生物药剂学的研究内容(精)
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学1. 引言生物药剂学与药物动力学是药学领域中的两个重要分支。
生物药剂学研究的是生物药物的制备、质量控制、稳定性和分散度等方面的知识，而药物动力学则研究的是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
本文将重点介绍生物药剂学与药物动力学的定义、研究内容以及在药物研发和临床应用中的重要性。
2. 生物药剂学2.1 定义生物药剂学是研究生物药物在制剂中的制备、物理化学特性、质量控制和稳定性等方面的学科。
生物药物是利用生物技术制备的药物，包括蛋白质药物、基因治疗药物、细胞治疗药物等。
2.2 研究内容生物药剂学的研究内容主要包括：•制剂方案：研发适合生物药物的制剂方案，确保药物的稳定性和有效性。
•质量控制：建立合适的质量控制方法，确保制剂的质量符合规定标准。
•稳定性研究：评估药物制剂的物理化学稳定性，寻找最佳的保存条件。
•分散度研究：研究药物在制剂中的分散度，以及分散度对药物吸收和药效的影响。
2.3 在药物研发中的重要性生物药剂学在药物研发中起着重要的作用。
正确的制剂方案可以提高药物的稳定性和储存性，延长药物的有效期。
合适的质量控制方法可以保证制剂的质量符合标准，提高药物的安全性和有效性。
稳定性研究可以评估药物的物理化学性质，为药物制剂的改进提供依据。
分散度研究可以优化药物的溶解度和吸收性，提高药物的生物利用度。
3. 药物动力学3.1 定义药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物动力学可以帮助我们了解药物在人体内的作用机制和药效学特性。
3.2 研究内容药物动力学的研究内容主要包括：•药物吸收：药物通过不同的给药途径进入体内的过程，包括口服、注射、吸入等。
•药物分布：药物在体内的分布情况，受到药物的蛋白结合率、血流动力学等因素的影响。
•药物代谢：药物在体内发生的代谢反应，包括酶促反应和非酶促反应。
•药物排泄：药物从体内排除的过程，包括肾脏排泄、肝排泄、肠道排泄等。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习重点
生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。
分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。
清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。
细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。
膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。
药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。
生物药剂学
23、单隔室模型：某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布，并达到动态分布平衡。此 时整个机体可视为一个隔室，以此建立的药动学模型称为单隔室模型。包括：
（1）静脉注射给药：
lgC = lgC 0− kt
2 .3 0 3
消除速率常数（k）：k=－2.303×斜率（斜率的求算：作图法；2. 线性回归法。）
XC = X 0(α − k 21) e−αt + X 0(k21 − β ) e−β t
（3）血管外给药（X0：给药剂量；F ：吸收率；Xa：吸收部位的药量；ka：一级吸收速率
常数；X：体内药量；k：一级消除速率常数。）
C = kaFX 0 (e−kt − e−kat )
V (ka − k)
消除速率常数（k）： lg C
=
kaFX lg
V (ka −
0
k)
−
k 2.303
t
C
=
kaFX V (ka −
7、Handreson - Hasselbach 方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解 离 常 数 pKa 消 化 道 pH 的 函 数 ， 其 中 弱 酸 性 药 物 ： pKa – pH = lg (Cu /Ci) 弱碱性药物：pKa– pH = lg (Ci/ Cu)。式中 Cu，Ci 分别为未解离型和解离型药物的浓度。 8、影响溶出速度的因素：1、粒径大小 2、溶解度 3、粘度和温度 9、注射给药： （1）静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速生物利用度高 上腔静脉-----下腔静脉------心------------肺（肺首过效应）-------全身作用部位 （2）肌内注射：注射部位常为臀部肌，药物起效比静脉注射稍慢 吸收过程：注射部位—结缔组织—毛细血管—血液循环 （3）皮下注射：吸收较肌内注射慢，需延长作用时间的药物采用皮下注射 （4）皮内注射：注射于真皮下，血管细小，吸收差，一般用作诊断与过敏试验 （5）动脉注射：不存在吸收过程和肺首过效应 （6）鞘内注射：注射部位：椎管内，可克服血脑屏障 （7）腹腔内注射：主要吸收途径：门静脉，多用于动物实验
大三《生物药剂学》章节目录
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径。
生物药剂学
信阳职业技术学院 药剂教研室
过去，人们认为药物的疗效和副作用纯 粹是由药物的化学结构决定 20世纪60年代，澳大利亚报道抗癫痫药 苯妥英钠胶囊中毒事件，原因是生产厂 家将赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖， 药物的吸收增加，导致血药浓度过高引 起中毒。 人们开始重视生物药剂学的重要性。
第一节 生物药剂学概述
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区 特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。 特点：
• 逆浓度梯度转运
• 需要载体，有结构特异性，存在同类物竞争 现象和饱和现象 • 需要能量，受细胞代谢抑制剂的影响
V无生理学意义
• 影响分布的因素 • 血液循环及血管通透性 • 药物与血浆蛋白结合能力 • 血脑屏障与胎盘屏障 • 药物与组织的亲和力 • 药物相互作用对分布的影响
二、药物的代谢
• 概念 药物在体内发生化学结构的变化过程。 场所：肝脏、血浆、胃肠道等 作用：激活、灭活、增强活性、降低活性、产生 毒性代谢物 过程：
小肠的结构与药物的吸收
• 上皮细胞（epithelial cells）
• 小肠约长5～7m，直径约4cm。小肠黏膜表面有环 状皱壁，黏膜上有大量的绒毛和微绒毛，故有效 吸收面积极大，可达100m2。其中绒毛和微绒毛最 多的是十二指肠，向下逐渐减少。
• 小肠是药物吸收的主要部位，吸收以被动扩散为 主。由于小肠中（特别是十二指肠）存在着许多 特异性载体，所以小肠也是某些药物主动转运的 特异吸收部位（特别是十二指肠）。 • 肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境
药学《生物药剂学》教学大纲
《生物药剂学》课程教学大纲(Biopahrmaceutics)一、课程基本信息课程编号：14234074课程类别：专业选修课适用专业：药学专业学分：1.5总学时：32其中理论学时:16, 实验学时:16先修课程：药剂学、药理学、药物治疗学后续课程：药物动力学选用教材：[1]刘建平主编，《生物药剂学与药物动力学》（第4版）[M].北京：人民卫生出版社，2013年8月.[2]刘建平主编，《生物药剂学实验与指导》（（全国高等医药院校药学类实验双语教材，第1版）[M].北京：中国医药科技出版社，2007年10月.必读书目：[1]梁文权主编，《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》[M].北京：人民卫生出版社，2007年9月.选读书目：[1]印晓星、杨帆主编，《生物药剂学与药物动力学》[M]. 北京：科学出版社，2009年12月.二、课程教学目标本课程是在药剂学、药理学、药物治疗学以及其他有关课程基础上开设的药学专业课，并安排了与理论学习相配合的实验，希望通过本课程的学习，学生应能够做到利用所学知识优选药物剂型、评价制剂内在质量、拟订给药方案指导合理用药等。
此外，在教学过程中安排研究性教学，使学生在学习知识的同时不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位从事相关工作打下坚实的基三、教学内容和教学要求第一章生物药剂学概述（支撑课程教学目标1）教学目标：了解生物药剂学的定义与研究内容；理解剂型因素与生物因素的含义；掌握药物的体内过程。
教学内容：（1）生物药剂学的定义（2）生物药剂学研究内容（3）生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收（支撑课程教学目标2）教学目标：了解生物膜的结构、药物转运器；理解胃肠道的结构、功能，口服药物制剂作用快慢的主要原因；掌握药物通过生物膜的转运机制；影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。
教学内容：（1）生物膜的结构与性质（2）药物的跨膜转运机制（3）影响药物吸收的因素、BCS分类系统、剂型对药物吸收的影响和制剂设计。
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学是药学的一个重要分支学科。
生物药剂学研究的是利用生物制剂作为药物的特殊性质，包括生物来源、多样性、复杂性、不稳定性、高效性和高特异性，进一步研究生物药剂的制备、贮存和使用技术，以及药物的释放与传递机制等问题。
生物药剂学的研究成果对人类健康和经济发展具有重要意义。
一、生物药剂学的研究内容及意义生物药剂学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 生物药剂的来源：生物药物的来源很广泛，包括从植物、动物、微生物等独特生物中提取的活性成分，如抗生素、植物活性成分、动物活性成分等。
2. 生物药剂的制备：生物药剂的制备是生物药剂学研究的重点，常用的制备方法包括发酵法、提取法、重组DNA技术等。
3. 生物药剂的贮存和使用技术：生物药剂的贮存和使用技术对于保证药物的有效性、安全性和稳定性至关重要，主要包括药品包装、储存条件、制剂配方等。
4. 药品的释放与传递机制：药品释放与传递机制是生物药剂学研究中的基础性问题，包括药物分子的药动学、药效学、生物利用度等方面的研究。
生物药剂学的研究意义在于：1. 增加生物药物的使用范围：生物药物因其来源广泛、结构多样而能满足医疗领域的多种需求，因此，生物药剂的研究有助于拓宽生物药物在医疗领域的使用范围，提高其医疗价值。
2. 保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性：生物药剂技术的发展可以提高生物药物的配方设计和药品制剂质量控制，从而可保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性。
3. 促进药物研究与开发进程：生物药剂学的研究可以发现新生物药物的作用机制和药物合成轨迹，为药物研究和开发提供新的思路和方法。
二、生物药剂的制备1. 发酵法的制备：生物药物的制备，尤其是复杂生物药物的制备，常用发酵法。
通过优化微生物菌株、培养基、发酵条件，掌握医药中所需的生物剂量的制备和高纯度提取。
2. 提取法的制备：提取法是另一种常见的生物药剂制备方法。
在这种方法中，生物源从动植物产物提取口粉或药效成分。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是药物科学中重要的两个分支，它们分别涉及生物制剂的研发与应用、药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
本文将从生物药剂学和药物动力学的基本概念入手，深入探讨它们的研究内容、重要性以及未来发展趋势。
生物药剂学介绍什么是生物药剂学？生物药剂学是研究生物制剂的制备、储存、输送和应用的科学，生物制剂是指由生物大分子（如蛋白质、核酸、多肽等）或其修饰物组成的药物。
相较于化学制剂，生物制剂具有较高的复杂性和特异性，因此在其生产、贮存和使用过程中有着独特的问题和挑战。
生物药剂学的研究内容1.生物制剂的制备：包括重组蛋白的表达、纯化和修饰、核酸的合成与修饰等技术。
2.生物制剂的质量控制：包括活性、纯度、稳定性等方面的检测与评价。
3.生物制剂的储存与输送：包括制剂的稳定性、保存条件、运输方式等方面的探讨。
4.生物制剂的应用：包括药物治疗、疫苗接种等方面的应用研究。
生物药剂学的重要性1.生物制剂是当今医药领域的热点之一，其应用范围广泛，包括癌症治疗、自身免疫病的治疗、传染病疫苗接种等，因此对生物制剂的研究具有非常重要的意义。
2.生物制剂的复杂性和特异性要求对其在制备、储存、输送和应用过程中进行严格的控制和管理，保证其安全性和有效性。
3.随着生物技术和制剂技术的不断进步，生物制剂领域的研究前景非常广阔，对生物药剂学的研究发展有着重要的促进作用。
药物动力学介绍什么是药物动力学？药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律以及与时间、剂量等因素的关系的科学，它揭示了药物在体内的命运和作用过程。
药物动力学的研究成果对药物的合理使用和临床疗效评价具有重要意义。
药物动力学的研究内容1.药物的吸收：包括口服、注射、吸入等途径对药物吸收的影响，以及影响吸收的生理因素和药物本身的性质。
2.药物的分布：包括药物在体内组织器官中的分布规律，以及影响分布的因素和机制。
3.药物的代谢：包括药物在体内的代谢途径、代谢产物的生成规律，以及影响代谢的因素和机制。
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1、研究药物的理化性质与体內转运的关系
溶解度、分配系数 -------------渗透速率 粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放
稳定性
-------------代谢
不好 溶解度
慢好Leabharlann 溶出速率快•筛选合适的盐 •筛选不同的晶型 •改善化合物结构 •微粉化 包合物 固体 分散体
建立各种新给药途径体外实验方法 建立模拟体内吸收的体外模型
如建立鼻腔给药、口腔黏膜给药、经皮给药等体 外实验方法以及研究其合理性、实验结果的正确性
长循环脂质体
Doxorubicin
85~100 nm
Lipid Membrane (Phospholipid + Cholesterol)
Polyethylene Glycol
5、研究新的给药途径与给药方法
6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度
7、研究生物药剂学的研究方法
研究溶出速率测定方法 如改进溶出度测定装置、溶出介质等实验条件
制剂处方-------溶出速率、稳定性--生物利用 度 制剂工艺 ------溶出速率、稳定性---生物利 用度
3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂
胃漂浮制剂 结肠定位给药
根据消化道各pH值， 药物转运时间、酶与 细菌对药物及辅料的 作用，设计胃肠道给 药系统
4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运 为靶向给药系统设计奠定基础
不好 透过性
无影响
P-糖蛋白底物
•增加脂溶性
好
相互作用 •改善化合物结构
•加入P-糖蛋白抑制剂
胃中稳定性
稳 定
不稳定
•以处方保护药物 •筛选更加稳定的药物
代谢稳定性 •肠代谢 •肝脏代谢
不稳定
代谢稳定
生物利用度好
•研究代谢产物 •改善化合物结构
2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响
剂型-----吸收过程------生物利用度