基于纳米粒子的靶向药物递送
基于纳米技术的药物递送系统的研究

基于纳米技术的药物递送系统的研究近年来,基于纳米技术的药物递送系统备受瞩目。
通过选择合适的纳米材料,药物可以更快速地达到作用靶区,增强药效,减少副作用。
本文将从药物递送系统的定义、分类、纳米材料的选择、应用、优缺点等多个角度谈论基于纳米技术的药物递送系统。
一、药物递送系统的定义及分类药物递送系统是将治疗物质通过特定的途径及途径内预设的理化性质,对其运输、释放、靶向到达治疗位点去实现治疗目标,增强治疗效果,同时减少系统性副作用。
药物递送系统应用广泛,包括药物控释系统、脂质体、纳米粒子、微球、纳米管等。
根据介质的不同,药物递送系统可以分为液体递送系统和固体递送系统。
液体递送系统主要有包括脂质体、微乳液、乳液、水溶性高分子及它们的混合物,而固体递送系统包括包括固体微粒、聚合物除杂子、胶束、纳米粒子等。
二、纳米材料的选择纳米颗粒材料中较为常见的主要类别有:金属硅、氧化物、金属及合金、无机非金属复合材料、高分子/低分子有机物。
每种材料选择上,需要考虑材料的纯度、制备成本、潜在毒性、生物降解性等多个因素的综合影响。
由于药物递送系统必须具备生物相容性,因此纳米材料的毒性风险必须得到评估并保证生物可兼容性。
另外,应根据药物和疾病的特点,选择合适的纳米材料进行包裹和递送。
例如,将生长因子理化制剂包装在聚己内酯纳米粒子中,可在治疗溃疡、创口等方面具有较好的应用前景。
三、纳米技术在药物递送系统中的应用药物递送系统在药物运输、靶向治疗等方面应用广泛。
而在这些方面,基于纳米技术的药物递送系统表现出了比传统的递送系统更具有优势的特点。
纳米递送系统在药物释放的控制等方面可获得更高的精度;在递送过程中可以利用靶向分子实现特定组织及细胞的精准靶向;并且相比常规递送系统,纳米递送系统可运载的物质更广。
例如,通过适当修饰核蛋白,促使纳米粒子上的核酸与癌细胞相结合,并且通过细胞内压缩作用实现药物释放。
四、基于纳米技术的药物递送系统的优缺点优点:1. 减少副作用。
纳米粒子在药物递送系统中的应用研究

纳米粒子在药物递送系统中的应用研究一直是医药领域备受关注的热点之一。
随着纳米技术的不断发展和进步,纳米粒子被广泛应用于药物递送系统中,以提高药物的生物利用性和疗效。
纳米粒子具有较大比表面积和特殊的生物相容性,能够在体内稳定地携带药物,并针对性地释放,以实现药物的靶向治疗。
本文将探讨纳米粒子在药物递送系统中的应用研究,从纳米粒子的制备方法、药物载体的选择、靶向药物递送系统的设计等方面展开讨论。
首先,纳米粒子的制备方法是影响药物递送系统性能的关键因素之一。
常见的纳米粒子制备方法包括溶剂沉淀法、乳化法、溶剂挥发法等。
不同的制备方法会影响纳米粒子的大小、形貌、表面性质等,进而影响纳米粒子在体内的稳定性和释放性能。
因此,在选择制备方法时,需要考虑纳米粒子的应用目的和要求,以获得合适的纳米粒子。
其次,药物载体的选择是影响药物递送系统性能的另一个重要因素。
不同的药物具有不同的性质,如溶解度、稳定性、生物利用性等,需要选择不同的载体来稳定药物、提高药物的靶向性。
常见的药物载体包括聚合物纳米粒子、脂质体、金属纳米粒子等,它们可以有效地携带药物、保护药物、延长药物的循环时间,并实现靶向治疗。
另外,设计靶向药物递送系统是提高药物递送系统效率和疗效的关键。
靶向药物递送系统可以通过修饰纳米粒子表面的靶向分子实现对特定组织、器官或细胞的选择性靶向,减少对健康组织的毒副作用,提高药物的药效。
目前,常用的靶向分子包括抗体、核酸等,它们可以与特定受体或标记物结合,实现对靶向区域的选择性识别和释放。
梳理一下本文的重点,我们可以发现,纳米粒子在药物递送系统中的应用研究是一个涉及多学科的综合性课题,涉及纳米技术、药物学、生物学等多个领域。
通过研究纳米粒子的制备方法、药物载体的选择、靶向药物递送系统的设计等方面,可以提高药物的生物利用性和疗效,为治疗各种疾病提供新的思路和方法。
未来,在纳米技术的不断发展和完善下,纳米粒子在药物递送系统中的应用研究将会得到更广泛的应用和推广,为人类健康事业做出更大的贡献。
纳米颗粒在药物递送和药理学中的研究

纳米颗粒在药物递送和药理学中的研究纳米颗粒是一种粒子大小在1到100纳米之间的微小物质,由于其微小尺寸和高比表面积,具有独特的物理、化学和生物学特性,因此被广泛应用于药物递送、诊断和治疗等领域。
本文主要介绍纳米颗粒在药物递送和药理学中的研究进展。
一、纳米颗粒在药物递送中的研究药物递送是指通过一种特定的方式将药物传递到病变部位或靶细胞,以便提高药物的疗效,减少副作用和毒性。
纳米颗粒在药物递送中具有以下优点:首先,纳米颗粒具有高比表面积,可以增加药物的载荷量和溶解度。
其次,纳米颗粒可以通过被动和主动靶向,实现药物的定向传递和释放。
其中,被动靶向是指纳米颗粒在血管内部的自然积累,主动靶向是指利用硬膜下注射或表面修饰等方法,使纳米颗粒定向靶向病变部位或靶细胞。
最后,纳米颗粒可以减少药物的转运和代谢,提高药物的生物利用度和降解速度,从而减轻药物的副作用和毒性。
目前,纳米颗粒在药物递送中的研究主要包括以下几个方面:1. 沉淀法制备纳米颗粒沉淀法是一种常见的纳米颗粒制备方法,主要通过溶液中的离子沉淀制备纳米颗粒。
该方法可以制备较小的纳米颗粒,并可以调节纳米颗粒的尺寸、形状和表面电荷等性质。
然而,沉淀法制备的纳米颗粒存在一定的缺陷,如颗粒分布不均匀、聚集和稳定性差等,因此需要进一步优化。
2. 脂质体和胶束制备纳米颗粒脂质体和胶束是一种常见的纳米颗粒载体,具有高稳定性和生物相容性。
它们可以有效地提高药物的水溶性和生物利用度,并可以通过调节其化学结构和表面修饰等方式实现药物的定向释放和靶向传递。
3. 纳米颗粒的修饰和靶向纳米颗粒的表面修饰可以改变其生理和药理学特性,从而实现药物的定向细胞内传递和释放。
目前,靶向纳米颗粒主要通过抗体、糖蛋白、核酸和低分子等多种方式实现。
4. 纳米颗粒的毒性研究纳米颗粒的生物学效应和毒性是制约其药物递送应用的主要瓶颈之一。
纳米颗粒可以不同方式进入细胞,从而影响细胞的功能和代谢,进而造成不良的生物效应和毒性反应。
基于生物纳米技术的病毒定向药物递送系统

基于生物纳米技术的病毒定向药物递送系统随着生物纳米技术的不断发展,病毒定向药物递送系统成为了一种热门的研究方向。
该技术通过将药物包裹在具有特定病毒靶向性的纳米颗粒中,可以实现对疾病部位的精准治疗,同时减少对正常组织的损伤。
本文将从病毒定向药物递送系统的定义、工作原理、优点和应用前景等方面对该技术进行探讨。
一、病毒定向药物递送系统的定义病毒定向药物递送系统是指利用纳米粒子作为载体,将药物包裹在具有特定病毒靶向性的纳米颗粒中,通过靶向性的识别,使药物精准地送达目标部位,实现对疾病的治疗。
二、病毒定向药物递送系统的工作原理病毒定向药物递送系统的工作原理是基于病毒的特定靶向性。
病毒在侵入细胞时可以利用其具有的连接受体来实现其入侵。
研究人员可以将含有病毒连接受体的纳米粒子作为载体,并在载体表面上植入与病毒连接受体相似的靶向配体,使之表现出和病毒一样的靶向性。
当这些纳米粒子进入人体后,它们会精准地寻找病毒连接受体对应的细胞,将药物释放到病原体感染区域,实现精准的药物递送。
三、病毒定向药物递送系统的优点1.精准的药物递送:病毒定向药物递送系统可以将药物直接送达疾病部位,达到精准治疗的目的,同时避免了对正常组织的损伤。
2.提高药物释放效率:利用病毒的定向性,可以实现药物在感染部位的高浓度释放,大大提高了药物的释放效率。
3.携带多种药物:病毒定向药物递送系统可以在纳米粒子中携带多种不同的药物,同时释放,提高了疗效。
4.可重复性治疗:病毒定向药物递送系统可以通过多次输送实现持续和可重复的治疗,提高了治疗效果。
四、病毒定向药物递送系统的应用前景病毒定向药物递送系统的应用前景广阔。
目前已经有研究表明病毒定向药物递送系统具有一定的治疗效果,例如利用该技术治疗肝、肺、乳腺等多种癌症,以及治疗病毒感染和神经系统相关疾病等。
未来,病毒定向药物递送系统还可以应用于动物疫苗的研发和临床运用,以及基因治疗等多个领域,为医药领域带来更多的创新和突破。
基于纳米科技的药物递送领域的创新进展

基于纳米科技的药物递送领域的创新进展近年来,纳米科技在医药领域中的应用引发了广泛的关注和研究。
特别是在药物递送领域,纳米科技为解决传统药物给药方式的诸多限制提供了新的机遇和解决方案。
纳米药物递送系统通过将药物载体缩小到纳米级别,可以实现药物的精确控释、靶向传递以及增强药效。
在基于纳米科技的药物递送领域中,最新的创新进展包括纳米粒子的设计与制备、纳米材料的功能化改造以及治疗性纳米技术的应用等方面。
首先,在纳米药物递送系统的设计与制备方面,科研人员提出了一系列新的方法与技术,以实现药物的高效控释和增强治疗效果。
例如,利用纳米颗粒的特殊结构和性质,可以实现对药物的保护作用,降低药物的代谢和毒性,并延长药物在体内的停留时间。
此外,通过控制纳米粒子的尺寸、形状和表面性质等因素,可以实现药物的靶向传递。
通过与特定的生物分子或细胞膜受体的相互作用,纳米粒子可以识别靶细胞并释放药物,从而提高治疗效果并减少副作用。
其次,在纳米材料的功能化改造方面,科研人员通过对纳米材料表面进行改造,使其具有特定的药物递送功能。
例如,将纳米粒子表面修饰上特定的配体或抗体,可以实现对肿瘤细胞的识别和靶向治疗。
此外,利用纳米粒子的多功能性,科研人员还研究了针对多种不同疾病的纳米药物递送系统。
例如,结合纳米粒子和遗传物质,可以用于基因传递和基因治疗;结合纳米粒子和光敏剂,可以用于光动力疗法。
这些功能化改造使纳米药物递送系统能够更好地适应和应对不同的治疗需求。
最后,在治疗性纳米技术的应用方面,科研人员利用纳米材料的独特性质开展了一系列有益的研究。
例如,利用纳米药物递送系统,可以提高药物的溶解度和生物利用度,增强药物的吸收和分布。
此外,通过纳米技术可以实现药物的组合治疗,即将多种药物载入同一纳米粒子中,实现药物的协同作用,从而提高治疗效果。
此外,科研人员还开展了纳米药物递送系统与其他治疗手段的结合研究,如与化疗、放疗等联合应用,实现更好的抗癌治疗效果。
基于微纳米技术的药物递送系统

基于微纳米技术的药物递送系统近年来,基于微纳米技术的药物递送系统成为了当今医学领域的新热点。
微纳米技术包括微米尺度的生物材料和纳米材料,在极小的体积内实现了药物的包装、输送和释放功能。
利用微纳米技术制作的药物递送系统具有精确的药物控释和靶向性,可在体内实现精准治疗,降低药物在非靶向组织中的副作用。
一、微纳米技术的药物递送系统的定义和原理药物递送系统是一种基于生物材料和纳米材料制备的药物载体,它可以包装药物、输送药物以及释放药物。
微纳米技术可以将药物封装在各种不同大小的载体中,如脂质体、纳米乳液、微球、纳米粒子等,这些载体可以在体内传输药物,进入细胞内进行针对性治疗。
药物递送系统的原理是通过载体的选择和改性,在药物输送的过程中实现对药物释放的控制,最终实现对病变组织的精准治疗。
药物经过包装和控制释放后,可以准确地到达病变组织,达到最佳的治疗效果,同时可以减小对正常组织的损伤,降低药物的毒副作用。
二、微纳米技术的药物递送系统的应用微纳米技术的药物递送系统在医学领域中有广泛的应用。
举例来说,对于肿瘤的治疗,传统的化疗药物通常会破坏正常细胞的DNA,导致副作用严重。
而微纳米技术的药物递送系统可以将化疗药物包装入纳米粒子当中,使药物被定向输送到肿瘤细胞内部,从而实现精准治疗,减少药物的副作用。
在神经内科领域,微纳米技术的药物递送系统可以用于治疗神经系统疾病,例如帕金森病、脑血管意外和阿尔茨海默病等。
纳米粒子中搭载的药物可以穿越血脑屏障,能够直接对神经系统进行治疗,降低药物用量并减小药物副作用。
此外,微纳米技术的药物递送系统还可以用于治疗糖尿病和心血管系统疾病等慢性病,为患者提供更加便捷有效的治疗方式。
三、微纳米药物递送系统的优缺点微纳米技术的药物递送系统相较于传统药物的治疗方式具有许多优点。
它可以精确地输送药物到指定位置,提高了药物的生物利用度,减小了药物的副作用。
此外,由于微纳米药物递送系统具有精准的靶向性,可以减少药物的用量,避免了对健康组织的伤害。
纳米材料在靶向药物递送中的应用

纳米材料在靶向药物递送中的应用在现代医学领域,药物治疗一直是对抗疾病的重要手段之一。
然而,传统的药物递送方式往往存在诸多局限性,如药物在体内分布不均、对正常组织产生毒副作用、治疗效果不佳等。
为了克服这些问题,科学家们将目光投向了纳米材料,其在靶向药物递送方面展现出了巨大的潜力。
纳米材料,通常指的是尺寸在 1 100 纳米之间的物质。
由于其极小的尺寸和独特的物理化学性质,纳米材料能够有效地负载药物,并将其精准地递送到病变部位。
这一特性为提高药物的疗效、降低副作用提供了新的可能。
纳米材料在靶向药物递送中的一个关键优势是其能够增强药物的水溶性。
许多药物分子本身在水中的溶解性较差,这限制了它们在体内的有效传递。
通过将这些药物负载到纳米材料上,可以显著提高其在水溶液中的分散性,从而便于药物在体内的运输和分布。
同时,纳米材料能够实现药物的控释。
这意味着药物可以按照预定的速率和时间在体内释放,从而维持有效的药物浓度,延长治疗效果。
例如,某些纳米载体可以在特定的生理环境下,如酸性或酶的作用下,缓慢释放所负载的药物,避免了药物的突释和快速代谢,提高了药物的利用率。
在靶向药物递送中,纳米材料还可以对药物进行保护。
药物在体内可能会受到各种因素的影响,如酶的降解、免疫系统的攻击等。
纳米载体能够为药物提供一个“保护壳”,减少这些不利因素的影响,确保药物能够完整地到达目标部位。
纳米材料实现靶向药物递送的方式主要有两种:主动靶向和被动靶向。
被动靶向是基于纳米材料在体内的自然分布特性。
由于肿瘤组织的血管结构和淋巴回流系统与正常组织不同,纳米材料可以通过增强渗透和滞留效应(EPR 效应)在肿瘤部位聚集。
正常组织的血管内皮细胞紧密连接,而肿瘤组织的血管内皮细胞间隙较大,纳米颗粒能够更容易地从血管中渗出并在肿瘤组织中积累。
主动靶向则是通过在纳米材料表面修饰特定的配体,如抗体、多肽等,使其能够特异性地识别并结合病变细胞表面的受体。
这种特异性的结合能够大大提高纳米材料在病变部位的富集效率,进一步增强药物的治疗效果。
使用纳米技术进行药物传递的技巧介绍

使用纳米技术进行药物传递的技巧介绍纳米技术在医药领域的应用越来越广泛,其中之一就是利用纳米技术进行药物传递。
这项技术可以将药物精确地送到需要药物治疗的部位,提高治疗效果,降低副作用。
下面将介绍几种常见的使用纳米技术进行药物传递的技巧。
一、纳米粒子载体技术纳米粒子载体技术是利用纳米级的粒子作为药物的载体,将药物包裹在纳米粒子的表面或内部。
这种技术可以提高药物的溶解度、稳定性和存储性,同时减少药物的毒性和副作用。
1. 脂质纳米粒子(Liposomes)脂质纳米粒子是一种由一个或多个脂质双层包裹的空心小囊泡,能够有效地将药物输送到细胞内。
脂质纳米粒子可以通过改变其表面特性来定向输送药物,比如在表面引入特异性配体,使其能够选择性地结合到靶细胞上。
此外,脂质纳米粒子还具有较好的生物相容性,不易诱导免疫反应。
2. 聚合物纳米粒子(Polymeric Nanoparticles)聚合物纳米粒子是由聚合物材料制成的纳米粒子,可以用来包裹各种类型的药物。
聚合物纳米粒子可以通过聚合物的特性来控制药物释放的速率和时间,从而提高药物的疗效。
此外,聚合物纳米粒子的大小和形状也可以通过调节聚合物材料的性质来进行控制,进一步优化药物的输送效果。
二、靶向药物输送系统靶向药物输送系统利用药物的特异性识别能力,将药物精确地输送到特定靶点。
这种系统可以通过纳米技术来实现。
1. 核酸纳米递送系统核酸纳米递送系统用于输送基因或RNA等核酸药物。
将核酸药物包裹在纳米粒子中,通过表面修饰特定的配体或抗体,使纳米粒子能够靶向细胞或组织,并释放药物。
这种系统通过靶向细胞内的特定基因或信使RNA,可以治疗各种遗传性疾病和癌症。
2. 磁性纳米颗粒靶向递送系统磁性纳米颗粒靶向递送系统利用纳米级的磁性颗粒定位药物输送。
通过在纳米颗粒表面修饰磁性物质,使纳米颗粒具有磁导性,并结合外部磁场的作用,将药物精确地输送到特定的器官或组织。
这种系统可以在外部控制下实现药物的释放和定位输送,提高治疗的精准性和效果。
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基于纳米粒子的靶向药物递送广泛的纳米技术的发展慢慢的改变了许多疾病诊断,治疗和预防方法。
这些技术创新,被国家卫生研究院称为纳米医学,这项科学技术的发展有可能将基因组学和蛋白质组学的分子化研究转化为患者的广泛利益。
纳米颗粒可以模拟或改变生物进程(例如感染,组织工程,从头合成等)。
这些装置包括但不限于功能化的碳纳米管,纳米机械(例如,可互换的DNA 构件和DNA支架等),纳米纤维,自组装聚合物纳米结构体,纳米膜和纳米尺寸的硅芯片,用于药物,蛋白质,核酸酸或肽递送和释放,以及生物传感器和实验室诊断。
在过去几十年中,可生物降解的聚合物已经广泛地用于制造药物递送系统。
考虑到它们在控制药物释放,稳定不稳定分子免于降解(例如蛋白质,肽或DNA)以及位点特异性药物的应用中,针对用于药物递送和组织工程的,可生物降解的聚合物纳米颗粒进行大量研究。
20世纪60年代末和70年代初期,基于丙烯酰胺胶束聚合物微粒出现。
迄今报道的大多数关于纳米颗粒的研究涉及聚D,L丙交酯,聚乳酸[PLA],聚D,L乙交酯[PLG],聚丙交酯[PLGA]和聚氰基丙烯酸酯[PCA]。
纳米颗粒输送系统纳米胶囊是囊泡系统中的一种,其中药物被限制在由聚合物膜包围的空腔中,而纳米球是药物在其中物理地、均匀地分散的基质系统。
纳米颗粒是固体,由大小不同的大分子物质组成的胶体颗粒,从10nm到1000nm。
粒径> 200nm的粒子在应用中占的比例较小,纳米药物通常是指<200nm的装置(即微毛细管的宽度)。
通常,药物被溶解,包埋,吸附,附着和/或包封到纳米基质中或纳米基质上。
取决于制备方法,纳米颗粒,纳米球或纳米胶囊可以通过构件使其具有不同的性质和释放特性,以此来达到特定治疗剂的最佳递送或包封效果。
纳米颗粒药物载体的应用和优势由天然和合成聚合物制成的聚合物纳米颗粒由于其稳定性和表面改性而受到大多数关注。
它们可以通过调整聚合物特性和表面化学来定制以实现受控药物释放和特异性疾病定位。
已经确定,由于脉管系统的渗透性和保留(EPR)效应,纳米载体可以优先地集中于肿瘤,炎症位点和抗原取样位点。
一旦在靶位点累积,疏水性可生物降解的聚合物纳米颗粒可以作为局部药物贮库,提供在疾病部位连续供应包封的治疗化合物的来源,例如固体肿瘤。
这些系统通常可用于药物的靶向(细胞或组织)递送,提高生物利用度,持续释放药物或使药物增溶以用于全身递送。
该方法可用于保护治疗剂免受酶降解(核酸酶和蛋白酶)。
因此,使用纳米颗粒用于药物递送基于两个主要基本性质:小粒径和生物可降解材料。
纳米颗粒由于其小尺寸,可以通过炎症部位,上皮(例如,肠道和肝脏),肿瘤或穿透微毛细血管的内皮而外渗。
通常,这些纳米尺寸的颗粒能够被多种类型细胞摄取并在靶位点处产生药物积聚。
许多研究已经证明,与微米颗粒作为药物递送载体相比,纳米颗粒有许多优点:它们更适合于静脉内递送。
体内最小的毛细血管直径为5-6μm。
分布到血流中的颗粒的尺寸必须显着小于5μm,才能不形成聚集体,确保颗粒不引起栓塞。
使用可生物降解的材料纳米颗粒制备能够在几天或甚至几周的时间内在靶位点内持续的药物释放。
由PLGA和PLA制备的可生物降解纳米颗粒已被开发用于持续性的药物递送。
其中,用疏水性PCL包被的纳米颗粒可以实现从内溶酶体到细胞质快速逃逸已经被证明。
使用加载了地塞米松的纳米颗粒治疗血管平滑肌细胞中,观察到与溶液中给药细胞相比更大的持续的抗增殖活性。
因此证实,纳米颗粒可以有效地将其内容物递送至细胞内靶标。
使用纳米颗粒的药物递送的重要特性粒径目前,确定纳米颗粒尺寸的最快和最常规的方法是通过光子相关光谱法或动态光散射法。
光子相关光谱学要求介质的粘度是已知的,并且通过布朗运动和光散射性质来确定颗粒的直径。
通过光子相关光谱学获得的结果通常通过扫描或透射电子显微镜(SEM或TEM)验证。
颗粒尺寸和尺寸分布是纳米颗粒的最重要的特性。
它们确定这些递送系统的体内分布,毒性和靶向能力。
此外,它们可以影响药物装载,药物释放和纳米颗粒的稳定性。
许多研究已经证明纳米颗粒相对于微米颗粒具有许多优点。
通常,与微米颗粒相比,纳米颗粒具有相对高的细胞摄取率,并且由于它们的小尺寸和迁移率,可用于更广泛的细胞和细胞内靶向目标。
纳米颗粒可以通过高渗透性甘露醇穿过血脑屏障,这可以为诸如脑肿瘤一类难以治疗的疾病提供治疗剂的持续递送。
已经显示吐温80包被的纳米颗粒可以顺利穿过血脑屏障。
亚微米纳米颗粒,能够被大多数细胞类型摄取。
实际上,100nm纳米颗粒具有比1μm微粒高2.5倍的吸收率,并且比通过Caco-2细胞的10μm微颗粒的吸收高6倍。
在类似的研究中,纳米颗粒成功地穿透大鼠肠道环模型的整个粘膜下层,而微米颗粒主要定位在上皮衬里。
这表明控制粒度大小可以在一定程度上调节颗粒在人体内的分布。
药物释放也受颗粒尺寸的影响。
较小的颗粒具有较大的表面积/体积比;因此,与小颗粒结合的大多数药物将聚集在颗粒表面处或附近,这使得药物能够更快速的释放。
相比之下,较大的颗粒具有大的内腔,这种结构允许每个颗粒包封更多的药物并且给予较慢的释放。
因此,粒径的控制提供了调节药物释放速率的手段。
较小的颗粒在储存,运输和分散期间也具有较大的聚集风险。
聚合物降解也可以受颗粒尺寸的影响。
例如,发现PLGA降解的速率随着由该聚合物制成的颗粒尺寸增加而增加。
据信这个过程是由于PLGA降解产物在较小的纳米颗粒中通过较短距离扩散,而较大颗粒的聚合物基质因此增加释放时间,并且还可能导致聚合物材料的自催化降解。
因此,我们可以假设较大的颗粒将有助于聚合物更快的降解以及药物释放。
纳米颗粒的表面性质药物与常规载体的结合导致药物生物分布特征的改变,因为主要递送目标是单核吞噬细胞系统(MPS),例如肝,脾,肺和骨髓。
当通过来自循环的吞噬细胞对纳米颗粒进行清除,和静脉注射时,纳米颗粒可以被宿主免疫系统识别。
除了纳米颗粒的尺寸,纳米颗粒疏水性决定该表面结合的血液组分(例如调理素)水平。
因此,疏水性影响纳米颗粒的体内生物进程。
实际上,一旦在血流中,表面未修饰的纳米颗粒(常规纳米颗粒)将被MPS快速调理和大量清除。
为了增加药物靶向递送的成功率,有必要将调理作用将至最小,并延长纳米颗粒在体内的循环。
这可以通过用亲水性聚合物/表面活性剂涂覆纳米颗粒或用具有亲水特性的生物可降解共聚物例如聚乙二醇(PEG),聚环氧乙烷,聚唑,泊洛沙胺和聚山梨醇酯80(吐温80)配制纳米颗粒来实现。
研究表明PEG在纳米颗粒表面能够有效防止补体的发生和其他血清因素的调理作用。
具有刷状结构和中间构型的PEG分子更能减少吞噬作用和补体激活,由具有蘑菇状结构的PEG表面能够有效的作为补体激活剂,并促进有利的吞噬作用。
纳米颗粒的ζ电位通常用于表征纳米颗粒的表面电荷性质。
它反映了颗粒的电势,并受颗粒的组成和其所在的分散的介质的影响。
具有高于±30mV的ζ电位的纳米颗粒被认为在悬浮液中是稳定的,因为表面电荷可以防止颗粒的聚集。
ζ电势还可以用于确定带电的活性材料是否包封在纳米颗粒的中心内或表面上药物装载纳米输送系统应该具有高的药物负载能力,从而减少用于施用的基质材料的量。
药物装载可以通过两种方法完成。
掺入方法需要在纳米颗粒制备时掺入药物。
吸附/吸收方法需要在纳米颗粒形成后吸收药物;用浓缩的药物溶液孵育纳米载体来实现。
药物装载和包载效率取决于药物在赋形剂基质材料(固体聚合物或液体分散剂)中的溶解度,与基质组成,分子量,药物-聚合物相互作用和末端官能团的存在(即酯或羧基)。
对于一些纳米颗粒制剂,选择的聚合物是PEG,其对药物负载和相互作用具有很小或没有影响。
此外,纳米颗粒包封的大分子,药物或蛋白质当它们在等电点(pI)或接近其等电点(pI)负载时显示出最大的负载效率。
对于小分子,研究表明药物和基质材料之间的离子相互作用可以非常有效地增加药物负载。
药物释放在开发纳米颗粒递送系统时考虑药物释放和聚合物生物降解是重要的。
一般来说,药物释放速率取决于:(1)药物溶解度;(2)表面结合或吸附的药物的解吸;(3)药物通过纳米颗粒基质扩散;(4)纳米颗粒基质侵蚀或降解;(5)侵蚀和扩散过程的组合。
因此,颗粒基质的溶解度,扩散和生物降解决定了释放过程。
在纳米球中,药物均匀分布,药物释放通过基质的扩散或腐蚀发生。
如果药物的扩散快于基质侵蚀,则释放机制主要由扩散过程控制。
显然,掺入的方法对释放曲线具有一定的影响。
如果药物通过掺入方法加载,则该系统具有相对小的爆发效应和持续释放特性。
如果纳米颗粒被聚合物涂覆,则通过药物从聚合物膜的扩散来控制释放。
膜包衣作为药物释放屏障;因此,药物在聚合物膜中或在聚合物膜中的溶解度和扩散成为药物释放的决定因素。
此外,释放速率也可以受药物和辅助成分之间的离子相互作用的影响。
当被包埋的药物与辅助成分相互作用时,可以形成较少水溶性的复合物,这可以减缓药物释放- 几乎没有爆发释放效应(Chen等人,1994)。
然而,如果将辅助成分例如环氧乙烷- 环氧丙烷嵌段共聚物(PEO-PPO)添加到壳聚糖中,由于PEO-PPO与壳聚糖的竞争性静电相互作用,减少了药物与基质材料的相互作用,可以实现药物释放(Calvo等,1997)。
可以使用各种方法研究药物从纳米颗粒的释放:(1)具有人工或生物膜的并排扩散池; (2)透析袋扩散; (3)反渗透袋扩散; (4)搅拌,然后超速离心/离心;或(5)超滤。
通常,通过控制搅拌,然后离心进行释放研究。
由于在从释放介质中分离纳米颗粒时遇到的耗时的性质和技术困难,透析技术通常是优选的。
然而,这些方法证明难以复制和扩大工业用途。