17合成抗菌药物的分析
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析（一）最佳选择题1．下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是（）A。
Cu2+ B. Fe3+ C。
Co2+ D. Na+ E。
Au3+2．《中国药典》（2010年版)鉴别诺氟沙星采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．气相色谱法C．高效液相色谱法D．化学反应鉴别法E．红外分光光度法3．具有丙二酸呈色反应的药物是（）A．诺氟沙垦B．磺胺嘧啶C．磺胺甲嗯唑D．司可巴比妥E．盐酸氯丙嗪4．《中国药典》（2010年版)氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．薄层色谱法C．高效液相色谱法D．气相色谱法E．毛细管电泳法5．《中国药典》（2010年版）对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是( ）A．紫外分光光度法B．非水溶液滴定法C．离子对高效液相色谱法D．气相色谱法E．荧光分光光度法6．左氧氟沙星原料药的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用的是离子对高效液相色谱法，其中所用的离子对试剂是（）A．高氯酸钠B．乙二胺C．磷酸二氢钠D．庚烷磺酸钠盐E．氢氧化四丁基铵7．复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是（）A．磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B．磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C．磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D．磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E．磺胺和对氨基苯磺酸8．下列含量测定方法中,磺胺类药物未采用的方法是（）A．沉淀滴定法B．溴酸钾法C．紫外分光光度法D．非水溶液滴定洼E．亚硝酸钠滴定法9．用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时，ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是( ）A．永停法B．外指示剂法C．内指示剂法D．淀粉E．碘化钾—淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查．ChP2010采用的方法是（）A．薄层色谱法B．紫外分光光度法C．高效液相色谱法D．比色法E．高效毛细管电泳法（二)配伍选择题［11-12］A．吸光度B．甲醇与乙醇C．光学异构体D．乙醚、乙醇与丙酮E．防腐剂11。
新型头孢菌素类抗生素合成路线及合成材料
2017年10月新型头孢菌素类抗生素合成路线及合成材料贾德明杨奕博（吉林省石油化工设计研究院，吉林长春130000）摘要：目前头孢菌素抗生素品种繁多，作为广谱抗菌药物，其活性十分强，疗效好，具有耐酸性，耐碱性，副作用小的特点。
因此，头孢菌素类药物的使用快速兴起而来。
此次研究旨在采取从双乙烯酮作为起始原料，设计出新型第三代头孢菌素类抗生素，也就是头孢匹胺的合成路线，同时，成功合成出头孢匹胺。
另外，探讨了合成脱氢乙酸催化剂的使用，反应温度和对反应时间的掌握。
深入研究中间体的合成路线，对反应原材料进行对比，最后，深入研究了合成头孢匹胺所使用的保护基，反应原料，并且对头孢匹胺进行色谱分析，红外分析，核磁共振，质谱分析，由此确定了化合物的结构。
同时深入研究中间体的合成路线及合成条件。
关键词：头孢菌素;头孢匹胺;合成头孢菌素类抗生素在几代人的不断研究与探索中，不断发明新的合成和改造方式。
产生了多种新新型品种，先后形成了一、二、三、四代头孢菌素。
第一代头孢菌细菌有溶血性链球菌和其他链球菌，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌抵抗力弱，第二代作用优于第一代，肾毒性也降低了。
由于部分药物的副作用较大，抗菌性能低，且存在普遍的耐药性。
医学人生不断在探索新型的头孢菌素类抗生素应用于临床症状中去。
本文将重点介绍几种新型头孢菌素类抗生素的合成路线及合成条件。
1合成路线及合成材料的介绍1.1头孢匹胺的合成利用原始材料双乙烯酮合成重要的中间体（1）脱氢乙酸的合成将50ml 的甲苯溶液放入规格为500ml 的烧瓶中，使其充分溶解后，将反应瓶放于水浴锅中加热，加热温度达到40度后，向反应瓶中加入60ml 的双乙烯酮试剂，在显色剂的作用下，反应液颜色由淡黄色逐渐加深，最后至棕红色。
滴加结束后，让反应继续进行二十分钟，经过冷却，再加以过滤，利用甲苯溶液对其洗涤后，再将滤液浓缩，就可以得到部分的脱氢乙酸。
（2）6-甲基-4-羟基-2-喃酮的合成在烧瓶中依次加入脱氢乙酸，浓硫酸溶液，不断搅拌，然后进行加热，首先加入水4.5ml ，等到反应进行了一小时后，接下来再加入4.5ml 水使反应持续两小时后。
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析（一）最佳选择题1．下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是（）A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+2．《中国药典》（2010年版）鉴别诺氟沙星采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．气相色谱法C．高效液相色谱法D．化学反应鉴别法E．红外分光光度法3．具有丙二酸呈色反应的药物是（）A．诺氟沙垦B．磺胺嘧啶C．磺胺甲嗯唑D．司可巴比妥E．盐酸氯丙嗪4．《中国药典》（2010年版）氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．薄层色谱法C．高效液相色谱法D．气相色谱法E．毛细管电泳法5．《中国药典》（2010年版）对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．非水溶液滴定法C．离子对高效液相色谱法D．气相色谱法E．荧光分光光度法6．左氧氟沙星原料药的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用的是离子对高效液相色谱法，其中所用的离子对试剂是（）A．高氯酸钠B．乙二胺C．磷酸二氢钠D．庚烷磺酸钠盐E．氢氧化四丁基铵7．复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是（）A．磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B．磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C．磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D．磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E．磺胺和对氨基苯磺酸8．下列含量测定方法中，磺胺类药物未采用的方法是（）A．沉淀滴定法B．溴酸钾法C．紫外分光光度法D．非水溶液滴定洼E．亚硝酸钠滴定法9．用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时，ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是（）A．永停法B．外指示剂法C．内指示剂法D．淀粉E．碘化钾-淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查．ChP2010采用的方法是（）A．薄层色谱法B．紫外分光光度法C．高效液相色谱法D．比色法E．高效毛细管电泳法（二）配伍选择题[11—12]A．吸光度B．甲醇与乙醇C．光学异构体D．乙醚、乙醇与丙酮E．防腐剂11.除去吸光度外，诺氟沙星滴眼液应检查的是（）12.左氧氟沙星应检查的是（）[13—15]A．重氮化反应B．与生物碱沉淀剂反应C．铜盐反应D．A与B两项均有E．以上各项均没有13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有（）14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物，而进行鉴剔的反应有（）15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有（）[16—19]A．紫外分光光度法B．双波长分光光度法C．非水酸量法D．两步滴定法E．高效液相色谱法16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用（）17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用（）18. ChP2010中诺氟沙星乳膏的含量测定采用（）19. ChP2010中磺胺异嗯唑的含量测定采用（）[20—23]A．溴化钾B．盐酸C．NOBr D．快速重氮化法E．分子间反应用永停滴定法测定磺胺类药物含量时，反应条件为：20.为使反应速度加快，可加入21.为避免亚硝酸挥发与分解，缩短滴定时间，可采用（）22.在酸性溶液中，溴化钾与亚硝酸反应可生成（）23.重氮化反应为（）（三）多项选择题24.喹诺酮类药物采用的鉴别反应或方法有（）A．硫酴铜反应B．红外光谱法C．高效液相色谱法D．丙二酸反应E．紫外分光光度法25.喹诺酮类药物的含量测定方法有（）A．非水溶液滴定法B．紫外分光光度法C．HPLC法D．荧光分光光度法E．配位滴定法26．磺胺类药物的鉴别方法有（）A．红外光谱法B．烯丙基的反应C．与硫酸铜的反应D．三氯化铁反应E．芳香第一胺的反应27.测定磺胺类药物含量常用的方法有（）A．电泳法B．紫外分光光度法C．非水溶液滴定法D．永停滴定法E．碘量法28．能与金属离子C02+反应显色的药物有（）A．巴比妥B．磺胺嘧啶C．阿托品D．异烟肼E．氧氟沙星29．具有酸碱丙性的药物有（）A．磺胺嘧啶B．磺胺异嗯唑C．吡哌酸D．依诺沙星E．硫喷妥钠30.复方磺胺甲嗯唑注射液中有关物质检查包括（）A．磺胺B．对氨基苯磺酸C．甲氧苄啶降解产物D．光学杂质E．甲醇（四）是非判断题31．喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径，一是工艺杂质，二是降解产物（）32. ChP2010规定了左氧氟沙星原料药中右氧氟沙星的限量，采用手性色谱柱法测定（）33.磺胺甲嗯唑用亚硝酸钠滴定法测定含量时，选用外指示剂法指示终点（）34. ChP2010规定磺胺异嚼唑中有关物质检查采用薄层色谱法（）35.磺胺类药物的含量测定方法有高效液相色谱法、滴定法（非水溶液滴定法、永停滴定法和络合滴定法）等（）（五）计算题36.盐酸左氧氟沙星胶囊含量测定：取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星40mg），置100ml星瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。
抗菌药物结构与作用的关系
取代活性降低
O
R NH
H
H
三个手性中心
S
是活性必需的
ON
OH H
O
羧基是保持活性的必需基 团，简单酯化可失活，但 有时也可做成前药
四元环及五元环的 骈合是活性必需的
此二个甲基不 是活性必需的
变为硫代酸或酰胺可不 失活，还原成醇失活
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类 头孢菌素类 1、天然头孢菌素
2、半合成头孢菌素
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
O
O +
NH3
H N
H
H
S5
76
4
O
O
8
N
1
2
3
O OH
头孢菌素 C的结构特点
O CH3 O
头孢菌素C
母核由β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成。
稳定性 “四元环骈六元环”稠合体系环张力比青霉素小
比青霉素更稳定
由于抗菌活性远低于其半合成头孢菌素，所以在临床 上几乎没有应用
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
各代头孢菌素特点
一代 对G+作用强大，对β-内酰胺酶不稳定，较易产生耐药性
二代
对G+作用与一代相似，对β-内酰胺酶稳定性强于一代， 对G-有抗菌活性
三代 对G+作用弱于一代，对G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
四代
对G+和G-作用强大，对β-内酰胺酶稳定
三、药物结构与作用关系-头孢菌素类
D-丙氨酰-D-丙氨酸
青霉素
HH
RCOHN
S CH3
O
N
CH3 COOH
三、药物结构与作用关系-青霉素类
革兰阳性菌细胞壁肽聚糖
亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的耐药性及耐药基因型分析
亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的耐药性及耐药基因型分析熊樱;李小风;苏小燕;夏云【摘要】目的调查重庆医科大学附属第一医院临床分离的亚胺培南耐药鲍曼不动杆菌的耐药性特点及碳青霉烯酶基因型和16S rRNA甲基化酶分析.方法收集2009年11月至2010年2月临床分离出耐亚胺培南的鲍曼不动杆菌菌株54株,经Vitek-2 Compact进行细菌鉴定、药敏实验及最小抑菌浓度(MIC)值测定;基因扩增仪(PCR)扩增碳青霉烯酶、16S rRNA甲基化酶耐药基因及其克隆测序.结果54株耐亚胺培南的鲍曼不动杆菌均为多重耐药表型,全部都携带OXA-66基因,其中53株携带有OXA-23基因,全部53株菌都检测到OXA-23基因上游插入序列ISAbal,41株菌检测到16S rRNA甲基化酶armA基因阳性.结论产OXA-23型碳青霉烯酶是鲍曼不动杆菌对亚胺培南耐药的最主要原因,其上游插入序列ISAbal 在耐药中起重要作用.%Objective To investigate the antimicrobial resistance , the carbapenemases and 16S rRNA methylases of imipenem-resistant Acinetobacter baumannii strains isolated from the first affiliated hospital of Chongqing medical university.Methods A total of 54 imipenem-resistant Acinetobacter baumannii strains were collected from December 2009 to January 2010 from clinic.The Vitek-2 Compact was used for identifying bacteria, susceptibility testing and determination of MJC values.Several carbapenemase genes and 16S rRNA methylase genes were detected by PCRbased assays and PCR products were sequented.Results All of the54strains were multidrug resistance phenotype.All of the imipenem-resistant strains contained OXA-66 carbapenemase gene and 53strains were positive for OXA-23-like gene.OXA-23-like gene of 53 strains had anISAbal sequence.41 armA-positive strains were identified.Conclusion Most of the imipenem-resistant Acinetobacter baumannii strains contained OXA-23 , with ISAbal upstream of the gene.16S rRNA methylase gene armA was widely distributed in these strains.【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2011(040)028【总页数】3页(P2830-2832)【关键词】鲍氏不动杆菌;耐药性;碳青霉烯酶;16S rRNA甲基化酶【作者】熊樱;李小风;苏小燕;夏云【作者单位】重庆医科大学附属第一医院检验科,重庆,400016;重庆医科大学附属第一医院检验科,重庆,400016;重庆医科大学附属第一医院检验科,重庆,400016;重庆医科大学附属第一医院检验科,重庆,400016【正文语种】中文鲍曼不动杆菌是革兰阴性非发酵条件菌,是医院获得性感染的重要致病菌之一,可引起呼吸机相关性肺炎、菌血症等多种院内感染。
抗菌药物考试题库(含答案)
第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略一、多选题1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则B、制定教育培训计划和负责实施C、开展微生物学监测D、制订和建立资料管理制度E、开展科研工作2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有A、教育/指南B、处方集/限制C、处方点评和反馈D、循环用药3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物A、青霉素类B、头孢菌素C、环丙沙星D、红霉素E、阿奇霉素4、短程抗菌治疗主要适用于A、宿主免疫机制健全B单一敏感菌感染C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素D、社区感染和医院感染E、以上都是5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的A、包括“降级”治疗B、包括“降阶梯”治疗C、包括序贯治疗D、特指由静脉给药转为口服给药E、降低用药剂量二、问答题1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责有哪些？2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？4、如何根据抗菌药物的PK/PD理论优化抗菌治疗？5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？参考答案一、多选题1、ABCDE2、ABCDE3、ABD4、ABC5、BE第二章抗菌药物应用与医疗质量控制一、单选题1、有关抗菌药物使用权限，正确的是A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用D、临床应用资料少的药物不能限制使用E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照A、严格掌握适应证B、不经过药师审核C、可未经会诊越级使用D、根据临床需要应用E、以上都不对3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是A、有明确适应证用药B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素E、以上都不对4、对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该A、参照药敏结果选择抗菌素B、加强病原检测C、及时给予预警信息通报本机构医务人员D、慎重选择抗菌素E、以上都正确5、有关I类手术切口应用抗菌药物，错误的是A、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间B、术前0.5-2小时或麻醉开始时首次给药C、术前4小时开始首次给药D、预防用药一般不超过24小时E、都不对二、多选题1、临床抗菌药物不合应用主要表现在A、品种选择错误B、剂量选择不当C、给药途径不当D、疗程不合理E、无指征治疗用药2、有关细菌耐药性正确的是A、是抗菌药物、细菌本身及环境共同作用的结果B、随着抗菌药物的广泛应用而随之产生C、耐药菌对某一种抗菌药物抵抗的同时，也可对化学结构相似的药物产生交叉性耐药D、不同种属的细菌之间可发生耐药基因转移E、同种细菌的细菌之间可发生耐药基因的转移3、抗菌药物滥用可以引起A、造成卫生资源浪费B、引发耐药菌增加C、感染性疾病的发病率和死亡率升高D、机体菌群失调，出现继发感染E、对患者安全造成威胁4、关于抗菌药物应用，医疗机构中存在A、药品管理制度不完善B、临床医师不合理用药C、患者认识误区D、药学人员未发挥作用E、一些医疗卫生行业希望药品收入越多越好5、围手术期预防抗菌药物不合理主要表现在A、预防用药范围过广B、预防用药时间过长C、预防用药起点偏高D、外科I类切口必要时应用头孢唑林E、I类切口一般不用抗菌药物预防感染6、有关合理应用抗菌药物，不应该忽视的特殊人群是A、小儿B、老年C、肝肾功能不全者D、青年E、壮年7、医疗机构加强抗菌药物质量控制与管理，主要措施包括A、建立健全抗菌药物合理应用的管理组织制度B、加强抗菌药物使用的监测与监督反馈C、加强医务人员培训D、对抗菌药物实行分级管理E、建立健全抗菌药物临床应用预警机制等8、医疗机构抗菌药物管理工作组的具体职责A、贯彻执行医疗机构药事管理和抗菌药物使用管理的相关的法律、法规、规章等B、制定本机构抗菌药物供应目录，推动抗菌药物临床相关性文件的制定与实施C、对本机构抗菌药物的临床应用与细菌耐药状况进行监测与定期汇总分析，并发布相关信息D、对医务人员进行有关抗菌药物管理法律、法规等的培训E、以上都不对9、对于泛耐药的病原菌感染A、检验科加强监测B、一旦发现，应与临床科室与医院感染管理科联系C、不同隔离D、加强手卫生E、调整抗菌药物10、有关抗菌药物应用管理，药剂科应定期公布A、抗菌药物使用金额与比例B、抗菌药物使用率C、抗菌药物不合理处方D、抗菌药物不良反应信息E、呈报医院药事委员会和抗菌药物临床应用指导委员会参考答案：一、单选题1、A2、A3、A4、E5、C二、多选题1、ABCDE2、ABCDE3、ABCDE4、ABCDE5、ABC6、ABC7、ABCDE8、ABCD 9、ABCDE 10、ABCDE第三章抗菌药物基本知识一、单选题1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有A、克林霉素B、氯霉素C、红霉素D、万古霉素E、达托霉素2、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成A、青霉素类B、头孢菌素类C、大环内酯类D、糖肽类E、磷霉素3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物A、哌拉西林B、头孢他啶C、美罗培南D、头孢曲松E、环丙沙星4、对MRSA不具抗菌活性的药物为A、达托霉素B、万古霉素C、利奈唑胺D、头孢唑林E、替考拉宁5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为A、青霉素B、头孢曲松C、两性霉素B D氟康唑E、美罗培南6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为A、替卡西林/克拉维酸B、米诺环素C、左氧氟沙星D、头孢吡肟E、SMZ/TMP7、无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为A、氯霉素B、头孢曲松C、米诺环素D、万古霉素E、红霉素8、骨组织中浓度高的药物为A、红霉素B、头孢菌素C、克林霉素D、青霉素E、四环素类9、前列腺中浓度高的药物为A、青霉素B、头孢他啶C、氟喹诺酮类D、氨曲南E、头孢拉定10、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD参数主要为A、血药峰浓度/MICB、AUC24/MICCDEC、血药浓度达到或超过MIC的时间（T>MIC）D、以上均是E、以上均否二、多选题1、口服吸收差的抗菌药物为A、阿莫西林B、左氧氟沙星C、两性霉素BD、万古霉素E、氟康唑2、胆汁中浓度高的抗菌药物有A、利福平B头孢哌酮C、氨基糖苷类D、万古霉素E、氟康唑3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的A、最低抑菌浓度（MIC）B、最低杀菌浓度（MBC）C、抗生素后效应（PAE）D、生物利用度E、AUC4、浓度依赖性抗菌药物有A、氨基糖苷类B、氟喹诺酮类C、头孢菌素类D、氟胞嘧啶E、利奈唑胺5、时间依赖性抗菌药物有A、青霉素类B、头孢菌素类C、碳青霉烯类D、两性霉素BE、棘白菌素类6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD参数是A、C max/MICB、AUC24/MICC、>MICD、消除半衰期E、生物利用度三、问答题1、简述抗菌药物的作用机制2、简述引起细菌耐药性的主要机制3、简述联合用药的适应证4、简述抗菌药物临床应用基本原则参考答案：一、单选题1、A2、C3、D4、D5、C6、D7、C8、B9、C 10、B二、多选题1、CD2、AB3、ABC4、ABC5、ABCD6、AB第四章β-内酰胺抗菌药物基本知识一、单选题1、β-内酰胺类药物属于以下哪一类A、快效抑菌剂B、慢效抑菌剂C、静止期杀菌剂D、抑菌剂E、繁殖期杀攻剂2、青霉素G在临床应用中需要每日给药4-6次，这与以下哪项有关A、半衰期长B、浓度依赖性C、防突变浓度D、时间依赖性E、有较长的抗生素后效应3、患者，女性，发热1个月余，血培养两次都为金黄色葡萄球菌生长，对苯唑西林耐药，治疗选药以下正确的是A、青霉素GB、亚胺培南C、头孢唑林D、氯唑西林E、以上都不是4、对于无青霉素过敏史的患者，静脉滴注青霉素G前应该是A、不强行要求皮试B、氨苄西林与青霉素G无交叉过敏，可以不作皮试就用氨苄西林代替C、成人在7日内未用过青霉素者，小儿在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试D、不需要询问以前其他过敏史E、青霉素G配成液体后放置48小时内可以使用5、下列哪个药物不容易与青霉素发生交叉过敏A、氨苄西林B、阿奇霉素C、头孢噻肟D、阿莫西林E、苯唑西林6、青霉素G 的半衰期为A、60分钟B、120分钟C、30分钟D、180分钟E、240分钟7、葡萄球菌感染经验性选药应该首先避开以下哪种耐药问题A、大多数葡萄球菌产生青霉素酶，不宜用单纯青霉素G治疗B、因为DNA螺旋酶改变，不宜用喹诺酮类C、由于产生NDM-1金属酶，不宜用碳青霉烯类D、因产生钝化酶，不宜用氨基糖苷类E、因细菌外排泵功能增强，不宜选择四环素类8、青霉素类应用前，应该首选进行以下哪项工作A、血药浓度监测B、皮肤过敏试验C、大便菌群比例测定D、鼻腔筛查有无MRSA携带E、大便筛查产ESBL细菌9、预防风湿热可选择以下哪个药物A、苄星青霉素B、阿莫西林/克拉维酸C、头孢唑林D、头孢西丁E、头孢哌酮/舒巴坦10、应用第一代头孢菌素，应该重点关注哪个问题A、光敏反应B、红人综合征C、肾功能损害D、肝功能损害E、血液系统三系降低11、患者，女性，29岁，患急性肾盂肾炎，尿培养为不产酶的粪肠球菌生长，万古霉素及氨苄西林都敏感，目标治疗应该选择以下哪个抗菌药物A、头孢吡肟B、头孢呋辛C、头孢唑林D、阿米卡星E、氨苄西林12、青霉素过敏性休克的部分抢救原则包括A、分秒必争，就地抢救，立即使患者头低位躺下B、立即在上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5-1.0mlC、迅速准备好静脉、输液D、静脉注射氢化可的松50-100mgE、以上都是13、以下哪个药物不适于初步判断细菌产生是否产生ESBL SA、头孢噻肟B、头孢曲松C、头孢他啶D、头孢硫脒E、氨曲南14、以下哪些药物可用于判断细菌产AmpCA、头孢噻肟B、头孢西丁C、哌拉西林/他唑巴坦D、头孢哌酮/舒巴坦E、以上都是15、患者，男性，72岁，糖尿病8年，胆管结石2年，出现发热，右上腹痛，轻度黄疸，血压75/55mmHg，以下哪个药物应作为经验治疗首选A、头孢典松B、亚胺培南/西司他丁C、阿米卡星D、哌拉西林E、阿洛西林16、以下哪个药物容易进入中枢神经系统A、头孢唑林B、苯唑西林C、头孢曲松D、头孢哌酮E、头孢硫脒17、患者，女性，G1P0孕周，出现急性化脓性扁桃体炎，无发热，扁桃体有脓点，可经验性选以下哪种药物治疗A、左氧氟沙星B、多西环素C、SMZ-TMPD、青霉素VE、庆大霉素18、患者，女性，35岁，临床医生，近期因劳累后出现咳嗽咳痰，服用法罗培南4天无缓解，痰培养为铜绿假单胞菌生长，应该选择以下哪个药物治疗A、继续用法罗培南B、厄他培南C、头孢克洛D、阿莫西林/克拉维酸E、哌拉西林/他唑巴坦19、以下哪个最常用于外科围手术期切口感染的预防A、左氧氟沙星B、阿米卡星C、头孢唑林D、阿奇霉素E、多西环素20、男性，23岁，因“头痛、呕吐2天，抽搐、昏迷4小时”入院，脑脊液显示化脓性改变，以下哪个药物宜作为经验性治疗选用A、美罗培南B、头孢哌酮/舒巴坦C、亚胺培南/西司他西D、阿米卡星E、头孢唑林21、具有抗铜绿假单胞菌活性的青霉素类药物是A、哌拉西林B、替卡西林C、美洛西林D、阿洛西林E、以上都是22、具有抗铜绿假单胞菌活性的头孢菌素类药物包括A、头孢他啶B、头孢哌酮C、头孢吡肟D、头孢匹罗E、以上都是23、不具有抗铜绿假单胞菌活性的碳青霉烯类药物是A、亚胺培南B、厄他培南C、美罗培南D、比阿培南E、帕尼培南24、对多重耐药不动杆菌具有较好抗菌活性的药物是A、头孢哌酮/舒巴坦B、头孢噻肟C、头孢克肟D、头孢唑肟E、头孢地尼25、头霉素类药物的抗菌谱不包括A、肠球菌属B、耐甲氧西林葡萄球菌C、铜绿假单胞菌D、产AmpC酶菌株E、以上都是26、除以下哪个药物，其他药物都无抗铜绿假单胞菌的活性A、阿莫西林B、氨苄西林C、氨曲南D、苯唑西林E、氯唑西林27、β-内酰胺类联合其他抗菌药物时，以下正确的提法是A、不能放在同一容器中输注B、不可用于原因不明的重症感染C、与氨基糖苷类联合具有拮抗作用D、与氯霉素联合具有协同抗菌作用E、可用于治疗轻中度感染28、以下哪个药物属于仅对革兰阴性菌有效的单环β-内酰胺类A、头孢米诺B、氨曲南C、拉氧头孢D、法罗培南E、头孢呋辛29、在体外对不动杆菌及奈瑟菌属细菌有抗菌活性β-内酰胺酶抑制剂是A、他唑巴坦B、克拉维酸C、舒巴坦D、西司他丁E、倍他米隆30、迄今以下哪类细菌从来不产β-内酰胺酶，所致感染不需要使用含β-内酰胺酶抑制剂复合制剂治疗A、大肠埃希菌B、肺炎克霉伯菌C、流感嗜血杆菌D、肺炎链球菌等链球菌属细菌E、铜绿假单胞菌二、多选题1、铜绿假单胞菌引起的严重感染的治疗，可选用A、头孢唑林B、哌拉西林/他唑巴坦C、美洛培南D、头孢呋辛E、头孢他啶2、以下哪些药物不能用于治疗MRS感染A、苯唑西林B、万古霉素C、帕尼培南D、头孢美唑E、阿奇霉素3、用药后出现肾功能损害，可能与以下哪些药物有关A、阿洛西林B、头孢拉定C、依替米星 D 、阿莫西林/克拉维酸E、法罗培南4、以下药物属浓度依赖性药物，只需每日1次给药，但不包括A、阿米卡星B、两性霉素BC、氨苄西林D、莫西沙星E、青霉素G5、以下哪些药物长时间使用可以引发抗生素相关性肠炎A、莫西沙星B、头孢曲松C、氨苄西林D、亚胺培南E、万古霉素6、患者，男性，62岁，因重症胰腺炎入住ICU，继发医院肺炎，痰培养为鲍曼不动杆菌生长，可选择以下哪些药物治疗A、氨曲南B、头孢哌酮/舒巴坦C、苯唑西林D、氨苄西林/舒巴坦E、头孢氨苄三、问答题1、请简要叙述青霉素类药物使用中应该密切观察的不良反应，一旦发生如何救治？2、请简要叙述头孢菌素类的分类及各自的特点。
专题16有机合成与推断2024年高考化学二模试题分项训练原卷版
(a)化合物Ⅱ的结构简式为。
(b)写出Ⅱ→Ⅲ反应所需的试剂和条件。
(c)写出反应Ⅳ→Ⅴ的化学反应方程式。
4.（2024·浙江绍兴·4月二模）Darunavir（Prezista）是抗击新型冠状病毒潜在用药，其合成路线如下：
已知：① 为叔丁氧羰基（ ）； 为 —碘代丁二酰亚胺（ ）
a．苯环上有三个取代基，且能与 溶液发生显色反应
b． 有机物与足量 溶液反应，最多消耗
（7）结合信息，设计以乙醛为原料(无机试剂任选)，制备 的合成路线：___________。
8. （2024·湖南长沙市雅礼中学·4月二模）某研究小组按如图所示路线合成抗癌药物J(存达，Treanda)。
已知：① ；
（7）以苯甲醛为主要原料(无机试剂任选)，设计合成药物 的路线：___________。
7.（2024·河北邢台·4月二模）某有机物G的合成路线如下：
（1）C的分子式为___________，该物质所含官能团有硝基、___________(填名称)。
（2）B的同系物M比B少一个碳原子，且官能团的相对位置保持不变，M的名称为___________。
（5）分析相关物质的结构可知， 的反应可能分两步进行，且第一步为加成反应，则第二步的反应类型为___________，中间产物为___________。
（6）有机物 为D的同分异构体，其分子具有二取代苯结构，且具有一个与苯环直接相连的硝基，该物质苯环上的一氯代物只有两种，则 的结构可能有___________种(不考虑立体异构)。其中，核磁共振氢谱峰面积之比为 的同分异构体结构简式为___________。
C.化合物E与HCl溶液共热，可生成D
常用抗菌药物的给药时间及临床合理用药分析
常用抗菌药物的给药时间及临床合理用药分析【摘要】目的：探讨临床常用抗菌药物给药时间与临床用药合理性情况。
方法：病例选自在2020.03-2021.04时间内，在本院接受抗菌药物治疗的患者80例，回顾性分析患者临床资料，统计并分析药物给药时间及不良反应。
结果：在发生不良反应症状患者中，大部分每日给药次数超过1次以上；在用药类型中，患者应用氟喹诺酮药物后，不良反应总发生率为5.00%，其次为大环内酯（t1/2短）3.75%、B-内酰胺（t1/2短）2.50%）。
结论：通过合理控制抗菌药物使用时间，可有效降低患者不良反应发生风险，值得推广。
【关键词】抗菌药物；给药时间；合理用药在临床治疗当中，抗菌药物有较高的使用频率，并且在多种疾病治疗当中起着重要作用，具有价格低、疗效显著、起效快等特点[1]。
近年来，基于医疗水平不断发展背景下，抗菌类药物种类也越来越多，临床上对于抗菌类药物的使用范围不断得到扩大的同时，由于大量使用抗菌药物，导致抗菌药物常常出现不合理应用情况，不仅提高临床用药发生不良反应的几率，还会导致患者产生耐药性，进而增加临床治疗难度，导致药物资源出现浪费现象[2]。
本研究主要目的是为了分析在给患者使用抗菌药物时合理控制用药时间，以此来确保临床用药合理，现展开具体分析：1.资料与方法1.1病例资料与方法本组对象是80例接受抗菌药物治疗的患者，年龄区间在20-58岁，均龄是（35.7±6.0）岁，包括呼吸道疾病者34例，消化道疾病者29例，外科疾病者17例，患者及其家属知情且同意，在给予患者应用抗菌药物的同时，合理控制患者的用药时间。
1.2方法对所有患者使用抗菌药物，并合理控制其用药时间，方法具体为：在使用抗菌药物时，需规定时间，以此来提升患者的用药依从性。
除此之外，还需向患者讲解抗菌药物的给药时间、频率及间隔情况等；其次合理设置抗菌药物的给药方案，在开具抗菌药物时，医师需了解及控制抗菌药物剂量与不良反应，最后，提升在患者服用药物后发生不良反应情况的评估力度，目的是为了评估给药时间与给药方案，减少用药不准确率及不良反应发生率。
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磺胺类药物特点：脂溶性大，可通过血脑屏障，疗效确切。但 磺胺类药物在体内乙酰率较高，乙酰化物溶解度小，导致结晶尿、 血尿的产生。这也是限制磺胺类药物广泛用于临床的原因之一。
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为提高可溶性，降低毒性，合成可溶性百浪多息。
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研究结果： 百浪多息及可溶性百浪多息在体外均无抗菌活性，
其结构中的偶氮基团并非其抗菌活性的“生效基团”。
推论： 具有抗菌活性的是其体内代谢物对氨基苯磺酰胺。
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应用 的药物曾有20余种。
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总的结构
化学结构
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❖ 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染
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(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
❖ 第4代 良好 大
强
广谱 敏感菌所致各种感染
❖
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
❖ 药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2
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40年代以后由于青霉素等抗生素的出现，磺胺类药物在化学治 疗药物中的地位下降。但青霉素稳定性差、耐药性、过敏等问题以 及磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服，吸收较迅速等特 点，使得与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)等合用可使抗菌作 用增强的磺胺类药物，仍为比较常用的抗菌药。
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2、
。0 3:29:45 03:29:4 503:291 1/2/20 20 3:29:45 AM
每天只看目标，别老想障碍
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宁愿辛苦一阵子，不要辛苦一辈子
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4、
。03:2 9:4503: 29:450 3:29Monday, November 02, 2020
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每一个成功者都有一个开始。勇于开始，才能找到成
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功的路 。20.11.220.11.2Monday, November 02, 2020
成功源于不懈的努力，人生最大的敌人是自己怯懦
药物分析
Pharmaceutical Analysis
第十七章 合成抗菌药 物的分析
主讲: 罗容珍
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前言
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一、概述
喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。 优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、
安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无 交叉抗药性 等。 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第 三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。
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磺胺类药物——化学治疗药物，母体为对氨基苯磺酰 胺(磺胺，Sulfanilamide)。
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磺胺类药物的贡献：
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控制了死亡率很高的细菌性传染疾病；
磺胺类抗菌药物用于临床后，又研发出磺胺结构的利
尿药、降糖药;
作用机制的阐明开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径。
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一、发展概述
1908年合成作为偶氮染料的中间体的对氨基苯磺酰 胺。
1933年发表有磺胺结构片段的磺胺米柯定（百浪多 息，Prontosil）治疗由葡萄球菌引起败血症报告，研究 证明其具有抗抑链球菌和葡萄球菌的作用。
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【发展概况与分代】
分代
代表药
第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid)
第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA）
第三代(1980-1996) 诺氟沙星(norfloxacin)
(氟喹诺酮类)
第四代(1997-)
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化学结构
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总的结构
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磺胺嘧啶
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化学结构
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总的结构
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磺胺甲恶唑
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H 2 N
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总的结构
化学结构 磺胺多辛
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磺胺异恶唑
莫西沙星(moxifloxacin)
(新型氟喹诺酮类)
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各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势
❖ 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱
应用
❖ 第1代 差
小
中等
窄
泌尿系感染
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(G-,除铜绿)
❖ 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染
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(G-,铜绿,部分G+)
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积极向上的心态，是成功者的最基本要素 5、
。20.1 1.220.1 1.203:2 9:4503: 29:45N ovembe r 2, 2020