复旦大学 药物化学 15甾体激素药物 [Compatibility Mode]
15甾体激素 药物化学
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醋酸地塞米松的鉴别
• 其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜 的橙红色沉淀 • 本品与乙醇制氢氧化钾醇试液共热后，C21位上的 酯键可水解，与硫酸煮沸，即产生乙酸乙酯的香 味 • 氧瓶中燃烧后，显氟化物的鉴别反应
2013年7月15日7时56分
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临床应用与副作用
• 本品的糖代谢作用和抗炎作用比氢化可的 松强30倍。主要用于抗炎抗过敏，如活动 性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红班 狼疮等胶原性疾病，严重支气管哮喘、皮 炎等过敏性疾病，以及急性白血病等。 • 用量大易引起糖尿和类库欣氏综合症，长 期应用可引起精神症状的疾病。
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雷洛昔芬对卵巢、 乳腺雌激素受体均 有拮抗作用，但对 骨骼受体产生激动 作用，用于骨质疏 松的预防和治疗。
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第五节 孕激素类药物
• 孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮 • 睾酮类：炔孕酮、炔诺酮 、异炔诺酮、 炔诺孕酮
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糖皮质激素的结构修饰
O OH
OH
O
O OH OH OH OH OH CH3 O CH3 O O
O O
O O
OH OH OH
O O
OH OH OH OH OH O O
CH3 CH3
泼尼松 6α -甲基泼尼松龙 曲安奈德
O O O
F
F CH3
F 泼尼松龙 6α -氟泼尼松龙 氟轻松
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甾体雌激素
O CH3 C H3 OH CH3 OH OH
大学药学-药物化学-甾体激素药物-试题与答案(附详解)
药物化学第十二节甾体激素药物一、A11、属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、醋酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效5、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述，不正确的是A、泼尼松龙C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍C、可的松16α引入OH，钠潴留严重D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增强E、可的松C21-OH酯化增强稳定性7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是A、治疗活动性风湿病B、治疗类风湿关节炎C、治疗全身性红斑狼疮D、治疗严重支气管哮喘E、治疗类库欣综合征8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素9、黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素10、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、可口服使用，也可静脉注射使用D、与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物E、用于先兆性流产和习惯性流产等症11、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮12、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是A、增加稳定性，可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用D、延长作用时间E、增加蛋白同化作用13、有关炔雌醇的叙述，错误的是A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用B、由雌二醇改造而来C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用，生成苯甲酰炔雌醇D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药E、属于雄激素二、B1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮<1> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基A B C D E<2> 、17位引入了乙炔基A B C D E<3> 、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基，C17位双取代A B C D E<4> 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。
药物化学 第15章 甾体激素类药
H HO
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β -二醇
理化性质
A环芳构化：UV吸收 3-酚羟基：弱酸性 ，与三氯化铁作用显草 绿色，加水稀释后变红色 甾环：与硫酸作用显黄绿色荧光 不稳定，易代谢，口服无效
用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病
炔雌醇Ethinylestradiol
OH CH3 C H CH
可以和炔诺酮，或甲地孕酮配伍制成口服
避孕药
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
反式有效，平面结构，
双键氢化无效
CH3
OH
HO
H 3C
OH
雌二醇和己烯雌酚 的立体相似性
HO
OH
HO 1.45nm
己烯雌酚
酚羟基，遇光易氧化变质。
本品加硫酸溶解后显橙黄色，加水稀释颜色即消 失。本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一 滴，生成绿色配合物缓缓变成黄色。 本品为人工合成雌激素代用品，可作为应急事后 避孕药。 口服有效，多制成口服片剂应用，也可溶在植物 油中制成油针剂。
非医疗目的而使用(滥用)此类药物则会导致生理、 心理的不良后果。
☺ 在生理方面，滥用蛋白同化制剂会引起人体内分泌系统 紊乱、肝脏功能损伤、心血管系统疾患甚至引起恶性肿 瘤和免疫功能障碍等等。 ☺ 在心理方面，滥用这类药物会引起抑郁情绪、冲动、攻 击性行为等等。 ☺ 此外，滥用这类药物会形成强烈的心理依赖。 ☺ 蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体 育运动的发展而出现并日趋严重，又随着人们生活水平 的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育 和社会体育领域蔓延。 ☺ 一方面，滥用此类药物的人员越发普遍；另一方面，滥 用者的年龄亦日趋减小，严重威胁着公众特别是青少年 的身心健康。
复旦大学 药物化学 15甾体激素药物 [Compatibility Mode]新
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肽类激素(Peptide Hormones)(p)绒促性素(Human Chorionic Gonadotropin)促性腺激素功能性子宫出男性功能减退先促性腺激素，用于功能性子宫出血、男性功能减退、先兆流产等。
促滤泡素(Folicle-Stimulating Hormone, FSH)促性激素分泌。
促性激素分泌胰岛素(Insulins)降血糖作用，用于治疗糖尿病。
降钙素(Calcitonin)用于治疗骨质疏松症。
促肾上腺皮质激素(Adrenocorticotropic Hormones, ACTH)刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松。
增压素(Vasopressin)(V i)兴奋小动脉平滑肌，使小动脉强力收缩，使血压升高。
催产素(Oxytocin)用于引产、产后出血和子宫复旧。
命名通用名：国际上被公众所认可的药物名称。
如：醋酸可的松(Cortisone acetate)、黄体酮(Progesterone)、睾酮(Testosterone)以及雌二醇(Estradiol)等。
系统命名：根据取代基在母核上所处的位置号码，再加上其构型来命名的。
甾体雌激素非甾体雌激素甾体雌激素Steroidal Estrogens O雌酚酮(Estrone)3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮3H d t 135(10)t i 173-Hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one(Nil t i l) O O尼尔雌醇(Nilestriol)炔雌醚Quinestrol非甾体雌激素Nonsteroidal Estrogens*己烯雌酚(Diethylstibestrol)(E)-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚OH不溶于水，溶于稀氢氧化钠。
加硫酸显不溶于水溶于稀氢氧化钠加硫酸显Androgenic,Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄性激素Androgenic, Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄激素和蛋白同化激素雄性激素天然雄激素O O OH一、雄性激素HOOHOOO。
药物化学-甾体激素药
������ 经过长短两种反馈机制进行调节
激素的靶
激素能作用于某一或某些特定的器官或组织 在这些器官或组织的细胞中，存在着接受激素
信息的蛋白（激素受体） 激素药物起作用的靶部位
活性因子和激素药物
������ 活性因子
“激素”的发展
������ 但现在发现很多神经递质事实上也起着激 素的作用
– 如肾上腺素及前列腺素 – 它们在起作用的过程中不被消耗，是维持机体正常生命的
“催化剂”，本身通过酶的作用代谢失活
������ 目前又发现许多细胞因子也起着激素的作 用。
激素分泌的调节
������ 分泌过程由神经——内分泌双重调节
甾类药物
激素——简 介
������ 天然激素是人体内源性活性物质 ������ 激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病 经典的“激素 ” “激素”是由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入
血液或淋巴液的化学信使物质，被血流带到体 内特别部位--靶器官发挥作用(正常的生理活动 \机体平衡\促进、维持生殖系统器官等)
孕药，
– 也用在雌激素替补治疗中，减少副作用
结构特征
1.基本母核是孕甾烷 2.∆4-3-酮 3.17-甲基酮或17β-羟基、17α-炔基、 17α-羟
基
典型药物——黄体酮
结构和化学名 ������ 孕甾-4-烯-3，20-酮 ������ （Pregn-4-ene-3，20-diole） 理化性质： 物理性质 化学性质（鉴别）
– 在结构尚未阐明之前的激素 – 尚不能成为药物
������ 激素药物
– 那些性质相对稳定 – 有治疗价值 – 能工业生产的
《药物化学》(第二版) 抗菌药甾类药物
甾类药物【测试题】一、选择题A型题（最佳选择题）（1题—22题）1．甾类激素药物按化学结构可分为三类，其共同特点是在环戊烷并多氢菲母核的C13位上都有一个A 羟基；B 羰基；C 醇酮基；D 角甲基；E 甲酮基；2．Δ4表示甾体母核的C4位上有A 甲基；B 羟基；C 双键；D 叁键；E 氢原子；3．处于甾环平面下方的原子或基团称α-构型用A 实线表示；B 虚线表示；C 波级线表示；D 孤线表示；E 箭头表示；4．在甾类激素药物的名命中用“高”表示的意思是A 与原化合物相比少一个甲基；B 与原化合物相比环缩小一个碳原子；C 与原化合物相比增多一个碳原子；D 原子或基团处于甾环平面下方；E 原子或基团处于甾环平面上方；5．甾类激素药物能与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝色复合物，是因为分子中含有A 甲基酮；B 羟基；C α-醇酮基；D 羰基；E 乙炔基；6．肾上腺皮质激素类药物能与裴林试液反应显色，是因为分子结构中C17位上的α-醇酮基具有A 氧化性；B 还原性；C 水解性；D 风化性；E 潮解性；7．能与C3和C20酮基的甾类激素药物生成有色的腙类衍生物的试剂是A 碱性酒石酸铜；B 亚硝基铁氰化钠；C 硝酸银；D 三氯化铁；E 2，4-二硝基苯肼；8．下列关于甾类激素药物吸收光谱的叙述错误的是A 用红外分光光度法鉴别专属性高；B 结构上存在较小差异都能在红外吸收光谱上反应出来；C 紫外吸收光谱图非常相似专属性差；D 各国药典几乎都采用红外分光光度法进行鉴别；E 鉴别时，根据供试品的红外吸收光谱图就可辩别出真伪；9．下列关于甲睾酮的叙述错误的是A 为雄激素类；B 又名甲基睾丸素；C 微吸湿性，对光稳定需密封保存；D 1%乙醇液具有右旋性；E 遇硫酸-乙醇液显黄色并带黄绿色荧光；10．下列药物中为同化激素类药物的是A 甲睾酮；B 苯丙酸诺龙；C 已烯雌酚；D 尼尔雌醇；E 黄体酮；11．下列甾类药物中不具有甾体母核基本结构为合成代用品的药物是A 醋酸地塞米松；B 黄体酮；C 炔雌醇；D 尼尔雌醇；E 已烯雌酚；12．已烯雌酚的化学名为A （E）-4，4，-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚；B （E）-4，-（1，2-二乙基-1，2- 亚乙烯基）苯酚；C （E）-4，4，-（1，2-二甲基-1，2-亚乙烯基）双苯酚；D （E）-4-（1，2-二甲基-1，2-亚乙烯基）苯酚；E （E）-4，4，-（1，2-二乙基–乙基）双苯酚；13．分子中含有酚羟基的药物是A 炔雌醇；B 尼尔雌醇；C 黄体酮；D 炔诺孕酮；E 炔诺酮；14．分子中含有甲基酮结构的药物是A 炔雌醇；B 尼尔雌醇；C 黄体酮；D 炔诺孕酮；E 炔诺酮；15．分子中含有F元素的药物是A 甲睾酮；B 雌二醇；C 已烯雌酚；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；16．下列关于黄体酮的性质错误的是A 1%乙醇溶液具右旋性；B 可与盐酸羟胺反应生成黄体酮二肟；C 可与异烟肼反应生成浅黄色的二异烟腙；D 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色阴离子复合物；E 对光和碱敏感，应遮光、密封保存；17．下列关于醋酸地塞米松的叙述错误的是A 又名醋酸氟美松；B 与碱性酒石酸铜试液作用生成铜盐沉淀；C 与醇制氢氧化钾试液和硫酸共热即产生乙酸乙酯香味；D 用氧瓶燃烧法显氟化物的反应；E 应遮光、密封保存；18．下列药物中可与三氯化铁试液作用显色的药物是A 甲睾酮；B 已烯雌酚；C 尼尔雌醇；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；19．下列药物中因分子中含有α-醇酮基可与碱性酒石酸铜试液作用生成红色沉淀的药物是A 甲睾酮；B 已烯雌酚；C 尼尔雌醇；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；20．下列药物中可与硝酸银试液生成白色银盐沉淀的药物是A 醋酸地塞米松；B 黄体酮；C 甲睾酮；D 炔诺孕酮；E 已烯雌酚；OH21.的化学名为OCH3A 17β-甲基-17α-羟基雄甾-4-烯-3-酮；B 17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮；C 17β-甲基-17α-羟基雌甾-4-烯-3-酮；D 17α-甲基-17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮；E 17α-甲基-17β-羟基孕甾-4-烯-3-酮；CH3COO 的化学名为22.A 雌甾-4-烯-3，20-二酮；B 雄甾-4-烯-3，20-二酮；C 17β-甲酮基雄甾-4-烯-3-酮；D 17α-甲酮基雄甾-4-烯-3-酮；E 孕甾-4-烯-3，20-二酮；B型题（配伍选择题）（23题—27题）A 三氯化铁溶液；B 硝酸银试液；C 碱性酒石酸铜试液；D 亚硝基铁氰化钠；E 硫酸铁铵溶液；23．可与达那唑反应的试剂是24．可与甲睾酮作用显色的试剂是25．可与炔诺酮作用的试剂为26．可与黄体酮作用显色的试剂为27．可与醋酸地塞米松作用显色的试剂为（28题—32题）CH 3O HO C C 2H 5CC 2H 5OH OCH 3CH C OH OH CH 3C OOCH 2OCOCH 3CH 3OH HOO O F ABC DE OH28．为雄激素的药物是29．为糖皮质激素的药物是30．为孕激素的药物是31．尼尔雌醇是32．与雌二醇作用相似的药物是C 型题（比较选择题）（33题—37题）A 三氯化铁溶液；B 硝酸银试液；C 两者均可；D 两者均不可；33．可与甲睾酮反应的试剂为34．可与已烯雌酚反应的试剂为35．可与双炔失碳酯反应的试剂为36．可用于区别已烯雌酚和炔诺酮的试剂为37．可与含有C3酮基的甾类激素药物生成有色的腙类衍生物的试剂为（38题—42题）A 黄体酮；B 醋酸地塞米松；C 两者均是；D 两者均不是；38．母体为孕甾烷的药物是39．具有甲基酮反应的药物是40．具有α-醇酮基反应的药物是41．具有乙炔基反应的药物是42．属于肾上腺皮质激素类的药物是（43题—47题）A 雌甾烷；B 雄甾烷；C 两者均是；D 两者均不是；43．C10上无角甲基的是44．C10上有角甲基的是45．C13上有角甲基的是46．C13上无角甲基的是47．C17上有侧链的是X型题（多项选择题）（48题—55题）48．甾类激素药物按化学结构可分为A 雌甾烷；B 雄甾烷；C 孕甾烷；D 糖皮质甾烷；E 盐皮质甾烷；49．具有孕甾烷母核的药物是A 甲睾酮；B 雌二醇；C 已烯雌酚；D 黄体酮；E 醋酸地塞米松；50．下列关于甾体化合物命名的规定正确的是A β-构型表示原子或基团处于甾环平面的下方；B α-构型表示原子或基团处于甾环平面的上方；C “降”表示环缩小一个碳原子；D “高”表示环扩大一个碳原子；E “Δ”表示双键；51．可与甾类激素药物的羰基发生反应的试剂为A 异烟肼；B 亚硝基铁氰化钠；C 盐酸氨基脲；D 酒石酸铜；E 盐酸羟胺；52．下列关于已烯雌酚的叙述错误的是A 不溶于稀氢氧化钠溶液中；B 遇光易氧化变质；C 遇三氯化铁溶液生成绿色配合物；D 与吡啶和醋酐一起加热生成二乙酰已烯雌酚；E 具雌甾烷母核其药理作用与雌二醇相似；53．关于尼尔雌醇结构的表述正确的是A A环为芳环；B 3位上有环戊基氧基；C 16位上有α-羟基；D 17位上有β-羟基；E 17位上有乙炔基；54．关于醋酸地塞米松结构的表述正确的是A 9位上有α-氟；B 11位上有羰基；C 16位上有α-甲基；D 17位上有α-羟基；E 17位上有α-醇酮基并与醋酸成酯；55．应遮光、密封保存的药物是A 醋酸地塞米松；B 炔诺孕酮；C 黄体酮；D 已烯雌酚；E 甲睾酮；二、填空题56．甾类激素药物按化学结构可分为______、______和______三大类。
复旦大学《药物化学》镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药和改善脑功能药物习..
1镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药和改善脑功能药物A 型选择题1．苯巴比妥的化学结构为 A. B.C. D. E.2． 抗精神病药的结构类型不包括A. 噻吨类B. 乙内酰脲类C. 吩噻嗪类D. 丁酰苯类E. 酰胺类3．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为 A. 羟基 B. 苯环C. 哌嗪环D. 吩噻嗪环E. 侧链部分4．因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是A. 硝西泮B. 阿普唑仑C. 苯妥英钠D. 卡马西平E. 唑吡坦5．化学结构如下的药物的主要临床用途为A. 抗抑郁症B. 抗精神病C. 抗焦虑D. 抗癫痫E. 镇静催眠6．抗癫痫药物的化学结构类型包括A. 环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C CO NHCO NHH C NH CO NH CO C CO NH CO NH C 2H 5CCO NH CO NHC 2H 5CCO NH 2CO NH C 2H 5NHCH 3O CF 3.HClB.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D. 环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类E. 环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮卓类、脂肪酸类7．具有酰脲结构的药物是A.地西泮B.拉莫三嗪C.奥沙西泮D.氯丙嗪E. 苯巴比妥8．从巴比妥类药物结构可认为它们是A.弱酸性的B.中性的C.强碱性的D.两性的E. 弱碱性的9．下列属于酰胺类中枢兴奋药的是A. 茴拉西坦B. 利斯的明C. 石杉碱甲D. 氢溴酸加兰他敏 E 盐酸多奈哌齐10.为γ-氨基丁酸的环状衍生物，可以促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A．盐酸多奈哌齐B．利斯的明C．吡拉西坦D．石杉碱甲E．氢溴酸加兰他敏11.源于地西泮活性代谢产物的药物是A.氯硝西泮B. 劳拉西泮C. 艾司唑仑D. 奥沙西泮E. 硝西泮12. 具有咪唑并吡啶结构的药物是A．舒必利B．异戊巴比妥C．唑吡坦D．氟西汀E．氯丙嗪13. 酸性药物在体液中的解离程度可用下述公式计算：已知苯巴比妥的p K a约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%X型选择题1．下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A.阿米替林B.奋乃静C.氯丙嗪D.氟哌啶醇E. 氟西汀22、下列药物属于三环类药物的是A.阿米替林B.卡马西平C.氯丙嗪D.奋乃静E. 赛庚啶3．以苯二氮卓受体为作用靶点的药物是A.奥卡西平B.劳拉西泮C.三唑仑D.氟西汀E. 氟西泮4、有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的A.水溶液呈碱性B.适用于治疗癫痫全身性和部分性发作C.水溶液对热稳定，不易水解D.露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊E 具有酰脲结构5．影响1,4苯并二氮卓类药物药效的主要因素是A.当7位有强的吸电子基团存在，活性增强B.4位是N氧化物时，活性增强C.当1,2位骈合三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强D.1位引入哌嗪基时，活性大大增强E.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，活性增强6．以下哪几项与艾司唑仑相符合A.又名舒乐安定B.本品分子结构中有四个环C.本品的水解产物可发生重氮化偶合反应D.7位有氯取代E. 本品为抗焦虑药物7．下列特征属于舒必利的是A. 属于苯甲酰胺类B.抗焦虑药C. 抗精神病药D. 单胺氧化酶抑制剂E有旋光异构体8．通过抑制5-HT重摄取从而改善病人情绪的药物是A. 盐酸阿米替林B. 文拉法辛C. 舍曲林D. 盐酸氟西汀 E 吗氯贝胺349．下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A ．盐酸氟西汀B ．文拉法辛C ．舍曲林D ．盐酸帕罗西汀E ．盐酸阿米替林10．用硫置换巴比妥类分子中2-位上的氧，则A ．脂溶性增加B ．起效慢C ．起效快D ．作用时间长E ．作用时间短B 型选择题 [1-5]A. B. C.D.E.1.最早在临床应用的1,4-苯二氮桌类药物 D2.代谢研究中发现的苯二氮桌类药物 E3.通用名为地西泮 A4.使药物与受体亲和力增加生物活性增强的苯二氮桌类药物 C5.无镇静催眠作用的化合物 B[6-10]A.化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C. 5-乙基-5-苯基-2, 4, 6 (1H , 3H , 5H )- 嘧啶三酮D. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E. 5H -二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺6.地西泮 B7.卡马西平 E8.苯巴比妥 C9.苯妥英钠 D 10.奋乃静 A[11-14]N N O C 6H 5CH 3Cl NHCH 3C 6H 5Cl N N C 6H 5Cl N N653N N O C 6H 5Cl HOHA. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 舒必利D. 氟哌啶醇E. 艾司唑仑11.结构中含有三氮唑环 E12.结构中含有吡咯环 C13.结构中含有哌啶环 D14.结构中含有咪唑环 B[15-17]A.奋乃静B.氟哌啶醇C. 阿米替林C.帕罗西汀E. 氯硝西泮15．二苯环庚烯类抗抑郁药有 C16．吩噻嗪类抗精神失常药有 A17．丁酰苯类抗精神失常药有 B[18-19]A.茴拉西坦B.吡拉西坦C.盐酸多奈哌齐D.氢溴酸加兰他敏E.利斯的明18．2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 B19．2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐 C影响肾上腺素能神经系统的药物A型选择题：1．盐酸克仑特罗用于 DA．循环功能不全时，低血压状态的急救B．支气管哮喘性心搏骤停C．抗心律不齐56D ．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎E ．抗高血压2． 甲基多巴的结构式为 CA．B．C．D．E．3． 去甲肾上腺素的化学结构为 AA．2B．2C ．HONH 2OHD ．HONH 2OHE ．NH 2HOHO4． 盐酸异丙肾上腺素的化学名为 CA ．(-)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B ．(+)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C ．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐D ．4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐E ．(-)4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐5． 下列描述哪个与肾上腺素不符 BA ．在体内易被MAO 和COMT 催化代谢，口服无效B ．内源性的肾上腺素的 -碳构型为S 构型，比旋度呈右旋C ．加热、放置或在酸性条件下易消旋化，使活性降低D．在空气中易氧化变色E．临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救6．下列描述哪个与盐酸多巴胺不符 CA．易溶于水的白色或类白色有光泽的结晶B．多巴胺受体激动剂，是内源性活性物质C．易通过血脑屏障，产生中枢作用D．露置空气中及遇光颜色渐变深E．临床用于多种类型的休克7．下列描述哪个与盐酸麻黄碱不符 DA．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B．遇光、空气、热不易被氧化破坏C．有两个手性碳原子，四个光学异构体D．四个光学异构体具有强度相似的拟肾上腺素作用E．临床用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压的治疗8．下列关于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物构效关系的说法，哪个不正确 C A．酚羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，是与受体复合时形成氢键 的有利条件B．儿茶酚羟基易被COMT代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服 C．β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，S构型的右旋体具有较大的活性D．在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大，相对地对α 受体的亲和力就愈小E．侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，故有时可延长作用时间9.下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符 AA.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色B. 不具旋光性C.不溶于水而易溶于乙醇D.在酸性或碱性条件下均易水解E. 上述均不相符10．对盐酸可乐定阐述不正确的是 DA．α2受体激动剂78B ．抗高血压药物C ．分子结构中含2,6-二氯苯基D ．分子结构中含噻唑环E ．分子有两种互变异构体11．可能成为制备冰毒的原料的药物是 BA ．盐酸哌替啶B ．盐酸伪麻黄碱C ．沙美特罗D ．盐酸普萘洛尔E ．阿替洛尔 12．（-）去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低是因为发生了以下哪种反应 EA ．水解反应B ．还原反应C ．氧化反应D ．开环反应E ．消旋化反应13．如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性 EA ．延长苯环与氨基间的碳链B ．把酚羟基甲基化C ．去掉苯环上的酚羟基D ．在α-氮上引入甲基E ．在氨基上以较大的烷基取代14．下列药物中，哪个药物临床上以左旋体供药用 EA ．盐酸普萘洛尔B ．盐酸哌唑嗪C ．盐酸伪麻黄碱D ．盐酸异丙肾上腺素E ．肾上腺素15. 硫酸沙丁胺醇的化学名为 AA. 1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐B. 1-（3,4-二羟基甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐C. 1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐D. 1-（4-羟甲基-3-羟基-苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐E. 1-（3-羟甲基-4-羟基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐16. 沙美特罗的化学结构是 EA．B．9C． D．E．B 型选择题：[1-5] BACDEA ．盐酸可乐定B ．肾上腺素C ．盐酸普萘洛尔D ．硫酸沙丁胺醇E ．盐酸哌唑嗪1． 内源性的交感神经递质 2． 中枢α2受体激动剂 3． β受体阻断剂 4． β2受体激动剂 5． α1受体阻断剂[6-10] EDCBAA．3B ．NH 2O H OH . HClC ．*H NOH Cl CH 3CH 3D ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClE ．H NCH 3OHCH3CH 3HOHO6． 沙丁胺醇是 7． 克仑特罗是 8． 氯丙那林是 9． 盐酸多巴胺是 10 麻黄碱是[11-15] BACED10A ．去甲肾上腺素B ．盐酸克仑特罗C ．盐酸麻黄碱D ．盐酸普萘洛尔E ．盐酸可乐定11．具有芳伯氨基结构的是 12．具有酚羟基结构的是 13．有两个手性碳原子的是 14．具有咪唑烷母体的是15．具有芳氧丙醇胺类结构的是[16—19] DCEAA. 盐酸普萘洛尔的化学名B. 盐酸多巴酚丁胺的化学名C. 盐酸麻黄碱的化学名D. 重酒石酸去甲肾上腺素的化学名E. 盐酸异丙肾上腺素的化学名16. (R )-（ ）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚（R ,R ）-二羟基丁二酸盐一水合物17. (1R ，2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐18. 4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]-1，2-苯二酚盐酸盐 19. 1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐[20—24] DECABA ．N H NH OH OHCH 3CH 3OCH 3 B ．H OH N H OHOHCH 3O CH 3C ．ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClD ．H OH3CH 3CH 3OO N ONCH 3CH 3C H 3CH 3E ．NHOOH O H OH20.班布特罗的结构是 21.沙美特罗的结构是22.克仑特罗的结构是23.丙卡特罗的结构是24.福莫特罗的结构是[25-27] DECA．盐酸伪麻黄碱B．盐酸多巴酚丁胺C．盐酸异丙肾上腺素D．盐酸麻黄碱E．盐酸多巴胺25．化学名为(1R,2S)-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是26．化学名为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是27．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是X型选择题：1．下列拟肾上腺素药物，哪些不易被COMT甲基化（或：下列哪些药物不含有儿茶酚结构） ABEA．硫酸沙丁胺醇B．盐酸克仑特罗C．重酒石酸去甲肾上腺素D．盐酸异丙肾上腺素E．盐酸麻黄碱2．下列哪些药物可用于高血压的治疗 ACDEA．盐酸哌唑嗪B．盐酸克仑特罗C．盐酸可乐定D．盐酸普萘洛尔E．甲基多巴3．下列拟肾上腺素药物，哪些可用于治疗支气管哮喘 ABCDE A．硫酸沙丁胺醇B．福莫特罗C．丙卡特罗D．盐酸麻黄碱E．盐酸氯丙那林4．下列哪些药物的立体异构体作用强度不同ABCDEA．甲基多巴B．盐酸异丙肾上腺素C．盐酸普萘洛尔D．盐酸麻黄碱E．重酒石酸去甲肾上腺素5．下列哪些药物中，对 1受体具有选择性的有ABDA．阿替洛尔B．多巴酚丁胺C．异丙肾上腺素D．美托洛尔E．普萘洛尔116. 肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为 BA.羧基B. 异丙基C. 无取代基D.芳环E. 儿茶酚胺7.去甲肾上腺素与沙丁胺醇相比，差别为ABEA. 去甲肾上腺素具儿茶酚胺结构B. 去甲肾上腺素的代谢主要由单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶所催化C. 去甲肾上腺素能选择性地抑制支气管平滑肌的 2-受体D. 去甲肾上腺素主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯E. 去甲肾上腺素临床上主要使用它的升压作用，静滴用于治疗各种休克。
chap15甾体激素类药物的分析
B．四氮唑盐法
C．紫外分光光度法 D．异烟肼比色法 E．Kober反应比色法
6、能与亚硝基铁氰化钠反应生成兰紫色 的药物是 A．雌二醇 B．黄体酮 C．醋酸可的松 D．苯丙酸诺龙 E．以上都不对
7、各国药典对甾体激素类药物常用HPLC或GC法 测定其含量，主要原因是 A. 它们没有特征紫外吸收，不能用紫外分光 光度法 B. 不能用滴定分析法进行测定 C. 由于“其它甾体”的存在，色谱法可消除 它 们的干扰 D. 色谱法比较简单，精密度好 E. 色谱法准确度优于滴定分析法
11．高效液相色谱法
12．能与羰基试剂缩合
D C A B A
13．可用Kober比色法测定
14．可用四氮唑比色法测定
15、黄体酮在酸性溶液中可与下列哪些试剂反
应呈色 A. B. 2,4-二硝基苯肼 三氯化铁
C.
D.
硫酸苯肼
异烟肼
E.
四氮唑盐
16、用四氮唑比色法测定皮质激素类药物，是利 用C17 –α醇酮基的何种性质 A．氧化性 B．还原性 C．可加成性 D．酸性 E．碱性
ⅲ．17位：羟基、乙炔基
HO
炔雌醇 供分析官能团：
O
ⅰ．A环的酚羟基及 ⅱ．17位的羟基、乙炔基
HO
雌酮
结构小结
甾体激素 碳原子 数 21 19 21 A环 17位取代基
肾上腺皮质 激素 雄性激素
孕激素
4-3-酮
4-3-酮 4-3-酮
-醇酮基
-OH 、酯 -CH3 甲酮基
雌激素
18
苯环C3-酚 OH
TTC or BT 肾上腺皮质激素 水和醛
有色
3. 方法：对照品法
供试液 对照液 A
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肽类激素(Peptide Hormones)
(p)
绒促性素(Human Chorionic Gonadotropin)
促性腺激素功能性子宫出男性功能减退先促性腺激素，用于功能性子宫出血、男性功能减退、先兆流产等。
促滤泡素(Folicle-Stimulating Hormone, FSH)
促性激素分泌。
促性激素分泌
胰岛素(Insulins)
降血糖作用，用于治疗糖尿病。
降钙素(Calcitonin)
用于治疗骨质疏松症。
促肾上腺皮质激素(Adrenocorticotropic Hormones, ACTH)
刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松。
增压素(Vasopressin)
(V i)
兴奋小动脉平滑肌，使小动脉强力收缩，使血压升高。
催产素(Oxytocin)
用于引产、产后出血和子宫复旧。
命名
通用名：国际上被公众所认可的药物名称。
如：醋酸可的松(Cortisone acetate)、黄体酮(Progesterone)、睾酮(Testosterone)以及雌二醇(Estradiol)等。
系统命名：根据取代基在母核上所处的位置号码，
再加上其构型来命名的。
甾体雌激素非甾体雌激素甾体雌激素Steroidal Estrogens O
雌酚酮(Estrone)
3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮3H d t 135(10)t i 173-Hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one
(Nil t i l) O O尼尔雌醇(Nilestriol)
炔雌醚
Quinestrol
非甾体雌激素Nonsteroidal Estrogens
*己烯雌酚(Diethylstibestrol)
(E)-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚OH
不溶于水，溶于稀氢氧化钠。
加硫酸显
不溶于水溶于稀氢氧化钠加硫酸显
Androgenic,Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄性激素Androgenic, Anabolic Hormones and Androgen Antagonists 雄激素和蛋白同化激素
雄性激素
天然雄激素
O O OH
一、雄性激素
HO
OH
O
O
O。