磺胺类药物的吸收与分布
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药，用于预防和治疗感染性疾病。
它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点，因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用，作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。
然而，磺胺药物会引起人过敏性反应，且可能有致癌性。
随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注，因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。
因此，各种检测方法也应运而生。
磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
在磺酰胺基上，可以被不同的杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深。
大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。
此外，对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。
虽然磺胺类药物应用广泛，但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如，它们会影响泌尿系统功能，引起结晶尿、血尿等反应，还可能致癌。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。
还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。
此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。
总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。
但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。
实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。
这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。
在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。
这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。
因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。
考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。
磺胺类药物的发展及意义[详实参考]
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磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
磺胺类药物的吸收与分布
给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的 脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌 肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、 给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要 取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于 细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与 其药理作用密切相关，如磺胺嘧 啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙 酰化代谢，生成无抗菌活性的 乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行 研究，可以优化药物的剂型和给药途 径，提高药物的生物利用度和稳定性， 从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布 情况，有助于针对特定疾病选择合适 的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于 发现药物在体内的不合理分布或聚集 ，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还 原等反应进行代谢，但这些代 谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通 过肾脏排泄，部分代谢产物也 可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全 的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。
磺胺类药物的组织分布实验
实验二磺胺类药物的组织分布实验（验证性实验）一、实验要求1.了解磺胺类药物紫外分光光度法测定原理2.通过实验了解药物的体内分布二、实验原理药物在体内分布是指药物经吸收进入体循环后，通过血液和各组织的膜屏障转运至各组织的动态过程。
药物分布决定于组织的血流量、药物对脂膜的扩散速度及药物与蛋白质的结合程度。
药物要分布到药理作用靶部位才能发挥药效药物。
但如果药物在某组织出现蓄积则可能产生毒性作用，所以一般药物的分布可以为药效学和安全性评价提供重要信息。
通过组织分布研究，可以了解试验药物在实验动物体内的分布规律、主要蓄积器官或组织及蓄积程度等。
组织分布实验通常通过给药后，于一定时间取出各组织或器官，经前处理后，用适宜的方法测定其中药物的含量。
磺胺噻唑钠为对氨基苯类化合物，在酸性溶液中可使苯环上的氨基(－NH2)离子化生成铵类化合物(－NH3+)，进而与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。
此重氮盐可在酸性溶液中与显色剂胺类化合物(N-1-萘乙二胺)起偶联反应，形成紫红色的偶氮化合物。
利用该呈色反应，采用分光光度法可测定出给药后不同时间不同组织中磺胺类药物的浓度。
三、实验步骤1.标准曲线的制作取大鼠3只，断颈处死，收集血液至肝素化离心管中，并立即取出肝脏、肾脏及脑组织，用生理盐水冲洗干净后立即用滤纸吸干，精确称量组织重量，按1∶6加生理盐水（脑组织按1∶3）置玻璃匀浆器中进行研磨，研磨后将匀浆液倒入离心管中，3 000r/min离心10min，取上清液1ml按1∶1加20%三氯醋酸沉淀蛋白，3 000r/min离心10min，取上清液待用。
血液经3 000离心10min 后取上层血浆待测精密吸取沉淀蛋白后不同组织的上清液2ml（以2ml蒸馏水代替上清液，其他操作同样品处理，为空白对照）各6份于干净试管中，加入磺胺噻唑钠标准溶液使肝脏、肾脏组织液中药物浓度为0.1、0.25、0.5、1、5、10μg/ml，脑组织液中药物浓度为0.05、0.1、0.25、0.5、1、5 μg/ml，再各加入0.5%亚硝酸钠溶液0.05ml，混合，静置3min后，各加入0.5%氨磺酸铵溶液1ml，摇匀2min后加显色剂（0.05％二盐酸N-1-萘乙二胺）2ml，摇匀。
药理学磺胺类全篇
本节重点：
• 呋喃妥因 • 呋喃唑酮 • 不良反应和临床应用
磺胺米隆（SML）的抑菌作用不受 PABA影响，主要外用于绿脓杆菌 等创伤感染。
需自行合成叶酸的细菌受磺胺药的 抑制，不需叶酸或可直接利用叶酸 的细菌不敏感。
[耐药性]
细菌对磺胺类较易产生耐药性，尤其在 药量不足，用法不规则或疗程过久时更 易产生。
产生耐药性原因，可能与细菌改变代谢 途径有关。在各类细菌中，较易产生耐 药性的是葡萄球菌，其次是链球菌、肺 炎球菌等。
•过敏反应 以皮疹、药热较常见，偶致剥落性 皮炎和多形性红斑等。各种磺胺药之间有交叉 过敏反应。因此，对某一磺胺药过敏时，需改 用其他类抗菌药。
• 黄疸 与胆红素竞争结合蛋白，造成新生儿早 产儿黄疸，故近产期或临产期妇女慎用。
• 其他反应 如恶心、呕吐、头痛、乏力等。一 般反应较轻，无需停药。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）
呋喃唑酮 （furazolidone，痢特灵）
•口服后很少吸收，胃肠道内浓度高。 •主要用于菌痢、肠炎等消化道感染的治疗。 •不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少见。
小檗碱（berberine，黄连素）
• 黄连、黄柏或三棵针等植物中提取的生物碱。 口服用于治疗胃肠炎；外用治疗疥疮、湿疹及慢
性化脓性中耳炎。 对幽门螺杆菌也有作用，可用于辅助治疗胃炎、
各种磺胺药之间有交叉耐药性。耐药性 产生后使疗效降低，与甲氧苄氨嘧啶 （TMP）合用可延缓耐药性的产生。
[抗菌谱]
抗菌谱广，对多种G+和G-均有抑制作用。 • G+：高度敏感的有肺炎球菌和溶血性链 球菌；中度敏感的有葡萄球菌和产气荚膜杆 菌等。 • G-：高度敏感的有脑 淋 鼠 流感；其次为 大 痢 变 布 肺、 霍乱弧菌 、沙眼衣原体也 较敏感。 • SML与SD-Ag对绿脓杆菌有效。 • 对立克次体、病毒、支原体、螺旋体无效。
磺胺类药物的吸收与分布
7.以对照管做参比，525nm波长测OD值。
操作流程图
血0.2ml 三氯醋酸2.8ml 血沉淀液
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na），0.05%SD,
7.5％和15%三氯醋酸， 肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚 硝酸钠，蒸馏水 【仪器】 分光光度计，离心机，电子秤，刻度离心管，试 管，手术器械，组织研磨器，小鼠灌胃器，移液管，托盘天 平。
【动物】 小鼠，体重20~22g
【方法、步骤 】
组织 S浓 D中 度 g/m （ ） lD D 样 μ 标 1 品 准 0 1 .1 50品 0
注意事项：
1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、给药组取血间隔为药后半小时 3、每次所取样品中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染， 所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染
4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯 光滑面。
脑 肾 300~400 肝
三氯醋酸 （1ml/100度值
对照组给予生理盐水 给药组给予磺胺并于30min后实验
组织匀浆
离心 （3000r/10min） 取上清液
1.5ml
亚硝酸钠0.5ml
麝香草酚1.0ml
OD值测定
光密度
测定液
．计算：
血S中 浓 D 度 g/m （ ） lD μ D 样 标 1 品 准 0 1 .1 50品 5 OD标=1.0
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
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果减对照管,计算.
方 法
8. 计算血及组织中SD:
组织中������������浓度（������������ /������ ） = ������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标准管 × ������. ������
磺胺类药物的吸收与分布
目 的
1
学习组织中药物 含量的测定方法 2
观察SD在不同组织
中的分布和差异，
理解影响药物吸收
与分布的因素
方 法
1. 分组及给药(ip):
实验组：
20% SD-Na 0.1 mL/10 g
对照组：等容积 NS 编号、称重
方 法
2. 取血:
0.2 mL
抗凝 药后30 min
7.5%三氯醋酸2.8 mL
方 法
3. 取组织:
各称300 mg备用 肝、肾 脑
实验组 对照组每组取1个
方 法
4. 制备组织匀浆:
组织 300 mg
100 mg/mL 3 mL
7.5%三氯醋酸1 mL
方 法
5. 离心:
X-1
配平
3000rpm 10min
1.5 mL
方 法
6. 测定SD:
+0.5%亚硝酸钠0.5 mL混匀
血中������������浓度 μg/m������ =
������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标 准管 × ������. ������