中药化学各大类成分
各类中药化学成分的生物合成途径

各类中药化学成分的生物合成途径乙酸-丙二酸途径:脂肪酸类,酚类,醌类;甲戊二羟酸途径:萜类,甾类;莽草酸途径:即桂皮酸途径,苯丙素类,木脂素类,香豆素类;氨基酸途径:生物碱类溶剂提取法(常用溶剂及极性)(1)溶剂按极性分类:三类,即亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。
溶剂按极性由弱到强的顺序如下:石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。
甲醇(乙醇)是最常用的溶剂,能用水任意比例混合.分子大,C多,极性小,反之,大..按相似相溶原理,极性大的溶剂提取极性大的化合物提取方法①煎煮法:挥发性及加热易破坏,多糖类不宜用。
②浸渍法:不用加热,适用于遇热易破坏或挥发性成分,含淀粉或黏液质多的成分,但效率不高。
③渗漉法:效率较高。
④回流提取法:受热易破坏的成分不宜用。
⑤连续回流提取法:有机溶剂,索氏提取器或连续回流装置。
⑥水蒸气蒸馏法: 适于具挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的。
挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等:⑥超临界萃取法:以CO2为溶剂.用于极性低的化合物,室温下工作,几乎不用有机溶剂,环保分离方法①吸附色谱:利用吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异,而实现分离的一类色谱。
硅胶用于大多数中药成分;氧化铝用于碱性或中性亲脂性成分如生物碱、萜、甾;活性炭用于水溶性物质如氨基酸、糖类和某些苷类;聚酰胺用于酚醌如黄酮、蒽醌及鞣质。
②凝胶色谱:主要是分子筛作用,根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离目的。
③离子交换色谱:基于各成分解离度的不同而分离。
主要用于生物碱、有机酸及氨基酸、蛋白质、多糖等水溶性成分的分离纯化。
④大孔树脂色谱:一类没有可解离基团,具有多孔结构,不溶于水的固体高分子物质。
它可以通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。
是反相的性质,一般被分离物质极性越大,越先被洗脱下来,极性越小,越后洗脱下来。
应用于中药有效部位或有效成分的分离富集。
中药化学成分一览表第一部分生物碱

洋金花
花
硫酸阿托品,氢溴酸东莨菪碱
莨菪烷类生物碱
碱性:莨菪碱>东莨菪碱>山莨菪碱(空间位阻)
鉴别:氯化汞沉淀;Vitali反应;DDL缩合反应
解痉镇痛,解有机磷中毒和散瞳作用
天仙子
种子
莨菪碱,东莨菪碱
莨菪烷类生物碱
有氧桥中枢作用最强;松弛平滑肌,解梯毒,心脏病孕妇禁用,用量:0.06-0.6g
具有特殊官能团的生物碱
具有酚羟基或羧基的生物碱
槟榔次碱
氢键效应
钩藤碱和异钩藤碱
荧光:利血平
具有内脂或者内酰胺结构的生物碱
喜树碱,苦参碱
生物碱
无机酸盐水溶性>有机酸盐
含氧酸盐水溶性>卤代酸盐
小分子酸盐水溶性>大分子酸盐
不溶于水酸盐:小檗盐酸盐和麻黄盐酸盐
分类
常用中药
名称
部位
指标成分
分类
理化性质
临床
吡啶类生物碱
成分
性状
旋光性
溶解性
碱性
沉淀反应
显色反应
生物碱
固体结晶
麻黄,烟碱,黄连,去甲乌头碱强心
游离生物碱
亲脂性生物碱
仲胺和叔胺
碱性强弱的表示方法
胍基>季铵碱>脂胺(脂杂环)>芳香胺(六元芳杂环)>酰胺(五元芳杂环)
沉淀试剂
碘化铋钾;碘化汞钾
碘碘化钾;硅钨酸
苦味酸;雷氏铵盐
Mandelin试剂
莨菪碱士的宁
固定熔点
其他
古柯碱
异喹啉类生物碱
黄连
根茎
盐酸小檗碱(>5.5%)黄连碱(>1.6%)巴马汀(>1.5%)
《中药化学》课件-PPT

(一)溶剂提取法:根据被提取成分的溶 解性能,选用合适的溶剂和方法来提取。
作用原理
浸润、渗透
溶解
扩散、置换
二、中药有效成分的提取方法—溶剂提取法
1.溶剂的选择 ➢溶剂选择要点:相似相溶原则 ➢常用溶剂分类:水
亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂 ➢溶剂极性由强到弱顺序: 水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙 醚>氯仿>苯>石油醚
• 菌类多糖多具有抗肿瘤活性,例香姑多糖、灵芝 多糖
• 动物多糖如肝素、透明质酸、甲壳素等。
二、 苷类化合物
(一)苷类的含义
苷类又称甙类或配糖体,是糖或糖的衍生 物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子联接而 成的化合物。
苷元:非糖的部分,常见的有黄 R 酮,蒽醌等。 X 苷原子: C 、O、N、S
苷键:将二者连接起来的化学键
二、中药有效成分的提取方法—溶剂提取法
2. 提取方法 ➢ 煎煮法 ➢ 浸渍法 ➢ 渗漉法 ➢ 回流提取法 ➢ 连续回流提取法
比较: 1)溶剂用量 回 流法>连续回流法 2)提取时间:连 续回流法>回流法 3)提取效率: 连续回流法>回流法
二、中药有效成分的提取方法
(二)水蒸气蒸馏法
用于提取能随水蒸气蒸馏而不被破坏的难 溶于水的成分。常用于挥发油的提取。
➢ 有效部位:具有生物活性的混合成分。 ➢ 无效成分:没有生物活性的成分。 注:有效成分、无效成分的划分不是绝对的。
一、中药化学成分简介
1. 糖类 2. 苷类 3. 醌类 4. 香豆素类 5. 黄酮类 6. 萜类和挥发油
7. 生物碱 8. 甾体类化合物 9. 三萜类化合物 10. 鞣质
二、中药有效成分的提取方法
括邻菲醌和对菲醌两种。
中药专业知识--中药化学成分与药效物质基础

中药专业知识--中药化学成分与药效物质基础第一节绪论中药化学研究什么?大纲要求:小单元细目要点(一)中药化学成分的分类与性质1.结构类型与理化性质(1)结构类型(2)理化性质与作用2.提取分离与结构鉴定(1)提取分离方法(2)结构鉴定方法3.化学成分与质量标准、药效物质基础(1)化学成分与药效物质基础(2)化学成分在质量控制中的作用一、中药化学成分的结构类型中药化学成分源于天然产物,结构复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。
各类化合物分值分布2015年2016年2015年2016年生物碱9 7 萜类与挥发油类 3 2糖与苷类 1 2 皂苷类 5 4醌类 5 1 强心苷类 1 1苯丙素类 1 3 动物药 1 0黄酮类 1 6 有机酸0 1各类化合物基本结构单元:(补充知识点)二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
三、中药化学常用提取方法1.溶剂法(1)常见溶剂分类(2)常见溶剂极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚“水醇性大,氯苯醚小”最佳选择题下列溶剂中,极性最大的是A.石油醚B.氯仿C.水D.乙酸乙酯E.乙醚『正确答案』C『答案解析』常见溶剂极性大小顺序:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚。
所以本题选择的是C。
引申知识点——极性相关概念(了解)偶极矩、极化度、介电常数一般介电常数越小,溶剂极性越小(3)常用溶剂提取法1)浸渍法定义:在常温或温热(60℃~80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。
2)渗漉法定义:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。
3)煎煮法定义:中药材加入水浸泡后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。
中药成分分类 萜类 多酚类 黄酮类

中药成分分类 - 探索萜类、多酚类和黄酮类引言中药是我国传统医学的重要组成部分,含有丰富的药用成分,其中萜类、多酚类和黄酮类是其中重要的代表之一。
本文将从简到繁,由浅入深地探讨这三类中药成分,带您全面了解它们的特点和作用。
1. 萜类萜类是中药中常见的一类活性成分,具有多种药理作用。
它们主要存在于许多植物中,如薄荷、艾叶等。
萜类通过调节神经系统、抗菌和抗炎等方面发挥作用,具有广泛的应用价值。
•1.1 萜类的特点萜类化合物具有挥发性和芳香性,能够快速渗透皮肤,并具有快速镇静、止痛等作用。
•1.2 萜类的作用萜类成分可以通过芳香疗法、按摩等方式被有效地利用,对焦虑、失眠等症状有一定的缓解作用。
2. 多酚类多酚类是另一类重要的中药成分,它们具有很强的抗氧化和抗炎作用,对人体健康有着重要的保护作用。
在中药材中,如葡萄籽、山楂等都含有丰富的多酚类成分。
•2.1 多酚类的特点多酚类化合物富含酚羟基,具有很强的还原性,对抗氧化应激和减缓衰老具有显著的作用。
•2.2 多酚类的作用多酚类成分对心脑血管疾病、癌症等疾病有一定的预防和辅助治疗作用,是中药成分中的重要代表。
3. 黄酮类黄酮类化合物是中药成分中的又一重要代表,它具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用,是许多中药材的重要活性成分。
•3.1 黄酮类的特点黄酮类化合物的结构中含有类黄酮骨架,具有独特的生物活性,是许多中药成分中的重要代表。
•3.2 黄酮类的作用黄酮类成分对多种炎症性疾病、抗肿瘤等疾病有一定的药理作用,在中医药中有着重要的应用价值。
总结与展望在本文中,我们简要介绍了中药成分中的萜类、多酚类和黄酮类,并探讨了它们的特点和作用。
可以看出,这三类成分都具有重要的药理作用,在中医药领域有着广泛的应用前景。
未来,我们可以进一步深入研究这些成分的药理作用机制,开发更多新的中药制剂,为人类健康做出更大的贡献。
个人观点作为中药成分的重要代表,萜类、多酚类和黄酮类在医疗保健领域具有巨大的潜力。
第二章 天然药物化学成分简介总结

5 有机酸:广义的有机酸泛指分子中有羧基 的化合物。在植物中多以金属离子或生物碱盐的 形式存在。按分子大小又分为小分子有机酸和大 分子有机酸。 (1)小分子有机酸:草酸、苹果酸、枸橼酸、 柠檬酸等。 性质:极性大,具亲水性 (2)大分子有机酸:咖啡酸、树脂酸等, 因分 子大,极性小,具亲脂性。 除去方法(1)醇溶水沉法(2)铅盐、钙盐等沉淀 法 (3)碱溶酸沉法
4 糖类:为中药中普遍存在的一类成分,据能否发生 水解,分为:单糖、低聚糖、多糖。 (1) 单糖是不能水解的糖,是糖的基本单位,如:
D―葡萄糖(glc) D― 半乳糖(gal) D ― 葡萄糖醛酸 D ― 半乳糖醛酸
OH
O
HO
OH
O
COOห้องสมุดไป่ตู้ O
COOH
HO
H,OH
O
OH
OH
H,OH OH
OH OH
H,OH
OH
OH
OH OH
H,OH
OH
性质:单糖多为无色结晶,有旋光性和还 原性,有甜味。易溶于水,可溶于乙醇, 难溶于无水乙醇,不溶于乙醚、苯、氯 仿等亲脂性有机溶剂。 除去方法:水溶醇沉法 操作: 将水提取液蒸干,在残留物中加入无水 乙醇溶解,过滤,则单糖沉淀被滤除, 乙醇液中还有有效成分。
(2)低聚糖 由2~10个单糖基通过甙键聚合而成的 直糖或支糖链的低聚糖(又称寡糖)。 按糖的个数分为二糖、三糖…….按有无 游离的半缩醛羟基分为还原糖和非还原 糖。 如:芸香糖 龙胆二糖
第二章 天然药物 化学成分简介
本章主要介绍天然药物中的各类成分,。重点掌握各类成 分的一般溶解性,哪些为有效成分、哪些为无效成分,无 效成分如何除去,为理解提取、分离中药成分打下基础。 1 生物碱:为一类存在于生物体内分子中含有氮原子的有 机化合物的总称;一般具有碱性,可与酸成盐。游离生物 碱具亲脂性;生物碱盐具亲水性。 如:槟榔碱 吗啡碱
中药化学分类总结

生物碱的分布植 物 类 型 科 属双子叶植物(多见,已知有50多个科的120多个属)如毛茛科(黄连属黄连,乌头属乌头、附子)、防己科(汉防己、北豆根)、罂粟科(罂粟、延胡索)、茄科(曼陀罗属洋金花、颠茄属颠茄、莨菪属莨菪)、马钱科(马钱子)、小檗科(三棵针)、豆科(苦参属苦参、槐属苦豆子)、芸香科吴茱萸属(吴茱萸)等单子叶植物 如石蒜科、百合科(贝母属的川贝母、浙贝母)、兰科等 裸子植物 如麻黄科、红豆杉科、三尖杉科和松柏科等低等植物如烟碱存在于蕨类植物中,麦角生物碱存在于菌类植物中地衣、苔藓类植物中仅发现少数简单的吲哚类生物碱。
藻类、水生类植物中未发现生物碱。
宝马别逗罂粟(毛茛科、马钱科、茄科、豆科、罂粟科) 防己终于小破(防己科、吴茱萸属、小檗科)生物碱结构分类总结生物碱类型 二级分类 结构特点 代表化合物吡啶类生物碱简单吡啶类 槟榔碱、次槟榔碱、烟碱、胡椒碱 双稠哌啶类苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱 莨菪烷类生物碱莨菪碱、古柯碱 异喹啉类生物碱简单异喹啉类萨苏林苄基异喹啉类 罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱 蝙蝠葛碱、汉防己甲(乙)素 原小檗碱类小檗碱、延胡索乙素 吗啡烷类 吗啡、可待因、青风藤碱 吲哚类生物碱简单吲哚类大青素B 、靛青苷 色胺吲哚类 吴茱萸碱 单萜吲哚类 士的宁、利血平 双吲哚类长春碱、长春新碱有机胺类生物碱麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱类型溶解性游离生物碱亲脂性生物碱 大多数叔胺碱和仲胺碱为亲脂性,一般能溶于有机溶剂,尤其易溶于亲脂性有机溶剂,特别易溶于氯仿。
溶于酸水,不溶或难溶于水和碱水亲水性生物碱 主要指季铵碱和某些含氮-氧化物的生物碱,可溶于水、甲醇、乙醇,难溶于亲脂性有机溶剂具特殊官能团两性生物碱 即可溶于酸水,也可溶于碱水,但在pH8-9时易产生沉淀的生物碱具内脂或内酰胺结构在碱水中,其内酯(或内酰胺)结构可开环形成羧酸盐溶于水中,继之加酸复又还原类型溶解性生物碱盐一般溶解性易溶于水,可溶于醇类,难溶于亲脂性有机溶剂。
含各类化合物的常用中药总结

中药总结含各类化合物的常用中药总结1、含生物碱类化合物的常用中药:苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤2、含氰苷类化合物的常用中药:苦杏仁、桃仁、郁李仁3、含醌类化合物的常用中药:大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、丹参、紫草4、含香豆素类化合物的常用中药:秦皮、前胡、肿节风、补骨脂5、含木脂素化合物的常用中药:五味子、厚朴、连翘、细辛6、含黄酮类化合物的常用中药:黄芩、葛根、银杏叶、槐花、满山红、陈皮7、含萜类化合物的常用中药:穿心莲、青蒿、龙胆8、含挥发油类化合物的常用中药:薄荷、莪术、艾叶、肉桂9、含三萜皂苷类化合物的常用中药:人参、三七、甘草、黄芪、合欢皮、商陆、柴胡10、含甾体皂苷类化合物的常用中药:麦冬、知母11、含强心苷类化合物的常用中药:香加皮、罗布麻叶12、含有机酸的常用中药:金银花、当归、丹参13、含可水解鞣质的中药:五倍子中药鉴别术语1、常见溶剂分类与极性顺序水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚2、生物碱碱性由强到弱的一般顺序:季铵碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-芳杂环>酰胺≈吡咯3、川乌中所含生物碱的毒性顺序双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱4、按苷键原子不同,苷类酸水解的易难顺序N-苷>O-苷>S-苷>C-苷5、蒽醌类衍生物酸性强弱顺序含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH6、黄酮类化合物酸性由强至弱的顺序:7,4′-二OH>7-或4′-0H>一般酚羟基>5-OH 中药鉴定之科属完美总结·给药剂量准确,副作用较小·局部用药刺激性小·设备特殊成本高·封装不严泄露无法喷射·有内压受撞击易爆炸·抛射剂挥发制冷多次使用可引起不适2、气雾剂的分类1按用药途径:吸入、非吸入2按处方组成:二相气、液、三相气、液、固/液3按给药定量与否:定量、非定量3、喷雾剂的分类1按内容物组成:溶液型、乳状液型、混悬型2按用药途径:吸入、鼻用、皮肤/黏膜3按给药定量与否:定量、非定量4、吸入气雾剂/喷雾剂的吸收>>直接作用于支气管平滑肌>>肺部吸收>>影响因素::脂溶性、小分子吸收快、雾滴/粒粒径的大小5、气雾剂的构成1附加剂·溶剂:抛射剂兼,乳浊液水/油·潜溶剂:乙醇、丙二醇·抗氧剂:维生素C、亚硫酸钠·防腐剂:尼泊金乙酯·表面活性剂:乳化剂硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类、助悬剂司盘类、月桂醇2抛射剂碳氢化合物丙烷、正丁烷、异丁烷易燃、易爆压缩惰性气体CO2、N2耐压要求高3耐压容器4阀门系统6、气雾剂、喷雾剂的质量要求1非定量阀门:喷射速率、喷出总量2定量阀门·每瓶总揿/喷次、每揿/喷主药含量、每揿/喷喷量·递送剂量均一性3吸入气雾剂·微细粒子剂量/粒度·递送速率和递送总量雾化·粒度中药5μm、10μm1、片剂的特点1按片服用,剂量准确2质量稳定包衣、包合3五方便4品种丰富5制备或贮藏不当影响崩解、吸收6某些易引湿受潮;含挥发性成分久贮含量下降7溶出不及胶囊剂及散剂,影响其生物利用度8昏迷病人和儿童不易吞服2、片剂分类1口服片:普通片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片、口崩片2口腔用片:含片、舌下片、口腔贴片外用片:阴道片与阴道泡腾片、可溶片3、中药片剂的分类:全浸膏片、半浸膏片、全粉末片4、片剂的辅料赋形剂1填充剂稀释剂、吸收剂——助成型:淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙2润湿剂、黏合剂——黏结:水、乙醇、淀粉浆糊、糖浆、胶浆类、微晶纤维素、纤维素衍生物3崩解剂——碎裂:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂崩解机制:毛细管作用、膨胀作用、产气作用4润滑剂——润滑:硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁钠、微粉硅胶5其他:着色、矫味5、片剂包衣的目的1隔绝,提高药物的稳定性2掩盖不良气味,增加顺应性3肠溶4缓释、控释,减少服药次数,降低不良反应5隔离有配伍禁忌的成分,有助复方配伍6美观,便于识别6、包衣片的种类:糖衣片、半薄膜衣片、肠溶衣片、肠定位肠溶衣片、缓释衣片、控释衣片7、融变时限:阴道片30min8、崩解时限1普通:15min2原粉:30min3浸膏/半浸膏、糖衣1h4薄膜衣:化药30min,中药1h5含片10min6舌下5min7可溶3min8口崩1min9结肠、肠溶1h10泡腾5min11咀嚼片、冻干口崩片、溶出度、释放度×1、胶剂1特点及种类:滋补强壮;皮胶类补血、角胶类温阳、甲胶类侧重滋阴还有活血祛风作用;2胶剂的原料的种类与选用>>皮类:驴皮张大毛黑、质地肥厚、无病害者>>骨类:骨骼粗壮、质地坚实、质润色黄之新品>>甲类:板大质厚、颜色鲜明、未经水煮者>>角类:质重、坚硬、有光泽、角尖对光照呈粉红色的砍角3胶剂辅料的种类与选用>>冰糖/白糖:增加透明度、硬度,矫味>>油类花生油、豆油、麻油:降低黏度,便于切胶,收胶时利于气泡逸散>>酒类绍兴黄酒/白酒:矫味、矫臭,收胶时利于气泡逸散>>明矾:除杂、增加透明度2、膜剂、涂膜剂·药物的轻微腐蚀+药线的机械扎紧→切断痔核的血液供应,使痔枯落或置瘘管中,引流畅通→以利疮口愈合·线剂结扎,辅以药物→治疗肿瘤,止血抗炎4熨剂:细粉/提取液+煅制铁砂,外用·用时拌醋生热→热刺激及药物蒸气透入熨贴的部位→活血通络,发散风寒5糕剂:细粉+米粉/蔗糖→蒸制成块·含糖味甜可口,治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病;6丹剂·毒性大仅外用,注意剂量和部位,以免中毒·散剂、钉剂、药线、药条、外用膏剂·红升丹HgO、白降丹HgCl2、轻粉Hg2Cl27条剂纸捻·用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条·桑皮纸搓捻成条,黏面糊,再黏药粉制成·外用——插入疮口或瘘管,引流脓液,拔毒去腐,生肌敛口8钉剂·细粉+糯米粉→搓成细长尖锐或锥形·外用——插入,治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡9棒剂·皮肤、黏膜眼科→腐蚀、收敛1、丸剂的特点1传统缓释、长效慢性病、调和气血2新型滴丸速释水溶性基质急救3固体、半固体、黏稠性液体药物均可制成丸剂4提高药物稳定性,减少刺激性5糊丸、蜡丸降低毒性和不良反应6制法简便,小量、大生产7某些剂量大,服用不便,尤其是儿童8易致溶散迟缓、微生物易超标2、丸剂的分类1.按赋形:水丸、蜜丸大、小、水蜜丸、浓缩丸蜜、水、水蜜、糊丸、蜡丸2.按制法1泛制丸:水、水蜜、浓缩、糊2塑制丸:蜜、水蜜、浓缩、糊、蜡3滴制丸:滴3、水丸水泛丸的特点1饮片细粉以水或水性液体制备2丸粒小,光滑便于服用3分层泛丸,提高稳定性,缓释+速释4易溶散,吸收快,显效快,解表消导5设备简单,小量、大生产6细粉泛制,易污染4、水丸的赋形剂1润湿剂、黏合剂:水制药纯水、新沸冷开水、酒黄、白、醋、稀药汁、糖液、含蜜水液<5%5、蜜丸的特点1蜂蜜:滋补、矫味、润肺止咳、润肠通便、解毒2滋补,慢性病治疗3还原糖可防止有效成分的氧化6、水蜜丸的特点1丸粒小、光滑圆整,易于吞服2节省蜂蜜、降低成本3利于贮存7、蜂蜜的要求1半透明、带光泽、浓稠的液体2白黄褐3放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶析出4芳香味甜不酸不涩5无杂质6还原糖≥64.0%8、蜂蜜的品种:一等、二等、三等、等外品1可选用:荆条花、荔枝花、梨花、芝麻花、枣花、油菜花2切勿使用有毒:乌头花蜜、曼陀罗花蜜、雪上一枝蒿花蜜、9、蜂蜜的炼制1目的:除去杂质、破坏酶类、杀死微生物、降低水分含量、增加黏性2方法:生蜜加水煮沸,去沫滤过,继续加热炼制3规格:嫩、中、老·剂量准确,药物分散均匀·液体药物固体化·载药量较小,理想基质和冷凝剂较少,发展受限2常用基质的要求·熔点较低,60℃以上能熔化,遇骤冷又能凝成固体,药-基混合物室温下呈稳定均匀的固体状态·不影响主药·对人体安全3滴丸基质种类·水溶性基质:聚乙二醇4000,6000、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧40酯S-40、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠·非水溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇15、糖丸特点1味甜,易溶化2适合于儿童用药,多用于疫苗制剂16、丸剂的包衣1目的·提高药物稳定性:防止氧化、变质或挥发,防止吸潮及虫蛀·掩盖臭味、减少药物的刺激性·控制药物作用速度或部位·改善外观,便于识别等作用2包衣种类与包衣材料①药物衣.朱砂:镇静、安神、补心.黄柏:利湿、渗水、清下焦湿热.雄黄:解毒、杀虫.青黛:清热解毒.百草霜:清热解毒②保护衣:薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣③肠溶衣:聚丙烯酸树脂IⅡⅢ、邻苯二甲酸醋酸纤维素17、丸剂的质量要求1水分蜜丸、浓缩蜜丸:15.0%水蜜丸、浓缩水蜜丸:12.0%水丸、浓缩水丸、糊丸:9.0%散剂、胶囊剂2溶散时限小蜜丸、水蜜丸、水丸:1h浓缩丸和糊丸:2h滴丸:30min包衣滴丸:1h蜡丸:人工胃液2h×,人工肠液1h-肠溶衣片大蜜丸、破碎/分散后服用者:不检查颗粒剂1、颗粒剂的特点·剂量较小·服用、携带、贮藏、运输方便·色、香、味俱佳·包衣防潮、缓释、肠溶·具吸湿性,易吸湿结块2、分类1可溶颗粒:水溶颗粒、酒溶颗粒2混悬颗粒3泡腾颗粒4肠溶颗粒5缓释颗粒6控释颗粒3、颗粒剂的质量要求与检查1水分:8.0%2粒度:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%3溶化性可溶颗粒:全部溶化、允许有轻微浑浊泡腾颗粒:5min混悬颗粒、检查溶出度/释放度:不检查1、分类1硬胶囊胶囊2软胶囊胶丸:滴制法、压制法3缓、控释胶囊4肠溶胶囊2、胶囊剂的特点掩盖不良气味,减小刺激性便于服用相对片丸,崩解溶出快,吸收好,生物利用度高隔绝光氧湿,提高稳定性可定时定位释放药物硬胶囊内容物——固体、半固体、液体3、不宜制成胶囊剂的药物1水溶液/稀乙醇→囊壁融化2刺激性强易溶3易风化→囊壁软化4吸湿性→囊壁干燥脆裂4、软胶囊对填充物料的要求1小分子水溶/挥发有机物乙醇丙酮→囊壁溶化或软化2醛类→明胶变性3O/W→失水破坏5%4强酸、强碱5、明胶空心胶囊的囊材组成1增塑剂:甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠2增稠剂:琼脂3遮光剂:二氧化钛4着色剂:柠檬黄、胭脂红5防腐剂:对羟基苯甲酸酯类6增光剂:十二烷基磺酸钠7芳香矫味剂:乙基香草醛6、软胶囊的囊材组成1胶料:明胶、阿拉伯胶2增塑剂:甘油、山梨醇3附加剂:防腐剂、遮光剂4水1.0:0.4~0.6:1.0~1.67、胶囊用明胶:动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白不完全酸水解、碱水解或酶降解后纯化得到的制品,或为混合物8、胶囊剂崩解时限1硬胶囊:30min→薄膜衣片2软胶囊:1h3肠溶胶囊:人工胃液:2h×,人工肠液:1h√4结肠肠溶胶囊:人工胃液:2h×,人工肠液:3h×,人工结肠液1h√9、装量差异限度3大部分药物直肠吸收,避免首过作用的破坏4适用于不能、不愿口服给药的患者3、直肠给药栓剂中药物的吸收途径1直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环2直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉绕过肝脏→下腔大静脉→大循环3直肠淋巴系统4、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素1生理因素2药物因素3基质因素5、栓剂基质的要求硬度无配伍禁忌,无毒性、无过敏、无黏膜刺激性,不影响药物的含量测定熔点与凝固点相距较近具有润湿与乳化能力,能混入较多的水不易霉变,稳定6、栓剂基质的类型、代表品种及应用1油脂性基质可可豆脂:同质多晶性半合成脂肪酸甘油酯椰子/山苍子/棕榈2水溶性及亲水性基质甘油明胶:阴道栓,鞣酸×聚乙二醇类7、栓剂的质量要求混合均匀外形完整光滑硬度适宜塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合,逐渐释药内包材无毒固体原料药物:细粉或最细粉融变时限:脂肪性基质30min、水溶性基质60min8、贮藏、运输<30℃生物制品2℃-8℃1、特点:1保护、润滑、局部治疗2全身治疗作用经皮给药系统药物透过皮肤进入体循环;避免肝脏的首过效应;避免药物在胃肠道的破坏;减少血药浓度的峰、谷变化;降低药物的副作用2、分类1软膏剂:油脂性基质软膏、水溶性基质软膏2贴膏剂橡胶贴膏、凝胶贴膏与贴剂3膏药:黑膏药、白膏药3、药物透皮吸收的途径释放皮肤、黏膜穿透真皮、皮下吸收体循环4、药物透皮吸收的影响因素1皮肤条件:应用部位、病变、温度、湿度、清洁2药物性质:油、水分配系数适宜,既有一定脂溶性又有一定水溶性;分子质量较小、药理作用强3基质的组成与性质①组成、类型和性质:乳剂型>吸水性凡士林+羊毛脂/硅酮/豚脂>烃类②pH:弱酸性药物pKa>基质pH>弱碱性药物pKa分子型增加③附加剂:表面活性剂、透皮促进剂④水合作用:油脂性基质封闭性强4其他:药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间5、软膏剂、乳膏剂的特点:慢性皮肤病;保护创面、润滑皮肤、局部治疗;经皮吸收,可产生全身治疗作用6、软膏剂、乳膏剂基质的质量要求黏度适宜,易于涂布;药物的良好载体,有利于释放和吸收;性质稳定,无配伍禁忌;无刺激性、过敏性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合;易洗除,不污染衣物7、油脂性基质1特点:润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强;油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除;不宜用于急性炎性渗出较多的创面2代表品种油脂类:动物油、植物油、氢化植物油类脂类:羊毛脂、蜂蜡黄蜡、白蜡、虫白蜡、鲸蜡烃类:凡士林黄、白、石蜡、液体石蜡硅酮类:二甲基硅油8、乳剂型基质1特点:亲水亲油,有利释放穿透吸收;可吸收创面渗出物;易涂布、易清洗;可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;遇水不稳定药物不宜2代表品种及应用①0/W:吸水多、无油腻、易洗除,注意反向吸收;易干涸、霉变——保湿剂、防腐剂乳化剂:钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类、聚山梨酯类②W/O:吸水少,透皮好,涂展佳乳化剂:钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇9、水溶性基质1特点:释药快、无油腻、无刺激;能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜;润滑作用较差,易失水、发霉——保湿剂、防腐剂2代表品种:纤维素衍生物:MC、CMC-Na,聚乙二醇PEG10、膏药1特点与种类膏料摊涂于裱背材料→皮肤贴敷黑膏药:饮片+植物油+红丹铅丹→炼制白膏药:饮片+植物油+官粉铅粉→炼制油润固体,用前烘软常贴于患处,亦可贴于经络穴位局部:保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛全身:祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效,治疗跌打损伤、风湿痹痛,弥补内服药的药力不足2基质组成①原料:植物油、红丹②基质的主要成分:高级脂肪酸的铅盐11、贴膏剂VS贴剂1相同:薄片状、皮肤贴敷、不污染衣物→局部、全身2不同:贴膏剂:背衬层、药物贮库层、保护层橡胶贴膏:药物+橡胶→膏料→涂布于背衬材料;黏性强,固定敷料、保护伤口、防止皲裂,载药量小,作用时间短凝胶膏剂:药物+亲水基质→凝胶→涂布于背衬材料;黏性差,舒适性好,水合作用增加,有利吸收贴剂:背衬层、药物贮库层、黏胶层、保护层;可控释,作用时间长,减少给药次数骨架、控释12、软膏剂、乳膏剂的质量要求1软膏剂:粒度>180μm不得检出乳膏剂:25℃以下贮存,不得冷冻相同:避光、密封;“非无菌制剂”用于烧伤,标签标明,产品说明书注明,适应证明确“用于程度较轻的烧伤Ⅰ°或浅Ⅱ°”,注意事项下规定“应遵医嘱使用”;无菌用于烧伤或严重创伤2膏药的质量要求膏药:药料提取药料炸枯→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂含挥发性成分饮片、矿物药、贵重药应研成细粉膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动黑膏药应乌黑、无红斑,白膏药应无白点密闭,阴凉软化点、重量差异3贴膏剂、贴剂的质量要求贴膏剂:含膏量、耐热性、赋形性贴剂:释放度、标签中应注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积相同:密封;黏附力、含量均匀度、微生物限度、有机残留溶剂;采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用一、特点与分类1、特点直接用于眼部无菌制剂滴入、冲洗、涂布、插入、注射、置于眼局部作用:清洁、保护、治疗2、分类1眼用液体:滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液2眼用半固体制剂:眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂3眼用固体制剂:眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂二、附加剂1、渗透压调节剂:氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂2、pH调节剂:磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液3、抑菌剂:三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯4、黏度调节剂:MC、PVA、PVP5、其他:增溶剂、助溶剂、抗氧剂三、质量要求1、眼用制剂生产与贮藏的有关规定装量:滴眼≯10ml,洗眼剂≯200ml,半固体≯5g混悬型:轻摇易分散,并应检查沉降容积比避光/遮光、密封启用后最多可使用4周多剂量添加抑菌剂,标签注明眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用、急救用的眼用制剂:不得添加抑菌剂、抗氧剂,一次性包装不溶性药物:极细粉包装:无菌,透明度不影响可见异物检查2、眼用制剂质量检査项目与要求无菌渗透压摩尔浓度装量、装量差异检查含量均匀度×滴眼剂、眼内注射溶液:可见异物含饮片原粉、混悬型:粒度眼用半固体:金属性异物混悬型:沉降体积比四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素1、眼用制剂中药物的吸收途径>>角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部>>结合膜→巩膜→眼球后部→全身2、影响眼用制剂中药物吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失药物的外周血管消除眼用制剂的pH及药物的pKa刺激性表面张力黏度中药化学歌诀一碱苦参豆麻黄,黄连延胡防金花;天仙川乌钱里光,雷公免疫抗炎服;二苷杏桃郁李仁,三醌大黄杖首乌;芦荟丹参决紫草,四香秦皮肿前补;木脂五味厚连辛,黄酮五葛银杏叶;槐花防陈满山红,六帖青蒿穿龙胆;七挥薄术艾肉桂,三帖皂苷八人参;三七甘芪合商柴,九是强心加布麻;牛黄熊胆胆汁酸,蟾酥毒配强心苷;麝香斑蛭动物药,双花当归有机酸;丹参兜铃毒慎用,鞣质倍子没食子;六种方法除鞣质,蜕皮激素牛膝含;一、薄层光密度法:1、秦皮:秦皮甲素不得少于1.36%;二、薄层扫描法扫描层薄,黄连小檗;内酯穿莲,牛黄胆酸,黄芪甲苷,槲齐苦碱,大青叶靛;1、黄连:以盐酸小檗碱计不得少于3.6%;2、苦参:含苦参碱不得少于0.080%;3、黄芪:黄芪甲苷不得少于0.040%;4、大青叶:靛玉红不得少于0.080%;5、槲寄生:含齐墩果不得少于0.17%;6、穿心莲:脱水穿心莲内酯和穿心莲内酯的总量不得少于0.80%;7、牛黄:含胆酸不得少于4.0%;三、气相色谱色谱气相,丁斑麝香;1、丁香:丁香酚不得少于11.0%;2、斑蝥:斑蝥素不得少于0.35%;3、麝香:麝香酮不得少于2.0%;四、分光光度法分光光度,紫槐番乌,牛黛防牡;1、紫草:羟基萘醌总色素以左旋紫草素计算不得少于0.80%;2、槐花:含芦丁槐花不得少于8.0%,槐米不得少于20.0%;3、番泻叶:总番泻苷以番泻苷B计不得少于2.5%;4、制川乌:含乌头碱不得少于0.20%;5、牛黄:胆红素不得少于35.0%;6、青黛:在610nm波长处测定吸收度,含靛蓝不得少于2.0%;7、防己:含粉防己碱不得少于0.70%;8、牡丹皮:单皮酚不得少于1.20%;高效液相测定品种26种微量升华品种高效液相儿茶蟾酥,何大白甘西人防杜,蓼三厚天龙丹芩木,吴翘血冬马栀金蒲;秦皮甲素薄层光度;1、儿茶、含儿茶素和表儿茶素的总含量不少于21.0%;2、蟾酥:含华蟾酥基和脂蟾毒配基总量不少于6.0%;3、何首乌:含2,3,5,4ˊ-四羟基二苯乙烯-2-0-β-D葡萄糖苷不得少于1.0%;4、大黄:大黄素和大黄酚的总量不得少于0.5%;5、白芍:含芍药苷不得少于0.8%;6、甘草:苷草酸不得少于2.0%;7、西洋参:人参皂苷Rb1不得少于1.0%;8、人参:生晒参、生晒山参、人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的总量不得少于0.25%;红参总量不得少于0.20%;9、防风:含升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷总量不得少于0.24%;10、杜仲:含松脂醇二葡萄糖苷不得少于0.1%;11、蓼大青叶:含靛蓝不得少于0.5%;12、三七:人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的总量不得少于3.8%;13、厚朴:厚朴酚与和厚朴酚总量不得少于2.0%;14、天麻:天麻素不得少于0.10%;15、龙胆:龙胆苦苷不得少于1.0%;16、丹参:丹参酮ⅡA不得少于0.20%;17、黄芩:药材黄芩苷不得少于9.0%,黄芩片不得少于8.0%,酒黄芩不得少于8.0%;18、木香:木香烃内酯不得少于0.60%;19、吴茱萸:含吴茱萸胺,吴茱萸次碱的总量不得少于0.20%;20、连翘:连翘苷不得少于0.15%;21、血竭:含血竭素不得少于1.0%;22、冬虫夏草:含腺苷不得少于0.010%;23、马钱子:含士的宁番木鳖碱应为1.20—2.20%;24、栀子:含栀子苷不得少于1.8%;25、金银花:含绿原酸不得少于1.5%;26、蒲黄:含异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷不得少于0.10%;微量升华何大黄,紫斑薄黛牡沉香;升华固态物质直接变为气体;现代汉语词典升华等1何首乌:升华得深黄色柱状或针簇状结晶,遇碱液显红色;2大黄:粉末升华,可见黄色菱状针晶或羽毛状结晶遇碱变红色;3大青叶:微量升华,可得蓝色或紫红色的小针状,片状或簇状结晶4斑蝥:取粉末0.15g用微量升华法,所得白色升华物,放置片刻,在镜下观察,为柱形、棱形结晶;5牡丹皮:粉末微量升华,显微镜下见长柱形结晶或针状及羽状结晶,于结晶上滴加三氯化铁醇溶液,则结晶溶解而呈暗紫色;丹皮酚的反应6沉香:取醇浸出物热浸法,进行微量升华,得黄褐色油状物,香气浓郁,于油状物上加盐酸1滴与香草醛颗粒少量,再滴加乙醇1-2滴,渐显樱红色,放置后颜色加深;7紫草:粉末0.5g在试管底加热,生成红色气体,并于壁上凝成红褐色油滴;8薄荷:粉末少量,经微量升华得油状物,加硫酸2滴及香草醛结晶少量,初显黄色至橙黄色,再加水1滴即变紫红色;9青黛用微火灼烧,有紫色烟雾产生;特殊加工方法的药材方法药材口诀忌铁器大黄、蟾酥忌火煅雄黄、雌黄反复搓揉玉竹、党参、三七玉竹揉搓三七党海金沙:置于火中燃烧发出爆鸣声且有闪光,无灰渣残留;乳香:遇热变软,燃烧有香气,冒黑烟,留有黑色残渣;降香:燃烧冒黑烟及油冒出,残渣为白色灰烬;沉香:燃烧冒浓烟,有黑色的油状物渗出,香气浓烈;血竭:少许置白纸上,在火上烘烤,熔化,无扩散油迹;对光透视呈鲜艳红色;火烧可产生刺鼻烟气,应无松香气;熊胆:用火烧可起泡,应无腥气;麝香:用火灼烧,可见麝香仁初迸裂跳动,后熔化,油滴似珠,香气浓烈四溢;无烧毛肉焦气,无火焰火星,残渣白色、灰白色;珍珠:用火烧之有爆裂声,并称层片状破碎,碎片银灰色,内外色泽一致,仍有珠光闪耀;蟾酥:取少许放于锡箔纸上,加热即熔融成油状;青黛:燃烧可冒出紫红色烟雾;雄黄:燃烧易熔融紫红色液体,并产生黄白色烟,有很强的蒜臭气;硫黄:燃烧易熔融,发出蓝色火焰,并有刺激的二氧化硫气体鉴别之水试菟丝子:水浸后表面有粘液渗出,水煮后,种皮破裂,吐出白色卷须状的胚;葶苈子:水浸后膨胀度≥3--南葶苈子;水浸后膨胀度≥12-北葶苈子;牵牛子:入水后,种皮龟裂状有明显的粘液渗出;石膏:熟石膏放入水中,变硬;蟾酥:遇水后泛起白色的乳状液;青黛:遇水后不将水染成深蓝色;海金沙:放于水中能浮于水面,加热后下沉;。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
中药化学各大类成分
中药化学各大类成分包括单体及其衍生物、多糖类、生物碱类、
黄酮类、苯酚类、挥发油及其主要成分、四环素类、鞣质类等。
这些
成分是中药药效的主要组成部分,对中药药效的发挥有着重要的作用。
单体及其衍生物是指单独存在于中草药中的单独分子,如白术酮、柴胡素、丹参酮等。
多糖类是指在中草药中含有的因糖基合成而形成
的多种单糖或复合糖,如枸杞多糖、银耳多糖等。
生物碱类是指存在
于中草药中的化合物,具有生物碱性质和毒性,如麻黄碱、阿托品等。
黄酮类是指在中草药中存在的黄酮类化合物,具有苦味和黄色色泽,
如芦丁、栀子苷、黄芩苷等。
苯酚类是指在中草药中含有的苯酚类结
构的化合物,具有防腐、抗菌、消毒等作用,如木酚、丁香酚等。
挥
发油及其主要成分是指在中草药中存在的含有挥发性物质的化合物,
包括升麻醇、薄荷脑、桂皮醛等。
四环素类是指在中草药中含有的四
环素类化合物,具有抗菌作用,如金银花素、青霉素等。
鞣质类是指
在中草药中含有的鞣质结构的化合物,具有收敛、缩血管、涩肠止泻
等作用,如龙胆酸、丹参酸等。
以上介绍的中药化学各大类成分是中药药效的主要组成部分,不
同的成分在中草药中具有不同的作用机制和药效作用。
因此,在中药
应用过程中,需要针对不同的病症选用不同的中药,以达到更好的治
疗效果。
同时,需要注意合理搭配,以减少不必要的药物副作用,并
避免药物间产生相互作用,使中药治疗更加安全有效。