醛固酮

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醛固酮的功能

醛固酮的功能

醛固酮的功能醛固酮是一种肾上腺激素,主要作用是调节体内水盐平衡。

下面将详细介绍醛固酮的功能。

1. 保持体内水盐平衡醛固酮的主要作用是维持体内的水盐平衡,保持正常生理状态。

醛固酮通过调节肾脏排出的水和电解质的比例,确保体内水和钠的含量维持在一定范围之内。

当体内水分和电解质过多时,醛固酮能够促进肾脏排出更多的水和钠,从而达到维持体内水盐平衡的效果。

2. 维持血压稳定醛固酮还能够促进钠离子的重吸收,增加血容量,从而使血液循环更加畅通,维持血压的稳定。

当血容量增加时,血液中的钠离子浓度也会增加,从而使血压得到一定程度的调节。

因此,醛固酮是维持体内血压稳定的一个非常重要的调节因素。

3. 维持酸碱平衡醛固酮能够帮助维持体内的酸碱平衡。

它能够促进钠离子和氢离子的交换,使体内的氢离子在肾脏排出之前与钠离子结合,从而减少氢离子的洛伦兹效应,维持体内pH值的稳定。

4. 提高心肌收缩力研究表明,醛固酮能够提高心肌的收缩力,从而增加心脏的泵血能力。

醛固酮还能够抑制水钠负荷引起的心肌细胞增生,防止心脏病变。

5. 促进肾上腺素的合成醛固酮能够促进肾上腺素的合成和分泌,增加代谢率,提高身体的抵抗力和应激能力。

6. 抵抗压力醛固酮能够抵抗体内的压力,增强人体的应激反应。

它能够影响大脑皮层的神经元活动,并通过影响下丘脑向肾上腺皮质释放ACTH激素,从而调节肾上腺皮质激素的分泌,进一步抵抗压力。

总之,醛固酮在维持体内水盐平衡、调节血压稳定、维持酸碱平衡、提高心肌收缩力、增强应激能力等方面都扮演着重要的角色。

如果身体出现水肿、低血压、酸碱失衡等问题,可能与醛固酮功能失调有关。

因此,维持醛固酮的正常功能是维持人体健康的重要因素。

醛固酮名词解释

醛固酮名词解释

醛固酮名词解释
醛固酮是一种内源性的类固醇激素,它属于酮固酮类激素家族。

它主要由肾上腺皮质产生,对水、电解质平衡和血压调节起着重要作用。

醛固酮的主要功能是通过肾脏调节体内钠、钾、氯等电解质的平衡。

它通过抑制肾小管对钠的重吸收,增加钠的排出量,同时促进钾的重吸收,减少钾的排出量。

这种电解质的调节作用对于维持正常的血压和体液平衡至关重要。

除了对电解质平衡的调节作用外,醛固酮还参与了许多生理过程。

它在心血管系统中起着重要作用,可以增加血管的紧张度,提高血压。

此外,醛固酮还对心脏和血管的纤维化、炎症反应等过程产生影响,参与了心血管疾病的发展和进展。

在肾脏中,醛固酮也参与了尿液浓缩的调节过程。

它通过影响肾小管的重吸收和尿液的分泌,调节尿液的浓缩和稀释,维持体内水分的平衡。

醛固酮还与其他激素相互作用,如抗利尿激素和抗利尿素激素等,共同调节体内水平衡和血压。

它还参与了炎症反应、免疫调节等生理过程。

总体而言,醛固酮是一种重要的内源性类固醇激素,对于体内电解质平衡、血压调节和一系列生理过程起着至关重要的作用。

了解醛固酮的功能和调节机制对于理解和治疗与其相关的疾病具有重要意义。

醛固酮吸钠排钾的原理

醛固酮吸钠排钾的原理

醛固酮吸钠排钾的原理
醛固酮是一种重要的激素,它在我们体内发挥着重要的调节作用。

它主要通过抑制肾脏的钠吸收和钾排泄来维持体内的电解质平衡。

醛固酮的作用原理可以简单概括为“吸钠排钾”。

具体来说,醛固酮通过结合到肾小管上皮
细胞的醛固酮受体,促使这些细胞合成和激活一系列的蛋白质,最终导致钠的吸收和钾的排泄。

醛固酮作用于远曲小管,促使细胞内的钠-钾泵活性增加。

这种泵可以将细胞内的钠排出,同时将细胞内的钾吸收进来。

这样一来,体内的钠浓度就会增加,而钾浓度则会降低。

醛固酮还可以增加远曲小管上皮细胞中的钠通道的数量和活性。

这些钠通道可以让钠离子更容易地从尿液中吸收进来,进而增加体内的钠浓度。

醛固酮还可以抑制远曲小管中的钾通道的活性。

这些钾通道可以让钾离子从细胞内排出,但在醛固酮的作用下,这些通道的活性减弱,从而减少了钾的排泄。

通过这一系列的作用,醛固酮可以调节体内钠和钾的平衡。

当体内钠浓度过低时,醛固酮会增加钠的吸收,从而提高钠浓度;而当体内钾浓度过高时,醛固酮会增加钾的排泄,从而降低钾浓度。

醛固酮通过吸钠排钾的原理,维持了体内电解质的平衡。

这一机制的正常调节对于我们的健康至关重要。

醛固酮的生理功能

醛固酮的生理功能

醛固酮的生理功能醛固酮是一种由肾上腺皮质分泌的类固醇激素,它在人体内起着重要的生理作用。

本文将从以下几个方面详细介绍醛固酮的生理功能。

一、醛固酮的合成和分泌1. 醛固酮的合成醛固酮是由肾上腺皮质合成的一种类固醇激素,其合成过程包括胆固醇转化为孕酮、孕酮转化为17-羟孕酮和17-羟孕酮转化为醛固酮三个步骤。

这些步骤均需要多种激素和调节因子的参与,如促肾上腺皮质激素(ACTH)、去甲肾上腺素(NE)和血管紧张素 II(Ang II)等。

2. 醛固酮的分泌在正常情况下,肾上腺皮质分泌的大部分类固醇激素都是由ACTH调节的。

ACTH通过刺激肾上腺皮质细胞中胆固醇转化为孕酮,从而促进醛固酮的合成和分泌。

此外,血中的钠离子浓度也能影响醛固酮的分泌。

当血中钠离子浓度降低时,肾素-血管紧张素-醛固酮系统被激活,从而促进醛固酮的分泌。

二、醛固酮在水盐代谢中的作用1. 醛固酮与钠离子的关系在肾小管上皮细胞中,醛固酮能够促进钠离子的重吸收,并增加钠离子通道的表达量。

这样可以提高体内钠离子的浓度,并保持体内水平稳定。

2. 醛固酮与钾离子的关系除了对钠离子有调节作用外,醛固酮还能影响体内钾离子的代谢。

它能够抑制肾小管上皮细胞对钾离子的重吸收,并促进肾小球滤过率增加,从而导致体内钾离子排出增加。

三、醛固酮在心血管系统中的作用1. 醛固酮与血压的关系醛固酮能够通过促进肾小管上皮细胞对钠离子的重吸收,从而提高体内钠离子浓度,同时也会导致水分潴留。

这样会增加血容量和心脏负荷,从而提高血压水平。

2. 醛固酮与心肌保护作用除了调节血压外,醛固酮还能够发挥心肌保护作用。

研究表明,醛固酮能够促进心肌细胞内钙离子的代谢,并减少心肌细胞死亡。

四、醛固酮在代谢调节中的作用1. 醛固酮与葡萄糖代谢的关系研究表明,长期使用高剂量的类固醇激素(如强效糖皮质激素)会导致机体对葡萄糖的敏感性下降,并增加胰岛素抵抗风险。

而一些研究也发现,低剂量使用醛固酮能够改善胰岛素敏感性,从而降低糖尿病的风险。

醛固酮的组成元素

醛固酮的组成元素

醛固酮的组成元素一、醛固酮的定义醛固酮(Aldosterone)是一种重要的类固醇激素,属于醛固酮类激素。

它主要由肾上腺的醛固酮细胞合成,其分泌受到肾素-血管紧张素-醛固酮系统的调控。

醛固酮在调节电解质和水平衡、维持血压稳定以及促进心血管健康等方面发挥着重要作用。

二、醛固酮的化学结构醛固酮的化学结构为21碳醇类固醇,由具有特定生物活性的核心结构和多个官能团组成。

其结构包括以下几个元素:1. 核心结构醛固酮的核心结构由19个碳原子组成,形式上可分为四环结构,即A环、B环、C 环和D环。

其中,A环为六元环,B环为五元环,C环为六元环,D环为六元环。

这种特定的环结构赋予了醛固酮生物活性。

2. 官能团醛固酮分子上含有多个官能团,分别是羟基(OH-)、卡宾基(=C=O)、环氧基(O-)、醛基(C=O)、吡啶环(C5H4N-)、烃基(-R)等。

这些官能团在醛固酮分子中的位置和取代基影响了其生物活性和相互作用的方式。

三、醛固酮的合成过程醛固酮的合成主要发生在肾上腺的醛固酮细胞中,合成过程经历多个关键步骤:1. 胆固酮合成胆固酮是醛固酮的前体物质,其合成过程发生在肾上腺的胆固醇侧链切割酶(P450scc)中。

在此酶的作用下,胆固醇被氧化为胆甾烯酮。

这是醛固酮合成中的第一步关键反应。

2. 醛固酮合成途径醛固酮的合成途径主要分为两个步骤:首先,胆固酮被胆固酮合酶(CYP11B2)催化为11-deoxycorticosterone(DOC)。

随后,DOC进一步被17α-羟基酶和3β-羟基酶催化为醛固酮。

3. 调节因素醛固酮的合成受到多个调节因素的影响,其中最主要的是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)。

RAAS激活时,肾素由肾脏释放,使血液中的血浆素转化为血管紧张素Ⅰ。

血管紧张素Ⅰ通过血管紧张素转化酶(ACE)的作用下得到血管紧张素Ⅱ,后者能刺激醛固酮合酶的活性,促进醛固酮的合成。

四、醛固酮的生理功能醛固酮在机体中具有多种重要生理功能,以下将分别介绍:1. 电解质和水平衡调节醛固酮能促进肾小管对钠离子的重吸收,同时对氢离子和钾离子的排泄产生抑制作用。

醛固酮知识点总结

醛固酮知识点总结

醛固酮知识点总结醛固酮的合成与分泌醛固酮是由肾上腺的肾上腺皮质细胞合成,并且是由胆固醇前体合成而来。

在合成过程中,胆固醇首先通过一系列酶的催化作用进入肾上腺皮质的内质网,然后经过酶的催化作用转变为醛固酮。

醛固酮主要是由醛固酮合成酶(CYP11B2)介导的醛固酮合成过程中合成的。

醛固酮合成酶是在肾上腺皮质的邻近区域细胞中合成的,主要功能是将17-羟基孕酮(17-OH-Progesterone)转化为醛固酮。

此外,醛固酮的合成还受到一些生物活性物质如血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)和钾离子的调节。

在肾上腺皮质分泌的激素中,醛固酮本身并不参与调节自身的分泌,而是通过调节肌醇交换的代谢和Na+和k+离子的转运来实现对醛固酮的调节。

醛固酮的生理作用醛固酮主要通过调节肾小管上皮细胞对钠和水的重吸收来维持血容量和血压的稳定。

具体来说,醛固酮的主要生理作用包括:1. 促进肾小管上皮细胞对钠的重吸收。

在肾小管上皮细胞中,醛固酮通过结合到钠通道和钠钾泵上来促进对钠的重吸收,并且将钠重新吸收到肾小管上皮细胞内,然后再由Na+-K+-ATPase泵将钠离子排出细胞外,最终进入血液循环。

2. 促进肾小管上皮细胞对水的重吸收。

醛固酮促进了肾小管上皮细胞对钠的重吸收后,还会使得水分子通过渗透压的作用重新吸收到肾小管上皮细胞内,然后再由细胞内的水通道蛋白促进水通过渗透压的作用进入血液循环。

3. 调节钾离子的排泄。

醛固酮不仅促进对钠的重吸收,还会促进对钾的排泄,使得体内的钾离子浓度维持在一个相对恒定的水平。

总的来说,醛固酮主要通过调节肾脏对钠和水的重吸收来维持血容量和血压的稳定,对于维持体内内环境的稳定起着至关重要的作用。

醛固酮的调节醛固酮的分泌受到多种生物活性物质的调节,包括血浆容量变化、醛固酮合成酶活性和表情和血清钠离子和钠离子之间的比例。

主要调节醛固酮分泌的激素包括:1. 血浆容量变化。

血浆容量的变化是调节醛固酮分泌的主要因素之一。

醛固酮的作用

醛固酮的作用

醛固酮的作用
醛固酮是一种甾体类固醇激素,常被称为“盐类保留激素”。

它主要由肾上腺皮质产生,并对肾脏和其他器官起到重要作用。

下面将详细介绍醛固酮的作用。

首先,醛固酮参与维持体液和电解质平衡。

它通过作用于肾小管上皮细胞,增加对钠离子的重吸收,从而促进水分的重吸收。

这样,尿液中的钠离子含量减少,其水分便被保留在体内,维持了体液的正常容量和压力。

这也是醛固酮被称为“盐类保留
激素”的原因。

其次,醛固酮可促进肾小管对钾离子的排泄。

它作用于肾小管上皮细胞中的细胞膜钠钾泵,使其增加对钾的分泌。

这样可以调节体内钾离子的平衡,保持其在正常范围内。

此外,醛固酮还参与调节酸碱平衡。

它通过作用于肾小管上皮细胞中的质子泵,增加对氢离子的分泌,从而促进酸性物质的排泄,调节体内酸碱平衡。

醛固酮还对心血管系统具有一定影响。

它可增加血管平滑肌对肾上腺素和血管加压素的敏感性,使血管收缩,提高血压。

此外,醛固酮还参与调节心血管系统中的血容量和心肌肥大。

此外,醛固酮对中枢神经系统也有影响。

它可以增强体液调节中枢对低钠刺激的敏感性,从而调节摄盐和排盐的平衡,保持体内的电解质平衡。

最后,醛固酮还参与调节免疫和炎症反应。

它可以影响白细胞的增殖和分化,调节免疫细胞的功能。

总之,醛固酮在体内起着重要的调节作用,主要包括维持体液和电解质平衡、促进肾小管对钾的排泄、调节酸碱平衡、调节心血管系统和中枢神经系统的功能,以及调节免疫和炎症反应等。

对于维持人体正常的生理功能和稳态平衡具有重要作用。

醛固酮化学本质

醛固酮化学本质

醛固酮化学本质
醛固酮是一类重要的有机化合物,它们在有机合成领域有着广泛的应用。

它们也是生物化学反应过程中最常见的物质之一,包括异醇醛酮、α-醛醛酮和β-醛醛酮等。

本文将通过对醛固酮化学本质的分析,深入探究其结构、物理性质和化学性质等。

一、醛固酮的结构
醛固酮是一类有机化合物,它们具有特定的分子结构,可以用一系列的官能团表示:基-CO-基-H。

基本的醛固酮结构由一个羧基和一个醛基组成,除此之外,还可以通过两个官能团间的键合而产生更加复杂的结构。

比如,α-醛醛酮和β-醛醛酮,它们都是由一种芳香醛和一种羧酸组成的。

二、醛固酮的物理性质
由于醛固酮具有共价键和非共价键混合的分子结构,因此它们具有一定的物理性质。

醛固酮具有较高的熔点(超过150℃)主要是由于它们具有较长的分子链结构,而在较低的温度下,它们的沸点可以达到145°C。

另外,它们的溶解性也较高,能够在常温下溶解于水和有机溶剂中,尤其是对于水溶液中的醛固酮,通常可以获得绝大多数的溶解度。

三、醛固酮的化学性质
因为醛固酮具有较大的共价键能力,所以它们也具有较强的化学稳定性,可以在大多数碱性和酸性条件下保持稳定。

除此之外,它们还具有较强的氧化性和抗氧化性,对许多有机物具有较强的抗氧化能
力和耐热性能。

尤其是对于烷基酮的抗氧化性能更加显著,它们可以在较高温度下抑制大多数有机物的氧化反应。

总结
本文详细分析了醛固酮化学本质,探讨了它们的结构、物理性质和化学性质等。

综上所述,醛固酮是一类有机化合物,它们具有较高的熔点、溶解性、化学稳定性和抗氧化性,在有机合成领域具有重要的应用价值。

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醛固酮简介是人体内调节血容量的激素,通过调节肾脏对钠的重吸收,维持水平衡。

醛固酮是调节细胞外液容量和电解质的激素,醛固酮的分泌,是通过肾素一血管紧张素系统实现的。

当细胞外液容量下降时,刺激肾小球旁细胞分泌肾素,激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统、醛固酮分泌增加,使肾脏重吸收钠增加,进而引起水重吸收增加,细胞外液容量增多;相反细胞外液容量增多时,通过上述相反的机制,使醛固酮分泌减少,肾重吸收钠水减少,细胞外液容量下降。

血钠降低,血钾升高同样刺激肾上腺皮质,使醛固酮分泌增加。

原理醛固酮进入远曲小管和集合管上皮细胞后,与胞浆内受体结合,形成激素-受体复合体,后者通过核膜,与核中DNA特异性结合位点相互作用,调节特异性mRNA转录,最终合成多种醛固酮诱导蛋白,进而使关腔膜对Na+的通透性增大,线粒体内ATP合成和管周膜上钠泵的活动性增加。

从而导致对Na+的重吸收增强,对水的重吸收增加,K+的排出量增加。

醛固酮的分泌与血压的关系醛固酮的分泌主要受肾素—血管紧张素调节,即肾的球旁细胞感受血压下降和钠量减少的刺激,分泌肾素增多,肾素作用于血管紧张素原,生成血管紧张素。

血管紧张素可刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮。

当循环血量减少时,醛固酮的分泌量会增加,使钠和水的重吸收增强,以此维持水盐代谢的平衡。

醛固酮aldosteroneC21H28O5。

11β,21-二羟-3.20-二氧-4-孕烯-18-醛(11→18)乳醛(Ⅰ)。

是肾上腺皮质激素的一种。

具有代表性的强电解质代谢作用的盐皮质类固醇。

其作用是促进Na+在体内贮留,同时排出K+。

是由肾上腺皮质球状带生成,并受肾脏分泌的血管紧张肽原酶,即血管紧张肽(renin即angiotensin)的调节。

另也有11β-羟-18-醛型(Ⅱ)。

螺内酯其受体拮抗剂是螺内酯,又称安体舒通,与醛固酮竞争结合人体内相应的受体,为保钾利尿剂,螺内酯的降压作用也是源于此。

螺内酯一、药品简介通用名:螺内酯片别名:安体舒通商品名:英文名:Spironolactone Tablets汉语拼音:Luoneizhi Pian本品主要成分及其化学名称为:主要成分:螺内酯化学名称:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。

其结构式为:分子式:C24H32O4S分子量:416.57性状:本品为白色片。

二、药理毒理本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。

作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na +-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。

由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。

另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

三、代谢动力学本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。

依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。

无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

四、适应症(1)水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。

也用于特发性水肿的治疗。

(2)高血压作为治疗高血压的辅助药物。

(3)原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

(4)低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

五、用法与用量1.成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。

以后酌情调整剂量。

②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。

不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。

长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。

短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。

老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。

2.小儿治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。

最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

六、不良反应(1)常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。

即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

(2)少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

(3)罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

七、注意事项(1)下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。

(2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。

如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。

(4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。

与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。

在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。

在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。

(5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。

(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

(7)对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。

【禁忌症】高钾血症患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。

孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

【老年患者用药】老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【规格】20mg【贮藏】密封,置干燥处保存。

八、药物相互作用(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。

(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。

(3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。

(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。

(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

(6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。

(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。

(9)本药使地高辛半衰期延长。

(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。

(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

地高辛简介一译狄戈辛,Digoxin (Davoxin)。

化学名3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。

拼音名DIGAOXIN英文名DIGOXINCAS No. 20830-75-5结构式分子式C41H64O14分子量780.95规格0.25mg性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。

熔点本品的熔点(附录ⅥC)为235~245 ℃,熔融时同时分解。

比旋度取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度为+9.5°至+12.0 °。

适应症1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。

尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

作用与用途本品为中效强心甙,能有效地加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导。

排泄快,蓄积性较小。

用于充血性心力衰竭,室上性心动过速,心房颤动和扑动。

用法成人口服:饱和量1-1.5mg。

速给法,未用过强心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以后每6-8日服0.25mg,于2-3d内获全效;近期内已用过强心甙者,则宜在4-7d内,分次小量服完饱和量,在获全效后,维持量:0.1 25-0.25mg/d,分1-2次服。

儿童口服:饱和量、新生儿0.03-0.05mg/kg,2岁以下0.04-0.06mg/kg,2岁以上0.06-0.08mg/kg,在24h内分3-4次服,以后维持量为全效量的1/4,分2次服。

过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等,一般于停药后1-2d消失。

近期用过洋地黄类强心药者慎用。

药物相互作用新霉素、对氨基水杨酸会减少地高辛的吸收。

红霉素、奎尼丁、维拉帕米则能使地高辛血中浓度提高。

用药期间禁服钙剂。

禁与酸碱药物配伍。

不良反应(1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。

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