铂类抗肿瘤药的简介
五种铂类药物细节对比
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不超出7d。约1-2%患者发生急性喉痉挛，85-95% 患者遇冷会激发和加重。洛铂神经毒性较轻， 1.3%患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。
（奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
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四、总结
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4、奥沙利铂所独有二氨基环己烷基团避 开了顺铂一些耐药机制，所以，奥沙利铂 含有与顺铂不一样广谱抗肿瘤活性，对结 直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾 癌、肝癌。
5、洛铂主要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
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三、五种铂类药品各自使用方法
五种铂类药物细节对比
铂类抗肿瘤药品抗癌机制可分为4个步骤： 跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA， 引发DNA复制障碍，从而抑制癌细胞分裂。
当前国内惯用铂类抗肿瘤药品共有5种，第 一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利 铂及洛铂，五种药品作用机制类似，但适用范围、 使用方法及不良反应又各有千秋。
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
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3、血液毒性：顺铂血液毒性较严重，白细胞降低 发生率为27%。卡铂骨髓抑制作用更为强烈，不但 使白细胞降低，同时造成血小板降低发生率也较高。 奈达铂骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性，可造成 白细胞、红细胞、尤其是血小板降低，骨髓抑制发 生率为80%。奥沙利铂单独用药时，引发骨髓抑制 较少见，洛铂血液毒性与奥沙利铂相同。（奈达铂〉 卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
五种铂类药物细节对比
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铂类单药方案
铂类单药方案1. 引言铂类药物是一类广泛应用于临床治疗的抗肿瘤药物，具有良好的抗癌活性。
铂类药物主要包括顺铂、卡铂和奥沙利铂，它们在治疗多种肿瘤中都有很好的疗效。
铂类单药方案是指单一铂类药物作为抗癌治疗中的主要药物，对患者进行治疗的方案。
2. 铂类药物的作用机制铂类药物通过与DNA中的嘌呤碱基结合，形成DNA铂配合物，干扰DNA的结构和功能，从而抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录，导致肿瘤细胞死亡。
铂类药物还可以诱导细胞凋亡，增加免疫细胞的活性，并影响细胞的信号转导通路。
3. 铂类单药方案的临床应用铂类单药方案广泛应用于多种肿瘤的治疗中，如卵巢癌、肺癌、食道癌等。
在临床上，铂类单药方案可用于治疗早期肿瘤、晚期转移性肿瘤以及辅助化疗等不同治疗阶段。
3.1 卵巢癌在卵巢癌的治疗中，铂类单药方案常常与其他化疗药物联合使用，如环磷酰胺、多柔比星等。
铂类药物可以通过抑制肿瘤细胞的DNA复制和转录，达到杀灭肿瘤细胞的效果。
3.2 肺癌铂类单药方案在肺癌的一线治疗中被广泛应用。
顺铂和卡铂是常用的铂类药物，常与紫杉醇等化疗药物联合使用，可以提高治疗效果，延长患者的生存时间。
3.3 食道癌铂类单药方案在食道癌的治疗中也有良好的疗效。
顺铂和奥沙利铂常与5-氟尿嘧啶等化疗药物联合使用，可以提高治疗的有效率。
4. 铂类单药方案的副作用与安全性铂类药物的主要副作用包括骨髓抑制、肾脏毒性、神经毒性等。
骨髓抑制是最常见的副作用，包括白细胞减少、贫血和血小板减少等。
肾脏毒性主要表现为血肌酐升高和肾小管毒性。
神经毒性主要表现为感觉异常和肌力减退等。
为了减轻副作用，医生会根据患者的具体情况进行剂量调整和预防性治疗。
5. 结论铂类单药方案是一种有效和常见的抗癌治疗方案。
其通过与DNA结合，干扰DNA的结构和功能，达到杀灭肿瘤细胞的效果。
尽管铂类药物有一定的副作用和安全性问题，但医生会根据患者的具体情况进行个体化治疗，有效控制和预防副作用的发生，以提高治疗效果和患者的生活质量。
《铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识》要点
《铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识》要点铂类药物开发于20世纪60年代，属于细胞周期非特异性药物，主要通过进入肿瘤细胞后与DNA 形成Pt-DNA加合物，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡，进而产生抗癌效果。
铂类药物因其独特的抗癌机制和广泛的抗癌谱，成为目前临床上使用最广的化疗药物之一，作为基本药物被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。
一、铂类药物简介1. 作用机制铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物，进入机体内作用于细胞DNA，包括4个过程：跨膜运转进入细胞；在细胞内发生离解反应生成水合配离子；向靶DNA迁移；与DNA配位形成Pt-DNA加合物，使DNA的合成受阻。
以顺铂为例，当其进入肿瘤细胞后，由于胞浆中氯离子浓度低，顺铂首先发生水解，两个氯离子被氢氧根离子取代，此后氢氧根离子又被细胞内DNA分子链中腺嘌呤、鸟嘌呤上的含氮碱基取代，形成铂化DNA，且由于顺铂分子中两个氯离子相处邻位，故可与DNA链中相邻的碱基结合，结合后DNA的结构和构象改变不明显。
2. 铂类药物的发展历程自1978年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今，铂类新药研究开发经历了近40年的发展历程。
与顺铂相比，第二代铂类药物（卡铂、奈达铂）以“等效、低毒”为特点，在临床上得以广泛使用。
为进一步解决高度交叉耐药的问题，科学家们又遵循“高效、低毒、不交叉耐药”的宗旨，研发出了第三代铂类药物奥沙利铂和洛铂。
3. 铂类药物理化性质与构效关系铂类配合物的组成和结构特点大多相似：平面四边形结构，中性非电解质型配合物，具有一对处于邻位N顺位O的中等活性的酸根配体和一对低活性的胺类配体。
三代铂类的理化性质总结如表1。
二、铂类药物的药代动力学目前国内常用的铂类药物口服均难以吸收，静脉给药后迅速分布于身体组织，主要通过非酶途径在体内代谢，大部分原型药物及代谢物经肾脏排出体外。
常见铂类药代动力学特点见表2。
赖达铂的功能主治
赖达铂的功能主治简介赖达铂（Laidapr）是一种常用的化学药物，属于铂类化合物。
它被广泛用于治疗多种类型的癌症，特别是卵巢癌和宫颈癌。
赖达铂被认为是一种广谱抗肿瘤药物，具有较强的抗癌作用，可有效抑制肿瘤生长和扩散，并提高患者的生存率。
功能主治赖达铂的功能主治包括以下几个方面：1.抑制肿瘤细胞生长：赖达铂通过与DNA结合，形成DNA铂-DNA加合物，从而阻碍DNA的复制和转录过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
2.刺激凋亡：赖达铂可促使癌细胞发生凋亡，即程序性细胞死亡，进一步抑制肿瘤的发展。
3.阻断血管生成: 赖达铂可以抑制肿瘤的血管新生，从而限制肿瘤的营养供应和生长。
4.提高放疗效果：赖达铂与放疗联合应用能够增强放疗的疗效，减少肿瘤细胞的耐药性，提高治疗成功率。
5.减少肿瘤复发和转移：赖达铂可有效减少肿瘤的复发和转移，降低癌症患者的风险。
6.缓解症状：赖达铂可缓解癌症患者的症状，如恶心、呕吐、乏力等，提高患者的生活质量。
用法与用量赖达铂通常通过静脉注射的方式给药。
具体的用法和用量应根据患者病情和医生的建议而定。
一般来说，赖达铂的推荐剂量为每平方米体表面积50-75毫克，并且通常与其他抗癌药物联合使用。
常见副作用在使用赖达铂的过程中，可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括：•恶心与呕吐：赖达铂常会引起恶心和呕吐，医生会给予相应的抗恶心药物来减轻这些症状。
•造血功能抑制：赖达铂可能对造血系统产生抑制作用，导致白血球、红血球和血小板减少，增加感染和出血的风险。
•神经系统毒性：赖达铂可引起神经系统的毒性反应，如周围神经病变和感觉异常。
•肾功能损害：赖达铂可对肾脏产生一定的损害作用，应监测肾功能并采取相应的措施。
注意事项在使用赖达铂之前，需要注意以下事项：1.孕妇慎用：赖达铂可能对胎儿产生不良影响，孕妇应在医生的指导下使用。
2.肝肾功能不全患者慎用：对于肝肾功能不全的患者，使用赖达铂需要谨慎，并在医生的监测下进行。
铂类抗癌药物
铂类抗癌药物研究概况
• 癌症是严重威胁人类健康的常见病、多发病，攻克癌症一 癌症是严重威胁人类健康的常见病、多发病， 直是世界瞩目的研究热点．迄今为止，全世界已耗资300 直是世界瞩目的研究热点．迄今为止，全世界已耗资 多亿美元投入到癌症的预防、药物研制和临床治疗中． 多亿美元投入到癌症的预防、药物研制和临床治疗中．在 20世纪 年代，美国密执安州立大学教授 世纪60年代 世纪 年代，美国密执安州立大学教授Rosenberg。 。 在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺铂有抗癌 活性，并通过临床验证， 活性，并通过临床验证，顺铂对多种肿瘤均有良好的治疗 效果， 效果，从而开辟了金属铂络合物扰癌作用研究的新领 目前， 域．目前，铂类抗癌药物已成为癌症化疗中不可缺少的药 年世界卫生组织对世界上近100种抗癌药物进行 物．1995年世界卫生组织对世界上近 年世界卫生组织对世界上近 种抗癌药物进行 了评价，顺铂的疗效、市场等综合评价位居第2位 了评价，顺铂的疗效、市场等综合评价位居第 位．据统 在我国抗癌化疗治疗方案中， 计，在我国抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参 加配伍的方案占所有化疗方案的70%～80%． 加配伍的方案占所有化疗方案的 ～ ．
药物分子与癌细胞的作用靶点
• 顺铂攻击的主要靶点是 顺铂攻击的主要靶点是DNA[15]，它与细胞核内 ， 基因DNA( gDNA)的结合决定了其抗癌活性 基因 的结合决定了其抗癌活性 [16]．并且这种结合会干扰正常 复制， ．并且这种结合会干扰正常DNA复制，最终 复制 引起癌细胞死亡．然而， 引起癌细胞死亡．然而，由于缺乏组蛋白的线粒 与顺铂形成大量络合物[17]，使 体DNA( mtDNA)与顺铂形成大量络合物 与顺铂形成大量络合物 ， 线粒体不能完成核苷切除修复，即移去顺铂DNA 线粒体不能完成核苷切除修复，即移去顺铂 络合物[18]，所以线粒体 络合物 ，所以线粒体DNA也许是顺铂重要的 也许是顺铂重要的 药理靶点之一． 药理靶点之一．
奥沙利铂卡培他滨方案
奥沙利铂卡培他滨方案
奥沙利铂是一种铂类抗肿瘤药物，可以干扰肿瘤DNA的复制和修复过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。
奥沙利铂可以与DNA形成复合物，从而引起DNA的断裂和交联，阻止DNA的正常功能。
此外，奥沙利铂还可以诱导细胞凋亡，增加肿瘤细胞的敏感性。
卡培他滨是一种抗肿瘤嘌呤类似物，可以与细胞内的酶结合，抑制DNA和RNA的合成，从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂。
除了常规剂量治疗外，奥沙利铂卡培他滨方案还可以根据患者的具体情况进行个体化调整。
例如，对于老年患者或肾功能损害的患者，可以适当减少奥沙利铂的剂量。
综上所述，奥沙利铂卡培他滨方案是一种常见的联合化疗方案，用于治疗多种恶性肿瘤。
该方案通过多种机制抑制肿瘤细胞的增殖和生长，提高患者的生存率和生活质量。
然而，患者在接受治疗时需要密切关注药物的副作用，并及时与医生沟通，以便及时调整治疗方案。
顺铂 说明书
顺铂（Cisplatin）说明书1. 产品概述顺铂是一种白色结晶性化合物，属于铂类抗肿瘤药物。
它是一种广谱抗癌药物，被广泛用于治疗多种类型的恶性肿瘤，包括卵巢癌、膀胱癌、头颈部癌、肺癌等。
2. 药理学作用顺铂通过与DNA结合，干扰DNA的复制和转录过程，从而阻止肿瘤细胞的增殖和分裂。
此外，它还能通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
3. 适应症顺铂适用于以下恶性肿瘤的治疗： - 卵巢癌 - 膀胱癌 - 头颈部鳞状细胞癌 - 肺癌4. 使用方法和剂量4.1 使用方法顺铂通过静脉注射给药。
在给药前应进行充分的液体补充和预防性使用抗恶心药物。
4.2 剂量剂量应根据患者的体表面积、肿瘤类型和临床情况进行个体化调整。
通常的剂量范围为每平方米体表面积50-120毫克。
5. 不良反应5.1 常见不良反应•恶心、呕吐•骨髓抑制（贫血、白细胞减少、血小板减少）•肾毒性（尿频、尿量减少、肾功能异常）•神经毒性（周围神经病变、感觉异常）5.2 严重不良反应•过敏反应（包括过敏性休克）•耳毒性（听力下降或丧失）6. 注意事项6.1 孕妇禁用顺铂对胎儿有明显的胚胎毒性和致畸作用，孕妇禁用。
6.2 肾功能监测顺铂具有一定的肾毒性，使用期间需要监测肾功能，避免肾损害。
6.3 抗恶心药物联合使用顺铂治疗期间，建议联合使用抗恶心药物，以减轻恶心和呕吐症状。
7. 药物相互作用7.1 耳毒性增强顺铂与其他耳毒性药物（如氨基糖苷类抗生素）联合使用时，可能增加耳毒性作用。
7.2 骨髓抑制增强顺铂与其他具有骨髓抑制作用的药物（如放射线治疗、其他化疗药物）联合使用时，可能增加骨髓抑制的风险。
8. 贮藏要求顺铂应存放在阴凉、干燥处，避免阳光直射。
禁止与氧化剂和还原剂混合贮存。
9. 包装规格常见包装规格为10毫克/瓶、50毫克/瓶、100毫克/瓶等。
10. 生产厂家和联系方式本产品由XX公司生产，如有任何问题，请联系客服电话：XXX-XXXXXXX。
临床试验中的铂类抗肿瘤药探析
目前,铂类抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃。该类药物的毒副作用与交叉耐药等不良反应限制了其临床应用,所以研究和开发出具有广谱的高活性抗肿瘤药物,并对机体细胞无损害的全新铂类药物仍是当今科研的主题。与此同时,对于铂类药物的联合应用的研究以及扩大其在肿瘤治疗中的适用范围，提高治疗效果也显得更为重要。
[6]徐蔚,张纪.卡铂缓释剂的研究进展.昆明医学院学报,2016,22l 100.
[7]宋慧忠,张石革.回顾铂类化合物的发展历程及临床评价.中国医院用药评价与分析,20抗肿瘤药物的临床应用和科研开发均比较广泛与活跃，下面是小编为大家搜集的一篇相关论文范文，欢迎阅读参考。
1目前已经在临床应用的铂类药物
1.1顺铂[1]特点:①药物具有广谱及高效等特点,药物靶点为细胞核内DNA分子,杀伤肿瘤活性高,可以非特异性的抑制细胞周期。抗肿瘤活性可达60%以上,在应对一些对于其他化疗药物不敏感的肿瘤治疗中可以发挥比较好的作用。②不良反应主要表现在呕吐和肾功能损伤,因为其毒副作用与其他化疗药物不同,所以可以与其他化疗药物联合用药,并且可以逆转联合用药的副作用。③临床上可以利用该药物与多种化疗药物连用发挥作用，并且不会产生交叉耐药，有利于联合治疗的效果。④在与放疗同时作用时,其可以帮助放疗增敏。相关学者发现顺铂与环磷酰胺联合治疗会对P388、成骨肉瘤、L1210等肿瘤有协同作用,并且对卵巢癌患者的预后达到50%以上。
1.4奈达铂nedaplatin1995年在日本上市,对小鼠白血病P388,黑色素瘤B16均有很好的疗效。在对肺癌的治疗中,其效果估于顺铂,但会与顺铂产生耐药。用低剂量的奈达铂和5氟尿嘧啶与放疗一起治疗食管癌,部分有效率79%,完全有效率51%.
1.5依铂heptaplatin化学名称顺丙二酸双氨甲基异丙基二氧戊环合铂,1999年在韩国上市。其有良好溶解性和高稳定性。其通过与细胞内DNA交联来抑制基因的复制与转录,从而对细胞的有丝分裂进行抑制。临床实验显示,在一定程度上其可以对胃癌产生作用,在对抗胃肠道癌和子宫癌时可以与5氟尿嘧啶联用、肺癌的治疗效果与顺铂接近,副反应弱于卡铂。依铂为毒性小,杀伤肿瘤能力强,治疗指数高的一类对胃癌,肺癌有良效的铂类化疗药物。
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铂类抗肿瘤药的简介
摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。
关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介
癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。
因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。
目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。
铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。
自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。
自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。
至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。
随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。
这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。
1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。
另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。
通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。
下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。
1.第一代铂类抗癌药
1.1．顺铂
顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。
1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。
1969年，顺铂开始应用于临床（4）。
在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。
在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。
它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。