从抗癫痫治疗联合用药原则，看新机制抗癫药物的选择
从抗癫痫治疗联合用药原则，看新机制抗癫药物的选择
吡仑帕奈将开启癫痫联合治疗的新时代。
全球癫痫患者约有5000万，其中有将近20%的患者在中国[1]。目前，癫痫有多种治疗方法，但药物治疗依然是目前首选，也是最重要、最基本的治疗方法[2]。选择不同作用机制的药物是合理联合治疗的重要内容
众所周知，初始抗癫痫药物（AED）单药治疗的效果并不能100%满足控制发作或无发作的治疗需求[3,4]。有研究显示，初始单药治疗失败后，与单药替换治疗和单药增加剂量相比，早期联合治疗更有可能获得癫痫无发作[5]。近年来，联合治疗的比例逐渐增加，在治疗获益上也备受青睐[6]。
中国癫痫指南推荐单药治疗没有达到无发作时进行联合治疗。同时，在2007年以后，指南指出，部分专家认为在第1种抗癫痫药物失败后，即可考虑合理的联合治疗[2]。
所谓合理的联合治疗，是指选择不同作用机制、疗效协同增强、无相互作用，副作用无协同增强或叠加作用的药物进行联合。其中，选择不同作用机制的药物是一个关键的环节[2]。
新型抗癫痫药物用于联合治疗更有优势
自1857年溴化物问世以来，癫痫的药物治疗取得巨大进展，各种抗癫痫药物陆续登场。抗癫痫药物不断更新换代，为临床医生治疗癫痫提供了多种选择[7]。
基于导致神经元异常放电的机制，AEDs主要可以分为：
•阻断Na+通道类（如拉莫三嗪、奥卡西平、唑尼沙胺、拉考沙胺）；
•阻断Ca2+通道类（如拉莫三嗪、唑尼沙胺）；
•调节突触小泡糖蛋白2A介导的神经递质释放（如左乙拉西坦）；
•激活K+通道类（如瑞替加滨）；
•拮抗谷氨酸类（如拉莫三嗪、吡仑帕奈）；
•增强γ-氨基丁酸(GABA)活性类（如噻加宾）[2,8]。
但是传统AED用于联合治疗具有很多局限性，比如作用机制有限且重合，治疗指数窄，多为肝酶诱导剂或抑制剂等。而新型AED具有不同的作用机制，耐受性更好，治疗指数更高，具有更好的药代动力学特征以及较轻的全身副作用，且研发最初即是联合治疗，治疗效果经过严格的临床检验，因此用于联合治疗更具优势[9]。
吡仑帕奈是全新机制的第3代抗癫痫药物
吡仑帕奈作为一种全新机制的AEDs，通过与突触后膜上的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑-丙酸（AMPA）受体非竞争性结合，抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，从而发挥抗癫痫作用。吡仑帕奈是目前FDA（美国食品药品监督管理局）批准的首个且唯一非竞争性AMPA 受体拮抗剂[10,11]。
AMPA受体是离子型谷氨酸受体的一种，也是吡仑帕奈的关键作用靶点。吡仑帕奈与竞争性AMPA受体拮抗剂相比具有绝对优势——不受高水平谷氨酸的影响[12,13,14]。
吡仑帕奈机制独特，循证证据充分，在用于成人难治性癫痫的联合治疗时获得2018年美国神经病学会（AAN）和美国癫痫协会（AES）指南的A级推荐[15]。
目前，吡仑帕奈在中国已获批用于成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者（伴有或不伴有继发全面性发作）的加用治疗[16]。据悉，在欧美等国，吡仑帕奈也可应用于4岁以上局灶癫痫发作单药治疗的选择。吡仑帕奈将开启癫痫联合治疗的新时代。
参考文献：
[1]. 吕传真, 周良辅. 实用神经病学. 第四版. 上海科学技术出版社. 2014.
[2]. 中国抗癫痫协会. 临床诊疗指南. 癫痫病分册. 人民卫生出版社. 2015.
[3]. Kwan P, Brodie MJ. Early identification of refractory epilepsy. N Engl J Med. 2000;342(5):314-9.
[4]. Chen Z, Brodie MJ, Liew D, et al. Treatment Outcomes in Patients With Newly Diagnosed Epilepsy Treated With Established and New Antiepileptic Drugs: A 30-Year Longitudinal Cohort Study. JAMA Neurol. 2018 Mar 1;75(3):279-286.
[5]. Chi X, Li R, Hao X, et al. Response to treatment schedules after the first antiepileptic drug failed. Epilepsia. 2018 Nov;59(11):2118-2124.
[6]. Mäkinen J, Rainesalo S, Raitanen J, et al. The effect of
newer antiepileptic drugs in combination therapy. Epilepsy Res. 2017;132:15-20.
[7]. Dieter Schmidt , Simon Shorvon. The End of Epilepsy? Oxford University Press. 2016.
[8]. Piero Perucca, Marco Mula. Antiepileptic drug effects on mood and behavior: molecular targets. Epilepsy Behav. 2013 Mar;26(3):440-9.
[9]. Lee BI, Park KM, Kim SE, et al. Clinical opinion: Earlier employment of polytherapy in sequential pharmacotherapy of epilepsy. Epilepsy Res. 2019 Jul 11;156:106165.
[10]. 史卫忠, 徐春敏, 韩容. 新型口服抗癫痫药吡仑帕奈.药品评价. 2012;9(29): 33-37.
[11]. Faulkner MA. Perampanel: a new agent for adjunctive treatment of partial seizures. Am J Health Syst Pharm. 2014 Feb 1;71(3):191-8.
[12]. Rogawski MA. Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target. Epilepsy Curr. 2011 Mar;11(2):56-63.
[13]. Rang HP et al. In: Rang HP, Dale MM, Ritter JM, eds. Pharmacology. 3rd ed. Churchill Livingstone. 1995:chap 1.
[14]. Hanada T, Hashizume Y, Tokuhara N, et al. Perampanel:
a novel, orally active, noncompetitive AMPA-receptor antagonist that reduces seizure activity in rodent models of epilepsy. Epilepsia. 2011 Jul;52(7):1331-40.
[15]. Kanner AM, Ashman E, Gloss D, et al. Practice guideline update summary: Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs II: Treatment-resistant epilepsy. Neurology. 2018 Jul 10;91(2):82-90.
[16]. 吡仑帕奈片说明书
九、癫痫用药
九、癫痫用药 1. 抗癫痫药物治疗应遵循哪些原则？ （1）早期治疗。一旦确诊，尽早治疗，避免癫痫引起的脑损伤。 （2）正确选药。根据发作类型，正确选择抗癫痫药物。如大发作常选用卡马西平、丙戊酸，失神发作常选用丙戊酸，婴儿痉挛常选用促皮质素、硝西泮、氯硝西泮或丙戊酸等； （3）调整剂量。从最小剂量开始服用，逐渐加量至有效量，不得超过最大耐受量以达到最佳疗效和能耐受为目标；注意各个人之间对药物反应的差异。如果癫痫发作频繁，在无严重副作用前提下，用量应尽早加足，以减少或控制频繁癫痫发作。 （4）单一用药。首选一种药，单一用药可使80%～85%的癫痫患儿发作完全控制。从小剂量开始，逐渐加量，当达到最大耐受量而无效时，可考虑合并用药，联合用药，要考虑药物间的相互作用。 （5）交替换药，缓慢停药。需更换新的抗癫痫药物时，应在服用新药一段时间后，再逐步减量原来所服的抗癫痫药物。在医生指导下分次减量，缓慢停药。突然停药，换药均易诱发癫痫持续状态。 （6）长期服药。停止发作1～3年后酌情减停抗癫痫药物。切勿自行随乱停药。 （7）规律服药。目的是要使体内时刻都保持稳定的药量。癫痫发作不能预测，如体内药量不够，就有可能出现发作而得不到控制。 （8）观察毒性。定期检查血尿常规和肝功能，尽早发现药物的毒、副反应，采取必要的措施。 （9）消除诱因。防止饮酒、发热、过劳、失眠、饮食不节、光电刺激等诱因。 2. 怎样合理应用抗癫痫药？ 常用的抗癫痫药有丙戊酸、卡马西平、硝西泮、氯硝西泮，较老的药有苯妥英钠、苯巴比妥，较新的药有拉莫三嗪、托吡酯等。但决不是这些药可以随便选用，也不是越贵越好，越新越好。用药应在专科医生指导下根据病情选用，并在医生监督下服用，以正确调整药量，以免发生不可接受的毒副反应。 抗癫痫药应根据发作类型来选择。详见本节第三条。 选用药物时还要考虑病人的年龄，内脏的功能状态等，如年幼小儿一般不长期用苯妥英钠，肝功能障碍时不用丙戊酸等。从最小剂量开始服用，逐渐加量至有效量，不得超过最大耐受量以达到最佳疗效和能耐受为目标；注意各个人之间对药物反应的差异。 如果癫痫发作频繁，在无严重副作用前提下，用量应尽早加足，以减少或控制频繁癫痫发作。定时定量服药，服药间隔时间一般不超过药物的一个半衰期，以保持24小时稳定的有效浓度，对固定时间发作（月经期、睡眠期等）的患者应在这一时期适当增加剂量提高血药浓度覆盖这一时间段。不得擅自减、停、漏服药物，更不能三天打鱼两天晒网，时停时服，犯病就服，好了就停。如体内代谢慢的药物如苯巴比妥，每天服2次就可以了，丙戊酸在体内代谢快，每日应用3次（缓释剂型每日1次即可）。 常用药物是较安全的，不良反应多为轻微、可逆的。但各人之间对药物的反应有差异，所以应密切观察。对肝、肾功能和血常规在服药前和治疗过程中应定期进行检查。对抗癫痫药过敏反应可表现为皮疹、发热、咽喉痛和淋巴结肿大、内脏损害，应及时与医生取得联系，以免出现严重后果。 3. 癫痫需要根据发作类型选药吗？ 抗癫痫药几十种，癫痫的类型也有几十种，每种抗癫痫药都有一定的适用范围，应根据癫痫发作的类型选用。癫痫发作分为全身发作和部分发作两大主要类型。 全身发作：①全身强直-阵痉挛发作。不论其为原发性还是继发性，均以苯妥英钠与卡马西平为首选，无效时再应用苯巴比妥。②失神小发作。首选药物为乙琥胺或者丙戊酸钠。③不典型小发作。可选用氯硝基安定或者丙戊酸钠，乙琥胺也可能有一定效果。④婴儿痉挛症。选用激素合并氯硝基安定。⑤肌阵痉挛发作。选用丙戊酸钠或者氯硝基安定。 部分性发作：①单纯部分性发作：选择的次序依次为苯妥英钠，卡马西平，扑米酮和苯巴比妥。②复杂部分性发作的首选药物为卡马西平。 4. 治疗癫痫能混合用药吗？ 癫痫病人一旦确诊后，应根据发作类型选择合适的抗癫痫药物。选定合适的抗癫痫药物后，自小剂量开始服用，根据病情逐渐增加药量至能控制发作而有不产生毒性反应。单一用药可使80%～85%的癫痫患者发作完全控制，当达到最大耐受量而无效时，可考虑合并用药，联合用药。合并用药实际上不一定增加疗效，因为药物有相互作用，它们有时相互增强。但在不少情况下会降低疗效。如卡马西平和苯妥英钠合用，卡马西平的用量比单独使用要大很多，才能达到有效的血液浓度。又如苯巴比妥和苯妥英钠合用，在常规剂量下，两种药物都达不到有效的血液浓度，起不到抗癫痫发作的目的，也失去了合并用药的目的。所以癫痫患者不要随便混合用药，可能导致癫痫发作变频和药物的不良反应。 5. 有哪些药物癫痫患者应该慎用？ 抗癫痫药物在体内存在吸收、代谢、血浆蛋白结合、排泄等过程，不少药物就是通过影响抗癫痫药的吸收、代谢、血浆蛋白结合、排泄等机制而影响抗痫药的血浓度，从而导致抗癫痫药的疗效下降或中毒。（1）影响抗癫痫药的吸收。含钙、镁、铝的抗酸药可降低肠道对苯妥英钠的吸收，从而降低苯妥英钠的
抗癫痫药物的选择原则
抗癫痫药物的选择原则 癫痫是一种常见的神经系统疾病，目前治疗上仍然以药物为主，经过100余年的发展，抗癫痫药物已经从最初的7种传统抗癫痫药物逐渐发展到目前一些新型的抗癫痫药物，药物治疗的目标是在无明显副作用情况下，完全控制临床发作，使患者保持或恢复其原有的生理、心理状态和生活工作能力，但是即使服用各种抗癫痫药物，仍然有20%左右的患者无法控制发作。在临床中，需要根据发作类型、药物机制、相互作用等选择合适的抗癫痫药物。 对于新诊断的癫痫患者，在接受第一种单药治疗后约有50％左右发作缓解或控制，另有30%的患者在服用第一种单药治疗无效后，改用另一种单药治疗或多药联合治疗后发作也得到缓解或控制，但是仍有20%左右的患者通过各种药物治疗后发作仍未能很好控制，称为药物难治性癫痫。
一.抗癫痫药物的种类 上世纪八十年代之前共有7种主要的抗癫痫药物应用于临床，习惯上称为传统抗癫痫药物，80年代以后国外陆续开发并上市了多种新型的抗癫痫药物。传统的抗癫痫药物有丙戊酸、卡马西平、氯硝西泮、乙琥胺、苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮，而新型抗癫痫药物有奥卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦、非氨脂、加巴喷丁、替加宾、氨己烯酸、唑尼沙胺等。
二.抗癫痫药物的作用机制 目前对于抗癫痫药物的作用机制尚未完全明了，有些抗癫痫药物是单一作用机制，而有些抗癫痫药物可能是多重作用机制。抗癫痫药的作用机制主要有电压依赖性的钠离子通道阻滞剂、增加脑内或突触的GABA水平、选择性增强GABAA介导的作用、直接促进氯离子的内流、钙离子通道阻滞剂以及其它机制。 三.抗癫痫药物的药代动力学特点 药代动力学特点决定了血液和脑组织中药物的浓度，是了解药物疗效、不良反应及药物之间相互作用的基础。理想的抗癫痫药物应具有生物利用度完全且稳定、半衰期较长、每日服药次数少、具有一级药代动力学特征（即剂量与血药浓度呈比例变化）、蛋白结合率低且呈饱和性、无肝酶诱导作用、无活性代谢产物等特点。 四.诊断明确后开始治疗的指征 大多数癫痫患者的长期预后与发病初期是否得到正规抗癫痫治疗有关，早期治疗者的发作控制率较高，停药后的复发率也较低。对于癫痫患者，在明确癫痫的诊断之后，即应该开始使用抗癫痫药物，但是对于发作性质难以确定，也可以观察一段时间后再做决定。根据国际抗癫痫联盟的定义，至少有一次无固定诱因的癫痫发作是诊断癫痫的基本条件，单次或者单簇的癫痫发作如难以证实和确定在脑部存在慢性的功能障碍时，必须慎重诊断，大部分学者认为在出现第二次无
从抗癫痫治疗联合用药原则，看新机制抗癫药物的选择
从抗癫痫治疗联合用药原则，看新机制抗癫药物的选择 吡仑帕奈将开启癫痫联合治疗的新时代。 全球癫痫患者约有5000万，其中有将近20%的患者在中国[1]。目前，癫痫有多种治疗方法，但药物治疗依然是目前首选，也是最重要、最基本的治疗方法[2]。选择不同作用机制的药物是合理联合治疗的重要内容 众所周知，初始抗癫痫药物（AED）单药治疗的效果并不能100%满足控制发作或无发作的治疗需求[3,4]。有研究显示，初始单药治疗失败后，与单药替换治疗和单药增加剂量相比，早期联合治疗更有可能获得癫痫无发作[5]。近年来，联合治疗的比例逐渐增加，在治疗获益上也备受青睐[6]。 中国癫痫指南推荐单药治疗没有达到无发作时进行联合治疗。同时，在2007年以后，指南指出，部分专家认为在第1种抗癫痫药物失败后，即可考虑合理的联合治疗[2]。 所谓合理的联合治疗，是指选择不同作用机制、疗效协同增强、无相互作用，副作用无协同增强或叠加作用的药物进行联合。其中，选择不同作用机制的药物是一个关键的环节[2]。 新型抗癫痫药物用于联合治疗更有优势 自1857年溴化物问世以来，癫痫的药物治疗取得巨大进展，各种抗癫痫药物陆续登场。抗癫痫药物不断更新换代，为临床医生治疗癫痫提供了多种选择[7]。 基于导致神经元异常放电的机制，AEDs主要可以分为：
•阻断Na+通道类（如拉莫三嗪、奥卡西平、唑尼沙胺、拉考沙胺）； •阻断Ca2+通道类（如拉莫三嗪、唑尼沙胺）； •调节突触小泡糖蛋白2A介导的神经递质释放（如左乙拉西坦）； •激活K+通道类（如瑞替加滨）； •拮抗谷氨酸类（如拉莫三嗪、吡仑帕奈）； •增强γ-氨基丁酸(GABA)活性类（如噻加宾）[2,8]。 但是传统AED用于联合治疗具有很多局限性，比如作用机制有限且重合，治疗指数窄，多为肝酶诱导剂或抑制剂等。而新型AED具有不同的作用机制，耐受性更好，治疗指数更高，具有更好的药代动力学特征以及较轻的全身副作用，且研发最初即是联合治疗，治疗效果经过严格的临床检验，因此用于联合治疗更具优势[9]。 吡仑帕奈是全新机制的第3代抗癫痫药物 吡仑帕奈作为一种全新机制的AEDs，通过与突触后膜上的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑-丙酸（AMPA）受体非竞争性结合，抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，从而发挥抗癫痫作用。吡仑帕奈是目前FDA（美国食品药品监督管理局）批准的首个且唯一非竞争性AMPA 受体拮抗剂[10,11]。 AMPA受体是离子型谷氨酸受体的一种，也是吡仑帕奈的关键作用靶点。吡仑帕奈与竞争性AMPA受体拮抗剂相比具有绝对优势——不受高水平谷氨酸的影响[12,13,14]。
抗癫痫药物的正确使用指南
抗癫痫药物的正确使用指南癫痫是一种常见的神经系統疾病，患者需要长期服用抗癫痫药物来控制病情。然而，很多患者对抗癫痫药物的正确使用存在疑惑。本文将为您提供关于抗癫痫药物的正确使用指南，帮助患者更好地管理病情。 一、药物选择与使用准则 在选择抗癫痫药物时，应考虑以下几个因素： 1. 个体化治疗：不同患者对药物的反应有所差异，应根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案。 2. 药物疗效与安全性：选择药物时应综合考虑其疗效与安全性，权衡其益处和风险。 3. 药物相互作用：抗癫痫药物与其他药物之间可能存在相互作用，应避免不必要的药物联合应用。 4. 剂型选择：根据患者的个人情况选择适合的剂型，如片剂、口服液或注射剂。 5. 特殊人群的用药注意事项：儿童、孕妇、老年人和肝肾功能不全患者在选择和使用药物时需要特别注意。 二、药物的正确用法 正确使用抗癫痫药物是控制病情的关键。以下是一些使用药物的注意事项：
1. 按时服药：坚持按照医生开具的药物剂量和用药时间进行服药，避免漏服或过量用药。 2. 不擅自停药：不得擅自停药或减少药物剂量，如需调整剂量，应咨询医生的建议。 3. 遵医嘱服药：服药期间如有其他用药需求，应提前告知医生，以免药物相互作用。 4. 注意饮食禁忌：部分抗癫痫药物对食物有一定的限制，如苯巴比妥钠对维生素D、维生素K等摄入有一定影响，需遵循医生的指导。 5. 注意药物副作用：不同抗癫痫药物有不同的副作用，如头晕、恶心、皮疹等，应及时与医生沟通。 6. 定期复查：定期复查血药浓度和肝肾功能，以确保药物疗效和安全性。 三、非药物治疗的重要性 除了抗癫痫药物的使用，非药物治疗对于控制癫痫发作也很重要。以下是一些非药物治疗的建议： 1. 规律生活：保持规律的作息时间，合理安排休息和工作，避免熬夜和过度劳累。 2. 饮食健康：均衡饮食，避免暴饮暴食或过度饮酒，避免摄入引起癫痫发作的特定食物。 3. 控制情绪：避免过度激动、焦虑或紧张，保持良好的情绪状态。
抗癫痫药物小结
抗癫痫药物小结 综合二临床药师 刘林夕 抗癫痫药的治疗监护 （一）用药原则 癫痫病是一种反复性突然发作的脑功能短暂异常的疾病。癫痫治疗的最终目标是完全控制发作而没有不良反应，达到最理想的生活质量。但是，必须在疗效和不良反应之间取得平衡，因为经典的抗癫痫药完全控制发作不足50%。 治疗原则： 1.单药治疗与多药治疗相比，首选单药治疗，逐渐增加剂量直到控制发作或药物的副作用无法耐受。（▲抗抑郁药、抗心律失常药和抗癫痫药一般首选单药治疗） 2.如第一种药治疗失败，倾向于选择第二种一线抗癫痫药作为替代，而不是加用新的药物。换药要谨慎，增量和减量都需缓慢，当新药增加到一定剂量后才可将原药停掉。（▲一种药物失败，选择第二种替代，不是合用；增量和减量均需缓慢进行） 3.遇到难治性癫痫需要多药联合治疗时，在可能的情况下应避免使用镇静药，如巴比妥类和地西泮。 4.联合治疗应选择作用机制和模式不同的药物，以降低副作用叠加的风险。 5.许多抗癫痫药通过复杂的机制产生相互作用，因此在联合用药时要调整剂量使各药物达到有效血药浓度；多药联合治疗需要做血药浓度监测。 6.如联合用药仍不能产生满意疗效，则应权衡控制发作和药物副作用，选择是二者达到最佳平衡的治疗方案继续用药。 7.抗癫痫药物治疗要针对不同的癫痫类型确定首选药物，同时要在不同药物的不良反应和患者具体情况（如儿童、妊娠期妇女或老年人）之间权衡利弊。抗癫痫药物治疗的效果是这些因素互相作用的最终结果。 不同类型癫痫的药物选择 癫痫类型一线药物替代药物 部分发作卡马西平加巴喷丁 苯妥英钠耗吡酯 拉莫三嗪左乙拉西坦
丙戊酸钠唑尼沙胺 奥卡西平噻加宾 扑米酮、苯巴比妥 全身发作 失神丙戊酸钠、乙琥胺拉莫三嗪、左乙拉西坦 肌阵挛丙戊酸钠、氯硝西泮拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺、左乙拉西坦 强直阵挛苯妥英纳、卡马西平拉莫三嗪、托吡酯、苯巴比妥、扑米酮、奥卡西 平、丙戊酸钠、左乙拉西坦 部分发作——仅限于一侧大脑；全身发作——两侧大脑同时受累 ▲总结不同类型癫痫的药物选择 ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 （二）治疗监护点 1.抗癫痫药的选择和转换 苯妥英钠和苯巴比妥卡马西平治疗强直阵挛发作和部分发作，对失神发作无效，甚至可能加重癫痫发作。失神发作最好的治疗药物有乙琥胺、丙戊酸或拉莫三嗪，左乙拉西坦、托吡酯和唑尼沙胺可能也有效，而加巴喷丁和噻加宾则无效。丙戊酸一般认为是治疗失张力发作和青少年肌阵挛发作的首选用药，拉莫三嗪、托吡酯或唑尼沙胺则可作为替代者。 传统的治疗强直阵挛发作的药物是苯妥英或苯巴比妥，而卡马西平和丙戊酸由于和前两者效果相当且不良反应更少而使用得越来越多。 ▲总结： ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 2.监测常见的不良反应 抗癫痫药的不良反应可分为急性和慢性两类。急性反应可能与剂量或血药浓度相关，也
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总 2020-2021年第三代抗癫痫药物汇总 癫痫的药物治疗是最基本和最重要的治疗方法，也是首选治疗方法。目前，抗癫痫药物（AEDs）已经发展到第三代， 主要包括拉考沙胺、XXX、瑞替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡 西平、XXX。 选择AEDs时需要考虑疗效和安全性等重要因素。研究表明，第三代AEDs的疗效提高有限，但耐受性得到了大幅提高。第三代AEDs具有五大特点：不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用更少、药物相互作用更少。 由于第三代AEDs具有新的靶点和机制，因此更适合联合用药。联合治疗将更有可能控制癫痫的发作。目前，联合治疗的比例在逐渐提高，治疗效果也显著提高。一项针对局灶性癫痫发作联合治疗的调查研究显示：联合治疗的应用比例逐渐提高，获得无发作的患者比例也有所提高。
以下是第三代AEDs的作用靶点和机制： 拉考沙胺 拉考沙胺是优时比（UCB）研发的第三代AED，为钠离子通道调节剂，可以选择性增强电压依赖性钠通道慢失活。在病理状态下，神经元细胞处于高频放电时，电压门控钠离子通道（VGSC）才进入慢失活状态。拉考沙胺能促进VGSC进入慢失活状态，阻断持续性钠电流，终止持续高频放电，减少放电的振幅和频率，而对正常脑功能的短暂放电没有影响。适应证为美国XXX批准的癫痫局灶性发作单药治疗。起始剂量为每天100mg，每周增加50mg，维持剂量为每天150~200mg。欧洲EMA批准的起始剂量为每天50mg，最大剂量为每天300mg。CFDA批准的适应证为4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。 XXX
吡仑帕奈为选择性AMPA受体拮抗剂，通过抑制突触后AMPA受体的活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用。在中国被批准用于局灶性癫痫发作的添加治疗（>12岁）。 艾司利卡西平 艾司利卡西平为钠离子通道阻滞剂，是卡马西平类第3代药物S-利卡西平的前药和OXC的活性代谢物。 口服片剂布瓦西坦是一种用于治疗部分性癫痫发作的药物，于2012年获得美国XXX批准上市。该药仅被批准用于联合 用药治疗18岁以上的患者。随后，该药在2015年8月获得了 用于上述适应证的单药治疗的批准。2017年9月，美国XXX 进一步扩大了该药的适应证，批准其可用于治疗4岁以上的患者。 布瓦西坦是左乙拉西坦的结构衍生物，具有对SV2A的高效及选择性亲和力，是左乙拉西坦的15~30倍。它可以减少兴奋性神经递质的释放和突触囊泡的循环，从而在高频兴奋状态下（如癫痫发作时）呈现出比左乙拉西坦强100倍的突触抑制能力，因此具有更强的抗癫痫效果。
癫痫精准用药
癫痫精准用药 癫痫不是一种特异性疾病,而是由多种病因引起的脑功能障碍综合征,是由脑细胞群异常的超同步化放电而引起的发作性的、突然的、暂时的脑功能紊乱。 一癫痫的用药原则 根据发作类型和综合征分类选择药 该原则是治疗癫痫的基本原则，同时还需要考虑共患病、共用药、患者年龄及药物禁忌证、可能出现的不良反应等制定个体化治疗方案。 合理使用一线抗癫痫药物如果使用一线抗癫痫药物仍有发作，需严格评估癫痫的诊断，癫痫发作只是某种疾病的表现之一，原发病才是诊断和治疗的主体。 单药治疗或联合治疗单药治疗具有明显优势：方案简单，依从性好；药物不良反应相对较少；致畸性较联合用药小；方便对于疗效和不良反应进行评判；无药物之间的相互作用；可减轻经济负担。因此，应尽可能采用单药治疗。如果两次单药治疗无效，可采用合理的多药治疗。如果联合治疗没能使患者获益，治疗应回到原来患者最能接受的方案（单药治疗或联合治疗），以取得疗效与不良反应耐受性方面的最佳平衡。 固定使用同一生产厂家的药由于不同抗癫痫药物制剂在生物利用度和药代动力学方面存在差异，为了避免疗效降低或不良反应增加，通常推荐患者固定使用同一生产厂家的药品。 选择替代药物如果选用的第一种抗癫痫药由于不良反应或仍有发作而治疗失败，应选择替代药物，并加量至足够剂量后再将第一种用药缓慢减量。如果第二种用药仍无效，在开始添加另一药物前，应根据相对疗效、不良反应和药物耐受性，将第一种或第二种药物缓慢撤药。 特殊人群用药儿童、育龄期妇女、老年人等特殊人群用药，需要考虑患者特点合理选用抗癫痫药，儿童患者按千克体质量计算抗癫痫药用量；育龄期妇女、老年人应适当减少抗癫痫药用量。
药物治疗在癫痫患者抗癫痫药物选择中的应用效果评价
药物治疗在癫痫患者抗癫痫药物选择中的应用效果评价 药物治疗在癫痫患者抗癫痫药物选择中的应用效果评价： 药物治疗是癫痫患者最主要的治疗方式，其中抗癫痫药物是主要的治疗手段。评价抗癫痫药物的效果是治疗过程中的重要环节。下面我们将从几个方面来评价抗癫痫药物的应用效果。 首先，评定治疗效果的主要标准是癫痫发作的频率和严重程度。理想情况下，有效的抗癫痫药物应该能够显著减少癫痫的发作频率和减轻发作的严重程度。如果患者在用药后癫痫发作频率和严重程度明显降低，说明该药物具有较好的应用效果。 其次，除了治疗效果外，还需要考虑药物的副作用。抗癫痫药物的副作用可能包括嗜睡、疲倦、恶心、呕吐、认知障碍等。如果患者的副作用明显，可能会影响生活质量。因此，在评价抗癫痫药物的应用效果时，需要综合考虑疗效和副作用两个方面。 此外，患者的个体差异也是影响抗癫痫药物应用效果的因素之一。不同患者对抗癫痫药物的反应不同，有些患者可能对某些药物特别敏感，而另一些患者可能对某些药物不敏感。因此，在选择抗癫痫药物时，需要考虑患者的个体差异，根据患者的具体情况选择最合适的药物。
最后，治疗过程中的依从性也是影响抗癫痫药物应用效果的重要因素。如果患者能够按照医生的建议正确服用药物，定期进行复查，及时调整药物剂量和种类，就能够更好地控制癫痫的发作。因此，在治疗过程中，需要加强患者的教育和管理，提高患者的依从性和自我管理能力。 综上所述，药物治疗在癫痫患者抗癫痫药物选择中的应用效果评价需要综合考虑治疗效果、副作用、个体差异和依从性等多个方面。通过科学合理的评价，可以帮助患者选择最适合自己的抗癫痫药物，提高治疗效果和生活质量。
癫痫治疗方案及原则
癫痫治疗方案及原则 癫痫最主要的内科治疗是应用抗癫痫药控制癫痫发作。目前尚无对所有发作类型皆有效和能完全控制发作的抗癫痫药物。抗癫痫药只有控制发作的对症治疗效应，无消除病因和癫痫发生源的根治效应，故需长期应用。正规应用抗癫痫药才能提高疗效和减少不良反应。 (一)一般原则 1．癫痫未确诊前或仅发作1次，可以继续观察，不要开始应用抗癫痫药。 2．癫痫的诊断和治疗应在专科医生指导下进行。 3．抗癫痫药物应根据发作类型用药，不同的抗癫痫药有不同的抗发作机制，因此某种抗癫痫药只对某一种或某几种发作类型有效。 4．单一药物治疗原则单药治疗已是国际公认的用药原则，单药治疗至少有65％以上的患者可以控制发作。其优点是：①避免药物间的相互作用；②不良反应少而且容易明确；③依从性好；④费用少；⑤可以提高生活质量。 5．一线药物应作为首选抗癫痫药使用一线药物包括丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥等。当一线药单药治疗失败时，可选用2个甚或3个一线药物联合治疗。一线药联合治疗不能满意控制的患者很少，约5 %，这少数患者且多为Lennox-Gastaut综合征和West综合征等脑病患者。对
这些少数被称作耐药癫痫或顽固性癫痫或难治性癫痫患者，可选用二线药物与一线药联合应用或替代一线药单独使用。6．长期规则用药为了保持稳态有效血浓度，发挥最佳疗效，应长期规则用药。抗癫痫药治疗失败多是因用药不合理和不正规所造成，有条件时应测定所用药物的血浆浓度以确定。7．抗癫痫药的应用需从小剂量开始，逐渐递增，一般约需 时1周方可达到有效的血浆药物浓度。 8．应用抗癫痫药应了解最基本的药代动力学特点，包括半 衰期、有效浓度范围、达峰浓度时间等，这些与疗效、不良反应有密切关系(见表6—3)。每次用药间隔时间应短于其半衰期，否则难以达到稳态有效浓度。只有用药时间超过5个半衰期才能达到稳态浓度，此时才能发挥最大疗效。判断一个抗癫痫药是否有效，需要观察5倍于过去发作平均间隔时间，如患者每月平均发作2次，、至少应观察2．5个月。 表6-3 一线抗癫痫药的剂量、药代动力学及主要不良反应 成人初成人维儿童维持半衰有效达 峰浓治疗的血浆 药物始量△ 持量○ 量○ 期浓度 度时间主要不良反应浓度 （mg） (mg) (kg?d) (h) (μg/ml) (h) (μg/ml)
2023临床常用抗癫痫药物
2023临床常用抗癫痫药物 癫痫是临床常见的神经系统疾病，发病机制尚未阐明，抗癫痫药物（AEDs）是主要治疗方法。治疗方案应基于癫痫和癫痫综合征类型，综合考虑药物不良反应、药代动力学、与其他药物的相互作用、对共患病的影响、药物费用，同时结合患者年龄、生育需求等，进行个体化药物选择。 1卡马西平 卡马西平是部分性发作的首选药物，对复杂部分性发作疗效优于其他AEDs，对继发性全面性强直-阵挛发作（GTCS）亦有较好的疗效，但可加重失神和肌阵挛发作。 由于对肝酶的自身诱导作用，半衰期初次使用时为20~30 h，常规治疗剂量10~20 mg/（kg·d），开始用药时清除率较低，起始剂量应为2~3 mg/（kg·d），1周后渐增加至治疗剂量。治疗3~4周后，半衰期为8~12 h，需增加剂量维持疗效。 图片 剂量相关的不良反应：头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少、低钠血症。 长期治疗的不良反应：低钠血症。 特异体质不良反应：皮疹、再生障碍性贫血、stevens-Johnson综合征、
对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形。 2丙戊酸钠 丙戊酸钠是一种广谱AEDs，是全面性发作尤其是GTCS合并典型失神发作的首选药，也用于部分性发作。 胃肠道吸收快，可抑制肝的氧化、结合、环氧化功能，与血浆蛋白结合力高，故与其他AEDs有复杂的交互作用。半衰期短，联合治疗时半清除期为8~9 h。常规剂量成人600~1800 mg/d，儿童10~40 mg/（kg·d）。 剂量相关的不良反应：震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。 长期治疗的不良反应：体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合征。 特异体质不良反应：肝毒性（尤其在2岁以下的儿童）、血小板减少、急性胰腺炎（罕见）、丙戊酸钠脑病。 对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形及新生儿出血。
治疗癫痫联合用药要点
治疗癫痫联合用药要点 在癫痫的治疗过程中，由于病情需要以及一些医生的用药习惯，不少医生不注意药物之间的相互作用，忽视了临床用药的合理性，往往给癫痫患者采用两种或者两种以上的药物联用，给患者的用药安全埋下了隐患。下列抗癫痫药物联用时需要特别注意的要点! 治疗癫痫联合用药要点 1.丙戊酸类药物联用苯巴比妥苯巴比妥是一种有效的酶诱导剂，可使肝脏细胞色素P450含量升高130%，加速丙戊酸类药物的氧化作用，从而使丙戊酸类的代谢物增加，丙戊酸类的毒性增强;丙戊酸类是酶抑制剂，抑制药物的代谢，可导致苯巴比妥蓄积，使苯巴比妥血浆浓度明显升高，甚至导致急性中毒，实验证明，丙戊酸类可使苯巴比妥的半衰期延长50%，使其主要代谢产物对羟苯巴比妥排除减少30%，这证明了丙戊酸类抑制苯巴比妥的代谢。故二者不应该合用，必须联合使用时，需减少苯巴比妥的用量，个别病人应将用量减少80%，同时必须注意监测血药浓度，调节丙戊酸类与苯巴比妥的剂量。 2.丙戊酸类药物联用苯妥英钠苯妥英钠加快丙戊酸类的代谢，使丙戊酸类总浓度下降，但由于血浆蛋白结合的竞争作用，又可使丙戊酸类的游离浓度和脑脊液浓度升高;丙戊酸类可使苯妥英钠消除增快，又可抑制苯妥英钠的代谢，它与苯妥英钠均与血浆蛋白有很高的结合率和很高的亲和力，可互相置换，丙戊酸类从血浆蛋白置换出苯妥英钠，若丙戊酸类用量较大，可使结合的苯妥英钠由90%降低至85%，乃至更低，使血液中游离苯妥英钠增高，苯妥英钠的游离浓度与丙戊酸类总浓度明显相关，丙戊酸类浓度增加，苯妥英钠游离浓度相应增加。由于两者药理作用比较复杂，最好单独使用，尽量避免联合使用。 3.丙戊酸类药物联用乙琥胺丙戊酸类使乙琥胺的半衰期延长，总清除率下降，而肾清除率不变。有报道6例使用乙琥胺等抗癫痫药物的病人，加用丙戊酸类后，其中5例的乙琥胺血液浓度升高53%，这5例病人同时合用了其他抗癫痫药，而1例只合用乙琥胺与丙戊酸类药物者，乙琥胺血药浓度无明显改变，故丙戊酸类只有在当其他药物竞
抗癫痫药在癫痫治疗中的适应症和用药指南
抗癫痫药在癫痫治疗中的适应症和用药指南癫痫是一种常见的神经系统疾病，其特征是大脑异常放电引起的反 复发作性症状。抗癫痫药物是目前主要用于治疗癫痫的药物，针对不 同类型的癫痫，临床上使用的抗癫痫药物也存在差异。本文将介绍抗 癫痫药在癫痫治疗中的适应症和用药指南。 一、简介 抗癫痫药物的作用机制主要在于调节脑内游离离子的浓度和离子通 道的活性，抑制异常神经元的放电。目前，癫痫治疗的首选药物为单 一药物治疗，约70%的患者可以通过一种合适的抗癫痫药物控制发作。 二、适应症 1. 部分性发作：钠离子通道阻滞剂是治疗部分性发作（包括简单部 分性发作和复杂部分性发作）的首选药物，如卡马西平、奥卡西平等。 2. 癫痫大发作：治疗癫痫大发作的首选药物是苯二氮䓬类药物，如 苯巴比妥、地西泮等。 3. 小发作：常用的药物包括卡马西平、托吡酯等。 4. 癫痫持续状态：治疗癫痫持续状态的药物有苯巴比妥、布地奈德等。 三、用药指南 1. 个体化治疗：根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案，包括 发作频率、发作类型、合并症及患者的年龄、性别等因素。
2. 药物选择：根据癫痫的类型选择合适的药物，注意药物的起效时 间和副作用情况。 3. 起始剂量：建议从小剂量开始治疗，逐渐增加剂量至达到有效治 疗效果。 4. 维持剂量：根据患者的具体情况，调整药物的维持剂量，以保持 癫痫的稳定控制。 5. 考虑合并症：注意抗癫痫药物可能引起的副作用，如嗜睡、疲劳、头晕等不适症状。 四、注意事项 1. 药物相互作用：一些抗癫痫药物会影响其他药物的代谢，因此在 联合用药时需注意药物之间的相互作用。 2. 儿童及孕妇用药：儿童和孕妇在用药过程中需特别注意药物的选 择及剂量调整，以确保其安全性。 3. 治疗持续时间：对于患有特殊类型癫痫的患者，需进行长期治疗，时间根据个体差异而异。 4. 定期复查：患者在用药期间需定期进行复查，以评估用药效果和 药物的安全性。 结论 抗癫痫药在癫痫治疗中起到了至关重要的作用，通过合理的用药选 择及个体化治疗方案，可以有效地控制癫痫发作，提高患者的生活质
抗癫痫药物简述(中山医学院ljy)
抗癫痫药物简述 ljy 【摘要】目前传统抗癫痫药大多仍在广泛应用,但诸多缺点也暴露出来,如非常易变的非线性药代动力学、狭窄的治疗窗、不理想的反应率和导致严重不良反应和药物相互作用的倾向。新型抗癫痫药的问市扩大了癫痫的治疗选择, 它们与传统抗癫痫药相比药动学特性更良好, 相互作用没有或很少,耐受性较好。因此,如何对大量有效的新老抗癫痫药进行合理恰当的选择是医师和患者都十分关注的问题。 【关键字】癫痫、抗癫痫药物发展历程、抗癫痫药的作用机制、应用选择 【正文】 随着对癫痫研究的日益深入和新药的不断开发应用,抗癫痫药的数量不断增多,虽然这有利于满足癫痫患者个体化用药的需要,但也使药物的选择和应用变得愈加复杂。目前传统抗癫痫药大多仍在广泛应用,但诸多缺点也暴露出来,如非常易变的非线性药代动力学、狭窄的治疗窗、不理想的反应率和导致严重不良反应和药物相互作用的倾向【1】。新型抗癫痫药的问市扩大了癫痫的治疗选择, 它们与传统抗癫痫药相比药动学特性更良好, 相互作用没有或很少,耐受性较好。尤其是在认知方面;在部分性癫痫的加用治疗中显示对部分性和继发性全面性癫痫均有效,使30%~50%患者的发作频率至少降低了50%【2】;有些抗痫谱更广, 对全身性癫痫的不同发作类型、症状性或先天性癫痫均显示有效【3】;但上市时间较短,临床资料和用药经验相对缺乏。因此,如何对大量有效的新老抗癫痫药进行合理恰当的选择是医师和患者都十分关注的问题。 癫痫 癫痫是神经系统最常见的疾病, 对人们的身心健康和社会发展影响很大。据世界卫生组织(WHO)2004年统计,全球有5000 万癫痫患者,我国2004年的流行病学调查结果显示,目前全国约有900万癫痫患者, 其中500万~ 600万是活动性癫痫患者, 而且每年还会增加40万新患者。儿童和青少年是癫痫的高发人群。癫痫是由多种病因引起大脑皮质神经元的异常
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总
2020-2021第三代抗癫痫药物汇总药物治疗是癫痫最重要和最基本的治疗，也是癫痫的首选治疗。目前，抗癫痫药物（AEDs）已经发展到第三代，主要有拉考沙胺、XXX、瑞替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡西平、XXX。 疗效和安全性是AEDs选择需考虑的重要因素之一。研究显示，第三代AEDs的疗效增加有限，但是耐受性有很大程度提高。第三代AEDs具有五大特点：不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用更少、药物相互作用更少。 第三代AEDs由于新靶点、新机制更适合联合用药，联合治疗将更有可能控制癫痫不发作。目前，联合治疗的比例在提高，且治疗效果也显著提高。一项针对局灶性癫痫发作联合治疗的调查研究显示：联合治疗的应用比例逐渐提高，获得无发作的患者比例也有所提高。 第三代AEDs作用靶点和机制 拉考沙胺 拉考沙胺是优时比（UCB）研发的第三代AED，为钠离子通道调节剂，可以选择性增强电压依赖性钠通道慢失活。病理状态下，神经元细胞处于高频放电时，电压门控钠离子通道（VGSC）才进入慢失活状态。拉考沙胺能促进VGSC进入慢
失活状态，阻断持续性钠电流，终止持续高频放电，减少放电的振幅和频率，而对正常脑功能的短暂放电没有影响。适应证美国XXX批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。 –≥17岁起始剂量100mgBID，每周增加50mgBID，维持剂量150~200 mg BID。 –≥4岁，＜17岁需按照体重调整（详见XXX说明书）。 欧洲EMA批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。 –＜16岁起始剂量50 mg BID，最大剂量300 mg BID。 XXX：适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。 拉考沙胺选择性地促进钠通道的缓慢失活 疗效和安全性 拉考沙胺用于癫痫部分性发作添加医治可以使发作频次明显下降。无论与何种AEDs联用，拉考沙胺均有效减少癫痫发作频次。 拉考沙胺联用SCB或非SCB均可有效下降发作频次。 拉考沙胺不会加重全面性癫痫发作。 拉考沙胺无低钠血症和严峻皮疹等不良反应。 XXX
癫痫病患者的药物治疗
癫痫病患者的药物治疗 癫痫病是一种比较常见的神经系统疾病，常表现为大脑产生异常放电所致的反 复发作性（或持续性）发作。药物治疗是目前治疗癫痫病最常用、最有效的方法之一。本文将从药物分类、用药原则和副作用等方面介绍癫痫病患者的药物治疗。 药物分类 根据药理作用，抗癫痫药物可以分为多种类型，常用的药物有以下几类： 钠通道拮抗剂 钠通道拮抗剂是抗癫痫药物中最早使用的一类，包括苯妥英、卡马西平等。这 类药物通过抑制神经元调节膜上钠离子的流入，从而抑制神经元过度兴奋，防止癫痫发作。 钙通道拮抗剂 钙通道拮抗剂包括乙酰唑胺、加巴喷丁等，这类药物能作用于神经元膜上的钙 离子通道，从而减少神经调节的钙离子进入，保护神经元不受损伤。 γ-氨基丁酸（GABA）促进剂 GABA是中枢神经系统的一种主要抑制性神经递质，促进剂可以提高GABA的 合成、分泌和利用，从而增强GABA的抑制作用。促进剂包括苯二氮䓬、丙戊酸、多巴胺、盐酸拉莫三嗪等。 其他抗癫痫药物 除上述三类药物，还有一些药物也可用于癫痫病的治疗，如二氢吡嗪类药物、 甲基硝苯地平等。 药物用药原则 抗癫痫药物的给药应根据具体病情、类型和剂量调整，一般要遵守以下原则： 个体化治疗 癫痫病患者的病情千差万别，用药必须根据具体情况和年龄、性别、体重等因 素来确定合适的剂量和频率。
监测血药浓度 一些抗癫痫药物需要监测血药浓度，以确保药效和安全性。如果血药浓度偏低，则有可能导致癫痫持续发作；如果血药浓度偏高，则可能引起药物毒性和副作用。 逐渐增加剂量 开始治疗时，应从低剂量开始逐渐增加，直至达到有效的治疗剂量，以减少不 必要的副作用。 不断调整剂量和药物 如果初始药物治疗无效或不耐受，应考虑更换药物或联合使用其他药物，同时 逐渐调整药物剂量以达到较好的治疗效果。 药物副作用 虽然抗癫痫药物能有效地控制癫痫发作，但长期使用可能会引起一些副作用。 常见的副作用包括： 中枢神经系统 头痛、眩晕、乏力、嗜睡、情绪低落、注意力不集中等。 消化系统 食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。 全身反应 皮疹、发热、淋巴结肿大、白细胞减少等。 药物之间相互作用 抗癫痫药物之间和药物与其他药物之间存在相互作用，有时不当组合使用会增 加药物副作用或降低药物疗效。 结语 抗癫痫药物治疗是癫痫病患者最常用、最有效的治疗方法之一。但在用药过程中，需要遵守用药原则、根据具体情况调整剂量和频次，同时注意药物副作用。如果出现不良反应，应及时咨询医生并调整用药方案。癫痫病患者需要定期接受医学检查，以保障治疗效果和安全性。
主管药师-专业实践能力-临床药物治疗学神经系统常见病的药物治疗
主管药师-专业实践能力-临床药物治疗学神经系统常见病的药物治疗 [单选题]1.下列抗癫痫药，同时具有抗心律失常作用的是 A.丙戊酸钠 B.地西泮 C.乙琥胺 D.托吡酯 E.苯妥英钠 （江南博哥）正确答案：E 参考解析：苯妥英钠具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生。这种作用除与其抗癫痫作用有关外，也是其治疗三叉神经痛等中枢疼痛综合征和抗心律失常的药理作用基础。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]2.治疗癫痫持续状态的首选药物是 A.氯丙嗪 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.地西泮 E.丙戊酸钠 正确答案：D 参考解析：苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮(安定)均可用于癫痫持续状态，但地西泮安全性大且显效快，故应首选。氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症，能降低惊厥阈，可诱发癫痫，故不可选。丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效，但对大发作不及苯巴比妥及苯妥英钠，胃肠道副作用较多见，严重毒性为肝功能损害，故不作首选药。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]3.WHO推荐在发展中国家，特别是经济欠发达的农村地区治疗癫痫使用的药物是 A.拉莫三嗪 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.地西泮 E.丙戊酸钠 正确答案：C 参考解析：苯巴比妥是WHO推荐在发展中国家，特别是经济欠发达的农村地区用苯妥英钠治疗癫痫。 [单选题]5.下列抗癫痫药物不属于部分性发作首选药的是 A.拉莫三嗪 B.加巴喷丁 C.托吡酯
D.卡马西平 E.丙戊酸钠 正确答案：B 参考解析：伴有或不伴泛化的部分性发作：卡马西平，拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托吡酯是部分发作的首选药物；二线药包括，加巴喷丁，左乙拉西坦，唑尼沙胺。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]6.下列抗癫痫药物暂时没有与其他药物相互作用的是 A.加巴喷丁 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.卡马西平 E.丙戊酸钠 正确答案：A 参考解析：加巴喷丁：尚没有与加巴喷丁药物相互作用的报道。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]7.为预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险，可服用的药物是 A.肝素 B.叶酸 C.维生素K D.阿司匹林 E.维生素C 正确答案：C 参考解析：对接受抗癫痫药治疗的妇女，为降低神经管缺陷的风险，建议在孕前和孕期应补充足够的叶酸一日5mg。 在妊娠后期3个月一日给予维生素K10mg，可以有效地预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]8.对于癫痫病的治疗，建议最多不要超过几种抗癫痫药联合使用 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 正确答案：B 参考解析：目前对于癫痫的治疗强调单药治疗的原则，合用药物种类越多，相互作用越复杂，对于不良反应的判断越困难。因此建议最多不要超过三种抗癫痫药联合使用。掌握“癫痫”知识点。 [单选题]9.下列抗癫痫药物中，不能用于各种类型的全面性发作的单药治疗的是