药物化学合成抗菌药考试重点分析

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药物化学考试重点

2019药物化学第二章新药研究的基本原理与方法一、先导化合物的发现（选择）1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺4.组合化学和高通量筛选5.计算机靶向筛选二、先导化合物的优化（简答）在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。

先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。

1.传统的药物化学方法1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

分为经典和非经典的生物电子等排体。

经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。

非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。

利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。

例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。

2)通过前药设计优化先导化合物。

执业药师药物化学合成抗菌药考点归纳总结

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物包括喹诺酮类、磺胺类两类第一节喹诺酮类抗菌药一、结构分类一个通式，三种结构类型一个通式，三种结构类型，结构特点如何掌握这个考点？1、掌握通式的结构特征A环2、各类的基本母核区别B环1、萘啶羧酸类B环：吡啶环2、吡啶并嘧啶羧酸类B环：嘧啶环3、喹啉羧酸类二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质如何掌握这个考点？1、掌握各类药物化学结构通式的特点2、结构的基本母核以及有什么取代基3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性）4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例（1）3位羧基酸性，可溶于碱（成盐）（2）4位酮基（3）7位哌嗪碱性，可溶于酸（成盐）诺氟沙星（1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。

理化性质和毒性（其他类似物举一反三）（3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性）（4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性（5）8位有F，有光毒性三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点（补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。

药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮四、喹诺酮药物代表药如何掌握这个考点？1、共5个代表药2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点）3、取代基的区别4、各自的特殊性1、盐酸诺氟沙星2、盐酸环丙沙星3、左氧氟沙星特点：活性好水溶性好毒副作用最小补充手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型）n个手性碳有2n个异构体键表示取代基在背面键表示取代基在前方手性碳药物的四个基本概念：.1、构型：R、S（氨基酸、糖等习惯用D、L）2、旋光性:（+）右旋、（-）左旋、（±）消旋手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面。

湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点梳理

湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点梳理药物化学是药学专业中的重要学科，涵盖了许多与药物有关的化学知识。

在湖北省考研药学复习中，药物化学是必须重点掌握的内容之一。

本文将围绕湖北省考研药学药物化学重点知识点，进行详细的梳理和总结。

1. 药物化学的基础知识药物化学是研究药物的化学性质和结构与活性之间的关系。

在药物化学的学习中，需要理解和熟悉有机化学和药物化学的基础知识，如化合物的命名规则、化学键的性质和键长、分子结构与活性的关系等。

2. 药物的化学分类根据药物分子的化学结构和性质，药物可以分为苯丙胺类、二氮杂苯并芳香族化合物类、四环素类、大环内酯类、抗生素类、甾体类、金属配合物类等多种类别。

每一类药物都具有特定的化学结构和作用机制，理解和记忆这些药物的分类对药学考研复习非常重要。

3. 药物的结构活性关系药物的结构与其生物活性之间存在着密切的关系，掌握药物结构活性关系对于理解药物的药效和活性机制非常重要。

在药物化学的学习中，学习并掌握不同药物的结构特点和其活性之间的关系是必不可少的。

4. 药物合成和设计药物合成是药物化学的核心内容之一。

在湖北省考研药学药物化学复习中，需要了解和学习一些常见药物的合成路线和方法，以及采用生物模拟合成方法设计新型药物的原则和策略。

5. 药物的代谢和转化药物在体内通过代谢和转化来发挥其药效。

代谢和转化是药物化学和药代动力学的重点研究内容，了解不同药物在体内的代谢途径和转化机制对于评价药物的药效、药动学参数和药物安全性具有重要意义。

综上所述，湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点主要包括药物化学基础知识、药物的化学分类、药物的结构活性关系、药物的合成和设计以及药物的代谢和转化等内容。

在复习过程中，应注重理论学习与实践应用的结合，加强对典型药物的学习和掌握，同时注重对药物化学常用实验方法和技术的理解和应用。

通过对湖北省考研药学药物化学重点知识点的梳理，相信大家可以更加有针对性地进行复习，为考试取得好成绩奠定坚实的基础。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。

药综备考药物化学知识点抗菌药和抗真菌药

第1节磺胺类药物及抗菌增效剂1、磺胺类药物的作用机理：磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。

2、构效关系PKa在6.5-7.5时，抑菌作用最强。

3、药物：磺胺嘧啶1）性质：其钠盐水溶液易吸收空气中的CO2，析出磺胺嘧啶↓可与硝酸银作用生成磺胺嘧啶银2）应用：抗菌、收敛作用，对绿脓杆菌有抑制作用易透过血脑屏障，防止流行性脑膜炎磺胺甲噁唑1）化学性质乙酰化物，溶解度小→肾小管析出结晶→尿路损伤应同时服用NaHCO3→碱化尿液→↑乙酰物在尿中的溶解度2）代谢N4-乙酰化物、N4-葡萄糖酸结合物抗菌增效剂甲氧苄啶作用机理：可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。

问：试述磺胺类药与甲氧苄啶配伍的理论依据？（复方新诺明，磺胺类：甲氧苄啶=5：1）1、磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。

而甲氧苄啶可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。

2、两者联用后，双重阻断细菌代谢，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。

问：磺胺类抗菌药的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献？贡献在于发现了抗代谢学说，即设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使其与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入到生物大分子的合成中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的合成。

抗代谢的设计多采用生物电子等排原理。

第二节喹诺酮类抗菌药1、发展概述第一代：1962-1969，对G+几乎无作用，易被代谢，作用时间短药物：萘啶酸、吡咯酸第二代：1969-1978，对G+、G-有效、对绿脓杆菌有效（7位引入哌嗪基[碱性]→分子碱性↑，水溶性↑→抗菌活性↑）药物：西诺沙星、吡哌酸第三代：1978-1996，抗G+、G-、支原体、衣原体、军团菌、分枝菌（6位引入F，使得具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布、代谢状况均佳）药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星第四代：1997年至今比较均衡地作用与拓扑异构酶Ⅱ（回旋酶、旋转酶）与拓扑异构酶Ⅳ药物：加替沙星（中药房实习：加替沙星滴眼液，糖尿病患者禁用）、莫西沙星、吉米沙星、巴洛沙星、帕珠沙星2、作用机理：喹诺酮类药物与细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ形成稳定化合物，选择性抑制这两种酶，使细菌处于一种超螺旋状态，从而影响细菌细胞的生长与分裂（DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用；拓扑异构酶Ⅳ在细胞壁的分裂中，对细菌染色体的分裂起关键性作用）3、构效关系：1位若为苯基取代，抗菌活性与乙基相似，对G+作用更强2位引入取代基活性下降的原因：空间位阻干扰与受体结合2、喹诺酮类结构与抗菌活性、毒性、代谢关系：见师姐笔记《药化二P4-5》3、药物：（1）环丙沙星化学结构：1位乙基被环丙基取代（2）左氧氟沙星右下角：甲基为α位，H为β位优点：活性是环丙沙星的2倍水溶性好→制成注射剂毒副作用小耐药机制：细菌降低细胞壁的通透性，或激活细胞膜上的药物外排泵。

药师资格考试中的抗生素和抗菌药物知识点详解

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汇报人：XX
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，具有杀灭或抑制其他微生物作用的物质。
抗菌药物：泛指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药。
抗生素：通过抑制或杀死病原微生物达到治疗目的
自然选择：细菌在自然环境中产生变异，对药物产生抵抗力
基因突变：细菌基因发生突变，导致对药物敏感性降低
传播与扩散：耐药性细菌可在患者之间传播，甚至跨物种传播
严格控制抗生素和抗菌药物的处方和使用加强抗生素和抗菌药物Fra bibliotek耐药性监测和预警
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遵循抗生素和抗菌药物的用药原则
推广抗生素和抗菌药物的合理使用和规范管理
监测目的：了解病原菌对抗菌药物的耐药性情况，为临床合理用药提供依据。
监测方法：收集临床分离的病原菌，进行抗菌药物敏感性试验，分析耐药性特点。
评估指标：包括耐药率、耐药谱、耐药机制等，评估抗菌药物的疗效和安全性。
临床应用：根据监测结果，指导临床医生合理选用抗菌药物，减少耐药性的产生和传播。
根据抗菌谱分类：可分为窄谱抗生素和广谱抗生素。窄谱抗生素只对革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌有抗菌作用，而广谱抗生素则对多种细菌有抗菌作用。
根据给药途径分类：可分为口服抗生素、注射用抗生素、外用抗生素等。不同给药途径会影响药物在体内的分布和浓度，从而影响抗菌效果。
抗生素的适应症：治疗由细菌引起的各种感染性疾病，如肺炎、肠道感染、皮肤感染等。
特殊感染：如真菌感染、病毒感染等，不宜使用抗生素或抗菌药物治疗

药物化学复习重点(1)

药物化学复习重点名词解释：药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体大分子之间相互作用规律、药物化学结构与生物活性之间的关系等内容的综合性学科。

抗生素：是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物，能与极低的浓度对其他微生物产生抑制或杀灭作用。

抗菌增效剂：是指与抗菌药物配伍使用后，能增强抗菌药物的抗菌活性的药物。

抗酸药：是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物，属于对症治疗药物，这类药物的使用未能解决胃酸分泌过多的病因，副作用大且疗效不确切。

先导化合物：是通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。

镇痛药：主要作用于中枢神经系统的特定部位（阿片受体），可选择性地减轻或消除患者的痛觉，而不影响其他感觉。

局部麻醉药：是指局部使用能可逆性地阻滞神经冲动传导功能，使患者在意识清醒的条件下局部感觉（主要是痛觉）丧失的药物。

非甾体抗炎药：能够抑制前列腺素合成，消除前列腺素对致炎物质的增敏作用，所以具有解热、镇痛及抗炎作用。

钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，是在离子通道水平上选择性地阻滞Ca2+内流，减少细胞内Ca2+浓度的药物。

烷化剂：又称生物烷化剂，是一类最早使用的抗肿瘤药物，化学性质很活泼，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼亲电性基团的化合物与富电子基团发生共价结合，使细胞变异死亡。

解热镇痛药：系指既能使发热患者的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。

第一章1、药物作用的靶点：受体、酶、离子通道、核酸。

2、化学药物的名称：通用名、化学名、商品名。

3、化学药物的化学结构是由基本骨架（母核）+化学官能团（取代基）组成。

第二章1、酰胺类药物的作用机制：二氢叶酸合成酶2、磺胺嘧啶：与硝酸银反应生成什么？具有什么临床应用？生成：磺胺嘧啶银临床作用：烧伤、烫伤创面的感染，对铜绿假单胞菌有抑制作用。

化学院药物化学考试重点总结

化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。

（1）解离常数及油水分配系数的影响。

药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。

解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。

如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。

油水分配系数过大，则有惊厥作用。

如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。

（2）体内代谢对药物的影响。

药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。

5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。

地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。

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用旋光仪测定，当平面偏振光通过手性药物溶液后，偏振面的方向就被旋转了一个角度（左旋或右旋），称为旋光性。

如：构型与左旋右旋无直接关系3、一对对映体等量的混合物称：外消旋体4、分子中有对称面的称：内消旋体考纲的要求：有手性中心的药物，具有对映异构体，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。

例左氧氟沙星4、司帕沙星环丙沙星5位氨基，具较强的抗菌活性，口服吸收好，半衰期长。

8位F，具较强的光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常。

5、加替沙星8-甲氧基，广谱，有1个手性碳，R和S异构体抗菌活性相同，口服吸收好，生物利用度高，呼吸道感染及尿路感染的首选药物之一。

引起Q—T间期延长，应避免和抗心律失常药物一起使用。

五、喹诺酮药物的构效关系（1）A环是必需的药效团，3位羧基和4位酮基为抗菌活性不可缺少的部分（2）B环可以是苯、吡啶、嘧啶（3）1位的取代基是乙基或环丙基活性强，环丙基最佳（环丙沙星）（4）2位取代活性低（5）5位氨基可增强活性（司帕沙星）（6）6位F取代，改善对细胞的通透性（7）7位引入杂环，增强抗菌活性，哌嗪最好（8）8位以氟、甲氧基或与1位成环，增强活性（左氧氟沙星），甲基、甲氧基光毒性减少。

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂一、磺胺类药物的基本结构从百浪多息体内的代谢产物发现磺胺类药物构效关系可以用代表药推测化学性质和稳定性讲义无叙述二、代表药物3、甲氧苄啶作用机理：抑制二氢叶酸还原酶抗菌增效剂三、其它其他抗菌增效剂1、丙磺舒（降低青霉素排泄）第30章2、克拉维酸（抑制β-内酰胺酶）第1章这章的练习题放在第4章中“第2章～第4章综合题”第二章合成抗菌药一、A1、喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A、6位氟原子B、7位哌嗪环C、3位羧基和4位羰基D、5位氨基E、8位氟原子2、环丙沙星的母核结构为A、萘啶羧酸类B、喹啉羧酸类C、吡啶并嘧啶类D、萘环羧酸类E、苯并噻唑类3、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A、1位有乙基取代，2位有羧基B、2位有羰基，3位有羧基C、5位有氟D、3位有羧基，4位有羰基E、8位有哌嗪4、下列哪个化学结构是左氧氟沙星A、B、C、D、E、5、以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B、5位有烷基取代时活性增加C、3位羧基和4位酮基是必需的药效团D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性6、磺胺甲(口恶)唑的作用机制是A、抑二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制四氢叶酸还原酶D、抑制四氢叶酸合成酶E、干扰细菌对叶酸的摄取7、甲氧苄啶的作用机理是A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制β-内酰胺酶D、既抑制二氢叶酸合成酶又抑制二氢叶酸还原酶E、既抑制二氢叶酸合成酶又抑制β-内酰胺酶8、哪个药物为抗菌增效剂A、磺胺甲唑B、呋喃妥因C、盐酸小檗碱D、甲氧苄啶E、诺氟沙星9、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、甲氧苄啶和克拉维酸10、又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、磺胺D、磺胺异噁唑E、磺胺甲噁唑二、B1、A.氧氟沙星B.司帕沙星C.加替沙星D.诺氟沙星E.环丙沙星<1> 、别名为氟哌酸的药物是A、B、C、E、<2> 、结构中含有噁嗪环的是A、B、C、D、E、<3> 、结构中含有环丙基和甲氧基的是A、B、C、D、E、<4> 、结构中含有两个氟原子的是A、B、C、D、E、2、A.萘啶羧酸类B.喹啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸类D.嘌呤羧酸类E.吲哚羧酸类<1> 、氧氟沙星属于A、B、C、D、E、<2> 、萘啶酸属于A、B、C、D、E、<3> 、吡哌酸属于A、B、C、D、3、A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.头孢噻肟钠E.盐酸吗啡<1> 、含1个手性碳的药物A、B、C、D、E、<2> 、含3个手性碳的药物A、B、C、D、E、<3> 、含4个手性碳的药物A、B、C、D、E、<4> 、含5个手性碳的药物A、B、C、D、E、三、X1、结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有A、左氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、司帕沙星E、加替沙星2、不宜与含钙离子药物同时服用的有哪些药物A、环丙沙星B、甲氧苄定C、帕珠沙星D、氧氟沙星E、四环素3、下列选项中正确的是A、环丙沙星的分子中有一个手性碳原子B、拉米夫定是核苷类抗病毒药C、甲氧苄啶是磺胺药物的增效剂D、诺氟沙星是喹诺酮类结构中1位被乙基取代的广谱抗菌药E、氧氟沙星化学结构中含有一个手性碳原子，左旋体活性强的喹诺酮类药物4、左氧氟沙星具有下列哪些性质A、化学结构中含有一个手性中心，本品为左旋体B、为第三代喹诺酮类抗菌药C、为喹啉羧酸类D、为喹诺酮类上市药物中毒性最小者E、临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染5、喹诺酮类抗菌药的结构类型有A、萘啶羧酸类B、吡唑酮类C、吲哚乙酸类D、吡啶并嘧啶羧酸类E、喹啉羧酸类6、甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性A、青霉素B、四环素C、红霉素D、磺胺甲（口恶）唑E、庆大霉素7、下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂A、盐酸小檗碱B、甲氧苄啶C、磺胺甲噁唑D、甲氨蝶呤E、氟尿嘧啶8、具有酸碱两性结构的药物是A、对氨基水杨酸B、甲氧苄啶C、利福平D、左氧氟沙星E、磺胺甲噁唑答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。

3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物【该题针对“第二章合成抗菌药（单元测试）,喹诺酮类药物”知识点进行考核】【答疑编号100270404】2、【正确答案】B【答案解析】环丙沙星通过其结构可以判断出其属于喹啉羧酸类，氧氟沙星和诺氟沙星等都具有这种结构母核。

【该题针对“喹诺酮类药物,第二章合成抗菌药（单元测试）”知识点进行考核】【答疑编号100270401】3、【正确答案】D【答案解析】喹诺酮药物的构效关系：(1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。

(2)B环可作较大改变，可以是并合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)、嘧啶环(X=N，Y=N)等。

(3)3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团。

(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。

(5)5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

(6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。

(7)7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。

(8)8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，可使活性增加。

【该题针对“第二章合成抗菌药（单元测试）,喹诺酮类药物,知识点测试-喹诺酮类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号100022105】4、【正确答案】E【答案解析】A：氟康唑；B：阿昔洛韦C：拉米夫定；D：齐多夫定；E：左氧氟沙星。

【该题针对“喹诺酮类药物”知识点进行考核】【答疑编号100021985】5、【正确答案】B【答案解析】喹诺酮药物的构效关系：(1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。