伏立康唑

➢ 急性肝损害者无需调整剂量，但监测肝功 能是否有进一步升高。
➢ 轻度到中度肝硬化患者本品负荷剂量不变， 但维持剂量减半。
➢ 尚无重度肝硬化者应用本品的研究。
不良反应
➢ 最为常见的不良事件为视觉障碍、皮疹、 恶心、呕吐、腹泻、头痛、周围性水肿、 腹痛以及呼吸功能紊乱。
禁忌症、合并用药
➢ 本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。 ➢ 本品禁止与特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或
奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而 导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速 ➢ 本品禁止与利福平，卡马西平和苯巴比妥合用，后者可以 显著降低本品的血浓度。 ➢ 本品不可与麦角生物碱类药物合用。麦角生物碱类为 CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度增高 可导致麦角中毒。 ➢ 本品禁止与利福布丁、依法韦伦、利托那韦同时应用。二 者同时应用时，伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁、 依法韦伦的血药浓度则显著增高。 ➢ 西罗莫司与伏立康唑合用时，前者的血浓度可能显著增高， 因此这两种药物不可同时应用。
➢ 赋形剂磺丁倍他环糊精钠中有一种杂质为 烷基化诱变剂，有证据表明其对啮齿类动 物有致癌性，所以应当认为这种杂质对人 体也有致癌的可能性。静脉制剂的疗程不 应超过6个月。
用法用量
静脉滴注
负荷剂量
每天二次，每次6mg/kg
（第1个24h）
维持剂量
每日二次，每次4mg/kg
（用药24h以后）
用法用量
口服
体重≥40kg 体重<40kg
负荷剂量 每12h给药1次 每12h给药1次
（第1个24h） 每次400mg 每次200mg
维持剂量
每日给药2次， 给药2次
（开始用药 每次200mg 每次100mg
24h以后）
➢ 中度到严重肾功能减退（肌酐清除率 <50ml/min）的患者应用本品时，可发生赋 形剂磺丁倍他环糊精钠蓄积。宜选用口服 给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。
伏立康唑
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作用机制
➢ 抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾 醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合 成。
抗菌谱
➢ 广谱的三唑类抗真菌药 ➢ 对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，
光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）、曲菌属、 足放线病菌属和镰刀菌属抗菌作用。
药代动力学
➢ 口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时 达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约 为96%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。
适应症
➢ 治疗侵袭性曲霉病、氟康唑耐药的念珠菌 引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠 菌）、足放线病菌属和镰刀菌属引起的严 重感染。
➢ 本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行 性的、可能威胁生命的感染。
用法用量
➢ 由于口服片剂的生物利用度很高（96%）， 静脉滴注和口服两种给药途径可以互换， 也进行序贯治疗。
注意事项
➢ 可引起心电图QT间期的延长，罕有发生尖端扭转 性室速的报道。有潜在心律失常危险的患者中需 慎用伏立康唑。治疗前必须严格纠正钾、镁和钙 的异常
➢ 可能会引起视觉改变，包括视力模糊和畏光，因 此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶。
➢ 孕妇：可导致胎儿畸形；尚无伏立康唑在乳汁中 分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期 妇女不宜使用伏立康唑。
➢ 通过血脑屏障 ➢ 主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以
原形经尿排出。 ➢ 可经血液透析清除 。4小时的血液透析仅能
清除少许药物,无需调整剂量。
药代动力学
➢ 肾功能损害者：中度到重度肾功能损害者 （血肌酐值>2.5mg/dl）应用本品时，可发 生赋形剂磺丁倍他环糊精钠的蓄积。
➢ 肝功能损害者：单剂口服伏立康唑200mg 后，轻度到中度肝硬化患者的药物暴露量 较肝功能正常者高23.3%。蛋白结合率不受 肝功能损害影响。