双歧杆菌及其发酵液的抗肿瘤机制的研究
抗肿瘤药物的作用机制
抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。 乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。 其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物： 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。
绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展_滕翠琴
绿茶成分ＥＧＣＧ抗肿瘤作用研究进展 滕翠琴 龚受基 刘仲华* （湖南农业大学园艺园林学院，茶学教育部重点实验室·长沙·４１０１２８） 摘要：表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）是绿茶的主要活性成分。近年来越来越多的科学工作者将注意力集中在儿茶素单体ＥＧＣＧ的抗肿瘤作用上，证实了ＥＧＣＧ具有广泛的生物学特性和药理效应，能够抑制多种肿瘤的形成和发生，是茶叶中抗肿瘤效应的主要活性成分，本文就近年来国内外ＥＧＣＧ抗肿瘤作用机制研究进行综述。关键词：ＥＧＣＧ；肿瘤；药理作用 Advances in research on Anticancer effect of (-)-Epigallocatechin Gallate （EGCG ） TENG Cui-qin,GONG Shou-ji,LIU Zhong-hua * （Key Lab of Tea Science,College of Horticulture and Landscape,Hunan Agricultural University,Changsha 410128,China ）Abstract:（－）－Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ（ＥＧＣＧ）ｉｓｔｈｅｍａｉｎａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｉｎｇｒｅｅｎｔｅａ．ＴｈｅａｎｔｉｃａｎｃｅｒｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆＥＧＣＧｈａｓｇａｉｎｅｄｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔａｔｔｅｎｔｉｏｎａｍｏｎｇｓｃｉｅｎｔｉｓｔｓｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓａｎｄｈａｓｂｅｅｎｐｒｏｖｅｄｔｏｐｏｓｓｅｓｓａｗｉｄｅｒａｎｇｅ ｏｆｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ｗｈｉｃｈｃａｎｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎａｎｄｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｍｕｌｔｉｐｌｅｃａｎｃｅｒｓ．ＴｈｉｓｐａｐｅｒｒｅｖｉｅｗｓｓｏｍｅｏｆｔｈｅｒｅｐｏｒｔｅｄａｎｔｉｃａｎｃｅｒｍｅｃｈａｎｉｓｍｓｏｆＥＧＣＧ．Key words:ＥＧＣＧ，Ｔｕｍｏｒｓ，Ａｎｔｉｔｕｍｏｒｍｅｃｈａｎｉｓｍ 绿茶富含预防癌症成分，主要为表儿茶素（EC ）、表没食子儿茶素（EGC ）、表儿茶素没食子酸酯（ECG ）、表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG ）。EGCG 是茶叶中特有的、含量最高的儿茶素，是茶多酚中最具抗癌、降脂、降血糖、抗氧化等潜力的活性成分。皮肤癌、肺癌、口腔癌、食管癌、胃癌、小肠癌、结肠癌、膀胱癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌等不同的动物模型实验证明了绿茶提取物茶多酚抑制肿瘤的作用[1]。EGCG 的抗肿瘤作用已经得到国内外相关研究人员的认可，被列为一种潜在的抗癌新药物，本文综述了各国学者对EGCG 抗肿瘤药理作用机制的研究结果。 1EGCG 抗肿瘤的机制 绿茶儿茶素中的EGCG 抗肿瘤药理作用机制包括EGCG 抑制肿瘤血管生成，对细胞信号传导的影响，抑制酶的活性，诱导肿瘤细胞周期阻滞，以及抗氧化和抗炎作用，EGCG 对其高亲和结合蛋白的作用等途径。1.1 抑制肿瘤血管生成 血管形成为肿瘤提供营养物质和氧气，对肿瘤发生、生长、浸润、转移以及对肿瘤的预后有决定性的意义。血管内皮生长因子（Vascular Endothelial Growth Factor,VEGF ）是一种特异性内皮细胞分裂素，是促肿瘤血管生成的关键因子。血管内皮生长 收稿日期：２０１２－０７－０１修改稿收到日期：２０１２－０７－３１作者简介：滕翠琴（１９８６－），女，在读硕士研究生，研究方向：天然产物活性与开发。*通讯作者：ｌａｒｋｉｎ－ｌｉｕ＠１６３．ｃｏｍ 第３９卷第４期２０１２年１２月 Ｖｏｌ．３９，Ｎｏ．４Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２０１２ TEA COMMUNICATION 茶叶通讯
茶多酚综述
茶多酚的研究进展及在食品中的应用 摘要：茶多酚作为天然添加剂，广泛应用于食品行业，对食品有保鲜防腐、抑菌除臭等作用，对人体有抗衰老、抗癌等功能。该文综述了茶多酚的研究进展，并展望了茶多酚在食品中的的应用前景。 关键词：茶多酚；研究进展；展望 前言 茶多酚(Tea Polyphenols，TP)是从茶叶中提取的纯天然多酚类物质，又叫茶单宁，茶鞣质，是茶叶中多酚类物质的总称［1］，是形成茶叶色香味的主要成份之一，也是茶叶中有保健功能的主要成份之一。具有抗氧化、抗癌、抗衰老、防辐射、防腐保鲜、抑菌除臭等多种生理活性。近年来，茶多酚在油脂、食品、医疗、保健、日用化工和农业等方面均具有广阔的应用前景，茶多酚的抗氧化性在食品贮藏保鲜中的研究与应用以及保健食品的研发已有大量研究，研究表明，茶多酚不仅是一种天然的无毒的抗氧化剂，而且也是一种理想的天然药物，具有清除自由基和抗氧化等生物活性，应用于食品中，不但可以延长食品货架期，还可以为消费者带来保健作用。 一、茶多酚的性质 （一）茶多酚的化学性质 茶多酚是一类存在于茶树的树梢及其他器官中的多羟基酚类化合物的混合物，简称茶多酚或多酚类，俗名茶单宁、茶鞣质[2]。茶多酚是从茶叶中提取的全天然抗氧化食品，具有抗氧化能力强，无毒副作用，无异味等特点。茶多酚在茶叶中的含量一般在20-35%。在茶多酚中各组成份中以黄烷醇类为主，黄烷醇类又以儿茶素类物质为主，儿茶素类物质的含量约占茶多酚总量的70%左右。（二）茶多酚的毒理性质 慢性毒性试验表明[3]，饲料中茶多酚含量为0.1%时，对果蝇寿命无不良影响。果蝇终生饲养和小白鼠喂养实验表明，在适量范围内添加茶多酚到饲料和饮料中，对果蝇的生长、发育和寿命，以及对小白鼠的血红蛋白、红细胞数、白细胞数、胸腺、脾脏细胞数、肝脏量及体重有促进作用。说明茶多酚在适当范围内应用到食品和化工等领域中，对人体是无害的。 二、茶多酚的抗氧化机理
白细胞介素12及其抗肿瘤作用综述
人重组白细胞介素12肿瘤免疫新药 一、丰原药业受让中科大人重组白细胞介素12新药事项 2015年7月25日，丰原药业（000153）与中国科学技术大学就抗癌新药人重组白细胞介素-12药物技术转让及后继合作事宜正式签订《关于白介素-12新药技术成果转让的备忘录》。备忘录主要内容如下: 1、双方同意中国科学技术大学向公司转让人重组白细胞介素-12药物的科技成果,转让价格约5000万元(最终价格以资产评估结果为准),具体转让过程、价格及付款方式,将于评估结果出来后1个月内另行签订转让合同。 2、双方同意以合作的方式完成后续包括临床实验研究和获得新药证书和生产证书的相关研究,具体内容和方式将另行签订技术服务合同。 3、双方同意在合适的时候,在中国科学技术大学先进技术研究院成立联合实验室,共同推进相关新药研究和开发工作。 二、中科大研究白细胞介素12肿瘤免疫领军核心人物 （一）魏海明：教授，博士生导师。籍贯：安徽。山东大学医学院免疫学专业博士毕业。现为中国科学技术大学生命科学学院教授、博士生导师; 中国科学技术大学生命学院实验动物中心主任,中国免疫学会英文会刊Cellular & Molecular Immunology编辑部主任。中国免疫学会终身会
员、理事，中国免疫学会基础免疫学专业委员会副主任，中国抗癌协会肿瘤生物治疗专业委员会委员，安徽省免疫学会副理事长。2002年以来为首承担参加了9项科研项目，其中国家863课题2项，国家973课题2项，国家自然科学基金项目重点项目1项、面上项目2项，国家新药创制重大专项1项，国家杰出青年科学基金B类1项(国内负责人)。近5年在J Immunol，Plos Pathogens, J Allergy Clin Immunol，Hepatology，PNAS，J Hepatol等杂志发表SCI论文35篇。《介导肝脏免疫损伤与再生的天然免疫识别及其调控机制》分别于2007年获中华医学科技一等奖，2008年获国家自然科学二等奖。 主要研究兴趣：1. NK细胞亚群与重要疾病发生发展的关系：研究组织居留NK细胞（ThNK）与肝炎、哮喘、自身免疫病等疾病的发生发展；研究ThNK与肿瘤免疫逃逸及肿瘤免疫治疗的关系。 2. 基于天然免疫的肿瘤生物治疗技术：研究以“预存免疫”为基础的抗肿瘤“免疫化疗”方案及抗肿瘤药物白细胞介素12的研制。 （二）田志刚：中国科技大学生命科学学院教授，博士生导师。中国科学院“百人计划”获得者、国家杰出青年科学基金获得者、国家基金委创新研究群体学术带头人。
茶多酚改性及其抗氧化性能研究进展_应乐
茶 叶 科 学 2010，30（增刊1）：511~515 Journal of Tea Science 收稿日期：2010-09-20 修订日期：2010-11-20 作者简介：应乐（1987— ），女，浙江慈溪人，在读硕士研究生，主要从事茶叶生物化学与茶终端产品开发方面的研究。*通信作者：zdcy@https://www.360docs.net/doc/7f595336.html, 茶多酚改性及其抗氧化性能研究进展 应乐 1,2 ，张士康2，王岳飞 1* ，朱跃进2，杨贤强1 (1. 浙江大学茶学系，浙江 杭州 310029；2. 中华全国供销合作总社杭州茶叶研究院，浙江 杭州 310016) 摘要：利用溶剂法、乳剂法和分子修饰法等技术对茶多酚进行改性，以制备具有较好脂溶性的改性茶多酚一直是国内外研究的热点之一。本文就目前用于茶多酚改性的三种方法及其优缺点，以及改性后的脂溶性茶多酚的抗氧化性能与机理进行了综述和总结，并对茶多酚改性技术发展与脂溶性茶多酚应用前景进行了展望。 关键词：脂溶性茶多酚；改性；抗氧化 中图分类号：TS272.5+1 文献标识码：A 文章编号：1000-369X （2010）增刊1-511-05 Progress on the Modification of Tea Polyphenols and Antioxidant Properties of Lipid-soluble Tea Polyphenols YING Le 1,2, ZHANG Shi-kang 2, WANG Yue-fei 1*, ZHU Yue-jin 2, YANG Xian-qiang 1 (1. Department of Tea Science, Zhejiang University, Hangzhou 310029, China; 2. Hangzhou Tea Research Institute, China COOP, Hangzhou 310016, China) Abstract: Producing good quality lipid-soluble tea polyphenols (LTP) was the research focus at home and abroad. Tea polyphenols’ modification by solvent, emulsion and molecular modification were reviewed in this paper. The advantages and disadvantages among these three methods were compared. The antioxidant properties of liphophilic tea polyphenols and its mechanism were introduced. Its antioxidant properties in different antioxidant systems were compared. And the application of LTP as antioxidants was forecasted. At the same time, the developing direction of LTP production was proposed. Keywords: lipid-soluble tea polyphenols, modification, antioxidant 茶多酚作为茶叶中重要的活性成分之一，从发现至今一直备受人们的重视。研究表明[1]，茶叶中的生理活性物质主要为茶多酚，它具有优异的抗氧化性能和显著清除自由基的能力。在食品领域，茶多酚可以作为食品的抗氧化剂，延长食品的货架保鲜期[2-3]；在医药领域，茶多酚作为药品的功效成分，具有抗氧化[4]、延缓衰老、抗菌、抗病毒、降血脂[5]、抗癌[6-11]等功效，已被广泛应用于各类药品中。在化工 领域，茶多酚也可以用于各类化妆品的生产[12]以及作为甲醛的吸收剂[13]。 随着茶多酚各方面研究的深入，其各领域的应用趋于完善。茶多酚结构中的酚羟基使其具有良好的水溶性。但随着应用的进一步推广，茶多酚的水溶性阻碍了其在油脂体系的应用和发展，特别是在食品油脂行业的应用。目前食品业主要使用人工合成的脂溶性抗氧化剂，如BHA 、BHT 、PG 和TBHQ 等[14]。近
茶多酚的抗氧化作用及其在食品中的应用
茶多酚的抗氧化作用及其在食品中的应用 摘要:茶多酚是一种天然的食品添加剂,本文介绍了茶多酚的成分和儿茶素的 结构,全面地综述了茶多酚的抗氧化性能茶多酚在油脂、肉制品加工和果蔬保鲜、糕点和糖果以及饮料生产等方面的发展和应用。 关键词:茶多酚;抗氧化作用;食品 Abstract: Tea polyphenols is a natural food additives, ingredients of tea polyphenols and catechin structure, a comprehensive overview of the antioxidant properties of tea polyphenols in tea polyphenols grease, meat processing, and aquatic preservation,the development and application of pastries and candy and beverage production. Key word: tea polyphenols;antioxidation;food 茶多酚是从茶叶中提取的纯天然多酚类物质,又叫茶单宁,茶鞣质,是茶叶中多酚类物质的总称。茶多酚主体成分是儿茶素,占茶叶干物量的20 %一30 % [1]。茶多酚分子结构中具有活泼的羟基氢能终止自由基的连锁反应,捕获过量的自由基,因此是一类理想的天然抗氧化剂。 1 茶多酚的性质和结构 茶多酚在碱性介质中极不稳定,在酸性中则稳定、耐热、与柠檬酸、苹果酸、酒石酸都有较好的协同作用。在潮湿的空气中能被氧化成棕色物,遇铁变成绿黑色络合物,与重金属盐溶液作用生成灰黄色沉淀,也能被高锰酸钾、硫酸铈等氧化剂氧化,与酒石酸铁生成红紫色络合物[2]。 茶多酚的主要成分按其化学结构可分为: 黄烷酮类、花色素类、黄酮醇类、 花白素类、酚酸及缩酚酸类等6类化合物。其中以黄烷酮类(主要是儿茶素类化合物)最为重要,占茶多酚总量的60% ~80% 。其次是黄酮类,其他酚类物质含量比较
机体抗肿瘤的免疫效应机制
机体抗肿瘤的免疫效应机制 （一）细胞免疫 1．T淋巴细胞 （1）T淋巴细胞的标志：CD3存在于所有的T细胞中；CD4存在于辅助性T细胞中；CD8存在于细胞毒性体细胞(CTL)中。以上3种常用于T细胞的鉴定。此外T细胞还可表达CD2、CD28、CTLA-4、IL-2R、LFA-1等 （2）T细胞抗肿瘤作用的机制 1）CD4+T细胞是MHCⅡ分子限制性T细胞，抗肿瘤效应机制为： a.释放多种细胞因子(如IL-2、IFN)激活CD8+CTL、NK和巨噬细胞增强杀伤效力。 b.释放IFN-、TNF，促进肿瘤MHC-I类分子表达，增强肿瘤细胞对CTL杀伤的敏感性。TNF可直接破坏某些肿瘤； c.促进B细胞增殖、分化，产生抗体促进体液免疫杀伤肿瘤； d.少数CD4+T细胞识别某些MHC-II类分子与医药批发抗原肽复合体直接杀伤肿瘤。 2）CD8+T细胞是MHC-I类分子限制性T细胞，具有高度特异性的CTL，其杀伤机制为： a.分泌穿孔素、粒酶、淋巴毒素、TNF等杀伤肿瘤； b.通过CTL上的FasL分子与肿瘤细胞上的Fas结合启动肿瘤细胞的凋亡途径。 2.自然杀伤细胞（naturalkiller,NK） NK不经致敏即可杀伤敏感的肿瘤细胞；IL-2、IFN可强化杀伤效应，扩大杀伤瘤谱。NK 细胞质中含有嗜天青颗粒，所以又称为大颗粒淋巴细胞(LGL)。 (1)NK细胞表面标志：CD16+（FcRIII）、CD56+等， (2)NK细胞的抗肿瘤作用机制： 1)NK杀伤作用受激活性受体（KAR）和抑制性受体（KIR）调节。肿瘤MHC-I类分子与抗原复合体的表达可关闭或降低NK的杀伤作用；反之则增则启动和促进NK杀伤作用。 2)通过释放穿孔素和颗粒酶引起靶细胞溶解 3)通过NK上的FasL分子与肿瘤细胞上的Fas结合启动肿瘤细胞的凋亡途径。 4)释放NK细胞毒因子（NKCF）、肿瘤坏死因子（TNF）杀伤肿瘤 5)通过ADCC作用杀伤肿瘤 3.巨噬细胞（macrophage,M） (1)．巨噬细胞表面标志 巨噬细胞为CD14+。成熟M表达MHC-I类和II类分子、协同刺激分子B7-1（CD80）、B7-2（CD86）和CD40，还表达CD1、CD2、CD64（FcRI）、CD32(FcRII)、CD16(FcRIII)等 (2).巨噬细胞抗肿瘤作用 1)特点 a.只有激活的M才具有杀伤作用 b.非MHC限制性杀伤肿瘤 c.与肿瘤细胞周期无关 d.放、化疗抵抗的肿瘤仍可被杀伤 2)杀伤机制 a.与肿瘤细胞膜融合，释放溶酶体直接杀伤靶细胞 b.释放一氧化氮、TNF-α杀伤肿瘤 c.通过ADCC作用杀伤肿瘤
中药抗肿瘤作用研究进展
西南大学网络与继续教育学院 毕业论文 论文题目： 中药抗肿瘤作用研究进展 学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期
目录 摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) （一）大蒜素 (4) （二）白英 (4) 三、肝癌 (5) （一）大蒜素 (5) （二）苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)
中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病，其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看，基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展，在治疗肿瘤领域，中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实，在研究抗癌药物时，从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时，增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年，通过一系列研究发现，将癌细胞进行体外培养之后，以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用，同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能，并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此，本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词：中药；抗肿瘤；研究进展
一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一，癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗，包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大，长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学，具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明，中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法，越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病，不良反应少，不易产生抗药性，有效缓解患者的痛苦，干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例，综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中，胃癌是其中一种最为常见的肿瘤，并且在所有恶性肿瘤当中，其发病率居于首位，因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种，地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 （一）大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用，同时还能对胃癌细胞进行诱导，从而使其不断凋亡。此外，大蒜还能防止致癌因子的形成，这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察，并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明，大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长，这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下，P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加，从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外，还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时，主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察，可以充分借助MTT方法完成。试验证实，大蒜素可以有效抑制胃癌
茶多酚抗肿瘤的机理
茶多酚抗肿瘤的机理：调节癌细胞增殖周期，诱导癌细胞凋亡 1、抑制肿瘤细胞生长：茶多酚对癌细胞有较强的抑制作用，抑制率随着茶多酚浓度增加而增强。科学实验发现茶多酚不影响人体正常细胞的生长，也不产生细胞毒作用，却能显著抑制癌细胞的生长，并诱导癌细胞死亡及产生细胞毒作用。 2、影响癌细胞的增殖周期和抑制DNA合成：茶多酚对细胞的分化阻断效应是发生在细胞增殖分化早期阶段，即DNA合成前期，使进入DNA合成期的细胞减少，对肿瘤早期防治具有重要意义；茶多酚对肿瘤细胞周期的抑制作用具有一定的量效和时效关系；肿瘤细胞的DNA复制活跃，它的相关酶的活性大大高于正常细胞，抑制了它的相关酶的活性，就是抑制了DNA合成，肿瘤细胞就不能繁殖，从而达到抗癌的作用，茶多酚对肿瘤细胞的DNA生物合成抑制也呈明显的量效关系。 3、诱导癌细胞凋亡：茶多酚具有抗肿瘤新生血管的功能，将癌细胞周围的血管阻断，使生长快速的癌细胞无法获得营养与氧气，致癌细胞“饿死”而达到抗癌的目的。 茶多酚防癌抗癌作用的机理，主要就是它的抗氧化，抗突变，调节免疫，抑制致癌物、促癌剂和癌细胞增殖，诱导癌细胞凋亡，抑制致癌基因表达，调控信号传导及影响机体酶活性等。尽管国内外有许多报告支持茶多酚具有抗肿瘤的作用，但该方面的研究仍缺乏系统性，致使茶多酚目前还未能作为肿瘤的治疗用药。但作为一种天然、低毒的植物提取物，茶多酚作为一种肿瘤预防剂，或与放化疗联合使用，其作用是明显的；作为一种肿瘤治疗增效剂，具有广阔的开发前景。 茶多酚调节免疫功能： 免疫是生物体对“自身”与“非己”的识别，借以维持机体的稳定性。正常情况下，免疫系统通过细胞或体液免疫旨在清除微生物和毒素或其他异物的危害，起到保护机体的作用。免疫反应异常，无论是反应过强或过弱，均能损害组织而致病。 茶多酚对免疫功能的调节特点如下： 1、茶多酚对免疫功能既有刺激促进作用又有部分抑制作用，而以促进作用为主。这一特点反映了茶多酚对机体免疫反应的影响不同于其他抗氧化剂，尤其
抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展
抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展肿瘤转移是是恶性肿瘤的一个重要表现，是指肿瘤细胞从原发部位侵入血管、淋巴管或体腔，在新的部位由于血管生成而继续生长，从而形成与原发瘤相同类型肿瘤的过程。主要经淋巴管、血道转移，它的出现往往标志着预后不良，大多数的癌症患者死亡与肿瘤转移密切相关[1]。肿瘤转移是一个多阶段的复杂过程，大体归纳如下：即机体内原发部位的肿瘤细胞在生长过程中细胞内部的骨架发生重排、变形，从而脱落侵入细胞外基质（ECM ），酶解ECM 进入循环系统，在循环系统释放的血管生成因子与内皮细胞特异性受体结合后，生成新的血管，瘤细胞在血管构建的“骨架”上增殖，形成一个新的癌巢，再脱离出循环系统，在机体某个点定居下来，并逐渐增殖成长为一个新的肿瘤瘤块的一系列过程。如果肿瘤细胞反复转移，后果则相当的严重。这是目前肿瘤难治的一个主要原因，所以研究抗肿瘤药物抗肿瘤转移的机制，从而筛选、开发出新的能促进机体抗肿瘤转移的药物是非常重要的。 抗肿瘤转移机制的药理实验方法主要涉及到以下几个方面： 1. 建立肿瘤转移的动物模型一般以大鼠、裸鼠为常用动物模型。将目标瘤细胞如SGC-7901 胃癌细胞株、S180肝癌细胞株等置于含10%小牛血清的RPMI-1640培养基中，培养箱条件为37 C, 5%CO2进行细胞培养，0.1%胰酶消化传代后制备细胞悬液，之后将细胞悬液以皮下注射或腹腔注射的方式，将肿瘤移植入动物体内。黄挺[2]等人采用皮 下接种W256 癌肉瘤的方法建立了Wistar 大鼠的肝癌转移模型；魏锦来[3]通过腋下接种SGC-7901 细胞悬液的方式建立了裸鼠的胃癌原位移植瘤动物模型。此外还有尾静脉注射、裸鼠脑部右尾状核注射人肿瘤组织制备的细胞悬液等方式接种。现阶段裸鼠的应用对于肿瘤方面的研究更有意义，因为裸鼠体表无毛，其先天性缺乏T 淋巴细胞，免疫功能低于别的实验动物，更容易进行异种肿瘤的移植。而大鼠由于价格相对便宜而应用较为广泛。此外也可用C57BL/6 小鼠等动物建立动物模型。均应在无菌条件下进行造模，以免细菌等微生物产生污染。 2. 观察转移情况 肿瘤转移的动物模型建立以后，需对动物进行分组实验研究。一般分为空白对照组、药物组、阳性药对照组等。薛晓红等人在进行乳宁冲剂及其拆方对裸鼠移植瘤肺转移的抑制作用及机制时[4]，将裸鼠分为6组，每组8 只，7 周后处死裸鼠，取出原发部位肿瘤和肺，分别称重、检测原发部位肿瘤体积和肺部肿瘤转移情况。观察转移情况的方法是：将
茶多酚的应用
茶多酚的应用 摘要：随着时代的进步，茶叶中最重要的成分茶多酚受到了越来越多的重视。具有养生，抗癌等多种作用，本论文就茶多酚对人体的作用展开研究。 关键词：茶多酚 Application of tea polyphenols Abstract:With the progress of era, the most important components of tea polyphenols in tea by more and more attention. Have the keeping in good health, a variety of action such as anticancer, this thesis will study of tea polyphenol does to the human body. Key words:Tea polyphenols. 0 引言 茶是全世界人类最重要的饮料之一。按照茶叶的制作方法，大致可将茶分为3 种类别：绿茶、红茶和乌龙茶。绿茶是不经过发酵的茶叶，其制作方法是将茶的鲜叶摊晾后进行直接炒制或蒸制杀青，以破坏鲜叶中氧化酶的活性，从而抑制其对茶多酚的氧化作用。红茶是全发酵茶，系由鲜叶在空气中凋萎后经揉捻发酵而成，在发酵过程中大部分的茶多酚在酶的催化下发生氧化并形成聚合物。乌龙茶是一种半发酵茶，其发酵程度介于绿茶和红茶之间[1]。绿茶的主要饮用人群为中国人和日本人，约占全球茶饮用量的20% ；红茶的主要饮用人群分布在欧美各国，约占全球茶饮用量的78% ；乌龙茶的主要饮用人群分布在中国南方以及中国台湾地区，约占全球茶饮用量的2%。绿茶中的茶多酚主要以4 种单体形式存在（图1），分别是表儿茶素（epicatechin，EC）、表儿茶素没食子酸酯（epicatechin-3-gallate，ECG）、表没食子儿茶素（epigallocatechin，EGC）和表没食子儿茶素没食子酸酯，这些茶多酚单体约占绿茶浸出物干重的30% ～42%[3]。红茶中的茶多酚主要以二聚物和多聚物的形式存在，分别占红茶浸出物干重的2% ～6% 以及20% 以上；红茶中的茶多酚单体仅占浸出物干重的3% ～10%[2,4]。
茶多酚的制备与提取
概述 茶多酚（Green Tea Polyphenols,简称GTP）是茶叶中儿茶素类、黄酮类、酚酸类和花色素类化合物的总称，约占茶叶干重的15%-25%。茶多酚中最重要的成分是黄烷醇类的多种儿茶素（catechins）。茶多酚分子中带有多个活性羟基（-OH）可终止人体中自由基链式反应，清除超氧离子，类似SOD之功效，茶多酚对超氧阴离子与过氧化氢自由基的消除率达98%以上，呈显著的量效关系，其效果优于维生素E和C；茶多酚对细胞膜与细胞壁有保护作用，对脂质过氧化自由基的消除作用十分明显。茶多酚还有抑菌、茶菌作用，能有效降低大肠对胆固醇的吸收，防治动脉粥样硬化，是艾滋病毒（HIV）逆转酶的强抑制物，有增强机体免疫能力，抗肿瘤、抗辐射，具有抗氧化延缓衰老机理。毒理学研究证实，茶多酚安全、无毒。茶多酚在医药、日化、轻化、化妆品、食品、油脂、保健等诸多方面具有广阔的应用前景。茶多酚的研究发展于80年代，进入90年代形成高潮。目前对茶多酚的提纯和应用研究受到国内外的关注，仍处于方兴未艾的阶段。 一、茶多酚的提取工艺 从茶叶中制备茶多酚的方法主要分本类：溶剂提取法，离子沉淀法和柱分离制备法。 溶剂提取法是用极性溶剂从茶叶中浸取，然后把浸取液进行液-液萃取分离，最后浓缩并得到产品。目前工业化生产茶多酚主要采用此法。产品收率为5%-10%，产品的纯度约为80%-98%，咖啡因4%-7%。所用有机溶剂如：丙酮、乙醚、甲醇、乙烷以及三氯甲烷等。该方法使用多种有机溶剂，生产成本高，有些有毒物质的有机溶剂使产品和操作不尽安全，且易造成环境污染。 离子沉淀法是利用金属能够沉淀茶多酚，而使其与咖啡碱分离，如铜盐、铅盐或三氯化铝。该方法使用了对人体有毒的重金属作沉淀剂，其产品为食食品和医药工业所不能接受。 现已报道的柱分离制备法有凝胶柱，吸附柱和离子交换柱。近来更注重提高纯度的研究，为此以层析柱分离的研究较多，此项技术的关键是柱填充料和淋洗研究表明，采用柱分离制备法茶多酚得率在4%-8%之间，纯度可达98.1%，如用凝胶柱分离可高度脱咖啡碱，其残留量仅为0.1%。但柱填充料如吸附型树脂，亲脂凝胶等非常昂贵，且淋洗时要用多种，大量有机溶剂，显然对工业化生产茶多酚的不合适的。 目前，我国已建和在建的茶多酚工厂总计约有三、四十家，但真正具有市场竞争力（产品质量、规模、成本和效益）的只有三、四家。其主要原因在于现有工厂全部采用的是传统的溶剂提取法及沉淀分离，没有高新技术手段，产品的颜色、纯度、溶剂残留和咖啡因含量方面不能满足日益提高的国内外客商的要求，尤其是由于工艺中使用大量易燃易爆的有机溶剂，有的甚至使用有毒害的氯仿等溶剂，造成安全性差，质量差和综合成本高，在食品添加剂行业价格无法与一些合成的抗氧剂竞争，在医药行业纯度满足不了应有的要求。而这些问题是不能用现有的传统工艺解决的。 因此，针对以上存在的普遍问题和弊端，根据超临界流体萃取的原理和特点，提出采用超临界二氧化碳萃取技术，再结合传统工艺来生产高纯度的茶多酚，这样既可生产出高质量的茶多酚，又可解决传统工艺的一些弊端。将超临界CO2萃取技术与传统提取、浓缩、萃取技术相结合，得到了制备高纯度茶多酚新工艺，其优点如下（l）有机溶制用量减少、安全性好、污染少；（2）得率高；（3）残留溶剂可被彻底除去；（4）综合成本低等，该工艺既提高了茶多酚的纯度、得率，使其含量＞90％，咖啡因含量<2％，溶剂残留为零，
抗肿瘤药
第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C 5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E
7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C 9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
茶多酚功能及其调节脂类物质代谢机理研究进展
食品科学现代农业科技2015年第21期 茶在我国的饮用历史非常悠久，茶叶作药在我国历代书籍典藏中均有记录。不同制作工艺使茶叶所含主要成分和化学元素含量不尽一致，一般公认的可分为七大类，即绿茶、红茶、乌龙茶、白茶、黄茶、黑茶和花茶等。目前，研究人员提取了不同种类的茶叶含量，发现了600余种化合物，主要是有机化合物和无机化合物2类，有机物包括茶多酚（TP）、茶多糖、氨基酸、维生素和皂苷等；无机化合物主要表现形式为矿物质，如磷、钾、硫、镁等。上述化合物具有多方面药理、生理调节以及增进营养功效[1]。茶具有多重价值的主要原因是茶叶中含有茶多酚，具有良好的生物活性，据研究，现代分子生物学和医学已经证明茶多酚具有多重的医疗效用和保健功能[2]。 茶多酚具有良好的生物性、生物功能及商业开发价值。从生物性上来看，茶多酚可有效清除自由基、解毒；从生物功能上来看，茶多酚具有预防心血管疾病、抗氧化、防癌抗癌、防辐射等作用；在商业价值上，茶多酚在医药和食品甚至化妆品领域都具有广阔开发前景和价值。 当前，遗传育种和动物营养研究不断深入，在集约化畜禽养殖生产中，畜禽生产力水平迅速提高，上市日龄逐渐缩短，出栏体重增加，单位体重耗料减少，但同时也伴随品质下降、价格下跌等问题。而茶多酚特殊的化学结构，具有特殊的生理功能，可对畜牧产品的肉质提升起到积极的作用。本文综述茶多酚对动物脂肪代谢的研究进展，现总结如下。 1茶多酚的理化性质 1.1茶多酚的物理性质 茶多酚物理存在形式多样，一般为水溶液、粉状固体或结晶，水溶液正常状态下为淡黄色或茶褐色，带有茶香味，口感为涩味。茶多酚固体形态具有吸湿性特征。茶多酚具有较好的热稳定性，在100℃温度下处理1h，活性可保持为100；用12000lx光强处理30d，光解率为0。茶多酚易溶于温水、乙酸乙酯、乙醇，微溶于油脂，不溶于CHCl3及C6H6等有机溶剂。1.2茶多酚的化学性质 茶多酚的主要成分有黄酮类、酚酸类、缩酚酸类、黄酮醇类、聚合酚类及黄烷醇类等，黄烷醇类（儿茶素）比重最高，占总含量的70%~90%，其中含量最高的是酯型儿茶素类，占黄烷醇类（儿茶素类）总含量的65%~75%。茶多酚具有较强的耐酸性，当pH＜4时，茶多酚表现稳定；在pH值为4～7时，稳定性与外源性pH值添加水平呈反比；在pH值为7.42时，茶多酚稳定性明显增加。 2茶多酚功能机理 2.1生物学功能机理 茶多酚具有清除自由基的生物学活性功能。自由基性质不稳定，氧化能力很强，是公认的百病之源，能对人体的生命分子如蛋白质、核酸、脂质及糖类造成不可逆的伤害，是各种癌症、心血管病的病理因子。茶多酚对于自由基有强大的清除作用，甚至高于人工合成抗氧化剂BHA和BHT，是维生素C的9.8倍，是维生素E的18倍，抗氧化能力强，与其他维生素配合使用还具有协同促进作用，如维生素E、维生素C和有机酸等均可配合。 2.1.1直接清除自由基。直接清除有2种方式。茶多酚本身具备特殊分子结构，可结合强金属离子螯合剂，降低游离铁离子和结合铁离子，该2种离子是合成氧自由基所必需的，从而可直接清除自由基。茶多酚可提供相关中子或质子，可以和过量自由基进行反应，同时茶多酚还可以高效率捕获羟基自由基和超氧离子自由基，生成酚氧自由基，从而清除自由基，保护生物体免受侵害。 2.1.2间接清除自由基。茶多酚能增强抗氧化酶的活性，同时抑制氧化酶的活性，间接清除自由基。茶多酚中儿茶素含量最高，化学结构中具有连苯酚基和邻苯酚基，该2种离子抗氧化性活性高，甚至高于人工合成的非自由酚和单酚羟基类抗氧化剂，抗氧化酶如GSH-Px、C AT、GSTs以及酯还原酶等酶的活性可以借助茶多酚的化学结构离子得以提升。 茶多酚还通过氢键结合蛋白质，蛋白质的构象会在茶多酚的作用下发生改变甚至沉淀，氧化酶的活性得到抑制。 收稿日期2015-08-10茶多酚功能及其调节脂类物质代谢机理研究进展 武芳芹 （安徽省利辛县畜牧兽医局，安徽利辛236700） 摘要从茶多酚的理化性质、生理学和病理学功能等方面，综述了该物质的功能及其对脂类物质代谢调节的作用，以期为后期研究提供参考。 关键词茶多酚；功能；理化性质；脂肪代谢；机理 中图分类号R285文献标识码A文章编号1007-5739（2015）21-0286-02 Research Progress of Tea Polyphenols Function and Its Mechanism of Regulating Lipid Metabolism WU Fang-qin （Department of Animal Husbandry and Veterinary of Lixin County in Anhui Province，Lixin Anhui236700）Abstract Tea polyphenols function and its mechanism of regulating lipid metabolism were summarized from the physical and chemical properties，physiology and pathology，etc，in order to provide reference for later research. Key words tea polyphenols；function；physical and chemical properties；fat metabolism；mechanism 286
雄黄抗肿瘤作用机制研究进展
山东中医杂志2010 年8 月第29 卷第8 期 雄黄抗肿瘤作用机制研究进展 张春敏1，孟双荣2，齐元富3 ·579· （1.山东中医药大学2007 年级博士研究生，山东济南250355；2.山东中医药大学2007 硕士研究生，山东济南250355；3.山东中医药大学附属医院肿瘤科，山东济南250012） ［摘要］综述了雄黄近年来的临床应用及其抗肿瘤机制，认为雄黄具有抗肿瘤作用；并认为应用纳米技术，可使雄黄在抗肿瘤方面有望开展大规模实验和临床研究，使雄黄在肿瘤治疗方面有广阔的应用前景，更好的应用于临床。参考文献29 篇。 ［关键词］雄黄；肿瘤；综述 ［中图分类号］R257.21 ［文献标识码］B ［文章编号］0257-358X（2010）08-0579-03 中药雄黄在祖国传统医学中有悠久的历史，其主要成分为As2S2 或As4S4 并夹杂少量As2O3 和其他重金属盐。中医认为雄黄辛温有毒，归心、肝、胃经，具有解毒杀虫、燥湿祛痰、化瘀消积等功效，用于治疗痈肿疗疮、蛇虫咬伤、虫积腹痛、惊痫和疟疾等。现代医学研究表明，雄黄具有抗肿瘤作用。目前有关雄黄抗肿瘤作用的临床应用和作用机理研究的文献越来越多。本文就雄黄在抗肿瘤治疗中的应用及研究进展作一综述。 1临床应用 大量文献报道了雄黄对恶性血液病的治疗研究，临床实践显示，雄黄治疗急性早幼粒细胞白血病（A P L）、慢性粒细胞白血病（C M L）等缓解率较高，且具有不良反应少、无骨髓抑制和交叉耐药性、不易并发DIC 等优点。张国珍等［1］用其喷涂治疗早期子宫颈癌2 例，均获痊愈。对71 例宫颈核异质患者逆转治疗，逆转为巴氏1 级者11 例，逆转为巴氏2 级者60 例，总逆转率为100%。将雄黄与轻粉、冰片、硼砂相配治疗13 例皮肤癌患者，总有效率达76.9%。近几年，临床用安宫牛黄丸治疗脑、肺、纵隔等部位的肿瘤，取得了一定疗效。陆道培［2］以高纯度的As4S4 治疗110 例14 岁以上的APL 患者，完全缓解（C R）率为100%，且As4S4 的纯度越高，药物的不良反应越小。其后他又总结了经维甲酸（AT R A）治疗CR 后以巩固维持治疗的103 例APL 患者疗效，1～6年无病生存率为96.7%～87.4%，表明单用As4S4 可以巩固维持治疗APL 患者。此外，雄黄还能有效治疗ATRA 耐药的APL 患者，并改善出血倾向［3］，为A- TRA 治疗后复发的患者找到了新的治疗手段。王梦昌等［4］在原用羟基脲（HU）的基础上，使用雄黄3.0～3.75 g/d，分次服用，治疗CML7 例，结果7 例中CR6 例，部分缓解（P R）1例，并证明雄黄对初发及耐药病例均有效。他们也使用雄黄治疗多发性骨髓瘤［收稿日期］2010-02-23（MM），在联合化疗基础上加用雄黄1.0～1.25 g/d，8例MM 中91 d 内获得CR 5 例，未缓解（N R）3例，CR 率达62%，所需时间30～91 d。高学熙等［5］用雄黄治疗骨髓增生异常综合症（M DS）10例，剂量为3 g/d，C R率60%，总有效率71.4%。大量文献表明适当的应用雄黄，虽然剂量比药典中的限定量大数十倍，甚至数百倍（2005 版《中华人民共和国药典》中规定雄黄内服用量为0.05～0.1 g/d），也未见明显中毒反应，雄黄的合理内服用量，应该远在药典的限定额之上。 2抗肿瘤机制研究 2.1诱导肿瘤细胞凋亡雄黄对急性早幼粒细胞白血病有显著的治疗效果。黄晓军等［6］研究发现，砷不仅能降解急性早幼粒细胞白血病特异性融合蛋白，而且还能诱导白血病细胞株体外产生凋亡。陈文雪等［7］发现雄黄能诱导荷瘤裸小鼠的肿瘤细胞凋亡，流式细胞检测结果显示随着细胞凋亡率的上升，细胞增殖（P I）指数下降，表明细胞的DNA 合成被抑制，细胞被阻滞在G0/G1 期，而S 和G2/M 期的细胞减少，从而抑制了肿瘤的生长。雄黄可能还通过下调STAT 蛋白而干扰J AK-STAT途径，减弱甚至阻断B cr-A bl恶性信号的转导，或在mRNA 水平上增加细胞膜HSP70 蛋白的表达，或激活ca s pa s e-3信号转导途径而促进细胞凋亡［8-10］。应用基因芯片技术检测雄黄作用于NB4 细胞前后基因表达的调控，发现P SM C2、P SM D1、ABC50、P NAS-2基因和周期素G2 在雄黄诱导NB4 细胞凋亡中发挥重要作用［11-12］。在对急性单核细胞白血病细胞株U937 基因表达谱芯片研究中发现，细胞骨架和细胞信号转导的改变可能参与雄黄促进U937 细胞凋亡的过程［13］。戴锡孟等［14］研究发现，六神丸（主要成分为雄黄）诱导白血病细胞HL-60凋亡与C-myc、bcl-2和bax 都有关，其可能机制是六神丸降低C-myc活性，使细胞对凋亡的敏感性提高，同时使凋亡抑制基因bcl-2表达下降，并升高促凋亡基因ba x，使bcl-2/ba x比例下