常用麻醉药物与麻醉后恢复

氯胺酮
A氯胺酮是唯一具有镇静、镇痛和麻醉作用的 静脉麻醉药 ，其作用机制为中枢神经系统 非特异性N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受 体阻断剂，阻断兴奋性神经传导的NMDA受 体 。氯胺酮能增加脑血流，可导致颅内压 与脑脊液压升高。脑代谢与脑氧代谢率 （CMRO2）亦增多。还可使眼内压升高 ， 因此；颅高压和青光眼病人不应用。
异丙酚
A异丙酚是一种新型的快效、短效静脉麻醉药，苏
醒迅速而完全，持续输注后无蓄积，为其他静脉 麻醉药所无法比拟。异丙酚的效应室平衡速度较 快，起效迅速。静脉注射后从脑和其他高灌注组 织进入肌肉等低灌注组织，血药浓度下降快。异 丙酚在肝脏代谢，半衰期0.5—1.5小时。目前普 遍用于麻醉诱导、麻醉维持。 B异丙酚对中枢的作用主要是催眠、镇静与遗忘， 但能达到短时间镇痛，麻醉后脑电图的变化与其 他静脉麻醉药相似 。异丙酚有抗惊厥作用，且为 剂量依赖性，对颅内压正常与升高的患者，丙泊 酚均可降低颅内压，这对颅内手术有利。
A 中枢神经系统作用 七氟烷抑制中脑网状结构的 多种神经元活动，且与剂量有关。深麻醉时脑电 图可以出现类似巴比妥类引起的棘状波群，但不 会引起癫痫样脑电的改变。七氟烷也可以增加脑 血流增加颅内压，降低脑氧耗量。 B 循环系统作用 七氟烷对循环系统有剂量依赖性 抑制，血压随吸入浓度的增高而降低，左心收缩 功能降低。血压降低与心排血量减少阻力血管扩 张有关。血中肾上腺素的浓度低于氟烷,恩氟烷,异 氟烷，因此它不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性
B 氯胺酮对心血管系统表现双重作用，对呼 吸的影响较轻，并且具有支气管平滑肌松 弛作用，对肝肾功能无明显影响。 C 单次静脉注射氯胺酮后药代学参数符合二 室开放模型。消除半衰期2.5～2.8个小时， 稳态表现分布容积（Vdss)3.11/kg。主要在 肝内代谢，代谢的中间产物虽然具有药理 活性，但在脑内没有足够的浓度不会产生 催眠作用，但是可使苏醒延长。
E 神经肌肉作用 异氟烷能产生足够的肌松 作用，其不但可增加非去极化肌松药作用 还可以增强司可林的作用（这是恩氟烷和 氟烷没有的），因此异氟烷更适用于重症 肌无力的病人。 F 体内代谢过程 异氟烷化学性质稳定，在 体内代谢很少主要以原型排除，最终代谢 产物三氟乙酸和无机氟。

七氟烷 血气分配系数为0.65，油气分配 系数为55，其全麻效能高，强度和恩氟烷 相近，麻醉诱导苏醒过程均很迅速且很平 稳。七氟烷因有水果香味，因此更适用于 小孩诱导。
• 理想的苏醒效果离不开所 用麻醉药物之间的相互作 用
常用麻醉药物的药理
吸入麻醉药理 静脉麻醉药理 麻醉镇痛药理
吸入麻醉药
恩氟烷
血气分配系数为1.8，油气分配系数 为98，因此恩氟烷麻醉诱导苏醒都较快，麻醉效 能高，强度中等。 A中枢神经系统作用 中枢神经系统抑制作用与恩 氟烷的浓度成正相关，当吸入3%—3.5%恩氟烷 时可出现惊厥性棘波，但是临床资料和动物实验 都没有证明它会引起中枢神经系统持久的改变。 对脑血管的影响是使脑血管扩张，血流量增加， 颅内压升高，但脑耗氧低
静脉麻醉药
巴比妥类 1 短效类 硫喷妥钠 2 中效类 异戊巴比妥 3长效类 苯巴比妥 非巴比妥类 1环苯己哌啶类，常用的有氯胺酮 2甾体类，如安泰酮 3丁香酚类，如丙泮尼地 4羟丁酸盐类，如γ-羟丁酸钠 5咪唑类，如依托咪酯 6丁酰苯类，如氟哌利多 7苯二氮卓类，如地西泮、咪达唑仑 8异丙酚 9其他，如静脉滴注普鲁卡因等
麻醉性镇痛药
芬太尼的镇痛作用为吗啡的100倍，其对呼吸有 抑制作用，对心血管系统的影响很小，不抑制心 肌收缩力，不影响血压，因此常用于心血管手术 麻醉。 芬太尼的脂溶性很强，单次注射的作用时间短暂， 与其再分布有关。如反复注射或大剂量注射后则 可产生储积作用，使作用持续时间延长，甚至出 现延迟性呼吸抑制。芬太尼主要在肝内发生生物 转化，随尿液和胆汁排出。
异氟烷 血气分配系数为1.4，油气分配系 数98。但有难闻的气味，限制其吸入，故 诱导并不比恩氟烷快。其全麻效能高苏醒 较快。 A 对中枢神经系统作用 其抑制作用与吸入 浓度成正相关，但即使深麻醉或低PaCO2 时也不会出现恩氟烷的惊厥型脑电波，故 可用于癫痫病人。异氟烷也可引起脑血管 扩张从而增加脑血流，升高颅内压 （PaCO2升高)
C诱导剂量的异丙酚对心血管系统有明显的抑制，可使动脉 压显著下降，其几率与程度并不亚于硫喷妥钠， 抑制程 度与患者年龄和注药速度有关。对呼吸的影响与硫喷妥钠 相似 ，注药后引起的SPO2下降持续时间短，可以不做处 理。 D 异丙酚对肝肾功能无影响 ，重复应用对肾上腺皮质功能无 影响。 异丙酚的代谢是在肝内与葡糖醛酸和硫酸盐的共 轭作用，很快代谢为水溶性的化合物而经肾脏排泄。在尿 内以原型排出者不足1%，随粪便排泄者仅2%。丙泊酚的 代谢产物无药理学活性，故适合于连续输注法静脉给药。 由于丙泊酚的清除率超过肝血流量，故认为有肝外代谢与 肾外排泄 。异丙酚长时间持续给药对输注时间相关半衰 期影响小，输注3h输注时间相关半衰期<25min，长时间 输注时血药浓度下降一半的时间变化不大，输注时间对术 后恢复无明显影响，这可能与其药物代谢和清除迅速有关。
循环系统的作用 对循环系统有抑制作用，抑 制程度和药物剂量成正相关。恩氟烷引起的血压 下降是其直接抑制心肌与扩张血管所致，它不增 加付肾对心率的反应性。 C 呼吸系统作用 恩氟烷是一种较强的呼吸抑制 药，但对呼吸道无刺激作用，不增加气道分必， 亦不引起咳嗽和喉惊挛 D 对肝肾功能的影响很轻，可以降低眼压。 E 体内过程 80%以原型排除，2%—5%被代谢 B
硫喷妥钠
A 硫喷妥钠主要的作用点是GABA受体,主要的作用部位是大
脑皮质和网状结构。硫喷妥钠对呼吸中枢有明显的抑制， 其程度和持续时间与剂量、注药速度有密切关系。呼吸的 频率与深度均受影响，但主要是潮气量减少 。 B硫喷妥钠对循环系统有明显的抑制，其对心血管的影响主 要是静脉系统扩张与末梢循环淤血，同时心脏收缩力抑制， 尤其对左心室的直接抑制和对延髓血管运动中枢的影响。 C临床剂量的硫喷妥钠对肝肾功能无明显临床后果，硫喷妥 钠与其他药物的相互作用包括服用中枢性抑制剂如乙醇、 抗组胺药、异烟肼、单胺氧化酶抑制剂者，将使硫喷妥钠 的中枢抑制作用增强。但给予氨茶碱5.6mg/kg能减弱硫喷 妥钠的镇静程度并缩短其作用时间。硫喷妥钠只有0.3% 通过肾脏原排泄外，大部分在肝内被微粒体酶所代谢，肌 肉也参与部分代谢。说明肝脏对硫喷妥钠代谢有重要作 用。
C 依托咪酯对心血管功能无明显影响，保持 心血管系统稳定是其突出优点之一，对心 率无明显影响，对冠状动脉有轻微扩张作 用，使冠脉阻力减少、血流增加、心肌耗 氧量降低，心肌收缩力一般无明显改变。 因此特别适用于冠心病、瓣膜病和其它心 脏储备功能差的病人。
D 依托咪酯对呼吸影响轻，但是大剂量或注 射过快时可引起呼吸抑制。依托咪酯对肝 肾功能无影响，但是长时间或大剂量应用 可抑制肾上腺皮质功能，这可能与抑制11-β 羟化酶有关。依托咪酯主要在肝脏经酯酶 水解，代谢产物85%随尿排出，13%随胆 汁排泄，约2%以原形从尿中排出。依托咪 酯分布容积（Vd）大，单次静脉注射后依 托咪酯从脑组织重新分布至其它组织，使 病人清醒迅速。
B 对呼吸系统作用 其抑制作用与剂量相关，且可 抑制PaCO2升高的通气反应，当大于2MAC时可 引起呼吸停止。 C 对肝肾功能作用 对肝肾功能无损害。 D 对循环系统的作用 异氟烷对心肌有一定的抑制 作用但是比恩氟烷和氟烷都要小，其引起血压下 降主要是由于扩张外周血管 异氟烷能降低心肌氧耗和冠脉阻力，同时不增加 肾上腺素对的心肌反应性，不会引起心率失常。
依托咪酯
A依托咪酯通过作用于GABA受体阻滞突触间的传递， 抑制网状激活系统产生催眠作用。依托咪酯的麻 醉效能强，安全范围大（LD50/ED5026.0),与血浆 蛋白结合率达93.7%，稳态时分布容积2.5-4.5/Kg， 初始分布半衰期为2.8min，二次分布半衰期 25.7min，清除半衰期2.9-5.3h。 B 依托咪酯静脉注射后起效迅速，可在一次臂—脑 循环时间内迅速入睡。诱导期安静平稳，临床剂 量范围内经7-14min自然苏醒。可使脑血流和脑耗 氧量呈剂量依赖性降低，对缺氧性脑损伤有保护 作用。
常用麻醉药物与麻醉后恢 复
吸入麻醉药 静脉麻醉药 麻醉性镇痛药 肌肉松弛药 局部麻醉药
理想的全身麻醉
• • • • • • • • 满意的镇静、镇痛和肌松 可控性强，能单独调节各个麻醉成分 便于监测 对器官功能无影响 苏醒质量好 简便易行 无污染 合理的费用
最理想的苏醒效果
神志清楚，定向能力和肌肉张力恢复正常， 肢体活动自如。 循环稳定（血压 心率 心电图） 呼吸平稳（呼吸道 保护性反射 呼吸频率 po2 spo2) 内环境稳定，尿量大于25ml每小时
理想复苏对全身麻醉的总体要求
A 尽量选用复合麻醉（包括麻醉方法和麻醉 药物的复合） B 尽量选用快效、短效、强效的麻醉药 C 尽量选用对肝肾功能没影响或不经肝肾代 谢的麻醉药 D 尽量选用脂容性高、蛋白结合率低的麻醉 药 E 保持稳定的内环境和恒定的体温也必不可 少。
谢谢
瑞芬太尼是纯粹的μ受体激动药 ，注射后 起效迅速，药效消失快，是真正的短效阿 片类药。对呼吸有抑制作用，但停药后很 快恢复，停止输注后3~5分钟恢复自主呼吸。 可使动脉压和心率下降20%以上，下降幅 度与剂量不相关 。
瑞芬太尼稳态分布容积0.39L/kg，清除率 41.2ml/(kg· min)，终末半衰期只有9.5分钟。 其作用消失快主要是由于代谢清除快，而 与再分布无关。即使输注4小时，也无蓄积 作用。瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组 织和血浆中非特异性酯酶迅速水解 ，不依 赖于肝肾功能。
C 呼吸系统的作用 七氟烷对气道的刺激非常小，经常通 过面罩吸入进行小儿麻醉诱导，对呼吸的抑制作用随麻醉 加深而加重，七氟烷可扩张支气管平滑肌，抑制ACh和组 胺引起的支气管收缩作用，故可用于支气管哮喘病人。 D 肝肾功能作用 七氟烷麻醉时肝学流量下降，且呈剂量依 赖性，但停药后马上恢复，临床麻醉中发现七氟烷可引起 血清GOT升高，但一周内正常。因为。因为七氟烷的组织 溶解性低，化学性质稳定，在体内的代谢相对较低，目前 尚未有七氟烷麻醉所造成肾损害 的报道。 E 体内代谢过程 大部分以原型从肺呼出，小部分经肝微粒 体酶的催化生成能与葡萄醛酸相结合的六氟异丙醇，从胆 汁和尿中排除。