头孢菌素类抗生素概览
抗生素--头孢菌素类
.2 头孢菌素1.2.1 第一代头孢菌素1.1.1.1头孢氨苄 Cefalexin B【药理作用】除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌多对本品敏感。
对奈瑟菌属有良好抗菌作用，对流感嗜血杆菌的敏感性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌皆耐药。
口服吸收完全，羊水和脐带血皆可获得有效浓度，可通过乳汁，胆汁中浓度高，难以透过血脑屏障。
蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的消除半衰期为0.6～1.0小时。
新生儿消除半衰期为6.3小时。
本品在体内不代谢，以原形药物自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。
头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析清除。
【适应症】适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，尿路感染和皮肤软组织感染。
本品为口服制剂．不宜用于严重感染。
【不良反应】（1）恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。
皮疹、药物热等过敏反应少见。
个别可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
(2)出现肾损害者罕见，也不会加重原有的肾脏病变。
个别感染性心内膜炎患者应用大剂量的头孢氨苄(每日20～24g，尚加用丙磺舒)时，可出现血尿、嗜酸性粒细胞增多和血肌酐值增高，停药后消失。
(3)偶有患者出现血清氨基转移酶增高、Coombs 试验阳性，但溶血性贫血罕见，粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报告。
【药物相互作用】 (1)与考来烯胺(消胆胺)合用，可降低本药峰浓度。
(2)丙磺舒可延迟本品肾排泄，有报告丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
【禁忌症】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】(1)对青霉素过敏患者，对本品亦可能过敏。
(2)有胃肠道疾患者，特别是结肠炎者，慎用本品。
(3)应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢类抗生素
头孢类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins。
分子中含有头孢烯的半合成抗生素。
曾译先锋霉素。
属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
基本信息•通用名：头孢菌素类抗生素•英文名：cephalosporins•化学结构：β -内酰胺抗生素•理化性质：一般不溶于水•优点：抗菌作用强，耐青霉素酶简介正在加载头孢类抗生素头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。
需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。
这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。
主要品种到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。
第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。
它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。
头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。
用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。
头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
头抱菌素类抗生素知识
第三代
第三代:抗菌谱广，作用弱于第一、二代,对G-菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌及 厌氧菌如脆弱拟杆菌活性甚强，对流感杆菌、淋病奈瑟菌亦有良好的抗菌活性;组织穿 透力强，脑脊液药浓度高，肾毒性少。
第四代
头孢吡肟、头孢匹罗。特点为:对G+菌、G-菌及厌氧菌均有强大抗菌活性。抗G 一菌作用比第三代最好的头孢他啶优越和全面;对某些耐第三代头弛菌素的细菌及多 重耐药菌的肠杆菌属、枸椽酸杆菌及对头孢他啶的克雷伯菌、大肠埃希菌及肠球菌等 均有强大作用。比第三代稳定，半衰期长，此类药物主要用于重症耐药G-杆菌感染， 特别是威胁生命的严重G-杆菌感染及免疫功能低下或中性粒细胞减少的严重感染。
头抱菌素类抗生素知识
基本介绍
头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、 耐酶、不良反应少及疗效突出等优点。
第一代：
主要作用于G+球菌,G-杆菌或球菌也有效，但对耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐甲 氧西林金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌无效。头孢唑林临床应用较多。
第二代
对如金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,作用相当或略逊于第一代泡菌素; 对G-菌包括多数肠杆菌科细菌如痢疾杆菌和沙门菌，抗菌活性强于第一代而弱于第 三代西林 金黄色葡萄球菌、肠球菌无效。有头孢孟多、头孢夫辛、头孢替安为常用的抗菌药 物
头孢类分类和第几代分类-头孢八代
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。
目前，头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代，每一代都有其独特的特点和适用范围。
一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。
自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来，头孢菌素类抗生素不断发展和完善，目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。
二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。
它们对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）具有较好的抗菌活性，但对革兰阴性菌的作用较弱。
第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶，可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。
然而，由于其肾毒性相对较大，目前在临床上的应用逐渐减少。
三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
与第一代头孢菌素相比，第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强，同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。
此外，第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低，在临床上的应用范围更广。
四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段，代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强，尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。
同时，它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。
第三代头孢菌素的组织穿透力强，在脑脊液中能达到较高的浓度，适用于治疗严重的细菌感染，如败血症、脑膜炎等。
五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时，对革兰阳性菌的作用也有所增强，抗菌谱更为广泛。
此外，第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越，具有低毒、高效等特点。
六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。
头孢类抗生素
头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。
头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
中文名：头孢菌素类抗生素外文名：cephalosporins化学结构：β-内酰胺抗生素理化性质：一般不溶于水优点：抗菌作用强化学结构：头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质：各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂[1] 。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
作用机理与青霉素相似。
早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。
现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。
由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
分类药理按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下
头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法，不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素，自1964年第一代头孢菌素问世以来，已发展到第五代产品。
这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症，因此，对它们进行深入了解，对临床医生和药师来说具有重要意义。
本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。
一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素（1964-1970）主要包括头孢氨苄、头孢拉定等，对G+菌作用强，对G-菌作用较弱。
它们对于β-内酰胺酶不稳定，组织穿透力相对较强。
1.第二代头孢菌素（1970-1980）以头孢克洛、头孢呋辛等为代表，对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定，组织穿透力也较强。
1.第三代头孢菌素（1980-1990）以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表，对G-菌的抗菌作用增强，对G+菌作用减弱。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好，组织穿透力较强。
1.第四代头孢菌素（1990-2000）以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表，抗菌谱进一步扩大，对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定，组织穿透力强。
1.第五代头孢菌素（2000年以后）主要包括头孢洛林、头孢托罗等，对各种类型的细菌，包括耐药菌具有强大的抗菌活性。
这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高，组织穿透力强。
二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染，如肺炎球菌、链球菌等。
然而，对于G-菌感染，第一代头孢菌素的效果并不理想。
在常用剂量下，患者每日给药3—4次，每次250—500mg。
1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素，其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。
其中，脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体，而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。
在使用第二代头孢菌素时，一般推荐剂量为每日500mg，分两次给药，以便维持稳定的血药浓度，达到最佳的治疗效果。
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头孢菌素类抗生素概览
作者：严慧如
来源：《大众健康》2004年第01期
头孢菌素类即头孢烯类，是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素Ｃ，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素，包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和７－α－甲氧基头孢烯在内的一类药物。
它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁，因此对人应是无害的。
临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素，故深得医生和患者的欢迎，为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。
按照抗菌性能及开发年代不同，头孢菌素可分为：
（１）第一代头孢菌素，如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，后３种可内服给药。
（２）第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。
（３）第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。
（４）第四代头孢菌素，如头孢吡肟、头孢唑喃等。
（５）其他β－内酰胺抗生素，如亚胺硫霉素。
第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β－内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。
第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较第一代强，但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用甚强，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用，某些品种的血清半衰期较长。
近年来，世界抗生素市场的平均年增长率约为８％，占世界抗感染药物市场的最大份额，而在抗生素类药中，头孢菌素类虽然增长速度已经放缓，但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素，约占４５％，且有的国家还高于这一数值。
随着我国改革开放事业的进行，我国头孢菌素产业自８０年代以来得到了长足的发展，头孢菌素市场容量逐年增加，市场变化稳定，没有大起大落的现象发生。
在今后的一段时间内，随着人们生活和卫生水平的不断提高，头孢菌素的需求量将继续增大。
各头孢类抗生素在医疗市场中所占有的巨大份额也说明其发展势头还是较强有力的，尤其头孢曲松在医院中一直是头孢类的使用大户，头孢呋辛近几年国产化大大提高，在医疗市场的。