医疗药品第十四章局部麻醉药
《局部麻醉药》课件
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。
局部麻醉药ppt.pptx
药物可被迅速吸收 而易中毒
局部浸润麻醉
概念
将局麻药注入皮下 或手术切口部位， 使局部神经末梢麻
醉
适应证
较小手术， 根据需要可在溶液 中加入少量肾上腺 素，收缩血管，减
缓局麻药的吸收 延长作用时间
优点
麻醉效果好，对机 体正常功能没有影
响
缺点
用量较大，麻醉区 域较小，在较大手 术时，常因药量较 大而引起全身毒性
（弥
麻药
散广）
×
√
√
√ 大 主要用
于表面
麻醉
少少
√
√ 心毒 复苏难
习题
➢ 根据药物构效关系，常见局麻药物分为哪几类？列 举出代表药物。
➢ 局麻药物的临床应用分类有哪些？ ➢ 局麻药物利多卡因与普鲁卡因相比，优缺O
氨基链
N
丁卡因、普鲁卡因
酰胺 类
H N
O
C
N 利多卡因、甲哌卡因、 布比卡因、阿替卡因
蛛网膜下腔麻醉 （腰麻）
硬膜外麻醉
传导麻醉
硬脊膜
蛛网膜
表面麻醉
浸润麻醉
表面麻醉
概念
适应证
优点
注意事项
将穿透力强的局麻 适用于眼、耳鼻喉、 既有麻醉作用又有 药涂敷于粘膜表面， 气管、尿道等部位 缩血管作用，较少 使其穿透粘膜而阻 的浅表手术或检查。 手术创面出血 滞其浅表的神经未 稍以产生粘膜麻醉
硬膜外麻醉
概念
适应证
优点
缺点
将药液注入硬膜外 腔，麻醉药沿着神 经鞘扩散，穿过椎 间孔阻断神经根。
颈部到下肢的手术
将药物注入硬膜外 腔，硬膜外腔终止 于枕骨大孔，不与 颅腔相通，药物不 扩散至脑组织，无 腰麻时头痛或脑脊
药理学考试重点14-20章
第十四章局部麻醉药【机制】在神经细胞膜内侧阻断钠离子通道，使传导阻滞，产生局麻作用。
【临床应用】表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛。
【分类】酯类：普鲁卡因（做过敏试验）：除表面麻醉外的各种局麻。
丁卡因：除浸润麻醉外的各种局麻。
酰胺类：利多卡因：各种局麻。
布比卡因第十五章镇静催眠药【分类】苯二氮卓类：地西泮、氯氮卓、三唑仑巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠其它：非苯二氮卓类、水合氯醛、丁螺环酮苯二氮卓类（依赖性）【作用机制】苯二氮卓类与BZ受体结合，增强GABA的能神经抑制作用。
【药理作用】①抗焦虑作用：小剂量②镇静催眠作用①缩短快动眼睡眠（REMS）时相，但较弱，停药后反跳多梦较轻②延长非快动眼睡眠（NREMS），故可减少夜游症的发生。
③抗惊厥、抗癫痫作用不麻醉！④中枢性肌肉松驰作用【临床应用】①焦虑症首选药②治疗各类失眠③破伤风、子痫、小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥。
④癫痫持续状态首选药：iv地西泮⑤缓解中枢性肌强直及肌肉痉挛【不良反应】①急性中毒：特异解毒药BDZ-R拮抗剂：氟马西尼②依赖性：长期用药戒断症状巴比妥类：强依赖性——长期连续服用导致精神依赖性、躯体依赖性第十六章抗癫痫与抗惊厥药抗癫痫药【常用药物】苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、BDZ类苯妥英钠（毒性大、需做血药浓度监测）【药理作用】阻止异常放电扩散：膜稳定作用：即细胞膜对多种离子的通透性下降，使动作电位不易产生。
【临床应用】①抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药物，小发作无用。
②抗心律失常③中枢疼痛综合征（如：三叉神经痛、舌咽神经痛）苯巴比妥:主要治疗癫痫大发作及癫痫持续状态乙琥胺：小发作首选药；丙戊酸钠：有肝脏毒性不做首选药，大发作合并小发作的首选药物。
地西泮：iv 癫痫持续状态首选药氟桂利嗪：钙拮抗药，用于各型癫痫，安全。
【注意】大发作疗效：苯妥英钠、苯巴比妥>丙戊酸钠；小发作疗效：丙戊酸钠>乙琥胺抗惊厥药——硫酸镁：①口服：①泻下②利胆②外用热敷可消炎去肿③注射：①抗惊厥②降压：松弛血管平滑肌③中枢抑制：感觉意识消失第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药抗帕金森病药——左旋多巴【机制】左旋多巴进入中枢后在转变成DA，补充脑内DA的不足，产生治疗作用。
(医学课件)局部麻醉药
局部麻醉药•局部麻醉药简介•局部麻醉药的生理效应•局部麻醉药的临床应用•局部麻醉药的不良反应和防治•局部麻醉药的未来发展趋势目•其他相关内容录01局部麻醉药简介局部麻醉药是一类能阻滞神经传导的药物，临床常用于手术局部区域的神经阻滞，以实现局部麻醉的效果。
定义局部麻醉药通过阻滞神经纤维的传导，使神经冲动不能传递至中枢神经系统，从而产生局部麻醉的作用。
作用定义和作用历史局部麻醉药的研究始于19世纪初期，1884年英国医生霍尔斯特德第一次使用可卡因进行神经阻滞麻醉。
此后，随着医学科技的不断发展，局部麻醉药得到了广泛应用和改进。
发展目前，局部麻醉药已经从单一的酯类麻醉剂发展为多种酯类和酰胺类麻醉剂，如利多卡因、布比卡因等。
历史和发展分类局部麻醉药根据其化学结构可分为酯类和酰胺类，其中酯类包括可卡因、普鲁卡因等，酰胺类包括利多卡因、布比卡因等。
分类和应用应用局部麻醉药在临床上的应用包括表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉等。
其中，神经阻滞麻醉是将局部麻醉药注射至神经干或神经丛周围，以阻滞该神经的传导，主要用于手术麻醉和术后镇痛。
注意事项使用局部麻醉药时需要注意药物的用量、浓度和注射部位，以及患者的个体差异和过敏反应等问题。
同时，应配合其他镇痛药物使用，以减少疼痛和其他不良反应的发生。
02局部麻醉药的生理效应药理作用神经阻滞01局部麻醉药通过阻断神经纤维的传导，产生感觉和运动神经的阻滞作用。
血管扩张02部分局部麻醉药可引起血管扩张，改善局部血液循环。
抑制炎症反应03局部麻醉药可抑制炎症介质的释放，缓解炎症反应。
1体内过程23局部麻醉药可经皮肤、黏膜等处吸收进入血液循环。
吸收局部麻醉药进入血液循环后，可分布到神经组织和其他器官。
分布局部麻醉药在肝脏、肾脏等组织中代谢，并通过尿液和胆汁排泄。
代谢和排泄03清除半衰期局部麻醉药的清除半衰期因个体差异而异，通常为数分钟至数小时。
药物代谢和排泄01肝脏代谢局部麻醉药在肝脏中经过生物转化作用，转化为代谢产物。
第十四章 局部麻醉药
第十四章局部麻醉药1 基本要求[TOP]1.1 掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。
1.2 熟悉局部麻醉药的体内过程。
2 重点难点[TOP]2.1 重点局部麻醉药的药理作用和临床应用。
2.2 难点局部麻醉药的作用机制。
3 讲授学时[TOP]建议2学时。
4 内容提要[TOP]局部麻醉药（local anaesthetics）简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，本类药物能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。
【构效关系】常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
【局麻作用及作用机制】1．局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。
一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。
对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。
对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。
对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。
神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。
2．作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+channels），使传导阻滞，产生局麻作用。
局麻药的作用具有频率和电压依赖性。
【体内过程】1．吸收局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环的量和速度决定血药浓度。
第14章 局部麻醉药
总目录
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• 2.变态反应：荨麻疹、支气管痉挛和 喉头水肿 • 较为少见，一般认为酯类局麻药比酰 胺类更易发生。如普鲁卡因 • 3.局部组织损伤，时间过长或浓度过 高 • 4.特异质反应，遗传性假性胆碱酯酶 活性低下对酯类局麻药。
• 布比卡因:有名麻卡因
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作用特点： ①麻醉作用强利多卡因4-5倍，作用时 间长（5-10h）。 ②严重心脏毒性如室性心律失常和心肌 抑制。较强利多卡因，尤低氧和酸中 毒、高碳酸血症时。 ③主要可用于浸润麻醉、传导麻醉、硬 膜外麻醉。广泛用于分娩止痛和术后 止痛。
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• 罗哌卡因:类布比卡因
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6、区域镇痛
• 联用阿片类 • 罗哌卡因，首选，感觉和运动阻滞分 离 • 其次布比卡因、左旋布比卡因
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六、常用局麻药
普鲁卡因：又名奴佛卡因 作用特点：毒性较小，以前常用 ①注射起效快（1-3min），持续时间短 （30- 45min） ，加肾上腺素可延长作用 时间20%（高血压、心脏病禁加）。属于短 效酯类局麻药。
• 受体位、姿势、药量、注射力量和比重 影响。 • 普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重，用脑 脊液或10%葡萄糖配为高比重；蒸馏水配 为低比重，可入颅腔。 • 主要危险是呼吸麻痹和低血压，轻度头 低位10-15度。或麻黄碱。
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• 脊椎麻醉：开始于1889，1-3ml， L3.4.5 • 硬膜外麻醉：10-25ml，任何脊椎水平
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在低浓度时就能阻断感觉神经 冲动的产生和传导，较高浓度时对 神经系统的各类神经纤维，如外周 神经、中枢神经、植物神经和运动 神经都有阻断作用。
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• 一般规律：
• 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触 部位最敏感 • 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏 感；有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。 • 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤 维对局麻药的作用更敏感。
第14章 局部麻醉药
Hale Waihona Puke 2012-1-3不良反应】 【不良反应】
1、毒性反应 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 (1)中枢神经系统：先兴奋后抑制。 中枢神经系统 (2)心血管系统：直接抑制作用。心脏抑 (2)心血管系统：直接抑制作用。 心血管系统 制，血管扩张，BP下降。 血管扩张，BP下降。 下降 2、变态反应: 变态反应: 普鲁卡因用药前应做皮试。 普鲁卡因用药前应做皮试。
2012-1-3
2、作用机制
神经兴奋和传导与Na 通道开、闭有关。 神经兴奋和传导与Na+和K+通道开、闭有关。
①稳定细胞膜，降低Na+的通透性，阻滞Na+内流，阻止神经细 稳定细胞膜，降低Na 的通透性，阻滞Na 内流， 胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 ②局麻药必须穿透细胞膜， 在膜内侧 阻断 Na+ 通道的闸 局麻药必须穿透细胞膜， 门。 胺基在膜内侧与Na 通道闸门的磷脂结合， ③ 胺基在膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合，引起通道蛋白质 构象变化，通道的失活，闸门关闭，阻滞Na 内流， 构象变化，通道的失活，闸门关闭，阻滞Na+内流，形成横桥 关闭Na 通道。 关闭Na+通道。
4、对各类组织无损伤性影响。 、对各类组织无损伤性影响。
2012-1-3
局麻药的基本结构与分类： 局麻药的基本结构与分类：
2012-1-3
常用局麻药的化学结构中： 常用局麻药的化学结构中： 一个亲水性胺基（体内离子化），中度碱 一个亲水性胺基（体内离子化），中度碱 ）， 一个亲脂性芳香基团， 一个亲脂性芳香基团，易结合作用部位 两者通过酯键或酰胺键相互联接。 两者通过酯键或酰胺键相互联接。
临床药理学PPT第十四章 局部麻醉药JCY课件
局麻药的作用机制
局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠离子 的内流。主要作用于神经细胞膜Na+通道上 的一个或多个结合位点，抑制Na+内流，使 神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作 电位幅度降低，最终阻止动作电位的产生和 神经冲动的传导，产生局部麻醉作用。
酰胺类局麻药
利多卡因 Lidocaine 为中效局麻药。
利多卡因盐酸盐水 溶液稳定，高压消 毒或长时间贮存不 分解，不变质。具 起效快，穿透性强， 弥散广，无明显扩 张血管作用的特点。
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透 力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜 外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激， 无局部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
局麻作用特点
阻断所有神经 阻断顺序：痛（感觉）→植物→运动 仅影响动作电位 抑制心肌→平滑肌→骨骼肌 可逆 活动依赖性（使用依赖性，use dependence)
理理想想局局麻麻药药的的条条件件
①理化性质稳定、易长期保存，不因高压、日照等变 质； ②易溶于水，局部刺激性小，对皮肤、皮下组织、血 管及神经组织无损伤； ③起效快、局部作用强、能满足不同手术所需的麻醉 时效； ④对皮肤、粘膜的穿透力强，能用于表面麻醉，且麻 醉效果应是完全可逆的； ⑤不易被吸收入血或虽被吸收入血亦无明显毒性； ⑥不易引起变态反应； ⑦无快速耐受性。
现在没有符合上述所 有条件的局麻药！！
一、分类和构效关系
分类和构效关系
芳香基团
中间链
氨基团
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在局部麻醉情况下进行手术，实际上在1812年就已经开始了，不过不是有意使用的。
在拿破仑于1812年在莫斯科溃败时，他的首席外科医生发现，在零下二三十度下做截肢手术，伤员痛觉减轻许多，手术后恢复得也比较快。
这实际上就是冷冻麻醉下的手术。
1848年英国的阿诺特就是模仿这种做法，将装有碎冰盐的猪膀胱放在皮肤上，用以克服切开皮肤时产生的疼痛。
曾为英国维多利亚女王做无痛分娩的麻醉医生斯诺，也为寻找不失去知觉的麻醉剂做过不少的工作。
他试验了包括固体二氧化碳（干冰）在内的许多冷冻剂和它们的混合物。
由于他的早逝，他的学生理查森继续了这项工作。
理查森看到英国女士们使用的科隆香水（就是香水被放在一个小瓶子内，用一个喷嘴，通过捏一个橡皮球将香水喷出来）便来了灵感。
他想，能不能用低沸点的溶剂代替香水喷在皮肤上，产生冷冻麻醉的效果。
他首先试着将乙醚喷在皮肤上，局部麻醉效果很好，证明这种局麻方法可以应用于许多小手术。
以后他又试用了溴乙烷、氯乙烷，同时改进了喷雾的装置，于是理查森的喷雾剂在欧洲广泛使用。
理查森的喷雾剂刺激性很大，对眼睛可造成伤害，无法用于眼科。
柯勒从1882年就决定寻找能适用于眼科的局部麻醉剂。
他试用水合氯醛、溴化钠和吗啡于动物的眼内，观察是否有麻醉作用，因为水合氯醛和溴化钠都有催眠镇静作用。
结果发现它们都能损伤眼睛。
寻找眼科局部麻醉剂的愿望也就未能实现。
1884年，柯勒的一位好朋友弗瑞德，要求他帮助
解决为什么玻利维亚、智利等国的印第安人咀嚼古柯树的叶子可以解除疲劳的问题。
柯勒答应参加他的试验工作。
古柯树叶在19世纪中叶传入欧洲，1860年，尼曼从中成功地分离出纯的可卡因结晶。
可卡因是一种碱性有机化合物，即生物碱。
人们把从植物中分离出的碱性有机化合物统称为生物碱。
当时人们认为可卡因是和咖啡因（从茶叶和咖啡中分离出的生物碱）相似的温和兴奋剂，把它放在饮料和酒中饮用，完全不知道它具有成瘾性。
英国人当时怀疑可卡因是否真有任何的生理作用，现在我们知道，可卡因是一种有兴奋作用的成瘾性毒品。
柯勒曾经希望可卡因能有局部麻醉作用，但是弗瑞德的研究报告指出，可卡因是一种兴奋性生物碱，因而他不再考虑将可卡因用于局部麻醉试验。
他们用可卡因来解除一位朋友的吗啡成瘾性，但得到了悲剧性的结果，这位朋友又染上了可卡因的成瘾性。
于是弗瑞德不得不放弃用可卡因进行精神治疗的打算。
弗瑞德的一位同事说，可卡因使他的舌头麻木。
柯勒回答说，这不新鲜，所有服用可卡因的人都有这种感觉。
就在这一瞬间，柯勒意识到他可能无意中遇到了一个能用于眼睛的麻醉药。
他立即回到自己的实验室，把盐酸可卡因溶于蒸馏水中，再向蛙的一只眼中滴了几滴这种溶液，几秒钟后这只眼的反射就消失了，大约又过了1分钟，他用针尖轻触这只眼的角膜，没有反射动作，甚至用针尖刺伤这只眼也没有反应，而另一只眼则和平常一样，对轻微触摸即有反应。
他非常兴奋，用同样的方法试验了兔和狗的眼睛，得到了同样的结果。
然后，柯勒和他的助手彼此向对方的眼中滴入可卡因溶液，对着镜子用大头针的头触摸角膜，没有任何感觉，也没有任何的不适感。
他把他的发现写成文章，托他的一位去参加1884年9月15日在海德堡举行的眼科会议的朋友在会上宣读并做演示。
文章受到与会者的极大欢迎，1个月之内可卡因便在全欧洲乃至美国普遍使用，柯勒在全世界的医学界成了著名人物。
柯勒是个犹太人，尽管他变成了一位著名的医生，可是在几个月以后发生的反犹太人的运动中，他还是不得不搬出维也纳，后来定居于纽约。
纵观麻醉药发展历程，道路曲折，各种麻醉药来之不易。
然而直到今天，还没有一种令
医生和病人都非常满意的麻醉药。
真正理想麻醉药的出现还需要几代人甚至几十代人的共同努力和奋斗！
凤英杨世杰
自丁香园。