丹参的设计研究进展

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丹参研究和应用进展84

丹参研究和应用进展84

丹参研究和应用进展摘要:本文从丹参的剂型、药理作用、药物间相互作用及合理应用方面做一综述,为丹参的临床应用提供参考。

关键词:丹参;药理作用;相互作用丹参为唇形科植物丹参 (Salvia miltiorrhiza Bge) 的干燥根及根茎,其有效成分一般可归为两大类,即水溶性成分和脂溶性成分。

脂溶性成分主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮等,目前均以丹参酮作为脂溶性有效成分的参考指标。

水溶性成分主要有丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、甲酯及丹酚酸 A、B、C 等。

虽对水溶性成分研究较晚但进展迅速,其中丹参素是丹参中最有效的活性成分之一,是丹参注射液的主要质量控制指标;丹参多酚酸盐也是丹参中重要的有效活性物质,2005版国家药典首次将丹酚酸B作为丹参片的质控标准。

丹参复杂的药理活性使其在临床应用广泛,本文就丹参的剂型、药理作用、药物间相互作用及合理用药等方面做一综述,为丹参的合理应用提供依据。

1.丹参剂型目前出现了很多含有丹参的制剂,临床常用的剂型有片剂、胶囊剂、合剂、冲剂、膏剂、注射液、气雾剂等,此外还出现了一些新剂型如贴剂、滴丸、微胶囊等。

中药透皮给药防治冠心病的研究不断受到关注,临床报道有效率达80%以上。

经临床和动物实验观察,丹芪益心贴对心肌缺血有明显的治疗作用且无不良反应。

但丹参的有效成分经皮透过率较低,改善其透皮效果将会有更好的应用前景和良好的社会、经济效益。

复方丹参滴丸是传统片剂的改进剂型,由丹参、三七、冰片3味药组成。

综合了片剂和液体制剂的优点,并避免了其缺点,具有服用方便、吸收快、生物利用度高等特点,具有很好的应用前景。

现已圆满完成美国FDA二期临床试验,证明复方丹参滴丸安全有效,其开启中药国际化的新篇章。

丹参的纳米脂质体目前受到研究者的青睐,研究非常广泛。

如冷冻干燥法制备隐丹参酮纳米脂质体,薄膜超声法制备丹参素柔性纳米脂质体,乳化溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA纳米粒等,这种新剂型能增强丹参制剂的抗氧化性,有助于提高丹参类药物的稳定性,提高了产品质量,增强了疗效,为丹参临床应用开辟了更为广阔的前景。

丹参的化学成分及药理作用研究进展

丹参的化学成分及药理作用研究进展

丹参的化学成分及药理作用研究进展丹参是一种常用中药材,也是中药丹参注射液的主要成分之一、经过多年的研究,已经发现丹参中存在有多种活性化学成分,具有广泛的药理作用。

下面将对丹参的化学成分及药理作用研究进展进行详细介绍。

1.化学成分:丹参中的活性成分主要包括:丹参酮、丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、丹酚酸D、绿原酸、丹参素等。

其中,丹参酮是丹参的主要成分,具有抗炎、抗凝血、抗肿瘤等多种生物活性。

2.药理作用:(1)抗炎作用:丹参中的丹参酮、丹酚酸等成分能够通过抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,从而发挥抗炎作用。

研究表明,丹参能够显著抑制炎性物质的产生,减轻炎症反应,并且具有很好的治疗风湿和炎症相关疾病的效果。

(2)抗凝血作用:丹参中的活性成分能够通过抑制血小板的聚集和血栓的形成,减轻血液凝结,从而发挥抗凝血作用。

丹参还可以促进血液循环,改善微循环障碍,减少心肌梗死的发生。

(3)抗肿瘤作用:丹参中的丹参酮等成分具有明显的抗肿瘤作用。

丹参酮可以直接作用于肿瘤细胞,抑制其增殖和分化,诱导肿瘤细胞的凋亡,从而抑制肿瘤生长。

(4)抗氧化作用:丹参中的活性成分具有明显的抗氧化作用,可以清除自由基,减轻氧化损伤,保护细胞免受损害。

研究表明,丹参具有抗氧化应激和增强免疫功能的作用。

(5)保护心脑血管作用:丹参中的活性成分可以扩张血管,改善血液循环,降低血压,保护心脑血管功能。

丹参还具有增强心肌收缩力,改善心肌供血,抑制心肌细胞凋亡等作用。

(6)调节免疫作用:丹参中的活性成分可以调节免疫系统功能,增强免疫力,促进巨噬细胞的吞噬作用,增强抗体产生,提高机体的抗病能力。

总的来说,丹参具有抗炎、抗凝血、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管、调节免疫等多种药理作用。

这些作用使得丹参广泛应用于心脑血管疾病、肿瘤、炎症等疾病的治疗和预防。

但是,丹参的作用机制还需要进一步研究,以及其临床应用的优化和安全性评价也需要进一步探讨。

丹参活性成分的现代中药药理研究进展分析

丹参活性成分的现代中药药理研究进展分析

丹参活性成分的现代中药药理研究进展分析丹参又称赤参、紫丹参、红根等,主要生长于生于山坡草地林边道旁,或疏林干燥地上。

其味苦,微寒。

研究表明丹参的活性成分有脂溶性性质的和水溶性性质的两部分组成[1],脂溶性性质的成分主要包括丹参酮,而水溶性质的成分主要包括迷迭香酸、丹酚酸、丹参素等。

丹参主要应用于瘀血、疼痛、月经不调、痛经经闭、产后瘀滞腹痛、关节痹痛、跌打瘀肿、温病心烦、血虚心悸、疮疡肿毒、丹疹疥癣等疾病的治疗。

随着对丹参活性成分药用价值的研究不断深入,其在肿瘤疾病、心血管疾病和其它方面的应用价值也被逐渐发掘,本文主要对丹参活性成分的现代中药药理作用进行综述,具体信息如下。

1 在肿瘤方面的药用效果丹参酮是丹参的活性成分之一,近些年的研究发现其在肿瘤的预防和治疗具有重要的意义,主要通过抑制肿瘤细胞繁殖、促进肿瘤细胞分化与凋亡来其作用。

1.1 抑制肿瘤细胞繁殖:有关研究人员通过把含有丹参酮色素的1 6种活性成分(从丹参根部分离获取)对3种肿瘤细胞胞株进行处理2天后,结果发现这3中肿瘤细胞的繁殖增加速度降低程度明显。

主要起作用机制是丹参酮中菲环结构与DNA分子相结合,呋喃环、醌类结构能够形成自由基从而使DNA受到破坏,防止肿瘤细胞DNA形成[4]。

1.2 促使肿瘤细胞分化:研究发现做好肿瘤细胞分化工作对于肿瘤疾病的治疗十分关键。

通过实验发现丹参酮ⅡA把肿瘤恶性细胞分化成对人体无伤害的良性细胞,而对良性细胞不具有杀伤能力。

1.3 促使肿瘤细胞凋亡:细胞凋亡是指为维持内环境稳定,由基因控制的细胞自主的有序的死亡,它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用,它并不是病理条件下,自体损伤的一种现象,而是为更好地适应生存环境而主动争取的一种死亡过程。

实验发现丹参酮ⅡA 具有调控基因表达的作用,从而达到促使肿瘤细胞凋亡的作用。

2 心血管疾病方面的效果2.1 丹参素能够起到抑制血栓的出现[2]:具有遏制血小板凝结的作用;能够促进血小板膜的循环,使其流动性加快;丹参素可在很大程度上让人体的抗凝和纤溶活性得到改善,能够促进环腺苷酸(cAM P)的产生。

丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究一、总论丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎,性微寒,味苦,具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效,《神农本草经》列为上品,古代广泛用于心血管、血液类的疾病。

丹参为常用中药,《中华人民国药典》(2000年版,一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。

具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效,其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。

其化学成分主要包括:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮,另含丹参新酮及鼠尾草酚等。

二、丹参的化学成分丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。

脂溶性方面,现已得到40余中化合物,这些化合物可以分为两类,即丹参酮类和罗列酮类。

丹参酮类化合物多数属于二萜化合物,其部分是二萜醌类化合物,如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。

另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物,如新隐丹参酮Ⅱ,环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。

丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构,其中最早发现的丹山素,化学名称为3,4-二羟基苯乳酸。

此后发现了一系列酚酸类化合物,命名为丹酚酸并按照英文字母排序,主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J,四甲基丹参酚酸C,还有迷迭香酸、紫草酸等。

丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。

脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主,而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。

三、丹参的药理作用(一)对心血管系统的药理作用1抗心肌缺血丹参可以增加冠脉血流量,改善微循环,同时促进侧支循环的开放,改善血液流变性,提高缺氧耐受力,抗脂质过氧化,清除有害的自由基,调节血液在心肌重新分布。

中药丹参资源开发现代研究进展

中药丹参资源开发现代研究进展

中药丹参资源开发现代研究进展摘要】丹参,在中医学中属于唇形科植物,其对于心血管系统疾病的治疗效果较为显著。

临床上,丹参的主要成分包括两大类:其一,二萜醌类化合物,脂溶性;其二,酚酸类化合物,水溶性。

主要作用是:抗菌消炎、抗血栓、抗心肌缺血、保护肝脏、抗氧化等。

本篇文章着重分析人工合成丹参以及使用生物技术手段合成丹参的有效成分,对今后开发丹参药物的资源,具有一定的借鉴作用。

【关键词】丹参;化学合成;生物技术【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752(2016)07-0333-02我国的中医药治疗具有较为悠久的历史。

丹参,作为一味重要的中药药材,其药理活性较为稳定,用药年代不可考证。

在现代药理学的研究中,丹参的一个主要成分是丹参酮,其抗菌消炎、诱导细胞凋亡、保护神经、对抗血脑血管疾病等的效果较好[1-2]。

本次研究着重分析丹参在提纯工艺后的治疗效果。

具体情况如下。

1.人工合成丹参丹参的药用价值较高,存在于植物中的丹参含量较低,导致不能够广泛应用于临床。

人们通过不断地尝试,终于研究出对丹参进行人工合成的方法,从而有效获取丹参中的药用成份,改造其结构,并且效果较为明显。

丹参的重要组成包括:(1)丹酚酸类化合物,在丹参中具有较低的含量,目前丹酚酸A-F已经被合成,帮助今后对有关丹酚酸类似物进行进一步的研究[3]。

(2)丹参素,使用核磁共振氢谱改变丹参素结果,其成功率达到半数。

(3)丹参酮,脂溶性化合物,其较弱的水溶性以及较短的半衰期,都降低了生物对于该药的利用程度,因此,人们在不断尝试改变这一结构过程中,发现类菲醌二酮骨架A-C环的构建是合成丹参酮的关键。

由于丹参酮在修饰位点处有相邻的二醌与吠喃环,对丹参酮中的呋喃环进行修饰,形成Mannich碱,具有较强的抗肿瘤活性作用;改变二醌结构,着重改变分子结构,让其变为含氮五元环,提升治疗效果。

利用以上两个修饰位点结构的改变,有效提升其溶解度以及生物对该物质的利用程度,具有较大的作用。

中药丹参化学成分和临床应用的研究进展

中药丹参化学成分和临床应用的研究进展
样 品前处 理速度显 著加快 ,而且 4种丹参 酮在 5分 钟 内可 达到完全分离 ,大大缩短了分离时间 。
氧 自由基 ,解除 支气管 痉挛 ,恢 复肺 通气 功能 ,纠正肺 部 缺氧状态 的作 用 ;丹参 酮还 有抗病 毒 、抑制 细 菌功 能 ,可 促使肺部炎症的吸收 ,从而综合发挥对本病 的治疗作用 。
2 化 学 成 分
2 . 1 丹 参的脂溶性有 效成分
参酮类 ,主要 有丹 参酮 ⅡA、丹参 酮 I 、隐丹参 酮 、丹参 酮 ⅡB、三氢丹 参 酮 I 等 菲 醌类 化 合 物 。母 继林 ,和 顺 琴 等 采用匀浆法提取 ,超高效 液相 色谱 法测定 中药 材丹参 中的隐丹参 酮 、二 氢丹参酮 、丹参酮 I 和丹参 酮 Ⅱ 的方法 ,
野生丹参条短粗 ,多扭 曲 ,表 面红棕色 ,外皮 较粗糙 , 多鳞 片状 ,易 剥落 ,体 轻而脆 。断 面疏松 ,有裂 隙或 略平
整而致密 ,皮部 棕红 色 ,木部 灰黄 色或 紫褐色 ,导管 束黄
白色 ,呈放射状 排列 。丹参栽 培 品较粗 壮 ,全体 较野 生 品
肥实 ,偶有分 枝 ,表 面紫红 色或 黄红 色 ,有纵 皱 纹 ,皮 细 不易剥落 ,质 地坚 实 ,断面较平 整 ,略呈 角质样 。
中药 丹 参化 学成 分 和 临床 应 用 的研 究进 展
杨 小 孟
天 津 市 宝坻 区 药 品 检 验所 ,天津 3 0 1 8 0 0
【 摘
要】 丹参作为 中国的传统 中药 ,在医疗和保健方面应用非常 广泛 ,早在 《 神农本草经 》 中就 有对丹参 的记 载。丹参 为唇形科
植物丹参 的干燥根及根茎 ,性微寒 ,味苦 ,具有 活血化瘀 、养血安神 、凉血消痛的功效 ,研 究表明丹参 的化学成分分 为水 溶性和脂溶性 两 大部分 。在临床治疗方面 ,多应用于冠心病 、心肌梗塞 、缺血性 中风 、消化性溃疡 等疾病方面 ,有 比较 明显的疗效 。本文 将对近期丹参 的

丹参药理学研究进展 (7页)

丹参药理学研究进展 (7页)

本文部分内容来自网络整理,本司不为其真实性负责,如有异议或侵权请及时联系,本司将立即删除!== 本文为word格式,下载后可方便编辑和修改! ==丹参药理学研究进展篇一:丹参的药理作用丹参的药理作用The pharmacological effects of Salvia[摘要] 近年来,对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。

丹参具有多种药理作用,具有广阔的应用前景,其研究和开发必将促进药现代化的发展。

本文对丹参活性成份的药理作用进行综述。

[关键词] 丹参;药理作用;综述[Abstract] In recent years, the chemical composition of Salvia, pharmacological activity and mechanism of action studies, etc. have made great progress. Salvia has a variety of pharmacological effects, has broad application prospects, and its research and developmentwill promote the development of modern medicine. In this paper, the pharmacological effects of Salvia active ingredients are reviewed.[Key words] Salvia; pharmacology; Summary201X药典[1]载明,丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效,用于月经不调、经闭经痛、胸腹刺痛、心烦不眠、心绞痛等症。

丹参的活性成分可分为脂溶性成分和水溶性成分,脂溶性成分有丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮I等,水溶性成分有(丹参酸甲又叫丹参素)丹参素、丹酚酸、迷迭香酸、原儿茶醛、迷迭香酸等。

丹参化学成分与药理作用的研究进展

丹参化学成分与药理作用的研究进展
b c l e n c e& I e c n n o l o g y V 1 S l O n
科 技 视 界
科技・ 探索・ 争呜
丹参化学成分与药理作用的研究进展
李易 强 ( 重庆 万盛 经济 技术 开发 区 中医院 , 中国 重庆 4 0 4 1 O 0 )
【 摘 要】 丹参是唇形科植物丹参( s a l v i a m i l t i o r r h i z a B u n g e ) 的干燥根和提茎, 最初载于《 神_ 农本草经》 , 并被列为上品。丹参对心脑血管系统
3 . 2 对 肝 脏 的 作 用
丹参能够保护 肝细胞 . 促进肝 细胞的修复再 生 . 直接刺激肝 细胞 增殖 . 且对 由 D 一 半乳糖胺导致的肝细胞损伤 、 坏死均有一定 的保 护作 用。 丹参能够明显改善肝 细胞线粒体功能 , 减少肝细胞 的损失和坏死。 此外 . 丹参还可抑 制肝纤维化 . 其作用 机理可能 与丹参能够诱导成 纤 维细胞的凋亡有关㈣
3 .பைடு நூலகம்3 对 脑 的作 用
血管内皮 因子 ( V E GF ) 能引起脑 微血管通透性 增加 . 丹酚 酸 B则 E G F 引起血管通 透性增 加的作用 . 该作用 与尼莫地 丹参 的化学成分主要 为水溶 性酚酸类化合物 与脂溶性丹参酮类 有较好地抑制 由 V 平的作用相 比有显著性差异 。另外 . 侧脑室 注射丹 酚酸 B却对 V E G F 化合物 。 通透作 用不产生影 响, 这表明丹酚酸 B主要作 用部位在外周I l 9 1 。 1 . 1 水溶性酚酸 . 4 免疫增强作用 丹参 中存在酚酸类 化合 物. 其结构主要是丹参素 和一个或多个 咖 3 丹参能 够增强细胞免疫 . 提高巨噬细胞 的吞噬功能 . 能促进健康 啡酸 的缩合物 , 或者丹参 素的衍生物 . 或者迷迭香酸衍生物 。 这些成分 增加慢性 气管炎病人 T淋 巴细胞 的数量 . 也能 太多具有酚 酸性结构 . 最 初发现的丹参 素为 1 3 - 3 , 4 一 二羟 苯基乳酸 . 为 人的淋巴母 细胞转化 . 使用丹参抗原结 丹酚酸基本化学结构… 。 丹参 中含有酚酸类化合 物 , 主要有 : 丹酚酸 A、 促进体液免疫 在给小 白鼠用绵羊红细胞 免疫之后 . 抗体产生细胞 、 抗体产生的数量均有较为显著 的增加 。 B 、 c 、 D 、 E … F G 、 H 、 I 、 J 等。除酚酸类物 质之外 , 还含有原儿茶醛 , 原儿 合细胞 、 3 . 5 对 血 细 胞 的 作 用 茶酸 , 咖啡酸 , 迷迭香酸 , 迷迭香酸 甲酯 , 紫草酸等。 丹参对血小板聚集性以及血小板 膜流动性产生一定 的影响 。 采用 1 . 2 脂溶性成分为菲醌衍生物 荧光探 剂 D P H标记血 小板膜脂 . 借 助荧 光偏振技术 . 研究发现 : 丹参 丹参中存在脂溶性化学成分 , 主要 是二萜醌类化合物。这类化合 并 且在丹参 素能够抑制血小板聚集 的 物在骨架上多具三元或 四元碳环的邻醌或者对醌结构 . 统称丹参酮类 素能 明显抑制血小板的聚集性 . 血小板膜 的流动性明显增加 . 表 明丹参素对 治疗冠心病 化合物 。研究发现 , 该类化合物 主要 如有 : 丹参酮 I 、 二氢丹参酮 I 、 丹 剂量条 件下 . 这 可能与其纠正冠 心病 患者的血小板 膜的分子缺 陷 , 以及增加 参酮 I I A、 丹参酮 I I B 、 隐丹参酮 、 羟基丹参酮 、 1 , 2 一 二氢丹参酮 、 丹参酸 有效 . 1 9 1 甲酯 、 丹 参新酮 、 次 甲丹参 醌、 丹参二醇 A 、 紫丹 参 甲素 、 紫丹 参乙素 、 血小板膜 的流动性有一定关系I . 6 抗肿瘤作用 紫丹参丙素 、 紫丹参丁素 、 紫丹参戊 素 、 丹参 内酯 、 异丹 参酮 I 、 异丹参 3 在无血清培养液中 . 丹参素抑制 胃腺癌细胞 株的作用明显当它 的 酮I I A 、 丹参新醌 甲、 丹参新醌 乙 、 丹参新醌丙 、 丹参新醌丁等 。 浓度达 8 0 m g / m l 时. 其抑癌效应与 a c l a c i n o m y c i n A的作用相 同[ 1 ' 9 1 。丹 1 - 3 其它化学成分 6 ~ 1 8 u g / m l的浓 度范 围内 . 随着浓 度增加 , 对乳 腺癌 MC F的 琥珀酸 , 阿魏酸 , 熊果酸 , 黄芩苷 。 B一 谷 甾醇㈣, D 一 葡 萄糖 苷旧, 新 参素 在 1 抑制作 用增强 : 在较低 浓度时 , 对 M C F细胞株 的抑 制作用 , 则 明显低 丹参 内酯 . s a l v i a n e n . s a l v i a d i o n e等。 于相 同浓度 的阿克拉霉 素 A: 当高浓度时( 8 0 u g / m 1 ) . 丹参素 与 阿克拉 2 丹 参酚酸类成分研究进展 霉素 A对 M C F 细胞株 的抑制作用十分相近。 3 . 7 对消化性系统的作用 1 9 8 1 年陈政雄 发现丹酚酸 B . 并确定其平面结构 C h u n — B o A i t 4 ] 消化系统溃疡 . 多与活性氧有关 。 活性氧是一种重要 的毒害 因子 , 于 1 9 8 8 年确定其立体结构 1 9 8 4 年L i L i a n — n i a n g a x l 从丹参的干燥根 中 它可 以直接或者间接损 害胃粘膜细胞 。丹参 酚酸 A、 B , 以及 丹参素等 分 离得 到 一 f + ) 一 1 3 一 f 3 . 4 一 d i h y d r o x y p h e n y 1 ) 一 l a c t i c a c i d a n d 2 - ( 3 , 4  ̄ d i h y 对生物膜的过氧化都有明显 的保护作用 . 其 中丹酚酸 A的抗氧化活性 d r o x y p h e n y l e t h e n y 1 ) 一 o a f f e l t a c i d .命名 为丹酚 酸 A。 1 9 8 8年 C h u n — b o 表现为最强[ 2 0 1 丹 参提取物对大 鼠胃粘膜再灌注损伤有一定的保护作 A i a n d L i a n — n i a n g L i 从 丹参中分离得 到丹酚酸 C 。1 9 9 1 年C h u n — b o 它 的作用机 制是通 A i a n d L i a n - n i a n g L i 从丹参中分离得到 四种水溶性成分 , 丹参酸 D , E , 用 丹参能够抑 制胃蠕 动从而起到保护 胃的作用 过抑制迷走神经 . 减少 胃酸 的分泌 , 因而降低 胃粘膜的损伤程度。 丹参 G . 丹酚酸乙酯和异阿魏酸。1 9 9 3 年H a i - J u n Z h a n g a n d L i a n — N i a n g L i [ 7 , 9 ] 还可通过增加 胃黏膜 血流量 . 及增强 胃黏膜粘液 的分泌等 , 从 而起 到 从丹参水提物 中分离得到丹酚酸 H. I 。1 9 9 4 年C h u n - b o A i o q 从丹参水 预防溃疡的作用 此外 , 丹参 的有效成分也能够加速溃疡面的愈合。 提物 中分离的到丹酚酸 J 1 9 9 6 年C h u n — b o A i a n d L i a n - n i a n g L i 从丹参 3 . 8 改 善微 循 环 中分离得到丹酚酸 F 1 9 9 8 年Y i n r o n g L u a n d F o o L “ } 从鼠尾草中分 离 丹参能明显增加 毛细血管 网的开放 . 降低血液 的稠度 . 并提高 红 得 到丹 酚酸 K 2 0 0 1年 Y i n r o n g L u a n d F o o L y t 从 鼠尾 草 中 分 离得 到 细胞的电泳速度 . 从 而使 聚集 的血细胞解聚 . 增加微循环血流量。 丹参 丹酚酸 L 对冠心病 、 缺血性 中风 以及血栓闭塞性脉管炎等患者 的血 细胞压 积 . 3 丹 参药理作用的研究进展 血液粘稠度升高 . 以及红细胞瘀滞聚集均具有不 同程度的改善旧 。 3 . 9 其他 丹参为我 国传统医药中常用的中药材 , 有清心除烦 、 祛瘀止痛 、 活 丹 参尚具有改善肺 内供 血 , 提高机体 耐缺氧能力 , 清除炎性渗 出 血通经 的功效 . 常用于治疗心脑血管疾病 . 临床效果显著。 丹参具有抗 物以及坏 死组织 的作用 . 改善呼吸功能。 丹参还有抗脂质过氧化 , 提 高 血栓 . 调节血脂 , 保护 胃粘膜 . 抗 胃溃疡 , 及保护肾脏等方面的作用 。 丹 机
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丹参的研究进展关键词:丹参;有效成分;提取分离;药理作用;研究进展摘要:丹参是我国应用最为广泛的中草药之一,具有多种药理作用,本文综述了丹参的有效成分、有效成分的提取分离技术和丹参的临床药理作用的研究进展。

The research progress of Slavia miltiorrhiza Bunge Key words:Slavia miltiorrhiza Bunge;Effective components ;Extraction and separation ;Pharmacological action ;Research progressAbstract:Slavia miltiorrhiza Bunge is one of the most widely used Chinese traditional medicine .It has many pharmacological effects.This paper reviewed the active components of Salvia miltiorrhiza Bunge, the technology of extraction and separation of the effective ingredients and the research progress of the effect of clinical pharmacology.1 前言丹参(Slavia miltiorrhiza Bunge)为唇形科鼠尾草属多年生草本植物,药用部位主要为其干燥的根茎,是我国应用最为广泛的中草药之一。

主要产于、、、和等地,现全国大部分地区均有分布。

丹参始载于《神农本草经》,列为上品。

以后历代本草均有记载,《吴普本草》载:“茎华小,方如茬,有毛,根赤,三月五月采根,阴干。

”《本草图经》称:“二月生苗,高一尺许,茎干方棱,青色。

叶生相对,如薄荷而有毛,三月开花,红紫色,似花。

根赤,大如指,长亦尺余,一苗数根。

”《本草纲目》记载,丹参色赤味苦,气平而降,阴中之阳也。

《滇南本草》说丹参能“补心定志,安神宁心”。

《中华人民国药典》对丹参功效的概括是“祛瘀止痛、活血调经、养心除烦”。

现代医学研究和临床实践还表明,丹参具有扩冠状动脉,增加冠状动脉血流量,防止心急缺血和心肌梗死,加快微循环血流,促进毛细血管网开放,抑制心肌收缩,减少能量消耗,扩血管,降低胆固醇、血脂,抑制凝血,激活纤溶,稳定红细胞膜,提高缺氧耐受力等作用。

常用于治疗冠心病、心绞痛、胸闷、心悸等症。

丹参具有极其重要的临床药用价值[1],近年来,随着化学、药理学、药物分析和临床医学等学科工作者的不断努力,对丹参的化学成分、药理作用、药物代及其质量标准等许多方面都进行了较为系统全面的研究,分别取得了显著的进展。

因此,丹参有效成分的提取分离成为一个研究热点。

通过查阅国外相关文献,本文对丹参的提取分离技术和药理作用进行综述,以期能对丹参的研究现状做一系统的总结。

2 丹参的有效成分目前,从丹参中分离鉴定出来的化学成分有100多种,其中包括:二萜醌类,如丹参酮Ⅰ,ⅡA,ⅡB、异丹参酮、异隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、二氢异丹参酮Ⅰ等;②酚酸类,如丹酚酸A-K、原儿茶醛、丹参素、熊果酸和异阿酸等;③其他成分,如黄岑苷、β-谷甾醇、胡萝卜苷、氨基酸、无机元素等[2]。

其主要的有效成分一般可分为水溶性和脂溶性两大类。

2.1 丹参水溶性成分从丹参中分离出的水溶性化合物,如丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯、紫草酸、咖啡酸、异阿酸、铁锈醇、替告吉宁、鼠尾草酚、鼠尾草列醇和丹酚酸A-G等。

这些成分多具有酚酸性结构,最早发现的丹参素化学名为β-3,4-二羟苯乳酸(β-3,4-dihydroxybenyllactic acid),是各种丹酚酸的基本化学结构。

丹酚酸A(salvianodic acid A)是一分子丹参素与两分子咖啡酸缩合而成;丹酚酸B(salbianolic acid B)则为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成;丹酚酸C(salbianolic acid C)则为两分子丹参素缩合而成,其它丹酚酸也有类似结构。

丹参水溶性成分中的迷迭香酸(Rosmarinic acid),也是由一分子丹参素和一分子咖啡酸缩合而成。

此外,还有四甲基丹酚酸(tetramethyl salvianodic acid A)等[3][4]。

2.2 丹参脂溶性成分丹参脂溶性成分是丹参的主要有效成分,且含量较高,有较强的生理活性,大多为共轭醌、酮类化合物,具有特征的橙黄色和橙红色。

主要包含以下物质:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参酮Ⅴ、丹参酮Ⅵ、隐丹参酮、丹参酸甲酯、羟基丹参酮、丹参新酮、次甲基丹参醌、紫丹参甲素、1,2-二氢丹参醌、丹参醇Ⅰ、丹参醇Ⅱ、丹参醇Ⅲ、丹参二醇、3α-羟基丹参酮ⅡA、降丹参酮、1,2,15,16-四氢丹参醌、丹参醌A、丹参醌B、丹参醌C、丹参醌D、二氢次丹参醌、二萜萘嵌苯酮、丹参酚、丹参醛以及紫丹参甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素等。

其共同特点是具有临醌或对醌结构。

此外,丹参中还有某些含量较低的化合物,如异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ、异隐丹参酮、异二氢丹参酮Ⅰ、7-α-乙氧基罗列酮、丹参螺旋缩酮酯、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇以及丹参新醌甲、乙、丙、丁等[5]。

3 丹参有效成分提取分离技术丹参有效成分包括脂溶性成分和水溶性成分,目前,丹参脂溶性成分以丹参酮为有效成分参考指标;水溶性成分以丹酚酸B、原儿茶醛、丹参素为有效成分参考指标[6]。

因此提取分离工艺分为脂溶性成分二萜醌类的提取分离和水溶性成分酚酸类的提取分离。

近年来,对于丹参有效成分提取分离方面的研究较多,主要涉及到:总有效成分的提取分离、二醌类的提取分离和酚酸类的提取分离。

3.1 总有效成分的提取超临总有效成分的提取率较低,主要的提取方法有醇提法、超声法[7]和CO2界萃取法[8]。

常用的提取分离方法为梯度渗漉法,其特点是浓度梯度大,浸出效果好,溶剂用量少,适合于有效成分含量低的中药材的提取。

3.2 二醌类的提取分离二萜醌类,即丹参酮,主要包括丹参酮ⅡA多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法。

王慧[9]黄琳[10]等考察了渗滤法所需要的乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度等条件对提取率的影响。

实验证实,使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80-87℃)、浸泡时间延长(6h)可相应缩短提取时间(2h),可获得丹参酮ⅡA4.4510mg/g[11]。

于纯淼等[12]用乙醇加热回流法得到了提取丹参酮的最佳提取条件。

丹参水提取液成分复杂,传统的醇沉工艺可以除去其中的大量鞣质和蛋白质,但生产成本高且分离得到的仍是活性成分的混合物[13]。

3.3 酚酸类的提取分离酚酸类在丹参的有效成分中是水溶解度最大的部分,对于水溶性成分有多种提取方法,如传统水煎法、乙醇回流法、动态湿浸法和渗漉法等。

对于酚酸类成分的提取主要以水提取为主。

由于微波辅助萃取法(MAE)能利用微波强化溶剂萃取效率,即利用微波加速溶剂对固体样品中目标萃取物的萃取过程,具有时间短、效率高和溶剂用量少等优势[14]。

近年来,微波不断被用于丹参水溶性有效成分的提取。

高速逆流色谱(HSCCC)具有高回收率、高效和易于放大等优势,是用于分离丹酚酸B的常用方法。

实验中可以从1g丹参粗提物中分离得到35mg丹酚酸B[15]。

另外,液质联用技术(LC-MS n)可以根据化合物单体的质谱裂解行为,既可实现目标性的分离纯化,也可以实现微量成分的在线分析与结构鉴定。

丹参中酚酸类成分的结构特点显著,其质谱裂解行为有规律可循[16],可以用来实现水溶性成分的分离。

4 丹参的药理作用4.1 心血管系统研究发现,丹参酮属于黄酮类,有较强扩冠脉作用,有降低患者全血比粘度、血浆比黏度、血浆纤维蛋白、血细胞比容作用,增加红细胞表面的负电荷和红细胞间的排斥力,促使红细胞解聚,可溶解血栓,改善微循环,利于改善心肌缺血缺氧状态。

丹参酮ⅡA磺酸钠是从丹参中分离出的二萜醌类化合物丹参酮后经磺化得到的水溶性物质,可用于治疗冠心病及不稳定型心绞痛[17]。

丹参酮ⅡA具有抗血小板聚集作用,对心脑细胞具有保护作用,具有抗急性缺氧,保护心肌,防治冠心病作用;具有抑制血管平滑肌细胞增殖,抗动脉粥样硬化作用;对血管皮细胞具有保护作用;具有抗心律失常作用;减轻心急肥厚,保护心肌等多种心血管保护作用,显示出广阔的临床应用前景[18]。

研究表明,丹参中的脂溶性成分丹参酮ⅡA表现出了一定的抗AS活性,参与了AS发生的各个病理阶段。

其作用机制主要有:①抗氧化作用;②抗炎作用;③抑制血管平滑肌迁移;④血管舒作用;⑤钙拮抗作用。

可以认为丹参酮ⅡA可作为防治AS较为理想的药物成分[19]。

在心肌梗死方面,丹参酮可以减少心肌耗氧量,缩小心肌坏死围。

对氧自由基进行消除,从而防治心肌缺血导致的再灌注损伤,达到保护心肌细胞以及心功能的目的。

此外,丹参酮还有抗血小板聚集作用。

丹参酮还能使心脏非缺血区冠脉血管收缩,增加缺血区血流供应,而使血液从新分配。

另外,还有拮抗醛固酮作用[20]。

丹参可改善糖尿病心、脑血管及神经系统并发症的症状及体征,对缺血性神经损伤、神经系统出血性疾病、外伤性神经系统损伤及其他类型神经损伤。

实验证实:复方丹参片并不能有效降低糖尿病大鼠的血糖,但可显著降低糖尿病大鼠血清果糖胺、红细胞及坐骨神经山梨醇含量,明显增加坐骨神经传导速度,增强坐骨神经功能,对糖尿病大鼠神经早期病变具有防治作用[21]。

此外,复方丹参注射液具有毒性低、副作用小、价格低廉的特点,在临床上可用于新生儿缺氧缺血性脑病合并心肌损害、儿童川崎病、冠心病、急性病毒性心肌炎、急性心肌梗死等多种心血管疾病的治疗。

在给药途径方面,除静脉滴注给药外,还可采用穴位注射、冠状动脉介入治疗等多种给药方法,以缩短给药途径,提高局部药物浓度,增强疗效[22]。

4.2 消化系统溃疡性结肠炎是临床常见病,病程迁延,且有癌变威胁。

丹参为自由基的强力消除剂,使肠黏膜免受损害而促进溃疡愈合;丹参还能改善微循环血管红细胞的流速及流态、红细胞压积、全血及血浆粘度,王玉风[23]研究结果显示丹参辅助治疗缓解里急后重、腹胀的疗效明显好于对照组;丹参辅助治疗组在治疗4周能较好的减轻腹部压痛情况,大便性状也能尽早得到改善。

急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP)是临床上常见的危重疾病,近年来发病有上升的趋势。

丹参作为一种传统中药,能改善血液循环,扩血管,缓解疼痛,已经越来越多地用于AP的治疗之中,并取得了一定效果。

中药治疗AP有悠久的历史,并取得较好的效果。

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