胃动力药和止吐药
多潘立酮的配伍禁忌
多潘立酮的配伍禁忌多潘立酮(Domperidone,商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的促胃动力和止吐药，它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促进胃肠运动的作用。
多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力,并且对胃黏膜有保护作用，临床主要用于治疗功能性、器质性、感染性和药源性等原因引起的恶心、呕吐及非溃疡性消化不良。
随着临床上多潘立酮与其它药物配伍使用的日益增多,药物间的相互作用与配伍禁忌亦引起了临床医生和患者的广泛关注。
本文就多潘立酮与某些药物间的相互作用进行分析总结，为临床多潘立酮的合理使用提供依据和支持。
1 抗微生物药物1.1 大环内酯类多潘立酮作用于外周多巴胺受体,可促进胃肠蠕动,改善胃窦及十二指肠的协调作用,提高下食管括约肌的张力,可改善胃轻瘫。
红霉素也能增强胃动力,刺激胃肠蠕动,对正常人无影响,用量小而安全。
两者联合应用起协同作用,可用于糖尿病胃轻瘫患者的治疗。
1.2 唑类抗真菌药多潘立酮和唑类抗真菌药都主要通过肝酶CYP4503A4代谢,两者合用可使血药浓度升高,可能导致或加重肝功能损害。
1.3 抗幽门螺杆菌作用的抗生素多潘立酮可加快胃排空，使具有抗幽门螺杆菌作用的抗生素如克拉霉素和甲硝唑等药物在胃内的停留时间缩短，从而降低它们抗幽门螺杆菌的作用，故不宜联合使用。
2 中枢神经系统药物多潘立酮与碳酸锂或地西泮联合应用，可引起锥体外系症状，故不宜联合应用。
3 消化系统药物3.1 抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁等抗酸药要求在胃内停留时间长，以便于充分与胃粘膜接触，从而起到保护胃粘膜的作用。
临床上常与抗胆碱药联合使用以延长胃排空时间，而多潘立酮的作用是促进胃排空，因此不宜与抗酸药联合使用。
3.2 助消化药胃蛋白酶、干酵母等助消化药主要有消化蛋白质的作用，但它们在酸性条件下作用最强，而多潘立酮可增强胃肠蠕动，使助消化药迅速到达肠腔，疗效降低，故两者不宜联合使用。
胃动力药和止吐药教学教案
胃动力药和止吐药教学教案教学目标：1.理解胃动力药和止吐药的定义和分类。
2.了解胃动力药的作用机制和常见的胃动力药品。
3.了解止吐药的作用机制和常见的止吐药品。
4.掌握药物的适应症、用法、用量和不良反应。
5.培养学生关注患者用药安全的意识。
教学重点：1.胃动力药和止吐药的作用机制和常见的药品。
2.胃动力药和止吐药的适应症、用法、用量和不良反应。
3.药物的使用注意事项和禁忌症。
教学难点：1.胃动力药和止吐药的相互作用和配伍禁忌。
2.不同胃动力药和止吐药的特点和优缺点。
教学过程：第一步：导入（5分钟）引入本节课的主题和目标，提出一些问题，如“你知道胃动力药和止吐药是什么吗？你知道胃动力药和止吐药有哪些作用吗？”第二步：胃动力药的介绍（15分钟）1.定义和分类胃动力药是指能够增加胃动力、促进胃肠蠕动的药物。
胃动力药可根据其作用机制分为直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药和通过影响神经系统或释放体内激素而起作用的胃动力药。
2.作用机制和常见药品直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药通常通过激活胃肠道上的受体或增加胃肠平滑肌细胞内的钙离子浓度来增强胃肠道的蠕动。
常见的胃动力药品有甲氧氯普胺、多潘立酮等。
3.适应症、用法、用量和不良反应胃动力药主要用于治疗胃食管反流、消化不良、胃排空障碍等消化系统疾病。
用法一般为口服，用量和疗程根据病情而定。
常见的不良反应有头痛、口干、恶心等。
第三步：止吐药的介绍（15分钟）1.定义和分类止吐药是指能够抑制呕吐反射或减轻呕吐的药物。
按照作用机制，止吐药可分为中枢性止吐药和外周性止吐药。
2.作用机制和常见药品中枢性止吐药通过影响脑干催吐中枢来起作用，常见药物有多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
外周性止吐药通过抑制消化道传递呕吐刺激来起作用，常见的药物有洛塞林、甲氧氯普胺等。
3.适应症、用法、用量和不良反应止吐药主要用于治疗呕吐引起的不适和恶心，适用于恶心呕吐症状较轻的患者。
用法一般为口服或静脉注射，用药剂量根据患者的年龄、体重和病情而定。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
胃病患者服用胃药时间要注意
胃病患者服用胃药时间要注意我们都知道胃病很多时候忘记吃药，或是时间不对。
有的胃病患者服用胃药疗效不好，其中重要原因之一是服药的时间不正确。
生活中治胃炎和胃溃疡的药物种类很多，基本上是口服用药。
胃病患者应当遵照医嘱或药品说明书上对用药时间的要求服用，使药物发挥最佳疗效。
因为不同的胃药治疗胃病的药性药理不同，在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的整个流程差异较多，胃液、食物等因素对药物的影响各不相同，因此服用胃药的时间对药物的疗效影响更为显著。
药物的服用也是内科病的治疗中的重要环节。
一、抗酸药和胃粘膜保护剂铝碳酸镁(威地美、达喜)：应咀嚼成粉末后与温开水吞服，餐后1-2小时、睡前或胃不适时服用。
硫糖铝片：餐后1小时及睡前嚼碎后服用。
复方铝酸铋颗粒(得必泰)：将药倒入口中，温开水送服，饭后吞服。
磷酸铝凝胶(洁维乐)：不同胃病的症状应不同时间给予不同剂量：食道疾病，与饭后给药;食道裂孔，胃-食道返流，食道炎，于饭后和晚上睡前服药;胃炎，胃溃疡于饭前半小时前服用;十二指溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。
胶体果胶铋胶囊：三餐前服用，睡前加服一次。
二、抑酸药奥美拉唑肠溶胶囊(奥克)：晨起吞服或早晚服，餐前服用。
泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)：最好于早餐前服用。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)：推荐在早晨餐前服用，尽管用药时间及摄食对疗效无影响，但此种方式更有利于治疗的进行。
兰索拉唑肠溶片(兰悉多)：每日清晨口服。
盐酸雷尼替丁胶囊：于清晨和睡前服用。
法莫替丁片(信法丁)：临睡前服用或早晚服。
三、助消化药胰酶肠溶胶囊(得每通)：建议在开始进餐时，口服每次总量的1/2或1/3，剩余剂量在进餐期间服完。
四、胃肠解痉药匹维溴铵片(得舒特)：应将整片药吞下切勿掰碎咀嚼或含化药片宜在进餐时用水吞服不要在卧位或睡前吞服药片。
五、胃动力和止吐药枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)：饭前服用。
盐酸伊托必利片(瑞复啉)：饭前15-30分钟服用甲氧氯普胺片(胃复安)：一般于餐前及睡前服。
《实用药物学基础与实践》第五章
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所 见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、 恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容 易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、 胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤 等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有 轻度口干、眼睛干燥及视力调节障 碍等，但较轻微，停药后症状即消 失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神 错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】 常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭， 味微苦带涩；极易潮解，吸潮后 颜色变深。在水或甲醇中易溶， 在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不 溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在 乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解， 在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床 应用】
药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版
中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、不符合西沙必利的是
A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。
正确使用胃药方法
正确使用胃药方法随着人们生活节奏的不断加快，胃的发病率逐年上升，去药房买药服用的越来越多，但您知道胃药服用一些小常识吗?哪些药饭前服，哪些药饭后服，哪些药睡前服，这些常识你都不懂吧，那么，看完下面的介绍你一定会知道的。
教你胃药服用的小常识：正确使用胃药方法1、饭前服——胃动力药指饭前30—60分钟服药。
常用药物：吗丁啉(多潘立酮)片、胃复安、西沙必利等它们均具有增强胃肠道蠕动、促进胃中食物排空，协调食管、胃部、幽门和十二指肠运动的功能，对恶心、呕吐、泛酸暖气和食后闷胀等症状，均有良好的疗效。
促胃动力药宜在饭前半小时服用，不宜与阿托平、颠茄片、山莨菪碱等合用。
如吗叮啉(多潘立酮)片等，具有增强胃肠道蠕动、促进胃中食物排空的功能，宜在饭前半小时服(不宜与阿托品、颠茄片、山莨菪片合用)。
胃肠解痉药，如普鲁本辛(溴丙胺太林)片、山莨菪碱片、颠茄片等，饭前服用可使药物保持有效浓度，发挥作用快(不宜与吗叮啉片合用)。
正确使用胃药方法2、饭后服——碱性药物指饭后30—60分钟服药。
抗酸药，如氢氧化铝片剂或凝胶剂、三硅酸镁片剂、铝碳酸镁片剂或咀嚼片等，最好在饭后30—60分钟左右服用，这样可中和胃中过多的胃酸，并能在胃中形成一层保护膜，避免食物对胃黏膜的刺激。
常用药物：氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁等主要对过多胃酸起中和作用，可放在饭后1—3小时服用，但不宜久服，否则会引起镁中毒。
对肾功能不全者禁用。
正确使用胃药方法3、饭间服——保护胃黏膜的药指在进食少许后服药。
胃黏膜保护药，右硫糖铝片等，应在吃饭时嚼碎用水送下，以充分发挥药效。
不宜与高蛋白食物(如乳制品、豆制品)同服，以免影响疗效。
助消化药，如酵母、乳酶生、胰酶等，饭间服用可及时发挥药效。
此类药物，饭前片刻服用亦可。
常用药物：硫糖铝、米索前列醇或麦滋林—s、得乐、迪乐等它们皆需与胃黏膜直接接触才能发挥作用，故宜在两餐之间服用。
其中硫糖铝若为片剂，需嚼碎后用水吞下，疾病治疗：祝愿您早日康复。
药店常见的五种促胃动力药
药店常见的五种促胃动力药胃肠动力不足是一类常见的消化疾病，多表现为消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛、腹泻、便秘等症状，也可因胃动力不足引起胃食管反流病。
我们药店工作中经常会遇到顾客因消化不良而前来购买多潘立酮片，但其实药店中常见的促胃动力药不仅仅只有多潘立酮。
一、多潘立酮作用机制：拮抗外周多巴胺D2受体适应症：用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。
用法用量：口服。
成人一次1片，一日3次，饭前15－30分钟服用。
作用特点：因不能透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应较少。
作用较为局限，仅促进胃及十二指肠，对胃反流性食管病无效使用注意：与抑酸药及抗酸药应间隔一定时间服用。
多潘立酮不宜长期服用，可能引起Q-T间期延长及心律失常。
多潘立酮慎肝药酶抑制剂联合使用，如红霉素。
二、甲氧氯普胺作用机制：拮抗中枢和外周多巴胺D2受体适应症：镇吐药。
主要用于：各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4.糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
用法用量：口服。
成人：每次5～10mg，每日3次。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。
作用特点：镇吐作用较强且不影响胃酸分泌。
使用注意：甲氧氯普胺不良反应较多，常见如嗜睡、头晕等，不作为常规的促胃动力药使用。
三、枸橼酸莫沙必利作用机制：激动胃肠道5-HT4受体释放乙酰胆碱，促进胃肠运动。
适应症：主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
用法用量：口服，一次1片，一日3次，饭前服用。
作用特点：口服吸收迅速，不良反应少，耐受性好，几乎无心脏毒性。
选择性作用于上消化道，对小肠及结肠基本无作用。
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止吐药——托烷司琼
药物别名： 托普西龙，呕必停，Navoban 英 文 名 称 ： T r o p i s e t r o n
止吐药——托烷司琼
选择性抑制外周神经系统的突触 前5-HT3受体的兴奋
并对中枢神经系统5-HT受体传 递的迷心、恶心 不和良呕反吐应等少消化道症状 伊托必利其在中枢神经系统分布少，无锥体外 系副作用，也无致室性心律失常作用及其他严 重药物不良反应和实验室异常
在30倍西沙必利的剂量下不会导致QT间期延长 和室性心律失常
FD常用促胃肠动力药
作用 甲氧氯普胺 多潘立酮 西沙比利 莫沙必利 伊托必利
60%～85%。进入血流后及血浆蛋白结合，经羟化后与 葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿或胆汁排出。
止吐药——昂丹司琼
特点： 对其他5-HT1、 5-HT2、多巴胺D2或肾上腺素α受体等 都无拮抗作用 对抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作 用迅速强大 无锥体外系的副作用，毒副作用极小 可用于预防手术后的恶心和呕吐，但对晕动病及多巴胺激 动剂去水吗啡引起呕吐无效。
多巴胺D2受体拮抗 胆碱脂酶抑制
M
西沙必利(Cisapride)
H2N
O HO
N
O
Cl
O
N
F
cisapride
苯甲酰胺的衍生物 分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶环的同侧，故为顺式 哌啶环上的碳原子（C3，C4）均有手性，有四个光学异构体 药用其顺式的两个外消旋体
适应症
胃轻瘫综合症、胃-食管反流、假性肠梗阻导致的推 进性蠕动不足和胃肠内容物滞留、慢性便秘主要代 谢途径为氮上的去烃基化反应和芳环上的羟基化反 应，得到去烃基西沙必利和羟基西沙必利。
二、外周性多巴胺D2受体拮抗剂-多潘立酮
不良反应较白轻色，粉副末作，用有几口乎干不，溶 于 水 ， 溶 腹泻于，二皮甲疹，基孕甲妇酰及胺（DMF），微溶 1岁于以乙下醇婴和儿甲慎醇用
口服吸收，生物利用度约15%， 几乎全在肝内代谢，半衰期为 8h.极性大，不能透过血脑屏障。
可促进上胃肠道的蠕动和张力 恢复正常，促进胃排空，增加 胃窦和十二指肠肠运动，协调 幽门的收缩，增强食道的蠕动 和食道下端括约肌的张力（胃 动力和止吐）
对各种呕吐均有效，但对晕动病无 效
2、止吐药的作用机制
胃动力药
例如胃复安（甲氧氯普胺）
本品主要通过抑制中枢催吐化学感受 区（CTZ）中的多巴胺受体而提高 CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动 减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作 用
2、止吐药的作用机制
抗胆碱能药
中枢神经系统抑制剂
如东莨菪碱
举例：东莨菪碱 东莨菪碱用于阻断副交感神经，对 大脑皮质有明显的抑制作用，也可 用作中枢神经系统抑制剂。可用于 预防和控制晕动症。
胃动力药和 止吐药
小组成员：
胃肠道的主要功能是什么？
消 化 食 物 ， 提 供 维 持 生命的营养
胃病
我国胃病的发病率为7%-10%，居世界之首
所谓胃病，是许多病的统称。它们有相似的症状， 如上腹胃脘部不适，疼痛、饭后饱胀、暖气，返 酸，甚至恶心、呕吐等等，临床上常见的胃病有 急性胃炎，慢性胃炎，胃溃疡，十二指肠溃疡、 胃十二指肠复合溃疡、胃息肉，胃结石，胃的良 恶性肿瘤，还有胃粘膜脱垂症，急性胃扩张，幽 门梗阻等。
正常的胃肠运动：
在中枢神经系统的调控下，由交感和副交感神经系统，脑 -肠轴以及平滑肌细胞相互协调来维持
功能异常
按药物作用靶点分为：改善胃肠动力药和作用于脑-肠轴
改善胃肠动力药
多巴胺制剂 胃动素激动剂 Ca2+阻滞剂 胆囊收缩素（CCK)拮抗剂 阿片激动剂
作用于脑-肠轴
调节内脏敏感性的5-HT相关知己 促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂 速激肽受体拮抗剂 三环类镇静药 选择性5-HT再摄取抑制剂
不良反应 其无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不 良反应。但在该品上市后的不良反应监测中
莫沙必利（Mosapride）
药理 促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力 作用，但不影响胃酸的分泌 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中 浓适度应较症高，半衰期为2小时 在主功 饱肝要能 、中代性上由谢消腹细产化 胀胞物不 、色为良 上素脱伴 腹P4有 痛--氟4胃等5苄灼消0中基热化的莫、道C沙嗳症Y必P气状3利、A，4恶酶后心代者、谢具呕，有吐其、早 5-HT3受体阻断作用。 胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患 者的胃功能障碍促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而
胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药 一、多巴胺D2受体拮抗剂 二、5-HT3受体激动剂
第二节 止吐药 一、作用机制和分类 二、5-HT3受体拮抗剂
主要参考文献
第一节、胃动力药（prokinetics)
概念： 促动力药，是促使胃肠道内容物向前移动的药 临床： 胃肠道动力障碍的疾病，包括反流症状，反流性食管
伊托必利（Itopride）
O
O
N
H
N
O
O
itopride
药理 口服吸收完全迅速，血浆峰浓度（Cmax）约为 0.73μg/mL，及剂量呈线性关系
相对生物利用度为60%，不受进食的影响
莫沙必利（Mosapride）
Cl H2N
O
N
N
HO
O
H2N
O HO
N
O
Cl
F
O
N
F
Mosapride
cisapride
止吐药——昂丹司琼
不良反应： 一般耐受良好，少数有头痛、头昏、便秘、乏力或 腹痛、腹泻。过量应用可有幻视、血压升高。
禁忌症： 对本品过敏者禁用，胃肠道梗阻者禁用。
止吐药——格拉司琼
化学结构式：
C18H24N4O·HCl
止吐药——格拉司琼
优点： 剂量小 半衰期长 高选择性 对其他5-HT1、 5-HT2、多巴胺D2或肾上 腺素α受体等只有轻微或几无亲和性 高效性 对5-HT3受体的亲和力比其他受体高113万倍
呕吐中 枢
位于延 髓
前庭器 官、内 脏等传 入冲动
产生呕吐
2、止吐药的作用机制
抗组胺受体止吐药
抗乙酰胆碱受体止 吐药
抗胆抗碱多能巴药胺受体止吐药
神经激态1受 体拮抗剂
5-HT受体拮抗剂
2、止吐药的作用机制
中枢性镇吐药
如氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪等
举例：氯丙嗪
本品为中枢多巴胺受体的阻断剂， 可直接抑制呕吐中枢产生强大的镇 吐作用
二、5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
止吐药——昂丹司琼
2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]4(1H)-咔唑酮
止吐药——昂丹司琼
理化性质： 白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。 熔点为175～180℃，熔融时同时分解。 药理学：静脉注射t1/2为4.5小时。口服生物利用度为
伊托必利
拮抗副交感神经末 梢多巴胺D2受体 增加乙酰胆碱的释 放
抑制胃肠道平滑肌胆 碱酯酶 减少乙酰胆碱的降解
刺激胃部运动，促进胃排空
增加 乙酰胆碱浓度
增加下食管括约肌压力
加速结肠转运
Iwanaga Y,et al. Jpn J Pharmacol 1996;71:129-37.
适应症
功能性消化不良、慢性胃炎
炎，消化不良，肠梗阻等 类别： 多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（metoclopramide),
外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone),通 过 乙 酰 胆 碱 起 作 用 的 伊 托 必 利 （ itopride) 和 莫 沙 必 利 （mosapride)
一、多巴胺D2受体拮抗剂-甲氧氯普胺
5-羟色胺受体（5-hydroxy trptamine），一种吲哚衍生物。 分子式C10H12N2O，普遍存在于 动植物组织中。色氨酸经色氨酸羟 化酶催化首先成5-羟色氨酸，再经 5-羟色氨酸脱羟酶催化成5-羟色胺。 其中5-HT3是其中的一种亚型。
例如昂丹司琼、格拉司琼、脱完司琼等 举例：昂丹司琼 本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局 部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作 用。
2、止吐药的作用机制
抗组胺药
如敏克静、 安其敏、 苯海 拉明、 乘晕宁等
举例：敏克静（美克洛嗪 ）
常用于晕动病呕吐
本品为组胺受体的拮抗剂 ，有中枢
抑制和局麻作用，亦可用于放疗及 晕动症引起的恶心、呕吐 。
2、止吐药的作用机制
5-HT3受体拮抗剂 类
常用于用于预防或治 疗化疗药物和放射治 疗引起的恶心呕吐
作用模式
多巴胺D2受 外周多巴胺 非选择性5体拮抗剂 受体拮抗剂 HT4受体激 动剂
5-HT4受体 激动剂
多巴胺D2受 体和胆碱酯 酶的双重拮
抗作用
安全性
CNS副作用 泌乳素作用 心脏副作用 心脏副作用 安全性、耐 受性好
适用范围
中枢或GI疾 恶心、上消 下消化道疾
病引起的各 化道疾病- 病, IBS,
本品易通过甲血氧脑屏氯障普和胺胎（盘m屏et障oc，lo有pr中a枢mi神de经) 系统的副作用中（锥枢体性外和系外症周状性）多，巴常见胺嗜D2睡受，体拮 倦怠，孕妇抗，剂哺，乳期具妇有女促，动儿力童和，止老吐年作人慎用用。
适应症： 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻 瘫的胃排空速率 非溃疡性消化不良 止吐药 慢性功能的消化不良包括恶心，呕 吐 肿瘤化疗放疗所引起的呕吐
西沙必利能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动， 对绝大多数类型的胃轻瘫有效，对反流病有效，广 泛地用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾病。
西沙必利经细胞色素P-450中的3A4进行氧化代谢， 如及其他CYP3A4抑制剂合用，会抑制西沙必利的 代谢，使其血浆水平显著升高，发生QT间期延长等