药剂学片剂的辅料 ppt
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甘露醇性质稳定、无吸湿性，但流动性 较差。山梨醇易吸湿、价格较甘露醇低廉， 两者混合应用可互补不足。
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8.无机盐类：
无机盐类主要有硫酸钙、磷酸氢钙、 碳酸钙等，其中硫酸钙应用最多，性质稳定、 无臭无味，微溶于水，能与多种药物配伍， 制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好， 对药物无吸附作用。常用作片剂的稀释剂和 挥发油的吸收剂。注意钙盐对某些药物的吸 收和含量测定有干扰。
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（二）黏合剂
1．淀粉浆
使用最多的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10% 淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提 高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉 浆的浓度。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利 用了淀粉能够糊化的性质。糊化后，淀粉的黏度急 剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂使用。
辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。
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一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他
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一、稀释剂与吸收剂
稀 释 剂 （ Diluents ， 亦 称 为 填 充 剂 ， Fillers ） 是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型 或分剂量的辅料。
由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能 小于6mm、片重多在100mg以上。 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的 填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为 重要的、增加体积助其成型的作用。
第二节 片剂的辅料
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片剂由药物和辅料（excipients）组成。
辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附 加剂。
辅料作用：填充、黏合、崩解和润滑，根据需要还 可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的适应性。
辅料的要求：应无生理活性；性质稳定，不与主药 发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无 不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。
两者性质稳定均易溶于甲醇、乙醇、异丙醇 和丙二醇中。其既可作湿法制粒的黏合剂， 也可作粉末直接压片的干黏合剂。
HPMC常用浓度为2%~5%，除作为黏合剂应用外， 也是一种薄膜衣材料。
所谓糊化（GelatinizatioBiblioteka Baidu）是指淀粉受热后形成 均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是 77℃）。
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2．糖粉与糖浆
糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则作为液体黏合剂。 其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松、弹 性较强的植物性药。强酸、强碱性药物能引起蔗糖 的转化而产生引湿性，故不宜采用。
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4.乳糖：
是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中 提取制得，常用含有一分子结晶水的乳糖 （即α-乳糖），其性质稳定，无吸湿性， 可压性好，压成的药片光洁美观；由喷雾干 燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、 可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖 在国外片剂中应用非常广泛，但价格较贵。
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5.可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）：
是纤维素部分水解而制得的聚合度较小 的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较 强的黏合力，压成的片剂有较大的硬度，可 作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。本 品不适用于包衣片，因其具有吸湿性会使片 剂膨胀和变软。
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7.甘露醇和山梨醇
呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热， 因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口 中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价 格稍贵，常与蔗糖配合使用。
由淀粉部分水解而得，是新型的药用辅料， 英、美、日及中国药典皆已收载，我国于 1988年研制成功，现已大量供应市场。
本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良 好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏 合性，并有较好的崩解作用。常用于粉末直 接压片。
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6.微晶纤维素(MCC)
（Microcrystalline cellulose）
1. 纯化水
在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价。 应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易 发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇溶 液，以克服上述不足。
2. 乙醇
可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性 太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生 的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而 定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润 剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏 性团块。
片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成 分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他 成分压片，此种附加剂称为吸收剂。
-
4
1.淀粉：
比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉 末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性 小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、 糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差， 若单独使用，会使压出的药片过于松散。
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3．纤维素衍生物
（1）甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠
（CMC-Na） 两者具有良好的水溶性，可形成黏稠胶浆。 MC当蔗糖或电解质达到一定浓度时会析出沉 淀,CMC-Na常用于可压性较差的药物，但易造 成片剂硬度过大或崩解超限。
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（2）羟丙基纤维素（HPC）和羟丙甲纤维 素（HPMC）
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5
2.糖粉：
系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成 的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来 增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观， 其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片 剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片 或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊 精、淀粉配合使用。
-
6
3.糊精：
是淀粉不完全水解产物，微溶于冷水， 较易溶于热水，不溶于乙醇。药用糊精为白 色或淡黄色粉末，多作为稀释剂或干燥黏合 剂。具有较强的黏结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓， 所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂， 常与糖粉、淀粉配合使用。
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二、润湿剂和黏合剂
湿润剂（moistening agents）：是指
本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性， 以利于制粒的液体。
黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或
黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固 体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 干燥黏合剂是固体状态可直接使用。
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（一）润湿剂
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8.无机盐类：
无机盐类主要有硫酸钙、磷酸氢钙、 碳酸钙等，其中硫酸钙应用最多，性质稳定、 无臭无味，微溶于水，能与多种药物配伍， 制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好， 对药物无吸附作用。常用作片剂的稀释剂和 挥发油的吸收剂。注意钙盐对某些药物的吸 收和含量测定有干扰。
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（二）黏合剂
1．淀粉浆
使用最多的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10% 淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提 高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉 浆的浓度。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利 用了淀粉能够糊化的性质。糊化后，淀粉的黏度急 剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂使用。
辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。
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一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他
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一、稀释剂与吸收剂
稀 释 剂 （ Diluents ， 亦 称 为 填 充 剂 ， Fillers ） 是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型 或分剂量的辅料。
由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能 小于6mm、片重多在100mg以上。 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的 填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为 重要的、增加体积助其成型的作用。
第二节 片剂的辅料
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片剂由药物和辅料（excipients）组成。
辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附 加剂。
辅料作用：填充、黏合、崩解和润滑，根据需要还 可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的适应性。
辅料的要求：应无生理活性；性质稳定，不与主药 发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无 不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。
两者性质稳定均易溶于甲醇、乙醇、异丙醇 和丙二醇中。其既可作湿法制粒的黏合剂， 也可作粉末直接压片的干黏合剂。
HPMC常用浓度为2%~5%，除作为黏合剂应用外， 也是一种薄膜衣材料。
所谓糊化（GelatinizatioBiblioteka Baidu）是指淀粉受热后形成 均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是 77℃）。
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2．糖粉与糖浆
糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则作为液体黏合剂。 其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松、弹 性较强的植物性药。强酸、强碱性药物能引起蔗糖 的转化而产生引湿性，故不宜采用。
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4.乳糖：
是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中 提取制得，常用含有一分子结晶水的乳糖 （即α-乳糖），其性质稳定，无吸湿性， 可压性好，压成的药片光洁美观；由喷雾干 燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、 可压性良好，可供粉末直接压片使用。乳糖 在国外片剂中应用非常广泛，但价格较贵。
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5.可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）：
是纤维素部分水解而制得的聚合度较小 的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较 强的黏合力，压成的片剂有较大的硬度，可 作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。本 品不适用于包衣片，因其具有吸湿性会使片 剂膨胀和变软。
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7.甘露醇和山梨醇
呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热， 因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口 中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价 格稍贵，常与蔗糖配合使用。
由淀粉部分水解而得，是新型的药用辅料， 英、美、日及中国药典皆已收载，我国于 1988年研制成功，现已大量供应市场。
本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良 好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥黏 合性，并有较好的崩解作用。常用于粉末直 接压片。
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6.微晶纤维素(MCC)
（Microcrystalline cellulose）
1. 纯化水
在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价。 应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易 发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇溶 液，以克服上述不足。
2. 乙醇
可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性 太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生 的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而 定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润 剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏 性团块。
片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成 分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他 成分压片，此种附加剂称为吸收剂。
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1.淀粉：
比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉 末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性 小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、 糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差， 若单独使用，会使压出的药片过于松散。
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3．纤维素衍生物
（1）甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠
（CMC-Na） 两者具有良好的水溶性，可形成黏稠胶浆。 MC当蔗糖或电解质达到一定浓度时会析出沉 淀,CMC-Na常用于可压性较差的药物，但易造 成片剂硬度过大或崩解超限。
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（2）羟丙基纤维素（HPC）和羟丙甲纤维 素（HPMC）
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2.糖粉：
系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成 的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来 增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观， 其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片 剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片 或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊 精、淀粉配合使用。
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3.糊精：
是淀粉不完全水解产物，微溶于冷水， 较易溶于热水，不溶于乙醇。药用糊精为白 色或淡黄色粉末，多作为稀释剂或干燥黏合 剂。具有较强的黏结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓， 所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂， 常与糖粉、淀粉配合使用。
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二、润湿剂和黏合剂
湿润剂（moistening agents）：是指
本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性， 以利于制粒的液体。
黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或
黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固 体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 干燥黏合剂是固体状态可直接使用。
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（一）润湿剂