糖肽类抗菌药物优缺点比较
我院糖肽类抗菌药物的应用分析
我院糖肽类抗菌药物的应用分析摘要】目的：了解和评价我院临床使用糖肽类抗菌药物的现状及合理性，为临床合理用药提供参考依据。
方法：回顾我院2012年1月至2016年6月期间使用糖肽类抗菌药物的患者因素、药物因素、病原学因素等情况，并汇总分析。
结果：124例糖肽类用药病倒中合理用药101例（81.4%），不合理用药23例（18.6%）；联合用药有72例（58.0%），单一用药52例（42.0%）；药敏结果用药89例，经验用药35例。
结论：本院虽已对糖肽类抗菌药物的使用规范控制，但在联合用药和用药监护等方面仍有不合理用药现象，院方应加大管理力度，以延缓耐药葡萄菌的产生。
【关键词】糖肽类抗菌药物；合理用药；耐药性；金黄色葡萄球菌【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）07-0259-02糖肽类抗菌药物因抗革兰阳性菌疗效确切，抗菌谱窄，不易产生耐药性，被作为首选用于临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）所致的严重感染，但近年来因临床用药的长期不合理性导致耐万古霉素肠球菌等耐药球菌的不断出现，耐药性的不断增强，甚至出现耐药基因的转移，给临床抗感染治疗带来困难的同时也为我们敲响警钟，国家卫季委于2004年颁布《抗菌药物临床应用指导原则》，并于2015年进行了修订，把糖肽类抗生素作为“特殊使用”类抗菌药物，由此可见糖肽类抗生素需从严控制的重要性，本文采用回顾性调查分析方式研究我院2012年1月至2016年6月期间使用糖肽类抗生素的住院患者病历共124例，以期为监管临床应用糖肽类抗生素提供参考依据。
1.资料与方法1.1 研究对象本院电子处方系统2012年1月至2016年6月期间各科室使用糖肽类抗生素的住院患者，共124例。
1.2 研究方法回顾性调查分析患者的年龄和性别、抗菌药物种类、使用剂量、给药方式、原患疾病及用药目的、用药时长、细菌培养情况及药敏试验结果，参照卫季委颁布的《抗菌药物临床应用指导原则》及相关合理应用抗菌药物标准[1]进行分析。
妇产科细菌感染糖肽类抗生素的临床应用
妇产科细菌感染糖肽类抗生素的临床应用摘要：目的探讨妇产科细菌感染用药—糖肽类抗生素的应用效果。
方法：分析研究患者的临床特征和感染途径，以及药物的药理和应用注意事项。
结论糖肽类药物在治疗妇产科细菌感染上有一定的疗效。
关键词：妇产科细菌感染用药糖肽类盐酸万古霉素【药动学】口服吸收不良，静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。
静脉滴注0.5g和1g，血药浓度峰值分别为10～30mg/L和25～50mg/L。
分布容积0.43～1.25L/kg。
蛋白结合率约为55%。
半衰期平均为6小时(4～11小时)，严重肾功能不全者可延长至7.5日。
药物经肝脏代谢，80%～90%在24小时内经肾以原形排泄，少量随胆汁和乳汁排泌。
【药理作用】糖肽类抗生素，其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。
此外，它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。
对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括对甲氧西林耐药的菌株)、化脓性链球菌、肺炎链球菌(包括对青霉素耐药的菌株)等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。
对多数革兰阴性菌、分枝杆属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
【临床应用】1.适应证用于革兰阳性菌严重感染，尤其是对其他抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌所致严重感染；亦用于对β-内酰胺类抗生素过敏者的上述严重感染。
2.剂量与用法成人，口服给药，一次125～500mg，每6小时1次，治疗5～10日，每日剂量不宜超过4g。
静脉滴注常用剂量为每日2g，可分为每6小时500mg或每12小时1g。
每次剂量至少用60分钟以上的时间或不高于10mg/分钟的速度给药。
肾功能不全时剂量应根据肌酐清除率调整用药。
糖肽类和新的抗MRSA药物如何选择
新的氨基糖甙类抗生素：阿贝卡星(Arbekacin) 是地贝卡星的1 位氨基被( S) -4-氨基-2-羟基丁酰化的新衍生物,由于立体障碍，不 易受氨基糖甙钝化酶侵袭，从而对更多的氨基糖甙耐药菌有作用。 抗菌谱：对MRSA 有强大抗菌力，为对MRSA感染活性最强的氨基糖甙类抗生素，
Oritavancin (Ly333328) 奥利万星(新型半合成糖肽类抗生素) Telavancin(TD-6424) Dalbavancin(BI397)是糖肽类A40926的二甲基氨基丙基酰胺衍生物,抗菌谱与奥利万星相似
恶唑烷酮类(Oxazolidinone) （利奈唑胺)
链阳菌素类(Streptogramin)：奎奴普丁/达福普汀Quinupristin/Dalfopristin(3:7混合剂：奎宁始霉素Synercid) 为链霉菌产物。链阳菌素对葡萄球菌和肺炎链球菌具有快速杀菌作用，但对肠球菌只有抑制作用。奎奴普丁/达 福普汀与万古霉素对比治疗革兰阳性菌感染的HAP，疗效相似[17]，但FDA未批准其用于治疗肺炎或MRSA所致 感染，也未批准其用于MRSA或VRE引起的心内膜炎或骨/关节感染。
能抑制中毒性休克综合征毒素-1 ( TSST-1 ) 产生。 对卡那霉素等氨基糖甙类抗生素耐药的SA及MRSA对本品敏感，。 适应症：适用于MRSA与革兰阴性杆菌的混合感染。
抗MRSA药物(3)
新型抗MRSA的β- 内酰胺类抗生素
Ceftobiprole (BAL9141) 是一种新型对MRSA有效的广谱头孢菌素， 作用机制：对PBP2a有很强的亲和力，能迅速地与之结合,形成一个具有 多位点结合的稳定的抑制复合物，同时对青霉素酶稳定。对PBP2a的完全 抑制，使其具有强大的抗耐药菌活性。 抗菌谱：无论对敏感菌还是对MRSA等耐药菌均具有强大的抗菌活性，
糖肽类抗生素总结
糖肽类抗生素总结展开全文糖肽类抗生素也属于“飞机大炮”类人物，其种类远不及β内酰胺类那么多，但其重要性不言而喻。
20世纪50年代便有第一代糖肽类抗生素的研发及临床应用，对耐药的重症G 菌、尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）感染具有强大的疗效，被认为是控制这些“顽劣菌株”的最后一道防线，但目前仍无可避免地出现了耐药菌株。
逢此乱世，第二代糖肽类抗生素应运而生。
下面我们简要介绍主要的糖肽类抗生素。
作者：李鸿政来源：医学界呼吸频道包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，它们直接来源于微生物的代谢产物。
万古霉素1958年美国开始实用，1988年进入中国市场，原研药来自礼来公司，商品名为稳可信，目前国内有很多仿制药。
其抗菌谱窄，仅对G 菌和部分厌氧菌有效，能有效对抗大多数G 球菌和杆菌，而对大多数G-菌、支原体、衣原体、立克次体和真菌均无效。
万古霉素很少产生耐药性，但近年已有报告分离出耐药菌株，虽然为数不多，但已经引起高度重视。
目前用作治疗严重G 菌感染，尤其是MRSA和MRSE 等多种耐药G 菌株感染的首选药物。
一般静脉每日给药2 g,每12小时1 g（按年龄、体重、病情严重程度适量增减）[3]用于医院获得性或社区获得性MRSA肺炎的推荐疗程为7~21天。
也可口服，口服万古霉素治疗抗生素相关性肠炎（由难辨梭状芽孢杆菌或金葡菌引起）有显着疗效。
不良反应相对较多，包括耳毒性、肾毒性、过敏反应等，所以不宜与其他具有耳、肾毒性的药物合用（比如氨基糖苷类）。
值得注意的是，有专家[1]认为肾功能不全者应禁用万古霉素。
但也有专家[2]认为：肾功能不全患者用药后半衰期明显延长，但峰浓度不高于肾功能正常患者，所以肾功能不全患者无需停用万古霉素，仅需延长给药时间。
该药说明书则认为：肾功能损害者应慎重该药，因为排泄延迟，可能会造成药物蓄积，所以应监测血药浓度。
而第八版《药理学》未提及该问题。
斯沃与糖肽类说明书比较
替考拉宁等同与万古霉素，
也不能够与有耳毒性、肾毒性药物
同时使用：氨基糖苷类、两性霉素B
利奈唑胺 与庆大霉素、氨曲南 可以同时使用。 利奈唑胺是可逆的单胺氧化酶抑制剂， 所以与这类药物可能会相互作用。
说明书中药物禁忌症与临床安全性
万古霉素的禁忌症非常多，非常全面 的提示临床医生，如何来非常谨慎选 择病人来保护自己。
万古霉素
替考拉宁
对万古霉素过敏者需谨慎用药 大剂量用药易导致血小板减少 建议用药过程中定期监测血常规及 肝肾功能 如出现下列情况需监测 肾功能及听力 • 长期用药肾功能不全的患者 • 与肾毒性/神经毒性药物合用或序 贯使用 副作用与万古霉素相似
安全性 警告 注意事项
药物相作用
预计不会与经细胞色素P450酶诱导代谢的药物发 生相互作用。
万古霉素血液中浓度有要求： 25— 40ug / ml
替考拉宁血液中浓度有要求： > 10 mg / l 利奈唑胺不需要血液中浓度监测 20mg / 天 — 3000mg/天 常规：600mg q12h
正常成人患者推荐使用剂量的明确性？
——决定临床疗效的关键
万古霉素个体给药剂量要求高，
随着年龄、体重、症状不同而不同？ 必须> 60分钟，给药疗程不明确。 替考拉宁给药疗程不明确， 中度感染与严重感染定义不清？
万古霉素
替考拉宁
+
+ +
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+ +
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+ +
+
+ +
+
N/A (VanA) + N/A
+
N/A + N/A
与糖肽类比较(3)
糖肽类抗菌药物利用评价标准的建立与应用分析
糖肽类抗菌药物利用评价标准的建立与应用分析糖肽类抗菌药物由链霉菌或放线菌所产生，其结构为线性多肽。
目前临床应用的糖肽类抗菌药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等。
所有的糖肽类抗菌药物对革兰阳性菌有活性，包括甲氧西林耐药葡萄球菌属、JK棒状杆菌、肠球菌属、李斯特菌属、链球菌属、梭状芽胞杆菌等。
目前国内肠球菌属对万古霉素等糖肽类的耐药率<5%，尚无对万古霉素耐药葡萄球菌的报道。
随着糖肽类抗生素的广泛应用，尤其不合理滥用，耐药的金葡菌和肠球菌日益增多，应严格掌握适应症，合理应用至关重要。
1糖肽类抗菌药物的作用机制介绍1.1万古霉素万古霉素是治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌所致的重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。
对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌院内肺部感染，万古霉素为首选药物。
万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。
万古霉素对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用，口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。
1.2、替考拉宁替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机理，干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。
本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位"隐藏"起来。
这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新建连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。
因此，细胞壁的整合和牢固遭到损坏，细菌生长停止，最后死亡。
替考拉宁对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。
敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。
替考拉宁对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。
临床诺酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应
临床诺酮类、噁唑烷酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应喹诺酮类1. 常用品种• 第一代：萘啶酸；• 第二代：吡哌酸；• 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星；• 第四代：左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星；• 新喹诺酮类：奈诺沙星、西他沙星。
2. 共同特点：①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用；②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高；③药物消除半衰期较长，可每日给药1~2次；④多数品种有口服及注射剂，使用方便；⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见。
3. 不良反应• 胃肠道反应：最常见；• 中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛；较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作；• 肌肉骨骼系统：不用于＜18岁儿童；• 其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。
4. 适应症• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染；• 伤寒的成人首选药物；• 耐药结核的二线用药。
5. 四代喹诺酮类特点抗菌作用：对G+作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性；对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强；加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性；作用机制：均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV，耐药性下降；药动学：莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西在体内代谢＞50%，主要排泄途径为肝胆系统；半衰期长（7~14h），每日1次给药；适应症：有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物。
① 左氧氟沙星• 临床应用最多的喹诺酮类：单品抗菌药物使用强度（DDD 值）所有抗菌药第一；• 呼吸喹诺酮类：对肺炎链球菌具较好抗菌活性；• 不良反应低：96%肾脏排出，老年人需要剂量调整。
② 莫西沙星• 近年来临床应用上升快；• 对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强• 主要经肝脏代谢排出；• 适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP），腹腔感染。
抗菌药物概论(糖肽类、恶唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素)
抗菌药物临床应用基础篇“看药”之道3——抗菌药物概论（糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素、呋喃妥因、硝基咪唑类）常见用药疑问MRSA肺部感染，利奈唑胺更有优势吗？选药要考虑哪些方面呢？目录CONTENTSPART 03 多黏菌素PART 02 四环素及甘氨酰环素类PART 01 糖肽类、噁唑烷酮类PART 04 磷霉素、呋喃妥因PART 05 硝基咪唑类作用机理及包含的品种（去甲）万古霉素替考拉宁磷霉素利奈唑胺多黏菌素四环素类替加环素呋喃妥因硝基咪唑类抗菌药物的耐药机制✓肠球菌对万古霉素耐药✓核糖体保护蛋白-四环素类交叉耐药机制靶位结构的改变✓主动外排泵-四环素类交叉耐药、替加环素耐药渗透屏障作用✓嗜麦芽窄食单胞菌、粘液性铜绿假单胞菌对多种抗菌药物耐药生物被膜形成耐药机制汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱MSSA （14237株）与MRSA （7327株）对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素T M P -S M Z 克林霉素红霉素青霉素苯唑西林•未发现万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药的菌株•MSSA 用苯唑西林、头孢唑啉杀菌作用更强%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱(2280株)和甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(8521株)对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平庆大霉素左氧氟沙星环丙沙星克林霉素T M P -S M Z 红霉素青霉素苯唑西林•万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药率低•凝固酶阴性葡萄球菌要注意排除污染%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱102030405060708090100替考拉宁万古霉素利奈唑胺呋喃妥因磷霉素氨苄西林氯霉素左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素利福平红霉素•屎肠球菌对抗菌药的耐药率高于粪肠球菌%株)和屎肠球菌(9885株)对抗菌药的耐药率（%）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类万古霉素颜青等，临床药物治疗学-感染性疾病汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类共性：MRSA 、MRCNS 、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染。
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VNR
合需要细胞壁肽聚糖末端的
D-丙氨酸-D-丙氨酸，干扰 细胞壁的形成并增加了细胞
壁的渗透性。同时，也会干
扰RNA合成，快速杀死细菌。
耐万古霉素肠球菌感染防止专家共识 耐万古霉素肠球菌感染防止专业委. 员会[J]中华实验和临床感染病杂志2010年5月第4卷第2期
Mechenismis of Linazolid
Vancomycin VSSA
Resistant genotype
vanB、vanC1、C2、 C3
VISA
vanD、vanG
VRSA
vanA、vanB、vanC、 vanD、vanE、vanG
Rrsistant leveles
Vancomycin Teicoplanin
Lenazolid
S
(μg/ml) ≤2
≤8
≤4
I
(μg/ml) 8-16
16
-
.
R
(μg/ml) ≥32
≥32
≥8
.
.
.
.
对G+感染的疗效及安全性比较
结论：万古霉素和 替考拉宁在治疗G+ 的有效性和不良反 应发生率无明显统 计学差异。但是， 使用替考拉宁可以 缩短患者的住院天 数。
观察项目
药品名称
病例数（人） 有效率（%） 治愈率（%） 微生物清除率（%）
• 1.分类万古霉素和替考拉宁属于糖肽类抗菌药物，利奈唑胺属 于恶唑烷酮类抗菌药物
• 2.抗菌活性的靶点不一样。万古霉素和替考拉宁结合在细菌细 胞壁，影响细胞壁的合成导致细菌的死亡。利奈唑胺影响细菌 生产蛋白质而导致细菌死亡。
• 3.万古霉素和替考拉宁的耐药机制基本相同，而利奈唑胺的耐 药机制还不十分明确。
.
最终纳入7个研究组、5863例患者，Meta分析结果显 示
结论：利奈唑胺 在治疗G+感染的 疗效和治愈率方 面优于万古霉素。 但是不良反应发 生率无明显 统计 学差异。
由细菌单个碱基突变和甲基转移酶的产生介 Nhomakorabea的。 另一些耐药机制尚不明确
利奈唑胺选择性作用于细菌50S核糖体与 30S亚基结合点，组织70S复合物的形成， 进而抑制细菌蛋白质的合成。
李娟, 吕晓菊. 利奈唑胺及其耐药机制研究进展 [J][J]. 西部医学, 2009, 21(4): 667-668. 彭洋, 陈小凤, 毕嘉琦, 等. 1 利奈唑胺与替考拉宁比较治疗耐甲氧西林金黄色葡. 萄球菌肺炎的 Meta 分析[J]. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(11): 13401346.
腔等
40-50L/kg 31%
0.6g q2h
陈佰义, 管向东, 何礼贤. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J][J]. 中国. 新药与临床杂志, 2011, 30(8): 561-573.
抗菌谱的比较
万古霉素
对G+有较强的杀菌作用。对金黄色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球 菌（MRSA）、肺炎链球菌（耐青霉 素肺炎链球菌）有较强的抗菌活性。 对厌氧菌：难辨梭状芽胞杆菌、炭疽 杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、 草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌 也有一定的抗菌活性。 G-杆菌、分枝杆菌、拟杆菌、立克次 体属、衣原体属和真菌对本品无效。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁适应症的比较
适应症
皮肤感染 肺炎
感染性心内膜炎 骨髓炎 关节炎 肺脓肿 脓胸 腹膜炎
导管相关感染 脑膜炎
数据来自于各药物说明书
万古霉素
✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
利奈唑胺
✓ ✓
.
替考拉宁
✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓？
利奈唑胺、万古霉素和替考拉宁耐药性比较
日最大剂量4g；
PAE 给药速度
1-2h 10mg/min,
替考拉宁
0.3h;3h; 70-100h 肾排泄
皮肤、骨组织、肾、支气 管、肺和肾上腺中浓度较 高，但不能透入红细胞、
脑脊液和脂肪。
0.6-1.2L/kg 90%-95%
0.4g：0.2g
利奈唑胺
5h 65%肾排泄 血液、皮肤软组织、脂肪、 肌肉、骨关节、肺部、泌 尿道、中枢神经系统、腹
不良反应发生率（%）
替考拉宁
358 80.16 44.1 86.12
18.16
万古霉素
400 80 39.8 85.23
22.92
1.石庆平, 丁峰, 刘雁, 等. 替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染疗效和安全性评价[J]. 中国医院药学杂志, 2012, 32(7): 535-539. 2.祖育娜, 许爱国. 替考拉宁与万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的疗效和安全性[J]. 中华医院感染学杂志, 2010, 20(4).
替考拉宁
葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、 其他凝固酶阴性金黄色葡萄球 菌、链球菌、肠球菌、棒状杆 菌、单核细胞增生李斯特氏菌、
多枝梭状芽胞杆菌。
.
利奈唑胺[5]
对葡萄球菌属、肺炎链球菌 等链球菌属、肠球菌属、临 床分离菌具有较高的抗菌活 性，包括MRSA、耐青霉素 肺炎链球菌也有良好的作用， 对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟 球菌的抗菌活性较低；对脆 弱拟杆菌等厌氧菌具有较高 的抗菌活性。其中对MRSA 的抗菌活性与万古霉素和替 考拉宁相仿或略强
小结
.
药代动力学和药效学比较
PK/PD
万古霉素
T½
排泄途径
分布
4-6h
肾排泄
通常可以进入大多素组织，在血浆、 心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中 均能达到治疗浓度。但没有炎症的情
况下不能通过血脑屏障。
VB 血浆蛋白结合率
一日最大用量
0.43-1.25L/kg
30%-55% 15-20mg/kg:单次剂量不能超过2g，一
Linazolid
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Mechenismis of Vancomycin、Teicoplanin
通过产生低亲和力和粘肽前体，是细菌的粘肽链末端 成分发生改变，D-丙氨酰-D-丙乳酸或D-丙氨酸-D-丝 氨酸取代D-丙氨酸-D-丙氨酸，从而改变了万古霉素的 作用靶点，产生耐药。
万古霉素和替考拉宁与G+结
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺 优缺点比较
带教老师：谢英
抗感染专业学员：迪力夏提
参考文献：23篇
临床指南：8篇
药品说明书及中国临床医师药师用药指南
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数据来源：ＣＮＫＩ、医脉通指南频道
1.比较各类抗菌药物的作用机制和 耐药机制 2.药代动力学的比较 3.抗菌谱及适应症 4.疗效及安全性比较
.
目录
Target side of antibiotices