恶性疟原虫
合集下载
02疟原虫的形态鉴别
成熟裂殖体有 12-24 个裂殖子，排 成熟裂殖体有 8-36 个裂殖子，
列不规则
排列不规则
腊肠形，两端钝圆，核大，疏松 小，圆形，核大疏松，核位于中央
位于中央
大，圆形，核小致密，核偏位
新月形，两端尖细，核小致密， 居中
胀大，褪色，薛氏小点
正常或略小，色泽正常，有茂氏 小点
卵形疟原虫
三日疟原虫
似三日疟原虫
血红蛋白产物——疟色素呈棕黄色。 3. 疟原虫生活史的各期形态各不相同，包括红外期（肝细胞期）、红内期与蚊体期三
个阶段： 红外期（肝细胞期）：裂殖体、裂殖子； 红内期：
滋养体：早期滋养体、晚期滋养体 裂殖体：成熟、未成熟裂殖体 配子体：雌、雄配子体 蚊体期：雌（雄）配子体、雌（雄）配子、合子、卵囊（子孢子） （一）红外期（肝细胞内）(Exoerythrocytic Stage) 这是肝细胞内的裂殖体与裂殖子。 （二）红内期（红细胞内期）erythrocytic stage
4. 蚊体期： 当配子体产生以后，必须要离开人体进入蚊子的蚊胃里头进行发育。否则会被 人体清除掉。进入蚊体内以后，雄配子体通过出丝的方式发育成雄配子。 雌配子体，经过减数分裂，只能发育成熟一个雌配子。 雌雄配子结合之后形成合子，合子具有运动性，呈香蕉型，称之为动合子，成 熟的动合子可以从蚊胃里头穿过胃壁，到达蚊胃的弹性基底膜下，形成一个卵囊。 这是在蚊胃壁的弹性基底膜下的卵囊。每个卵囊内有数个孢子囊，孢子囊内进 行的是孢子生殖，这是孢子囊内的子孢子。 子孢子成熟以后可以涨破孢子囊和卵囊，释放出来，这是释放出来的子孢子。
（二）恶性疟原虫 1. 滋养体：早期滋养体—环状体
环纤细，约为 RBC 直径的 1/5； 核 1 个，但 2 个常见； 红细胞常含 2 个以 上原虫。
疟疾(Malaria)
疟疾(Malaria)是由按蚊传播感染疟原虫而引起的一种寄生虫病
疟疾(Malaria)是由按蚊传播感染疟原虫而引起的一种寄生虫病。一般有间歇性发冷、发热、出汗的临床表现，有时还会引起脾肿大和贫血。重症疟疾患者可引起脑、肝、肾等脏器损害，并可引起循环系统、呼吸系统、甚至多系统功能衰竭。
作为疟疾病原的疟原虫，它的有性体即配子体(gametocytes)随着按蚊吸人血而进入蚊胃内，经过结合（雌雄配子体结合→合子→动合子）、动合子停留在蚊胃壁弹性纤维膜下发育（动合子→早期卵囊）、增殖（早期卵囊→成熟卵囊→子孢子），成为能感染人的子孢子（sporozoite）。因此消灭配子体是治疗中很值得注意的一个环节。
疟原虫虫种之下还有不同的株（亚种），每种疟原虫可因它引起的潜伏期及复发间隔的长短、对药物的敏感性、对按蚊的易感性、致病力和宿主对原虫的免疫力等，区分为不同的株。我国北方的间日疟原虫长短潜伏期兼有，以长为主（6-8个月或更长），近似朝鲜株(Korean strain)，在江苏、辽宁等地已发现长潜伏期间日疟原虫。南方地区的间日疟原虫，主要是潜伏期短（12-22天）的，近似西太平洋区的溪桑株(Chesson strain)。近年国内学者研究报道，潜伏期长短与感染的子孢子数量有关，感染的子孢子数量大，表现为短潜伏期，感染的子孢子数量少，则潜伏期有的长，有的短。
病因学和发病机制
寄生于人类的疟原虫共有四种：①恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)，它在人体循环内经过裂体增殖而完成一个发育周期需36-48个小时；②间日疟原虫(Plasmodium vivax)，它的裂体增殖周期为48小时；③三日疟原虫(Plasmodium malariae)，它的裂体增殖周期为72小时；④卵形疟原虫(Plasmodium ovale)，它的裂体增殖周期与间日疟原虫相似。
间日疟原虫和恶性疟原虫的鉴别
预防复发：在治疗 后采取措施防止再 次感染
预防传播：采取措 施防止疟疾的传播
预防措施：避免蚊 虫叮咬，使用防蚊 液、蚊帐等防护措 施
药物治疗：使用抗 疟药进行治疗，如 氯喹、青蒿素等
手术治疗：对于严 重的疟疾病例，可 能需要手术治疗
支持治疗：对于高 热、脱水等症状， 需要进行支持治疗， 如补液、降温等
XX,a click to unlimited possibilities
汇报人：XX
01
02
03
04
05
06
间日疟原虫：大小约为红细胞的一半，形态多样，常见的有环状、哑铃状、半月形等
恶性疟原虫：大小约为红细胞的三分之一，形态略小，多为细长形、椭圆形等 鉴别点：大小和形态可作为鉴别间日疟原虫和恶性疟原虫的重要依据 实际意义：了解两者的大小和形态特征对于疟疾的诊断和治疗具有重要意义
红细胞内寄生
肝细胞内寄生
红细胞内寄生和 肝细胞内寄生均
有
分布范围：全球热带和亚热带地区 主要流行地区：非洲、东南亚、中南美洲等 流行因素：气候、地理位置、人群密度等 传播媒介：雌性按蚊
流行地区：间日疟原虫主要流 行于亚洲地区，恶性疟原虫则 在全球范围内流行
传播途径：两种疟原虫均通过 雌性按蚊叮咬传播
预防接种：接种间日疟原虫和恶性疟原虫的疫苗，提高身体免疫力。
防蚊措施：避免在黄昏和黎明时分在户外活动，使用蚊帐、驱蚊液等防蚊措施。
改善环境：清理积水等蚊虫滋生地，保持环境卫生。 及时治疗：一旦发现感染症状，应及时就医并接受治疗。
早期诊断：及早发 现和治疗是关键
清除疟原虫：使用 抗疟药物杀死或清 除体内的疟原虫
间日疟原虫： 有前驱期，一
17.疟原虫
八、防治
一、切断传播途径 防蚊灭蚊，保护健康人群 二、控制传染源 治疗带虫者和现症患者
1. 杀灭红外期裂殖体及休眠子，如：伯氨喹啉，抗复发作用，也称根
治药。
2. 杀灭红内期裂殖体，如：氯化喹啉等，用以控制临床发作。 3. 杀灭配子体，如：伯氨喹啉，用于切断传播。 4. 杀灭孢子增值期，如：乙胺嘧啶，可抑制蚊体内的孢子增殖发育。
时间、以及红内期数次裂体增殖使血液中的疟
原虫达到一定浓度，这两部分时间的总和。不
同的虫种、同种不同株潜伏期存在差异。
(2)经输血感染的潜伏期： 红内期数次裂体
增殖使血液中疟原虫达到一定浓度所需的时间。
2. 疟疾发作
(1)临床表现：先寒颤、后发热、再出汗。
(2)发作的机理：
红内期疟原虫裂体增殖导致大量红细胞被破坏，
子→环状体（数次裂体增殖后，部分形成配子体）。
2. 在蚊体内的发育
配子体（♀♂）→雌、雄配子→合子→动合子→卵囊（囊合子）→
子孢子。
疟原虫在蚊体内生活史 疟原虫在人体内生活史
裂殖子入侵红细胞 裂殖子入侵红细胞
蚊胃中的雄配子 Pf雄配子体出丝 蚊胃壁上的卵囊 卵囊中的子孢子 卵囊破裂释放的子孢子
Pv肝裂殖体
疟原虫Pv环状体
（姬氏染色 油镜）
疟原虫pv大滋养体
（瑞氏染色 油镜）
疟原虫pv滋养体
（姬氏染色 高倍）
Pv滋养体和血小板
（姬-瑞氏染色 高倍）
疟原虫Pv裂殖体
（姬氏染色 高倍）
Pv裂殖体和滋养体(厚血膜)
高倍
感染的红细胞及裂殖子 疟原虫Pv配子体
（姬氏染色）
疟原虫Pf 环状体
（姬氏染色）
疟原虫Pf 大滋养体
一、切断传播途径 防蚊灭蚊，保护健康人群 二、控制传染源 治疗带虫者和现症患者
1. 杀灭红外期裂殖体及休眠子，如：伯氨喹啉，抗复发作用，也称根
治药。
2. 杀灭红内期裂殖体，如：氯化喹啉等，用以控制临床发作。 3. 杀灭配子体，如：伯氨喹啉，用于切断传播。 4. 杀灭孢子增值期，如：乙胺嘧啶，可抑制蚊体内的孢子增殖发育。
时间、以及红内期数次裂体增殖使血液中的疟
原虫达到一定浓度，这两部分时间的总和。不
同的虫种、同种不同株潜伏期存在差异。
(2)经输血感染的潜伏期： 红内期数次裂体
增殖使血液中疟原虫达到一定浓度所需的时间。
2. 疟疾发作
(1)临床表现：先寒颤、后发热、再出汗。
(2)发作的机理：
红内期疟原虫裂体增殖导致大量红细胞被破坏，
子→环状体（数次裂体增殖后，部分形成配子体）。
2. 在蚊体内的发育
配子体（♀♂）→雌、雄配子→合子→动合子→卵囊（囊合子）→
子孢子。
疟原虫在蚊体内生活史 疟原虫在人体内生活史
裂殖子入侵红细胞 裂殖子入侵红细胞
蚊胃中的雄配子 Pf雄配子体出丝 蚊胃壁上的卵囊 卵囊中的子孢子 卵囊破裂释放的子孢子
Pv肝裂殖体
疟原虫Pv环状体
（姬氏染色 油镜）
疟原虫pv大滋养体
（瑞氏染色 油镜）
疟原虫pv滋养体
（姬氏染色 高倍）
Pv滋养体和血小板
（姬-瑞氏染色 高倍）
疟原虫Pv裂殖体
（姬氏染色 高倍）
Pv裂殖体和滋养体(厚血膜)
高倍
感染的红细胞及裂殖子 疟原虫Pv配子体
（姬氏染色）
疟原虫Pf 环状体
（姬氏染色）
疟原虫Pf 大滋养体
疟原虫(二)
疟原虫（二）六、致病（一）潜伏期间日疟原虫：长潜伏期：6~12个月短潜伏期：11 ~ 25天恶性疟原虫：7 ~ 27天，平均12天再燃：（二）疟疾发作红细胞内疟原虫经过几代裂体增殖，血中虫数达一定数量时，引起疟疾发作。
发作：残存的红内期原虫发生抗原变异后，逃过机体的免疫作用后，再次引起疟疾发作，称为再燃。
复发：红内期疟原虫经药物治疗或人体免疫杀伤作用被彻底消灭后，经过一段潜隐期，重新出现疟疾发作，称复发。
疟疾发热病人尸解显示肝脾肿大，原因是脾充血与单核-巨噬细胞的增生。
脾肿大（三）贫血疟原虫对红细胞的直接破坏脾功亢进：脾巨噬细胞吞噬红细胞骨髓造血受抑制免疫性溶血： 1.红细胞膜上的免疫反应2.红细胞自溶（四）凶险型疟疾凶险性疟疾更多的见于恶性疟原虫，常发生于青少年及无免疫力的青年。
临床表现：脑型疟可出现剧烈头痛、谵妄、急性神经紊乱、高热、昏睡或昏迷、晕厥、呕吐。
死亡率高。
感染RBC黏附于血管内皮细胞表面疟色素沉积在脑血管内,使脑呈现出灰褐色,右边是正常对照脑型疟病理标本（左）七、诊断根据患者在疟区的居住史，发病时有定期发冷、发热、出汗等临床症状，脾肿大等体征，以及病原学检查、血清免疫学检查等结果，予以诊断。
近年来，随着国际交往日益频繁，以及中国对外经济援助、派遣维和人员等国际事务日趋增多，特别是同高疟区国家的往来，不可避免地将疫区流行的疟疾引入我国。
准确、及时诊断是安全有效地治疗疟疾的基础。
疟疾诊断原则（国标）八、防治（一）治疗疟疾治疗不仅是解除患者的疾苦，同时也是为了控制传染源，防止传播 。
1.治疗用药建议早期的诊断及正确的治疗是决定疟疾预后最关键的问题。
临床医师若经验不足，常常不能在第一时间诊断出来；另外因为疟疾病况变化迅速，重症疟疾开始常以非特异性症状来表现，如果不能及早发现给予适当的治疗，常会导致各器官出现严重的并发症，甚至导致患者死亡。
上世纪90年代后，青蒿素类的应用成为解决这一难题的利器。
疟原虫形态恶性疟
恶性疟原--环状体
环纤细,约为RBC直径的1/5 核1个，但2个常见 红细胞常含2个以上原虫 虫体常位于红细胞的边缘 ，呈“鸟飞状”
恶性疟原虫—大滋养体
一般不出现在外周血 体小结实，圆形，不
活动 疟色素集中一团，黑
褐色 原虫此时开始集中在
内脏毛细血管
恶性疟原虫成熟裂殖体
裂殖子8～36个，通常 18～24个，排列不规 则
疟色素集中成一团 虫体占红细胞体积的
2/3至3/4
恶性疟原虫雌配子体
新月形，两端较尖 核致密，深红色，
常位于中央 疟色素黑褐色，分
布于核周围
恶性疟原虫雄配子体
腊肠形，两端钝圆 胞质色蓝而略带红 核疏松，淡红色，位
于中央 疟色素黄棕色，小杆
状，在核周围较多
环纤细,约为RBC直径的1/5 核1个，但2个常见 红细胞常含2个以上原虫 虫体常位于红细胞的边缘 ，呈“鸟飞状”
恶性疟原虫—大滋养体
一般不出现在外周血 体小结实，圆形，不
活动 疟色素集中一团，黑
褐色 原虫此时开始集中在
内脏毛细血管
恶性疟原虫成熟裂殖体
裂殖子8～36个，通常 18～24个，排列不规 则
疟色素集中成一团 虫体占红细胞体积的
2/3至3/4
恶性疟原虫雌配子体
新月形，两端较尖 核致密，深红色，
常位于中央 疟色素黑褐色，分
布于核周围
恶性疟原虫雄配子体
腊肠形，两端钝圆 胞质色蓝而略带红 核疏松，淡红色，位
于中央 疟色素黄棕色，小杆
状，在核周围较多
疟原虫
实验室检测
病原学检测 厚薄血膜找疟原虫 免疫学检测 1.抗原检测（ELISA） 2.抗体检测（IFA）
分子生物学检测 （PCR）
厚薄血膜的制作
取玻片2张，1张做载玻片，1张作推片（边缘光 滑的一面），用右手大拇指和食指夹持推片侧缘 中部，用推片的左下角刮取血液4～5μl，再用该 端中部刮取血液1～1.5μl。将左下角的血滴涂于 载片的中央偏右处，由里向外一个方向旋转2～4 圈，涂成直径为0.8～1cm的圆形厚血膜（厚血膜 的厚度以一个油镜视野内可见到5～10个白细胞为 宜）。用干棉球擦净玻片角上的血渍，然后将推 片下缘平抵载玻片的中线，当血液在载玻片与推 片之间向两侧扩展至约2cm宽时，使两玻片保持 25°～35°角，从右向左迅速向前推成舌状薄血 膜，厚度应以红细胞之间互相接触而不相互重叠 为佳
中央；胞质浅蓝色或淡红色；色素黑褐色，松散分布于核周围。
致病
• 1.疟疾发作:典型发作表现周期性寒战、高热和出汗退热三 个连续阶段。 • 2.贫血及脾肿大 • 3.再燃与复发 • 再燃:在疟疾发作停止后,在无重复感染,短期内再次出现疟 疾发作称为再燃。 • 复发：疟疾初发患者红细胞内期的疟原虫已被消灭，在未 经蚊媒传播感染，经过数周到年余，又出现疟疾发作，称 为复发。 • 4.凶险型疟疾
1
较大松疏淡红色，位于中央，胞质浅蓝色， 素色黄褐色，均匀散在.
3
恶性疟原虫的环状体
较小，约占红细胞的直径的1/6，核1个或2个，胞质纤细，色素无
恶性疟原虫的配子体
♀雌配子体较大，新月形，两端尖锐；核1个，较小，深红色，位于
中央；胞质深蓝色；色素黑褐色，紧密分布于核周围。
♂雄配子体较大，腊肠形，两端钝圆，核1个，较大，淡红色，位于
间日疟原虫与恶性疟原虫形态的区别
谢谢各位！
有18～36个裂殖子
核粗大，胞浆常缩 成圆形，拥抱于核 周
与三日疟相似
虫体常呈带状，胞 浆蓝色深，疟色素 较多
虫体呈边缘锯齿状 的圆形
有6～12个裂殖子， 有6～16个裂殖子 排列呈菊花状
配子体
雌性核偏于一侧，致密， 雌性呈新月形，雄性呈 与间日疟相似 雄性位于中央，疏松 腊肠形
与间日疟相似
疟色素 黄绿色，短杆状
胞 浆：深蓝色。
核：
一个，较小，深红色常
偏于一边，核周可见
明显不染色带。
色 素：黄褐色，均匀散在，数
目较多。
间日疟原虫形态
间日疟小（雄）配子体
形状大小：圆形，虫体较大。
胞 浆：浅蓝色。
核：
一个，较大，疏松，
位于中央，浅红色，
周围有明显不着色带。
色 素：黄褐色，散在分布。
薄血膜疟原虫形态
恶性疟大（雌）配子体
16个，排列不规则， 核红色，胞浆浅蓝色。 色 素：黄褐色常集于疟原虫的 一边。
薄血膜疟原虫形态
恶性疟成熟裂殖体
红 细 胞：大小正常，颜色较深， 可见茂氏小点。
大 小：虫体较小。 胞浆和核：裂殖子8~36个，平
均18~24个，排列 不规则或呈二重排列， 核红色胞浆蓝色。 色 素：黑褐色，集中于中央 或一侧。
• 恶性疟原虫小滋养体
• 约为红细胞的 1/6；环纤 细；核1~2个；
• 一个红细胞寄生2个环状 体的常见。
薄血膜疟原虫形态
间日疟大滋养体
红细胞：胀大褪色，出现形状大小相等 ，分布均匀，数目较多， 鲜红色薛氏小点。
大 小：较大。 胞 浆：不规则，浅兰色，出现阿米巴
伪足，有空泡。 核： 红色，一个。 色 素：有，细小杆状，黄褐色，分布
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（4）机制：
抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
（5）临床用途：
乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂， 可阻断疟原虫二氢叶酸转化为四氢叶酸， 阻碍核酸合成，从而抑制疟原虫繁殖。
杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子 孢子，抑制子孢子发育成裂殖体，可作为 病因性预防。作用持久，服药1次，可维 持1周以上。
青蒿素 Artemisinin
①用盐酸溶液（0.01mol/L）制成10μg/mL的 溶液，在222nm、257nm、329nm与343nm的波 长处均有最大吸收。 ②含有手性碳原子，有旋光性，临床使用外 消旋体，药用品为磷酸盐。 ③水溶液与苦味酸试液作用，生成黄色沉 淀。
磷酸氯喹
（4）临床用途：
抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟 疾症状，作用快而持久，效力强，为控制 疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓 肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
乙胺嘧啶 Pyrimethamine
（1）结构
1
CH3
N6
2
5
H2N
Cl
N4
3
NH2
乙胺嘧啶
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，无味；几
乎不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶 于热的乙醇和丙二醇；熔点为239～ 242℃。
乙胺嘧啶
（3）理化性质：
①弱碱性，可溶于稀酸，与硫酸成盐后，溶 于热水，略溶于冷水。 ②与碳酸钠灼烧后，水溶液显氯离子反应。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
（1）结构
H3C
3
4 5H
2
O
1
CH3
6 7
13O O
8
H
H O 10 9 H11CH3 NhomakorabeaO
发现-青蒿素
• 我国在1971年 • 菊科植物黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
青蒿素
（2）性状： 无色针状结晶，味苦；几乎不溶于
水，易溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、 苯和冰醋酸，溶解于甲醇、乙醇、乙 醚及石油醚；熔点为150～153℃。
喹核
喹啉环 H
8N HO 9
H3CO
H
2HCl
N
奎宁
（2）性状： 白色颗粒或细微结晶，无臭，味极
苦；难溶于水，易溶于乙醇、氯仿及 乙醚；熔点为174～175℃。
奎宁
（3）理化性质：
①4个手性碳 ，具有旋光性，药用为左旋体， 比旋度为-169°。 ②由喹啉环和喹核碱环两部分组成，并含有 两个氮原子，为二元碱。 ③药用盐酸或硫酸盐。 ④绿奎宁反应:盐类在微酸性水溶液中，滴 加氯水或溴水至稍过量，再加过量的氨水， 显翠绿色。
青蒿素
（3）理化性质：
①含多个手性碳原子，具有光学活性，要用为 右旋体，比旋度为+55 °。 ②氧化性（过氧键）
遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示 剂，立即显紫色。 ③水解性（内酯）
加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟 胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟 酸铁。
青蒿素
（4）临床用途：
为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效 果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率 稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。
磷酸氯喹
Chloroquine Phosphate
（1）结构
8
Cl 7
1
N
2
6
3
5
4
HN *
CH3
2 H3PO4 N CH3
CH3
磷酸氯喹
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，味苦；易
溶于水，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯 仿和苯；熔点为193～196℃，熔融时 同时分解。
磷酸氯喹
（3）理化性质：
抗疟药
抗疟药
• 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 • 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，
引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种 可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟 原虫，③三日疟原虫。 • 我国常见为间日疟。 • 古老的疾病
特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 • 严重危害人民健康的疾病。 • 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾。
奎宁
临床用途 本品用于治疗间日虐或耐药的恶 性疟。
常用奎宁盐类药物
硫酸奎宁，形状为白色细微的针状结晶，无臭，味极 苦，熔点为205℃，易溶于水，极易溶于稀酸;重硫酸奎 宁，无色结晶或结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点为 168℃ ，易风化，可溶于水或乙醇；盐酸奎宁，无色或 白色针状结晶,无臭,味极苦,易风化，溶于水，易溶于 乙醇和氯仿，熔点为168℃;二盐酸奎宁，白色或白色粉 末，无臭，味极苦，易溶于水及乙醇。
传染源
• 受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病 • 疟虫的生活史：
1.性生殖阶段（蚊子体内） 2.无性生殖（人体内）
按化学结构分为以下三种
喹啉类
• 奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯 氨喹
氨基嘧啶 类
• 乙胺嘧啶、硝喹
萜内酯类 • 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥 （新型） 酯
奎宁 Quinine
（1）结构
H2C
3H
4
抑制二氢叶酸还原酶
乙胺嘧啶
（5）临床用途：
乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂， 可阻断疟原虫二氢叶酸转化为四氢叶酸， 阻碍核酸合成，从而抑制疟原虫繁殖。
杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子 孢子，抑制子孢子发育成裂殖体，可作为 病因性预防。作用持久，服药1次，可维 持1周以上。
青蒿素 Artemisinin
①用盐酸溶液（0.01mol/L）制成10μg/mL的 溶液，在222nm、257nm、329nm与343nm的波 长处均有最大吸收。 ②含有手性碳原子，有旋光性，临床使用外 消旋体，药用品为磷酸盐。 ③水溶液与苦味酸试液作用，生成黄色沉 淀。
磷酸氯喹
（4）临床用途：
抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟 疾症状，作用快而持久，效力强，为控制 疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓 肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
乙胺嘧啶 Pyrimethamine
（1）结构
1
CH3
N6
2
5
H2N
Cl
N4
3
NH2
乙胺嘧啶
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，无味；几
乎不溶于水，微溶于乙醇和氯仿，溶 于热的乙醇和丙二醇；熔点为239～ 242℃。
乙胺嘧啶
（3）理化性质：
①弱碱性，可溶于稀酸，与硫酸成盐后，溶 于热水，略溶于冷水。 ②与碳酸钠灼烧后，水溶液显氯离子反应。
（5）贮存：
应遮光，密封保存。
（1）结构
H3C
3
4 5H
2
O
1
CH3
6 7
13O O
8
H
H O 10 9 H11CH3 NhomakorabeaO
发现-青蒿素
• 我国在1971年 • 菊科植物黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
青蒿素
（2）性状： 无色针状结晶，味苦；几乎不溶于
水，易溶于丙酮、乙酸乙酯、氯仿、 苯和冰醋酸，溶解于甲醇、乙醇、乙 醚及石油醚；熔点为150～153℃。
喹核
喹啉环 H
8N HO 9
H3CO
H
2HCl
N
奎宁
（2）性状： 白色颗粒或细微结晶，无臭，味极
苦；难溶于水，易溶于乙醇、氯仿及 乙醚；熔点为174～175℃。
奎宁
（3）理化性质：
①4个手性碳 ，具有旋光性，药用为左旋体， 比旋度为-169°。 ②由喹啉环和喹核碱环两部分组成，并含有 两个氮原子，为二元碱。 ③药用盐酸或硫酸盐。 ④绿奎宁反应:盐类在微酸性水溶液中，滴 加氯水或溴水至稍过量，再加过量的氨水， 显翠绿色。
青蒿素
（3）理化性质：
①含多个手性碳原子，具有光学活性，要用为 右旋体，比旋度为+55 °。 ②氧化性（过氧键）
遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示 剂，立即显紫色。 ③水解性（内酯）
加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟 胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟 酸铁。
青蒿素
（4）临床用途：
为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效 果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率 稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。
磷酸氯喹
Chloroquine Phosphate
（1）结构
8
Cl 7
1
N
2
6
3
5
4
HN *
CH3
2 H3PO4 N CH3
CH3
磷酸氯喹
（2）物理性质： 白色结晶性粉末，无臭，味苦；易
溶于水，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯 仿和苯；熔点为193～196℃，熔融时 同时分解。
磷酸氯喹
（3）理化性质：
抗疟药
抗疟药
• 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 • 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，
引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种 可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟 原虫，③三日疟原虫。 • 我国常见为间日疟。 • 古老的疾病
特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 • 严重危害人民健康的疾病。 • 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾。
奎宁
临床用途 本品用于治疗间日虐或耐药的恶 性疟。
常用奎宁盐类药物
硫酸奎宁，形状为白色细微的针状结晶，无臭，味极 苦，熔点为205℃，易溶于水，极易溶于稀酸;重硫酸奎 宁，无色结晶或结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点为 168℃ ，易风化，可溶于水或乙醇；盐酸奎宁，无色或 白色针状结晶,无臭,味极苦,易风化，溶于水，易溶于 乙醇和氯仿，熔点为168℃;二盐酸奎宁，白色或白色粉 末，无臭，味极苦，易溶于水及乙醇。
传染源
• 受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病 • 疟虫的生活史：
1.性生殖阶段（蚊子体内） 2.无性生殖（人体内）
按化学结构分为以下三种
喹啉类
• 奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯 氨喹
氨基嘧啶 类
• 乙胺嘧啶、硝喹
萜内酯类 • 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥 （新型） 酯
奎宁 Quinine
（1）结构
H2C
3H
4