琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂
新型高效杀菌剂氟唑菌酰羟胺
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第4月 上半月刊新型高效杀菌剂氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺是一种新型高效低毒吡唑羧酰胺类杀菌剂，作用机理属于琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类第7族杀菌剂，商品制剂为200克/升氟唑菌酰羟胺悬浮剂，农药登记证号PD20190267。
防治对象
该产品在我国登记防治小麦赤霉病、油菜菌核病，推荐商品制剂用量均为每次50～65毫升/亩。
产品特点
该产品不仅对小麦赤霉病具有优异防效，而且可以显著降低脱氧雪腐镰刀菌烯醇毒素含量，提高小麦产量和品质；对油菜菌核病防治效果显著，后期茎秆干净，籽荚保绿时间长，增产效果明显。
使用技术要求
1.氟唑菌酰羟胺为中-高等抗性风险药剂，使用时必须遵从抗性管理措施，严格按照标签推荐的施药时期、施药剂量和次数施药；严格控制同类药剂的施药次数，在整个生长季同类药剂施药次数不超过2次。
为取得较好防治效果，应于发病前或初见零星病斑时开始用药。
2.使用前需充分摇匀，按推荐剂量，兑水叶面均匀喷雾。
需根据植株大小适当调整用水量，用水量一般为30升/亩。
3.防治油菜菌核病，建议在油菜开花初期、茎秆发病初期喷雾，重点喷施茎秆部。
一季作物最多使用1次，安全间隔期为21天。
4.防治小麦赤霉病，建议在小麦扬花初期喷雾，可视病情间隔7天左右再施药1次，重点喷施穗部。
一季作物最多使用2次，安全间隔期为14天。
5.大风天或预计施药后1小时内降雨，或极端温湿度条件下不要使用。
6.建议与其他作用机理不同的杀菌剂如苯醚甲环唑等轮换使用。
文/ 山东省宁阳县农业农村局 刘刚。
优异杀菌剂——氟唑菌酰胺
农资广角3.搭架和植株管理。
及时进行整枝吊蔓。
定植后当植株长至30～40厘米时绑蔓，绑缚松紧要适宜，一般每1～2穗果绑1次蔓，采用单干整枝法，结５穗果打顶。
第1花序进入开花期及时进行整枝打杈，适当晚打杈有利根系发育。
以后每7天打杈1次，或随时打杈；如果植株生长势较弱，侧枝可适当晚打，或留叶摘心。
进入采收期后及时摘除植株下部老叶、病叶，以利通风透光。
4.适时采收。
早春栽培一般采用1500～2000毫克/千克乙烯利喷施在植株上或在25℃左右温度条件下将采收的青熟期果实催熟，可提早1周上市，提高经济效益。
夏、秋季高温期果实进入转色期采收，放置通风凉爽处或在运输过程中自然转色，不进行催熟。
（黄文）异杀菌剂——氟唑菌酰胺氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的羧酰胺类杀菌剂，具有很好的预防和治疗活性，用于防治广谱真菌病害，至少能防治26种真菌病害，是近几年发展起来的优异杀菌剂。
一、作用机制氟唑菌酰胺为琥珀酸脱氢酶抑制剂，作用于线粒体呼吸链复合体Ⅱ中的琥珀酸脱氢酶，抑制其活性，进而抑制病原菌孢子萌发以及芽管和菌丝体的生长。
二、应用范围氟唑菌酰胺高效、广谱、持效、选择性强，具有优异的内吸传导性，耐雨水冲刷，通过叶面和种子处理来有效防治谷物、大豆、玉米、油菜、果树、蔬菜、甜菜、花生、棉花、草坪等多种作物的主要病害，如谷物、大豆、果树和蔬菜上由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引发的病害，豆科植物的灰霉病、锈病、白粉病，棉花立枯病，向日葵和油籽菜上由链格孢菌引起的病害等。
氟唑菌酰胺适配性强，有多种复配产品。
Adexar（氟唑菌酰胺+氟环唑）用于小麦、大麦、黑小麦、黑麦和燕麦，防治白粉病、叶枯病、颖枯病、条锈病和叶锈病等；Priaxor（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在美国登记用于大豆、番茄、马铃薯和其他大田作物，对大豆褐斑病的防治有特效；Orkestra SC（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯）在巴西登记用于大豆、柑橘、马铃薯、洋葱、胡萝卜、苹果、芒果、甜瓜、黄瓜、甜椒、番茄、油菜、花生、菜豆、向日葵、高粱、玉米、小麦和花卉（菊花和玫瑰）等，能防治亚洲大豆锈病，增强作物光合作用，用于病害的抗性管理；Priaxor D（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+四氟醚唑）在美国登记用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的大豆灰斑病等；种子处理剂Obvius（氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+甲霜灵）在美国登记，能防治许多作物的多种难治苗期病害。
白粉病专用杀菌剂
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白粉病专用杀菌剂
作者：
来源：《农村百事通》2016年第03期
绿妃TM是先正达最新一代琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂产品。
该产品中的吡唑萘菌胺以及嘧菌酯两种成分都具有显著的增强作物抗逆性的功效。
田间具体表现为绿叶效果非常明显，不仅能大大提高作物的光合作用，以及单次产量，还能显著延长作物收获时间。
吡唑萘菌胺的作用机理：一是与叶片表面的蜡质层牢牢结合，二是与真菌的结合位点强力结合，杀菌谱宽广。
经过几年在国内外的测试发现，绿妃TM在黄瓜等作物上具有良好的安全性。
这得益于绿妃TM内含安全助剂AFB。
AFB是先正达总部从144个助剂中通过室内和大田测试药效和作物安全性后选出来的，表现为对作物安全，桶混安全，使用灵活。
（广东 ; 罗惠敏）。
本刊特稿氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场调研报告(一)
36/816氟唑菌酰胺及琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂市场调研报告（一）一、产品总述 SDH(琥珀酸脱氢酶)抑制剂型杀菌剂，也称SDHI 杀菌剂。
早在1969年Uniroyal 公司首次推出SDHI 型杀菌剂萎锈灵原药上市；之后又有麦锈灵、甲呋酰胺原药上市，这三个原药品种主要用作(叶面喷雾)种子消毒剂。
然后在1981上市推出了灭莠胺、1989年氟酰胺、1997年呋吡菌胺和噻呋酰胺，这四个原药品种主要用于水稻病害。
尽管该类杀菌剂研制历史较早，上市品种亦较多，但其对一些主要真菌疾病疗效是有限的。
这类SDHI 型杀菌剂上市之后，并未真正引起人们的注意；直至2003年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的SDHI 型杀菌剂啶酰菌胺(boscalid)，并迅速成为销售额达上亿美元的产品后，才受到人们特别关注，从此开创了新SDHI 型杀菌剂的新纪元。
由于2003年巴斯夫公司推出了第一个广谱性的SDHI 型杀菌剂啶酰菌胺，国外某些农药公司即随后对这类杀菌剂作用机制进行了深入了解和研究，发现SDH 型杀菌剂作用特异，由此开发了药效更强的多数含有吡唑环新分子结构的品种。
Bayer 公司2010-2012年上市的3个SDHI 型杀菌剂品种：联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌苯胺；先正达公司2010-2012年上市的2个SDHI 型杀菌剂品种：双环氟唑菌胺、环苯吡菌胺；BASF 公司和三井化学公司2010-2012年上市的2个SDHI 型杀菌剂品种：氟唑菌酰胺和吡噻菌胺。
上述新一代SDH 型杀菌剂已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国取得登记，德国、英国、奥地利、爱尔兰等欧洲四国是新一代SDHI 型杀菌剂上市和应用的地区，它们在谷物防治中效果显著，至今未出现抗性。
新一代SDHI 型杀菌剂在该4个国家的谷类杀菌剂市场中占有重要份额：德国占25%，英国占13%，奥地利占39%，爱尔兰占17%。
近年来市场上推出的新一代SDHI 型杀菌剂产品层出不穷，这是由于这类杀菌剂作用机制新颖，药效强、作用持久、增产效果显著，从而成为农药各巨头激烈争夺的新领域，纷纷推出许多新产品，2010-2012年又有七个原药上市。
琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂
麦类散黑穗病
9
氟吡菌酰胺
2005年，德国拜耳公司
（41.7%SC）
灰霉病、白粉病
10
氟唑环菌胺
2005年，瑞士先正达公司
——
种衣剂，小麦黑穗病、雪腐病、小麦纹枯病、 大麦条纹病、大豆根腐病
11
呋吡菌胺
1996年，日本住友化学公司
——
水稻纹枯病、水稻困核病
12
吡噻菌胺
1996年，日本三井化学公司
Gaia、Affet
序号
化合物名称
开发专利
商品名
防病谱
1
萎锈灵
1966年，有利来路公司（现为科聚亚公司）
卫福
禾谷类作物锈病、黑穗病，刺激作物生长
2
氧化萎锈灵
1973年
——
谷物和蔬菜的锈病
3
灭锈胺
1980年，日本组合化学
纹枯净
纹枯病
4
氟酰胺
1984年，日本农药公司
（20%可湿性粉剂）
立枯病、纹枯病、雪腐病
5
麦锈灵
1986年，德国巴斯夫公司
锈病、菌核病、灰霉病、白粉病、黑星病
13
bixafe n
2005年，德国拜耳公司
——
白粉病、锈病、大麦网斑病
14
氟唑菌酰胺
2008年，德国巴斯夫公司
——
与吡唑醚菌酯、氟环唑复配， 登记番茄灰霉病、香焦叶斑病
15
吡唑萘菌胺
2006年，瑞士先正达公司
——
壳针抱属真菌引起的病害，小麦锈病
16
戊苯吡菌胺 （氟唑菌苯胺）
2006ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，德国拜耳公司
Pen 240FS
(22.7%)，Pen Red
琥珀酸脱氢酶抑制剂整理
琥珀酸脱氢酶抑制剂整理琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂是近年来大热的杀菌剂，近年来的市场一直以30%左右的速度在增长。
其开发之初是由于防治锈病等担子菌引起的病害。
早在1969 年，SDHI 类杀菌剂中的萎锈灵上市。
其发现早于20 世纪 70 年代开发的三唑类杀菌剂，更早于 90 年代开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
但直到2009 年，琥珀酸脱氢酶抑制剂方自成体系，国际杀菌剂抗性行动委员会 (FRAC) 在这一年根据作用机理给这类产品单独归类。
SDHI类杀菌剂是继甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂的第三大杀菌剂种类。
近年来随着传统三唑类杀菌剂和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂长期使用造成的抗药性问题，以及跨国公司对 SDHI 类杀菌剂的不断开发，迄今进入市场或正在开发的品种已有 18 个。
作用机理SDHI 类杀菌剂作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ [也即琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase，SDH) 或琥珀酸泛醌还原酶(succinate ubiquinone reductase，SQR)。
从复合体Ⅰ至复合体Ⅲ的中间有1 个三羧酸循环，琥珀酸脱氢酶是三羧酸循环的功能部分，与线粒体电子传递链相连，催化从琥珀酸 (succinate) 氧化到延胡索酸(fumarate) 和从泛醌(ubiquinone ，即辅酶Q) 还原到泛醇(ubiquinol) 的偶联反应；SDHI 类杀菌剂通过干扰呼吸电子传递链上复合体Ⅱ来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。
琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂即是通过作用于蛋白复合体II（琥珀酸脱氢酶）影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量代谢，从而抑制病原菌的生长、导致其死亡，以达到防治病害的目的。
线粒体的电子传递链从 SDHI杀菌剂分子结构可以看出具有的共同特征是：含有酰胺键；酰基端连有芳环及或氢键受体；氨基端连有芳环。
酰胺键中的氧可通过氢键与SDHI酶中泛醌的结合位点相互作用；氨基端的芳环通过疏水作用及π-π 相互作用与 Q 点结合，近几年上市的含吡唑杂环的抑制剂，在吡唑环与SDHI的Q 位点产生作用的同时又会产生氢键作用，从而增加了与结合位点的亲合性。
SDHI类杀菌剂
年增长率为2.7%；除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长，2015?2020年的复合年增长率分别为：2.6%、2.4%、3.4%。
其中，杀菌剂的增长最快。
转基因作物也将处于增长的态势中，2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。
2 国内外农药创制现状新农药创制依然是一个艰难的系统工程，无论是时间成本，还是资金投入，都是一个不菲的数据。
先正达的统计数据显示，上市一个新农药平均耗时9年，筛选14万个化合物，总投资2.60亿美元；巴斯夫的统计数据表明，成功上市一个新化合物，平均要筛选14万个化合物，耗时10年，需资2.00亿欧元。
而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示，新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元，平均要筛选16万个化合物，历时11.3年。
总之，新农药的创制难度越来越大。
尤其是到了后期的毒理学试验阶段，会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。
刘教授将新农药创制分成了6个层次：①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新；②专利范围内化合物的选择性发明（me too或me better）；③专利范围外化合物的创制??me too；④专利范围外化合物的创制??me better；⑤全新结构化合物的创制??me first/first in class；⑥全新作用机理化合物的创制??first in class。
他认为，国内的农药创制虽其他层次也有涉及，但大多处于第2层次；而跨国公司往往做专利范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制，从而难度很大。
总之，创制一个新化合物，投资越来越大，当然性价比和市场也会更好。
这也许就是新农药创制的魅力所在。
目前我国创制的农药品种约为50个，其中，杀菌剂20个，杀虫杀螨剂17个，除草剂7个，植物生长调节剂4个，抗病毒剂1个。
创制队伍不仅包括科研院校，还有“术有专攻”的农药公司，如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。
SDHI类杀菌剂抗性问题日益突出-治理策略到底又该如何？
20世纪60年代琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂首次被开发，代表品种为萎锈灵(carboxin)。
最早开发的SDHI类杀菌剂只对担子菌如锈菌具有较高活性，杀菌谱较窄，因此使用范围也受到了很大限制。
21世纪，随着新农药研究的深入和合成技术的不断改进，开发了新型的SDHI类杀菌剂，拓宽了杀菌谱，被广泛用于防治多种植物真菌病害，如甲呋酰胺(ofurace)、啶酰菌胺(boscalid)、噻呋酰胺(thifluzamide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)和氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)等。
SDHI类杀菌剂可有效对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题，但由于该类杀菌剂作用位点单一，抗性问题也日益凸显，多项研究证实还出现了多重抗药性。
据文献报道，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)对啶酰菌胺和吡噻菌胺的抗性频率已经高达90%以上。
因此，杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将该类杀菌剂归为中等至高抗性风险。
SDHI类杀菌剂开发与应用现状近年来，SDHI类杀菌剂市场增长迅速，引发全球高度关注。
2019年，该类杀菌剂的全球销售额为23.11亿美元，占当年杀菌剂市场的12.7%，2014—2019年的复合年增长率为8.5%，市场增长速度远高于其他类杀菌剂。
1966年，有利来路(现科聚亚)公司的萎锈灵上市，用作种子处理剂，随后开发了氧化萎锈灵，但最开始上市的这类药剂防治谱较窄，随着深入研究及新农药品种创制技术的不断进步，近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和杀菌谱广的特点，有的品种还能提高作物品质和产量的作用，从而使SDHI类杀菌剂在全球市场萎缩的情况下异军突起。
各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望。
如巴斯夫对氟唑菌酰胺寄予的销售峰值高达6亿欧元，2019年销售额达到4.91亿美元，位于SDHI类杀菌剂销售额第一。
先正达则预测苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5亿美元，2019年已达到4.19亿美元。
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黑粉病、锈病及丝核菌引起的病害
6
啶酰菌胺
1992年，巴斯夫公司（2014年到期）
凯泽（50%WDG）
灰霉病、菌核病、白粉病、腐烂病、根腐病
三大缺点：无内吸性、治疗效果差、防病谱窄
7
噻呋酰胺
1993年，孟山都（现陶氏益农）（已过期）
满穗（24%SC）
水稻纹枯病
8
甲呋酰胺
安万特公司(现为拜耳公司)
—
麦类散黑穗病
9
氟吡菌酰胺
2005年，德国拜耳公司
（41.7%SC）
灰霉病、白粉病
10
氟唑环菌胺
2005年，瑞士先正达公司
—
种衣剂，小麦黑穗病、雪腐病、小麦纹枯病、大麦条纹病、大豆根腐病
11
呋吡菌胺
1996年，日本住友化学公司
—
水稻纹枯病、水稻菌核病
12
吡噻菌胺
1996年，日本三井化学公司
Gaia、Affet
锈病、菌核病、灰霉病、白粉病、黑星病
马铃薯黑痣病、小麦纹枯病、水稻纹枯病、
油菜菌核病、小麦黑穗病、玉米小斑病
13
bixafen
2005年，德国拜耳公司
—
白粉病、锈病、大麦网斑病
14
氟唑菌酰胺
2008年，德国巴斯夫公司
—
与吡唑醚菌酯、氟环唑复配，
登记番茄灰霉病、香蕉叶斑病
15
吡唑萘菌胺
2006年，瑞士先正达公司
—
壳针孢属真菌引起的病害，小麦锈病
16
戊苯吡菌胺
（氟唑菌苯胺）
2006年，德国拜耳公司
Pen 240FS (22.7%)，PenRed 240 FS(22.4%)
序号
化合物名称
开发专利
商品名
防病谱
1
萎锈灵
1966年，有利来路公司(现为科聚亚公司)
卫福
禾谷类作物锈病、黑穗病，刺激作物生长
2
氧化萎锈灵
1973年
—
谷物和蔬菜的锈病
3
灭锈胺
1980年，日本组合化学
纹枯净
纹枯病
4
氟酰胺
1984年，日本农药公司
（20%可湿性粉剂）
立枯病、纹枯病Biblioteka 雪腐病5麦锈灵1986年，德国巴斯夫公司