低分子溶液剂的三种稳定剂以及特点
23低分子溶液剂
（一）制法：溶解法（常用）、稀释法。
溶解法制备工艺：
称量 溶解
滤过 质检 包装
取处方量1/2~3/4溶剂，将固体药物加入，
搅拌使其溶解，滤过，并通过滤器加溶剂至全量
P24复方碘溶液 （处方分析：碘化钾作用、制法、剂型）
（二）制备溶液剂时的注意事项： 1.可采用粉碎、搅拌、加热等措施促进溶解。 2. 易氧化药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再 溶解药物，同时加抗氧剂。 3.易挥发性药物最后加入。不耐热药冷却后加入 4.溶解度小的药先溶后再加其它药。 5.难溶性药可加助溶剂、增溶剂。
第二章 液体制剂 第四节 高分子溶液剂
二、高分子溶液的性质 1. 荷电性：某些基团因在溶液中解离而带电。 因荷电而有电泳现象，可测电荷的种类。 两性物质如蛋白质所带电荷受pH值的影响， 在酸性中带正电，在碱性中带负电。在等电点时 不带电，粘度、渗透压、溶解度、电导性等都为 最小值。
第二章 液体制剂 第四节 高分子溶液剂 二、高分子溶液的性质
第二章 液体制剂 第三节 低分子溶液剂
五、酊剂（第八章浸出制剂介绍） 六、甘油剂（glycerins）
甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外 用的溶液剂。甘油具粘稠性、吸湿性、防腐性。 对皮肤、粘膜有滋润作用，使药物滞留于患处 而延长药效，缓和药物刺激性。用于口腔、耳 鼻喉科疾病（碘甘油、硼酸甘油）。
⑷30℃以下密闭保存
举例：磷酸可待因糖浆（分析处方：溶剂、剂型）
第二章 液体制剂 第三节 低分子溶液剂
四、醑剂（spirits ） 醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。内服外 用均可。凡可制成芳香水剂的药物一般可制成醑 剂。药物浓度为5%-10%，乙醇浓度为60%-90%。 用于治疗还可作矫味剂。药物易挥发、氧化、酯 化和聚合，长期贮存会变色，甚至出现树脂状沉 淀。应密闭冷暗处贮存。
溶液中稳定剂
溶液中稳定剂1. 稳定剂的概念和作用稳定剂是指能够提高溶液稳定性的化学物质。
在溶液中，稳定剂可以发挥以下作用：•抑制溶质的聚集：稳定剂通过表面活性剂的作用，降低溶液中溶质的界面张力，使其不易聚集，从而保持溶液的均匀性和稳定性。
•阻止溶质析出：稳定剂能够与溶质形成络合物，从而阻止其析出沉淀，保持溶液的澄清度。
•抑制氧化反应：某些稳定剂具有抗氧化性质，能够抑制溶液中溶质氧化的反应，延长溶液的稳定性。
•调节pH值：若溶液的pH值过高或过低，都会导致溶解度的变化，稳定剂可以调节溶液的pH值，使其保持在适宜的范围内，从而提高溶液的稳定性。
2. 常见稳定剂的分类和应用根据稳定剂的性质和应用范围，可以将其分为以下几类：2.1. 表面活性剂•非离子表面活性剂：非离子表面活性剂是由具有亲水性和疏水性基团的化合物组成，能够在溶液中形成微乳液或胶束结构，抑制溶质的聚集。
•阴离子表面活性剂：阴离子表面活性剂能够与阳离子或阳性极性溶质形成稳定的络合物，阻止其析出沉淀。
•阳离子表面活性剂：阳离子表面活性剂能够与阴离子或阴性极性溶质形成稳定的络合物，阻止其析出沉淀。
•天然表面活性剂：天然表面活性剂如蛋白质、多糖等，能够在溶液中形成胶束结构，保持溶液的稳定性。
2.2. 配位剂配位剂能够与溶液中的金属离子形成络合物，抑制其沉淀并提高其稳定性。
常见的配位剂有亚硫酸盐、硫代硫酸盐、氨基酸等。
2.3. 氧化抑制剂氧化抑制剂能够与氧气发生反应，从而抑制氧气对溶液中溶质的氧化作用。
常见的氧化抑制剂有亚硫酸盐、柠檬酸等。
2.4. pH调节剂pH调节剂能够在酸性或碱性条件下调节溶液的pH值，使其保持在适宜的范围内。
常见的pH调节剂有醋酸、磷酸钠等。
3. 稳定剂的选择和使用在选择和使用稳定剂时，需要考虑以下几个因素：3.1. 溶液性质稳定剂的选择应考虑溶液的性质，如溶解度、pH值、溶质类型等。
不同类型的溶液可能需要不同的稳定剂来保持其稳定性。
3.2. 适用范围稳定剂的适用范围也需要考虑，不同的稳定剂可能对特定的溶液或溶质有更好的稳定效果。
低分子溶液剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下
低分子溶液剂低分子溶液剂是指小分子药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。
包括：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等主要制备方法：溶解法增加药物溶解度的方法一、溶解现象溶质分子进入溶剂分子中形成溶液溶解过程分三阶段，由分子间（A-A）、溶剂分子间（B-B）及溶质分子与溶剂分子间（A-B）的相互作用的亲和性决定溶解效果二、药物的溶解度solubility（一）溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数。
中国药典中表示近似溶解度的术语：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶三、增加药物溶解度的方法 1.加入增溶剂2.加入助溶剂3.制成盐类4.使用混合溶剂5.改变药物分子的部分结构1. 使用增溶剂--- 表面活性剂2. 加入助溶剂形成可溶性络盐KII2 → KI3 （1：2950）（1：20）形成分子复合物茶碱乙二胺→ 氨茶碱（1：120）（1：5）复分解反应生成盐乙酰水杨酸枸橼酸钠→乙酰水杨酸钠枸橼酸（1：2950）（1：20）助溶剂分类无机化合物：碘化钾有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠酰胺化合物：烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦3.制成盐类选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素4.应用混合溶剂常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水聚乙二醇- 水5.改变药物分子的部分结构从药化角度进行结构修饰溶解速度溶解度？？增加溶解速度的办法配制溶液型液体药剂的一般原则1、易溶性固体药物，简单溶解2、对溶解缓慢的药物可采取的措? ?）粉碎（2）搅拌（3）加热3、处方中多种成分的加入次序原则（1）量少、特药、剧药先加（2）先固后液、先难溶后易溶（3）某些附加剂先加4、疏水性药物配制时可适当添加润湿剂5、黏性强的液体的量取处理6、量取油性、非极性液体时量器应干燥7、过滤问题8、配制的环境要求，容器要求和及时密封、贴标一、溶液剂溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂，可内服也可外用。
执业药师常见考点之低分子溶液剂
执业药师常见考点之低分子溶液剂
五类低分子溶液剂：
一、溶液剂
指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
溶剂：水，也可用乙醇或油。
制备时应注意：
①溶解度能达到要求，溶解速度慢，可加热，搅拌或粉碎。
②易氧化的药物溶解前，应将溶剂加热放冷(赶氧气)。
③易挥发性药物应最后加入。
④加入顺序，溶解度小的药物先溶解。
⑤难溶性药物，加增溶剂或助溶剂等。
二、芳香水剂
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
溶剂：乙醇和水的混合溶剂
三、糖浆剂
糖浆剂(syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g /g)。
四、甘油剂
甘油剂系指药物溶解于甘油中制成的专供外用的溶液剂，碘、酚、硼酸有较好的溶解度。
五、醑剂、涂剂、酊剂
醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液。
涂剂：用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜用的液体制剂。
多为消毒、消炎药物。
酊剂：指药物用规定的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。
执业药师专业知识一低分子溶液剂
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3.举例： 复方磷酸可待因糖浆 [处方 ] 磷酸可待因 2g盐酸异丙嗦 1.25g pH 调节剂 24g 维生素 C 0.125g 焦 亚硫酸 铀 Ig 防腐剂 2.5g 庶糖 650g 乙醇 70ml 水适量
[注解]盐酸异丙嗦和磷酸可待因为主药，焦亚硫酸纳和维生素 C 为抗氧 化剂，煎糖为矫味剂，水和乙醇为溶剂 。复方磷酸可待因糖浆是新型镇咳 抗组肢药，内含盐酸异丙嗦和磷酸可待因，经临床研究两药联用，疗效协同 作 用明显，而毒副作用未见增强 [临床适应证]镇咳，怯痰 平喘
[注解]薄荷脑能选择性地剌激人体皮肤或蛋白膜的冷觉感受器，产生冷觉反 射和冷感，引起皮肤新膜血管收缩，起到止痒、止痛、消炎，减轻浮肿，促进血 液循环等作用
[临床适应证]本品作用于皮肤或翻膜，有清凉止痒作用
糖 1.概念：
浆
糖浆剂系指含有药物的浓黑糖水溶液 ，供口服使用
剂
2.生产、贮藏规定： 糖浆剂在生产与贮藏期 间均应符合下 列有关规定 :
/
执业药师专业知识一考试重点：低分子溶液剂
一：低分子溶液剂
要 内容 点 溶 1.概念： 液 溶液剂( solutions) 系指药物溶解于溶剂中形成的 澄明液体制剂 剂
2.生产、贮藏规定： 溶液剂在生产与贮藏期间均应符合下列有 关规定:
① 澄清，具有原药的气味，不得有 每败、异臭、变色、浑浊及沉淀 ② 为保证质量，配制时可适当归入抗氧剂、防腐剂、缓冲剂、矫味剂及 着色剂等 ③所加入的添加剂均不得影响 主药的性能，也不得干扰药品检验 ④应符合药品卫生标准的有关规定 ⑤应密闭 ，置阴凉处保存
3.芳香水剂举例： 薄荷水 [处方 ] 薄荷泊 2ml 滑石粉 15g 蒸馆水加至 1000ml
[注解] ① 荷泊在水中溶解度为 0.05% ②滑石粉作为薄荷油 的分散剂，与薄荷油共研使其被吸附在滑石粉颗粒周围， 加水振摇，使挥发泊均匀分布于水 中以增加溶解速度。滑石粉具有吸附作用， 过量的挥发泊过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除，起到助滤作用，因此，滑石 粉不宜过细
中药药剂学：常用稳定剂
（1）助悬剂
作⽤：①增加分散介质黏度②增加微粒亲⽔性，形成保护膜，阻碍合并、絮凝，并防⽌结晶转型
类型：①低分⼦助悬剂如⽢油、糖浆剂等②⾼分⼦助悬剂阿拉伯胶、西黄蓍胶，聚维酮、羧甲基纤维素钠，触变胶，硅皂⼟等
（2）润湿剂
作⽤：↓界⾯张⼒，↑疏⽔性药物的亲⽔性，促使疏⽔微粒被⽔湿[医学.教育搜集.整理]润
品种：常⽤HLB值在7～11之间的表⾯活性剂，如聚⼭梨酯类、泊洛沙姆、聚氧⼄烯蓖⿇油类等
（3）絮凝剂与反絮凝剂
作⽤：絮凝剂使混悬剂处于[医学.教育搜集.整理]絮凝状态，以[医学.教育搜集.整理]增加混悬剂的稳定性；反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，⽅便使⽤
品种：常⽤枸橼酸盐、酒⽯酸盐、磷酸盐及⼀些氯化物等。
03.3 低分子溶液剂
芳香水 芳香挥发性药物（挥发油 溶解法、稀释法、 剂 ）饱和水溶液 水蒸气蒸馏法 醑剂
甘油剂
挥发性药物浓乙醇溶液
药物甘油溶液
溶解法、蒸馏法
溶解法、化学反应 法
一、溶液剂
非挥发性药物水(乙醇、油)澄清溶液
分剂量容易，服用方
便，安全性好，可制
备高浓度贮备液
溶液剂的制法
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、
溶解度小的药物、附加剂(先溶)；
粘稠液体(糖浆、甘油)，量取后+少量水稀释，
搅匀后再倾出；
溶剂为乙醇、油、液状石蜡时，容器与用具应干燥
例
复方碘口服溶液的制备
碘 碘化钾 纯化水 50g 100g 加至 1000ml
［处方］
［制法］取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，
再加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。
稀释法和化学反应法。
药物称量 溶解 过滤 质量检查 包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
制法
1、溶解法：将固体药物直接溶于溶剂中
2 、稀释法：高浓度溶液 ( 贮备液 )用前稀释
需要浓度
溶解法操作要点
总体积1/2-3/4的溶剂+固体药物，搅拌溶解 粉碎、加热、搅拌； 易氧化的药物等溶剂冷却后再加入； 易挥发的药物最后加；
非均相，不稳定
项目三
任务一 任务二
低分子溶液剂
低分子溶液剂知识概述 掌握低分子溶液剂常见的类型及制备方法
任务一
低分子溶液剂知识概述
又称：溶液型液体药剂
药物
分子或离子
直径<1nm
可内服或外用。
溶剂
液体
特点：均相、澄清透明、分散均匀、 稳定性差
液体剂型
液体制剂
一、液体制剂的分类
1.均 相 2.非均相
低分子溶液
(＜1nm)
高分子溶液
(1~100nm)
溶胶分散系
(1~100nm)
粗分散系
(＞100nm)
溶液型液体制剂
胶体型液体制剂 混悬型液体制剂 乳状型液体制剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 （nm）
特征
溶液剂
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶 液，体系稳定，用溶解法制备
• 其防腐作用是靠未解离的分子，故pH=4时 抑菌效果好，溶液pH值超过5时解离度增大， 防腐能力降低。
• 苯甲酸和尼泊金联合应用对防止发霉和发酵
最为理想，特别适用于中药液体制剂。
防腐剂
③ 山梨酸及其盐类
• 白色或黄白色结晶性粉末。熔点133℃，对光热稳 定。微溶于水，溶于乙醇，甘油，丙二醇。
• 对真菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，最
等
防腐剂（preservation)
常用防腐剂如下： ① 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金） ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它
防腐剂 ① 对羟基苯甲酸酯类
• 又称尼泊金类。有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯， 是优良的防腐剂，无毒、无味、无嗅、不挥发、
化学性质稳定。广泛用于内服液体制剂中。
• 酸性、中性液中均有效，但酸性液对大肠杆菌
作用最强。
• 几种酯联合应用产生协同作用，防腐效果更好。
• 注意：聚山梨酯类与本品能发生络合作用；遇 铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较 甲酯易被塑料吸附。
防腐剂 ② 苯甲酸及其盐类
• 对霉菌和细菌均有抑制作用，内服和外用，
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一、低分子溶液剂的定义
低分子溶液剂是指分子量相对较小的有机物，可以在溶液中形成结晶点，从而提高溶液的溶解度和稳定性。
低分子溶液剂在药物、食品、化妆品等领域有着广泛的应用。
然而，由于其分子量小、易挥发、易氧化等特点，容易造成溶液的不稳定性，因此在使用低分子溶液剂时需要添加稳定剂来提高溶液的稳定性。
二、防护稳定剂
1. 防护稳定剂是一种可以与低分子溶液剂形成配伍物质，形成的化合物能够提高溶液的抗氧化性，延缓氧化反应的进行，从而保护低分子溶液剂的稳定性。
防护稳定剂通常是一些含有酚醛结构、硫醚结构等的有机物，能够与低分子溶液剂发生反应，形成稳定的络合物，从而提高溶液的稳定性。
2.防护稳定剂的特点包括良好的抗氧化性、较长的半衰期、与低分子溶液剂的相容性好等，是目前常用的低分子溶液剂稳定剂之一。
三、抗结晶剂
1.抗结晶剂是一种可以抑制低分子溶液剂结晶的物质，可以防止结晶产生，从而提高溶液的稳定性。
抗结晶剂通常是一些高分子有机物，能够与低分子溶液剂形成复合物，并且能够改变溶液的结构，阻止结晶的形成。
2.抗结晶剂的特点包括良好的抗结晶性能、与溶剂的相容性好、能够延长溶液的稳定周期等，是目前常用的低分子溶液剂稳定剂之一。
四、分散剂
1. 分散剂是一种可以使低分子溶液剂的分散性增强，形成均匀分散系统的物质，从而提高溶液的稳定性。
分散剂通常是一些表面活性剂、高分子物质等，能够改善溶液中溶质或粒子的分散性，防止其聚集沉淀。
2. 分散剂的特点包括良好的分散性能、与溶剂的相容性好、能够提高溶液的稳定性等，是目前常用的低分子溶液剂稳定剂之一。
五、总结
低分子溶液剂在各个领域有着广泛的应用，但是由于其自身的一些特性，容易造成溶液的不稳定性。
在使用低分子溶液剂时，需要添加稳定剂来提高溶液的稳定性。
防护稳定剂、抗结晶剂、分散剂是目前常用的低分子溶液剂稳定剂，具有各自独特的特点，能够提高溶液的稳定性，保证低分子溶液剂在各个领域的应用效果。
希望通过对低分子溶液剂稳定剂的研究和应用，能够更好地推动低分子溶液剂的发展，为人类的健康和生活提供更好的保障。
低分子溶液剂在药物、食品、化妆品等领域的广泛应用，使得对其稳定性的研究和改进显得尤为重要。
稳定剂作为关键的辅助剂，在低分子溶液剂的应用中发挥着至关重要的作用。
在实际应用中，不同类型的低分子溶液剂需要采用不同类型的稳定剂，以确保其稳定性和使用效果。
下面将介绍几种常用稳定剂的特点和应用范围。
六、防护稳定剂
防护稳定剂是一类能够与低分子溶液剂发生配伍反应，形成稳定络合物，进而提高溶液抗氧化性的化合物。
防护稳定剂通常包含酚类化合
物和硫化合物，能够有效延缓溶液的氧化反应，保护低分子溶液剂的
稳定性。
在药物领域，防护稳定剂常常被应用于对氧敏感的活性成分，如维生素、酶类药物等的稳定保护中。
在实际应用中，防护稳定剂需要与所需保护的低分子溶液剂相配伍，
具有较好的相容性，并且不会对低分子溶液剂的原有性能产生明显的
影响。
防护稳定剂需要具有较长的半衰期，以确保在一定时间范围内
有效保护低分子溶液剂的稳定性，从而保证产品的质量和有效期。
七、抗结晶剂
抗结晶剂是一类能够抑制低分子溶液剂结晶反应的物质，其主要作用
是阻止低分子溶液剂在特定条件下发生结晶沉淀。
抗结晶剂通常属于
高分子有机化合物，具有较好的分散性和与溶剂的相容性，同时能够
有效延长溶液的稳定周期。
在药物和食品工业中，许多药物和添加剂容易受到温度变化、pH值和其他环境因素的影响，从而诱发结晶现象。
抗结晶剂的加入不仅可以
有效提高低分子溶液剂的稳定性，还可以降低产品生产过程中的损耗
和降低相关的生产成本。
八、分散剂
分散剂是一类能够增强低分子溶液剂分散性，形成均匀分散系统的物质。
分散剂通常包括表面活性剂和高分子物质，其主要作用是通过分子表面活性作用或形成分散相的高分子物质，有效改善溶液中溶质或粒子的分散性，防止其在溶液中聚集沉淀。
分散剂的加入不仅可以提高溶液的稳定性，还可以改善低分子溶液剂的流变性能和涂布性能，广泛应用于颜料、涂料、注射剂等领域。
在实际应用中，人们还可以对分散剂进行改性，以适应不同需求和环境条件。
可根据溶质的特性和使用要求，选择不同分子量、亲水/疏水性等特性的分散剂，以达到更好的分散效果和稳定性。
低分子溶液剂的三种稳定剂在实际应用中起着至关重要的作用，可以有效提高低分子溶液剂的稳定性，保证产品质量和使用效果。
通过深入研究和实际应用，不断改进和优化稳定剂的种类和配比，在实际生产研发中充分发挥其作用，以满足不同领域和产品对低分子溶液剂稳定性的需求。
相信在不久的将来，低分子溶液剂的稳定技术将会迎来新的突破和发展，为相关行业带来更多的创新和发展机遇。