药剂学第三章 片剂

口腔片
2）、舌下片 舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。 舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要适用于急症的治疗。
3）、口腔贴片 口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的速释或缓释制剂。
外用片
1）、阴道片 阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要
５、 压片
压片前干颗粒的处理 a 挥发油或挥发性物质 挥发油可加在润滑剂与颗粒混合后筛出的部分细粒中，或加入
直接从干颗粒中筛出的部分细粉中，再与全部干颗粒混匀。若挥发性药物为固体 （如薄荷脑）或量较少时，可用适量乙醇溶解，或与其它成分混合研磨共熔后喷入 干颗粒中，混匀后，密闭数小时，使挥发性药物渗入颗粒。
起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。 2）、溶液片 指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，
故又称调剂用片。如复方硼砂漱口片。
4、质量要求
（1）外观完整光洁，色泽均匀。 （2）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等应符合规定。 （3）硬度适中， （5）性质稳定，贮藏期内不变质。 （6）符合卫生学要求。 （7）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等。
第二节 片剂的赋形剂（辅料）
辅料的基本要求：无毒、无刺激性、良好的生物相容性 化学惰性、不与药物发生反应
不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜
①有粘性，可使片剂成型。 ②有吸湿性，可使片剂迅速崩解。 ③有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲 ④有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。
润滑剂
根据润滑剂的作用不同，润滑剂可分为三类： 助流剂：主要用于减小颗粒间或粉末间减摩少擦重力量，差增异加颗粒流动性 。 抗粘剂：主要减轻物料对冲模的粘附性。 润滑剂（狭义）：是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。
保证压片操作的顺利进行以及片剂表面 光洁。
保证压片时压力分布均匀，防止裂片等。
如复方双层茶碱片。 4）咀嚼片 咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥
全身作用的片剂。适合于小儿。 咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。
口服片
5）、泡腾片 泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾崩解剂），遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的
片剂。 泡腾片中的药物应是易溶性的。 适于老人、儿童及吞服药片有困难者。 6）、缓释片 缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。 属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂量比普通片大得多。 具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。
药剂学第三章 片剂
第一节 概 述
1 、片剂定义 片剂（Tablet) 系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的制剂。 给药途径: 内服、外用
目前应用最广泛的制剂品种。
2、特 点
（1）剂量准确。 （2）性质稳定。 （3）机械化程度高，产量大，成本低。 （4）运输、携带、贮存、使用方便。 （5）便于识别。 （6）儿童及昏迷病人不易吞服。 （7）生物利用度低。
５、 压片
b 加润滑剂与崩解剂 润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应先干燥过筛，在加入干颗粒中（外加法） 充分混匀，也可将崩解剂及润滑剂与干颗粒一起加入混合器中进行总混合。
５、压片
压片 根据片重，选择冲模的大小。根据包不包衣，选择平冲模还是深凹冲模。 片重计算 有两种方法： a 根据颗粒中主药含量，可按下式计算片重：
微波干燥器
干颗粒应符合下列要求：（1）良好的流动性和可压性；（2）主药含量符合规定；（3）细 粉含量控制在20-40%左右；（4）含水量控制在1-2%；（5）硬度适中。
4 整粒与混合
原因：有长条、结块等 整粒：筛孔稍小于制粒筛孔（整粒常用筛 网一般为12～20目），金属网。 加入：润滑剂、崩解剂、挥发性物质 混合：喷雾法、细粉混合法
细度；通过80～100目，毒剧药、贵重药及有色药物则宜更细些，以便于混合均匀，含量准 确。
2、制 粒
湿法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。 湿法制粒优点：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。 应用：对湿热稳定的药物。
湿法制粒方法
1）挤压制粒： a 制备软材 将已混合均匀的原辅材料，用湿润剂或粘合剂湿润或粘合，搅拌均匀，制成可塑性团
按用途分： 口服片 口腔用片 外用片 皮下给药片剂
3、片剂的分类
普包口溶通衣含液压片片片制((cbo片uac(tcceaodlmttaapbbrelleesttssse))d tablets) 多舌阴层下道片片片((msuubltliinlagyuearlttaabblleettss)) 咀口嚼腔片贴(片chewable tablets) 泡腾片(effervescent tablets)
口服片
7）、控释片 控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。 也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服药次数少等特点 8）、分散片 分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。 在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网。 吸收快、生物利用度高。
口腔片
指不经胃肠道吸收的片剂。 1）、含片 含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。
润滑剂：减少颗粒与颗粒、药品与模孔、模壁间的摩擦力
硬脂酸镁 滑石粉 氢化植物油 微粉硅胶 PEG SDS
三、 片剂的制备
压片过程的三大要素： 流动性、压缩成型性和润滑性
1）流动性：流动、充填、 片重差异 2）压缩成型： 裂片 松片 3）润滑性： 粘冲 推片 片面光洁
制
制粒压片法
备
4) 红外干燥器
是利用红外辐射元件所发射的红外线对 物料直接照射而加热的一种干燥方式。
优点：受热均匀、干燥快、质量好； 缺点：电能消耗大。
红外线干燥器
5) 微波干燥器
①使用的频率为915Hz和245Hz。 ②优点：加热迅速、均匀、干燥快、热效率高；
对含水物料的干燥特别有利；操作控制灵活、 方便； 缺点：成本高，对有些物料的稳定性有影响。
2）按操作压力: 真空干燥和常压干燥
3)按热量传递方式： 传导、对流、辐射、介电加热干燥。其中对流是最常用的干燥方式。
对流干燥是将热能以对流方式由热气体传给与其接触的湿物料，物料中的水分汽化并被热气流带
走
。
干燥设备
1) 常压厢式干燥器 厢式干燥器多采用废气循环法和中
间加热法。 厢式干燥器设备简单，适用于小批
植入片 皮下注射用片
口服片
1）、普通压制片 药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的片剂。 2）、包衣片 指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。 根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。 肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
口服片
3）多层片 由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，也可含相同的药物但辅料不同。 制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，也可使片剂兼有长效、速效作用，
3.崩解剂：消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解
1）崩解机制： 毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用
2）常见崩解剂 干淀粉： CMS-Na L-HPC CCNa PVPP 泡腾崩解剂：
3）崩解剂加入方法： 内加法 外加法 内外加法 ➢ 崩解速度：外加法>内外加法>内加法 ➢ 溶出速度：内外加法>内加法>外加法
2.粘合剂或润湿剂：增加各组分粒子间的结合力
1）水和乙醇 2）淀粉浆：价廉易得，粘合性良好，适用于对湿热稳定的药物，常用量为8~15%。 3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用浓度为2~5% 4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及
咀嚼片的制粒。但易吸湿 5）胶浆：10~20%明胶溶液，10~25%阿拉伯胶溶液 6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC
要求粒度适宜。
3) 喷雾干燥器
①喷雾干燥蒸发表面积大，干燥速度非常快(数秒至数十秒)，物料的受热时间极短，在干燥过 程中雾滴的温度大致等于空气的湿温度，一般 50℃左右，对热敏性物料及无菌操作时非 常适用。喷雾干燥器内送入的料液及热空气经过除菌高效滤过器滤过可获得无菌干品， 如抗生素粉针的制备。
②干燥品多为松脆的空心颗粒，溶解性好。
块，即为软材。软材是湿法制粒是否成功的关键。 关键：粘合剂或湿润剂加量、混合强度、 混合时间。 b 制备湿颗粒 软材挤压过筛制得。 C 方法与设备： ①螺旋挤压式②旋转挤压式③摇摆挤压式 挤压制粒的特点：①颗粒的大小由筛网孔径的大小调整；②粒子形状为圆柱形、角柱形，可制得
的粒径范围在0.3～30mm之间，粒度分布较窄；③颗粒的松软度可用不同粘合剂及其加入量 调节，以适应压片的需要；④程序多，劳动强度大，不适和大批量连续生产。
（标示量）
此公式适用于投料片 时未考重虑制粒过程中主药的每 损耗量片。 主药含量 测得颗粒中主药的百含 分量
计算片重 b 按颗粒重量计算片重
照此片 公式计重 算片重干 ，投料颗 时应计粒 入预 原料重 的压 定 损耗。的 片前 应压 加入 片数 的辅料量
５、 压片
压片机 1） 单冲压片机 80～100片/分；适用于新产品试制或少量生产。单侧加压（上冲加压）压 力分布不够均匀，易出现裂片，且噪声较大。
方
法
直接压片法
三、 片剂的制备
湿法制粒压片法 干法制粒压片法 直接粉末(结晶)压片法 半干式颗粒(空白颗粒)压片法
(一)、湿法制粒压片法
润粘崩
润崩
主 药