药物化学14甾 体 激 素 药 物
研究生药物化学复习题
研究生课程考试命题药物化学一、名词解释1、先导化合物2、前药3、生物电子等排体4、代谢5、首过效应6、肝药酶诱导剂7、肝药酶抑制剂二、单选题1、药物的亲脂性与生物活性的关系A增强亲脂性,有利吸收,活性增强B降低亲脂性,不利吸收,活性下降C适度的亲脂性才有最佳的活性D增强亲脂性,使作用时间缩短E降低亲脂性,使作用时间延长2、药物的解离度与生物活性的关系A增加解离度,离子浓度上升,活性增强B增加解离度,离子浓度下降,活性增强C增加解离度,不利吸收,活性下降D增加解离度,有利吸收,活性增强E 合适的解离度,有最大活性3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快A戊巴比妥pka8.0未解离率80%B苯巴比妥酸pka3.75未解离率0.022%C海索比妥pka8.4未解离率90%D苯巴比妥pka7.4未解离率50%E异戊巴比妥pka7.9未解离率75%4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是A以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以提高药物的疗效;B以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以降低药物的毒副作用;C凡具有相似的物理性质和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体;D生物电子等排体可以以任何形式相互替换,来提高药物的疗效,降低毒副作用;E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换,找到疗效更高,毒性更小的新药;5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素A药物和受体间的氢键B药物结构中的官能团C药物分子的电子分布D药物的立体异构E药物的剂型6、含芳环的药物主要发生以下代谢A 还原代谢B 氧化代谢C 脱羟基代谢D 开环代谢E 水解代谢7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是A 环氧化合物B 酚类化合物C 二羟基化合物D 羧酸类化合物E 醛类化合物8、下列作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是A 羟基喜树碱B 紫杉醇C 长春碱D 多柔比星E 米托蒽醌9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物A 抗代谢B 生物烷化剂C 金属络合物D 天然生物碱E 抗生素10、生物烷化剂与DNA以哪种方式结合使其失活或分子断裂A 共价键B 离子键C 氢键D 配位键E 范德华力11、下列药物为前药的是A 顺铂B 塞替派C 白消安D 氮芥E 环磷酰胺12、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化,在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是A 4-羟基环磷酰胺B 4-酮基环磷酰胺C 羧基环磷酰胺D 醛基磷酰胺E 丙烯醛13、具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药物A 烷化剂B 抗肿瘤天然药物C 抗代谢药物D 抗肿瘤抗生素E 抗肿瘤植物成分14、放线菌素D的化学结构特征为A 含氮芥B 含有机金属络合物C 含蒽醌D 含多肽E 含甾体环15、下列哪项叙述与维生素的概念不符A 是维持人体正常代谢功能所必须的一类维生素B 不能提供人体所需能量C 是细胞的一个组成部分D 只能从食物中摄取E 体内需保持一定水平16、维生素D是甾醇衍生物的原因A 具有环戊烷并多氢菲的结构B 光照后可转化为甾醇C 由甾醇经光照开环而得D 具有甾醇的基本性质E 其体内代谢物是甾醇17、由于新生儿肠道无细菌,易出现出血症,需要补充A 维生素AB 维生素BC 维生素CD 叶酸E 维生素K18、维生素C具有酸性,是因为其化学结构上有A 羰基B 羧基C 酚羟基D 烷基E 连二烯醇19、下列哪个药物本身不具有活性须经体内代谢活化后才有活性A 维生素CB 维生素A1C 维生素K3D 维生素D3E 维生素E20、指出下列哪个药物具有酸性A 维生素AB 维生素DC 维生素CD 维生素KE 维生素E21、临床用于调节钙、磷代谢,治疗佝偻病、软骨病的药物A 维生素EB 维生素D3C 维生素CD 维生素B1E 维生素B1222、下列药物用于治疗痤疮的是A 维A酸B胆骨化醇C麦角骨化醇D 维生素E醋酸酯E 抗坏血酸23、维生素D3在体内经代谢生成的活性形式是A 1α,24,25-三羟基维生素D3B 1α-羟基维生素D3C 25-羟基维生素D3D 1α,25-二羟基维生素D3E 24,25-二羟基维生素D324、维生素C中酸性最强的羟基是A 2位羟基B 3位羟基C 4位羟基D 5位羟基E 6位羟基25、在维生素E异构体中活性最强的是A α-生育三烯酚B β-生育三烯酚C α-生育酚D β-生育酚E γ-生育酚26、天然存在的甾体雌激素中,活性最强的是A 雌酮B 雌二醇C 雌三醇D 炔雌醇E 炔诺酮27、下列关于雌二醇描述不正确的是A 是天然的作用最强的雌激素B 在体内代谢为雌三醇,活性降低C 具有良好的水溶性D 可在胃肠道及肝中代谢失活,口服无效E 结构中含有酚羟基,可与三氯化铁作用呈色28、下列可口服的雌激素是A 雌二醇B 雌三醇C 雌酮D 炔诺酮E 炔雌醇29、睾酮在体内的活性形式A 雄烯二酮B 甲睾酮C 二氢睾酮D 雄甾二酮E 黄体酮30、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是A 甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降B 雄性激素结构专属性高,结构稍加改变,雄性活性下降,蛋白同化活性增加C 雄性激素已可满足临床需要,不需研发新的雄性激素D 蛋白同化激素比雄性激素稳定,不易被代谢E 蛋白同化激素市场前景好31、睾酮17 位增加一个甲基,其主要目的是A 增加脂溶性B 增加雄激素活性C 增加化学稳定性D 降低肝脏氧化代谢速度E 降低同化作用32、下列哪项与左炔诺孕酮不相符A 是最早实现工业化生产的全合成甾体激素B 具有脂溶性C 药效、药代动力学整体评价高于炔诺酮D 可作为女性避孕药的主要成分E 由于比炔诺酮18位多一个甲基,因而产生新的手性中心33、结构式为下列甾体药物在命名时,应选择的母核是A 雄甾烷B 雌甾烷C 孕甾烷D 胆甾烷E 肾上腺激素34、下列甾体激素中含有4-烯-3-酮结构的是A 雌二醇B 甲睾酮C 炔雌醇D 己烯雌酚E 雌三醇35、下列药物遇硝酸银试液产生白色沉淀的是A 甲睾酮B 炔雌醇C 黄体酮D 地塞米松E 雌二醇36、下列药物用于治疗更年期骨质疏松的药物是A 雷洛昔芬B 炔雌醇C左炔诺孕酮D 地塞米松E 曲安奈德37、下列药物可以用于治疗痤疮和雄性激素性脱发的是A丙酸睾酮 B 醋酸甲羟孕酮 C 左炔诺孕酮D 米非司酮E 非那雄胺38、和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A米索前列醇B卡前列素C前列环素D前列地尔E地诺前列醇39、下列关于胰岛素的描述错误的是A 由胰脏β细胞分泌的一种肽类激素B 人胰岛素有16种、51个氨基酸组成C 酸碱两性,可溶于稀酸或稀碱溶液D 可口服E 含有巯基和酚羟基,易于金属离子结合40、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具41、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用A 1位B 5位C 9位D 16位E 17位42、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A 增加胰岛素分泌B 减少胰岛素清除C 增加胰岛素敏感性D 抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度43、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C 可抑制α-葡萄糖苷酶D 可刺激胰岛素分泌E可减少肝脏对胰岛素的清除44、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是A 可水解生成磺酰胺类B 结构中的磺酰脲具有酸性C 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D 第一代与第二代的体内代谢方式相同E 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链45、下列对二甲双胍叙述不符的是A 具有高于一般脂肪胺的强碱性B 水溶液显氯化物的鉴别反应C 可促进胰岛素分泌D 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出46、下列药物属于非磺酰脲类降糖药的是A 那格列奈B 格列本脲C 格列美脲D 甲苯磺酰脲E 醋酸己脲47、治疗肥胖班胰岛素抵抗的2型糖尿病人的首选药物是A 罗格列酮B 那格列奈C 阿卡波糖D 二甲双胍E 格列美脲48、下列药物属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是A 二甲双胍B 阿卡波糖C 那格列奈D 格列本脲E 罗格列酮49、下列不属于降糖药的是A 二甲双胍B 阿卡波糖C 那格列奈D 罗格列酮E米索前列醇50、下列对胰岛素的叙述错误的是A 由51个氨基酸组成,A链含21个,B链含30个B 其作用是调节糖代谢和脂肪代谢C 猪胰岛素与人胰岛素最为相似,仅B链末端一个氨基酸的不同D 推荐1型及2型糖尿病病人首选胰岛素治疗E 胰岛素属于激素三、多选题1、适当增加化合物的亲脂性可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于中枢神经系统药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜2、药物与受体的结合一般是通过A氢键B疏水键C共价键D电荷转移复合物E静电引力3、影响药效的立体因素有A官能团间的距离B对映异构C几何异构D同系物E构象异构4、由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品,具有相同的A 化学名B 商品名C 通用名D 习惯用名E国际非专有药品名称5、前药修饰的作用和目的是A 提高药物的选择性B 增加药物的稳定性C 延长药物的作用时间D 改善药物的吸收,提高生物利用度E 改善药物的溶解性6、药物代谢中的官能团化反应包括A 氧化反应B 取代反应C 还原反应D 水解反应E 缩合反应7、下列叙述正确的是A 通常药物经代谢后极性增加B 通常药物代谢后极性降低C 大多数药物经代谢后活性降低D 药物代谢包括官能团化反应和结合反映E 药物经代谢后均可使毒性降低8、与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢的主要结合反应途径A 氨基B 羟基C 羧基D 巯基E 酯基9、烷化剂类抗肿瘤药物包括以下类型A 氮芥类B 亚硝基脲类C 磺酸酯类D 金属铂络合物类E乙撑亚胺10、下列抗肿瘤药物作用于微管蛋白的是A 放线菌素D B盐酸博来霉素 C 米托蒽醌D 紫杉醇E 长春新碱11、下列关于环磷酰胺叙述正确的是A 其结构是氮芥的氮原子上含有吸电子的环状磷酰胺内酯B 为前药C 抗瘤谱广D 属于烷化剂类抗肿瘤药物E 毒性较其他烷化剂小12、下列关于卡莫司汀的描述正确的是A 具有 -氯乙基-N-亚硝基脲类结构B 属于烷化剂类抗肿瘤药物C 具有较高的脂溶性,适用于脑瘤,转移性脑瘤D 在酸碱性条件下不稳定,释放出氮气和二氧化碳E属于抗代谢类抗肿瘤药物13、下列对于博莱霉素的说法正确的是A 为抗生素类抗肿瘤药物B 是一类糖肽类抗肿瘤药物C 临床上用混合物D 抑制胸腺嘧啶核苷酸插入DNAE 抑制RNA多聚酶,抑制RNA合成14、环磷酰胺在肿瘤组织中生成具有烷化作用的产物包括A 4-羟基环磷酰胺B 丙烯醛C 去甲氮芥D 磷酰氮芥E 醛基磷酰胺15、下列关于甲氨蝶呤的描述正确的是A 属于叶酸拮抗物B 与拓扑异构酶I作用C 可用于急性白血病的治疗D 大剂量引起中毒时,可用亚叶酸钙解救E 不可逆的与二氢叶酸还原酶结合16、下列关于5-氟尿嘧啶的叙述正确的是A 为二氢叶酸还原酶抑制剂B 属于烷化剂类抗肿瘤药物C 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药物D 根据电子等排体原理设计E 属于抗代谢类抗肿瘤药物17、巯嘌呤具有以下哪些性质A 为二氢叶酸还原酶抑制剂B 临床可用于治疗急性白血病C 本品的乙醇溶液于醋酸铅试液作用,生成黄色沉淀D 为抗代谢类的抗肿瘤药物E 为烷化剂类抗肿瘤药物18、下列属于嘧啶拮抗物的是A 甲氨蝶呤B 巯嘌呤C 5-氟尿嘧啶D 阿糖胞苷E 喷司他汀19、关于维生素C叙述正确的是A 又名抗坏血酸B 可发生酮-稀醇式互变,其水溶液主要以烯醇式存在C 具有两个手性碳,故有四个旋光异构体D 易被空气中的氧氧化为去氢抗坏血酸E 利用其还原能力,对食品有保鲜作用20、可用作抗氧化剂的维生素A 维生素KB 维生素B1C 维生素ED 维生素DE 维生素C21、下列哪些叙述与维生素D相符A 都是甾醇的衍生物B 其主要包括维生素D2和维生素D3C 是水溶性维生素D 临床主要用于抗佝偻病E 不能口服22、下列维生素药物中属于水溶性维生素的是A 维生素CB 维生素AC 维生素DD 维生素B6E 维生素K323、下列哪些为维生素A的性质A 维生素A具有烯醇结构,对酸不稳定B 对紫外光不稳定,易被空气中的氧所氧化C 能维持粘膜及上皮细胞的功能,参与视紫红质的合成D 为水溶性维生素E 对胃溃疡有预防和治疗作用24、下列属于肾上腺皮质激素的药物有A 左炔诺孕酮B 地塞米松C 倍他米松D 己烯雌酚E 曲安奈德25、下列药物属于孕甾烷的是A 氢化可的松B 可的松C 皮质酮D 醋酸甲羟孕酮E 黄体酮26、糖皮质激素的化学结构特征是A 孕甾烷母核B 具有4-烯-3酮结构C 21位具有羟基,且羟基可以被酯化D 结构上同时具有17-α羟基和11-氧代E 结构上具有17-α羟基或11-氧代27、下列关于肾上腺皮质激素类药物的结构修饰,正确的说法是A C-21位羟基易被酯化,稳定性增加,作用时间延长B 1,2-位引入双键,抗炎作用增加,不良反应降低C 6α位,9位引入F,作用和不良反应均增强D 16α位引入羟基不良反应降低E 16α位引入甲基糖皮质活性不变,不良反应降低28、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法A C-9引入氟B C-16α位甲基的引入C 1,2位引入双键D C-10去甲基E C16β -位引入甲基29、现有前列腺素类药物具有以下药理作用A 抗血小板凝集B 作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈C 抑制胃酸分泌D 治疗高血钙症及骨质疏松症E 作用于神经系统30、下列药物属于胰岛素分泌促进剂的是A 甲苯磺丁脲B 格列美脲C 格列本脲D 那格列奈E 二甲双胍31、下列药物属于胰岛素增敏剂的是A格列美脲B二甲双胍 C 格列本脲 D 那格列奈 E 罗格列酮32、下列对甲苯磺丁脲叙述正确的是A 结构中含有磺酰脲,具有酸性B 可溶于氢氧化钠,用酸碱滴定定量C 结构中脲不稳定,加热水解,可生成磺酰胺D 可刺激胰岛素生成,同时可减慢肝脏对胰岛素的清除E 属于短效磺酰脲类降糖药33、下列对二甲双胍的叙述正确的是A 具有高于一般脂肪胺的强碱性B 水溶液显氯化物的鉴别反应C增加葡萄糖的无氧酵解和利用D肝脏代谢少,主要以原型随尿液排出E是肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药34、符合盐酸二甲双胍的描述是A 本身无直接降糖作用,不促进胰岛素的释放B 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色C几乎全部以原形由尿排出,肾功能损害者禁用D 属于胰岛素增敏剂E 结构中含有两个胍基35、下列属于降糖药物的是A 格列本脲B 格列美脲C 二甲双噶D 罗格列酮E 阿卡波糖四、配伍题A 电子等排体B 生物电子等排体C 药物的生物电子等排原理D F 、Cl 、OH 、－NH2、－CH3E —CH ＝、—CH2—1、把凡具有相似的物理性质和化学性质 ,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为2、利用药物基本结构的可变部分,以生物电子等排体相互替换,以提高药物的疗效,降低药物的毒副作用的理论称为3、常见经典生物电子等排体是4、在药物结构改造和构效关系的研究中,把具有外层电子相同的原子和原子团称为A 维生素A 醋酸酯B 维生素HC 维生素D D 维生素CE 维生素E5、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等6、用于酸化尿、特发性高铁血红蛋白症7、用于习惯性流产,不孕症,间歇性跛行8、预防佝偻病、骨软化病A.B.NOHO OC.D.OOHOH HE.OH9、维生素A 1的化学结构是E 10、维生素E 的化学结构是 C 11、维生素C 的化学结构是 D 12、维生素D 2的化学结构是A A 氢化可的松B 炔雌醇C 苯丙酸诺龙D甲羟孕酮 E 甲睾酮13、雄激素类药物14、雌激素类药物15、孕激素类药物16、皮质激素类药物A 结构中含有1,4-苯二酚B结构中含有吲哚环C 结构中含有亚硝基D 结构中含有喋啶环E 结构中含有磺酸酯基17、甲氨喋呤18、米托蒽醌19、卡莫司汀20、白消安A 伊立替康B多柔比星 C 环磷酰胺D 甲氨蝶呤E 紫杉醇21、为抗代谢类抗肿瘤药物的是22、为蒽醌类抗肿瘤药物的是23、为天然的抗肿瘤生物碱24、为氮芥类烷化剂A 甲苯磺丁脲B 格列美脲C 阿卡波糖D 那格列奈E 二甲双胍25、第一代磺酰脲类降糖药是26、胰岛素增敏剂是27、 葡萄糖苷酶抑制剂是28、结构中含有氨基酸的降糖药是五、填空题1、药物的代谢包括反应和反应;2、代谢反应中芳环氧化成酚羟基经过了历程;3、氮芥类抗肿瘤药物的结构可以分为两部分,分别是和;4、氮芥类抗肿瘤药物中是抗肿瘤的活性功能基;5、脂肪氮芥烷基化过程中,生成,是亲核取代反应,而芳香氮芥烷基化过程中形成,是的亲核取代反应;6、可直接注射入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物;7、维生素D在体内经肝代谢为,然后经肾代谢为,才具有调节钙磷代谢的活性;8、甾体激素具有的结构,其中A环、B环、C环为、D环为,根据其化学结构又可分为、、;仅具有18甲基的是,具有18和19甲基的是,具有18、19甲基和20乙基的是;9、炔诺酮的18位引入,得到的左旋体口服有效,称为,是第一个实现工业化生产的全合成甾类激素;10、胰岛素抵抗是指;六、简答题1、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物2、顺铂注射剂中加入氯化钠的作用3、女性患儿,1岁7个月,因生长发育迟缓伴多汗,惊厥发作而入院;体检有骨骼畸形改变,实验室检查见血钙降低;问题1. 如果你是医生,请判断该患儿得了何种疾病问题2. 对于患儿出现惊厥作何解释问题3. 作为医生,应采取什么治疗措施4、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么5、为什么雌二醇口服无效,而炔雌醇可口服6、请写出第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的代表药物及其结构,并简述二者的结构特点及代谢差异。
14秋西交《药物化学》在线作业答案
西交《药物化学》在线作业
1. 用于镇静催眠的药物是
A. 甲氯芬酯
B. 佐匹克隆
C. 氟哌啶醇
D. 氟西汀
正确答案：B 满分：2 分得分：2
2. 不能与钙类制剂同时使用的药物是（）
A. 氨苄西林
B. 环丙沙星
C. 林可霉素
D. 异烟肼
正确答案：B 满分：2 分得分：2
3. 阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）
A. 水杨酸
B. 水杨酸酐
C. 乙酰水杨酸酐
D. 乙酰水杨酸苯酯
正确答案：C 满分：2 分得分：2
4. 与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是
A. 苯巴比妥
B. 盐酸氯丙嗪
C. 苯妥英钠
D. 硫酸喷妥钠
正确答案：D 满分：2 分得分：2
5. 下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药
A. 对乙酰氨基酚
B. 安乃近
C. 布洛芬
D. 吡罗昔康
正确答案：B 满分：2 分得分：2
6. 临床用于治疗抑郁症的药物是
A. 盐酸氯米帕明
B. 盐酸氯丙嗪
C. 丙戊酸钠
D. 氟哌啶醇
正确答案：A 满分：2 分得分：2
7. 具有下列结构的药物名称及其主要临床用途错误的是
A. 哌替啶，镇痛药
B. 氯丙嗪，抗菌药
C. 阿米替林，抗抑郁药
D. 萘普生，非甾体抗炎药
正确答案：B 满分：2 分得分：2。
药物化学形考册答案
《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
第十章甾类激素药物
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肾上腺皮质激素类药物
O
CH2O H
CH3
OH
O
CH3
CH3
O CH3
CH2O H
H
H
O
O
结构:孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮-21-羟 糖皮质激素:11与17位均有含氧基团取代 盐皮质激素:11与17位仅有其一,或均没有含氧基团
用途:糖皮质激素: 可得松、氢化可得松等,主要影响人体糖、蛋白质、
脂肪代谢;抗炎;抗过敏。
盐皮质激素: 醛固酮、去氧皮质酮等,主要影响水盐代谢,促进钠
离子重吸收,钾离子排泄,可治疗阿犹森病、低血钠
12
病
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
糖皮质激素构效关系
皮质激素药 物得重要基 团或结构
① C17具有2个C原子侧链
② C3具有一个共轭得酮基
③ C17α具有一个α-OH
(2)根据生理活性分类(观点1)
4
(2)根据生理活性分类(观点2)
雌性激素
雌甾烷
性激素
甾体
雄性激素
雄性激素
蛋白同 化激素
雄甾烷
激素
孕激素
肾上腺皮质 激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
5
性激素:
作用: 刺激副性特征器官得发育与成熟,增进两性生殖细胞得结合与
孕育能力,调节代谢、更年期综合症、骨质疏松症等。
【产品】:①原料药 ②制剂:a、氢化可得松片;b、氢可软膏;c、氢可注射液。
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①氢化可得松得生产工艺
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②氢化可得松生产工艺流程
以皂素为起始原料,经裂解、氧化、水解、环氧化、沃式氧化、开环、 上 溴、碘代、置换等一系列化学合成,得到甾环21-醋酸酯(化合物RSA), 以化合物RSA作为发酵得底物,经过微生物得生物转化反应,在甾环得11β 位引入羟基后,形成氢化可得松。
大学药学-药物化学-甾体激素药物-试题与答案(附详解)
药物化学第十二节甾体激素药物一、A11、属于孕甾烷结构的甾体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、醋酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效5、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、炔雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述，不正确的是A、泼尼松龙C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍C、可的松16α引入OH，钠潴留严重D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增强E、可的松C21-OH酯化增强稳定性7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是A、治疗活动性风湿病B、治疗类风湿关节炎C、治疗全身性红斑狼疮D、治疗严重支气管哮喘E、治疗类库欣综合征8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素9、黄体酮属哪一类甾体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素10、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C、可口服使用，也可静脉注射使用D、与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物E、用于先兆性流产和习惯性流产等症11、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔诺酮E、左炔诺孕酮12、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是A、增加稳定性，可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用D、延长作用时间E、增加蛋白同化作用13、有关炔雌醇的叙述，错误的是A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用B、由雌二醇改造而来C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用，生成苯甲酰炔雌醇D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药E、属于雄激素二、B1、A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮<1> 、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基A B C D E<2> 、17位引入了乙炔基A B C D E<3> 、A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基，C17位双取代A B C D E<4> 、孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。
药物化学 第15章 甾体激素类药
H HO
雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β -二醇
理化性质
A环芳构化：UV吸收 3-酚羟基：弱酸性 ，与三氯化铁作用显草 绿色，加水稀释后变红色 甾环：与硫酸作用显黄绿色荧光 不稳定，易代谢，口服无效
用途：治疗卵巢功能不全所引起的疾病
炔雌醇Ethinylestradiol
OH CH3 C H CH
可以和炔诺酮，或甲地孕酮配伍制成口服
避孕药
己烯雌酚 Diethylstilbestrol
反式有效，平面结构，
双键氢化无效
CH3
OH
HO
H 3C
OH
雌二醇和己烯雌酚 的立体相似性
HO
OH
HO 1.45nm
己烯雌酚
酚羟基，遇光易氧化变质。
本品加硫酸溶解后显橙黄色，加水稀释颜色即消 失。本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一 滴，生成绿色配合物缓缓变成黄色。 本品为人工合成雌激素代用品，可作为应急事后 避孕药。 口服有效，多制成口服片剂应用，也可溶在植物 油中制成油针剂。
非医疗目的而使用(滥用)此类药物则会导致生理、 心理的不良后果。
☺ 在生理方面，滥用蛋白同化制剂会引起人体内分泌系统 紊乱、肝脏功能损伤、心血管系统疾患甚至引起恶性肿 瘤和免疫功能障碍等等。 ☺ 在心理方面，滥用这类药物会引起抑郁情绪、冲动、攻 击性行为等等。 ☺ 此外，滥用这类药物会形成强烈的心理依赖。 ☺ 蛋白同化制剂和肽类激素的滥用问题伴随着现代竞技体 育运动的发展而出现并日趋严重，又随着人们生活水平 的提高、对健美的渴望和健身运动的普及而向学校体育 和社会体育领域蔓延。 ☺ 一方面，滥用此类药物的人员越发普遍；另一方面，滥 用者的年龄亦日趋减小，严重威胁着公众特别是青少年 的身心健康。
大学药物化学考试练习题及答案431
大学药物化学考试练习题及答案41.[单选题]氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A)羟基B)苯环C)哌嗉环D)吩噻嗉环答案:D解析:2.[单选题]临床上用作促动力药的是A)兰索拉唑B)罗沙替丁C)西咪替丁D)多潘立酮答案:D解析:3.[单选题]具有二苯并氮䓬结构的抗癫痫药物是A)卡马西平B)苯巴比妥C)地西泮D)苯妥英钠答案:A解析:4.[单选题]结构式为的药物是A)普萘洛尔B)氯贝丁酯C)卡托普利D)硝苯地平答案:D解析:5.[单选题]下列容量瓶的使用不正确的是( )A)使用前应检查是否漏水D)容量瓶不宜代替试剂瓶使用答案:C解析:6.[单选题]克拉维酸钾属于A)氨基糖苷类抗生素B)头孢菌素类抗生素C)B-内酰胺酶抑制剂D)大环内酯类抗生素答案:C解析:7.[单选题]下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的是（ ）A)硝苯地平B)尼群地平C)氨氯地平D)硝苯定答案:D解析:8.[单选题]100mol﹒L-1的NaOH滴定20.00ml HCl，用去NaOH 22.75ml，求HCl的浓度。
选用以上那个公式进行计算？( )A)B)C)解析:9.[单选题]组胺H2 受体拮抗剂主要用于A)抗溃疡B)抗过敏C)抗高血压D)抗心绞痛答案:A解析:10.[单选题]与“梅花K”假药有关的是A)链霉素B)氯霉素C)红霉素D)四环素答案:D解析:11.[单选题]阿米卡星属于A)大环内酯类B)氨基糖苷类C)磷霉素类D)四环素类答案:B解析:12.[单选题]关于青霉素G的叙述不正确的是A)仅作用与G+B)某些患者出现过敏反应C)水液不稳定,制成粉针剂D)既能口服又能注射答案:D解析:内容A)氟哌啶醇B)奥氮平C)西替利嗪D)氧丙嗪答案:D解析:14.[单选题]DTA水溶液中( )离子浓度越高，EDTA的配位能力越强A)H2Y2-B)HY3-C)Y4-D)H4Y答案:C解析:15.[单选题]根据酸碱质子理论，为碱性溶剂的是( )A)乙醇B)冰醋酸C)液氨D)四氯化碳答案:C解析:16.[单选题]昂丹司琼主要作用于A)H2受体B)H/K-ATP酶C)DA受体D)5-HT3受体答案:D解析:17.[单选题]下列维生素又称抗坏血酸的是A)维生素AB)维生素BC)维生素CD)维生素D答案:C解析:18.[单选题]甲氨蝶呤使用过量导致中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供C)四氢叶酸D)蝶呤酸答案:C解析:19.[单选题]不能与fecl3试液反应呈色的药物是（ ）。
药物化学结构汇总
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分，它可以帮助我们理解药物的作用机制，优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总，包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物：肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物，可以刺激肾上腺素受体，增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素，它们的化学结构如下：-肾上腺素：结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素：结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素：抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，它们的化学结构各异，但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构：-青霉素：青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其骨架结构包含有一个β-内酰胺环，连接在骨架上的侧链结构也有所不同，从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环，可以与细菌的核糖体结合，从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素：强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物：抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物，它们的化学结构多样，包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物：铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物，其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂，它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物：抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如，5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，其结构类似于胞嘧啶，可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂：激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物，可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如，伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以治疗白血病。
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雌激素 孕激素 肾上腺皮质激素 同步测试
第一节 甾体激素药物概述
类型和基本结构
类型
按药理作用划分
➢肾上腺皮质激素 ➢性激素：
雄激素、雌激素、 孕激素 、 甾体避孕药
按化学结构划分
➢雄甾烷类：雄激素 ➢雌甾烷类：雌激素 ➢孕甾烷类：肾上腺皮质激素、孕激素及甾体避孕药
基本结构
第十四章 甾体激素药物
知识目标：
了解雄激素、雌激素、孕激素和肾上腺的一般性质
理解苯丙酸诺龙、炔诺酮、地塞米松的结构特点、 理化性质及作用特点
掌握甾体激素药物的基本结构、类型及相应的基本 母核，肾上腺皮质激素的构效关系
掌握甲睾酮、雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢化可 的松的化学结构、理化性质及作用特点
命名时首先确定母核的名称，其次在母核名称前后 分别加上取代基的名称、位次和构型。构型的表示方 法是，与母核相连的基团若在环平面的前面以β表示， 称β-构型，用实线相连；反之称为α-构型，用虚线相 连；构型未定者，用ξ表示，用波纹线相连。双键可用 “烯”或“Δ”表示，如5，6位双键可用Δ5（6）表示， 而Δ4-3-酮表示4位有双键，3位有酮基。命名实例详 见各节中典型药物的化学名。
性 状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、无味，微 有吸湿性，易溶于乙醇、丙酮和氯仿，不溶于水。
稳定性：遇光易变质。
甲睾酮
鉴 别：本品溶于硫酸-乙醇（2﹕1）溶液后，即显黄 色，并带有黄绿色荧光，加水后变为淡琥珀色 乳浊液；本品遇硫酸铁铵溶液呈桔红色，继而 变为樱红色。
作 用：本品为雄性激素类药物，主要用于男性缺乏睾 丸素所致的各种疾病，亦可用于女性功能性子 宫出血和迁移性乳腺癌、老年性骨质疏松等疾 病的治疗。多制成片剂口服。
对雄激素A环改造的同时发现了蛋白同化 激素，如引入C4-卤素、去19-甲基等使得雄 性激素作用减弱，而蛋白同化作用增强。
典型药物
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate
OCOCH2CH2
O
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，有特殊 臭味；溶于乙醇，几乎不溶于水。
➢ 酮（羰）基的显色反应。甾体激素分子结构中含3-酮 基和21-酮基，能与羰基试剂如2，4-二硝基苯肼、硫 酸苯肼、异烟肼等生成腙类化合物，显鲜艳颜色。11酮基由于空间障碍，在一般条件下很难发生上述反应。
➢ 甲基酮与亚甲基酮的显色反应。即碱性硝普钠反应， 在强碱性条件下与亚硝基铁氰化钠作用产生蓝紫色阴 离子复合物。
甾体激素药物一般性质
显色反应
与浓硫酸的显色反应
甾体激素药物溶于乙醇后，能与浓硫酸显色，可 应用于该类药物的鉴别
不同官能团的显色反应
➢ 17α-羟酮基（又名17α-醇酮基）的显色反应。肾上腺 皮质激素分子结构中含17α-羟酮基，具有强还原性， 能发生四氮唑盐反应，即在强碱性条件下可与2，3， 5-三苯基氯化四氮唑反应显深红色。
雌甾烷
孕甾烷
课堂活动
“甾”字下的面字的形“与田其”基表本示结基构本有结何构内中在A联、系B？、C 和用D四铅个笔环在，基上本面结的构“上巛从”1位表按示序三一个直侧连链接，到即1C710、 C位13上，的你两可个发角现甲其基编和号顺C1序7上成的何一形个状支？链。
呈章鱼状或“Ω”形。
拓展提高
甾体激素药物的命名与构型的表示方法
➢ 此外有酯基可发生异羟肟酸铁反应，显紫红色；还有 酚羟基、有机氟的显色反应等。
课堂活动
酚鉴羟别基酚与羟何基种的特特效效试试剂剂是显Fe色C？l3，一一般般显反什应么显蓝 色颜～色紫？色。 无机无机氟氟离离子子能在与pH什=么4.试3的剂醋显酸色缓？冲液显下什能么与颜茜 素色氟？蓝和硝酸亚铈试剂显色，显蓝紫色。
课堂活动
比较睾酮与甲睾酮的结构，讨论后者为什么 比前者稳定而且可以口服？
因睾酮在17α位引入甲基后：①使17-OH由仲醇变 为叔醇，稳定性增加；②增加17-OH空间位阻，对 酶稳定而难于氧化。
蛋白同化激素
蛋白同化激素是以促进蛋白质合成和抑 制蛋白质分解为主，使雄性变得肌肉发达， 骨骼粗壮。
来源
雄性激素
雄性激素是以促进雄性动物性器官成 熟及第二性征发育为主要功能。
雄激素的结构特征
基本母核是雄甾烷 △4-3-酮 17β-羟基或羟基与羧酸成的酯。
雄激素的稳定性 及增加稳定性的结构改造方法
天然雄激素睾酮不稳定，易在消化道被破 坏，故口服无效，注射给药作用时间短。为增 加稳定性和延长作用时间，寻找口服有效且高 效、低毒的药物，对睾酮进行了一系列的结构 改造，主要是：
甾体激素药物共同的基本骨架，即基本结构 为环戊烷并多氢菲（即甾烷），由A、B、C、D 四个环组成。A、B、C环为六元环，D环为五元 环。各类型甾体激素药物的基本母核共有三种： 雄甾烷、雌甾烷和孕甾烷。
雄甾烷
环戊烷并多氢菲 （甾烷）甾烷
12
17
11
13
16
2
1 10 9
AB
C
8 14
D
15
3
5
7
4
6
17β-OH成酯，使稳定性 增加，吸收缓慢，作用时 间延长；如丙酸睾酮。
O O
CH3
O
睾酮
OH
O
17α位引入甲基，使其 成为叔醇增加位阻，对 酶稳定而难于氧化，稳 O 定性增加，称甲睾酮， 可以口服。
丙酸睾酮
OH CH3
甲睾酮
典型药物
甲睾酮
Methyltestosterone
OH CH3
O
化学名：17α-甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮， 又名甲基睾丸素。
能力目标：
能写出甾体激素药物的基本结构、类型 及相应的基本母核，雄激素、雌激素、
学习目标
孕激素和肾上腺皮质激素各类药物的结构特点
能认识甲睾酮、雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢 化可的松、地塞米松的结构式
能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂 调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题
本章结构图
甾体激素药物
沉淀反应
末端炔基（CH≡C-）的沉淀反应 某些雌激素或孕激素（如炔雌醇、炔诺酮等）
含末端炔基，能与硝酸银生成白色金属炔化物沉 淀。
17α-羟酮基的沉淀反应 皮质激素的17α-羟酮基具有强还原性，能与斐
林试剂生成砖红色Cu2O沉淀，能与多伦试剂生 成黑色金属银沉淀。
第二节
雄性激素 和蛋白同化激素