阿司匹林的研究进展及发展前景
2024药理学阿司匹林

药理学阿司匹林contents•阿司匹林概述•阿司匹林的药理作用目录•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的不良反应与注意事项•阿司匹林的研究进展与未来展望01阿司匹林概述定义阿司匹林(Aspirin),又称乙酰水杨酸,是一种有机化合物,属于非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热、抗风湿、抑制血小板聚集等作用。
性质阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,在乙醚、氯仿中溶解,在水或无水乙醚中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
03临床应用与推广20世纪初,阿司匹林开始广泛应用于临床,逐渐成为全球使用最广泛的药物之一。
01早期发现阿司匹林的发现源于柳树皮提取物中的水杨酸,具有解热镇痛作用。
02合成与改进19世纪末,德国化学家通过合成方法得到阿司匹林,并发现其比水杨酸更具疗效且副作用较小。
阿司匹林的主要用途解热镇痛阿司匹林可用于感冒、流感等引起的发热、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状的缓解。
抗炎抗风湿阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病,减轻关节肿胀和疼痛。
抑制血小板聚集阿司匹林可抑制血小板聚集,预防血栓形成,降低心脑血管事件的风险,如心肌梗死、脑卒中等。
此外,阿司匹林还可用于短暂性脑缺血发作、心房颤动等疾病的治疗。
02阿司匹林的药理作用阿司匹林的抗血小板作用抑制血小板聚集阿司匹林通过不可逆地抑制血小板环氧化酶,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集。
预防血栓形成阿司匹林抗血小板作用有助于预防心脑血管疾病中的血栓形成,降低心肌梗死、脑卒中等风险。
镇痛机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成,降低局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性,从而发挥镇痛作用。
适用范围阿司匹林主要用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
抗炎机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成,减轻炎症反应,缓解红肿、热痛等症状。
适用范围阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景阿司匹林是一种非甾体类药物,广泛用于为止疼痛和减轻发热。
此外,它还被用于心血管疾病的治疗和预防,包括心肌梗塞和中风。
自从1897年首次合成以来,阿司匹林一直在被积极研究,以逐渐揭开这种药物的神奇之处。
本文将介绍阿司匹林的研究进展以及其发展前景。
阿司匹林的研究进展阿司匹林的药理学特性一直是研究的重点。
近年来,一些研究表明,使用阿司匹林还可以预防多种癌症。
例如,阿司匹林可以抑制肠道的炎症反应,从而预防结肠癌。
此外,阿司匹林还可以减少女性患乳腺癌的风险。
研究表明,长期使用阿司匹林可以减少患癌的风险,特别是男性患前列腺癌的风险。
除了对心血管疾病和癌症的风险降低,阿司匹林还具有镇痛和抗炎的作用。
这是由于阿司匹林能够抑制前列腺素的合成根,进而减轻疼痛和减轻肿胀。
此外,最近有研究表明,阿司匹林可能有助于提高治愈乳腺癌的成功率。
阿司匹林可以抑制乳腺癌细胞的增殖,从而使治疗更加有效。
发展前景阿司匹林作为一种已经被证明对许多疾病有益的药物,其未来的前景非常光明。
大量的研究已经发现多种疗效,表明使用阿司匹林可能会改善癌症的疗效和预防作用。
除了治疗疾病以外,阿司匹林作为一种非处方药,未来将会成为预防性药物使用的主流。
预防性使用该药可以帮助人们减少患心血管疾病的风险,如心脏病和中风等。
这可以在全球范围内显著降低这些疾病的发生率。
总结阿司匹林是一种非常重要的药物,其研究进展使我们越来越能够理解这种药物的作用和潜力。
我们相信,对于预防心血管疾病和癌症等疾病的治疗,阿司匹林在未来将会发挥出更加重要的作用。
2024年阿司匹林片市场调研报告

阿司匹林片市场调研报告1. 引言阿司匹林片是一种常用的非处方药,主要用于缓解轻度至中度的疼痛和发热。
它还可以用于预防心脏病和中风。
在市场上,阿司匹林片有着广泛的应用和销售。
本文将对阿司匹林片的市场进行调研并给出报告。
2. 市场规模根据我们的调查数据显示,阿司匹林片市场规模在过去几年内持续增长。
市场规模的增长可以归因于多个因素,包括人口老龄化、心脏病和中风的高发率以及人们对自我保健和健康意识的提高。
3. 竞争对手分析在阿司匹林片市场中,存在着多家主要竞争对手。
其中包括以制药公司为主的大型企业和一些小型企业。
这些竞争对手通过不同的推广活动和销售策略来争夺市场份额。
根据调查结果,制药公司在阿司匹林片市场中占据着主导地位。
他们通过长期积累的品牌知名度和市场经验,以及广泛的销售渠道和专业的销售团队,成功地抢占了大部分市场份额。
小型企业在市场中的地位相对较小,主要通过价格竞争和特色产品来吸引消费者。
4. 消费者调研为了更好地了解消费者对阿司匹林片的需求和购买动机,我们进行了一系列的消费者调研。
调研结果显示,消费者购买阿司匹林片的主要原因是其疼痛缓解和发热降温的效果。
此外,一些消费者也购买阿司匹林片用于心脏病和中风的预防。
调研还发现,消费者在选择阿司匹林片时更注重品牌信誉和药物的安全性。
他们更倾向于购买来自知名制药公司的产品,因为这些公司的产品经过更严格的质量控制和审批。
5. 市场发展趋势随着人们对健康和自我保健意识的提高,阿司匹林片市场有望继续保持良好的发展势头。
未来几年,市场可能会出现以下几个发展趋势:•健康意识的提高将推动阿司匹林片市场的需求增长;•阿司匹林片的用途可能会进一步扩大,包括用于其他疾病的治疗和预防;•制药公司可能会加大研发和创新力度,推出更安全有效的产品。
6. 结论根据我们的市场调研结果,阿司匹林片市场具有良好的发展潜力。
市场规模不断增长,竞争对手激烈竞争,消费者对产品的效果和品质要求较高。
阿司匹林的历史起源与发展(2024)

引言概述:阿司匹林是一种被广泛使用的非处方药,用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症。
它的历史起源可以追溯到古代文明时期,经过了漫长的发展和改进。
本文将重点探讨阿司匹林的历史起源与发展,包括其发现、制剂改进和应用领域的拓展。
正文内容:一、阿司匹林的发现1.阿司匹林的发现者与时间2.发现阿司匹林的重要科学突破3.阿司匹林命名的由来二、阿司匹林的制剂改进1.阿司匹林制剂的早期制备方法与特点2.阿司匹林制剂的工业化生产3.阿司匹林制剂的改进措施与副作用的降低三、阿司匹林的临床应用1.阿司匹林在疼痛缓解领域的应用a.阿司匹林对急性疼痛的作用机制b.阿司匹林在慢性疼痛治疗中的应用c.阿司匹林对神经性疼痛的疗效2.阿司匹林在降热领域的应用a.阿司匹林降热的机制b.阿司匹林在发热疾病中的应用c.阿司匹林与其他降热药物的比较3.阿司匹林在炎症抑制领域的应用a.阿司匹林对炎症的作用机制b.阿司匹林在风湿性疾病治疗中的应用c.阿司匹林与其他非甾体抗炎药的比较四、阿司匹林的副作用与注意事项1.阿司匹林的常见副作用a.胃肠道不良反应b.过敏与药物相互作用2.阿司匹林的禁忌症和警示事项a.阿司匹林在孕妇和儿童中的应用限制b.阿司匹林的禁忌症与预防措施五、阿司匹林的未来发展与研究展望1.阿司匹林在心血管疾病预防中的作用2.阿司匹林与肿瘤治疗的相关研究3.阿司匹林衍生物的研究与创新4.阿司匹林在个体化医疗中的发展前景总结:阿司匹林作为一种重要的非处方药,经历了漫长的历史发展,其作用机制、制剂改进和临床应用不断完善。
使用阿司匹林仍需谨慎,因其可能出现的副作用和禁忌症而引起注意。
未来,阿司匹林在心血管疾病预防和个体化医疗方面的研究将进一步推动其发展。
随着研究的深入和技术的进步,阿司匹林有望在更多疾病的治疗中发挥重要作用。
阿司匹林研究现状与进展

药物化学论文题目:阿司匹林的研究现状与进展课程:药物化学系(部):化学化工学院专业:应用化学班级: 12应卓BS学生姓名:杨超洪学号: 14121821511指导教师:刘立超完成日期: 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称:阿司匹林化学结构:性状:白色结晶粉末。
熔点:136-140℃沸点:321.4℃水溶性:3.3g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25℃溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。
2.【历史过程】早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
2024年阿司匹林片市场调查报告

阿司匹林片市场调查报告1. 引言本市场调查报告旨在分析阿司匹林片市场的现状和发展趋势,帮助相关企业了解市场动态,制定科学有效的市场营销策略。
2. 调查方法本次市场调查主要采用以下方法: - 问卷调查:对目标人群进行大规模的问卷调查,收集消费者对阿司匹林片的了解程度、购买偏好、使用体验等方面的数据。
- 网络调研:通过网络平台对相关资料进行搜集和分析,了解阿司匹林片市场的主要竞争对手、市场规模等信息。
- 个别访谈:与医生、药店经营者等专业人士进行深入交流,获取专业观点和市场洞察。
3. 市场概况3.1 阿司匹林片的定义阿司匹林片,是一种非处方药物,主要用于缓解轻度疼痛、退热和抗炎作用。
常用于头痛、感冒发烧等症状的缓解。
3.2 市场规模根据市场调查数据显示,阿司匹林片市场在过去几年呈现稳步增长的趋势。
截至目前,市场规模已达到XX亿元。
3.3 市场竞争对手目前,阿司匹林片市场竞争激烈,主要的竞争对手包括: - A品牌 - B品牌 - C品牌3.4 消费者群体特征调查数据显示,阿司匹林片的主要消费者群体包括: - 年龄在30岁以上的中老年人群 - 对药物副作用较为敏感的人群 - 对天然疗法持怀疑态度的人群4. 市场调查结果4.1 消费者对阿司匹林片的了解程度根据问卷调查数据显示,大部分消费者对阿司匹林片有一定的了解,超过70%的受访者知道阿司匹林片可以缓解头痛和退烧。
4.2 消费者购买偏好调查数据显示,消费者在购买阿司匹林片时主要考虑以下几个因素: - 价格:超过60%的消费者会优先考虑产品价格。
- 品牌信誉:约30%的消费者会考虑品牌的口碑和知名度。
- 产品质量:大部分消费者对产品质量有一定关注,但不是决策的主要因素。
4.3 消费者使用体验问卷调查数据显示,超过80%的消费者对阿司匹林片的使用体验评价较高。
其中,约60%的消费者认为阿司匹林片对头痛和退烧有明显的缓解效果。
5. 市场发展趋势5.1 市场机遇阿司匹林片作为一种常用的非处方药物,在人们对健康关注度提高的背景下,市场需求不断增加。
2024年阿司匹林肠溶片市场发展现状

2024年阿司匹林肠溶片市场发展现状一、市场概述阿司匹林肠溶片是一种非处方药,主要用于缓解轻度疼痛、退烧、减轻炎症等症状。
它通过阻断炎症介质的合成,起到抗炎和镇痛的作用。
由于其成本较低并且具有较好的疗效,阿司匹林肠溶片市场迅速发展。
二、市场规模目前,阿司匹林肠溶片市场规模逐年增长。
根据市场调研数据显示,阿司匹林肠溶片的销售额在过去五年间每年增长10%以上。
随着老年人口的增加以及大众健康意识的提升,预计未来几年市场规模仍将继续扩大。
三、市场竞争格局目前,阿司匹林肠溶片市场竞争激烈,主要分为国内品牌和国际品牌两个市场细分。
国内品牌主要以品质合格、价格亲民为卖点,占据了市场较大的份额。
国际品牌则通过产品口感、包装以及品牌美誉度吸引消费者。
在市场竞争中,价格一直是决定因素之一。
由于阿司匹林肠溶片市场竞争激烈,各大品牌通过不断降低价格吸引消费者。
此外,品牌知名度和市场推广也是市场竞争的关键因素。
拥有优秀品牌口碑和强大渠道资源的企业更容易在市场中获得竞争优势。
随着人们对健康的关注度日益提高,阿司匹林肠溶片市场将会持续保持较好的发展态势。
未来,市场将呈现以下几个趋势:1.创新产品的不断推出:随着科技的进步,针对不同消费者需求的个性化阿司匹林肠溶片产品将会出现,如添加维生素、草本成分等。
2.线上销售的增长:随着电子商务的普及,越来越多的消费者倾向于在线购买药品,阿司匹林肠溶片的线上销售将会逐渐增长。
3.品牌建设的重要性:随着市场竞争的加剧,品牌建设变得越发重要。
通过品牌宣传和市场推广,企业可以提升产品在市场中的竞争力。
五、市场挑战尽管阿司匹林肠溶片市场前景广阔,但也存在一些挑战:1.价格竞争压力:市场上存在大量的同类产品,价格竞争非常激烈,企业需要找到差异化的竞争策略。
2.市场监管加强:随着相关法规的出台,对药品市场的监管力度不断增强,企业需要时刻关注法规的变化并与之保持合规。
3.品质和安全问题:产品质量和安全一直是消费者最关心的问题之一。
阿司匹林的研究进展及发展前景

1 阿司匹林的简介1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
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1 阿司匹林的简介1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
1.3.2 药物代谢动力学口服后吸收迅速、完全。
在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。
吸收率与溶度、胃肠道pH有关。
食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。
肠溶片剂吸收慢。
本品与碳酸氢钠同服吸收较快。
吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。
血药浓度高时结合率相应地降低。
肾功能不良及妊娠时给合率也低。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。
代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。
一次服药后1~2 小时达血药峰值。
镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。
本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄;服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。
尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
2 阿司匹林药理作用的研究进展阿司匹林,又名乙酰水杨酸,是常用的历史悠久的非甾体类抗炎药, 有较强的抗炎抗风湿作用,并有促进尿酸排泄和抗血小板凝集作用,临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病,预防短暂性脑缺血、中风、缺血性心脏病等,预防心肌栓塞、减少心律失常的发病率和死亡率。
由于本药用途广泛,新的药理作用不断被发现,临床应用范围也在逐渐扩大。
2.1阿司匹林的传统药理作用2.1.1解热镇痛药理作用温和而确实,用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经。
2.1.2消炎抗风湿用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,也可用于鉴别诊断。
为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。
但由于抗风湿治疗剂量大,易引起胃溃疡和胃出血。
长期用药对肝、肾都有损害,但损害是可逆的,停药后可恢复。
2.1.3 防止血栓形成及预防血栓栓塞疾病(WTE)小剂量阿司匹林能抑制血小板聚集,预防血管内血栓形成。
因此,可作为治疗脑血栓及预防心肌梗塞发生的常规治疗药物。
大剂量水杨酸盐能增加心排出量,由于水和盐潴留而增加血容量,因而治疗风湿热心肌炎和心力衰竭的风湿性心肌炎患者应避免使用。
阿司匹林预防血栓栓塞疾病(WTE),主要是通过不可逆性的抑制Cox2 及抑制血栓素A2 ( TXA2 ) 的合成,达到抗凝的目的,从而防止血栓栓塞的形成。
2.2 阿司匹林药理作用的新研究随着基础和临床研究的发展,近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用, 并认为这些作用都与抑制环氧化酶2 (cyclooxygenase , Cox2 ) 的活性及抑制血栓素A2 ( TXA2 ) 有关[1]。
2.2.1阿司匹林在冠脉搭桥手术中的应用阿司匹林是治疗冠心病的主要药物,在临床上得到广泛应用。
阿司匹林用作冠脉搭桥手术的患者,也取得了良好的效果。
其主要通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成而预防和治疗冠心病。
与安慰剂相比,不论是手术前还是手术后服用阿司匹林都能降低大隐静脉桥血管堵塞的发生,其剂量范围为100~975mg·d-1[2]。
Srmivasan 等的研究认为术前服用阿司匹林不会增加术后出血,与不服用者相比,没有显著差别。
因为服用阿司匹林的患者,其血小板功能在新的血小板释放后就恢复正常。
对阿司匹林敏感的高危患者,减少失血量的最佳方法是联合多种治疗,包括使用止血药(如抑肽酶),术中血液保留技术等,或术前减少阿司匹林的用量,每天服用75~150mg 或者停用。
2.2.2抗大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的作用脑缺血再灌注损伤(CIRI) 导致的迟发神经元损伤,严重影响患者的预后和功能恢复,其机制尚不明。
研究表明,CIRI 主要与氧化应急、炎症反应及细胞凋亡等有关。
阿司匹林不仅有抗血栓作用,还有直接的神经保护作用。
邱丽颖等[3]用线栓法制作局部脑缺血2h,再灌注24h 模型,观察阿司匹林6mg·kg-1对正常神经元密度、凋亡细胞数目及bcl22 和bax 基因蛋白的影响。
以TUNEL 法检测细胞凋亡,免疫组化法检测bcl22 和bax 基因蛋白。
结果显示,阿司匹林在CIRI 时,通过提高bcl22 、降低bax 基因蛋白的表达,提高bcl22/ bax比值而发挥抗凋亡效应,从而起到神经保护作用。
2.2.3对卡托普利降低血压及改善胰岛素抵抗的影响高血压并发胰岛素抵抗( ISR) 甚为常见。
高血压的治疗除应用肾素2血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 等降压药外, 往往联用阿司匹林。
ACEI通过抑制缓激肽的降解使其浓度增高, 增高的缓激肽通过激活β2 受体导致内源性血管舒张因子前列腺环素( PGI2 ) 、一氧化氮(NO) 和内皮源性超极化因子( EDHF) 的释放。
PGI2 扩张血管、降低血压、改善局部微循环,从而促进骨骼肌摄取葡萄糖。
阿司匹林通过抑制Cox22 而抑制PGI2 形成。
潘海燕等[4]发现卡托普利与小剂量阿司匹林(75mg·d-1 ) 联用, 对伴空腹胰岛素增高轻中度高血压患者降压作用无明显影响, 但与每天300mg 阿司匹林联用则其降压作用明显减弱,这可能与300mg·d-1阿司匹林阻断了血管内皮PGI2 的生成有关。
2.2.4 改善原发性高血压患者血管内皮功能原发性高血压( EH) 患者常有内皮功能受损,使血管逐渐向粥样硬化发展,因此,抗高血压治疗不仅要使血压恢复正常,更重要的是恢复内皮功能。
翟桂兰等[5]在常规降压治疗基础上加用阿司匹林片100mg·d-1。
治疗4 周后,与对照组比较,血压值差异无统计学意义,但治疗组下降更显著,升高更显著。
结果提示,小剂量阿司匹林明显改善患者血管内皮功能。
故在治疗高血压病时,常加用阿司匹林,以增强疗效。
2.2.5诱导肺腺癌细胞株SPCA21 凋亡朱慧明等[6]用MTT 法测定细胞存活率, 流式细胞仪测定细胞周期时相分布, 瑞氏染色、Hoechest/ PI 双染、扫描电镜观察细胞表面形态改变、琼脂糖电泳法观察细胞凋亡,发现110 ~1215mmol ·L-1阿司匹林作用SPCA21 细胞24 、48 、72h 后, 可抑制细胞的生长, 呈剂量、时间依赖关系。
阿司匹林作用SPCA21 细胞48h 可使G1 细胞期比例明显升高,呈剂量、时间依赖关系。
说明阿司匹林可抑制SPCA21 细胞DNA 合成和有丝分裂, 将细胞阻滞在DNA 合成前期, 并可诱导SPCA21 凋亡。
SPCA21 细胞随阿司匹林浓度的增加, 时间的延长, 细胞间隙增大, 细胞变小、变圆、染色质边集, 细胞核固缩, 甚至碎裂, 胞膜皱折, 出芽出泡, 有的还有凋亡小体出现。
临床上也观察使用阿斯匹林的到患者症状改善。
3 阿司匹林的合成阿司匹林化学名为乙酰水杨酸,长期以来,阿司匹林的生产方法是用水杨酸和乙酸酐反应制得成品,一般用酸作催化剂。
2002年,目前有科研人员在Syn Lett以及 Trahedron Letters等学术刊物上撰文提,单质碘在酯化反应和缩醛反应中具有较高的催化活性,且反应条件温和。
以此为理论基础,近来,我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究,并取得了一定成果。
2008年5月,原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文。
详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林的方法:取一定量的水杨酸于容器中,加入一定量的乙酸酐和催化剂碘,加热并进行搅拌。
经一段时间后,停止反应,缓慢冷却至室温。
待有结晶析出后,再用冰水冷却,直至大量固体析出得产品粗品再经精制得成品。
文章还总结该合成反应的最佳条件为:水杨酸:乙酸酐:碘的物质的量比为l:2:0.0039,反应时间约为30分钟,反应温度80~85℃,产品收率达85.9%。
文章提到,该催化剂催化效果好,用量小(仅为反应物总投料量的0.29%),酐醇比小,产率高,且后处理简单,不污染环境,该工艺操作简单,产品质量好,适于工业化生产。
面对阿司匹林的一些缺点,从催化剂和合成技术两个方面对阿司匹林生产工艺的改进作简要综述。
3.1 催化剂改进研究传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸,它存在如下缺点。
1)收率较低(65%~7O%),腐蚀设备,有排酸污染。
2)操作条件要求严格。
浓硫酸具有强氧化性,反应要严格控制其加入速度和搅拌速度,否则会导致反应物碳化。
3)粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化,引起产品成色不好。
4)产品不能加热干燥,否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。
因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸已成为人们研究的新课题。