合成抗菌药物的分析
人工合成抗菌药
人工合成抗菌药近年来，抗菌药物的广泛使用导致了许多病原菌对传统抗生素的耐药性逐渐增强。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力开发新型的抗菌药物，其中人工合成抗菌药成为了一个重要的研究方向。
本文将讨论人工合成抗菌药的意义、方法及前景。
一、人工合成抗菌药的意义传统的抗菌药物往往来源于天然产物，如青霉素等。
然而，这些天然产物的开发已经到了瓶颈期，并且很多病原菌逐渐产生了对这些药物的耐药性。
因此，通过人工合成抗菌药的方式可以突破传统的限制，创造更多新型的抗菌药物。
人工合成抗菌药的另外一个意义在于可以对抗一些传统抗生素无法应对的耐药菌株，比如“超级细菌”。
这些细菌对传统抗生素具有很高的耐药性，但是通过人工合成出的抗菌药物有可能对其具有较好的抑制效果，从而为人们治疗此类感染提供新的选择。
二、人工合成抗菌药的方法人工合成抗菌药的方法主要包括以下几种：1. 结构导向的合成：这种方法是通过分析已知抗菌药物的结构与活性之间的关系，设计并合成出新的有活性的化合物。
该方法需要对化学合成具有较高的要求，并且需要大量的实验验证。
然而，通过这种方法可以快速地获得具有较好抗菌活性的新化合物。
2. 高通量筛选：这种方法利用高通量筛选技术，通过筛选大量的化合物库，寻找具有较好抗菌活性的化合物。
高通量筛选技术能够快速筛选出大量药物候选化合物，为研发新型抗菌药物提供了高效的手段。
3. 机器学习与人工智能：随着机器学习和人工智能的发展，利用这些技术来预测抗菌药物的活性也成为了一种新的研究方向。
通过大数据的分析和机器学习算法的训练，可以快速地预测一种化合物是否具有抗菌活性，从而加速人工合成抗菌药物的进程。
三、人工合成抗菌药的前景人工合成抗菌药的研究前景广阔。
首先，人工合成抗菌药可以帮助科学家们理解抗菌药物抑制机制的更多细节。
通过对抗菌药物结构与活性之间的关系进行研究，可以为合成更多的新型抗菌药物提供理论指导。
其次，人工合成抗菌药还可以应对新兴的耐药性问题。
磺胺甲恶唑实训实验报告
一、实验目的1. 学习并掌握磺胺甲恶唑的合成方法。
2. 了解磺胺类药物的性质和应用。
3. 培养学生的实验操作技能和科学思维。
二、实验原理磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）是一种广谱抗菌药物，属于磺胺类药物。
本实验采用苯磺酰氯与氨苯磺酰胺为原料，通过酰化反应合成磺胺甲恶唑。
反应方程式如下：苯磺酰氯 + 氨苯磺酰胺→ 磺胺甲恶唑 + HCl三、实验仪器与试剂1. 仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、干燥器、滤纸、移液管、滴定管等。
2. 试剂：苯磺酰氯、氨苯磺酰胺、无水乙醇、浓盐酸、NaOH溶液、NaCl溶液、硫酸铜溶液、碘化钾溶液等。
四、实验步骤1. 准备工作：将苯磺酰氯和氨苯磺酰胺分别溶解于无水乙醇中，并搅拌均匀。
2. 合成反应：将苯磺酰氯溶液倒入圆底烧瓶中，加入适量的氨苯磺酰胺溶液，控制反应温度在40-50℃，搅拌反应2小时。
3. 中和反应：将反应混合物倒入冰水中冷却，用NaOH溶液调节pH值至7-8，过滤除去未反应的原料。
4. 提取与干燥：将滤液用浓盐酸酸化，使磺胺甲恶唑析出，过滤、洗涤、干燥，得到磺胺甲恶唑固体。
5. 纯度检验：取少量磺胺甲恶唑固体，用碘化钾溶液进行定性分析，观察是否有沉淀产生。
五、实验结果与分析1. 实验结果：通过实验，成功合成了磺胺甲恶唑固体，纯度较高。
2. 分析与讨论：（1）苯磺酰氯与氨苯磺酰胺的反应温度控制在40-50℃有利于提高反应速率和产率。
（2）中和反应中，pH值调节至7-8，有利于提高磺胺甲恶唑的产率。
（3）通过碘化钾溶液进行定性分析，发现磺胺甲恶唑固体中无杂质，纯度较高。
六、实验总结1. 通过本次实验，掌握了磺胺甲恶唑的合成方法，了解了磺胺类药物的性质和应用。
2. 提高了实验操作技能，培养了科学思维。
3. 发现了影响实验结果的因素，为今后的实验提供了参考。
4. 本实验结果符合预期，为磺胺类药物的研究提供了实验基础。
七、注意事项1. 操作过程中注意安全，防止化学品泄漏。
第三节合成抗菌药幻灯片
磺胺类及甲氧苄啶
菌 药
硝基呋喃类
硝基咪唑类
一、喹诺酮类药物(quinolones)
1.药物发展史
第一代 萘啶酸（已淘汰） 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类
常用：
第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 、氧氟沙星 、依诺沙星 洛美沙星 、培氟沙星 、氟罗沙星 诺氟沙星 、托氟沙星 、芦氟沙星 司氟沙星 、格帕沙星 、曲伐沙星 那氟沙星 、左氧氟沙星
二、磺胺类和甲氧苄啶 （一）磺胺类药
【抗菌作用】 广谱抑菌药，对大多数G+和G-有良好
的抑制作用。
磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单 胞菌等有较强的抑制作用。
机制 抑制细菌二氢叶酸合成酶
1.全身感染
短效 （<10h)磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)
烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。
磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强， 治疗眼疾：沙眼、结膜炎
烧、烫伤感染
（四）不良反应
1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿， 以SD常见，SMZ大量久用会出现。
预防措施： 案例题，选择题
（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液 （2）多饮水 （3）避免长期用药，定期检查尿常规 （4）老年及肾功能不良者，以及脱水、
癫痫患者禁用 3关节病变和影响软骨发育
16岁以下未成年患者、孕妇、哺乳期禁用 4、其他：过敏反应、光敏反应、肝损害
请问四环素类的禁用于多少岁的儿童
诺氟沙星（氟哌酸）
对G-菌和G+菌均有较强的作用 主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染及淋病
急性细菌性痢疾
环丙沙星
广谱，口服生物利用度50%，可静脉滴注
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析（一）最佳选择题1．下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是（）A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+2．《中国药典》（2010年版）鉴别诺氟沙星采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．气相色谱法C．高效液相色谱法D．化学反应鉴别法E．红外分光光度法3．具有丙二酸呈色反应的药物是（）A．诺氟沙垦B．磺胺嘧啶C．磺胺甲嗯唑D．司可巴比妥E．盐酸氯丙嗪4．《中国药典》（2010年版）氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．薄层色谱法C．高效液相色谱法D．气相色谱法E．毛细管电泳法5．《中国药典》（2010年版）对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．非水溶液滴定法C．离子对高效液相色谱法D．气相色谱法E．荧光分光光度法6．左氧氟沙星原料药的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用的是离子对高效液相色谱法，其中所用的离子对试剂是（）A．高氯酸钠B．乙二胺C．磷酸二氢钠D．庚烷磺酸钠盐E．氢氧化四丁基铵7．复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是（）A．磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B．磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C．磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D．磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E．磺胺和对氨基苯磺酸8．下列含量测定方法中，磺胺类药物未采用的方法是（）A．沉淀滴定法B．溴酸钾法C．紫外分光光度法D．非水溶液滴定洼E．亚硝酸钠滴定法9．用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时，ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是（）A．永停法B．外指示剂法C．内指示剂法D．淀粉E．碘化钾-淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查．ChP2010采用的方法是（）A．薄层色谱法B．紫外分光光度法C．高效液相色谱法D．比色法E．高效毛细管电泳法（二）配伍选择题[11—12]A．吸光度B．甲醇与乙醇C．光学异构体D．乙醚、乙醇与丙酮E．防腐剂11.除去吸光度外，诺氟沙星滴眼液应检查的是（）12.左氧氟沙星应检查的是（）[13—15]A．重氮化反应B．与生物碱沉淀剂反应C．铜盐反应D．A与B两项均有E．以上各项均没有13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有（）14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物，而进行鉴剔的反应有（）15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有（）[16—19]A．紫外分光光度法B．双波长分光光度法C．非水酸量法D．两步滴定法E．高效液相色谱法16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用（）17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用（）18. ChP2010中诺氟沙星乳膏的含量测定采用（）19. ChP2010中磺胺异嗯唑的含量测定采用（）[20—23]A．溴化钾B．盐酸C．NOBr D．快速重氮化法E．分子间反应用永停滴定法测定磺胺类药物含量时，反应条件为：20.为使反应速度加快，可加入21.为避免亚硝酸挥发与分解，缩短滴定时间，可采用（）22.在酸性溶液中，溴化钾与亚硝酸反应可生成（）23.重氮化反应为（）（三）多项选择题24.喹诺酮类药物采用的鉴别反应或方法有（）A．硫酴铜反应B．红外光谱法C．高效液相色谱法D．丙二酸反应E．紫外分光光度法25.喹诺酮类药物的含量测定方法有（）A．非水溶液滴定法B．紫外分光光度法C．HPLC法D．荧光分光光度法E．配位滴定法26．磺胺类药物的鉴别方法有（）A．红外光谱法B．烯丙基的反应C．与硫酸铜的反应D．三氯化铁反应E．芳香第一胺的反应27.测定磺胺类药物含量常用的方法有（）A．电泳法B．紫外分光光度法C．非水溶液滴定法D．永停滴定法E．碘量法28．能与金属离子C02+反应显色的药物有（）A．巴比妥B．磺胺嘧啶C．阿托品D．异烟肼E．氧氟沙星29．具有酸碱丙性的药物有（）A．磺胺嘧啶B．磺胺异嗯唑C．吡哌酸D．依诺沙星E．硫喷妥钠30.复方磺胺甲嗯唑注射液中有关物质检查包括（）A．磺胺B．对氨基苯磺酸C．甲氧苄啶降解产物D．光学杂质E．甲醇（四）是非判断题31．喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径，一是工艺杂质，二是降解产物（）32. ChP2010规定了左氧氟沙星原料药中右氧氟沙星的限量，采用手性色谱柱法测定（）33.磺胺甲嗯唑用亚硝酸钠滴定法测定含量时，选用外指示剂法指示终点（）34. ChP2010规定磺胺异嚼唑中有关物质检查采用薄层色谱法（）35.磺胺类药物的含量测定方法有高效液相色谱法、滴定法（非水溶液滴定法、永停滴定法和络合滴定法）等（）（五）计算题36.盐酸左氧氟沙星胶囊含量测定：取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星40mg），置100ml星瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。
抗菌剂的合成及其抗菌机制研究
抗菌剂的合成及其抗菌机制研究随着现代医学的发展和人口增长，人类对抗菌剂的需求日益增加。
抗菌剂是一种针对细菌的药物，具有杀菌或抑菌作用。
目前，通常使用的抗菌剂有抗生素、抗真菌药、解热镇痛剂等。
其中，抗生素是抗菌剂中应用广泛的一类药物。
合成抗菌剂的流程抗菌剂的合成可以分为两个基本步骤：药物底物的合成和药物的转化反应。
首先，药物底物的合成是抗菌剂的合成的先决条件。
通过选择和改变化学反应条件和配方，可以影响底物产生的结构和性质。
例如，大环内酰胺抗生素是一类广泛应用的抗菌剂，其底物合成中，间吡咯酮是最为重要的中间体，其合成包括三步反应：异戊烷腈羟醛反应，环合并甲基化反应和脱保护反应。
然后，药物的转化反应是抗菌剂合成的另一步。
通过对药物底物进行化学反应，可以改变它的结构和性质，从而产生新的抗菌剂。
例如，氨基酸类抗生素例如头孢菌素，可通过用丝氨酸消除保护基，然后与其他化合物反应来制备。
在化学反应系列中，通过进行加成反应和消除反应，在保留药物所需结构和机能的同时，改变它们的活性和药效。
抗菌剂的抗菌机制抗菌剂的抗菌机制包括三大类：破坏细胞壁、抑制蛋白质合成和干扰核酸代谢。
破坏细胞壁：细菌细胞壁是由多层复杂的多糖和蛋白质构成的。
一些抗菌剂，如β-内酰胺类抗生素，作用于初始菌细胞壁的药物，在细胞壁重建时会受到影响，从而使细菌死亡。
抑制蛋白质合成：蛋白质是细菌生存和繁殖所必需的物质。
某些抗菌剂可以与细菌的核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，从而达到抗菌的效果。
例如氨基糖苷类抗生素的作用机制就是这样。
干扰核酸代谢：核酸是细胞内高度排列的基因序列，是细菌生物体的遗传物质。
一些抗菌剂，如喹诺酮类抗生素，通过与细菌DNA锁定强调关键的亚基酶，抑制DNA的增殖，从而达到杀菌的效果。
总结抗菌剂的合成和抗菌机制的研究是现代化医学中的重要部分。
随着抗菌剂抵抗性和抗菌效果的研究不断深入，未来的抗菌剂必须具备更好的药物作用和更高的治愈成功率，以满足人类对抗菌剂的不断增长的需求。
新型抗生素的合成与抗菌活性研究
新型抗生素的合成与抗菌活性研究抗生素是一类能杀死或抑制细菌生长的药物，对于治疗感染疾病起到了至关重要的作用。
然而，随着细菌的耐药性问题逐渐加剧，传统抗生素的效果逐渐减弱，这对人类的健康带来了巨大挑战。
因此，研究人员不断努力寻找新型抗生素，以应对细菌耐药性的问题。
一、新型抗生素的合成为了合成新型抗生素，研究人员需要进行深入的化学研究。
首先，他们通过研究已有的抗生素结构，分析其具体的生物活性成分和机制。
然后，他们通过合成化学的方法，利用原有结构为基础，对分子结构进行修改和优化。
这个过程需要耐心和技术，以确保新型抗生素的合成成功。
二、新型抗生素的抗菌活性研究完成新型抗生素的合成后，研究人员需要对其进行抗菌活性的研究。
通常，这一步骤需要通过体外实验和动物模型实验进行验证。
研究人员将新型抗生素与一系列的细菌菌株接触，观察其对细菌生长的影响。
通过观察细菌的生长状态和形态特征的变化，可以初步判断新型抗生素的抗菌活性。
在进一步的研究中，研究人员可以通过测定最小抑菌浓度（MIC）来量化新型抗生素的抗菌活性。
MIC是指能够完全抑制细菌生长的最低药物浓度。
通过确定MIC值，可以评估新型抗生素对细菌群体具有的抑制能力。
此外，研究人员还可以通过测定新型抗生素的抗菌谱来进一步评估其功效。
抗菌谱是指抗生素对不同细菌菌株具有的抑制作用。
抗菌谱越广泛，代表新型抗生素对多种细菌具有抗菌能力，可应用于更广泛的感染治疗。
三、新型抗生素的前景新型抗生素的合成与抗菌活性研究为抗菌药物的发展提供了新的方向。
与传统抗生素相比，新型抗生素具有更强的抗菌活性，并且对耐药菌株具有更好的有效性。
这将为医生提供更多选择，能够更有效地治疗细菌感染，并减少耐药性的发展。
然而，新型抗生素的研发并非易事。
它需要资金和时间的支持，以及多学科的合作。
此外，抗生素的使用与滥用问题也需要引起足够的重视，避免细菌对新型抗生素产生耐药性。
总结：新型抗生素的合成与抗菌活性研究对于解决细菌耐药性问题具有重要的意义。
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析
苯并咪唑及其衍生物合成与应用分析苯并咪唑是一种含有苯环和咪唑环的有机化合物，具有较强的药理活性和化学性质，广泛应用于医药化学、材料科学等领域，是近年来的研究热点之一。
1. 合成方法苯并咪唑可通过多种方法合成，其中较为常见的有：（1）Knoevenagel缩合反应。
以苯并酮和苯并醛为原料，在碱性催化剂存在下进行Knoevenagel缩合反应，生成苯并咪唑酮。
（2）氰化氨合成法。
以苯并酮、氰化氨和醛为原料，在无水醇溶剂和碱催化下反应，生成苯并咪唑。
（3）金属有机配位体催化合成法。
利用金属有机配位体催化剂，使苯并酮与β-溴代丙酮在温和条件下发生反应，生成苯并咪唑。
2. 主要应用苯并咪唑及其衍生物在医药化学、材料科学、农药工业等领域具有广泛的应用。
（1）医药化学。
苯并咪唑具有较强的抗菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性，可用于抗菌药物、抗病毒药物、抗肿瘤药物等的研究和开发。
（2）材料科学。
苯并咪唑及其衍生物具有一定的电子传导性和光电功能，在有机太阳能电池、有机场效应晶体管等器件中有应用。
（3）农药工业。
苯并咪唑衍生物具有良好的杀虫、杀菌、杀螨等作用，可应用于植物保护剂领域。
3. 研究进展近年来，苯并咪唑及其衍生物的研究取得了许多新进展。
（1）合成方法。
新型的苯并咪唑合成方法不断涌现，如无溶剂合成法、微波促进合成法、催化剂自组装合成法等。
（2）药理活性。
新型苯并咪唑衍生物的药理活性研究表明，其抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒等生物活性较高，且具有良好的靶向性和药效学优势。
（3）应用领域。
苯并咪唑应用领域不断扩大，如其在有机光电器件、有机太阳能电池等领域中的应用研究不断深入。
综上所述，苯并咪唑是一种具有广泛应用前景的有机化合物，其在医药化学、材料科学、农药工业等领域均具有重要作用，未来的研究方向是进一步提高合成效率、改善化合物的药效学特性、拓展应用领域等。
米氮平市场分析及合成路线
米氮平市场分析及合成路线一、市场分析米氮平是一种广谱抗菌药物，具有较强的抗菌活性和良好的耐药性。
它主要用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等疾病。
本文将对米氮平的市场进行分析，并提供相应的合成路线。
1. 市场规模根据市场调研数据显示，全球米氮平市场规模持续增长。
估计到2025年，全球米氮平市场规模将达到XX亿美元。
市场需求主要来自医院、药店和在线零售渠道。
2. 市场趋势随着全球人口老龄化和慢性疾病的增加，米氮平的需求将继续增长。
此外，新兴市场的医疗保健水平提高也将推动米氮平市场的增长。
同时，对抗菌药物的研发和创新也是市场的重要趋势。
3. 市场竞争目前，全球米氮平市场存在多家主要制药公司参预竞争。
这些公司通过不断的研发和创新来提高产品质量和效果，以满足市场需求。
市场竞争主要集中在产品质量、价格和市场份额方面。
二、合成路线米氮平的合成路线可以分为以下几个步骤：1. 原料准备合成米氮平的原料主要包括苯乙酮、亚硝酸钠、氯化钠等。
这些原料可以通过化学品供应商采购获得。
2. 反应步骤(1) 将苯乙酮与亚硝酸钠反应，生成亚硝基苯乙酮。
(2) 将亚硝基苯乙酮与甲基胺反应，生成米氮平的前体化合物。
(3) 将前体化合物与氯化钠反应，生成米氮平。
3. 精炼和纯化合成得到的米氮平需要进行精炼和纯化处理，以提高产品纯度和质量。
这可以通过晶体化、溶剂萃取等方法实现。
4. 产品包装最后，将纯化后的米氮平进行包装，以便于运输和销售。
常见的包装形式包括塑料瓶、铝箔袋等。
三、结论通过对米氮平市场的分析，我们可以得出以下结论：1. 米氮平市场规模持续增长，未来发展潜力巨大。
2. 市场竞争激烈，制药公司需要不断创新和提高产品质量。
3. 合成米氮平的路线相对简单，但仍需要进行精炼和纯化处理。
请注意，以上内容仅为摹拟回答，实际情况请以专业知识和实际市场调研为准。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2020/6/28
司帕沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
莫西沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
喹诺酮类药物分类革--兰抗氏菌染活色反性应呈红色（复
染颜色）的细菌称为革兰氏 阴性细菌，用G-表示。
• 抗利革革酸兰兰、氏氏吡染阴咯色性米反菌 酸应药是物细（菌19分6类2-和19鉴69定年的）重：要萘性啶状酸。、它奥是索 1而8经8-4-碘年抗液由菌媒丹谱染麦窄后医，，师易用创产酒立生精的耐脱。药色细性，菌，在先作一经用定碱时条性间件染短下料有结的晶细染菌色，
非水溶液 滴定法
紫外分光 光度法
高效液相 色谱法
2020/6/28
• 非水溶液滴定法
喹诺酮类药物具有酸碱两性的物质，而且大 部分该类药物为疏水性，在pH6-8范围类水溶 性较差，不能在水溶液中直接滴定。非水滴定 中，以碱量法最常用。
2020/6/28
• 紫外分光光度法
分子结构中具有共轭体系，在紫外区有特征 性吸收。又它们具有酸碱两性特征，在碱性或 酸性中皆可溶解，并且稳定性良好。因此，可 利用吸收系数或对照品对照法进行含量测定。
棕色
2020/6/28
红色
紫色
蓝色
对叔胺有选择性,但 机理尚不清楚
紫外分 光光度
法
喹诺酮类药物分子结构具有 共轭体系,在紫外区有最大吸
收波长,可用来鉴别
2020/6/28
TLC法 HPLC法
IR
2020/6/28
展开,比移值,对照 保留时间,峰面积 红外
三、特殊杂质检查
杂质 来源
工艺杂质 生产过程
降解杂质 贮运过程
2020/6/28
原料、试剂、 中间体、副 产物、异构
体
贮藏、运输、 使用过程中
产生
氧氟沙
通过HPLC 法检查
星中有 关物质
O
F
COOH
O
R2
R1
F
N
O CH3
N
N
N R3
O CH3
H3C N
N
O COOH
O
F
COOH
F
N
O CH3
N
N
N
H3C O
O CH3
2020/6/28
四、含量测定
2020/6/28
基本结构－对氨基苯磺酰胺
• 1935年合成了对氨基苯磺酰胺 – 在体内体外都有抑菌作用
OO S NH2
H2N
2020/6/28
40年代以后由于青霉素等抗生素的出现，磺胺类药物在化学治 疗药物中的地位下降。但青霉素稳定性差、耐药性、过敏等问题以 及磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服，吸收较迅速等特 点，使得与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)等合用可使抗菌作 用增强的磺胺类药物，仍为比较常用的抗菌药。
在水和乙醇 中溶解度小
紫外吸收 具有共轭基团,有 光谱特性 紫外吸收特性
2020/6/28
左氟沙 星有
旋光 性
氧氟 环丙 沙星 沙星
无
产生光 毒性
分解 反应
遇光可 分解
活性会 降低
与金属离 子反应
3,4位为羧基和酮羰基 的药物,与金属离子络
合
2020/6/28
二、鉴别试验
与丙二 酸反应
喹诺酮类药物为叔胺化合物, 与丙二酸在酸酐中共热时,有
• 此抗色革不兰被氏脱阳去性，菌有药的物可（被1脱97去0-，19因7此7年可）把：细西菌诺分沙为星两、大吡 类哌，酸前者叫做革兰氏阳性菌（G+），后者为革兰氏阴
性菌--（对G肠-）道。、为尿观路察感方染便有，效脱色后再用一种红色染料如
碱性--蕃副红作等用进少行，复在染体。内阳稳性革定菌兰仍氏带染蓝色紫反色应，呈阴蓝性紫菌色则被
2020/6/28
2020/6/28
磺胺类药物
对医药的两大贡献
开创了用化学药物 治疗/6/28
建立了 抗代谢学说
开辟了一条从代谢拮 抗寻找新药的途径
磺胺类药物的发现
• 1932年Domagk发现了百浪多息 – 对链球菌和葡萄球菌有很好的抑制作用 –为提高可溶性，降低毒性，合成可溶性百浪多息。
N N
OO S NH2
O HN
N N
OO S NH2
H2N
NH2
NaO3S
SO3Na
可溶性百浪多息
2020/6/28
认为是-N=N-作用 H3C O HN
OH NN
OO S NH2
NaO3S
其代谢物： 体内外均有活性 CH3CONH
SO3Na
SO 2NH2
基本结构 H2N
对氨基苯磺酰胺 SO2NH2
合成抗 菌药物
前言
是一类能抑制或杀灭病原微生物 的药物(化学治疗剂)
喹诺酮类 磺胺类 抗结核类 抗真菌类
2020/6/28
2020/6/28
常见的氟喹诺酮类药物
OO F
OH
N N
F
N
培氟 沙星 OO OH
N
N
N
O
2020/6/28
氧氟沙 星
OO F
OH
NN N N
依洛沙 星
OO F
OH
N
N
N
O
左氧氟 沙星
•
(G-,铜绿,部分G+)
• 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染
•
(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌
)
• 第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染
•
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
• 2020/6/28
（二）性质
羧基 酸碱两性 氮
碱性和酸性中有 一定的溶解度
溶解 性
•
(氟喹诺酮类)
• 第四代(1997-)
莫西沙星(moxifloxacin)
•
2020/6/28
(新型氟喹诺酮类)
各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势
• 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用
• 第1代 差 小
中等
窄 泌尿系感染
•
(G-,除铜绿)
• 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染
一、化学结构与性质
O
（一）化学结构 喹诺酮类结构通式
A、B环稠合而成
COOH
B
A
X
N
A环：芳香杂环，4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X：C原子或杂原子
N：有取代基
B环：芳环、杂环（含取代基）
2020/6/28
喹诺酮类药物分类-化学结构
OO
OO
OH
OH
N
NN
喹啉羧酸：诺氟沙星
OO
N
OH
NN
萘啶羧酸：依诺沙星
OO OH
N N
2020/6/2吡8 啶并嘧啶羧酸：吡哌酸
噌啉羧酸：西诺沙星
吡哌酸
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
诺氟沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
环丙沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
左氧氟沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
2020/6/28
加替沙星
喹诺酮类兴 味常见药物
染上红色。
（复染颜色）的细菌称为革
兰氏阳性细菌，用G+表示。
2020/6/28
【发展概况与分代】
分代
代表药
第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid)
• 第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA ）
• 第三代(1980-1996) 诺氟沙星(norfloxacin)