抗菌药物基础知识课件
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抗菌药物基础知识PPT课件
临床药理
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
Thanks for your attention!
抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
药物代谢动力学 药物效应动力学 药动学、药效学与疗效的关系
药物代谢动力学Pharmacokinetic PK-概念
PK定义：在经典的药理学中的定义是机体对药物的作用（What the body does to the drug），任何药物在人体内的吸收(Absorb)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和消除(Elimination)的过程(ADME)以数学方程式加以描述，此即为临床药物代谢动力学。（简称“药动学”） 决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这一过程与药物的剂量有一定的关系。
结合PK/PD合理使用抗生素
时间依赖性抗生素 关键：优化细菌暴露于药物的时间 临床使用：采用持续静脉滴注或1日多次给药方案，保证一定的血药浓度维持较长时间 代表药物：β-内酰胺类，红霉素、克拉霉素、克林霉素 浓度依赖性抗生素 关键：增加AUC0-24/MIC 和Cmax/MIC 临床使用：保证每日给予量，而给药次数在药量足够时参考半衰期可能减少 代表药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮
习 题
测定某抗生素对10株大肠埃希菌的MIC如下，MIC50和MIC90分别是？ 菌株号 MIC 菌株1 1 （ug/ml） 菌株2 1 （ug/ml） 菌株3 2 （ug/ml） 菌株4 1 （ug/ml） 菌株5 4 （ug/ml） 菌株6 1 （ug/ml） 菌株7 0.5（ug/ml） 菌株8 1 （ug/ml） 菌株9 1 （ug/ml） 菌株10 1 （ug/ml）
答案：MIC50 1 ug/ml MIC90 2 ug/ml
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抑菌浓度
MIC 最低抑菌浓度，指用肉眼观测时能够抑制培养基内细菌生长的最低抗菌浓度。 MIC50 指抑制某种细菌50%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC90 指抑制某种细菌90%菌株生长的最低抗菌药物浓度。 MIC值低，表明某种抗菌药物的体外抗菌活性相对较强。
抗菌药物培训课件
耐药性
长期使用抗菌药物后，部分细菌产生 基因变异，对药物产生抵抗力，使药 物不能发挥应有的疗效。
抗菌药物的联合使用与拮抗
联合使用
针对复杂感染或耐药性强的细菌，有时需要同时使用多种抗菌药物，以增强疗 效，减少耐药性的产生。
拮抗作用
不同抗菌药物之间或同一药物不同剂型之间有时会产生拮抗作用，降低药效， 需注意避免。
。
拮抗作用
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能产生拮抗作用，降低疗效。
增加不良反应
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能增加不良反应的风险。
抗菌药物的用药注意事项与禁忌症
严格按照医嘱用药
遵循医生的建议，按照规定的剂量和 疗程使用抗菌药物。
注意观察不良反应
禁忌症
对某些抗菌药物过敏的人群应避免使 用该类药物，同时患有特定疾病的人 群也应慎用或禁用某些抗菌药物。
抗菌药物不良反应监测与报告 建立抗菌药物不良反应监测和报告制度，及时发 现和处理不良反应，保障患者用药安全。
05
抗菌药物的不良反应监测与报告
抗菌药物不良反应的分类与特点
皮肤过敏反应
如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，通 常表现为皮肤的红肿、丘疹等
症状。
呼吸系统不良反应
如咳嗽、呼吸困难、哮喘等， 可能与抗菌药物引起的过敏反 应或肺部感染有关。
随着细菌耐药性的不断增强，新型抗菌药物的研发成为迫切 需求。目前，科研人员正在研究开发新型抗菌药物，以应对 常见和罕见细菌的感染。
上市情况
近年来，已经有一些新型抗菌药物成功上市，为临床治疗提 供了更多选择。这些新药主要针对某些耐药性强的细菌，具 有更强的抗菌作用和更低的耐药性风险。
抗菌药物耐药性的挑战与应对策略
02
长期使用抗菌药物后，部分细菌产生 基因变异，对药物产生抵抗力，使药 物不能发挥应有的疗效。
抗菌药物的联合使用与拮抗
联合使用
针对复杂感染或耐药性强的细菌，有时需要同时使用多种抗菌药物，以增强疗 效，减少耐药性的产生。
拮抗作用
不同抗菌药物之间或同一药物不同剂型之间有时会产生拮抗作用，降低药效， 需注意避免。
。
拮抗作用
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能产生拮抗作用，降低疗效。
增加不良反应
某些抗菌药物与其他药物合用时， 可能增加不良反应的风险。
抗菌药物的用药注意事项与禁忌症
严格按照医嘱用药
遵循医生的建议，按照规定的剂量和 疗程使用抗菌药物。
注意观察不良反应
禁忌症
对某些抗菌药物过敏的人群应避免使 用该类药物，同时患有特定疾病的人 群也应慎用或禁用某些抗菌药物。
抗菌药物不良反应监测与报告 建立抗菌药物不良反应监测和报告制度，及时发 现和处理不良反应，保障患者用药安全。
05
抗菌药物的不良反应监测与报告
抗菌药物不良反应的分类与特点
皮肤过敏反应
如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，通 常表现为皮肤的红肿、丘疹等
症状。
呼吸系统不良反应
如咳嗽、呼吸困难、哮喘等， 可能与抗菌药物引起的过敏反 应或肺部感染有关。
随着细菌耐药性的不断增强，新型抗菌药物的研发成为迫切 需求。目前，科研人员正在研究开发新型抗菌药物，以应对 常见和罕见细菌的感染。
上市情况
近年来，已经有一些新型抗菌药物成功上市，为临床治疗提 供了更多选择。这些新药主要针对某些耐药性强的细菌，具 有更强的抗菌作用和更低的耐药性风险。
抗菌药物耐药性的挑战与应对策略
02
《抗菌药物知识培训》课件
抗菌药物不良反应的预防与处理
01
02
03
04
严格掌握抗菌药物的适应症， 避免不必要的用药。
选择安全性较高的抗菌药物， 尽量减少不良反应的发生。
对有过敏史、肝肾功能不全的 患者应慎用抗菌药物。
一旦出现不良反应，应立即停 药，采取相应的治疗措施，如
抗过敏、保肝等。
05
抗菌药物的管理与政策
抗菌药物的管理规定
《抗菌药物知识培训 》ppt课件
contents
目录
• 抗菌药物基础知识 • 抗菌药物的合理使用 • 抗菌药物的耐药性 • 抗菌药物的不良反应 • 抗菌药物的管理与政策
01
抗菌药物基础知识
抗菌药物的种类与分类
• 抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑 制或杀灭其他微生物的物质。抗生素按来源分为天然品和人工 合成品，前者指由微生物产生的抗生素，如青霉素、头孢菌素 等；后者是在天然品的基础上进行结构改造获得的新抗生素， 如氨苄西林、头孢氨苄等。
静脉注射给药
药物直接进入血液循环，快速达到有效血药浓度，适用于 危重感染或不能进食的患者。但静脉注射存在风险，如过 敏反应等。
肌肉注射给药
适用于不能口服或需要快速发挥药效的情况，五官、呼吸道等局部感染，可将药物直接应用于 感染部位，提高局部药物浓度，减少全身不良反应。但需 注意防止过敏反应和耐药性的产生。
氏阳性菌有效。
广谱抗菌药
对多种微生物有抗菌活性，包括革 兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及一些 真菌等，如氨苄西林、头孢菌素等 。
特效抗菌药
仅对某一特定微生物有效，例如抗 结核药物对结核分枝杆菌有效。
抗菌药物的给药方法
口服给药
方便、经济，适用于大多数抗菌药物。但因胃内酸碱度和 消化酶的作用，某些抗菌药物易被破坏，如青霉素类口服 吸收后大部分被胃酸破坏。
抗菌药物合理应用培训-PPT
❖抗生素的选择压力－筛选
药物治疗
敏感菌落中存 在着自发的突 变菌株
给予抗菌治疗后， 因为敏感菌株的 相继死亡，突变 菌株被选择出来
耐药的克隆 在过去曾是 敏感的菌落 中生长
Sanders CC et al. J Infect Dis,1986
16
在治疗过程中 耐药成为临床 表现
耐药菌株的增加
❖交叉感染－传播和扩散
▪ G-对万古霉素，肺炎克雷伯杆菌对氨苄西林
❖ 后天耐药
▪ 染色体介导－自发突变（1/106~1/108） ▪ 质粒介导－耐药基因转移
❖ 耐药基因表达形式
▪ 产生灭活酶－使药物失活，如-内酰胺酶 ▪ 靶位点的改变－ -内酰胺、万古 ▪ 膜渗透性改变－铜绿对-内酰胺 ▪ 泵出机制－喹诺酮
15
耐药菌株的增加
▪ 1997.102001.9, 英国152所医院报告了74734例手术 的3151例，占4.22%。
48
手术类别
冠状动脉搭桥术 血管手术 胃手术 肝、胆管、胰手术 胆囊切除术 小肠手术 大肠手术
子宫切除术 骨折开放复位 截肢术 人工髋关节 人工膝关节
▪ 氨基糖苷类 ▪ 大环内酯类 ▪ 喹诺酮类 ▪ 四环素类 ▪ 林可酰胺类 ▪ 糖肽类 ▪ 噁唑烷酮类 ▪ 硝基咪唑类
13
抗菌药物的分类
❖抗真菌药物
▪ 吡咯类（三唑类、咪唑类） ▪ 烯丙胺类（特比萘芬） ▪ 多烯类（两性霉素B） ▪ 棘白菌素类（卡泊芬净、米卡芬净）
14
细菌的耐药机制
❖ 天然耐药（固有耐药）
▪ 风湿热：A族链球菌
▪ 败血症：血培养结果－金标准
37
治疗应用的基本原则－2.病原学
❖ 腹腔感染
▪ 腹膜炎 ▪ 腹腔脓肿 ▪ 胰腺炎 ▪ 胆道感染 ▪ 阑尾炎
药物治疗
敏感菌落中存 在着自发的突 变菌株
给予抗菌治疗后， 因为敏感菌株的 相继死亡，突变 菌株被选择出来
耐药的克隆 在过去曾是 敏感的菌落 中生长
Sanders CC et al. J Infect Dis,1986
16
在治疗过程中 耐药成为临床 表现
耐药菌株的增加
❖交叉感染－传播和扩散
▪ G-对万古霉素，肺炎克雷伯杆菌对氨苄西林
❖ 后天耐药
▪ 染色体介导－自发突变（1/106~1/108） ▪ 质粒介导－耐药基因转移
❖ 耐药基因表达形式
▪ 产生灭活酶－使药物失活，如-内酰胺酶 ▪ 靶位点的改变－ -内酰胺、万古 ▪ 膜渗透性改变－铜绿对-内酰胺 ▪ 泵出机制－喹诺酮
15
耐药菌株的增加
▪ 1997.102001.9, 英国152所医院报告了74734例手术 的3151例，占4.22%。
48
手术类别
冠状动脉搭桥术 血管手术 胃手术 肝、胆管、胰手术 胆囊切除术 小肠手术 大肠手术
子宫切除术 骨折开放复位 截肢术 人工髋关节 人工膝关节
▪ 氨基糖苷类 ▪ 大环内酯类 ▪ 喹诺酮类 ▪ 四环素类 ▪ 林可酰胺类 ▪ 糖肽类 ▪ 噁唑烷酮类 ▪ 硝基咪唑类
13
抗菌药物的分类
❖抗真菌药物
▪ 吡咯类（三唑类、咪唑类） ▪ 烯丙胺类（特比萘芬） ▪ 多烯类（两性霉素B） ▪ 棘白菌素类（卡泊芬净、米卡芬净）
14
细菌的耐药机制
❖ 天然耐药（固有耐药）
▪ 风湿热：A族链球菌
▪ 败血症：血培养结果－金标准
37
治疗应用的基本原则－2.病原学
❖ 腹腔感染
▪ 腹膜炎 ▪ 腹腔脓肿 ▪ 胰腺炎 ▪ 胆道感染 ▪ 阑尾炎
抗菌药物知识ppt课件
诺氟沙星 ++~+++ 依诺沙星 ++~+++ 培氟沙星 ++~+++ 氧氟沙星 +++ 环丙沙星 ++++
抗阳 性菌
+ ++ ++ +++ ++
口服血药 浓度
mg/l
不良反 应
相互作 用
给药方式
1.6
一般 一般
口服
3.7
稍多 较明显 口服
3.8
稍多 一般
口服
5.6
较少
少 口服+静滴
2.6
一般 一般 口服+静滴
耐甲氧西林葡 萄球菌
β-内酰胺类及其复合 制剂
轻、中度感染：根据药 敏，选择磺胺或多西环 素利福平 重度感染：万古霉素或28
肺炎链球菌耐药特征及合理用药
耐药模式
耐药机制
治疗用药
青霉素 S PSSP
首选：青霉素，氨苄青霉素 过敏：根据药敏结果选择
红霉素、克林霉素等 重症或脑膜炎：头孢曲松，
美罗培南、 万古霉素
其它
存在必须手术的情况，应及 时进行外科干预（引流）
5
抗菌药物的PK/PD分类
◆时间依赖性
杀菌率在低倍MIC时即已饱和(通常4～5×MIC)，在 此浓度以上杀菌速度及强度不再增加。主要参数为 Time>MIC。
◆浓度依赖性
浓度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高， 杀 菌 效 果 增 加 。 主 要 参 数 为 AUC0-24/MIC 或 Cmax/MIC。
抗菌药物培训课件
合成抗菌药
主要指喹诺酮类，如氟哌酸、环丙沙星等。
抗菌中草药
许多中草药具有抗菌消炎作用，如黄连、黄柏、金银花、大青叶等常用于治疗某些感染性 疾病。
抗菌药物的抗菌谱与作用机制
抗菌谱
指抗菌药物的抑菌或杀菌范围。
作用机制
包括抑制细菌细胞壁合成、影响细菌细胞膜通透性、抑制细菌核酸合成等。
抗菌药物的耐药性及其产生机制
抗菌药物的不良反应监测与上报
监测方法
通过临床观察、实验室检查和电 子监测系统进行监测。
上报制度
建立抗菌药物不良反应上报制度 ，要求医务人员及时上报，并定
期进行总结分析。
上报内容
包括患者基本信息、用药情况、 不良反应表现、处理措施和结果
等。
抗菌药物不良反应的预防措施
合理用药
遵循抗菌药物使用原则，避免不必要的使用和滥 用。
抗菌药物与其他药物的相互作用
肝肾损害
某些抗菌药物可能导致肝肾损伤，与 其他具有肝肾毒性的药物合用时应特 别注意。
抗凝药与溶栓药
抗菌药物可能影响抗凝药或溶栓药的 疗效，需密切监测凝血功能。
神经、心血管系统影响
某些抗菌药物可能对神经或心血管系 统产生影响，与其他相关药物合用时 应谨慎。
05
抗菌药物的不良反应与监测
接触传播疾病
在某些接触传播疾病流行 期间，可考虑使用抗菌药 物进行预防，如流感、肺 炎等。
动物咬伤
对于动物咬伤，尤其是狂 犬病疫苗接种前，可考虑 使用抗菌药物进行预防。
04
抗菌药物的联合应用与配伍禁 忌
抗菌药物的联合应用原则与指征
原则
抗菌药物的联合应用需基于明确的指 征，旨在提高疗效、降低毒性或延缓 耐药性的发生。
主要指喹诺酮类，如氟哌酸、环丙沙星等。
抗菌中草药
许多中草药具有抗菌消炎作用，如黄连、黄柏、金银花、大青叶等常用于治疗某些感染性 疾病。
抗菌药物的抗菌谱与作用机制
抗菌谱
指抗菌药物的抑菌或杀菌范围。
作用机制
包括抑制细菌细胞壁合成、影响细菌细胞膜通透性、抑制细菌核酸合成等。
抗菌药物的耐药性及其产生机制
抗菌药物的不良反应监测与上报
监测方法
通过临床观察、实验室检查和电 子监测系统进行监测。
上报制度
建立抗菌药物不良反应上报制度 ，要求医务人员及时上报，并定
期进行总结分析。
上报内容
包括患者基本信息、用药情况、 不良反应表现、处理措施和结果
等。
抗菌药物不良反应的预防措施
合理用药
遵循抗菌药物使用原则，避免不必要的使用和滥 用。
抗菌药物与其他药物的相互作用
肝肾损害
某些抗菌药物可能导致肝肾损伤，与 其他具有肝肾毒性的药物合用时应特 别注意。
抗凝药与溶栓药
抗菌药物可能影响抗凝药或溶栓药的 疗效，需密切监测凝血功能。
神经、心血管系统影响
某些抗菌药物可能对神经或心血管系 统产生影响，与其他相关药物合用时 应谨慎。
05
抗菌药物的不良反应与监测
接触传播疾病
在某些接触传播疾病流行 期间，可考虑使用抗菌药 物进行预防，如流感、肺 炎等。
动物咬伤
对于动物咬伤，尤其是狂 犬病疫苗接种前，可考虑 使用抗菌药物进行预防。
04
抗菌药物的联合应用与配伍禁 忌
抗菌药物的联合应用原则与指征
原则
抗菌药物的联合应用需基于明确的指 征，旨在提高疗效、降低毒性或延缓 耐药性的发生。
抗菌药物培训课件
严格遵循适应 症：根据病情 和病原菌选择 合适的抗菌药 物
合理剂量：根 据病情和药物 特性选择合适 的剂量
合理疗程：根 据病情和药物 特性选择合适 的疗程
避免滥用：避 免不必要的使 用抗菌药物， 避免长期使用 抗菌药物
抗菌药物临床应用
抗菌药物选择
根据感染部位选择：皮肤、 呼吸道、消化道等不同部位
严格控制抗菌药物 使用剂量和疗程： 避免过度使用，防 止耐药性产生
加强抗菌药物使用 监测：定期评估抗 菌药物使用情况， 及时调整用药方案
加强抗菌药物知识 培训：提高医务人 员抗菌药物合理使 用意识和技能
抗菌药物监测和评价
01
监测目的：了解抗菌药物使用情况，评估抗菌药物疗效
02
监测方法：定期收集抗菌药物使用数据，进行统计分析
效或毒性
抗菌药物耐药性
耐药性产生原因
滥用抗生素：过度使用或滥用 抗生素，导致细菌产生耐药性
基因突变：细菌基因突变， 产生耐药性
细菌传播：耐药细菌传播， 导致耐药性扩散
环境污染：抗生素污染环境， 导致细菌产生耐药性
耐药性检测方法
01 微生物培养法：通过培养细 菌，观察其生长情况来判断 耐药性
02 药物敏感性试验：通过药物 敏感性试验，检测细菌对不 同药物的敏感性
抗菌药物培训课件
演讲人
目录
01
抗菌药物基础知识
02
抗菌药物临床应用
03
抗菌药物耐药性
04
抗菌药物管理
抗菌药物基础知识
抗菌药物分类
01
抗生素：如青 霉素、头孢菌 素、红霉素等
02
合成抗菌药物： 如喹诺酮类、 磺胺类、硝基
咪唑类等
03
抗菌药物培训课件ppt
15
碳青霉烯类
➢ 亚胺培南／西司他丁钠 ➢ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 ➢ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 ➢ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ➢ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
➢ 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 ➢ 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
18
大环内酯类抗生素不良反应
➢ （1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
➢ （2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
➢ （3）胃肠道反应 ➢ （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
19
氨基糖苷类抗生素
➢ 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
➢ 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
7
头孢菌素类的特点及合理应用
➢ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ➢ 2、抑制细菌细胞壁合成 ➢ 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 ➢ 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
8
第一代头孢菌素的特点
➢ 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 ➢ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ➢ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ➢ 4、对β-内酰胺酶不稳定； ➢ 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
碳青霉烯类
➢ 亚胺培南／西司他丁钠 ➢ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 ➢ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 ➢ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ➢ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
➢ 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 ➢ 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
18
大环内酯类抗生素不良反应
➢ （1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
➢ （2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
➢ （3）胃肠道反应 ➢ （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
19
氨基糖苷类抗生素
➢ 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
➢ 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
7
头孢菌素类的特点及合理应用
➢ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ➢ 2、抑制细菌细胞壁合成 ➢ 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 ➢ 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
8
第一代头孢菌素的特点
➢ 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 ➢ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ➢ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ➢ 4、对β-内酰胺酶不稳定； ➢ 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
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学习目的
• 了解抗菌药物的主要分类 • 了解抗菌药物的主要作用机制 • 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 • 了解细菌主要耐药机制 • 了解抗菌药物的主要不良反应
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β-内酰胺类－青霉素类
• 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） – 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； – 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）
• 抗革兰氏阴性杆菌活性增强（广谱青霉素） – 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等； – 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林 等。
– 葡萄球菌属 – 链球菌属 – 肠球菌属
• 革兰阳性杆菌– 棒状源自菌• 厌氧菌– 艰难梭状杆菌
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抗菌药物分类
大ß内环酰内胺酯类类 氨大基环糖内苷酯类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
菌 药
糖肽肽类类
单环类
物
林可霉素
利福霉素类
头霉素类
氟四喹环诺素酮类类
磺胺类
希刻劳抗菌谱
革兰氏阳性需 葡萄球菌（凝固酶阳性、凝固酶阴性、产青霉
氧菌
素酶菌株）、 肺炎链球菌、化脓性链球菌
革兰氏阴性需 流感嗜血杆菌(包含产β-内酰胺酶且对氨苄西
氧菌
林耐药的菌株)、卡他莫拉氏菌、克雷白杆菌
属、大肠杆菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌、
柠檬酸菌属
厌氧菌
拟杆菌属(脆弱拟杆菌除外)、黑色消化球菌、 消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌
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β-内酰胺类－头孢菌素类
• 概述
– 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。
– 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。
相关概念
• 抗感染药物/抗菌药物/抗生素
– 抗感染药物 • 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用 于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所 致感染的各种药物
– 抗菌药物 • 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药 物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
– 抗生素 • 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具 有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素 的半合成衍生物
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β-内酰胺类－头孢菌素类
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗
1代 对青霉素酶稳定
头孢唑啉（先锋Ⅴ）
易被β-内酰胺酶所破坏 头孢拉定（先锋Ⅵ）
主要用于G+球菌的治疗
同第三代头孢菌素
对G-杆菌效果差
但对产ESBL菌株 和染色体介导的 BushⅠ类酶的稳 定性优于第三代头 孢菌素
对氨基苯甲酸
细胞壁
作用于核糖体，抑 制蛋白质合成 万古霉素 红霉素 阿奇霉素 氨基糖苷类 四环素 氯霉素
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β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
交叉联接阻断 细胞壁缺损
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有 关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡
噁唑烷酮类
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抗菌药物的作用机制
损伤细胞膜通透性
万古霉素
两性霉素 多粘菌素等
细胞膜
阻断DNA合成 氟喹诺酮类 、利福平
阻断细胞壁合成 万古霉素 青霉素类 头孢菌素类等
DNA THFA
DHFA
Ribosomes 核糖体
叶酸代谢 磺胺
4代
肾毒性较二三代强
头孢菌素
2代
对多数β-内酰胺酶稳定 对G-杆菌的作用↑ （但除外肠杆菌科细菌 和绿脓杆菌等）
头孢哌酮（先锋必）对多种β-内酰胺酶稳定
头孢噻肟（凯复隆）对G-杆菌的↑↑ 头孢曲松（罗氏芬）某些品种（如头孢他啶） 头头孢孢他地啶尼（（复全达泽欣复））对但绿对脓G+杆的菌活有性作不用如1、2代3代
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糖肽类抗生素
• 糖肽类抗生素
万古霉素（稳可信，来立信） 去甲万古霉素（万迅） 替考拉宁（他格适，加立信）
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万古霉素抗菌谱
• 对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性， 包括：
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其它β内酰胺类
• 单环类 – 氨曲南（君刻单）
• 头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等） • 碳青霉烯类
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β-内酰胺类的特点
➢ 抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大 ➢ 抑制细胞壁合成 ➢ 杀菌剂；时间依赖型药物 ➢ 大部分为静脉剂型 ➢ 大部分半衰期较短，一日内多次用药 ➢ 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等） ➢ 交叉过敏 ➢ 毒性较低
头孢克肟（世福素）
肾毒性大大减少
头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛（西力欣）
头孢丙稀（施复捷）
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希刻劳分子结构
• 头孢克洛分子结构
3位Cl原子显著增强了希刻劳对β-内酰胺酶的稳定性 对流感嗜血以及卡他莫拉菌活性大大增强
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水分进入 细菌膨胀、变形
破裂死亡
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β-内酰胺类分类
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 碳青霉烯类 • β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 • 单环类 • 头霉素类
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学习目的
• 了解抗菌药物的主要分类 • 了解抗菌药物的主要作用机制 • 了解主要类别抗菌药物的特点和代表品种 • 了解细菌主要耐药机制 • 了解抗菌药物的主要不良反应
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β-内酰胺类－青霉素类
• 抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差） – 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等； – 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）
• 抗革兰氏阴性杆菌活性增强（广谱青霉素） – 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等； – 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林 等。
– 葡萄球菌属 – 链球菌属 – 肠球菌属
• 革兰阳性杆菌– 棒状源自菌• 厌氧菌– 艰难梭状杆菌
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抗菌药物分类
大ß内环酰内胺酯类类 氨大基环糖内苷酯类 四喹环诺素酮类类
青霉素类 头孢菌素类
ß氨内基酰糖胺苷类类
碳青霉烯类
抗
氯霉素类
ß内酰胺酶抑制剂
菌 药
糖肽肽类类
单环类
物
林可霉素
利福霉素类
头霉素类
氟四喹环诺素酮类类
磺胺类
希刻劳抗菌谱
革兰氏阳性需 葡萄球菌（凝固酶阳性、凝固酶阴性、产青霉
氧菌
素酶菌株）、 肺炎链球菌、化脓性链球菌
革兰氏阴性需 流感嗜血杆菌(包含产β-内酰胺酶且对氨苄西
氧菌
林耐药的菌株)、卡他莫拉氏菌、克雷白杆菌
属、大肠杆菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌、
柠檬酸菌属
厌氧菌
拟杆菌属(脆弱拟杆菌除外)、黑色消化球菌、 消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌
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β-内酰胺类－头孢菌素类
• 概述
– 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。
– 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。
相关概念
• 抗感染药物/抗菌药物/抗生素
– 抗感染药物 • 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用 于治疗各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所 致感染的各种药物
– 抗菌药物 • 指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药 物。包括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
– 抗生素 • 指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具 有抑制或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素 的半合成衍生物
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β-内酰胺类－头孢菌素类
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗
1代 对青霉素酶稳定
头孢唑啉（先锋Ⅴ）
易被β-内酰胺酶所破坏 头孢拉定（先锋Ⅵ）
主要用于G+球菌的治疗
同第三代头孢菌素
对G-杆菌效果差
但对产ESBL菌株 和染色体介导的 BushⅠ类酶的稳 定性优于第三代头 孢菌素
对氨基苯甲酸
细胞壁
作用于核糖体，抑 制蛋白质合成 万古霉素 红霉素 阿奇霉素 氨基糖苷类 四环素 氯霉素
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β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
交叉联接阻断 细胞壁缺损
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有 关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡
噁唑烷酮类
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抗菌药物的作用机制
损伤细胞膜通透性
万古霉素
两性霉素 多粘菌素等
细胞膜
阻断DNA合成 氟喹诺酮类 、利福平
阻断细胞壁合成 万古霉素 青霉素类 头孢菌素类等
DNA THFA
DHFA
Ribosomes 核糖体
叶酸代谢 磺胺
4代
肾毒性较二三代强
头孢菌素
2代
对多数β-内酰胺酶稳定 对G-杆菌的作用↑ （但除外肠杆菌科细菌 和绿脓杆菌等）
头孢哌酮（先锋必）对多种β-内酰胺酶稳定
头孢噻肟（凯复隆）对G-杆菌的↑↑ 头孢曲松（罗氏芬）某些品种（如头孢他啶） 头头孢孢他地啶尼（（复全达泽欣复））对但绿对脓G+杆的菌活有性作不用如1、2代3代
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糖肽类抗生素
• 糖肽类抗生素
万古霉素（稳可信，来立信） 去甲万古霉素（万迅） 替考拉宁（他格适，加立信）
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万古霉素抗菌谱
• 对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性， 包括：
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其它β内酰胺类
• 单环类 – 氨曲南（君刻单）
• 头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等） • 碳青霉烯类
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β-内酰胺类的特点
➢ 抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大 ➢ 抑制细胞壁合成 ➢ 杀菌剂；时间依赖型药物 ➢ 大部分为静脉剂型 ➢ 大部分半衰期较短，一日内多次用药 ➢ 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等） ➢ 交叉过敏 ➢ 毒性较低
头孢克肟（世福素）
肾毒性大大减少
头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛（西力欣）
头孢丙稀（施复捷）
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希刻劳分子结构
• 头孢克洛分子结构
3位Cl原子显著增强了希刻劳对β-内酰胺酶的稳定性 对流感嗜血以及卡他莫拉菌活性大大增强
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水分进入 细菌膨胀、变形
破裂死亡
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
β-内酰胺类分类
• 青霉素类 • 头孢菌素类 • 碳青霉烯类 • β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型 • 单环类 • 头霉素类
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