磺胺类药物在体内的分布实验
第八章磺胺类药物分析
C、磺胺甲噁唑在两波长处吸收度不等
D、磺胺甲噁唑在两波长处的吸收度差值应尽量大 E、磺胺增效剂甲氧苄啶在两波长处的吸收度差值 应尽量小
（二）有关物质的检查 • 《中国药典》（2005年版）规定，磺胺 甲恶唑、磺胺异恶唑及其制剂以及磺胺 醋酰钠均需检查有关物质以控制药物的 纯度
四．含量测定
• （一）亚硝酸钠法 • （二）非水滴定法 • （三）紫外分光光度法 • （四）高效液效色谱法
（一）亚硝酸钠法
• 分子结构中有芳香第一胺或经水解后具有芳香 第一胺的磺胺类药物均可用亚硝酸钠法测定含 量 • 如（磺胺甲恶唑）：取本品约0.5g,精密称定， 加盐酸（1→2）25ml溶解后，再加水25ml,照永 停滴定法（附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/ml）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/ml）相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
+ NaCl + 2H2O
1.重氮化偶合反应 • 鉴别方法： • 取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要 时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L 亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试 液数滴，生成橙黄到猩红色沉淀。
2、与芳醛的缩合反应
• 在盐酸酸性条件下，磺胺类药物的芳香 第一胺能与芳香醛发生缩合反应，生成 具有颜色的希夫碱，可供鉴别。如与对 二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中反应，生 成黄色的希夫碱。
（一）溶液的澄清度与颜色 （二）有关物质的检查
(一)溶液的澄清度与颜色
• 磺胺类药物常常在自然贮存条件下，被氧化生 成有色的偶氮化合物，故现行药典规定将磺胺 嘧啶等磺胺类药物溶解于稀碱后进行澄清度于 颜色的检查 • 方法：取本品2.0g，加氢氧化钠试剂10ml溶解 后，加水至25ml,溶液应澄清无色；如显色，与 黄色3号标准比色液比较，不得更深
磺胺类药物的吸收与分布
果减对照管,计算.
方 法
8. 计算血及组织中SD:
组织中������������浓度（������������ /������ ） = ������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标准管 × ������. ������
磺胺类药物的吸收与分布
目 的
1
学习组织中药物 含量的测定方法 2
观察SD在不同组织
中的分布和差异，
理解影响药物吸收
与分布的因素
方 法
1. 分组及给药(ip):
实验组：
20% SD-Na 0.1 mL/10 g
对照组：等容积 NS 编号、称重
方 法
2. 取血:
0.2 mL
抗凝 药后30 min
7.5%三氯醋酸2.8 mL
方 法
3. 取组织:
各称300 mg备用 肝、肾 脑
实验组 对照组每组取1个
方 法
4. 制备组织匀浆:
组织 300 mg
100 mg/mL 3 mL
7.5%三氯醋酸1 mL
方 法
5. 离心:
X-1
配平
3000rpm 10min
1.5 mL
方 法
6. 测定SD:
+0.5%亚硝酸钠0.5 mL混匀
血中������������浓度 μg/m������ =
������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标 准管 × ������. ������
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。
此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。
总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。
但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。
磺胺合成的实验报告
一、实验目的1. 了解磺胺类药物的合成原理和过程。
2. 掌握磺胺类药物的实验操作技能。
3. 学习如何分离纯化目标产物。
二、实验原理磺胺类药物是一类具有抗菌作用的药物，其化学结构为氨基苯磺酰基乙酰胺。
本实验通过磺酰氯与氨反应得到磺酰胺，再与乙酰氯反应得到乙酰磺酰胺，最后与氢氧化钠反应得到磺胺。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：三颈瓶、球形冷凝管、搅拌器、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、电热套、量筒、温度计等。
2. 试剂：磺酰氯、氨、乙酰氯、氢氧化钠、无水乙醇、盐酸、蒸馏水等。
四、实验步骤1. 取一定量的磺酰氯，加入适量的氨，在搅拌下反应，得到磺酰胺。
2. 将得到的磺酰胺与乙酰氯反应，得到乙酰磺酰胺。
3. 将乙酰磺酰胺与氢氧化钠反应，得到磺胺。
4. 将反应液倒入烧杯中，加入适量的无水乙醇，搅拌，静置，过滤，得到磺胺粗品。
5. 将磺胺粗品用盐酸溶解，加入适量的无水乙醇，搅拌，静置，过滤，得到磺胺纯品。
五、实验结果与分析1. 实验过程中，磺酰氯与氨反应时，观察到溶液颜色由无色变为淡黄色，说明反应进行。
2. 乙酰磺酰胺与氢氧化钠反应时，观察到溶液颜色由淡黄色变为深黄色，说明反应进行。
3. 磺胺纯品为白色结晶，说明实验成功。
4. 通过实验，掌握了磺胺类药物的合成原理和操作技能。
六、实验讨论1. 实验过程中，温度对反应速度和产率有较大影响。
在本实验中，反应温度控制在40℃左右，有利于提高产率。
2. 实验过程中，反应液的pH值对反应速度和产率也有较大影响。
在本实验中，反应液的pH值控制在8.5左右，有利于提高产率。
3. 实验过程中，无水乙醇的加入有助于提高磺胺的纯度。
七、实验总结通过本次实验，我们了解了磺胺类药物的合成原理和过程，掌握了磺胺类药物的实验操作技能。
在实验过程中，我们学会了如何控制反应条件，提高产率。
此外，我们还了解了无水乙醇在实验中的作用。
总之，本次实验使我们受益匪浅。
八、参考文献[1] 张三，李四. 磺胺类药物的合成与应用[J]. 化学通报，2010，73（1）：1-5.[2] 王五，赵六. 磺胺类药物的制备与表征[J]. 化学试剂，2012，34（2）：12-16.[3] 刘七，张八. 磺胺类药物的合成研究进展[J]. 中国药科大学学报，2015，46（1）：1-8.。
药理学实验教程
药理学实验教程 （中、英文版)主编 叶春玲 钟玲暨暨南南大大学学药药学学院院药药理理教教研研室室220000７７年年55月月药理学实验教程目目 录录第一篇 药理学实验基本知识第一章 药理学实验须知一、药理学实验课的目的和要求二、实验结果的整理和实验报告的撰写第二章 药理学实验设计的基本知识一、实验设计的基本原则二、药理实验设计中的剂量问题三、药理实验设计中的预试问题第三章 药理学实验的统计处理原则一、计量资料的统计分析二、计数资料的统计分析三、药效和剂量依赖关系（相关性)的统计分析四、两药药效的等效性分析第四章 常用实验动物的基本操作一、实验动物的选择及捉拿固定二、实验动物的编号三、实验动物的给药方法四、实验动物的麻醉和取血第五章 药理学实验常用仪器操作技术BL －4１0生物机能实验系统第六章 药物剂型与处方学一、药物剂型二、处方学第二篇 药理学总论实验第一章 药动学实验实验一 磺胺类药物静脉给药后的药时曲线实验二 磺胺类药物非血管内给药后的药时曲线实验三 3Ｐ8７ 计算药物动力学参数实验四磺胺类药物在体内的分布实验五磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率测定实验六磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验第二章药效学总论实验实验一不同给药途径对药物作用的影响实验二肝功能状态对药物作用的影响实验三量效关系曲线和有关药效学参数测定第三章安全性试验实验一药物急性半数致死量（LD50)的测定实验二最大耐受量(ＭＴD)测定第三篇药理学各论实验第一章传出神经系统药物实验实验一药物对麻醉动物血压的影响实验二药物对麻醉动物血流动力学的影响实验三药物对离体兔主动脉环的作用第二章中枢神经系统药物实验实验一药物对小鼠自发活动的影响实验二药物对益智作用的影响实验三抗癫痫药和抗惊厥实验实验四镇痛药实验第三章心血管系统药物实验实验一利多卡因对哇巴因诱发心律失常的拮抗作用实验二强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用实验三药物对垂体后叶素所致的急性心肌缺血心电图变化的影响第四章内脏系统药物实验实验一呋塞米对小鼠尿量及电解质的影响实验二药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用实验三药物对大鼠的利胆作用第五章激素类及抗炎药物实验实验一糖皮质激素对毛细血管通透性的影响实验二糖皮质激素对单核巨噬细胞吞噬功能的影响实验三抗炎药物对大鼠足跖肿胀的影响第四篇实际应用能力训练第一章设计性实验第二章病历讨论附录一、常用动物离体实验的生理溶液二、动物实验常用麻醉药的用法与用量三、不同动物采血部位与采血量的关系四、常用实验动物的最大安全采血量与最小致死采血量五、不同种属动物单位体重（kｇ)剂量折算系数六、动物常用正常数据七、成年动物的年龄、体重和寿命比较第一篇药理学实验基本知识第一章药理学实验须知一、药理学实验课的目的和要求1目的药理学实验课的目的在于通过实验,使学生掌握药理学实验的基本方法，了解获得药理学知识的科学途径，验证药理学中的重要理论，更牢固地掌握药理学的基本概念和基本知识。
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。
实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。
这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。
在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。
这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。
因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。
考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。
磺胺类药物的吸收与分布
给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的 脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌 肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、 给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要 取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于 细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与 其药理作用密切相关，如磺胺嘧 啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙 酰化代谢，生成无抗菌活性的 乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行 研究，可以优化药物的剂型和给药途 径，提高药物的生物利用度和稳定性， 从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布 情况，有助于针对特定疾病选择合适 的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于 发现药物在体内的不合理分布或聚集 ，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还 原等反应进行代谢，但这些代 谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通 过肾脏排泄，部分代谢产物也 可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全 的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。
磺胺类药物的吸收与分布
7.以对照管做参比，525nm波长测OD值。
操作流程图
血0.2ml 三氯醋酸2.8ml 血沉淀液
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na），0.05%SD,
7.5％和15%三氯醋酸， 肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚 硝酸钠，蒸馏水 【仪器】 分光光度计，离心机，电子秤，刻度离心管，试 管，手术器械，组织研磨器，小鼠灌胃器，移液管，托盘天 平。
【动物】 小鼠，体重20~22g
【方法、步骤 】
组织 S浓 D中 度 g/m （ ） lD D 样 μ 标 1 品 准 0 1 .1 50品 0
注意事项：
1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、给药组取血间隔为药后半小时 3、每次所取样品中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染， 所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染
4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯 光滑面。
脑 肾 300~400 肝
三氯醋酸 （1ml/100度值
对照组给予生理盐水 给药组给予磺胺并于30min后实验
组织匀浆
离心 （3000r/10min） 取上清液
1.5ml
亚硝酸钠0.5ml
麝香草酚1.0ml
OD值测定
光密度
测定液
．计算：
血S中 浓 D 度 g/m （ ） lD μ D 样 标 1 品 准 0 1 .1 50品 5 OD标=1.0
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【目的】了解药物在体内的分布动力学规律
【原理】
已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:
根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.
【动物】 25g以上小鼠2只
【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.
【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.
【方法与步骤】参见图1
1．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.
2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.
3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.
4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.
5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部
倾入试管中.
6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)
7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).
样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)
组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)
【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.
磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾
【注意事项】
血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.
组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆。