吉林大学《药理学(含实验)》期末考试学习资料(二)
吉大《药理学(含实验)》(二)
1、被动转运的特点有哪些?
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。
特点:①不需要载体;
②不消耗能量;
③转运时无饱和现象;
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象;
⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平。
2、影响药物跨膜转运最主要的理化性质有哪些?
⑴溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性。
⑵解离性常用的药物多属于弱酸性或弱碱性化合物,它们在水溶液中仅部分解离,且其解离型的多少取决于药物所在溶液的pH值,其解离特性以pKa表示。 pKa 即弱酸性或弱碱性药物在50% 解离时的溶液pH值。解离型药物不易通过生物膜,故溶液pH值改变能影响药物的转运。
3、被动转运有几种分类?
(1)简单扩散(simple diffusion):又称脂溶扩散,脂溶性药物克溶于膜的脂质通过细胞膜。
(2)滤过(filtration):是指分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。
(3)易化扩散(facilitated diffusion):又称载体转运,是通过细胞膜上某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散,不需供应能量。
4、主动转运得特点有哪些?
①需要载体,载体对药物有特异性选择作用;
②需要消耗能量;
③受载体转运能力的限制,当载体转运能力达到最大时有饱和现象;
④不同药物同时被同一载体转运时,有竞争性抑制现象;
⑤当膜一侧的药物转运完毕后转运即停止。
5、什么是膜动转运?
大分子物质的转运伴有膜的运动,称膜动转运(cytosis)。
(1)胞饮(pinocytosis):是指某些液态蛋白质或大分子物质,可通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。如脑垂体后叶粉剂,可从鼻黏膜给药吸收。
(2)胞吐(exocytosis):是指某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外,如腺体分泌及递质的释放等。
6、药物的排泄的途径有哪些?
1.肾排泄
2.胆汁排泄
3.乳腺排泄
4.其他
7、一级动力学的特点有哪些?
是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。其特点是
(1)机体对药物的消除以被动转运方式,反映机体对药物的消除能力有余。
(2)药物的消除以恒比的方式排出。
(3)t1/2是固定值。
(4)药-时曲线为直线,又称线性动力学。
8、零级动力学的特点有哪些?
是指单位时间内吸收或消除相等量的药物,此与药量或浓度无关,也称恒量吸收或消除。其特点是
(1)机体对药物的消除以主动转运方式,反映机体对药物的消除能力不足。
(2)药物的消除以恒量的方式排出。
(3)t
1/2与C
值有关。
(4)药-时曲线在普通坐标系下为直线,在半对数坐标系下为曲线。
9、影响药物效应的因素有哪些?
一、药物因素
1、药物理化特性及化学结构
2、药物剂量、剂型和给药途径
3、药物相互作用
二、机体因素
1、年龄
2、性别
3、个体差异
4、遗传差异
5、病理情况
6、心理因素
10、传出神经系统药物的作用方式有哪些?
(1)直接作用于受体
激动药(agonist):如去甲肾上腺素,激动受体产生药理效应。
阻断药(blocker)或拮抗药(antagonist):如酚妥拉明,阻断受体而产生药理效应。
(2)影响递质
①影响递质释放:如麻黄碱可促进NA释放;
②影响递质转运和贮存:如利血平可干扰囊泡对NA再摄取;
③影响递质的转化:如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使体内Ach增高而产生药理效应。