头孢菌素类抗生素的临床应用
头孢菌素类药物的常见适应症
头孢菌素类药物的常见适应症头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较广泛的抗菌谱和良好的疗效。
它们广泛用于治疗多种感染性疾病，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
本文将介绍头孢菌素类药物的常见适应症及其应用。
1. 上呼吸道感染上呼吸道感染是最常见的感染性疾病之一，常见的病原体包括流感病毒、腺病毒、鼻病毒等。
头孢菌素类药物可以用于治疗上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等。
在选择药物时，应根据病原菌的敏感性及患者的个体情况进行选择。
2. 下呼吸道感染下呼吸道感染包括肺炎、支气管炎等疾病，常见的病原体包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
头孢菌素类药物对于这类感染具有较好的疗效。
在治疗时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性选择合适的头孢菌素类药物。
3. 尿路感染尿路感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括大肠杆菌、葡萄球菌等。
头孢菌素类药物对于尿路感染具有较好的疗效，可以有效控制感染，缓解患者的症状。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
4. 皮肤软组织感染皮肤软组织感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗皮肤软组织感染，对于控制感染和促进伤口愈合具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
5. 骨关节感染骨关节感染是一种严重的感染性疾病，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗骨关节感染，对于控制感染、消除炎症和促进骨组织修复具有重要作用。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
6. 腹部感染腹部感染是一种常见的感染性疾病，常见的病原菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗腹部感染，对于控制感染和消除炎症具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性进行选择。
总之，头孢菌素类药物是一类常用的抗生素，广泛应用于临床治疗中。
头孢菌素的分类及应用简介
头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素。
它们在医学领域中被广泛使用，具有广谱抗菌活性，对许多细菌感染具有良好的疗效。
本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同，可以分为多个世代。
目前已经发展出四代头孢菌素。
1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性，特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。
然而，由于其抗菌谱较窄，因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。
2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。
相较于第一代，第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强，尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。
此外，第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。
3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。
与前两代相比，第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱，尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。
此外，第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性，能够有效穿过血脑屏障，适用于治疗中枢神经系统感染。
4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。
第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展，对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。
此外，第四代头孢菌素还具有较好的稳定性，能够抵抗β-内酰胺酶的降解，因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。
二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。
以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域：1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。
例如，对于轻至中度的社区获得性肺炎，第二代头孢菌素常被用于治疗。
而对于严重的医院获得性肺炎，第三代头孢菌素则是首选药物之一。
2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。
例如，对于复杂性尿路感染，第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。
头孢菌素药物临床应用指南解读
头孢菌素药物临床应用指南解读头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，被广泛使用于细菌感染的治疗中。
在本文中，我们将对头孢菌素药物的临床应用指南进行解读，以帮助读者更好地理解和使用这一类药物。
第一部分：头孢菌素药物概述头孢菌素药物是β-内酰胺类抗生素的一种，具有广谱抗菌作用，适用于治疗多种细菌感染，例如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素类药物根据其化学结构和抗菌谱可以分为多个代表性的类别，如头孢菌素I代、头孢菌素II代、头孢菌素III代和头孢菌素IV代等。
第二部分：头孢菌素药物的作用机制头孢菌素药物通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它们能够与细菌细胞壁的靶点酶（也称为“靶酶”）结合，抑制其活性，从而阻断了细菌细胞壁的合成和重建。
这导致细菌细胞在生命周期中的各个阶段受到破坏，最终导致细菌的死亡。
第三部分：头孢菌素药物的临床应用指南头孢菌素药物的使用需要严格遵循临床应用指南，以确保药物的安全和有效性。
根据各组织和部门的指南，表明头孢菌素药物的应用需考虑以下因素：1. 感染类型和位置：不同类型和部位的感染对头孢菌素药物的敏感性和选择有所不同。
因此，在选择药物时，应根据具体情况选择适当的头孢菌素类别和具体药物。
2. 细菌耐药性：近年来，细菌耐药性的增加已成为临床治疗的一大挑战。
在使用头孢菌素药物时，医生需要了解当地和患者感染的细菌耐药情况，以确保所选药物对目标细菌具有效性。
3. 患者特征和病史：患者的年龄、性别、孕妇和哺乳期妇女、肝肾功能以及过敏史等因素都会影响药物的使用和剂量选择。
在使用头孢菌素药物时，医生应充分评估患者的特征和病史，并相应地调整用药方案。
第四部分：头孢菌素药物的不良反应和预防策略虽然头孢菌素药物是一类常用的抗生素，但仍然存在一些不良反应和风险。
常见的不良反应包括过敏反应、消化系统不良反应以及肝肾功能损害等。
为了预防和减轻不良反应的发生，以下几点措施应被采取：1. 避免过度使用：头孢菌素药物的过度使用容易导致细菌耐药性的增加。
头孢菌素在临床中的应用现状
头孢菌素在临床中的应用现状头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素的一种。
它的广泛应用源于其良好的抗菌活性和较低的毒副作用，成为治疗多种感染的重要药物之一。
本文将介绍头孢菌素的分类、作用机制、临床应用现状以及存在的问题。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱可分为多个代表性类别，如头孢菌素C、头孢菌素M、头孢菌素P等。
其中，头孢菌素C类药物广泛用于治疗革兰阳性菌感染，如金黄色葡萄球菌、链球菌等；头孢菌素M类药物则对革兰阴性菌具有较好的抗菌活性，如大肠杆菌、铜绿假单胞菌等；头孢菌素P类则具有广谱的抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染。
二、头孢菌素的作用机制头孢菌素与其他β-内酰胺类抗生素一样，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
头孢菌素能够与细菌的靶点——酶β-内酰胺酶结合，抑制其对细菌细胞壁的降解作用，从而阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
此外，头孢菌素还能通过其他机制，如干扰细菌的蛋白质合成等，增强其抗菌活性。
三、头孢菌素在临床中的应用现状头孢菌素在临床上广泛应用于多种感染的治疗，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
临床研究表明，头孢菌素对于多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有较好的抗菌活性，特别是对于耐药菌株的治疗效果显著。
此外，头孢菌素还可通过静脉注射或口服给药等不同途径使用，便于患者的治疗选择。
然而，随着头孢菌素的广泛应用，一些问题也逐渐暴露出来。
首先是耐药性的产生。
由于头孢菌素的长期使用，一些细菌逐渐产生了对头孢菌素的耐药性，这给临床治疗带来了一定的挑战。
其次是毒副作用的出现。
尽管头孢菌素的毒副作用相对较低，但仍有部分患者可能出现过敏反应、肝功能异常等不良反应，需要医生在使用时谨慎评估患者的病情和用药风险。
为了解决上述问题，临床医生和研究人员正在不断努力。
一方面，他们通过合理使用头孢菌素，避免滥用和不当使用，减少耐药菌株的出现。
另一方面，他们也在研发新一代的头孢菌素类药物，以提高其抗菌活性和耐药性。
头孢菌素的临床应用与疗效评价
头孢菌素的临床应用与疗效评价引言：头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，其具有广谱抗菌作用，对多种细菌感染具有显著的疗效。
本文将从头孢菌素的分类、作用机制、临床应用及疗效评价等方面进行探讨。
一、头孢菌素的分类头孢菌素是β-内酰胺类抗生素的一种，根据其结构和抗菌谱的差异，可以分为多个代表性的类别。
常见的头孢菌素类别包括头孢菌素Ⅰ代、头孢菌素Ⅱ代、头孢菌素Ⅲ代、头孢菌素Ⅳ代等。
二、头孢菌素的作用机制头孢菌素的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
头孢菌素通过与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁的靶点——革兰氏阳性菌为革兰氏阳性菌细胞壁的穿透酶（penicillin-binding proteins, PBPs），革兰氏阴性菌为革兰氏阴性菌细胞壁的穿透酶（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
三、头孢菌素的临床应用头孢菌素广泛应用于临床各个领域，特别是在感染科和外科手术中的预防性应用。
头孢菌素可用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、腹腔感染等多种感染疾病。
在外科手术中，头孢菌素的预防性应用可以有效降低手术切口感染的发生率。
四、头孢菌素的疗效评价头孢菌素的疗效评价主要包括临床疗效、细菌耐药性及不良反应等方面。
临床疗效评价是评估头孢菌素治疗效果的重要指标，通常通过观察患者的症状缓解、体温下降、病原学检测等来评估。
细菌耐药性是头孢菌素治疗效果的重要限制因素，临床医生需要关注细菌耐药性的变化，选择合适的头孢菌素类别进行治疗。
头孢菌素的不良反应主要包括过敏反应、肝功能异常、肾功能异常等，医生在使用头孢菌素时需要注意患者的过敏史和肝肾功能情况，以避免不良反应的发生。
结论：头孢菌素作为一类广谱抗生素，其在临床应用中具有显著的疗效。
但在使用过程中，医生需要根据患者的具体情况选择合适的头孢菌素类别，并注意细菌耐药性的变化和不良反应的发生。
此外，为了减少细菌耐药性的发展，合理使用头孢菌素也是至关重要的。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢菌素的作用机制及临床应用
头孢菌素的作用机制及临床应用头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，属于β-内酰胺类抗生素。
它们的作用机制和临床应用有着重要意义，本文将对头孢菌素的作用机制及临床应用进行探讨。
一、作用机制头孢菌素的作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相似，主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
具体来说，头孢菌素能够抑制细菌的革兰阳性和革兰阴性菌的细胞壁合成，阻断细菌细胞壁的形成，导致细菌的死亡。
头孢菌素抑制细菌细胞壁合成的机制主要包括以下几个方面：1. 抑制横向肽链的形成：头孢菌素能够抑制细菌细胞壁合成的第一个关键步骤，即横向肽链的形成。
细菌细胞壁的横向肽链是由多肽链交联而成的，头孢菌素通过抑制肽链交联酶的活性，阻断了横向肽链的形成，使细菌细胞壁的合成受到抑制。
2. 破坏细菌细胞壁的稳定性：头孢菌素还能够破坏细菌细胞壁的稳定性，使其变得脆弱易碎。
细菌细胞壁的稳定性对于细菌的生存和繁殖至关重要，头孢菌素的作用使细菌细胞壁受到破坏，导致细菌的死亡。
3. 干扰细菌细胞壁的合成酶：头孢菌素还能够干扰细菌细胞壁的合成酶的活性，进一步阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成酶是细菌细胞壁合成过程中的关键酶，头孢菌素的作用使得这些酶的活性受到抑制，从而抑制了细菌细胞壁的合成。
二、临床应用头孢菌素在临床上广泛应用于各种感染性疾病的治疗，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、腹部感染等。
其临床应用主要有以下几个方面：1. 静脉注射：头孢菌素通常以静脉注射的方式给药，以便迅速达到治疗浓度。
对于严重感染、重症患者或手术后的感染预防，静脉注射头孢菌素是一种常用的治疗方法。
2. 口服给药：对于轻度或中度感染，头孢菌素也可以通过口服给药的方式进行治疗。
口服头孢菌素的优点是方便患者自行使用，减少了对医院资源的占用。
3. 配伍应用：头孢菌素可以与其他抗生素药物进行配伍应用，以增强抗菌效果。
例如，与氨基糖苷类抗生素联合使用可以提高对革兰阴性菌的抗菌活性。
一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：• 碳头孢烯：氯碳头孢• 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：• 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
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酶抑制剂
耐药机制
产生水解酶 酶与药物牢固结合 靶位结构改变 胞壁外膜通透性改变
增强药物的外排
自溶酶缺少 靶旁路系统
耐药机制
ESBLs 即Extended Spectrum BetaLactamases—— 超广谱β-内酰胺酶
主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生
剂量：成人 0.25-0.5g q6h，可增至1g q6h；儿童 6.25-12.5mg/kg q6h
常用药物
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣）
抗菌谱：肺炎链球菌、金葡菌、链球菌属、流血
嗜血杆菌、淋球菌、梭菌属、部分杆菌；梅毒螺
旋体 对铜绿假单胞菌、结核杆菌、布鲁氏菌无活性 肝肾双排泄；可通过BBB
剂量： 成人2g/次，2~4次/日；儿童 50~100mg/kg，分2-4次；肾功能减退 时减量
常用药物
头孢拉定（泛捷复）
抗菌谱同头孢唑啉；对产酶淋球菌也具活性 口服后吸收迅速；肝组织浓度与血清 浓度相当 少量自胆汁排泄，其浓度为血清浓度 4倍 在体内很少代谢，大部分从肾脏排出 能为血液透析和腹膜透析清除 出现尿糖假阳性
无明显肾毒性
脑膜炎症时，可透过BBB进入脑脊液
抗菌活性
四代后头孢菌素 对 MRSA具有活性 对G-杆菌活性与3/4 GCs 相仿 适应证：2008,3,19 FDA 批准
适用于复杂性皮肤软组织感染
抗菌活性
病原菌
第一代药
头孢 氨苄 头孢 唑林 ++ ++ ++ － ++ ++ 头孢 克罗 ++ ++ ++ － ++ ++
头孢菌素类抗菌药的合理应用
李彩娥
Contents
1. 历史及发展 2. 作用机制 3. PK/PD特点
4.抗菌活性
5. 耐药机制
6.不良反应
7.常用药物
历史及发展
1945年7月，意大利科学家 Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸 的污水中分离出产头孢菌素的真 菌Cephalosporium acinonium
PK/PD特点
分类
第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 头孢硫脒 cefathiamidine等
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢克定 cefocidin 头孢 吡肟 cefepime 头孢噻利 cefoselis
第二代
头孢 呋新 ++ ++ ++ － ++ ++ 头孢 西丁 + ++ + － ++ ++
第三代
头孢 噻肟 ++ ++ ++ － ++ ++ 头孢 他定 + + + － ++ ++
第四代
头孢 吡肟 ++ ++ ++ － ++ ++
金葡萄
++ ++ + － ++ ++
化脓链球菌
肺炎链球菌 粪肠球菌 大肠埃希菌
1956年牛津大学Edward Abraham爵士自该真菌的培养液 中分离头孢菌素C及头孢菌素N 1961年，确定头孢菌素C的结构， 头孢菌素类抗生素从此诞生
历史及发展
此后，通过对天然头孢菌素C化学修饰（半合成） 或利用全合成的方法，相继合成了许多新型头孢 菌素 头孢菌素类于1960年代应用于临床，为目前应 用最广的β内酰胺类 据统计其用量占住院患者抗生素处方量的30%～ 50%
不良反应
凝血功能障碍
维生素K缺乏—凝血酶原合成减少
所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素K
具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素（头孢哌酮、头孢孟多及拉氧
头孢）尚在体内干扰维生素K参与的羧化反应，阻碍凝血酶原的合成 致依赖 Vit K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ水平降低
血小板凝集功能异常
在7位C原子的取代基中有COOH基团的头孢菌素（青霉素G、羧
常用药物
头孢硫脒（阿威欣，仙力素）
抗菌谱：肺炎链球菌、葡萄球菌（包括金葡菌） 、链球菌属、肠球菌、流血嗜血杆菌、白喉杆菌 、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌 对铜绿假单胞菌、不动杆菌耐药 口服不吸收；不透过BBB；在体内几乎不代谢， 原型药从肾脏排出 血液透析可排除给药量的20~30%
不良反应
过敏反应 皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、
血管神经性水肿、过敏性休克
与青霉素类有不完全的交叉过敏，头孢菌素类
之间交叉过敏发生率很低
有青霉素过敏史者对头孢菌素的交叉过敏反应 显著增多主要源于侧链相似的第1代头孢菌素, 而第2、3代头孢菌素却并未增加
不良反应
胃肠道毒性 恶心、呕吐、食欲不振、腹泻 本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失 调，引起维生素B族和K缺乏 可引起二重感染，如肠球菌、念珠菌感染、 等，尤以第二、三代头孢菌素为甚 艰难梭菌肠炎 —— 抗生素相关性腹泻最常见 的致病原因
苄西林、替卡西林、舒他西林、拉氧头孢等）可阻断ADP与血小板
膜受体结合，致血小板凝聚功能下降
不良反应
双硫仑反应
含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素因结构与双硫仑 相似，可抑制乙醛脱氢酶，致体内乙醛积聚，出 现戒酒样症状——头痛、恶心、呕吐、嗜睡、幻 觉、血压下降、甚至休克、意识丧失 应用期间及停药3天内应忌酒
作用机制
作用机制
机制
作用机制
通过竞争细菌的酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的肽聚糖合 成，造成细菌细胞壁缺损，使细菌肿胀、破裂、 死亡 （ 2 ）增加细菌细胞壁自溶酶（ autolytic enzyme ） 活性，使其自溶或水解。
灭活青霉素类，头孢菌素类，单环 β-内酰胺类
一般可被克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦抑制
通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类
耐药机制
AmpC酶 即头孢菌素酶 主要由阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼 酸杆菌、沙雷氏菌等产生 水解以下抗生素：青霉素类；头霉素类；1,2,3代头孢菌
素类；单环类；加酶抑制剂复合药（克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦）
剂量：0.75-1.5g q8h，1.5g q6h
儿童 50-100mg/kg，分3-4次
肾功能减退时减量
常用药物
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对梅毒螺旋 体、厌氧菌敏感；对绿脓杆菌抗菌作用差；对 MRSA、粪链球菌、屎肠球菌耐药 对大多数β-内酰胺酶具有很高的稳定性
抗菌活性
第三代
对G+球菌作用不如第一、二代头孢，但对肺链、化
脓性链球菌及其他链球菌属的作用显著；
对需氧G-杆菌如E.coli、肺克、奇变等作用极强
对流感、卡他、脑膜炎球菌、淋球菌作用优异
对沙雷菌、肠杆菌属、不动杆菌及假单胞菌的作用
不同品种之间差异较大
抗菌活性
第三代
对β-内酰胺酶高度稳定，但对ESBLs及
AmpC酶不稳定
无明显肾毒性
可透过炎性BBB
头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌具高度
活性
抗菌活性
第四代 抗G+球菌活性与头孢曲松相仿，对PRSP具 抗菌活性 抗G-杆菌活性与头孢他啶相仿，包括铜绿假 单胞菌和产β-内酰胺酶的肠杆菌
对大多数-内酰胺酶稳定；诱导ESBLs活性
低，但可被ESBLs及KPC酶水解
历史及发展
1962年 半合成头孢 菌素的诞生.
70-80年代 头孢菌素的 发展时期
80年代后 含酶抑制剂 复合制剂及 三代、四代 头孢
历史及发展
1 2 H 3 8 6 5
N
RC HCO NH
7
1
S
2
3
4
CH2O CO CH3
O
4
COOH
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4、影响药动学及药效学
克拉维酸不能抑制AmpC酶,能诱导细菌产 AmpC酶,舒巴坦和他唑巴坦的抑制效果也非 常有限 通常不灭活碳青霉烯类和头孢吡肟
不良反应
不良反应 给药相关 口服：胃肠道不适 静脉：血栓性静脉炎 肌内：局部疼痛 过敏反应 斑丘疹 荨麻疹 瘙痒 血清病样反应 严重过敏反应 过敏性休克 血管神经性水肿 药物热 血液系统 嗜酸性粒细胞增多 血小板减少 可逆性中性粒细胞减低 止血异常 血小板凝聚功能损害 1～7 2～5 ＜1 罕见 1～3 发生率％ 不良反应 维生素 K 依赖凝血因子合成减少 溶血性贫血 肾毒性 间质性肾炎 胃肠道毒性反应 恶心、呕吐 腹泻 艰难梭菌肠炎 肝功能损伤 轻度、一过性肝酶、胆红素升高 头孢曲松诱导胆石症 神经系统毒性 抽搐（罕见） 反复发作性无菌性脑膜炎（罕见） 摄入酒精后戒酒硫样反应 （与甲硫四唑侧链有关） 二重感染 干扰诊断性试验 Coombs’试验阳性 1～5 1-7 20 罕见 罕见 发生率％