阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
药理名词解释和大题
一、名词解释1、治疗作用：凡符合用药的目的，达到治疗疾病的作用效果，称为药物的治疗作用。
2、不良反应：治疗过程中，伴随治疗作用的同时，出现与治疗目的无关或有害的作用。
3、副作用：是指在常用治疗量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
4、首过效应：内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为~5、生物转化：药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程。
（代谢）6、药酶：药物在体内的生物转化是在各种酶的作用下完成的，参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢酶系，简称药酶，包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系。
7、肝肠循环：从胆汁排泄进入小肠的药物中，其中某些具有脂溶性的药物，又可从肠道重吸收，形成~。
8、消除半衰期：体内药物浓度或药量下降一半所需的时间，又称血浆半衰期或生物半衰期。
一般简称半衰期。
9、表观分布容积（Vd）：指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。
10、生物利用度（F）：药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
11、配伍禁忌：两种以上药物混合使用可能发生体外的相互作用，出现药物中和、水解、破坏失效等理化效应，这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，称为~。
12、镇静药：能使中枢神经系统产生轻度抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、不安，恢复安静的一类药物。
13、自体活性物质：动物体内广泛存在，具有广泛生物学活性的物质的统称，又称为“自调物质”。
14、化学治疗：抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及对由微生物及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为~，简称化疗。
15、化疗药：对病原体通常具有较高的选择性作用，而对机体没有或只有轻度毒性的药物。
16、抗菌谱：药物抑制或杀灭细菌的范围。
17、MIC：最小抑菌浓度，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
《药理学》简答题
《药理学》简答题1.简述阿托品的基本作用和临床用途。
答：药理作用：①抑制腺体的分泌；②对眼的作用可出现扩瞳，眼内压升高和调节麻痹；③对多种内脏平滑肌有松弛作用；④心脏：可使心率加快；⑤血管与血压：大剂量可扩张血管和降低血压；⑥对中枢神经系统有兴奋作用。
临床应用：①接触平滑肌痉挛；②制止腺体分泌；③眼科：虹膜睫状体炎、验光、检查眼底；④治疗缓慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有机磷酸脂类中毒。
2试述地西泮的药理作用和临床用途。
答：药理作用：①抗焦虑作用；②镇静催眠作用；③抗惊厥抗癫痫作用；④中枢性肌肉松弛作用。
⑤其他：较大剂量可致暂时性记忆缺失；可抑制肺泡换气功能；可降低血压和减慢心率。
临床用途：用于焦虑症，麻醉前给药，失眠症，用于各种原因引起的惊厥（抽搐），如破伤风，子痫等；是治疗癫痫持续状态的首选药3.试述氯丙嗪的药理作用、临床作用和不良反应？答：药理作用：（1）对中枢神经系统作用：①抗精神病作用；②镇吐作用；③对体温调节作用。
（2）对自主神经系统的作用：氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体，分别引起血管扩张，血压下降和口干、便秘、视力模糊。
（3）对内分泌系统影响：结节-漏斗系统的D2亚型受体可促进使下丘脑分泌多种激素。
临床作用：①精神分裂：对Ⅰ型有效；②呕吐和顽固性呃逆；③低温麻醉与人工冬眠。
不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高）、α受体阻断症状4.简述糖皮质激素类药物的药理作用、临床反应、不良反应及禁忌症。
答：药理作用：①抗炎作用；②免疫抑制；③抗过敏作用；④抗休克作用临床应用：①严重感染或炎症；②自身免疫系统疾病，器官移植排斥反应和过敏性疾病；③抗休克治疗；④血液病；⑤局部应用；⑥替代治疗。
不良反应：（1）长期大剂量应用引起的不良反应：①消化系统并发症；②诱发或加重感染；③医源性肾上腺皮质功能亢进；④心血管并发症；⑤骨质疏松，肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；⑥糖尿病。
胆碱受体阻断药
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应M胆碱受体阻断药是阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，通常对N 胆碱受体兴奋作用影响较小。
其代表药包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
这里我们就来总结一下阿托品的临床应用及其不良反应。
阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体，在临床上作用广泛，随着计量的增加，各器官对药物的敏感性亦不同。
下面我们对于阿托品在临床上的应用做一个总结，希望可以加深对阿托品临床应用的记忆。
1.解除平滑肌痉挛：适用于各种脏器绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激征疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
3.眼科：可使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛，使之充分休息，有助于炎症消退，用于治疗虹膜睫状体炎;还可用于验光、眼底检查。
4.缓慢性心律失常：可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克：对爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大量阿托品治疗，能解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒：阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用。
由于阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用。
常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
药理学 7胆碱受体阻断药
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
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2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
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第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
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第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
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第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
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阿托品的药理作用、临床用途
能与胆碱受体结合，但不产生拟胆碱的作用，却妨碍乙酰胆碱 (ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱 作用。
分类
（classification）
• M受体阻断药（平滑肌解痉药）：阿托品、东莨菪碱 • Nn受体阻断药（神经节阻断药）：美加明 • Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱
临床上两药主要治疗慢性阻塞性肺部疾病。
二、M胆碱受体阻断药 2、叔胺类解痉药
阿托品的合成代用品
贝那替秦（胃复康）
口服易吸收
（二）合成解痉药 1、季铵类解痉药
溴丙胺太林
缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，且有中枢安 定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者、肠蠕 动亢进及膀胱刺激症患者
对胃肠MR选择性较高
二、M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
植物分类学家Carl von Linné（17071778）以能够切断命运之线、掌控生死 的命运女神阿特罗波斯（Atropos）为 一种植物命名，这就是著名的——颠茄 （Atropo belladonn）
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
胃肠道平滑肌
膀胱逼尿肌
胆道、输尿管、支气管
子宫平滑肌
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
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药理作用
兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制
①小剂量抑制心率，减慢房室传导 ②治疗量加快心率，加快房室传导
心脏
受体占用 效应
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
课程目标
2.熟悉
• 山莨菪碱、东莨菪碱 作用特点
阿托品
阿托品中文名:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名: Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin主要用途：用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
临床适应症与用法用量：（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。
（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。
如病人无发作，可根据心律及心率每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。
（3) 治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。
②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。
在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
（6) 用于眼科：可使瞳孔扩大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
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阿托品（M胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
2）对M受体选择性高，但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底
4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。