阿司匹林综述
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阿司匹林不良反应的文献综述【关键词】阿司匹林;不良反应; 阿司匹林哮喘;Reye综合征; 水杨酸反应 阿司匹林(Aspirin，ASP)又称乙酰水杨酸(ASA),是常用的历史悠久的非甾体类抗炎药,也是非选择性环氧化酶(cox)抑制药，具有较强的解热镇痛作用，广泛用于抗炎、抗风湿。
小剂量阿司匹林主要抑制血小板cox?1，减少血栓素Az ( TXAz)的生成，用于预防心脑血管病的发病和短暂性缺血发作，如脑梗死、冠心病、心肌梗死、偏头痛，人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。
近年又发现阿司匹林可降低消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及其他一些作用。
故其临床应用范围大大扩展,其不良反应时有报道。
本文结合文献报道综述如下。
1 常见不良反应 1.1 胃肠道反应及黏膜损伤阿司匹林最常见的不良反应为胃肠道反应:表现为胃肠功能紊乱，出现恶心、呕吐、腹痛等症状，大剂量长期服用可引起胃炎、隐性出血、加重溃疡形成和消化道出血、甚至危及生命。
因为阿司匹林在胃内分解成乙酰水杨酸，对胃有较强的刺激作用[1]。
发病机制为阿司匹林抑制环氧化酶1(COX?1)，减少粘膜前列腺素(PG)的生成，刺激胃肠道粘膜，穿透胃粘膜上皮细胞膜，主要影响了黏膜的防御因子,影响黏膜细胞分泌粘蛋白和表面磷脂削弱了胃黏膜屏障,同时抑制胃、十二指肠上皮碳酸盐的分泌,减弱了上皮修复和更新[2]。
因抑制血小板环氧化酶的合成，减少血栓素A2的合成，而降低血小板的聚集能力，诱发出血。
异常增多的白三烯及自由基对粘膜有毒性作用，减少肝脏凝血酶原的合成[3]。
张锡迎等[4]用内镜观察长期使用低剂量阿司匹林对老年人胃肠粘膜的影响，随机选择接受胃镜检查的老年人82例，治疗组44例因预防缺血性心脑血管疾病服用阿司匹林50?100mg/d，服药时间为0.5?6年。
阿司匹林含量测定方法综述
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2021/1/3
阿司匹林含量测定方法综述
摘要
• 阿司匹林片为常用的解热、镇痛药，收载于(中国药典 2005年版)二部。原含量测定方法为酸、碱中和滴定法。 目前市场上流通的解热、镇痛药物中，含阿司匹林或以阿 司匹林为主药的较多。除了中国药典的原含量测定方法以 外，针对各个剂型有多种含量测定的方法。如采用高效液 相色谱法测定其含量，可消除其他含有酸、碱的物质对其 测定的干扰，可更有效的控制制剂的质量。方法操作简便， 专一性强，结果准确。也有用数学模型进行计算的如近红 外漫反射技术，其原理是根据标样集中样品的近红外光谱 运用化学计量学方法建立光谱特征值(如吸光度)与待测成 分之间的数学关系(简称数学模型)。
• 张 丽，反相高效波相色谱法测定阿司匹林血药浓度，中国药房，2003，14
（5）：289 编辑(胡峰明)
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阿司匹林含量测定方法综述
讨论
•
阿司匹林及其制剂有多种分析方法，但有 其共同点。HPLC分析中，检测柱一般多采 用C18柱，检测波长为280左右。滴定法都 是根据药物中含游离羧酸的酸性进行滴定， 或水解后用酸回滴。其他以数学模型等方 法进行的测量，也都是基于阿司匹林的化 学结构和性质。
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阿司匹林含量测定方法综述
3.0 HPLC法测定阿司匹林片的含量
• 【仪器与试药】仪器：高效液相色谱仪；CLASS—LC工作站。色谱柱：
ODS C18色谱柱(150mm x 4．6mm，填料：Kromasil，粒度：5um)。
• 试药: 阿司匹林对照品，甲醇(色谱纯试剂)，冰醋酸、盐酸(分析纯试
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阿司匹林含量测定方法综述
阿司匹林综述(1)
药学综合性、设计性试验（药物分析部分）阿司匹林AspirinC9H8O4180.16摘要阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年。
用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板的聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
《中国药典》收载的品种有阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林泡腾片和阿司匹林栓，以及国家食品药品地标收载的小剂量的阿司匹林肠溶片，这些药品成分相同，作用类似，市场应用广范。
随着科学技术的进步，各种仪器设备、新方法的应用，形成了阿司匹林鉴别和含量测定方法的各异性。
其理化性质如下：（1）本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓慢水解。
（2）本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。
（3）结构中具有羧基具有酸性。
（4）结构中有酯键，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
（5）苯环具有紫外吸收。
关键词阿司匹林鉴别含量测定正文试剂：三氯化铁试液、碳酸氢钠溶液、稀硫酸试液、中性乙醇、酚酞指示液、氢氧化钠试液、盐酸试液仪器：紫外分光光度仪、高效液相色谱仪、恒温恒湿箱、恒温水浴箱、薄层色谱扫描仪、荧光分光光度计、紫外褶合光谱仪、气相色谱仪、烧杯、量筒、移液管、胶头滴管、滴定管、玻璃棒、研钵、电子天平一、原料药的分析鉴别：1.方法一：物理方法（1）外观及熔点：纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。
（2）各种谱图:例如红外光谱2.方法二：化学方法（1）三氯化铁反应：水杨酸及其盐在中性或弱酸条件下，与三氯化铁试液反应分子中的酯键受热水解，生成紫色铁配合物，显紫堇色。
这是部分本品水解成水杨酸，三价铁离子与水杨酸的酚羟基结合所致。
（2）水解反应阿司匹林与碳酸钠试液加热水解，得水杨酸钠，醋酸钠加过量稀硫酸后，水杨酸白色沉淀析出产生醋酸的臭气(3)薄层色谱法：将阿司匹林供试品与标准品同时点样，比较斑点大小，位置。
阿司匹林综述
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• 阿司匹林通过对COX的结构修饰抑制酶的活性， 抑制前列腺素的生成。
镇痛作用
解热作用
Add text感he染re原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
中枢前列腺素的合成增加
阿司匹林
体温调节中枢
体温升高（发热）
• 所有的结果证明了乙酰水杨酸的有效和安全，优于当 时其它的降热止痛药物。阿司匹林，作为第一个真正 意义上的合成药物出现被人接受和信任。
五 阿司匹林的药理作用
• 镇痛 • 解热 • 抗炎 • 抑制血小板的凝集, 防止血栓形成。 （因而临床上被用作心血管类疾病的预防或缓解
药物。）
• 20世纪中期以前, 人们对阿司匹林类药物的作用 机理知之甚少。更多的观点认为阿司匹林是通 过对中枢神经系统的控制而达到其药效的。
• 直到1971年英国药理学家vane和他的同事们, 以其杰出的研究证明, 阿司匹林是通过抑制花生 四烯酸代谢产物前列腺素的合成实现其各种作 用的。这使他们获得了1982年的诺贝尔生理学 或医学奖。
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花生四烯酸与豚鼠的肺无细胞溶浆在37摄氏度下， 合成前列腺素。加入不同浓度的消炎痛、阿司匹林 和水杨酸，测试的对PG的抑制作用。
结语
• 虽然结构简单, 价格便宜, 但这丝毫不影响阿司 匹林成为一种风靡世界的药物, 阿司匹林100多 年的辉煌历史也证实了这一点。
• 近年来, 新药大量问世打击了阿司匹林在常用药 物中的地位。不过, 它较小的副作用, 廉价的来 源仍是其他药物所难以取代的。
• 随着对阿司匹林作用机理的研究进一步深入, 许 多新的药用性质正在被挖掘出来, 这也将为老药 注入新的活力。我们相信, 在未来的日子里, 阿 司匹林这种经典药物, 会以一种新的姿态活跃在 药物市场上。
阿司匹林文献综述
阿司匹林的生产技术及国内外市场分析摘要阿司匹林是一种常用的药物,从催化剂对阿司匹林生产工艺的改进作了简要综述,分析国内外阿司匹林的生产消费现状及发展前景,提出我国阿司匹林的发展建议。
关键词：阿司匹林；生产；消费；市场需求分析AbstractAspirin was a commonly used drug. The current development and methods in the preparation of aspirin were reviewed briefly, including improved catalysts. The production and consumption situation of aspirin and its development prospect at home and abroad were analyzed. According to the status and existed problems in the production of aspirin in China, suggestions for the development of aspirin in China were put forward.Key words: Aspirin; production; consumption; market demand analysis前言阿司匹林又名乙酰水杨酸，白色针状或板状结晶或粉末，无气味，微带酸味，在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。
在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。
该品1g能溶于300mL水5mL醇10～15mL醚或17mL氯仿。
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效[1]。
阿司匹林鉴别及含量测定综述
阿司匹林鉴别及含量测定综述药学3班袁源摘要：阿司匹林是应用最早，最广和最普通解热镇痛药。
具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，还可以用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
发挥药效迅速，药效肯定，其收载于(中国药典2000年版)二部。
该文旨在通过对阿司匹林的结构推测与性质探究，分析阿司匹林原料药及阿司匹林为主药的制剂的鉴别和含量测定方法。
关键词：阿司匹林鉴别含量测定1．阿司匹林的结构及理化性质分子式：C9H8O4相对分子量：180.16官能团：苯环、羧基、酯基1.1性质描述：白色针状或板状结晶或粉末。
熔点135～140℃。
无气味，微带酸味。
在干燥空气中稳定，潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。
在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水和无水乙醚，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。
（水溶性：3.3g/L（20℃）、熔点：136℃）1.2有关杂质：苯酚及其他合成副产物，如醋酸苯酯、水杨酸苯酯、水杨酰水杨酸、水杨酸酐、乙酰水杨酸苯酯、乙酰水杨酰水杨酸、乙酰水杨酸酐及双水杨酯等。
特别是是生产过程中产生的水杨酸对人体有毒性，其酚羟基在空气中容易氧化成一系列的有色醌型化合物而使阿司匹林成品变色，所以需要控制。
2. 阿司匹林原料药和制剂的鉴别原料药的特点是组分单一、结构明确，所以鉴别不易区分的同类药物时时要选用专属性强的鉴别方法。
制剂的鉴别一般需采取提取分离、经适当干燥后再压片绘制图谱。
提取时应选择适宜的溶剂，以尽可能减少辅料的干扰，并力求避免导致可能的晶型转变。
2.1.试剂鉴别法：阿匹林的水溶液加热放冷后水解成水杨酸，可与三氯化铁溶液反应，呈紫堇色。
阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出乙酸臭气。
2.2仪器鉴别：基于阿司匹林的化学结构和性质，用计算机等仪器，建立数学模型等方法进行的测量。
2.2.1红外光谱鉴别法是一种专属性强、应用较广（固、液、气样品）的鉴别方法，用于区别不易区分的同类药物。
阿司匹林的综述
阿司匹林的综述“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”——John A.Baron教授，Dartmouth医学院早在大约公元前1550，人们就已经知道柳树的叶子也可以止痛。
古希腊名医希波克拉底在他的著作中也提到过用柳叶汁来镇痛和退热。
1763年4月25日，英国牛津郡的牧师爱德华~斯通给伦敦皇家学会主席写了一封信，报告了他应用柳树皮治疗热病的情形。
信中说，他五年里总共大约50例病人服用这种树皮的粉末，几乎从未失败过…1874年，苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温，并缓解了患者的疼痛和浮肿。
两年后，他的实验报告发表在了医学杂志《柳叶刀》上。
后来，其他科学家从柳树皮中分离出水杨苷，并制备出水杨酸钠，也证明了它有退热、止痛和消炎的作用。
从此，水杨酸就一直用于热病、风湿病和痛风的治疗。
不过水杨酸钠的味道比较苦，而且服后人会感到胃十分不舒服。
1897年，在拜耳公司工作的德国化学家费力克斯·霍夫曼，为他患有严重风湿病的父亲，改造水杨酸钠。
很快，他找到了制成纯净乙酰水杨酸的方法。
随后，拜耳公司工业药品实验主任、药物学先驱之一赫尔曼·德莱泽对水杨酸进行了缜密的研究，肯定了水杨酸的药理功效。
于是，拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林（Aspirin）”的名字给此药注册。
关于阿司匹林的合成发展及目前努力方向。
阿司匹林的经典制备方法是使用乙酸酐或者乙酰氯在浓硫酸催化下对水杨酸进行酰化制得，工艺比较成熟，产率在60%左右。
但该方法容易发生副反应，产品成色较差且不利于提纯，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环境的污染很大。
因此，阿司匹林的合成发展中，优选高效价廉的催化剂及采用先进的合成技术是关键。
文瑞明等评述了硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、草酸、强酸性阳离子交换树脂、无水碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶、无水乙酸钠、苯甲酸钠、氧化锡、三氯化铝、稀土氯化物、复合无机离子交换剂、氟化钾/氧化铝、磷酸二氢钠、一水硫酸氢钠、酸性澎润土、固体超强酸、杂多酸、分子筛和维生素C等催化剂催化合成阿司匹林的方法。
阿司匹林含量测定的综述
阿司匹林含量测定的综述【结构】【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。
本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
【鉴别】(1)取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。
(2)取本品约0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集209图）一致。
【检查】（1）溶液的澄清度取本品0.50g，加温热至约45℃的碳酸钠试液10ml溶解后，溶液应澄清。
（2）游离水杨酸取本品0.10g，加乙醇1ml溶解后，加冷水适量使成50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液〔取盐酸溶液(9→100)1ml，加硫酸铁铵指示液2ml后，再加水适量使成100ml〕1ml，摇匀；30秒钟内如显色，与对照液（精密称取水杨酸0.1g，加水溶解后，加冰醋酸1ml，摇匀，再加水使成1000ml，摇匀，精密量取1ml，加乙醇1ml、水48ml与上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml，摇匀）比较，不得更深(0.1％)。
（3）易炭化物取本品0.5g，依法检查（附录ⅧK），与对照液（取比色用氯化钴液0.25ml、比色用重铬酸钾液0.25ml、比色用硫酸铜液0.40ml，加水使成5ml）比较，不得更深。
（4）炽灼残渣不得过0.1％（附录ⅧN）。
（5）重金属取本品1.0g，加乙醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查（附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】1.直接碱滴定法取本品约0.4g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml 溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。
每1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。
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阿司匹林综述
阿司匹林，英文名：Aspirin，别名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等，分子式：C9H8O4分子量：180.16，性状：白色针状或板状结晶或粉末，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。
用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
1阿司匹林的适用症状
1.1镇痛、解热
阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。
故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。
该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。
1.2消炎、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。
如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
1.3关节炎
除风湿性关节炎外，该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。
此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。
1.4抗血栓
该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。
也可用于治疗不稳定型心绞痛。
1.5皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）
患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。
1.6预防消化道肿瘤
长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。
2阿司匹林的其他作用
阿司匹林抗癌的研究结果显示，长期服用阿司匹林可显著降低患肠癌的风险。
这是第一个基于长期随机对比试验的结果，为阿司匹林的抗癌效果提供了有力证据。
英国纽卡斯尔大学等机构的研究人员在英国医学刊物《柳叶刀》网站上
报告了这项成果。
2012年10月，一项新的研究发现晚期大肠癌患者，如果他们存在一特定的基因突变，阿司匹林可能延长他们的生命[1] 。
2012年8月，美国研究人员日前报告显示，对前列腺癌患者而言，日常坚持服用阿司匹林可降低其死亡率。
[2]
2012年，澳大利亚研究人员发现，阿司匹林等非甾体抗炎症药物可以抑制淋巴管的扩张，达到切断肿瘤细胞输送通道的效果，从而能够抑制癌细胞扩散。
研究人员预测，这项发现可用来研发新药，遏制乳腺癌、前列腺癌等实体恶性肿瘤的扩散，也可用于在肿瘤细胞扩散前发出“预警”。
[3]
3阿司匹林的合成
3.1阿司匹林的制取
实验室制备阿司匹林通常使用的方法是通过采用水杨酸和乙酸酐在维生素C的催化下发生酰基化反应来制取，反应式如下：
反应温度应控制在90o C一下，反应温度过高会生成副反应：
将维生素C作为催化剂用于阿司匹林的合成中,其中催化剂用量、反应时间、反应温度对产品收率的影响.当水杨酸用量为4.0 g,醋酸酐用量为8.5 mL,维生素C用量为0.1～0.2 g,温度为60～80o C,反应时间为10～25 min,为最佳反应条件.纯化阿司匹林的收率可以达到80.5%,产品系纯白色结晶.维生素C对该反应具有良好的催化作用,最佳产品收率可达到80%以上.
3.2阿司匹林的不同制取方法
李慧敏, 董丽〖4〗在阿司匹林的合成工艺研究进展中叙述了阿司匹林合成的诸种方法, 浓硫酸催化法, 维生素催化法, 一水硫酸氢钠催化法, 碳酸钠微波催化法,对甲苯磺酸催化法, 酸性膨润土催化法, 草酸催化, 固体超强酸催化,
硫酸铭钾催化等多种方法,并对其特点进行了介绍, 总结出理想的阿司匹林合成工艺应满足的要求。
分析了各种方法的优缺点，让人们在不同的情况下选择不同的方案。
参考文献：
〖1〗期刊论文石墨炉原子吸收法测定阿司匹林铜中铅、砷 - 光谱学与光谱分析- 200121
〖2〗万方数据期刊论文芳酸类药物的近红外及二维相关(2DCorr)光谱分析 - 光谱学与光谱分析 - 200727
〖3〗万方数据期刊论文3-芳基-1,2,3,4-噁三唑-5-亚胺与阿司匹林偶联物的合成和抗血栓活性研究 - 有机化学 - 200828
〖4〗中国石油和化工标准与质量, China Petroleum and Chemical Standard and Quality, 编辑部邮箱 2012年 15期。