C 75_脂肪酸合酶(FAS)抑制剂_191282-48-1_Apexbio
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17-DMAG (Alvespimycin) HCl_Hsp90抑制剂_467214-21-7_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 修订日期: 6/30/2016
17-DMAG (Alvespimycin) HCl 467214-21-7 653.21 C32H48N4O8.HCl
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Jie Ge, Emmanuel Normant, James R. Porter, Janid A. Ali, Marlene S. Dembski, Yun Gao, Asimina T. Georges, Louis Grenier, Roger H. Pak, Jon Patterson, Jens R. Sydor, Thomas T. Tibbitts, Jeffrey K. Tong, Julian Adams, and Vito J. Palombella. Design, synthesis and biological evaluation of Hydroquinone derivatives of 17-Amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J. Med. Chem. 2006, 49, 4606-4615. [2] Xiaoping Sun, Jillian A. Bristol, Satoko Iwahori, Stacy R. Hagemeier, Qiao Meng, Elizabeth A. Barlow, Joyce D. Fingeroth, Vera L. Tarakanova, Robert F. Kalejta, Shannon C. Kenney. Hsp90 Inhibitor 17-DMAG Decreases Expression of Conserved Herpesvirus Protein Kinases and Reduces Virus Production inEpstein-Barr Virus-Infected Cells. Journal of Virology. 2013, 87 (18): 10126– 10138. [3] Melinda Hollingshead, Michael Alley, Angelika M. Burger, Suzanne Borgel,Christine Pacula-Cox, Heinz-Herbert Fiebig, Edward A. Sausville. In vivo antitumor ef?cacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 56: 115–125.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 修订日期: 6/30/2016
17-DMAG (Alvespimycin) HCl 467214-21-7 653.21 C32H48N4O8.HCl
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Jie Ge, Emmanuel Normant, James R. Porter, Janid A. Ali, Marlene S. Dembski, Yun Gao, Asimina T. Georges, Louis Grenier, Roger H. Pak, Jon Patterson, Jens R. Sydor, Thomas T. Tibbitts, Jeffrey K. Tong, Julian Adams, and Vito J. Palombella. Design, synthesis and biological evaluation of Hydroquinone derivatives of 17-Amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J. Med. Chem. 2006, 49, 4606-4615. [2] Xiaoping Sun, Jillian A. Bristol, Satoko Iwahori, Stacy R. Hagemeier, Qiao Meng, Elizabeth A. Barlow, Joyce D. Fingeroth, Vera L. Tarakanova, Robert F. Kalejta, Shannon C. Kenney. Hsp90 Inhibitor 17-DMAG Decreases Expression of Conserved Herpesvirus Protein Kinases and Reduces Virus Production inEpstein-Barr Virus-Infected Cells. Journal of Virology. 2013, 87 (18): 10126– 10138. [3] Melinda Hollingshead, Michael Alley, Angelika M. Burger, Suzanne Borgel,Christine Pacula-Cox, Heinz-Herbert Fiebig, Edward A. Sausville. In vivo antitumor ef?cacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 56: 115–125.
降血脂药
降血脂药求助编辑百科名片能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多，分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
目录药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂药物种类1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates]5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他临床应用1. 胆酸整合剂2. HMG-CoA还原酶抑制剂3. 烟酸及其衍生物4. 贝特类[Fibrates)5. 普罗布考[Probucol]6. 泛硫乙胺(Pantethine)7. 弹性酶(Elastase)8. Omega-3脂肪酸9. 其他注意事项食疗降血脂展开编辑本段药物种类胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio
//struct//
1-Palmitylthio-2-palmitoylami do-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-p hosphorylcholine
1,2-dideoxy-1-(S-hexadecyl)thio-2-(N-hexadecanoyl)amino-sn-glycer yl-3-phosphorylcholine
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
Thioetheramide-PC is a competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2) [1]. Thioetheramide-PC is a structurally modified phospholipid.
hioetheramide-PC 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Thioetheramide-PC
116457-99-9
735.1 C40H83N2O5PS
PLA2s hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids, releasing fatty acids and lysophospholipids, both of which may alter cell function. PLA2s play vital roles in cellular signaling and a wide number of pathophysiological situations, ranging from systemic and acute inflammatory conditions to cancer [2]. sPLA2 promote inflammation in mammals. High levels of sPLA2 contributes to several inflammatory diseases, and has been shown to promote vascular inflammation correlating with coronary events in coronary artery disease and acute coronary syndrome, and possibly leading to acute respiratory distress syndrome and progression of tonsillitis [3]. Thioetheramide-PC inhibited secretory phospholipase A2 (sPLA2) by binding to the catalytic site of sPLA2. The IC50 value was 2 μM [1]. Thioetheramide-PC could also bind to the activator site of this enzyme, which was tighter than its binding to the catalytic site. This dual interaction was that at low concentrations thioetheramide-PC might activate phospholipase activity rather than inhibiting it [1]. 参考文献:
DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio
Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103
Entacapone sodium salt_COMT抑制剂_1047659-02-8_Apexbio
s No.: 分子量: 分子式:
Entacapone sodium salt 1047659-02-8 327.27 C14H14N3NaO5
产品名: Entacapone sodium salt 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
抑制常数 Ki 值分别为 20.1 nM 和 10.7 nM[1&2]。 在 Entacapone 的化学结构中，其硝基基团位于羟基基团邻位，其对 entacapone 抑制 COMT 的效力和能力是至关重要的部分[2]。 Entacapone 是一种 FDA 批准的 COMT 抑制剂，作为一种辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的 药物，可同时增加左旋多巴在外周和中枢的可利用度[2]。 参考文献: [1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jrvinen T, Mnnist PT. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506. [2] Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther. 2001 Jun;23(6):802-32; discussion 771.
Entacapone sodium salt 1047659-02-8 327.27 C14H14N3NaO5
产品名: Entacapone sodium salt 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
抑制常数 Ki 值分别为 20.1 nM 和 10.7 nM[1&2]。 在 Entacapone 的化学结构中，其硝基基团位于羟基基团邻位，其对 entacapone 抑制 COMT 的效力和能力是至关重要的部分[2]。 Entacapone 是一种 FDA 批准的 COMT 抑制剂，作为一种辅助左旋多巴治疗帕金森病患者的 药物，可同时增加左旋多巴在外周和中枢的可利用度[2]。 参考文献: [1] Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jrvinen T, Mnnist PT. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506. [2] Najib J. Entacapone: a catechol-O-methyltransferase inhibitor for the adjunctive treatment of Parkinson's disease. Clin Ther. 2001 Jun;23(6):802-32; discussion 771.
Ozagrel_血栓烷A2合成酶抑制剂_82571-53-7_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas Noபைடு நூலகம்: 分子量: 分子式:
Ozagrel 82571-53-7 228.25 C13H12N2O2
产品名: Ozagrel 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Factor Xa
产品描述:
Ozagrel is a potent and selective thromboxane A2 synthetase inhibitor with an IC50 of 4 nM.
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O
>10.8mg/mL in DMSO
Store at -20°C
化学性质
产品名: Cas Noபைடு நூலகம்: 分子量: 分子式:
Ozagrel 82571-53-7 228.25 C13H12N2O2
产品名: Ozagrel 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoic acid
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Factor Xa
产品描述:
Ozagrel is a potent and selective thromboxane A2 synthetase inhibitor with an IC50 of 4 nM.
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O
>10.8mg/mL in DMSO
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GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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Fosamprenavir Calcium Salt_抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药。_226700-81-8_Apexbio
特别声明
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623.67
C25H34CaN3O9PS
GW 433908G;Lexiva;GW433908G; GW-433908G
calcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino ]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
参考文献: [1]. Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907. [2]. Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9. [3]. Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96. [4]. Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.
产品仅用于研究，
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623.67
C25H34CaN3O9PS
GW 433908G;Lexiva;GW433908G; GW-433908G
calcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino ]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate
参考文献: [1]. Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907. [2]. Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9. [3]. Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96. [4]. Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.
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]。 脂肪酸合酶（FAS）是一种多酶蛋白，催化脂肪酸合成。它的主要功能是催化从乙酰 CoA 和 丙二酰-CoA 转化为棕榈酸酯（palmitate）的合成。FAS 是抗癌药物的靶标[1]。 在人类乳腺癌细胞中，C75 优先与 FAS 反应，抑制 FAS 的活性。C75 的抗肿瘤活性可能是通 过抑制 FAS 的活性介导的[1]。在初级皮层神经元中，C75 抑制 FAS 活性，增加肉毒碱脂酰 转移酶 1（carnitine palmitoyltransferase-1，CPT-1）的活性和脂肪酸氧化，这意味着 C75 可
CCCCCCCCC1C(C(=C)C(=O)O1)C(=O)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at 4°C
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参考文献: [1]. Kuhajda FP, Pizer ES, Li JN, et al. Synthesis and antitumor activity of an inhibitor of fatty acid synthase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(7): 3450-3454. [2].Landree LE, Hanlon AL, Strong DW, et al. C75, a fatty acid synthase inhibitor, modulates AMP-activated protein kinase to alter neuronal energy metabolism. J Biol Chem, 2004, 279(5): 3817-3827. [3].Ho TS, Ho YP, Wong WY, et al. Fatty acid synthase inhibitors cerulenin and C75 retard growth and induce caspase-dependent apoptosis in human melanoma A-375 cells. Biomed Pharmacother, 2007, 61(9): 578-587. [4].Thupari JN, Kim EK, Moran TH, et al. Chronic C75 treatment of diet-induced obese mice increases fat oxidation and reduces food intake to reduce adipose mass. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2004, 287(1): E97-E104.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
C 75 191282-48-1 254.32 C14H22O4
产品名: C 75 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-methylidene-2-octyl-5-oxooxolane-3-carboxylic acid
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生物活性
靶点 :
Apoptosis
信号通路:
Apoptosis Inducers
通过调节这些代谢途径影响细胞能量平衡。C 75 以两相的方式改变神经元 ATP 水平，最初降 低，接着长时间增加，高于对照水平。C75 也影响 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）的活性[2]。 在人黑色素瘤 A-375 细胞中，C75 通过激活 caspase 依赖性的细胞凋亡，抑制细胞生长[3]。 对饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠进行慢性 C75 治疗，C75 增加脂肪酸氧化，从而减少食物摄 入和增加能量消耗。C75 也显著减少脂肪组织。食物摄入量减少的同时增加了安非他明和可 卡因相关的转录表达[4]。
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CCCCCCCCC1C(C(=C)C(=O)O1)C(=O)O
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参考文献: [1]. Kuhajda FP, Pizer ES, Li JN, et al. Synthesis and antitumor activity of an inhibitor of fatty acid synthase. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(7): 3450-3454. [2].Landree LE, Hanlon AL, Strong DW, et al. C75, a fatty acid synthase inhibitor, modulates AMP-activated protein kinase to alter neuronal energy metabolism. J Biol Chem, 2004, 279(5): 3817-3827. [3].Ho TS, Ho YP, Wong WY, et al. Fatty acid synthase inhibitors cerulenin and C75 retard growth and induce caspase-dependent apoptosis in human melanoma A-375 cells. Biomed Pharmacother, 2007, 61(9): 578-587. [4].Thupari JN, Kim EK, Moran TH, et al. Chronic C75 treatment of diet-induced obese mice increases fat oxidation and reduces food intake to reduce adipose mass. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2004, 287(1): E97-E104.
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C 75 191282-48-1 254.32 C14H22O4
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化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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4-methylidene-2-octyl-5-oxooxolane-3-carboxylic acid
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Apoptosis
信号通路:
Apoptosis Inducers
通过调节这些代谢途径影响细胞能量平衡。C 75 以两相的方式改变神经元 ATP 水平，最初降 低，接着长时间增加，高于对照水平。C75 也影响 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）的活性[2]。 在人黑色素瘤 A-375 细胞中，C75 通过激活 caspase 依赖性的细胞凋亡，抑制细胞生长[3]。 对饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠进行慢性 C75 治疗，C75 增加脂肪酸氧化，从而减少食物摄 入和增加能量消耗。C75 也显著减少脂肪组织。食物摄入量减少的同时增加了安非他明和可 卡因相关的转录表达[4]。
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