第八章浸出技术
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第8章 浸出技术与中药制剂
极性溶剂
（二）解吸、溶解过程
水溶解胶质和晶质 乙醇浸出液中很少含胶质 非极性浸出液不含胶质
渗透压的变化
（三）扩散
浸出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液与周围溶 剂产生浓度差，从而产生药物的扩散 扩散速度与药材的粉碎度、扩散过程中的浓度 梯度、扩散时间与扩散系数成正比 D=RT 1
N 6πrη 粘度小，溶解物质的分子小，则D值大，扩散快，增 加温度可增加扩散速度。
浸出辅助剂
影响浸出的因素 （二）药材粉碎粒度：粉碎的粒度要适宜
（三）浸出温度： 温度 ≤ 沸点
不破坏有效成分
影响浸出的因素（四）浓来自梯度：浓度梯度越大浸出速度越快
不断搅拌、更新溶剂、强制浸出液循环流动
影响浸出的因素
（五）浸出压力：提高压力有助于增加浸润过程
药材组织充满溶剂后，加大压力对扩散速度无影响 加大压力对组织松软、容易浸润的的药材影响不大
药材浸提的目的——获取有效成分和辅助
成分，减少服用量；增加制剂的稳定性；提 高疗效。
(二) 浸出剂的特点
具有药材各浸出成分的综合作 用，有利于发挥某些成分的多 效性
作用缓和持久，毒性较低
提高有效成分的浓度，减少剂 量，便于服用
四、中药剂型的改革
（一）中药剂型的改革原则 （二）中药剂型改革的程序 1. 制剂学的研究 2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究
中药剂型的小知识
露
剂 含义：亦称药露，多用新鲜含 有挥发性成分的药物，用蒸馏法制 成的芳香气味的澄明水溶液。 功用：一般作为饮料及清凉解 暑剂，常用的有金银花露、青蒿露 等。
中药剂型的小知识
yjx06第8章浸出技术和中药制剂ppt课件
二、浸出过程
概念
溶剂进入细胞组织溶解其 有效成分后变成浸出液的 全部过程
浸润,渗透
相似相溶 水:晶质和胶质
乙醇:较少胶质 非极性:不含胶质
溶解
扩散
置换
关键:润湿
溶剂
扩散
极性:含极性基团药材 油脂性药材先脱脂 非极性:药材先干燥
置换
扩散
置换
dM/dt=-DF(dc/dx) D=RT/(6Nπrη)
surfactant
溶剂PH值
2. 药材的粉碎粒度 3.浸出温度T
适宜,过细渗漉法 阻力增大;无效成 分增多难分离
接近溶剂沸点
↗T,↗D ↓η 和↗溶解度
浸出工艺和设备应提 供最大的浓度梯度
4. 浓度梯度 5. 浸出压力 6. 药材与溶剂的相对运动速度 7. 新技术的应用(胶体磨和超声波)
四、浸出方法
关键
三、影响浸出的因素
1. 浸出溶剂 对有效成分溶解度越大越好
极性物质:生物碱盐,苷,水溶性有机 酸,鞣质,糖类,氨基酸 蒸馏或离子交换水
水
>90%:挥发油,有机酸,内酯,树脂 乙醇 50-70%:生物碱,苷类 <50%:蒽醌类
40%:延缓某些苷,酯水解 >20%:防腐
浸出辅助剂
↗浸出效果和稳定性
煎煮法 浸渍法 渗漉法 大孔树脂吸附分离技术 超临界萃取技术
煎煮法
瓦罐,搪瓷,不锈钢
乙醇:回流法
有效成分溶于 水,对湿热稳定
冷水浸泡 20-60min
煮沸后微沸1-2h,2-3 次,先浓缩第二煎和 第三煎
用于剂型改革
浸渍法
适合:黏性,无组织结构 如安息香和没药等; 新鲜及易于膨胀如 大蒜和鲜橙皮等 遇热易挥发或破坏 浸出效率差,贵 重或有效成分含 量低重浸渍法或 渗漉法
第八章浸出技术与中药制剂
浸出原理 影响浸出的因素 浸出方法
浸出液的干燥 流浸膏剂、浸膏剂
1、什么叫浸出制剂？有何特点？
2、常用的浸出溶剂应用特点？常用浸出辅助 剂有哪些？
3、浸出过程分为几个阶段，浸出关键是什么？ 主要影响因素有哪些？
4、各种常用浸出方法的特点及适用性？
5、汤剂制备中哪些药材需先煎、后下、包煎、 烊化？
6、酊剂与酒剂有何异同？
4、干燥速率
定义：单位时间、单位面积上，物料汽 化的水分。
恒速阶段
• 汽化速度 •T 、P 、V
降速阶段
• 内部水分向表面 的扩散 • T、物料的分散度
5、干燥的方法、设备
1. 常用干燥 2. 减压干燥 3. 喷雾干燥 4. 冷冻干燥
1. 厢式干燥器 2. 流化床干燥器 3. 喷雾干燥器 4. 红外干燥器 5. 微波干燥器
有效成分、辅助成分 无效成分、组织物
浸出制剂的特点
①具有原药材各浸出成分的综合疗 效，疗效好； ②作用缓和持久，毒性低； ③用量减少、服用方便(原药材)； ④贮存中易产生沉淀、变质，影响 外观和药材品质检查 2、药材的粉碎 （1）极性的晶形物质 （2）非极性的晶形物质 （3）非晶形药物 （4）容易吸潮及风化的药物 （5）贵重药物及刺激性药物 （6）药物的性质及硬度相似 （7）含糖类较多的粘性药物（串研法） （8）含脂肪油较多的药物（串油法）
5、大孔树脂吸附分离技术
吸附有效成分，去除无效成分 苯乙烯、二乙烯+0.5%明胶+致孔剂（聚 合而成） 具有大孔结构的高分子吸附剂
６、超临界萃取技术
是利用超临界流体（SCF）对药材中天 然产物具有特殊溶解性来达到分离提纯 的技术．
五、浸出液的蒸发与干燥
蒸发：浓度低浸出液加热除去部分溶 剂溶液浓度。
第八章浸出技术与中药制剂
第八章浸出技术与中药制剂一、概念与名词解释1．浸出制剂：2．渗漉法:3．超临界萃取技术:4．中药合剂：5．酊剂：6．流浸膏剂:7．浸膏剂:8．颗粒剂：9．水醇法：二、判断题(正确的填A,错误的填B)1．浸渍法有利于黏性易膨胀药材的浸出。
（）2．含糖类较多的黏性药物的粉碎可以采用湿法粉碎.（)3．含脂肪油较多的药物可与其他干燥药粉掺研,干燥后再粉碎，俗称串研粉碎.( ) 4．要求特别细度，或毒性、刺激性较大的药物粉碎宜采用湿法粉碎。
( )5．当用非极性溶剂浸出时，药材应先行脱脂.（）6．一般药材组织中含有物质大部分带有极性基团，故非极性溶剂易于通过细胞壁进入药材内部。
( ）7．用醇、水等浸出油脂多的药材时应先脱脂,因为油脂不易被极性溶剂润湿。
（）8．贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护,应单独粉碎。
（）9．极性晶型药物一般可用降低温度来增加药物的脆性，以利粉碎。
（）10．使用渗漉浸出时,药材颗粒越细浸出效率越高。
( ）11．一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近沸点温度进行比较有利.（）12．酊剂是指药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体制剂。
( ）13．水浸出液中含有较多胶质,而乙醇浸出液中含有较少胶质。
( )14．浓度梯度是指药材块粒组织内的浓溶液与外周溶液的浓度差,浓度梯度越小浸出速度越快.( ）15．提高浸出压力有利于加快浸润过程。
( )16．当药材组织内充满溶剂时，加大浸出压力有利于提高扩散速度。
（）17．药材与溶剂相对运动能使扩散边界变薄或边界层更新加快，有利于浸出过程。
（）18．合剂是指含两种或两种以上成分的液体药剂。
( )19．溶剂表面张力和药材中含有物性质对药材浸润程度和速度起主导作用.、( ）20．在浸出过程中浓度差是渗透扩散的推动力。
（)21．除另有规定外，浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。
( )22．由于浸渍法符合中医用药习惯,因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时，通常亦采取浸渍法提取。
药剂学 第八章. 浸出制剂7.3
第三节 浸出制剂的质量控制
一、控制药材的质量 二、控制药材的提取过程 三、控制浸出制剂的理化指标 1.鉴别 2. 含量控制 （1）药材比量法 （2）化学测定法 （3） 生物测定法 （4）鉴别及检查
一、控制药材的质量
浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸 出制剂的质量与药效。对药材的来源、 产地、采收、炮制、所含成分、药材的 外形、质地、色、味等特征要加以鉴别。 鉴别时，常把把传统的经验鉴别与显微、 理化鉴别相结合。
制备方法
1.冷浸法 2.热浸法 3.渗漉法
4.回流提取法
（二）酒剂的制备
1.冷浸法 将药材(一般适当加工成片、段、块或粗粉)置适宜容器 中，加规定量的酒浸泡，每日搅拌1次，7日后，每周搅拌1 次，一般要浸30日以上。取上清液，药渣压榨，合并，静 置，滤过即得。
2.热浸法 将药材(一般适当加工成片、段、块或粗粉)，置适宜容 器内，加规定量的白酒，用水浴或蒸气加热至微沸， 立即取下，倾入另一有盖容器中，密闭浸泡30日以上， 取上清液，药渣压榨，合并，静置，滤过即得。必要 时可加入适量糖或蜂蜜。 3.渗漉法
以蒸馏酒为溶剂，按渗漉法操作，收集渗漉液，静置， 滤过，调整浓度，即得。 4.回流提取法
以蒸馏酒为溶剂，按回流提取法提取至酒近无色。合 并回流液，加入适量糖或蜂蜜，搅拌溶解后，密闭一 定时间，滤过，分装，即得。
三、酊剂
酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇提取 或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。 酊剂多数供内服，少数供外用。 酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异。一般药 材制成酊剂的浓度为20%(g/ml)，即20克药材制成 100ml酊剂。含毒剧药物酊剂的浓度为10%(g/ml)，即 10克药材制成100ml酊剂。
第八章浸出技术与中药制剂模板
（2）浓缩方法：常压蒸发、减压蒸发、薄膜 蒸发、喷雾干燥等使浓缩至稠厚状。 （3）稀释方法： 稠膏→测定含量→加入适量稀释剂吸收 →混匀→干燥即得。
7、包装与贮存
浸膏剂的吸湿性强，干燥后应：
立即贮存于密闭的容器内。
（六）煎膏剂（膏滋）
1、定义：指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加 炼糖或炼蜜制成的半流体制剂，供内服。
滤过→自滤器上添加原浓度的醇至规定量即得。
（2）渗漉法 药材粉碎→润湿→装筒→渗漉→收集漉 液（处方全量的3／4）→停漉→压渣→合 并压榨液与渗漉液→添加溶媒至规定量→ 静置-定时间→过滤→得上清液。
（3）稀释法 流浸膏→加规定浓度的醇溶解至需要量→ 混合→静置至澄明→取上清液。
五、包装与贮藏
煎煮的时间：据药材性质、疾病性质定。
第一煎煮沸 普通药 一般： 解表药 滋补药 注意： 约20-25分钟 约10-15分钟 约30-40分钟 第二煎煮沸 15-20分钟 l0分钟 25-30分钟
汤剂煎得后应立即滤取药汁，不宜久置煎器 内，以防产生胶凝，亦易酸败
（5）煎药的火候
沸前武火（大火），沸后文火（小火），
增大K，主要途径是减小各部分热阻。通常 管壁热阻Rw很小，可略去不计；αo在总热 阻中占比例不大；管内垢层热阻Rs实际处理 中最有价值，尤其是处理易结垢或结晶物料， 往往很快就在传热面上形成垢层，致使传热 速率降低，需要加强搅拌和定期除垢，还可 以从设备结构上改进。
（二）干燥
含义：利用热能使湿物料中的湿分汽化除去，从而 获得干燥物品的工艺操作。 方法：常压干燥：时间长、温度高，干燥物坚硬 减压干燥 ：时间短，温度低，干燥物疏松易碎 喷雾干燥：时间短，适于热敏物料干燥，产物溶解
四
中药药剂之浸出制剂
第八章浸出制剂浸出制剂的应用和发展在我国中医药保健事业和医药工业中占有重要的地位.本章主要介绍汤剂、中药合剂、口服液剂、糖浆剂、煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
重点掌握以上各剂型的制备方法与注意事项。
以药材提取为原料制备的颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏剂等剂型将另外专章叙述。
第一节概述一、含义：浸出药剂系指采用适当的浸出溶剂和方法浸提药材中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服或外用。
由于浸出药剂既保留中药传统的制备方式，又采用现代去粗存精的提取工艺，因此，浸出药剂是中药各类新剂型的基础，也是中药现代化的重要途径。
二、特点：1.体现方药各种成分的综合疗效与特点符合中医药理论例如:阿片酊中含有多种生物碱，除具有镇痛作用外，还有止泻功效，但吗啡虽然有很强的镇痛作用，并无明显的止泻功效。
2.减少服用量去除了部分无效成分和组织物质，减少了服用量，增强其稳定性及疗效。
3.部分浸出药剂可作其他制剂的原料4.浸出药剂目前存在一些问题:汤剂久贮后发霉变质；药酒、酊剂、流浸膏产生浑浊或沉淀；浸膏剂吸潮、结块。
三、浸出药剂的种类1.水浸出剂型2.含醇浸出剂型3.含糖浸出剂型4.无菌浸出剂型5.其他浸出剂型第二节汤剂一、概述汤剂是指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。
汤剂主要供内服，也有煮汤供洗浴、熏蒸、含漱等外用，分别称为浴剂、熏蒸剂及含漱剂等。
汤剂能保留至今，是基于其能适应中医辨证施治需要,随证加减处方,制备方法简单易行.汤剂主要缺点是：需临用新制，久置易发霉变质；不便携带；直接服用容积大。
脂溶性和难溶性成分难以煎出,不易提取完全等.二、汤剂的制备汤剂系按煎煮法制备，一般先在药材饮片或粗粒中加适量的水浸泡适当时间，然后加热至沸，并维持微沸状态一定的时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作1~2次，合并各次煎液即得。
影响质量因素：煎药火侯煎煮用水煎煮时间次数特殊中药处理：⑴先煎①矿石类、贝壳类、角甲类中药，因质地坚硬，有效成分不易煎出。
第8章浸出技术与中药制剂
中药传统剂型
固体制剂 外用制剂 半固体制剂
液体制剂
丸、散、丹 、锭、茶、粬、 炙、熨、线、 条、棒、糕、
钉
软膏、膏 药、胶、
汤、酒、露、 饮、酊、膏
中药现代五大类剂型：
➢ (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、 微粒剂)；
➢ (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； ➢ (3)注射剂与输液； ➢ (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜
纤维等）不应随意丢掉，以免损失药物的有效成分。
二、浸出过程
浸出（萃取）过程：指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分 后变成浸出液的全部过程。 ➢ 系以扩散原理为基础。 ➢ 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。
中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物
浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及 辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物 尽量少混入或不混入浸提物中。
浸提与分离
溶媒
常用溶媒：水 、乙醇、丙酮 、植物油、甘 油、丙二醇、 乙醚、氯仿
浸提辅助剂： 酸、碱、表面 活性剂
解吸、溶解过程
解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶 解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。
具解吸的溶媒：如乙醇 助解吸：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效
（滚筒式干燥器） （烘箱、烘房）
4、真空干燥 5、沸腾干燥 6、喷雾干燥
7、冷冻干燥 8、远红外干燥 9、微波干燥
影响干燥的因素
物料的性质
干燥介质
形状大小、 堆积厚度、 水分的结 合方式
温度 湿度 流速
干燥速度 与方法
干燥介质 与物料的 接触方式
5. 水蒸气蒸馏法
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(二)中药剂型改革的程序
1.制剂学的研究 1.制剂学的研究 (1)处方来源 1)根据疾病选定处方 2)从传统古方中筛选 3)从整理中医药文献中发掘新药 4)从民间单方,验方,祖传秘方,少数民 族药中开发新药 5)从中成药中开发新药 6)从中医长期临床实践中开发中药新药
1.制剂学的研究 1.制剂学的研究
(二) 浸出剂的特点 1. 具有药材各浸出成分的综合作用,有利 于发挥某些成分的多效性. 2. 作用缓和持久,毒性较低. 3. 提高有效成分的浓度,减少剂量,便于 服用.
四,中药剂型的改革
(一)中药剂型的改革原则 (1)坚持中医中药理论; (1)坚持中医中药理论; 坚持中医中药理论 (二)中药剂型改革的程序 (2)提高药效 提高药效. (2)提高药效 1. 制剂学的研究 2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究
(二)中药剂型改革的程序
2.质量标准的研究 2.质量标准的研究 中药的质量标准是一个控制标准而不是 一个评价标准. 制定中药新制剂的质量标准,应与制备 工艺平行进行.
(二)中药剂型改革的程序
3.稳定性研究 3.稳定性研究 中药新制剂稳定性试验法有其特殊性: ①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成 分的不确定性,所以选择考察指标时应综 合考虑; ②无效成分对有效成分的测定产生干扰,导 致测定方法的确定难度增大; ③由于各成分的互相干扰,使分解产物测定 更加困难,有时甚至无法确定.
(2)化学测定法 化学测定法 (3)生物测定法 生物测定法 一,控制药材的质量 (4)鉴别及检查 鉴别及检查
二,严格控制提取过程 三,控制浸出制剂的理化性质
�
四,浸出方法及设备
(二)浸出工艺及设备 1. 单级浸出工艺与间歇式提取器 2. 多级浸出工艺 重浸出法 多级浸出工艺(重浸出法 重浸出法) 3. 连续逆流浸出工艺
五,浸出液的蒸发与干燥
(一)浸出液的蒸发 蒸发(evaporation) (evaporation)是用加热的方法,使 蒸发(evaporation) 溶液中部分溶剂汽化并除去,从而提高溶 液的浓度的工艺操作.蒸发方式有自然蒸 自然蒸 沸腾蒸发. 发和沸腾蒸发 沸腾蒸发 蒸发效率系单位时间,单位传热面积上所 蒸发的溶剂或水的量. 影响蒸发效率的因素有: 1. 传热温度差(tm) 2. 传热系数(K)
常用的浸出制剂
冲剂) 六,颗粒剂(冲剂 颗粒剂 冲剂 颗粒剂(granules) 颗粒剂(granules)系指药材提取物与适 (granules) 宜的辅料或药材细粉制成的颗粒状内服 制剂,分为可溶性和混悬性两类,服用 时用开水冲服故亦称冲剂.
第四节
浸出制剂的质量
提高浸出制剂的质量对保证浸出制剂的 1. 鉴别 2. 含量控制 有效性,安全性,稳定性极为重要,应 (1)药材比量法 药材比量法 采取以下措施提高浸出制剂的质量:
常用的浸出制剂
三,酊剂 酊剂(tincture)是指药物用规定浓度的乙醇浸 酊剂 出或溶解制成的澄清的液体制剂,亦可用流 浸膏稀释制成,或用浸膏溶解制成,如复法 土槿皮酊. 四,煎浸膏 煎浸膏(electuary)系指中药材用水煎煮,去 煎浸膏 渣浓缩后,加糖或炼密制成的稠厚半流体状 制剂,亦称膏滋.
第二节
浸出操作与设备
一,药材的预处理 (一)药材品质检查 1. 药材的来源与品种的鉴定 2. 有效成分或总浸出物的测定 3.含水量的测定(9%~16%) (二)药材的粉碎 药材性质不同,粉碎要求也不同.
二,浸出过程
系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后 变成浸出液的全部过程. 浸出的关键在于保持最大浓度梯度. 一般药材的浸出过程包括以下相互联系的 几个过程: 1. 浸润,渗透过程 2. 解吸,溶解过程 3. 扩散过程 4. 置换过程
常用的浸出制剂
五,流浸膏剂与浸膏剂 流浸膏剂(fluid extracts)系指药材用适宜的 流浸膏剂 溶剂浸出有效成分,蒸去部分溶剂,调整 浓度至规定标准而制成的液体制剂,如甘 草流浸膏. 浸膏剂(extracts)系指药材用适宜的溶剂浸 浸膏剂 出有效成分,蒸去部分溶剂,调整浓度至 规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂, 如刺五加浸膏. 浸膏剂每1ml相当于原药 材2~5g.
三,影响浸出的因素
1. 浸出溶剂 水,乙醇 浸出溶剂(水 乙醇) 2. 药材的粉碎粒度 3. 浸出温度 4. 浓度梯度 5. 浸出压力 6. 药材与溶剂的相对运动速度 7. 新技术的应用 新技术的应用(超声波,流化浸出,电磁 场浸出,电磁振动浸出,脉冲浸出等)
四,浸出方法及设备
(一)浸出方法 1. 煎煮法 2. 浸渍法 3. 渗漉法 4. 大孔树脂吸附分离技术 5. 超临界萃取技术
五,浸出液的蒸发与干燥
(二)干燥 干燥是利用热能使湿物料中湿分(水分或其 干燥 它溶剂)汽化除去,从而获得干燥物品的工 艺操作. 中药浸膏的干燥方法有: 1. 常压干燥 2. 减压干燥 3. 喷雾干燥 4. 冷冻干燥
第三节
常用的浸出制剂
一,汤剂 汤剂(decoction)是指中药材加水煎煮,去 渣取汁制成的液体剂型,亦称煎剂. 二,酒剂 酒剂(medicinal liquor)系指药材用蒸馏酒 浸取的澄清的液体制剂,亦称药酒,如 国公酒.
第八章 浸出技术和中药制剂
第一节 概述
一,浸出技术及中药制剂的概念浸技术系指用适当溶剂和方法,从药 浸出技术 材(动,植物)中浸出有效成分的工艺技术. 中药制剂系指以中药材为原料制备的各 中药制剂 种制剂.
三,浸出制剂的分类和特点
(一)常用浸出剂的分类 (1)水浸出制剂; (2)含醇浸出制剂; (3)含糖浸出制剂; (4)精制浸出制剂.
(2)剂型选择 除了传统的中药剂型,西药制剂的大多数剂型都 已在中药制剂中得到应用. (3)剂量的确定 ①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验, 作为人的基本参考剂量;②测定有效成分含量, 制定出一个保证安全有效的剂量;③通过药理试 验找到能呈现明显药效的剂量,以供参考;④通 过数百例临床观察确定其有效安全剂量. (4)工艺的选择 工艺选择极其复杂,工艺选择不当,可能使中药 新制剂完全无效.