金属铂配合物抗肿瘤药
铂类金属抗癌药物的研究进展.
铂类金属抗癌药物的研究进展前言自1967年美国密执安州立大学教授 Rosenberg B .和Camp V 发现顺铂具有抗癌活性 以来，铂类金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展。
顺铂和卡铂已成为癌症化疗 不可缺少的药物。
1995年WHO 寸上百种治癌药物进行排名， 顺铂的综合评价（疗效，市场等） 位居榜前， 列第 2 位。
另据统计， 在我国以顺铂为主或有顺铂参加配伍的化疗方案占所有化 疗方案的 70％— 80％。
顺铂和卡铂所获得的成就，极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。
在过去的 25年里有几千个新的铂族化合物进入筛选， 其中的 28个化合物进 入临床研究，有 4 个化合物已获得批准进入市场，还有 2—3 个化合物将获得生产批文。
展 现了铂族抗癌药物良好的应用前景。
铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。
1996 年顺铂和卡铂已进入全世界销售 额领先的十大抗肿瘤药物之中，分别列第 8 应和第 5 位。
1999 年卡铂又进入全球最畅销的 前 150 个非处方药行列中，列第 66 位。
其市场潜力巨大，同时展现了铂族抗癌药物良好的 应用前景。
铂类抗癌物质的发现过程事情发生在 1965年。
一天， 在美国密执根大学的实验室里， 卢森堡博士和同事一起正在 做一个关于电场对细菌影响的实验。
他们选用大肠义氏杆菌 （Eshefichia Co1i ） 作为研究对 象。
首先把它们放入一种“ C'介质的培养液中 （此培养液由NHCI2g / L , NaHPWg /L , KHP@3g /L , NaCl3g /L’MgCbO . 01g /L , Na^SOO . 026g /L 组成，鼓入压缩空气，然后在 培养室中放入两个半圆柱形的惰性金属铂电极，电极接上演串可以 改变的交流电源。
实验开始了。
当频率为1000周/秒的交流电加在电极两端，通 发生了怪事： 在显微镜下观察到培养液中的大肠杆菌疯狂地伸长， 然为正常细菌的 300倍，然而细菌的个数却没有增加。
药品报批全项分析和结构确证{抗肿瘤药物之金属铂配合物类分子结构确认}中国科学院广州化学研究所
药品报批全项分析和结构确证中国科学院广州化学研究所分析测试中心事业部---李工---189--3394-6343中科院广州化学研究所分析测试中心每年为客户提供多项药品报批全项分析和结构确证分析，设备齐全，人员经验丰富，药物结构确证全部顺利通过有关部门审定，是华南地区指定药物化学结构确证分析单位。
主要进行的项目有原料药、药物中间体、新药确证和结构分析鉴定（国内外已有标准品药物或已有标准图谱药物）；食品保健品含量鉴定，化合物成分鉴定，生物蛋白样品分析，氨基酸组成分析，蛋白序列分析等。
主要测试方法包括：红外光谱分析；质谱分析；核磁共振分析；紫外光谱分析；X射线粉末衍射分析；元素分析；热分析（DSC、TG）；旋光分析、化学分析和其它方法。
塞利昔布（celecoxib）{非甾体抗炎药物之选择性COX-2抑制剂}命名：4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺4-[5-p-tolyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonanide紫杉醇（taxol）又名泰素，红豆杉醇。
{抗肿瘤药物之抑制微管蛋白解聚的抗肿瘤药物}环磷酰胺（cyclophosphamide）{抗肿瘤药物之直接作用于DNA的抗肿瘤药物}。
化学名P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环已烷-P-氧化物一水合物，2-(di(2-chloroethyl)amino)-1-oxa-3-aza-2-phosphacyclohexane-2-oxide monohydrate。
顺铂（cisplatin）：{抗肿瘤药物之金属铂配合物类}。
化学式为顺式-二胺二氯铂，cis-diaminodichloroplatinum。
维生素A醋酸酯（vitamin A acetate）化学名：(全-E型)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-稀基)-2,4,6,8-壬四稀-1-醇醋酸酯，(all-E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-caclohexen-1-yl)-2,4,6,8-nonatetraen-1-ol acetate。
西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1_真题(含答案与解析)-交互
西药执业药师药学专业知识(一)-45-1-1(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.属于开环核苷类的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 齐多夫定B 司他夫定C 拉米夫定D 阿昔洛韦E 利巴韦林分值: 2答案:D[解析] 抗病毒药分为核苷类、非核苷类。
核苷类又分为非开环核苷类(齐多夫定、司他夫定、拉米夫定)、开环核苷类(阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦)。
这些药物之所以属于核苷类，因为均含有核酸基团(嘧啶环或嘌呤环)，非开环核苷的醚键位于环内，而开环核苷的醚键位于环外。
非核苷类药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦。
2.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是SSS_SINGLE_SELA 更昔洛韦B 泛昔洛韦C 阿昔洛韦D 拉米夫定E 奥司他韦分值: 2答案:B[解析] 泛昔洛韦含有醋酸酯结构，体外无活性，进入体内后经水解、6位氧化生成喷昔洛韦后产生药效。
3.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是SSS_SINGLE_SELA 拉米夫定B 奥司他韦C 更昔洛韦D 司他夫定E 利巴韦林分值: 2答案:B[解析] 奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂，对流感的预防和治疗有重要作用。
4.环磷酰胺结构的药效团是SSS_SINGLE_SELA β-氯乙胺B 磷酰胺杂环C 氮杂环丙基D 尿嘧啶环E 蒽醌环分值: 2答案:A[解析] 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药物，该类药物结构分为两部分，一是烷基化部分(即药效团)，是β-氯乙胺；一部分是载体部分(即药动团)，调节药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
环磷酰胺的磷酰胺杂环是药动团。
5.属于氮芥类的烷化剂类抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 塞替派B 顺铂C 紫杉醇D 环磷酰胺E 阿糖胞苷分值: 2答案:D[解析] 塞替派、顺铂、环磷酰胺都是直接影响DNA结构和功能药物，但只有环磷酰胺具有氮芥结构。
6.属于前药的抗肿瘤药物是SSS_SINGLE_SELA 奥沙利铂B 环磷酰胺C 羟喜树碱D 氟尿嘧啶E 阿糖胞苷分值: 2答案:B[解析] 环磷酰胺体外无活性，体内代谢为磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛产生药效。
金属配合物作为抗癌药物的研究
铂类金属配合物作为抗癌药物的研究进展摘要：在目前研究中的新型抗癌药物当中，金属配合物类抗癌药物已成为重要的一类。
金属类抗癌药物有许多其它药物无法比拟的独特性质。
近些年来，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。
其中有铂类抗癌药物应用最为广泛，本文介绍了这类金属配合物在抗癌领域中的研究进展与应用。
关键词：抗癌药物，金属配合物，药物分类，作用机理1. 引言癌症是严重危害人类健康的一大顽固病症。
根据世界卫生组织曾披露的癌症发展趋势表明，预计2015 年发达国家癌症死亡人数将为300 万人，发展中国家为600 万人，全年预计死亡人数达900 万人。
专家预计癌症将成为人类的第一杀手。
目前，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段，但是其毒副作用比较大，于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们不懈努力，不断追求的奋斗目标。
自20世纪60年代顺铂被研究具有抗癌活性以来[1]，金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。
随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，该领域的研究范围也变得更加广泛，取得了许多令人鼓舞的成就，成为目前和今后的研究热点，在这类配合物当中，铂金属配合物的研究最为广泛。
本文介绍了铂类金属配合物作为抗癌药物在抗癌领域中的研究与应用。
2. 铂类抗癌药物铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。
它们具有一些独特的和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用，被喻为现代工业的维生素。
1967年，美国科学家Rosenberg1］首次观察到铂类化合物能抑制细胞生长，从此开展了此类构型独特的抗肿瘤药物治疗肿瘤细胞的实验。
第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisplati n)于1978年上市。
第二代铂族抗癌药物卡铂(Carboplati n)于1986年上市。
第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(Oxaliplati n)于1996年在法国上市。
口服铂族金属抗肿瘤药物的研究现状
第 ５ ４卷 增 刊 ２００２ 年 ７ 月
有 色
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Ｖｏ ． ４，ｓ ｐ ｌｍ ｅ ｔ １５ ｕ ｐｅ ｎ
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口服铂族 金属 抗肿 瘤药物 的研 究现状
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色金Biblioteka 属 第５ ４卷 想 的启发 下 ， 成 出 了一些 新 颖 的铂 配合 物 ， 江 森 合 如
Ⅲ期 临床 试 验 。随 后 又发 现 了 空 间位 阻效 应 的铂 配 合物 Ｚ ０７ Ｄ ４ ３及 草 酸 铂 衍 生 物 Ｃ（ ） ５ 一Ｏ ＨＰ—Ｃ 也 １ 具有 口服抗 肿 瘤 活 性 ， 药 都 正 进 行 着 按 口服 途 径 两
情 况 。Ｊ １ Ｍ２ ６是 首先 进 入 临 床 试 验 的 口服 铂 抗 肿 瘤 药 物 ， Ｄ ４ ３和 Ｃ ５ 一ＯＨＰ—Ｃ 的前 景 看 好 。 Ｚ ０７ （） Ｉ
关键词 ： 抗肿瘤 ； 服 活性铂 ； ｌ Ｅ 研究现状 中 图 分 类 号 ： ６７８ Ｒ ７ ． ０ ２ ． ； ９ ９ １文 献 标 识 码 ： 文 章 编 号 ： ０ —０ １ （０ ２ ｓ ｐ 一 ２ １ ６ Ａ １ １ ２ １２ ０ ）ｕ ｌ ０ ３ —０ ０ ｐ
２一环 己二胺 ） 铂 （Ｉ） 图 １ ， 合 Ｉ （ ） 即草 酸 铂 或 奥 沙 利
年进 入 Ｉ 临 床 试 验 ， 期 ７年 后 获 批 准 用 于 治 疗 睾 丸 肿瘤 和 卵 巢癌 。现今 顺 铂 已成 为世 界 上 用 于治 疗癌
症最 为 广 泛 的 ３种 药物 之 一 。顺 铂在 美 国 的年 销 售
一
Ｎ ３ Ｈ
铂金的作用和功能主治
铂金的作用和功能主治铂金的作用铂金是一种贵重的金属元素，在医学、化工、电子等领域具有广泛的应用。
以下是铂金的主要作用：1.医学应用：铂金是一种重要的抗肿瘤药物的配合物。
铂金药物常用于治疗多种恶性肿瘤，如卵巢癌、食管癌、肺癌等。
它能够通过干扰恶性肿瘤的DNA复制和修复过程，抑制肿瘤的生长和扩散。
2.化工应用：铂金是一种重要的催化剂，在许多化学反应中发挥着重要作用。
它能够促进化学反应的进行，提高反应速率和产率。
铂金催化剂广泛应用于石油化工、有机合成、环保等领域。
3.电子应用：铂金具有良好的电导性能和稳定性，因此被广泛应用于电子器件中。
它常被用作半导体器件的接触材料，具有良好的接触性能和高温稳定性。
此外，铂金也被用于制造电阻、电极、传感器等电子元件。
铂金的功能主治铂金有多种功能主治，常被用于辅助治疗和改善人体健康。
以下是铂金的主要功能主治：1.抗肿瘤作用：铂金药物能够干扰恶性肿瘤的DNA复制和修复过程，阻断癌细胞的生长和扩散。
它常用于辅助治疗各种恶性肿瘤，如卵巢癌、食管癌、肺癌等。
2.抗炎作用：铂金具有一定的抗炎作用，能够抑制炎症反应的发生和发展。
它常被用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎性疾病。
3.抗衰老作用：铂金具有一定的抗氧化性能，能够清除自由基、延缓细胞衰老。
它常被用于抗衰老保健品的制备，对于改善肌肤质量、延缓衰老有一定效果。
4.抗过敏作用：铂金具有一定的抗过敏作用，能够抑制过敏反应的发生和发展。
它常被用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏性疾病。
5.抗菌作用：铂金具有一定的抗菌作用，能够抑制细菌的生长和繁殖。
它常被用于制备抗菌药物和消毒剂，具有较好的杀菌效果。
以上列举的功能主治仅为铂金常见的应用领域和功能，实际上，铂金还有许多其他的作用和功能主治，比如在武器、航空等领域的应用。
由于其特殊的物理和化学性质，铂金在各个领域都发挥着重要的作用，对人类的生活和健康有着不可忽视的影响。
总结铂金是一种重要的金属元素，具有广泛的应用领域和功能。
铂配合物抗肿瘤药课件
发现史
20世纪60年代，Rosenberg等人在研
究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现
铂电极的电解产物可以抑制大肠杆菌的细
胞分裂。
继续研究发现在其中起作用的就是顺
铂，活体实验更证实顺铂有抗肿瘤活性,
至此开辟了铂配合物以及其他金属配合物 Barnett Rosenberg
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第二代铂类抗癌药——卡铂 (Carboplatin, CBP)
抗癌作用机理 与顺铂相同,同属细胞周期非特异性药物。主要通过引
起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子结构与功能而产生细 胞毒作用。
由于作用机理相同，卡铂与顺铂具有交叉耐药性(交 叉度达90% )。
光活化化疗药物就是基于这一策略的新型药物体系。
hv 前药
（光活化化疗药物）
化疗药物
可以通过控制光照区域，实现对肿瘤组织的选择性。
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结语
顺铂发现历史带给我们今天的科学研究不少重 要的启示。
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王夔院士
顺铂—多学科探索的成果
化学名：草酸合（反式-(-)-1,2-环己二胺）铂
性质：呈白色或类白色冻干疏松块状物、溶于水，化学性质十分稳定。 用法：静脉注射。 适应症：常用于转移性结直肠癌治疗，或辅助治疗原发性肿瘤完全切 除后三期结肠癌。 不良反应：胃肠道反应、神经系统反应、血液性毒性，几乎无肾毒性。
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性较好、无交叉耐药性、抗肿瘤活性谱广等优点。
金属配合物抗癌药物研究
金属配合物抗癌药物研究
学员旅八队二区队八班马思谦学号：3012012192 配位化合物简称配合物，旧时称为络合物，是指一定数量的能给出对电子的离子或分子，和具有接受孤对电子的空轨道的离子或原子，按一定的组成和空间构型，以配位键相结合而成的结构单元。
其中金属配合物在抗癌方面有着重要作用。
1946年，美国科学家Rosenberg偶然发现的顺铂为人类与癌症作斗争翻开了新的一页。
1铂配合物抗癌作用
许多证据表明DNA是顺铂作用的主要靶分子，但不是唯一的靶分子。
细胞中的蛋白质，膜蛋白和磷脂都有可能成为靶分子，顺铂药物与细胞的相互作用。
顺铂与膜作用时会对膜的结构和功能产生影响。
铂配合物的结合引起磷脂相变温度升高，膜的流动性下降。
铂作用于膜通过产生自由基造成膜的脂质过氧化，从而导致膜损伤。
2席夫碱金属配合物抗癌作用
含硫席夫碱及其金属配合物具有良好的抑菌，抗癌和抗病毒的生物活性。
这类席夫碱配体主要是由氨基硫脲缩合而成。
不同的缩氨基硫脲和过渡金属形成的配合物抗癌活性差异很大，深入研究这类配合物及其抗癌活性有重要的理论和实际意义。
已有研究表明，席夫碱金属配合物抗癌药物研究具有良好前景，不仅合成容易，原料易得，并且水溶性和脂溶性都较好，因而从事该领域研究是一项很有意义的工作。
结语：除顺铂和席夫碱金属配合物抗癌药物研究之外，还有许多十分活跃的研究领域。
如抗癌活性金属茂类化合物研究；有机锡配合物抗癌活性及其作用机理
研究；钌，钯等过渡金属以及稀土元素配合物抗癌活性和作用机理研究等。
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抗癌金属配合物的进展
----铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。它们具有 铂族金属包括铂、 铂族金属包括铂 钌六种元素。 一些独特的和卓越的理化性质, 一些独特的和卓越的理化性质 一直在高新技术方面发挥着重要的 作用, 被喻为现代工业的维生素。 作用 被喻为现代工业的维生素。
1978 年：第一代铂族抗癌药物顺铂 第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisp lat in) 上市。 上市。 1986 年第二代铂族抗癌药物卡铂 年第二代铂族抗癌药物卡铂(Carbop lat in) 上市。 上市。 1996 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(O xalip lat in)在 年第三代铂族抗癌药物奥沙利铂 在 法国上市。 法国上市。
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药
奥沙利铂的化学名为(1 二氨环 奥沙利铂的化学名为 R , 2R ) 21, 22二氨环 己烷草酸根合铂 )。 烷草酸根合铂(Ê
抗肿瘤药--金属铂配合物 第三代铂类抗癌药—— 奥沙利铂 第三代铂类抗癌药 • 作为第一个上市的二氨基环己烷 (dach) 作为载铂配体的一类铂配合 物, 它不仅改善了顺铂及卡铂的毒副 作用, 而且扩大了它们的活性谱, 作用 而且扩大了它们的活性谱 对 许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株 具有活性。 具有活性。 • 该药是对结、直肠转移癌 尤其是对 该药是对结、直肠转移癌, 的结、 耐52FU 的结、直肠癌有较好的疗 效的第一个铂类药物
很长一段时间以来, 人们认为反式 构型的铂(Ⅱ ) 的配合物是无抗癌活 性的。可是近年来的研究表明, 某些 反式构型的铂(Ⅱ ) 的配合物不仅具 有抗癌活性的, 甚至有的还明显高于 顺式。
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物
3
四价铂类配合物
通常四价铂配合物有较好的稳定性, 脂 溶性好, 克服了顺铂、卡铂的易在消化道 降解的缺点, 有希望成为新一代的口服抗 癌药。
年美国Ro senberg 偶然 自1965 年美国 发现顺铂具有抗癌活性以来[ 发现顺铂具有抗癌活性以来 1 ] , 金属配合物的药用性引起了人们的 广泛关注, 广泛关注 开辟了金属配合物抗癌 药物研究的新领域。 药物研究的新领域。随着人们对金 属配合物的药理作用认识的进一步 深入, 新的高效、低毒、 深入 新的高效、低毒、具有抗癌 活性的金属配合物不断被合成出来。 活性的金属配合物不断被合成出来。 其中包括某些新型铂配合物、 其中包括某些新型铂配合物、有机 锡配合物、有机锗配合物、 锡配合物、有机锗配合物、茂钛衍 生物、稀土配合物、多酸化合物等。 生物、稀土配合物、多酸化合物等。
2、
从分子结构看, 顺铂的化学性质活泼, 当它 到达 DNA 时,DNA 的碱基嘌呤(N 7) 取代配位 水, 形成
cis2[P t (NH3) 2 ]öDNA 的加合物, 从而阻 止了DNA
的正常复制, 抑制癌细胞的分裂。 顺
抗肿瘤药--金属铂配合物 第二代铂类抗癌药——卡铂 卡铂(Carbop lat in) 第二代铂类抗癌药 卡铂
抗肿瘤药--金属铂配合物 第二代铂类抗癌药——卡铂 卡铂(Carbop lat in) 第二代铂类抗癌药 卡铂
卡铂化学名为1, 卡铂化学名为 12环丁二羧 环丁二羧 酸二氨合铂(Ê 配合物 配合物2)。 酸二氨合铂 ) (配合物 。 结构式中引入了亲水性的1, 结构式中引入了亲水性的 12环丁二羧酸作为配体 因 环丁二羧酸作为配体, 环丁二羧酸作为配体 此肾毒性和引发的恶心呕吐 均低于顺铂, 均低于顺铂 其作用机理与 顺铂 相同, 虽然其化学稳定性好, 相同 虽然其化学稳定性好 毒性小, 毒性小 但是它与顺铂有交 叉耐药性(交叉度达 交叉度达90% )。 叉耐药性 交叉度达 。
顺式-二氯二氨合铂， 反式异构体无抗肿瘤活性。 顺式 二氯二氨合铂， 反式异构体无抗肿瘤活性 。 二氯二氨合铂
抗肿瘤药--金属铂配合物 第一代铂类抗癌药——顺铂 顺铂(Cisp lat in) 第一代铂类抗癌药 顺铂 顺铂公认为是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。 顺铂公认为是治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。 顺铂的化学性质：固态、室温稳定，水溶液中不稳 顺铂的化学性质：固态、室温稳定， 定。 临床供用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干粉。 临床供用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干粉。临 用前以注射用水溶解，注射给药。 用前以注射用水溶解，注射给药。 但顺铂的水溶性差，缓解期短， 但顺铂的水溶性差，缓解期短，大剂量对肾脏有毒 性。
----随着人们对铂类药物的抗癌作用机制的进一步研究 随着人们对铂类药物的抗癌作用机制的进一步研究 和了解, 和了解 铂族金属药物成为当前最为活跃的抗癌药物研 究和开发领域之一。
抗肿瘤药
Antineoplastic Agents
金属铂配位物
抗肿瘤药--金属铂配合物 第一代铂类抗癌药——顺铂 顺铂(Cisp lat in) 第一代铂类抗癌药 顺铂 最早用于临床的铂络合物是顺铂。 最早用于临床的铂络合物是顺铂。 1、顺铂（Cisplatin, 顺氯氨铂） 顺氯氨铂） 、顺铂（
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物 目前已有三种配合物作为临床研究对象: 目前已有三种配合物作为临床研究对象 Terap lat in (配合物 、C H I(配合物 、JM 216 (配合物 。 配合物7)、 配合物8)、 配合物9)。 配合物 配合物 配合物
பைடு நூலகம்
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物
4
双、多核铂类抗癌药物
n 值对其抗癌活性有很大的影响。当n= 5 时, 它 对白血病及实体瘤的活性最好。
Thank you
顺铂虽然已经应用于临床, 有较好的疗效, 顺铂虽然已经应用于临床 有较好的疗效 但 由于它水溶性小, 由于它水溶性小 使肿瘤细胞产生获得性耐 药性, 有很强的毒副作用, 包括肾毒性、 药性 有很强的毒副作用 包括肾毒性、耳毒 神经毒性及肠道毒性, 性、神经毒性及肠道毒性 易造成病人的肾 恶心、厌食和神经障碍等问题。 毒、恶心、厌食和神经障碍等问题。为了减 少它的毒性, 人们尝试对它作结构上的修饰。 少它的毒性 人们尝试对它作结构上的修饰。 卡铂便是其中之一。 卡铂便是其中之一。
抗肿瘤药物
癌症是严重危害人类健康的一大顽症。 癌症是严重危害人类健康的一大顽症。根据世界卫 生组织曾披露的癌症发展趋势表明, 预计2015年发 生组织曾披露的癌症发展趋势表明 预计 年发 达国家癌症死亡人数将为300 万人 发展中国家为 万人, 达国家癌症死亡人数将为 600 万人 全年预计死亡人数达 万人, 全年预计死亡人数达900 万人。专家预 万人。 计癌症将成为人类的第一杀手。 计癌症将成为人类的第一杀手。化疗是治疗癌症的 重要手段, 但是其毒副作用较大, 于是寻求高效、 重要手段 但是其毒副作用较大 于是寻求高效、低 毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、 毒的抗癌药物一直是人们孜孜以求、不懈努力的奋 斗目标。 斗目标。
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物
1 单核铂 Ⅱ) 阳离子型配合物 单核铂(Ⅱ （1）三胺阳离子型铂类配合物：
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物
（2）含P t2S 键的阳离子铂类配 合物
抗肿瘤药--金属铂配合物 新型铂类抗癌金属配合物
2、反式构型的铂(Ⅱ) 的配合物 、反式构型的铂 Ⅱ