治疗社区获得性呼吸道感染的新一代氟喹诺酮类药物_莫西沙星
莫西沙星的作用与功效副作用
莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物，可用于治疗多种感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。
莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。
一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
它主要通过两种机制发挥作用：一是与细菌DNA结合，干扰DNA 甲基酶的活性，从而阻断细菌DNA的合成；二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性，阻碍DNA链的重合。
莫西沙星具有广谱抗菌活性，对多种细菌具有杀菌作用。
它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。
此外，莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。
二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染：莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。
它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。
2. 泌尿道感染：莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。
3. 皮肤和软组织感染：莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓疱疮等。
4. 其他感染：莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。
莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药，具有良好的肠道吸收和组织分布。
它在体内的半衰期较长，可达到8-12小时，因此常用于一天一次的给药。
三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素，虽然在治疗感染方面效果显著，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括：1. 消化系统反应：莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
2. 神经系统反应：莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。
3. 心血管系统反应：莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。
4. 过敏反应：少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的效果及相关因素分析
莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的效果及相关因素分析莫西沙星是一种广谱抗生素，常用于治疗感染症状。
老年人更容易受到获得性肺炎的影响，因为他们的免疫系统通常更脆弱。
研究莫西沙星在老年社区获得性肺炎治疗中的效果及相关因素对于改善老年人的生活质量至关重要。
获得性肺炎是老年社区中较常见的疾病，因为老年人的免疫系统通常较弱，特别容易受到呼吸道感染的影响。
莫西沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，对呼吸道感染有很好的疗效。
研究表明，莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的效果非常显著，能够迅速抑制炎症，减轻患者的症状，并且能够有效杀灭导致肺炎的细菌和病毒。
与其他抗生素相比，莫西沙星更容易被老年人所耐受，副作用较少，因此成为老年社区获得性肺炎治疗的首选药物。
2. 相关因素分析（1）免疫状况：老年人的免疫系统通常处于衰退状态，免疫力较弱，容易受到细菌和病毒的侵袭。
养成良好的生活习惯，增强体质，提高免疫力对于预防获得性肺炎至关重要。
（2）药物耐受性：老年人通常伴随有其他基础疾病，例如心血管疾病、糖尿病等，因此在使用莫西沙星治疗肺炎时，需要考虑患者的药物耐受性和潜在的药物相互作用。
医生需要根据患者的具体情况调整用药剂量和疗程。
（3）疗程及用药频率：老年人的肺炎治疗通常需要更长的疗程和更频繁的用药，因为他们的康复速度较慢，对于抗生素的吸收和代谢也可能不如年轻人迅速。
需要特别注意用药的频率和剂量。
（4）并发症的处理：老年人患上获得性肺炎后，往往伴随有其他并发症，例如呼吸困难、肺部感染等。
在治疗过程中，医生需要及时处理这些并发症，保证患者能够尽快康复。
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的临床效果及不良反应
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的临床效果及不良反应徐庆翰（辽宁省沈阳市苏家屯区中心医院临床药学室，辽宁沈阳110100）摘要：目的探讨社区获得性肺炎患者口服莫西沙星的临床疗效和用药反应。
方法选取2018年1月至2019年6月本院门诊和住院部收治的50例社区获得性肺炎患者作为研究对象。
按照就诊的先后顺序分为基础组和拓展组，各25例。
在临床用药过程中，基础组患者进行左氧氟沙星静脉注射治疗，拓展组患者在基础组用药治疗的基础上进行莫西沙星口服治疗，比较两组患者的临床效果、不良反应情况及症状和体征恢复时间。
结果拓展组患者治疗效果显著优于基础组，差异有统计学意义（P＜0.05）；拓展组患者不良反应发生率显著低于基础组，组间差异有统计学意义（P＜0.05）；拓展组患者临床症状、体征恢复时间均显著短于基础组，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论临床治疗社区获得性肺炎时，在左氧氟沙星静脉注射治疗的同时，给予患者莫西沙星口服治疗，既能获得显著的治疗效果，又能降低不良反应发生率，缩短肺部啰音、发热等临床症状的恢复时间，值得临床推广应用。
关键词：社区获得性肺炎；左氧氟沙星；莫西沙星；临床效果；不良反应；呼吸疾病社区获得性肺炎多是由肺炎链球菌、呼吸道病毒、非典型病原体等因素诱发的一种常见型病菌性肺炎[1]。
发病后，患者常表现为咳嗽、咳痰、呼吸道症状加重、发热、胸部疼痛等，如果病变范围持续扩大，还会诱发呼吸窘迫、呼吸困难等症状，不仅会损害患者的呼吸系统，且会严重影响患者的生活质量和生命安全。
为控制患者的病情状况，缓解呼吸炎症，需给予社区获得性肺炎患者安全、高效的临床治疗。
近年来，治疗社区获得性肺炎的药物越来越多，如左氧氟沙星、青霉素、头孢、莫西沙星等，其中，由于莫西沙星具有较高的生物利用率和抗菌活性，已成为社区获得性肺炎治疗的首选药物之一[2-3]。
基于此，本研究选取2018年1月至2019年6月本院收治的50例社区获得性肺炎患者，旨在探讨莫西沙星的临床应用价值，现报道如下。
莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的临床研究
莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的临床研究发表时间：2015-03-06T15:54:35.220Z 来源：《医药前沿》2014年第29期供稿作者：刘新华[导读] 社区获得性肺炎是老年人呼吸系统常见病，易与老年性其他原发疾病协同加重，是导致老年人死亡的主要原因之一。
刘新华(江苏省响水县六套中心卫生院 224622)【摘要】目的探讨莫西沙星对老年社区获得性肺炎的治疗效果与临床安全性。
方法回顾性分析我院2013年1月-2014年1月收治入院的老年社区获得性肺炎患者50例临床资料，将所有患者随机分为两组，观察组和对照组各25例，两组均进行相同的基础治疗，包括解热镇痛、止咳化痰等。
观察组加用莫西沙星、对照组采用头孢曲松钠进行治疗。
并观察治疗后两组的疗效。
结果两组患者临床疗效的差异有统计学意义（P＜0.05），观察组的有效率高于对照组；观察组25例患者细菌总清除率81.8%，对照组25例患者细菌总清除率61.9%，经统计学分析，两组患者临床疗效的差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎效果显著，不良反应较少，在今后值得推荐。
【关键词】莫西沙星老年社区获得性肺炎【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）29-0091-02社区获得性肺炎是老年人呼吸系统常见病，易与老年性其他原发疾病协同加重，是导致老年人死亡的主要原因之一。
医学调查显示，>75岁老年人排在第1位的致死性疾病是肺炎，>85岁老年人肺炎的病死率高达48%[1]。
因此，对老年社区获得性肺炎及时明确的诊断和采取相应的治疗措施，显得至关重要。
盐酸莫西沙星，Moxifloxacin（拜复乐，Avelox）是由德国拜耳公司研发的一种新型的氟喹诺酮类药物，该药具有抗菌谱广、耐药性小、不良反应轻等优点，已经被美国FDA批准用于治疗耐青霉素肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎。
本研究自2013年1月-2014年1月以来应用莫西沙星治疗的老年社区获得性肺炎25例疗效报告如下。
莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察
莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床观察莫西沙星是拜耳公司研发的一种新型氟喹诺酮药物,2006 年1 月至2006 年10月观察口服莫西沙星治疗下呼吸道感染,取得良好的疗效, 结果报告如下：1材料和方法1.1病例来源30 例患者均为门诊患者。
其中男16 例,女14 例,年龄22～82岁,平均年龄(42 ±8) 岁。
均为轻、中度下呼吸道感染者。
其中急性支气管炎11 例,慢性支气管炎急性发作6 例,社区获得性肺炎7 例,支气管扩张合并感染2例，慢性阻塞性肺疾病急性发作4例。
均有咳嗽、咳痰,其中12例有发热(37. 6 ℃～42.0 ℃) ,9例肺部有干、湿性[HT7”]口罗音,18例X线胸片异常(3 例呈大片状阴影,7 例呈斑片状阴影,8 例肺纹理增强、紊乱、模糊,2 例呈网格状、囊状改变)。
18 例血白细胞≥10 ×109 L-1,20例中性粒细胞≥80％。
1.2药物及方法莫西沙星400 mg ,1次/d口服，7～10 d为1 个疗程。
治疗前后对患者进行血、尿常规、肝肾功能、痰培养及X线胸片检查。
同时记录疗程中症状、体征的变化和药物不良反应。
在治疗过程中停用其他抗菌药物。
同时辅以止咳、祛痰、平喘等对症治疗。
1.3疗效判定判定标准按痊愈、显效、好转、无效4 级评定疗效。
痊愈:症状、体征、实验室检查、病原学检查均恢复正常;显效:体温正常、症状体征基本消失,白细胞计数正常,其胸片炎症基本吸收,痰培养转阴;好转:体温正常,症状体征明显好转,白细胞计数正常;无效:用药72 h病情无好转或加重。
痊愈和显效合计为总有效数。
2结果2.1临床疗效经莫西沙星治疗后,急性支气管炎10 例痊愈，1例显效；慢性支气管炎急性发作5 例痊愈,1 例显效;肺炎5 例痊愈,1例显效,1例未愈；支气管扩张急性感染1例显效, 1 例未愈；AECOPD 3例痊愈,1例未愈。
痊愈率76.7%(23/30) ,总有效率为90%(27/30) 。
莫西沙星单药治疗社区获得性肺炎(CAP)是否合理？
莫西沙星单药治疗肺炎，是否合理？最近有同行提问：「莫西沙星单药治疗社区获得性肺炎（CAP）是否合理？」先简单介绍一下莫西沙星（moxifloxacin）。
莫西沙星属于第四代喹诺酮类，对肺炎链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌有很好的活性，兼有抗厌氧菌活性，因抗菌谱广、口服吸收佳、总体耐受较好，临床上广受欢迎。
2017 版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》要求使用莫西沙星仅限于其他抗菌药无效的急性窦炎、下呼吸道感染、CAP及复杂性腹腔感染。
备受业界关注的2019 版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》于今年8 月发布，要求使用莫西沙星注射剂需有明确药敏试验证据，使用限制更加严格。
本文拟结合文献，分别谈一谈在治疗CAP 时莫西沙星好（Good）、不好（Bad）和丑陋（Ugly）的一面，使大家对这种临床常用药能够有更全面的认识。
1THE GOOD部分喹诺酮类（左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星）因对呼吸道常见病原体肺链、肺炎支原体、衣原体有良好活性，能够较好满足CAP 抗感染治疗的需要，统称为呼吸喹诺酮类。
CAP 初始治疗通常为经验性，应覆盖最常见的病原体，而CAP 最常见的病原菌是肺炎链球菌与肺炎支原体(图1)。
国内外很多指南推荐β-内酰胺联合大环内酯类（主要是阿奇霉素）覆盖肺链与肺炎支原体。
美国霍普金斯院内抗生素指南2015-2016：●住院非ICU 患者：（a）氨芐西林/舒巴坦1.5 g IV Q6 H + 阿奇霉素500 mg IV/PO QD；（b）头孢曲松1 g IV QD + 阿奇霉素500 mg IV/PO QD；（c）莫西沙星400 mg IV/PO QD。
●ICU 患者：（a）头孢曲松1 g IV QD + 阿奇霉素500 mg IV/PO QD；（b）哌拉西林/他唑巴坦4.5 g IV Q6 H +阿奇霉素500 mg IV QD；（c）青霉素严重过敏：莫西沙星400 mg IV/ QD + 氨曲南2 g IV Q8 H。
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的疗效及安全性
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的疗效及安全性丘懿;简福梅【摘要】OBJECTIVE:To probe into the efficacy and safety of moxifloxacinin treatment of community acquired pneumonia.METHODS:96 patients from Jul.2014 to Jul.2016 were selected to be divided into observation group with 50 cases and control group with 46 cases via the random number table .The observation group were treated with oral moxifloxacin 0.4 g/d;and the control group were given levofloxacin 0.5 g/d in intravenous drip , after the disease was controlled , oral moxifloxacin was given , 0.2 g for once , twice a day; the treatment course was 7-14 d.The efficacy , pathogen clearance and incidence of adverse drug reactions of two groups were observed .RESULTS: The total effective rate of observation group was 98.00%(49/50), significantly higher than that of control group [78.26%( 36/46 ) ] , with statistically significant difference ( P <0.05 ) .The pathogen clearance of observation group was92.86%( 26/28 ) , significantly higher than that of control group[ 66.67%( 20/30 ) ] , with statistically significant difference(P<0.05).There was no statistically significant difference between two groups in the incidence of adverse drug reactions ( P >0.05 ) . CONCLUSIONS: The efficacy of moxifloxacin in treatment of community acquired pneumonia is remarkable with high safety , which has certain application value in clinic .%目的：探讨莫西沙星在治疗社区获得性肺炎中的疗效及安全性。
莫西沙星的药理作用与临床应用
莫西沙星的药理作用与临床应用作者：李春伟来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R46【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0409-02【摘要】莫西沙星是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，本文对莫西沙星的药理作用特点、药物动力学、临床用药剂量及用法、临床疗效及不良反应等进行了综合讨论。
研究结果表明，莫西沙星口服吸收较为完全，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等均有显著疗效，对呼吸系统感染的治疗效果较好。
其不良反应主要包括消化系统和神经系统的轻微不良反应，临床用药安全性较高。
【关键词】莫西沙星；抗菌；药理；临床；治疗；清除率；氟喹诺酮莫西沙星（moxifloxacin，MXFX）是一种新型的广谱抗菌药物，自从1999年拜耳公司首次研制后上市以来，由于其治疗效果较好，在临床中得到了广泛的应用[1]。
本文对莫西沙星的药理作用及临床应用情况报告如下。
1莫西沙星的药理作用特点1.1化学结构莫西沙星属于新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物，化学名为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-[八氢-6H-吡咯并（3，4-b）吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，其化学结构是在8位碳原子上引入甲氧基团。
这种化学结构既可以增强药物对细胞膜的穿透力，提高对革兰氏阳性菌的作用效力，又可以通过7-位二氮杂环取代基组织细菌对药物的排斥作用，明显的减少喹诺酮类抗菌药物耐药菌株，相对而言临床价值更高。
1.2作用机制莫西沙星的化学结构不同于其它的氟喹诺酮类抗菌药物，但作用机制与抗菌谱与其它氟喹诺酮类药物相似，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的作用较强，都是通过生成DNA、拓扑异构酶以及氟喹诺酮类药物的络合物，使拓扑异构酶DNA反应的中间体稳定，从而达到杀菌的目的[2]。
1.3药物相互作用及交叉耐药莫西沙星与华法林、地高辛等药物共同使用时不会对其它药物的治疗效果造成影响。
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类更强大、更迅速。莫西沙星的 最低抑 菌浓 度( MIC) 显 著低 于血清和肺组织内的药物浓度, 其 MIC90 中位数为 0. 12 mg/ L ( 0. 06~ 0. 5 mg/ L) , 见表 2。( 2) 金黄 色葡萄 球菌[ 5] : 与 其他 氟喹诺酮类相比, 莫西沙星对甲氧西林敏感的金黄色 葡萄球 菌( MSSA) 有 高 度 抗 菌 活 性, 且 对 甲 氧 西 林 耐 药 的 菌 株 ( MRSA ) 也有较好的快速杀菌作用。
作者单位: 300070 天津医科大学微生物教研室
的药物浓度高于 非典型 细 胞内病 原菌, 如肺 炎支原 体、肺 炎衣原体和嗜肺军团杆菌的 MIC90 。
3. 消除: 莫 西沙 星 在 肝脏 中 代谢, 与葡 萄 糖 醛酸 结 合 ( M1) 或与硫酸结合( M2) , 细胞色 素 P450 酶 系统未 参与其 代 谢过程。血浆消除半 衰期为 12h, 每日 给药 1 次 即可。原 药 尿中排泄率为 25% 、大 便中 排泄 率为 20% ; M1 尿中 排泄 率 2. 5% 、大便中排泄率 35. 5% ; M2 尿中排泄率 14% , 不经大便 排泄。莫西沙星可经肾脏和肝脏两条途径排泄, 所以对肝 或 肾功能损害病人比较安全, 不会加重病人的肝、肾 负担。
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中华内科杂志 2001 年 9 月第 40 卷第 9 期 Chin J Int ern Med, September 2001, Vol 40, No. 9
讲座
治疗社区获得性呼吸道感染的新一代氟喹诺酮类 药物 莫西沙星
李晓霞
一、莫西沙星 是治疗 社区 获得性 呼吸 道感染 的理 想药 物
社区获得性呼吸道感染( RTI) 包括慢性支气管炎 急性发 作( AECB) 和社区获得性肺炎( CAP) 等[ 1] 。肺炎链球菌、流感 嗜血杆菌和 卡 他莫 拉菌 是本 病主 要致 病菌, 非典 型 病原 菌, 如肺炎支原 体、肺炎 衣原 体、嗜 肺军 团杆 菌 也可 导 致本 病。由于抗生素的广泛应用, 在世界范围内的细菌耐 药现象 日趋严重, 尤其是对青 霉素和 其他 内 酰胺类 抗生 素( 如口 服头孢菌素类) 产生 耐药性的 肺炎链 球菌菌 株日益 增多, 对 四环素和大环内酯类耐药的菌株也有报道, 肺炎支原 体等细 胞内病原菌对 内酰胺类抗生素也不敏感。因此, 开 发一种 能有效治疗耐药菌感染的抗生素已迫在眉睫。
2. 治疗 CAP[ 10] : 常 见 病 原 菌 包 括 肺 炎链 球 菌 ( 16% ~ 76% ) 、流感嗜血杆菌( 10% ) 、金黄 色葡萄球 菌( < 10% ) 和 肺 炎支原体( 25% ~ 75% ) 。 在 3 个 随机、双盲、对 照莫 西沙 星 ( 400 mg , 1 次/ d, 10 d) 与克拉霉素( 500 mg , 2 次/ d, 10 d) 或 阿莫西林( 1g , 3 次/ d, 10 d) 治疗 CAP 的 期 临床研 究中, 莫 西沙星的临床治愈率 与克拉 霉素相 似, 而 略优 于阿莫 西林。 莫西沙星抗菌谱 覆盖 了 CAP 的 主要 致 病菌, 而 且对 流感 嗜
4. 药物相互作用: 莫西 沙星不 经肝脏 细胞色素 P450 系 统代谢, 所以尚缺乏有临床价值的药物相互作用的资料 。茶 碱、地 高辛、优降糖、华法令、丙磺舒、口服避孕药或雷尼替 丁 并不影响莫西沙星的药代动力学; 但同时应用制酸剂或矿 物 质增补剂( 含 Mg2+ 、Al3+ 、Fe2+ ) 可降 低莫西 沙星的 生物利 用 度[ 3] , 所以应在用上述药 2 h 之前或 4 h 之后服用 莫西沙星, 才不会影响其吸收。
二、莫西沙星的药物代谢动力学 1. 吸收与生物利用 度 : 莫 西沙星 ( 400 mg) 口 服吸 收迅 速而完全, 绝对口 服生 物利用 度高 达 91% , 单 次口 服 0. 5~ 4h 后即可达到血药 峰值浓 度, 约为 3. 1 mg/ L, 3d 后 达稳 态, 其吸收不受食物影响。 2. 组织分布: 莫西沙星血浆蛋白结合率低, 约为 40% ~ 42% 。穿透力强 , 在组 织体 液中分 布迅 速而 广泛, 能迅 速渗 透至肺组织 , 尤其是肺 泡巨噬 细胞、支气管 黏膜及 其分 泌物 中。组织体液中的药物浓度高, 尤其是肺组织中的浓 度显著 超过了肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌等常 见呼吸 道病原菌的抑制 90% 细菌所需最小 抑菌浓度( MIC90) 。莫西 沙星在肺泡巨噬细胞的浓度明显高于其他氟喹诺酮类药 物, 早期氟喹诺酮类药物如左 氧氟沙 星以及 大环内 酯类如 阿奇 霉素对上述主要致病菌 只有边 缘活性。莫 西沙星 在细 胞内
分离株数
20 20 31 15 20 20 20 24 20 20 20
MIC90( mg/ L)
0. 12 0. 12 0. 12 0. 06 0. 06 0. 12 0. 12 1. 00 0. 12 0. 015 0. 12
1. 对 G+ 细菌的抗菌活性: ( 1) 肺 炎链球菌[ 4] : 是呼吸 道 感染最主要的致病菌 , 对 青霉素 类、大 环内 酯类、四环 素类、 甲氧苄啶、磺胺 甲 唑、第三代 头孢菌 素类抗 生素的 耐药 性
0. 12 2. 0 64. 0 64. 0 8. 0 8. 0 2. 0 0. 5
8. 0/ 4. 0
2. 0 1. 0 > 64. 0 > 8. 0 2. 0 4. 0 0. 25
大环内酯 耐药
( 40 株)
0. 12 > 64. 0
64. 0 64. 0
4. 0 8. 0 2. 0 16. 0
< 0. 03/ 0. 015
< 0. 06 1. 0 2. 0
> 8. 0 2. 0 0. 03 0. 25
青霉素 中等耐药 ( 60 株)
青霉素 耐药
( 60 株)
0. 12 32. 0 32. 0 32. 0 4. 0 4. 0 1. 0 0. 12
1. 0/ 0. 5
0. 5 1. 0 > 64. 0 > 8. 0 2. 0 1. 0 0. 25
2. 0/ 1. 0
> 64. 0 1. 0
> 64. 0 > 8. 0 1. 0 4. 0 0. 12
2. 对 G- 细 菌的抗菌活性: ( 1) 流感嗜血杆菌和 卡他莫 拉菌: 是呼吸道感染最常见的革兰阴性病原菌 。流感 嗜血杆 菌能产生 内酰胺酶是青霉素耐药的主要机制, 产酶菌株日 渐增加, 在某些地区, 产酶的 流感嗜 血杆菌 和卡他 莫拉 菌菌 株的比例分 别为 40% 和 70% ~ 90% 。 对头孢 菌素类和 四环 素耐药的流感嗜血杆菌以 及对四 环素或 红霉素 耐药的 卡他 莫拉菌菌株也有报道。莫西 沙星对 产酶和 不产酶 的菌 株均 有高度的抗 菌作 用[6] 。( 2) 肠 杆菌 科: 肺 炎克 雷白 杆菌 与呼 吸道感染尤其是肺炎及有并发症 的 AECB 有关, 莫西沙 星对 肺炎克雷白杆菌( 包括头孢他定耐药菌株) 、奇异变形 杆菌和 大肠杆菌均有较好的抗菌作用, 其作用优于头孢呋辛 或阿莫 西林 克拉维酸。( 3) 绿脓杆菌: 莫 西沙星对绿 脓杆菌具 有中 等抗菌活性。
莫西沙星( moxifloxacin) , 商品名 拜复 乐( Avelox ) , 属 于第 四代氟喹诺酮类抗菌药 物。莫西沙 星的化 学结构 明显 不同 于其他氟喹诺酮类, 8 位碳 引入甲氧 基团, 可扩大 抗菌谱, 在 保留早期喹诺酮类药物对革兰阴性菌抗菌活性的同时, 增强 了对革兰阳性菌、非典型 病 原菌和 厌氧菌 的抗菌 活性; 良 好的药动学特性, 每日 1 次( 400 mg ) 即 可使血 浆和组织 药物 浓度达到并 维持治疗效 果, 肺 组织穿 透力极 强, 具 有良 好的 安全性和耐 受性, 适 用于 社区 获得 性呼 吸道 感 染的 经 验治 疗[2] 。自 1999 年开始, 全球 42 个 国家 的 250 万例 病人 接受 了莫西沙星治疗, 尚未出现严重不良事件报道 。
抗菌药物 研究
莫西沙星
克拉霉素 头孢呋辛酯
A ECB1 A ECB2 A ECB3 A ECB4 平均 A ECB1 A ECB2 A ECB3 平均
治疗时间 ( d) 5 5 10 10
7 10 10
注: od: 每日 1 次; bd: 每日 2 次
剂量 ( mg) 400od 400od 400od 400od
四、莫西沙星的临床疗效 1. 治疗 AECB[ 9] : 研究 人员 在美 国、加 拿大 及欧 洲进 行 了多个随机、双 盲、对照 的莫西 沙星与 克拉霉 素或头 孢呋 辛 酯治疗 AECB 的研究, 阐明了应用莫西 沙星在临 床和细菌 学 上的优异疗效( 表 3) 。
表 3 莫西沙星与克拉霉素或头孢呋辛酯 治疗 AECB 的临床研 究
唑、亚 胺培南相似, 但强于氧氟沙星、环丙沙星、头 孢噻吩、头 孢双硫唑甲氧[ 8] 。
5. 耐药性: 莫西沙星具有快 速杀菌作用, 病原 菌不易 产 生耐药。细菌对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷 类、大环 内 酯类和四环素类抗生 素产生 耐药的 机制并不 会干扰 莫西 沙 星的抗菌活性[ 4] , 细菌对莫西沙星和上述各类抗生素之间 无 交叉耐药性。由于莫西 沙星可 抑制拓 扑异构 酶 和 拓扑 异 构酶 的作用, 所以对早期喹诺酮类耐药的革兰阳性球菌 对 莫西沙星仍然敏感。
3. 对 非典型 病原菌的抗菌活性[ 7] : 非典 型 病 原菌是 呼吸道感染尤其是社区获得性肺炎细胞内的病原菌, 它们只 对能进入细胞内并达到一定浓度的抗菌药物敏感, 由 于莫西 沙星良好的穿透力, 能在肺组织中达到高浓度 , 所以对 非典 型 病原菌非常有效。
4. 对厌氧菌的抗菌 活性: 莫西 沙星 对脆 弱拟杆 菌、难辨 梭状芽胞杆菌和产气荚膜梭菌的抗菌活性与克林霉素、甲硝