执业药师专业知识(一)重点笔记
第1章药物与药学专业知识
一.药物与药物命名
（一）药物来源与分类
药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。
（二）药物的结构与命名
药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称
（INN） o
二、药物剂型与制剂
（一）药物剂型与辅料
1、制剂与剂型的概念
剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名二药物通用名+剂型名，如维生素。片?、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。
3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、
增加病人用药的顺应性。
1、药物制剂稳定性变化
稳定性变化具体变化方式化学水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱竣
物理颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变
生物药物的酶败分解变质
2、影响药物制剂稳定性的因素
影响因素具体内容
处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂
外界因素温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料
3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。
4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0. 9。
（三）药物制剂配伍变化和相互作用
1、配伍变化的类型
2、注射液的配伍变化
注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。
（四）药品的包装与贮存
药品包装的分类
三、药学专业知识
1、药物化学专业知识：主要硏究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。
2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设汁、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。
3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
4、专业知识：主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价，药品的质量控制方法研究与标准制定，体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。
第2章药物的结构与药物作用
一.药物理化性质与药物活性
（一）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：
该因素。
（二）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
吸收
二.药物结构与药物活性
（一）药物结构与官能团
1、药物的主要结构骨架与药效团
药物二母核+药效团（一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团）例如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对生物活性的影响
N 上未共用电子：碱性、①活性：伯胺〉仲胺〉叔胺
胺类
饗接受体（与多种交体②季钱：作用强，水溶性大，难透过生物
I _______ r 口 膜,运中枢作用
I
（二）药物化学结构与生物活性 1、 药物化学结构对药物转运、转运体的影响
许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被 证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸 收。
例：阿昔洛韦+L-缎氨酸一一伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物），增加其吸收一一 进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。 2、 药物化学结构对药物不良反应的影响 （1）对细胞色素P450的作用
细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有很多亚型，但CYP3A4最多，约占总量的50%。
（2）对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG ）的影响
许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T 间期 延
长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗 心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子
类型 作用
代表药 可逆性抑制剂
可逆性地抑制细胞色素P450
酮康醴 不可逆性抑制剂 不可逆地抑制细胞色素P450
异烟脐
类不可逆抑制剂
最终结果是不可逆的抑制作用，但是起 效时间比较缓慢 地尔硫（卄卓）、丙
咪嗪、尼卡地平 诱导剂
细胞色素P450活性增强 乙醇
三.药物化学结构与药物代谢
药物代谢分为两相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、疑基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露岀极性基团。第1［相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。
I
II
极性增加，亲水性增加：
1、与葡萄糖醛酸的结合反应