初期(2~3 w):排钠利尿,血容量↓,心输出量↓,Bp↓. 长期:血管平滑肌细胞内Na+含量减少, 通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓ 血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类1. β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.262. β1受体阻断药: 阿替洛尔(atenolol)对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5~1倍. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.273. α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)阻断β1 ,β 2和α 1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压. 拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征. 卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全, 糖尿病者.28四,血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan) 氯沙坦(losartan losartan) 临床应用与评价1. 进食不影响其生物利用度.2. 可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3. 长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
这些因素主要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定(图22-1)。
目前使用的多种抗高血压药,可通过不同方式直接或间接影响这些环节而发挥降压作用。
抗高血压药根据其作用部位,可分为以下几类:(1)利尿降压药,如氢氯噻嗪等。
(2)钙通道阻滞药,如硝苯地平、尼群地平等。
(3)β 受体阻滞药,如普萘洛尔、美托洛尔等(4)肾素-血管紧张素系统抑制药,包括:① 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药,如卡托普利、依那普利等。
② 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药,如氯沙坦等。
③肾素抑制药,如雷米吉林等。
(5)交感神经阻滞药,包括:① 中枢性降压药,如可乐定、甲基多巴等。
② 神经节阻滞药,如樟磺咪芬、美加明等。
③ 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利舍平、胍乙啶等。
④ 肾上腺素受体阻滞药,又分为α1 受体阻滞药,如哌唑嗪、特拉唑嗪等及α 和β受体阻滞药,如拉贝洛尔等。
(6)血管舒张药,包括:① 直接舒张血管药,如肼屈嗪、硝普钠等。
② 钾通道开放药,如吡那地尔、米诺地尔等。
③ 其他舒张血管药,如吲达帕胺等。
第二节┃常用抗高血压药目前,国内外广泛应用或称为第一线抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、β 受体阻滞药和ACE 抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻滞药。
一、利尿降压药利尿药是WHO 推荐的一线降压药,常作为治疗高血压的基础药物。
各类利尿药单用即有降压作用。
许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度的水钠潴留,影响降压效果。
合用利尿药能消除水钠潴留,使降压作用增强。
常用药物为噻嗪类,其中以氢氯噻嗪最常用。
※ 氢氯噻嗪※【药理作用】氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)降压作用确切、温和、持久,降压过程平稳,可使收缩压与舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降低。
长期应用不易发生耐受性。
目前认为,排钠利尿,使细胞外液及血容量减少是利尿药初期的降压机制;长期应用使体内轻度缺钠,小动脉细胞内低钠,通过Na+-Ca2+交换机制减少Ca2+内流,降低细胞内钙,使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱。
【临床应用】可单用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药可增强降压作用,并防止其他药物引起的水钠潴留。
该药长期大剂量使用可致低血钾,引起血脂、血糖及尿酸升高,还能增高血浆肾素活性,合用β 受体阻滞药可避免或减少不良反应。
二、钙通道阻滞药该类药物的基本作用是抑制细胞外Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。
该类药物在降压的同时可激活压力感受器介导的交感神经兴奋。
二氢吡啶类结构的硝苯地平、尼群地平等可由于交感神经兴奋引起心率加快。
但维拉帕米和地尔硫.还有对心脏的负性频率作用,心率加快不明显。
代表药物主要有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米等。
※ 硝苯地平※【药理作用】硝苯地平(nifedipine)抑制细胞外Ca2+的内流,选择性松弛血管平滑肌。
口服后30~60 min 起效,1~2 h 达降压高峰,作用持续3 h;舌下含服2~3 min 起效,喷雾吸入 5min 内起效,持续6~8 h。
降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。
【临床应用】各型高血压,可单用或与利尿药、β 受体阻滞药、ACEI 合用,以增强疗效,减少不良反应。
若使用该药的控释剂或缓释剂,减少血药浓度波动,可降低不良反应的发生率,延长作用时间,减少用药次数。
【不良反应】一般较轻,常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。
踝部水肿系毛细血管前血管扩张所致,非水钠潴留。
该药的短效制剂有可能加重心肌缺血,伴有心肌缺血的高血压患者慎用。
※ 尼群地平※尼群地平(nitrendipine)作用、用途与硝苯地平相似,对血管平滑肌松弛作用较硝苯地平强,降压作用温和持久。
不良反应与硝苯地平相似,肝功能不良者慎用或减量。
※ 氨氯地平※氨氯地平(amlodipine)具有高度的血管选择性,半衰期长,作用平稳而持久,被称为第三代钙通道阻滞药。
该药起效缓和,渐进降压,由血管扩张引起的头痛、面红、心率加快等症状不明显。
口服吸收好,生物利用度高,t1/2 长达40~50 h,每日只需服药一次,降压作用可维持24 h,血药浓度较稳定,可减少血压波动造成的器官损伤,用于治疗各型高血压。
不良反应与硝苯地平相似,但发生率低,价格较贵。
三、β 受体阻滞药β 受体阻滞药除用于治疗心律失常、心绞痛外,也是疗效确切的抗高血压药,主要有普萘洛尔及美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔等。
※ 普萘洛尔※【体内过程】普萘洛尔(propranolol)口服首关效应明显,生物利用度为25%,个体差异大,t1/2 约为4 h。
起效慢,连用2 周以上才产生降压作用,收缩压、舒张压均降低。
【药理作用】该药为非选择性β 受体阻滞药,对β1、β2 受体都有作用。
降压机制尚未完全阐明,目前认为和下列作用有关:① 减少心输出量。
阻断心肌β1 受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少而发挥作用。
② 抑制肾素分泌。
阻断肾小球旁器部位的β1 受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素血管紧张素系统。
③ 降低外周交感神经活性。
阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2 受体,消除正反馈作用,减少NA 的释放。
④ 中枢性降压。
阻断血管运动中枢的β 受体,从而抑制外周交感神经张力而降压。
⑤ 促进具有扩张血管作用的前列环素生成。
【临床应用】适用于轻、中度高血压,对伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高者以及伴有冠心病、脑血管病变者更适宜。
【不良反应】该类药物长期使用不能突然停药,以免诱发或加重心绞痛。
支气管哮喘、严重左心室衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。
※ 美托洛尔和阿替洛尔※美托洛尔(metoprolol)和阿替洛尔(atenolol)的降压机制与普萘洛尔相同,但对心脏β1 受体有较大选择性,对支气管的β2 受体影响较小。