表面活性剂的性能与应用(Ⅹ

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２０１５ － １０ － １５ ； ２０１５ － １１ － ２４ 收 稿 日 期 ： 修 回 日 期 ： ２１２０３００５ ， ２１１７６００４ ， ２１４０３０１０ ） ２０１３ＢＡＣ０１Ｂ０４ ） ８６３ 计 基 金 项 目 ： 国 家 自 然 科 学 基 金 资 助 项 目 （ ； “ 十 二 五 ” 国 家 科 技 支 撑 计 划 资 助 项 目 （ ； 国 家 划 ；北 京 市 优 秀 人 才 培 养 资 助 项 目 （２０１３Ｄ００５００３００００１０ ） ；北 京 市 教 委 科 技 计 划 重 点 资 助 项 目 资 助 项 目 （２０１２ＡＡ０２１５０２ ） （ ＫＺ２０１５１００１１０１０ ） 周 雅 文 （ ， 女 ， 河 北 唐 山 人 ， 副 教 授 ， 电 话 ： （ １９７３ － ） ０１０ ） ６８９８５３８２ ， Ｅ － ｍａｉｌ： ｚｈｏｕｙｗ＠ ｔｈ． ｂｔｂｕ． ｅｄｕ． ｃｎ。 作 者 简 介 ：
（ ）
ＺＨＯＵ Ｙａ － ｗｅｎ ＬＩＵ Ｊｉｎ － ｆｅｎｇ ＪＩＡ Ｍｅｉ － ｊｕａｎ ＺＨＡＯ Ｌｉ ＸＵ Ｂａｏ － ｃａｉ
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，பைடு நூலகம்
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， ， ｗｈｉｃｈ ｈａｖｅ ｔｈｅ ｆｕｎｃｔｉｏｎ ｏｆ ｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ， ｗｅｔｔｉｎｇ， ｓｏｌｕｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ， ｉｎｆｉｌｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｏ － ｓｏｌｖｉｎｇ， ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ａｎｄ ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ ｄｒｕｇｓ． Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ ａｌｓｏ ｃａｎ ｂｅ ｕｓｅｄ ａｓ ｔｈｅ ｐｈａｓｅ ｔｒａｎｓｆｅｒ ｃａｔａｌｙｓｔ ｉｎ ｔｈｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｄｒｕｇｓ ａｎｄ ｔｈｅ ｓｏｌｕｂｉｌｉｚｅｒ ａｎｄ ｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒ ｉｎ ｔｈｅ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ ｄｒｕｇｓ． Ｆｉｎａｌｌｙ， ｔｈｅ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ ｉｎ ｔｈｅ ｆｉｅｌｄ ｏｆ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｗａｓ ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ ａｎｄ ｐｒｏｓｐｅｃｔｅｄ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ； ｍｅｄｉｃｉｎｅ； ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ 着 人 们 对 医 疗 保 健 的 需 求 日 益 增 长 ， 制 药 工 业 １ 表 随 面 活 性 剂 在 药 物 制 剂 中 的 应 用 发 展 迅 速 ， 是 世 界 贸 易 增 长 最 快 的 产 业 之 一 。表 面 活 性 剂 用 于 制 药 工 业 历 史 悠 久 ， 但 直 到 合 成 表 面 活 性 剂 表 面 活 性 剂 作 为 药 物 制 剂 辅 料 ， 广 泛 用 于 传 统 剂 的 陆 续 问 世 ， 其 在 制 药 工 业 中 才 得 到 迅 猛 发 展 ， 被 广 泛 型 （如 片 剂 、 乳 剂 、 液 体 制 剂 、 膏 剂 和 栓 剂 ）和 新 剂 型 用 于 制 药 工 业 并 占 有 举 足 轻 重 的 地 位 。表 面 活 性 剂 是 （ 如 膜 剂 和 滴 丸 等 ） ， 因 其 具 有 特 殊 的 双 亲 性 质 ， 在 药 药 剂 中 的 重 要 助 剂 ， 用 于 片 剂 、 胶 囊 、 软 膏 、 膜 剂 、 气 雾 物 中 发 挥 润 湿 、 乳 化 、 增 溶 、 润 滑 和 分 散 等 作 用 ， 但 在 不 剂 、 栓 剂 和 注 射 剂 等 各 种 剂 型 ， 作 为 乳 化 剂 、 润 湿 剂 、 增 同 剂 型 中 其 作 用 各 有 侧 重 。 ［ ］ 溶 剂 、 渗 透 剂 和 助 溶 剂 等， 对 提 高 药 品 性 能 和 质 量 １ １ 在 片 剂 中 的 应 用 起 到 了 至 关 重 要 的 作 用 。此 外 ， 表 面 活 性 剂 也 用 于 药 物 合 成 和 药 物 分 析 中 。 ５０％ ～ ６０％ ， 口 服 制 剂 占 医 药 制 剂 的 片 剂 是 口 服
１０００４８ ） （北 京 工 商 大 学 食 品 学 院 北 京 市 食 品 风 味 化 学 重 点 实 验 室 食 品 添 加 剂 与 配 料 北 京 高 校 工 程 研 究 中 心 ， 北 京
周 雅 文 ， 刘 金 凤 ， 贾 美 娟 ， 赵 ， 徐 宝 财 莉
综 述 了 表 面 活 性 剂 在 药 物 制 剂 、 药 物 合 成 和 药 物 分 析 中 的 应 用 。表 面 活 性 剂 具 有 乳 化 、 润 湿 、 增 溶 、 渗 透 和 助 溶 等 摘 要 ： 功 能 ， 在 各 类 药 物 制 剂 中 作 为 重 要 助 剂 可 以 提 高 药 品 的 性 能 和 质 量 。介 绍 了 表 面 活 性 剂 作 为 相 转 移 催 化 剂 用 于 药 物 合 成 和 作 为 增 溶 、 增 敏 剂 用 于 药 物 分 析 中 。最 后 对 表 面 活 性 剂 在 医 药 领 域 的 应 用 进 行 了 总 结 和 展 望 。 关 键 词 ： 表 面 活 性 剂 ； 医 药 领 域 ； 应 用 ＴＱ４２３ 文 Ａ 文 １００１ － １８０３ （ ２０１５ ） １２ － ０６７０ － ０４ 中 图 分 类 号 ： 献 标 识 码 ： 章 编 号 ： ＤＯＩ： １０． １３２１８ ／ ｊ． ｃｎｋｉ． ｃｓｄｃ． ２０１５． １２． ００２
Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ａｎｄ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ Ⅹ
Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ ｉｎ ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ， Ｂｅｉｊｉｎｇ Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｆｌａｖｏｒ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， Ｂｅｉｊｉｎｇ Ｈｉｇｈｅｒ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ （ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｅｎｔｅｒ ｏｆ Ｆｏｏｄ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ ａｎｄ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ， Ｂｅｉｊｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｂｕｓｉｎｅｓｓ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｂｅｉｊｉｎｇ １０００４８ ， Ｃｈｉｎａ）
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流 等 作 用 ， 但 溶 胀 性 不 好 ； 低 取 代 羟 丙 基 纤 维 素 吸 水 性 和 溶 胀 性 都 较 好 ； 交 联 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 具 有 较 强 的 毛 细 管 作 用 、 水 合 能 力 和 吸 湿 性 以 及 崩 解 迅 速 的 优 点 ， 若 ［ ］ 将 三 者 联 用 ， 则 可 大 大 提 高 片 剂 的 崩 解 效 果 。 表 面 活 性 剂 作 崩 解 助 剂 的 使 用 方 法 ： 溶 解 于 粘 合 剂 中 ； 与 崩 解 剂 混 合 后 加 于 干 颗 粒 上 ； 制 成 醇 溶 液 喷 在 干 颗 粒 上 。其 中 第 方 法 崩 解 最 迅 速 ， 但 是 单 独 使 ３种 用 表 面 活 性 剂 崩 解 效 果 并 不 好 ， 必 须 与 干 燥 淀 粉 等 混 ［ ， ］ 合 使 用 。 释 、 控 释 助 剂 １ １ ５ 缓 缓 释 、 控 释 剂 是 近 几 十 年 医 药 研 制 的 热 点 ， 其 目 的 是 使 药 物 缓 释 以 达 到 长 效 作 用 。缓 释 、 控 释 剂 主 要 有 ２种 形 式 ： 一 是 药 物 以 分 子 、 微 晶 或 微 粒 的 形 式 均 匀 分 散 于 各 种 载 体 材 料 中 ； 二 是 药 物 被 包 裹 在 高 分 子 聚 合 物 膜 内 。常 用 作 缓 释 、 控 释 助 剂 的 大 分 子 共 聚 物 有 医 用 可 生 物 降 解 聚 乙 二 醇 共 聚 物 和 功 能 化 聚 乙 二 醇 衍 生 ［ ］ ［ ］ 物 。此 外 ， 两 性 壳 聚 糖 衍 生 物、 离 子 液 体 型 表 面 ［ ， ］ ［ ， ］ 表 面 活 性 剂 也 是 具 有 潜 在 活 性 剂 和 Ｂｏｌａ 型 应 用 价 值 和 广 阔 发 展 前 景 的 药 物 缓 释 、 控 释 助 剂 。
４５ 卷 １２ 期 第 第 ２０１５ 年 １２ 月
Ｃｈｉｎａ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔ ＆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ
日 用 化 学 工 业
４５ Ｎｏ． １２ Ｖｏｌ． Ｄｅｃ． ２０１５
表面活性剂的性能与应用（Ⅹ ） — — —表面活性剂在医药中的应用
ａｎａｌｙｓｉｓ ｗｅｒｅ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ． Ａｓ ａｎ ｉｍｐｏｒｔａｎｔ ａｓｓｉｓｔａｎｔ ｉｎ ｍａｎｙ ｋｉｎｄｓ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ
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Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｔｈｅ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ ｉｎ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ ｄｒｕｇ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
第 １２ 期
周 雅 文 ， 等 ： 表 面 活 性 剂 的 性 能 与 应 用 （ Ⅹ）
科 技 讲 座
［ ］。表 制 剂 中 最 常 见 的 类 型 面 活 性 剂 在 片 剂 中 运 用 的 不 断 提 高 和 创 新 ， 推 动 了 剂 型 的 发 展 ， 提 高 了 片 剂 的 疗 效 ， 使 我 国 的 医 药 工 业 得 到 了 更 好 地 发 展 。 进 包 覆 涂 层 性 能 助 剂 １ １ １ 改 大 多 数 药 片 苦 味 重 使 人 难 以 下 咽 ， 为 了 掩 盖 其 苦 味 ， 并 且 提 高 其 稳 定 性 、 防 潮 性 ， 同 时 保 护 药 物 的 有 效 成 分 ， 常 在 药 物 表 面 包 覆 一 层 糖 衣 。在 包 覆 涂 层 中 表 面 活 性 剂 的 加 入 有 利 于 改 进 涂 层 的 性 质 ， 使 片 剂 更 好 地 发 挥 作 用 。可 用 于 糖 衣 材 料 的 非 离 子 表 面 活 性 剂 有 ［ ］ ［ ］ 聚 乙 二 醇 阴 离 子 表 面 活 性 剂 有 ＰＥＧ４０００ 和 ６０００ ， 琥 珀 酸 二 辛 酯 磺 酸 钠 和 月 桂 醇 硫 酸 钠 （ＳＤＳ ） ， 天 然 表 ［ ， ］ 面 活 性 剂 有 阿 拉 伯 胶 、 明 胶 和 虫 胶 等。 １ １ ２ 润 滑 剂 压 片 前 对 干 燥 颗 粒 进 行 润 滑 ， 不 仅 可 以 减 少 与 冲 头 、 冲 模 之 间 的 摩 擦 和 粘 连 ， 而 且 还 能 使 片 剂 更 光 滑 美 观 ， 增 加 剂 量 的 准 确 度 。为 此 ， 一 般 在 加 工 过 程 中 加 入 适 量 的 润 滑 剂 ， 常 见 的 润 滑 剂 有 水 溶 性 和 油 溶 性 ２种 高 级 脂 肪 酸 盐 类 型 ： 水 溶 性 润 滑 剂 有 油 酸 钠 、 ＳＤＳ 和 等 ； 油 溶 性 润 滑 剂 有 聚 氧 乙 烯 单 ＰＥＧ４０００ ， ＰＥＧ６０００ 和 ［ ，］。 硬 脂 酸 酯 湿 剂 和 粘 合 剂 １ １ ３ 润 ４０％ 的 据 统 计 药 物 难 溶 于 水 ， 一 些 具 有 较 强 疏 水 性 的 片 剂 ， 服 用 后 不 能 被 体 液 润 湿 ， 不 能 供 人 体 吸 收 ， 甚 至 会 被 整 粒 排 出 体 外 。因 此 ， 需 要 向 药 物 中 加 入 表 面 活 性 剂 来 提 高 其 润 湿 性 以 促 进 片 剂 崩 解 、 药 物 释 放 ， ［ ］ 实 现 药 物 疗 效。表 面 活 性 剂 分 子 中 的 两 亲 基 团 吸 附 在 固 体 表 面 ， 形 成 定 向 排 列 的 吸 附 层 ， 降 低 界 面 张 力 ， 从 而 有 效 改 变 固 体 表 面 润 湿 性 能 。可 作 药 物 润 湿 剂 的 表 面 活 性 剂 有 琥 珀 酸 二 辛 酯 磺 酸 钠 、 Ｔｗｅｅｎ ８０ 和 卵 磷 脂 等 。 对 于 粘 合 性 不 强 的 药 物 ， 制 片 时 须 加 入 粘 合 剂 ， 常 用 作 药 物 粘 合 剂 的 表 面 活 性 剂 有 羧 甲 基 纤 维 素 钠 和 聚 乙 二 醇 。 解 助 剂 １ １ ４ 崩 表 面 活 性 剂 作 崩 解 助 剂 ， 使 水 更 易 透 过 片 剂 中 的 孔 隙 ， 有 助 于 崩 解 剂 溶 胀 而 产 生 崩 解 作 用 ， 崩 解 后 的 粒 子 又 因 表 面 活 性 剂 的 存 在 不 易 絮 凝 ， 或 对 药 物 起 到 增 溶 作 用 ， 从 而 增 加 溶 出 度 。 常 用 作 崩 解 助 剂 的 表 面 活 性 剂 有 ＳＤＳ， Ｔｗｅｅｎ ８０ ， 十 六 烷 基 三 甲 基 溴 化 铵 （ＣＴＡＢ ） ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 和 硬 脂 醇 磺 酸 钠 等 ， 其 中 羧 甲 基 淀 粉 钠 用 量 最 大 。表 面 活 性 剂 用 作 崩 解 助 剂 的 用 量 一 般 为 总 质 量 的 ０ ２％ 。此 外 ， 新 型 的 崩 解 助 剂 有 ： 低 取 代 羟 丙 基 纤 维 素 、 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠 、 交 联 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 、 微 晶 纤 维 素 以 及 处 理 琼 脂 等 ， 其 中 微 晶 纤 维 素 可 压 性 好 ， 并 具 有 粘 合 、 助