小檗碱临床应用及研究新进展
小檗碱临床应用及研究新进展
小檗碱，又称黄连素，是从黄连、黄柏、三棵针等植物中提取的生物碱，在临床上常作为广谱抗生素使用。
近年来，研究发现黄连素还有许多新用途，特别是心内科、肿瘤科、器官移植方面的研究应用有新的发现。
现就有关的临床应用及研究进展从以下方面作一综述。
1 治疗肠易激综合征
经过多年的研究，人们发现小檗碱是一种作用肯定的钙通道拮抗剂，抑阻Ca进入细胞，对肠组织的兴奋收缩过程有脱耦联作用，用于治疗肠易激综合征引起的腹泻效果很好。
纪成连等[1]报道，肠激综合征病例男17例，女13例，平均37岁，30例患者均给予盐酸小檗碱和丽珠肠乐联合治疗，盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，丽珠肠乐0.7 g，早晚各1次，连用2周，治愈16例(占53.3%)，腹泻症状基本消失或症状减轻有8例(占26.7%)，效果不明显6例(占20.0%)，总有效率为80.0%，但对便秘症状疗效不好。
有报道[2]将肠激综合征（ISB）患者72例，随机分为联合治疗组和对照组各36例，对照组用常规药物治疗，并饮食指导，联合治疗组在取对照组治疗方法的基础上，另加用盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，多虑平25 mg/晚，口服。
两组均４周为１个疗程，４周后结果显示：联合治疗组较（总有效率为75%）对照组（总有效率为41.4%）有显著差异。
许引兴[3]用黄连素治疗腹泻型肠易激综合征20例，显效率70%，总有效率90%。
2 用于心血管疾病
2.1 抗心律失常：近年临床和实验研究证明，盐酸小檗碱对多种原因所引起的室性和室上性快速心律失常均有较好的疗效。
其作用机制与降低心肌自律性，延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。
杜见益[4]用盐酸小檗碱治疗心律失常108例，显效率为58.33％，总有效率达8
3.33％。
孙海英等[5]报道：用谷维素和盐酸小檗碱联合用药治疗91例频发性室性期前收缩的患者，1个月有效率为7
4.23%，与87例慢心律组（有效率为7
5.21%）对照无显著差异。
胡奇志等[6]用盐酸小檗碱0.4 g/次，每日3次对门诊42例功能性室性期前患者口服治疗后表明，其对多种原因引起的心律失常均有较好疗效，而无常用抗心律失常药物潜在危险，其抗功能性室性期前收缩疗效与乙胺碘呋酮相比无显著性差异，且复发率低、不良反应小，同时药源丰富、价格低廉。
2.2 抗心衰：盐酸小檗碱可能是通过延长心肌细胞动作电位时程，促进钙离子内流增加，致使心肌收缩力增强以及外周阻力下降，从而达到治疗心力衰竭的目的。
动物实验证明盐酸小檗碱对心肌有正性肌力作用，可使心排血量增加，左室舒张末压降低，心率减慢，对心力衰竭患者产生有益的影响[7]。
在目前国际公认治疗慢性心力衰竭的联合用药基础上使用盐酸小檗碱能进一步显著改善慢性心力衰竭症状并进一步降低其致死率。
2.3 降血压：小檗碱降压的机制可能是通过抗胆碱酯酶而增强乙酰胆碱作用及扩张血管所致。
动物实验表明，盐酸小檗碱3~5 mg/kg静脉注射可使麻醉犬血压下降，1 mg/kg静脉注射能引起清醒大鼠血压、左室压及左室舒张期末压的降低，其下降程度为舒张压、收缩压大于左室压[8]，静脉注射盐酸小檗碱对犬心有较强的正性肌力作用，使心率减慢、舒张压下降、脉压增加、总外阻力下降、每搏输出量增加；小檗碱还能松弛去甲肾上腺素，高钾和钙剂引起的兔主动脉肠系膜动脉和肾动脉收缩，其作用原理同维拉帕米相似，为非竞争性钙拮抗剂。
盛雪梅等[9]用盐酸小檗碱片治疗原发性高血压病32例，在接受盐酸小檗碱治疗前，所有患者均使用过2种以上降压药物。
结果显示盐酸小檗碱片治疗原发性高血压远期疗效优于复方降压片等降压药物。
2.4 降血脂：盐酸小檗碱的降血脂作用是在基因转录后水平上，通过作用于3’UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的Mrna(信使核糖核酸)来降低血脂。
动物实验表明[10]：盐酸小檗碱能增加肝细胞LDLR 的表达，表现出显著的降血脂作用，并与其浓度及作用时间呈显著的量效关系。
张金宝[11]对36例（排除甲状腺功能减退症、肾病综合征和肝胆疾病所引起的继发性高胆固醇血症）TC>5 mmol/L 的患者，使用黄连素0.4 g/次，3次/日，连服3周，然后空腹采血测定血脂，发现患者的TC、甘油三酯水平均有所下降，总有效率分别为61.1%和41.67%。
聂永娥[12]用盐酸小檗碱治疗高脂血症43例，30日后就出现有意义的降脂作用，60日后实验前后比较，总胆固醇平均降低率为7.2%，甘油三酯平均变化率为5.5%。
王庆斌、高芳等[13]用大剂量盐酸小檗碱治疗高脂血症39例，总有效率达90%，疗效明显优于烟酸肌醇酯组，且未见不良反应。
2.5 降血糖：陈远航，邓诗清等[14]以四氧嘧啶诱发糖尿病小鼠为模型进行黄连素的药效学研究，发现盐酸小檗碱对四氧嘧啶诱发糖尿病小鼠有降血糖作用，且呈明显的量效关系，其原因可能是小檗碱有提高糖尿病小鼠血清胰岛素水平并减弱四氧嘧啶对小鼠胰岛β细胞的损伤或改善受损伤细胞的功能，从而缓解糖尿病小鼠的病状。
火焱等[15]在对56例糖尿病患者的临床研究中发现：只有在体内存在一定数量的胰岛素的情况下小檗碱才能发挥降血糖作用，故盐酸小檗碱只能用于2型糖尿病患者，并推测它可能是改善了胰岛B细胞感知血糖系统，使高血糖得到改善而血糖正常时又不能造成低血糖，这一点是其他降糖药所不具备的。
王晓新等[16]用盐酸小檗碱治疗2型糖尿病116例，1年后空腹血糖正常率为91%。
黄东辉等[17]报道用盐酸小檗碱合并二甲双胍治疗2型糖尿病，可明显降低糖尿病炎性标志物如sCRP、TNFα水平，有效改善胰岛素抵抗，发挥良好的降糖效果。
3 抗肿瘤
盐酸小檗碱可能通过是阻滞细胞周期，抑制激活蛋白-1(AP-1)和尿激酶型纤溶酶原激活因子(u-PA)的活性，抑制N-乙酰化酶(NAT)活性，抑制环氧合酶-2(COX-2)活性，降低白细胞介素-6(IL-6)水平，与DNA形成双链结构等机制达到抗肿瘤作用。
在对不同细胞的研究发现小檗碱对多种癌细胞具有抑制或杀伤作用，且抑制作用与时间和剂量呈正相关依赖性。
蔡少平等[18]以结肠癌细胞系HT-29为研究对象，培养后加入不同浓度的小檗碱，用放免法观察盐酸小檗碱对PGE2的抑制作用，MTT法检测盐酸小檗碱对癌细胞的杀伤作用，结果显示：盐酸小檗碱在浓度大于110 ?滋mol/L时对PGE2有抑制作用，与时间/浓度呈正相关，在浓度大于310 ?滋mol/L时对癌细胞有杀伤作用。
在小檗碱诱导人胃癌细胞凋亡与调控基因表达的实验研究中，姚保泰等[19]也报道了胃癌细胞凋亡发生率与药物浓度和作用时间呈正相关。
4 活体器官移植中应用
在动物实验中，小檗碱与环孢素A两药联用对预防大鼠心脏移植后的急性排斥反应具有协同作用[20]，明显延长实验小鼠移植皮片存活时间，增强环孢素A的抗排异作用[21]。
宋敏报道[22]，在33例同种异体肾移植术后服环孢素A+强的松+硫唑嘌呤三联用药患者，加服小檗碱后明显提高环孢素A血药浓度和移植肾存活率，且不增加环孢素A的不良反应。
根据研究报道[23]小檗碱对环孢素A药理学协同机制可能与小檗碱抑制肝脏和小肠部位代谢酶活性，减少环孢素A 的代谢有关。
小檗碱改善胰岛素抵抗机制研究新进展
用。
素、 抵抗 素 等 ， 这些 细胞 因子在 Ｉ 的发 生和 发展 过 程 Ｒ 中起 着 重要 的作用 ｌ 。 ４ ］
１ １ 瘦 素 （ ｐ ｉ） ． １ ｔ ｅ ｎ
瘦 素系肥 胖基 因表 达 ， 由脂 肪 细 胞 分 泌 的一 种 循 环 激素 ， 在调 节机 体能 量 平衡 中起 重要 作 用 。瘦 素 一 方 面 可以抑制 胰 岛素 分 泌 ， 一素 共 孵 育 则 使 脂 联 素 ｍＲ ＮＡ 表 达下 降 ， 为其 原 因可 能与 高 胰 岛 素使 磷 脂 酰 肌 醇一 认 ３ 激酶 （ ｈ ｓｈ ｔ ｙｉｏｉ ｌ ｉａｅ Ｐ 一Ｋ） 达 下 降有 ｐ ｏ ｐ ａｉ ｌ ｓ ｏ ｋｎ ｓ ， Ｉ３ 表 ｄ ｎ ｔ 关 。任风 云等口 在体 内实验 中也 得 出 了类似 的结 果 。 等口 最新研 究 发现 ， 檗 碱 能 通过 提 高 Ａ Ｋ 的 小 ＭＰ 活性 促 进脂 联 素 的 多 聚化 ， 高 ＨＭｗ 的含 量 ， 高 提 提
的表 达 ， 善其 在 胰 岛素 信 号 转导 中 的作 用 ， 测 这 改 推 可能是 小 檗碱改 善 Ｉ Ｒ的分子 作用 机制之 一 。
１ ２ 脂 联 素 （ｄｐ ｎ ｃｉ） ． ａ ｉｏ ｅｔ ｎ
脂 联 素也是 脂肪 细胞 分 泌 的一 种 脂 肪 因子 ， 已经
证实 与胰 岛素抵 抗 呈负 相 关＿ ， 能 够通 过 增 强 肝脏 ９其 ］
华 中科技 大学 同济 医学 院附属协 和 医院 中西 医结 合科 ， 汉 武
胰 岛素抵抗 （ｎ ｕｉ ｒｓ ｔｎ ｅ Ｉ 是指胰 岛素 作 ｉｓｌ ｅｉ ａ ｃ ，Ｒ） ｎ ｓ
用 的靶器 官 （ 主要 是 肝 脏 、 肉和 脂 肪组 织 等 ） 胰 岛 肌 对
小檗碱的药代动力学研究概况
小檗碱的药代动力学研究概况小檗碱是一种天然药物，广泛用于预防和治疗多种疾病，如高血压、冠心病等。
药代动力学研究旨在揭示小檗碱在体内的药物代谢和药效学行为，为临床上的应用提供科学依据。
本文将简要介绍小檗碱的药代动力学研究进展。
药代动力学参数药代动力学参数是评价药物在体内代谢行为的重要指标，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
小檗碱的药代动力学参数如下：•生物利用度：小檗碱的口服生物利用度较低，仅为约5%，表明其在消化道内存在较强的药物代谢和消化酶降解。
•分布容积：小檗碱的分布容积较小，约为0.3 L/kg，表明其主要分布在血液中。
•清除率：小檗碱的清除率较快，大约为每小时35-40毫升/公斤，表明其在体内具有较快的代谢和排泄速度。
•半衰期：小檗碱的半衰期较短，约为2-3小时，在体内代谢和排泄较快。
代谢途径小檗碱主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。
在肝脏中，小檗碱主要通过CYP3A酶家族的氧化代谢，在肝脏中形成代谢产物，如小檗碱酮等。
此外，小檗碱还通过肾脏进行排泄，主要形成小檗碱的代谢产物、小檗皮碱和金丝桃碱等。
影响因素小檗碱的药代动力学特征受多种因素的影响，如剂量、给药途径、患者年龄、疾病状态等。
具体来说：•剂量：小檗碱的代谢途径和药代动力学特征与剂量有关。
•给药途径：口服和静脉注射的小檗碱达峰时间和药物效应不同。
•患者年龄和性别：小檗碱的药代动力学特征随着年龄的增长、性别不同而存在差异。
•疾病状态：包括肝脏疾病、肾脏疾病、消化道疾病、高血压、糖尿病等。
临床应用小檗碱的药代动力学特征对其临床应用具有重要意义。
了解小檗碱的药代动力学特征，可以指导临床合理用药、剂量调整和联合应用其他药物，避免出现药物不良反应和药物相互作用等问题。
此外，小檗碱的药动学研究还可以为小檗碱的新药合成和开发提供技术支持。
结论综合来看，小檗碱的药代动力学研究为其在临床上的应用提供了重要的科学依据。
未来，我们需要继续深入探究小檗碱的药代动力学特征和影响因素，做好小檗碱的剂量调整和联合用药，提高小檗碱的疗效和安全性。
小檗碱剂型研究新进展
［ 关键 词 ］ 小 檗 碱 ； 连 素 ； 究 进 展 ； 述 黄 研 综
［ 中国 图 书 资料 分 类 号 ］ Ｒ ７ ． ９ ９ ８ １ ［ 献 标 志码 ］ Ａ 文 ［ 章 编号 ］ １ ０ — ２ （ ０ ０ ０ － ７ ．３ 文 ０ ２３ ９ ２ １ ） ７０ ６０ ４ ６
檗 碱 混 合 均 匀 后 ， 用 干 法 制 粒 、 片 。 由 于 制 剂 的 主 采 压
并 以炉 甘石 洗 剂 为对 照 ， 疗 小儿 痱 子 ， 愈 率 ９ ． ％ ， 治 治 ２３ 明显 高 于对 照 组 。 提 示 在 炉 甘 石 洗 剂 中 加 入 具 有 清 热 燥 湿 、 毒 、 菌 、 炎 和 止 痒 功 效 的 小 檗 碱 ， 治 疗 效 解 抗 消 其
种也 出 现 了多 样化 ， 檗碱 也 在 传 统 片 剂 的基 础 上 研 制 小 出新 型 片剂 ： 泡 腾 片 ： 晶 研 制 了小 檗 碱 泡腾 片 ， ① 胡 首 先将 聚 乙二 醇 ６ ０ ０ ０加 热 熔 融 ， 入 碱 性 物 质 碳 酸 氢 钠 混
并 搅 拌 均 匀 ， 凝 后 搅 拌 成 细 粉 。将 枸 橼 酸 和 硼 酸 细 粉 冷
・
６ ６・ ７
临床 误诊 误治 ２ １ 年 ７ 第 ２ 卷 第 ７ ００ 月 ３ 期 Ｃｉｉ ｌ ｉ ｉ ｎｓ ＆ Ｍ ｓ ｅａｖＶ １ ３ Ｎ ． Ｊｌ２ １ ｌ ｃ ｓ ａ ｏｉ ｎ ａＭ ｄ ｇ ｓ ｉｈｒｐ， ｏ２． ｏ ．ｕ ０ ０ ｔ ． ７ ｖ
小 檗碱 剂型 研究 新进 展
位 为 乙状 结 肠 下 段 和 直 肠 ， 因此 ， 海 峰 等 将 小 檗 碱 王 制备 成 灌肠 液 ， 部 给 药可 以提 高病 变部 位 的局 部 药 物 局 浓度 ， 实现 小 檗 碱 对 肠 道 细 菌 的 直 接 杀 灭 ， 利 于 疾 病 有
小檗碱药用研究进展
小檗碱药用研究进展摘要】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
目的讨论小檗碱药用研究进展。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
运用黄连素治疗心力衰竭患者37例，经用药1～2个疗程后，可明显减轻症状，心衰缓解，心功能改善I～Ⅱ级，总有效率为85.9％。
【关键词】小檗碱药用【别名】黄连素、盐酸小檗碱。
【药理】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
最近报道，盐酸黄连素能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起到治疗作用的。
【制剂】片剂：每片0.025g，0.05g，0.1g。
胶囊剂：每胶囊0.1g。
复方黄连素注射液：每支2ml。
【注意】若盐酸黄连素注射液，遇有结晶后，可温热溶解再用。
【临床新用途】1.治疗慢性胆囊炎据报道，邓明皓应用黄连素治疗慢性胆囊炎患者165例，效果显著。
方法：治疗组，口服黄连素，200mg／次，3／d；对照组42例，用消炎利胆片或维生素B2口服，两组均为30d为1个疗程，计3个疗程。
结果：黄连素组总有效率为88％，而对照组总有效率为40％。
两组疗效有显著差异。
2.治疗子宫颈糜烂采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
方法：用复方黄连素注射液在宫颈3点、6点、9点、12点处各选1点，注入复方黄连素注射液2ml至浆膜下，使局部出现1个约lcm×lcm的小丘，1／d，10d为1个疗程。
注射点应选择在糜烂面与正常组织交界处，不可注射在糜烂面上。
同时，注射点应每日更换，不能连续注射。
进针后宜无回血才可注射药物。
小檗碱衍生物抗肿瘤活性研究进展
当代化工研究Modern Chemical Research Q丄2020・21基础研究小篥碱衍生物抗月中瘤活性研究进展*马彦(顺德职业技术学院广东528300)摘耍：小菓碱俗称黄连素，是一类苯并异奎咻类季鞍生物碱，具有抗菌抗炎、止泻、抗高血压、降血脂等作用，毒副作用小。
近年来研究发现小漿碱具有抗肿瘤活性。
近年来也有很多研究者以小藥碱为母体的进行了设计合成多个衍生物，期望得到抗肿瘤活性更强，选择性更高的化合物。
本文就小漿碱衍生物的抗肿瘤研究进展进行综述，为进一步系统的研究提供参考。
关键词：小漿碱衍生物；抗肿瘤；进展中图分类号：R文献标沢码：AResearch Progress on Antitumor Activity of Berberine DerivativesMa Yan(Shunde Vocational and Technical College,Guangdong,528300)Abstracts Berberine,commonly known as berberine,is a class of b enzisoquinoline quaternary ammonium alkaloids,which has antibacterial, anti-inflammatory,antidiarrheal,antihypertensive and hypolipidemic effects with little toxic and side effects.In recentyears,berberine has been f ound to have antitumor activity.In recentyears,many researchers have designed and synthesized several derivatives with berberine as the p arent,hoping to obtain compounds with stronger anti-tumor activity and higher selectivity.In this paper,the research progress of b erberine derivatives against tumor was reviewed,which provided reference f ar f urther systematic research.Key words z berberine derivatives anti-tumor^progress小菓碱(berberine,俗称黄连素)是原小簾碱类生物碱的典型代表，是从毛萇科黄连(Coptis chinensis Fran.)和芸香科黄柏(Phellodendron amurense Rup.)等植物中提取出来的一种黄色的生物碱，现多从十大功劳属(Mahonia Nutt)植物刺十大功劳和小麋属(Berberis L.)植物三颗针(Berberis julianae Schneid)等中提取。
小檗碱的农用活性研究进展(二)
28/植保技术版/3小檗碱及其衍生物构效关系3.1抑菌活性构效关系 赵立峰等以小檗碱为先导化合物，设计合成了l2种小檗碱衍生物并且证实了这12种小檗碱衍生物与小檗碱有相似的活性，它们均对立枯丝核菌(Rhizoctonia solani Kuhn.)、太子参叶斑病菌及水稻稻瘟病菌丝生长有较好的抑制作用。
虽然小檗碱与其衍生物之间有相似的结构，但是彼此之间存在的细微结构差异是引起活性差异的主要原因。
郑洪艳通过试验比较小檗碱、黄连碱、巴马亭、药根碱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌[S．epidermidis(Winslow and Winslow) Evans]、痢疾杆菌(s．flexneri Castellani and Chalmers)和肺炎克雷伯杆菌(K.pneumoniae)标准菌株的抑菌作用，发现巴马亭对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌均表现出较强的抑制作用，巴马亭的抑菌作用与小檗碱基本相同或略低。
鄢丹等采用微量量热法研究黄连中具有抑菌活性的3种小檗碱类生物碱成分对金黄色葡萄球菌生长代谢的影响，得出3者抑菌活性大小为小檗碱＞巴马亭＞药根碱。
通过进一步研究小檗碱、巴马亭和药根碱的构效关系，得出引起活性差异的原因是3者位于苯环的C2、C3上所连接基团不同，并且亚甲二氧基或甲氧基较羟基更有助于提高其抑菌活性。
因此，方波等提出：基于结构特点，小檗碱可通过连接其他药效团或改善药效的基团，达到增强小檗碱衍生物的新用途或疗效的目的，这些基团包括可增强水溶性的基团、可增强脂溶性的芳基、抗微生物活性的唑类基团以及脂肪烃基等，而小檗碱结构中的稠环芳香烃结构及正负离子中心也使该类化合物可通过静电、氢键等多种非共价键相互作用而发挥其在抑菌活性方面的潜在用途。
相关研究人员还通过对C(9)、C(13)取代的小檗碱衍生物构效关系深入研究发现，引入烷基能增强其抑菌活性但引入酰基则会使活性降低。
而在小檗碱N(7)位引入烷基后，抑菌活性有所增加，但仍会低于小檗碱本身。
四氢原小檗碱类化合物药理作用研究新进展初探
四氢原小檗碱类化合物药理作用研究新进展初探
一、绪论
四氢原小檗碱类化合物是一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、镇痛和免疫调节等作用的生物活性物质。
由于其多种生物活性特性，四氢原小檗碱类化合物在临床上有一定的用途，它可以有效预防和治疗炎症性疾病和慢性病，进一步研究四氢原小檗碱类化合物的药理作用对治疗炎性疾病具有重要的意义。
本文简要介绍了目前四氢原小檗碱类化合物药理作用的研究进展，并提出未来研究的建议。
二、四氢原小檗碱类化合物药理作用的研究
1、免疫调节作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物具有显著的免疫调节作用，能够抑制巨噬细胞和Th1/Th2单亲细胞的分泌，促进Th2细胞分泌并诱导
Th1/Th2细胞平衡的移动，改善免疫低下病人的免疫功能。
此外，它还能抑制天然杀伤细胞的活性，减少自身免疫性疾病的发病率。
2、抗炎作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物具有显著的抗炎作用，能够抑制细胞因子（如IL-1β、IL-6和TNF-α）、脂多糖、白介素受体和活性氧基团的释放，进一步抑制炎症反应。
此外，它还可以抑制细菌的繁殖，从而具有抗菌作用。
3、抗病毒作用
实验证明，四氢原小檗碱类化合物能够显著抑制病毒的复制。
黄连素临床应用及研究的新进展
黄连素临床应用及研究的新进展杨萍【摘要】黄连素(berberine)是存在植物中的异喹啉类生物碱,具有抗菌谱较广、毒性和副作用较小等特点,临床上主要用于治疗肠道细菌感染性疾病.近期大量研究和临床应用表明,黄连素除了有抗菌作用外,还具有治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗溃疡、抗氧化、改善多囊卵巢综合征等作用,同时还具有增强免疫机能及抗活体器官移植排斥反应等作用.国内外报道其治疗心脑血管疾病、糖尿病等疾病已显示出良好的应用前景.黄连素用途非常广泛,但目前还只停留在临床应用水平上,如果对其进一步开展现代药理学实验研究,将会发掘该药的更多药理作用.黄连素具有药源广泛易得、价格低廉、使用安全和方便等优势,必定会有更加广阔的临床应用前景.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2011(023)003【总页数】4页(P69-72)【关键词】黄连素;临床应用【作者】杨萍【作者单位】天津市医药科学研究所,天津,300020【正文语种】中文【中图分类】R969.4黄连素 (berberine)又称小檗碱，是从黄连、黄柏、三棵针、唐松草等植物中提取的季胺类化合物，是存在于小檗科、罂粟科、毛茛科、芸香科、防己科、鼠李科植物中的异喹啉类生物碱，现已能够人工合成，具有抗菌谱较广、毒性和副作用较小等特点，临床常作为抗肠道细菌感染类药物应用。
黄连素作为抗菌药在临床上已应用多年，其疗效确切，是一种广谱抗菌药物，对多种G+和G-菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫具有抑制或杀灭作用。
近年来在动物实验研究及临床疗效观察中发现黄连素在临床上还有许多新用途，特别是心内科、肿瘤科、器官移植方面的研究应用有新的发现。
现结合国内外文献就其临床应用及研究进展综述如下。
1 抗菌作用黄连素对革兰阳性和革兰阴性细菌均有抑制作用，低浓度抑菌而高浓度杀菌。
对于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌及除宋内氏以外的痢疾杆菌均有较强的抗菌作用。
有文献报道，加用黄连素可使对链霉素、氯霉素、土霉素耐药的细菌恢复敏感性。
小檗碱的药理学研究进展及临床新用途
化合物之一， 在糖代谢中发挥重要作用， 对其分析方法进行研究 # 是很有必要的。在上述仪器分析方法中， 多数方法测样前均需绘 ［ B ］ 所以曲线 制工作曲线， 再根据线性回归方程计算维生素 !" 含量， # 的准确与否直接关系到测定结果的准确度， 因此应严格控制对照 ［ F ］ 品液的配制和测定条件。其分析方法很多， 但各有优缺点。薄层 ［D］ # 扫描法重现性好， 但对点样量及点样技术的要求较高； 高效液相 色谱法方法专一、 灵敏， 但仪器较为昂贵， 测定条件苛刻； 荧光法 ［ @ ］ # 选择性好， 灵敏度高， 但分析时间长、 手续繁， 还需另外一种物质 来组成发光体系。光谱法简便易行， 精密度高， 但分析时间 长， ［ "E ］ # 操作繁琐。电化学法使用设备易得， 操作简便， 但样品前处理较 ［ "" ］ # 繁琐。因此， 维生素 !" 的分析方法还有待于进一步研究。
・ &( 年第 !) 卷第 ) 期
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增高膜钾电导， 阻滞钠通道可延长动作电位时程及有效不应期， ［ !" ］ 。 #$% 与谷维素联合可以治疗心律失 参考文献： 对室性早搏有抑制作用 ［ !& ］ 常 ， 既安全、 简便、 毒副作用少， 又可纠正病人的焦虑情绪， 可 ［!］ G 陈冠容， 周培恩5 老药新用 ［ H］ 5 北京： 人民卫生出版社， !44" ： +!+5 长期服用。 ［+］ G 成都中医学院5 中药学， 第+ 版 ［ H］ 5 上海： 上海科学技术出版社， !41! ： (+5 !" #$ 治疗充血性心力
黄连中小檗碱的研究进展
黄连中小檗碱的研究进展摘要】黄连在中药被广泛应用，其最主要的有效成分是一种以盐酸盐形式存在的小檗碱。
小檗碱因其对心血管的作用以及抗癌作用被广泛关注，因其来源广泛，价格低廉被科学家所研究。
本文主要以其化学成分，药理作用和临床应用这三个方面进行综述，对小檗碱的研究进展进行了解。
【关键词】小檗碱；药理作用；临床应用；心血管；抗炎镇痛；肿瘤【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）21-0001-02黄连作为一种毛茛科的植物，黄连来自于三角叶黄连或者是云莲干燥过后的根茎。
黄连的主要功效是清热、燥湿、泻火、解毒。
在《神农本草经》中，是黄连第一次被记载在药典中，其依次被称为“味连”、“雅连”，距今为止被称为“云莲”[1]。
黄连作为一种被广泛使用的中药材，其最主要的成分是小檗碱，在黄连中含10%左右，它以盐酸盐的形式存在于黄连中，并起到了最主要的作用。
小檗碱最为熟知的是广谱抗菌作用，不仅如此，小檗碱还有着预防癌症的作用。
近些年来，黄连被大家广为熟知，小檗碱的功效有抗血小板凝聚，抗炎镇痛等。
1.小檗碱的来源1.1 小檗碱的发现及性质黄连被中药广泛应用，所以小檗碱又被称作黄连素。
是非常常见的一种异喹啉生物碱。
第一次发现是在树皮中提取获得，是被M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦在1826年提取获得。
小檗碱主要以盐酸盐的形式存在，但其在水中的溶解度较小。
但是盐酸小檗碱可以在热的氢氧化钠溶液中转化为小檗碱。
其小檗碱本身不溶于水，但是在乙醚中可以析出黄色针状晶体。
C20H18NO4是小檗碱的分子式，其相对分子质量是336.37。
1.2 小檗碱的成分研究小檗碱可以由多种方式去进行分析，如紫外分光光度法，利用小檗碱在紫外光下具有较强的吸收度进行分析，提取溶剂可以是甲醇，采用超声法的方法直接从提取制剂中提取盐酸小檗碱。
把甲醇作为空白对照，在348nm波长下采用紫外分光光度法测定盐酸小檗碱的含量。