药理学讲解心血管系统
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心血管药理学课件解析
心血管药理学课件解析
在这个心血管药理学课件解析中，我们将深入探讨心血管系统的各个方面， 包括心脏解剖、药物分类以及临床应用。让我们一起来探索这个引人入胜的 领域吧！
心血管系统概述
了解心血管系统的结构和功能对于理解药物的工作原理至关重要。我们将探 讨心脏、血管和血液的基本原理，并了解它们在身体中的作用。
血管紧张素II受体阻滞剂
深入了解血管紧张素II受体阻滞剂的作用方式和临床应用。了解它们在高血压和心脏疾病治疗中的重要性。
利尿剂
探索不同类型的利尿剂及其在心血管药理学中的作用。了解它们如何帮助控制体液平衡和血压。
阿司匹林及血栓溶解药物
在这个部分，我们将研究阿司匹林及其他血栓溶解药物的作用机制，以及它 们在预防心脑血管事件方面的临床应用。
抗心律失常药物
深入研究抗心律失常药物的不同类型和机制，以及它们如何控制心脏的电信号传导。
心力衰竭药物
探索心力衰竭药物的种类和作用机制，以及它们在治疗心脏功能不全方面的 临床应用。
临床应用及不良反应
了解心血管药物的临床应用和不良反应，包括如何根据患者病情选择合适的 药物剂量和用药方案。 Nhomakorabea脏解剖及生理
深入了解心脏的解剖结构和生理功能，包括心脏的工作循环、心脏瓣膜和心脏肌肉的作用。这些知识将帮助我 们更好地理解心血管药物的工作机制。
心血管药物分类
探索心血管药物的不同分类，包括β-肾上腺素受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACE抑制剂和血管紧张素II受体阻滞 剂。了解这些分类将有助于我们更好地理解各种药物的作用。
β-肾上腺素受体阻滞剂
深入研究β-肾上腺素受体阻滞剂对心血管系统的影响，包括它们对心脏收缩和心脏输出的调节作用。
钙通道阻滞剂
了解钙通道阻滞剂的作用机制以及它们在治疗高血压和心律失常方面的临床应用。
在这个心血管药理学课件解析中，我们将深入探讨心血管系统的各个方面， 包括心脏解剖、药物分类以及临床应用。让我们一起来探索这个引人入胜的 领域吧！
心血管系统概述
了解心血管系统的结构和功能对于理解药物的工作原理至关重要。我们将探 讨心脏、血管和血液的基本原理，并了解它们在身体中的作用。
血管紧张素II受体阻滞剂
深入了解血管紧张素II受体阻滞剂的作用方式和临床应用。了解它们在高血压和心脏疾病治疗中的重要性。
利尿剂
探索不同类型的利尿剂及其在心血管药理学中的作用。了解它们如何帮助控制体液平衡和血压。
阿司匹林及血栓溶解药物
在这个部分，我们将研究阿司匹林及其他血栓溶解药物的作用机制，以及它 们在预防心脑血管事件方面的临床应用。
抗心律失常药物
深入研究抗心律失常药物的不同类型和机制，以及它们如何控制心脏的电信号传导。
心力衰竭药物
探索心力衰竭药物的种类和作用机制，以及它们在治疗心脏功能不全方面的 临床应用。
临床应用及不良反应
了解心血管药物的临床应用和不良反应，包括如何根据患者病情选择合适的 药物剂量和用药方案。 Nhomakorabea脏解剖及生理
深入了解心脏的解剖结构和生理功能，包括心脏的工作循环、心脏瓣膜和心脏肌肉的作用。这些知识将帮助我 们更好地理解心血管药物的工作机制。
心血管药物分类
探索心血管药物的不同分类，包括β-肾上腺素受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、ACE抑制剂和血管紧张素II受体阻滞 剂。了解这些分类将有助于我们更好地理解各种药物的作用。
β-肾上腺素受体阻滞剂
深入研究β-肾上腺素受体阻滞剂对心血管系统的影响，包括它们对心脏收缩和心脏输出的调节作用。
钙通道阻滞剂
了解钙通道阻滞剂的作用机制以及它们在治疗高血压和心律失常方面的临床应用。
心血管系统药理-V1
心血管系统药理-V1正文：心血管系统药理，是一门研究心血管系统疾病发生机制、药物作用机理、药物治疗方法和注意事项等方面知识的学科。
随着人口老龄化和生活方式的改变，心血管系统疾病的发病率日益增高，心血管药物的应用也越来越广泛。
1.心血管系统疾病发生机制：常见的心血管系统疾病包括高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等。
这些疾病的发生机制复杂，涉及到多个因素的相互作用，如遗传、环境、饮食生活习惯、心理因素等。
因此，在药物治疗中需要考虑多种因素综合作用的影响。
2.药物作用机理：心血管药物按作用机制可分为抗高血压药、抗心绞痛药、抗心肌梗死药、抗心律失常药、血管扩张剂、利尿剂、血小板聚集抑制剂等。
这些药物作用于心血管系统的不同部位，对病理变化产生不同的影响。
抗高血压药物作用于血管收缩调节系统，通过改善心脏输送功能和降低外周阻力来降低血压；抗心绞痛药物主要通过减少心脏负荷、降低心脏氧耗和增加冠状动脉血流来缓解心绞痛；抗心肌梗死药物主要通过抗缺血、减少心肌损伤和促进心肌再生等途径来减轻肌梗死病情；血管扩张剂则通过扩张血管来降低血压和增加血流量；利尿剂则可通过对肾脏的作用来增加尿量、减少水钠潴留，降低血容量，从而减轻心脏负担；血小板聚集抑制剂主要是通过抑制血小板聚集来预防血栓的形成，保护心血管系统。
3.药物治疗方法：心血管疾病的治疗需要个体化、综合化的方案，药物治疗只是其中的一种方法。
药物治疗须依据具体病种、临床症状、患者身体状况和药物不良反应等情况来选药、用药，同时要严格按照药物说明书及医嘱来使用。
对剂量、用药时间、用药方法、药物联合等方面要严格掌握，避免药物不良反应及不必要的经济负担。
4.注意事项：心血管药物的应用需要注意药物的不良反应、药物相互作用、药物的适应症和禁忌证等方面的问题。
在用药过程中，对不适应症及不适应人群需做好相应的排查，并适时调整用药方案。
同时，根据患者的具体情况进行心理辅导、营养指导和生活方式改善等方面的干预，提高治疗效果。
药理学讲解——心血管系统
普鲁卡因胺（procainamide）
•用于室性心动过速，作用快，静脉注射或 滴注用于抢救危急病例。 •可引起低血压。 •长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。
(二)Ⅰb类药
• 轻度阻Na+内流，减慢传导，降低自律性,缩短 APD，相对延长ERP
利多卡因（lidocaine）
【药理作用与机制】 对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，当通 道恢复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。 心房肌细胞动作电位时程短，钠通道处于失活状 态的时间短，因此利多卡因对房性心律失常的疗 效差。 对除极化组织的钠通道（处于失活状态）阻滞作 用强，因此对于缺血或强心苷中毒所致的除极化 型心律失常有较强抑制作用。 能减小动作电位4相去极化斜率，降低自律性。
治疗心房扑动、心房纤颤和室上性心动过速效果 好，合并有预激综合征者效果更佳。适用于对传统药 物治疗无效的室上性心律失常。对室性心动过速、室 性期前收缩亦有效。
【不良反应】
常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞 及Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速。有 房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用。
是目前第一个被一定由基因缺陷引起的心肌复 极异常的疾病，表现为心电图Q-T间期延长并发生恶 性心律失常性晕厥及猝死。现已鉴定出LQTS的3个突 变基因：第3号染色体上的SCN5A基因，编码心肌钠 通道；第7号染色体上的HERG基因，编码Ikr通道； 第11号染色体上的KVLQT1基因，编码Iks通道。由于 以上基因突变造成通道功能异常，心肌复极化减慢 导致Q-T间期延长。
第三节 临床常用抗心律失常药
一 、Ⅰ类 钠通道阻滞药
（一）Ⅰa类药 适度阻滞Na+通道，抑制心肌细胞膜K+、
Ca2+通透性。
心血管药理学
心血管药理学是研究心血管药物的药理作用及其机制、不良反应和临床应用的科学。
它结合了分子生物学、细胞生物学、影像学、计算机等学科与技术，旨在探讨心血管疾病的病因、病理机制，指导临床合理用药以及发现新的心血管药物。
心血管药理学的研究范围广泛，涉及各种心血管药物的药理学特点、作用机制、不良反应以及临床应用。
这些药物包括但不限于抗高血压药物、抗冠心病药物、抗心律失常药物、抗心力衰竭药物等。
心血管药理学的主要研究内容包括：
1.药物对心血管系统的药理作用及其机制，如对心脏收缩力、心率、血管阻力
等的影响。
2.药物在心血管疾病治疗中的临床应用，如高血压、冠心病、心律失常等疾病
的药物治疗。
3.心血管药物的研发与评价，包括新药的发现、药效学评价、药代动力学研究
等。
4.心血管药物的不良反应及防治，如药物过敏反应、药物相互作用等。
通过心血管药理学的研究，我们可以更好地理解心血管疾病的病理生理机制，为临床治疗提供理论依据。
同时，心血管药理学的不断发展也为新药的研发提供了重要的理论基础和技术支持。
药理学第十二章 心血管系统药
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药——氯沙坦（losartan） 【不良反应】 较少，与血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药相似，但不易引
起咳嗽和血管神经性水肿，这与本药不影响缓激肽降 解有关。
五、血管扩张药——硝普钠（sodium nitroprusside） 【作用与临床应用】 本药为强效、速效、短效血管扩张药。口服不易吸收，
压。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或 前列腺增生的高血压患者，合用利尿药或β受体阻断药可增强疗效。 也可用于治疗难治性慢性心功能不全。 【不良反应】 （1）首剂效应：指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的 体位性低血压、心悸、晕厥等，故首次用量不宜超过0.5 mg，睡 前服用可防止发生。 （2）其他：可有头痛、头晕、口干、乏力等。
三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药——可乐定（clonidine，可乐宁）
【作用与用途】 其机制主要是通过激动中枢突触后膜的α2受体和延髓腹外侧
区的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压；也与激 动外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性抑制去甲肾上腺 素释放有关。 本药还具有镇痛、镇静、抑制胃肠运动及分泌的作用。临床 用于中等高血压，特别是高血压伴有溃疡病的患者。 【不良反应】 常见有口干、嗜睡、乏力、便秘等，久用可见钠水潴留。久 用骤停可出现心悸、出汗、失眠、血压升高等交感神经功能 亢进症状。
不良反应及注意事项。 4.熟悉可乐定、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔等的降压特点及主
要不良反应。 5.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药、
血管扩张药和其他正性肌力药治疗心功能不全的应用特点和注意事项。 6.熟悉治疗快速型心律失常药物的作用、用途及用药注意事项。 7.了解抗高血压药物治疗的新概念。
《心血管药理学课件》
心血管药理学课件
探索心血管药理学的奥秘，了解心血管系统的结构和功能，以及常用药物的 分类和作用机制。
什么是心血管药理学？
1 定义
2 意义
研究血管、心血管系统的药物治疗学 分支，主要研究心血管药剂的药理学、 临床应用及其不良反应。
对心血管疾病的防治和研究具有重要 的理论和实践意义。
3 历史
心血管药物的研制历史悠久，早在古希腊就有用白蒜汁、酒、乳酸菌治疗高血压。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 转化为药代动力学参数，如半衰期、清 除率等。
常用的心血管药物分类和作用机制
抗高血压药
• 利尿剂 • ACEI • ARB • 钙通道阻滞剂 • β受体阻滞剂 • α受体阻滞剂
抗心绞痛药
• β受体阻滞剂 • 钙通道阻滞剂 • 硝酸盐类药物 • 抗血小板药
抗心衰药
• ACEI • ARB • β受体阻滞剂 • 醛固酮拮抗剂 • 改善心肌收缩力的药物
新型心血管药物研究需要克服药物选择性的 问题，发掘新靶点和新药物，同时加强药物 不良反应的研究和监测。
血栓性疾病
包括心肌梗塞、脑卒中等，需要抗栓、溶 栓等药物治疗。
高脂血症
包括高胆固醇、高甘油三酯等，需要降脂药物治疗。
心血管药物的基本原理
1
药效
2
药效是心血管药物的重要参数，包括作
用强度、作用持续时间等。
3
靶点
心血管药物的作用靶点包括心肌、心脏 瓣膜、血管等，通过改变靶点的生理效 应发挥作用。
药代动力学
心血管药物的不良反应和禁忌症
不良反应
心血管药物可能引起胃肠道不适、皮肤过敏、神经 系统反应等不良反应。
禁忌症
心血管药物有一定的禁忌症，例如对药物过敏、孕 妇、儿童、重症患者等。
探索心血管药理学的奥秘，了解心血管系统的结构和功能，以及常用药物的 分类和作用机制。
什么是心血管药理学？
1 定义
2 意义
研究血管、心血管系统的药物治疗学 分支，主要研究心血管药剂的药理学、 临床应用及其不良反应。
对心血管疾病的防治和研究具有重要 的理论和实践意义。
3 历史
心血管药物的研制历史悠久，早在古希腊就有用白蒜汁、酒、乳酸菌治疗高血压。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 转化为药代动力学参数，如半衰期、清 除率等。
常用的心血管药物分类和作用机制
抗高血压药
• 利尿剂 • ACEI • ARB • 钙通道阻滞剂 • β受体阻滞剂 • α受体阻滞剂
抗心绞痛药
• β受体阻滞剂 • 钙通道阻滞剂 • 硝酸盐类药物 • 抗血小板药
抗心衰药
• ACEI • ARB • β受体阻滞剂 • 醛固酮拮抗剂 • 改善心肌收缩力的药物
新型心血管药物研究需要克服药物选择性的 问题，发掘新靶点和新药物，同时加强药物 不良反应的研究和监测。
血栓性疾病
包括心肌梗塞、脑卒中等，需要抗栓、溶 栓等药物治疗。
高脂血症
包括高胆固醇、高甘油三酯等，需要降脂药物治疗。
心血管药物的基本原理
1
药效
2
药效是心血管药物的重要参数，包括作
用强度、作用持续时间等。
3
靶点
心血管药物的作用靶点包括心肌、心脏 瓣膜、血管等，通过改变靶点的生理效 应发挥作用。
药代动力学
心血管药物的不良反应和禁忌症
不良反应
心血管药物可能引起胃肠道不适、皮肤过敏、神经 系统反应等不良反应。
禁忌症
心血管药物有一定的禁忌症，例如对药物过敏、孕 妇、儿童、重症患者等。
心血管系统药理学
【应用及不良反应】
用于家族性高胆固醇血症或多因素的高胆 固醇血症，降低动脉粥样硬化和心肌梗塞 的危险，长期用药降低心肌梗塞死亡24% 和非致命心肌梗塞19%，是目前最安全的 降胆固醇药物。 病人口服有恶心、腹部不适、便秘及暂时 增加碱性磷酸酶和转氨酶活性，可干扰脂 溶性维生素吸收。
3. 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物：
外
Cl- K+ Cl- A- Cl- A- Na+ A- Cl- Na+ Cl+ Na+ K+ Na+ - K+ - Na ClCl + ClCl + Na Cl-Na+ Na+ K+ + Cl- Na ClNa Cl Cl- Na+
K+
A-
内
Na+ Na+ AK+ K+ K+ AK+ - Na+ A- AA + AK A- ClK+ - K+ A A + Cl + ClK K+ Cl AK AK+ K+
一、细胞的生物电现象及其产生的机制
组织细胞在安静或活动时，都有生物 电现象。医学上记录到的心电图、脑电 图、肌电图等就是心脏、大脑皮层、骨 骼肌等活动时生物电的表现。
（一）细胞的静息电位
1. 静息电位现象
2. 静息电位的产生机制
（二）细胞的动作电位
1. 动作电位现象
1. 静息电位现象
静息电位是指细胞未受到刺激时，存在于 细胞膜内外两侧的电位差。由于这一电位差存 在于安静细胞膜两侧，故也称为跨膜静息电位。 简称静息电位或膜电位。 静息电位都表现为膜内比膜外电位低，即 膜内带负电而膜外带正电。这种内负外正的状 态，称为极化状态。静息电位为一种稳定的直 流电位，但各种细胞的数值不同。哺乳动物的 神经细胞的静息电位为-70mV，骨骼肌细胞为90mV，人的红细胞为-10mV。
《心血管药理学课件》
心血管药物治疗的副作用
了解心血管药物治疗可能出现的副作用，包括低血压、心律失常和药物相互 作用等，以确保安全和有效的治疗。
心血管疾病中药物的相互作用
探讨心血管疾病患者同时使用多种药物可能产生的相互作用，如药物代谢酶 影响和药物副反应增加等，以避免不必要的风险。
心血管药物的使用安全性
了解心血管药物的使用安全性，包括剂量调整、禁忌症和预防不良反应的措施，以确保患者获得最佳的治疗效 果和安全性。
治疗心血管病的新药物研究
介绍最新的心血管病治疗药物研究进展，如肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑 制剂和心脏再生技术，以提供更有效和创新的治疗选择。
心血管药理学课件
探索心血管药理学，包括心血管系统的解剖和生理学、高血压、心律失常和 心肌缺血的治疗，以及抗血小板药物、血管紧张素转换酶抑制剂和新药物研 究等。
什么是心Байду номын сангаас管药理学？
心血管药理学研究心脏和血管系统中药物的作用机制和治疗方法，以提高心 血管疾病的预防和治疗效果。
心血管系统解剖和生理学
了解心脏、血管和循环系统的结构和功能，包括心脏的泵血作用、血管的供 血和压力调节以及血液循环的过程。
抗血小板药物治疗
探索抗血小板药物的作用和应用，如阿司匹林和氯吡格雷，以预防血栓形成 和心脑血管疾病。
血管紧张素转换酶抑制剂治疗
介绍血管紧张素转换酶抑制剂的作用和应用，如依那普利和雷米普利，以降低血压、保护肾脏和预防心脑血管 并发症。
二甲双胍在合并心血管病患者 的应用
讨论二甲双胍在糖尿病患者中的应用，特别是合并心血管病的患者，以控制 血糖、减少心血管事件和改善生活质量。
高血压药物治疗
探索治疗高血压的药物，如利尿剂、血管扩张剂和血管紧张素转换酶抑制剂， 以降低血压并减少心血管并发症的风险。
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A．尿激酶 B．维生素K C．噻氯匹定 D．肝素 E．华法林
答案
答案
2020/11/14
32
11 ． 具 有 抗 血 小 板 作 用的药物是 A．噻氯匹定 B．维生素K C．肝素 D．华法林 E．氨甲苯酸
12 ． 治 疗 巨 幼 红 细 胞 贫血合并神经损害症 状最宜选用的药物是
A．叶酸 B．维生素B12 C．链激酶 D．硫酸亚铁 E．红细胞生成素
答案
答案
2020/11/14
35
X型题
19 ． 过 量 或 长 期 应 用 易致出血的药物包括 A．华法林 B．肝素 C．氨甲环酸 D．链激酶 E．维生素K
20 ． 肝 素 的 药 理 作 用 包括 A．抗凝血 B．抗炎 C．抑制血管内膜增生 D．抑制纤溶酶活性 E．调血脂
2020/11/14
答案
2020/11/14
27
1．需用叶酸治疗的疾 病是 A．再生障碍性贫血 B．巨幼红细胞性贫血 C．缺铁性贫血 D．溶血性贫血 E．大量失血
2．维生素K的拮抗剂 是 A．链激酶 B．双嘧达莫 C．华法林 D．噻氯匹定 E．肝素
2020/11/14
答案
答案
28
3．缺铁性贫血患者最 宜选用的治疗药物是
血液中存在的抗凝血酶III是凝血酶及凝血因子IXa、Xa、 XIa、XIIa等丝氨酸蛋白酶的抑制剂。肝素分子与抗凝血酶III 结合，引起抗凝血酶III结构的改变，使其活性中心充分暴露， 利于抗凝血酶III迅速与凝血酶及凝血因子IXa、Xa、XIa、 XIIa等结合。肝素的存在可使此过程加速1000倍以上。
抗凝系统
精确动态平衡
2020/11/14
5
第一节 抗凝血药
Anticoagulants
抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝血过程 的某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于
• 防止血栓的形成 • 已形成血栓进一步发展
2020/11/14
6
肝素（ heparin）
2020/11/14
7
➢哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高 ➢现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取 ➢肝素是一种带负电荷的黏多糖硫酸酯，与硫
2020/11/14
20
第二节 促凝血药
Vitamine K
2020/11/14
21
分类及特点
• K1存在于绿色植物中 • K2是由肠道细菌产生的代谢产物
以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收
• K3 • K4 系人工合成品，为水溶性维生素
2020/11/14
22
【药理作用机制】
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
答案
答案
2020/11/14
33
13 ． 肝 素 不 具 有 的 药 理作用是 A．抗炎 B．调血脂 C．溶解血栓 D．抑制血小板聚集 E．抑制血管内膜增生
14．低分子量肝素不具有 的特点是
A．作用于凝血因子Xa B．出血并发症少 C．半衰期长 D．较少引起血小板释放 PF4 E．对凝血酶作用强
2020/11/14
B．抑制血小板聚集
C ． 加 速 抗 凝 血 酶 III 的 作 用
D．促进纤维蛋白溶酶原 转变为纤溶酶
E．抑制磷酸二酯酶的活 性
答案
2020/11/14
31
9．临床上不能应用肝 素治疗的疾病是 A．心肌梗死 B．产后出血 C．弥散性血管内凝血 D．脑栓塞 E．肺梗塞
10 ． 口 服 用 于 血 栓 栓 塞性疾病抗凝血的药 物是
6．可促进白细胞增生 的药物是
A．维生素B12 B．粒细胞集落刺激因 子
C．叶酸 D．红细胞生成素 E．噻氯匹定
答案
答案
2020/11/14
30
7．华法林过量引起的出 血应选用的解救药是 A．硫酸鱼精蛋白 B．维生素K C．尿激酶 D．维生素B12 E．肝素
答案
8．氨甲环酸的作用机制 是
A．竞争性抑制纤溶酶原 与纤维蛋白的结合
酸和羧酸共价结合而具有酸性 ➢普通肝素的分子量为5～30kD
2020/11/14
8
【 药理作用 】
1. 抗凝作用 2. 降血脂 3. 抗炎
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9
抗凝作用机制：
增强ATⅢ的活性
带负电荷的肝素＋带正电荷的ATⅢ的赖氨酸 残基可逆性复合物 ATⅢ发生构型改变活性 中心充分暴露 ATⅢ则以精氨酸残基迅速与丝氨 酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合加速ATⅢ 对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa灭活。
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【不良反应】
• 维生素K1静脉注射速度过快颜面潮红、呼吸 困难、胸闷、血压剧降等应避免静脉注射或 缓慢输注。
• 维生素K3口服易出现胃肠道反应；肌内注射 引起疼痛。
• 较大剂量维生素K3 可引发新生儿、早产儿溶 血性贫血和高胆红素血症等。
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大纲要求
➢掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。 ➢熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床 应用。 ➢了解抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12）、促凝血药（维 生素K）、抗纤维蛋白溶解药（氨甲苯酸、氨甲环酸）、抗 血小板药（双嘧达莫、噻氯匹定）、促白细胞增生药（升高 白细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞/巨噬细胞集落刺 激因子）的药理作用及临床应用。
环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现 临床疗效，显效慢，作用维持时间长。
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18
【 临床应用】
• 本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性 疾病
• 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝
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19
【不良反应】
• 出血：中度或严重出血应给予维生素K • 皮肤和软组织坏死 • 胃肠道反应、粒细胞增多等 • 华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用
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10
ATⅢ
Ⅱa
ATⅢ
Ⅱa
肝素
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ATⅢ Ⅹa
肝素
ATⅢ Ⅹa
低分子量肝素
11
• 抗凝作用特点： ① 体内、体外均有抗凝血作用 ② 注射给药，抗凝作用迅速 ③ 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集
2020/11/14
12
【 临床应用 】
• 主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于 快速抗凝治疗
活化的凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
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维生素K缺乏 凝血因子的合成停留于无活性的前体状态
凝血酶原时间延长出血
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【临床应用】
治疗维生素K缺乏引起的出血，用于： 口服抗凝血药过量 广谱抗生素 梗阻性黄疽、胆瘘 慢性腹泻 广泛肠段切除后 新生儿
药理学讲解心血管系统
第一阶段 第二阶段 第三阶段
抗凝系统
• 包括
抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ，ATⅢ)
蛋白质C(protein C,又称为抗凝蛋白C)
• ATⅢ
➢ 合成部位：肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和血管 内皮细胞也具有合成ATⅢ的能力。
➢ 机制：ATⅢ结构中含有精氨酸残基作用于以丝氨酸为 活性中心的凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa 、Ⅺa和Ⅻa 形 成1:1复合物凝血因子失活抗凝作用。
2020/11/14
3
纤溶酶原
Ⅻa （+）
（+）
Ka
（+） （+）
组织型纤溶酶原激 活因子（t-pA）
（－）
与纤维蛋白结 合的纤溶酶原
（+）
纤溶酶
链激酶-纤溶酶原复合物 尿激酶 氨甲苯酸、氨甲环酸
（+）
凝血酶
（+）
纤维蛋白原 降解产物
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纤维蛋白原
纤维蛋白
纤维蛋白 降解产物
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凝血系统
双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol)
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【 药理作用】
作用机制：
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
活化的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
维生素K环氧 化物还原酶
香豆素类药物
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作用特点：
• 口服体内抗凝血药 • 大剂量维生素K可逆转香豆素类药物的作用 • 对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循
临床应用：①肝素主要用于血栓栓塞性疾病，可防治 血栓形成和栓塞，如肺栓塞及深静脉血栓等；②还可用于治 疗各种原因引起的弥散性血管内凝血早期；③防治心肌梗死 及术后血栓形成；④用于体外抗凝血。
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药理作用：华法林是口服抗凝血药香豆素类的代 表药物。
华法林为维生素K的拮抗药。维生素K在肝脏 内促进凝血因子II、VII、IX、X等转变为活性状态， 参与机体的凝血过程。华法林可抑制肝内环氧型 维生素K向氢醌型维生素K的转变，阻止维生素K 的重新利用，从而抑制凝血因子II、VII、IX、X等 的活化过程，产生抗凝血作用。但对已活化的凝 血因子无影响。
答案
答案
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B型题
A．阿司匹林 B．噻氯匹定 C．双嘧达莫 D．氨甲环酸 E．华法林 15．可抑制磷酸二酯酶活 性的药物是
16．可抑制血小板活化的 药物是
A．抑制血小板聚集 B ． 加 速 抗 凝 血 酶 III 的 作 用
C．阻止维生素K再利用 D．激活纤溶酶 E．抑制磷酸二酯酶 17．肝素的抗凝血机制是 18．华法林的抗凝血机制 是
短链制剂，平均分子量为1～7kD。 特点： ① 选择性抑制Ⅹa ② 体内激活的血小板释放血小板因子4(PF4)可抑制普 通肝素的作用，而LMWH则由于分子量小而较少受PF4 的抑制抗凝血作用强、引起的出血并发症少 ③ 生物利用度高、半衰期长
答案
答案
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11 ． 具 有 抗 血 小 板 作 用的药物是 A．噻氯匹定 B．维生素K C．肝素 D．华法林 E．氨甲苯酸
12 ． 治 疗 巨 幼 红 细 胞 贫血合并神经损害症 状最宜选用的药物是
A．叶酸 B．维生素B12 C．链激酶 D．硫酸亚铁 E．红细胞生成素
答案
答案
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X型题
19 ． 过 量 或 长 期 应 用 易致出血的药物包括 A．华法林 B．肝素 C．氨甲环酸 D．链激酶 E．维生素K
20 ． 肝 素 的 药 理 作 用 包括 A．抗凝血 B．抗炎 C．抑制血管内膜增生 D．抑制纤溶酶活性 E．调血脂
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答案
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1．需用叶酸治疗的疾 病是 A．再生障碍性贫血 B．巨幼红细胞性贫血 C．缺铁性贫血 D．溶血性贫血 E．大量失血
2．维生素K的拮抗剂 是 A．链激酶 B．双嘧达莫 C．华法林 D．噻氯匹定 E．肝素
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答案
答案
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3．缺铁性贫血患者最 宜选用的治疗药物是
血液中存在的抗凝血酶III是凝血酶及凝血因子IXa、Xa、 XIa、XIIa等丝氨酸蛋白酶的抑制剂。肝素分子与抗凝血酶III 结合，引起抗凝血酶III结构的改变，使其活性中心充分暴露， 利于抗凝血酶III迅速与凝血酶及凝血因子IXa、Xa、XIa、 XIIa等结合。肝素的存在可使此过程加速1000倍以上。
抗凝系统
精确动态平衡
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第一节 抗凝血药
Anticoagulants
抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝血过程 的某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于
• 防止血栓的形成 • 已形成血栓进一步发展
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肝素（ heparin）
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➢哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高 ➢现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取 ➢肝素是一种带负电荷的黏多糖硫酸酯，与硫
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第二节 促凝血药
Vitamine K
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分类及特点
• K1存在于绿色植物中 • K2是由肠道细菌产生的代谢产物
以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收
• K3 • K4 系人工合成品，为水溶性维生素
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【药理作用机制】
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
答案
答案
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13 ． 肝 素 不 具 有 的 药 理作用是 A．抗炎 B．调血脂 C．溶解血栓 D．抑制血小板聚集 E．抑制血管内膜增生
14．低分子量肝素不具有 的特点是
A．作用于凝血因子Xa B．出血并发症少 C．半衰期长 D．较少引起血小板释放 PF4 E．对凝血酶作用强
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B．抑制血小板聚集
C ． 加 速 抗 凝 血 酶 III 的 作 用
D．促进纤维蛋白溶酶原 转变为纤溶酶
E．抑制磷酸二酯酶的活 性
答案
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9．临床上不能应用肝 素治疗的疾病是 A．心肌梗死 B．产后出血 C．弥散性血管内凝血 D．脑栓塞 E．肺梗塞
10 ． 口 服 用 于 血 栓 栓 塞性疾病抗凝血的药 物是
6．可促进白细胞增生 的药物是
A．维生素B12 B．粒细胞集落刺激因 子
C．叶酸 D．红细胞生成素 E．噻氯匹定
答案
答案
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7．华法林过量引起的出 血应选用的解救药是 A．硫酸鱼精蛋白 B．维生素K C．尿激酶 D．维生素B12 E．肝素
答案
8．氨甲环酸的作用机制 是
A．竞争性抑制纤溶酶原 与纤维蛋白的结合
酸和羧酸共价结合而具有酸性 ➢普通肝素的分子量为5～30kD
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【 药理作用 】
1. 抗凝作用 2. 降血脂 3. 抗炎
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抗凝作用机制：
增强ATⅢ的活性
带负电荷的肝素＋带正电荷的ATⅢ的赖氨酸 残基可逆性复合物 ATⅢ发生构型改变活性 中心充分暴露 ATⅢ则以精氨酸残基迅速与丝氨 酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合加速ATⅢ 对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa灭活。
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【不良反应】
• 维生素K1静脉注射速度过快颜面潮红、呼吸 困难、胸闷、血压剧降等应避免静脉注射或 缓慢输注。
• 维生素K3口服易出现胃肠道反应；肌内注射 引起疼痛。
• 较大剂量维生素K3 可引发新生儿、早产儿溶 血性贫血和高胆红素血症等。
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大纲要求
➢掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。 ➢熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床 应用。 ➢了解抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12）、促凝血药（维 生素K）、抗纤维蛋白溶解药（氨甲苯酸、氨甲环酸）、抗 血小板药（双嘧达莫、噻氯匹定）、促白细胞增生药（升高 白细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞/巨噬细胞集落刺 激因子）的药理作用及临床应用。
环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现 临床疗效，显效慢，作用维持时间长。
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【 临床应用】
• 本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性 疾病
• 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝
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【不良反应】
• 出血：中度或严重出血应给予维生素K • 皮肤和软组织坏死 • 胃肠道反应、粒细胞增多等 • 华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用
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ATⅢ
Ⅱa
ATⅢ
Ⅱa
肝素
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ATⅢ Ⅹa
肝素
ATⅢ Ⅹa
低分子量肝素
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• 抗凝作用特点： ① 体内、体外均有抗凝血作用 ② 注射给药，抗凝作用迅速 ③ 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集
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【 临床应用 】
• 主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于 快速抗凝治疗
活化的凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
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维生素K缺乏 凝血因子的合成停留于无活性的前体状态
凝血酶原时间延长出血
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【临床应用】
治疗维生素K缺乏引起的出血，用于： 口服抗凝血药过量 广谱抗生素 梗阻性黄疽、胆瘘 慢性腹泻 广泛肠段切除后 新生儿
药理学讲解心血管系统
第一阶段 第二阶段 第三阶段
抗凝系统
• 包括
抗凝血酶Ⅲ(antithrombin Ⅲ，ATⅢ)
蛋白质C(protein C,又称为抗凝蛋白C)
• ATⅢ
➢ 合成部位：肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和血管 内皮细胞也具有合成ATⅢ的能力。
➢ 机制：ATⅢ结构中含有精氨酸残基作用于以丝氨酸为 活性中心的凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa 、Ⅺa和Ⅻa 形 成1:1复合物凝血因子失活抗凝作用。
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纤溶酶原
Ⅻa （+）
（+）
Ka
（+） （+）
组织型纤溶酶原激 活因子（t-pA）
（－）
与纤维蛋白结 合的纤溶酶原
（+）
纤溶酶
链激酶-纤溶酶原复合物 尿激酶 氨甲苯酸、氨甲环酸
（+）
凝血酶
（+）
纤维蛋白原 降解产物
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纤维蛋白原
纤维蛋白
纤维蛋白 降解产物
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凝血系统
双香豆素(dicoumarol) 醋硝香豆素(acenocoumarol)
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【 药理作用】
作用机制：
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的前体物质
活化的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧型Vit K
维生素K环氧 化物还原酶
香豆素类药物
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作用特点：
• 口服体内抗凝血药 • 大剂量维生素K可逆转香豆素类药物的作用 • 对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循
临床应用：①肝素主要用于血栓栓塞性疾病，可防治 血栓形成和栓塞，如肺栓塞及深静脉血栓等；②还可用于治 疗各种原因引起的弥散性血管内凝血早期；③防治心肌梗死 及术后血栓形成；④用于体外抗凝血。
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药理作用：华法林是口服抗凝血药香豆素类的代 表药物。
华法林为维生素K的拮抗药。维生素K在肝脏 内促进凝血因子II、VII、IX、X等转变为活性状态， 参与机体的凝血过程。华法林可抑制肝内环氧型 维生素K向氢醌型维生素K的转变，阻止维生素K 的重新利用，从而抑制凝血因子II、VII、IX、X等 的活化过程，产生抗凝血作用。但对已活化的凝 血因子无影响。
答案
答案
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B型题
A．阿司匹林 B．噻氯匹定 C．双嘧达莫 D．氨甲环酸 E．华法林 15．可抑制磷酸二酯酶活 性的药物是
16．可抑制血小板活化的 药物是
A．抑制血小板聚集 B ． 加 速 抗 凝 血 酶 III 的 作 用
C．阻止维生素K再利用 D．激活纤溶酶 E．抑制磷酸二酯酶 17．肝素的抗凝血机制是 18．华法林的抗凝血机制 是
短链制剂，平均分子量为1～7kD。 特点： ① 选择性抑制Ⅹa ② 体内激活的血小板释放血小板因子4(PF4)可抑制普 通肝素的作用，而LMWH则由于分子量小而较少受PF4 的抑制抗凝血作用强、引起的出血并发症少 ③ 生物利用度高、半衰期长