盐酸环丙沙星
盐酸环丙沙星的合成
1.盐酸环丙沙星的药理作用
❖ 2.盐酸环丙沙星的理化性质
❖ 3.有关盐酸环丙沙星的合成路线
❖ 4.确定的工艺路线
❖ 5.合成中所需的仪器、试剂、操作步骤
❖ 6.参考文献
❖
盐酸环丙沙星的药理作用
❖
盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆
菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具
有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡
流反应2 h, 热过滤, 滤液用盐酸酸化至pH1~
2, 抽滤, 用正丁醇与水的混合物洗涤, 干燥得
13. 1 g, 收率93. 03 % , 熔点234℃~237℃。
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-( 1哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物的
合成（4）
于500 mL 反应瓶中加入( 3) 18. 0 g( 0.
作步骤
高效液相色谱仪;
❖ 2, 4-二氯-5-氟苯乙酮; 乙腈, 色谱纯; 其余合
成用试剂均为化学纯, 分析用试剂均为分析纯.
❖
二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成（1）
于250 mL 反应瓶中加入甲醇钠21. 6 g ( 0. 40 mol) , 蒸
干呈白色粉状固体, 加碳酸二乙酯45 g , 升温至回流, 滴
燥, 得白色结晶19. 7 g, 收率76. 1 % 。
参考文献
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[1]李和平，江天成.盐酸环丙沙星的合成[J].化学研
究与应用，1996,8（2）：293-294
[2]李灵芝, 陈海宽, 刘巧云,等.盐酸环丙沙星的合成
及工艺改进
[J].山西大学学
报,2003,26(3):241-243
[3]马明华,纪秀贞,沈佰林,等.盐酸环丙沙星合成工艺
达康芬盐酸环丙沙星乳膏使用说明
达康芬盐酸环丙沙星乳膏
【用法用量】外用。
涂患处，一日2～3次或遵医嘱。
【注意事项】使用过程中若出现皮疹等过敏症状或严重其他不良反应，应立即停药。
【不良反应】偶可发生过敏反应，皮疹、皮肤瘙痒，渗出性多性红斑及血管神经性水肿。
【禁忌】对本品或其它喹诺酮类药物过敏者禁用。
【适应症】适用于由敏感菌所致的各种感染性皮肤病，如脓疱疮毛囊炎、足癣继发感染、湿疹继发感染及其他表浅局限性感染等。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】盐酸环丙沙星属喹诺酮类广谱抗菌药。
其作用机制是通过阻止细菌中的DNA旋转酶，干扰DNA功能，导致细菌死亡。
对革兰阴性菌有较强的杀菌作用，对淋球菌作用最强；对革兰阳性菌亦有一定的杀菌效果。
又与其它抗菌素无交叉耐药性。
【儿童用药】本品一般不用于婴幼儿。
【老人用药】无特殊限制。
【包装】20g/支
【类型】处方药
【医保】甲类
【剂型】膏剂
【药代动力学】未进行相关实验且无可供参考数据。
【成份】本品为盐酸环丙沙星。
【执行标准】WS1-（X-183）-2004Z。
盐酸环丙沙星实验报告
一、实验目的1. 熟悉盐酸环丙沙星的含量测定方法；2. 掌握紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星含量的原理；3. 培养实验操作技能，提高实验数据的准确性。
二、实验原理盐酸环丙沙星在紫外光区具有特征吸收，其最大吸收波长为278nm。
根据比尔定律，通过测定盐酸环丙沙溶液在最大吸收波长下的吸光度，可以计算出其含量。
本实验采用紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星含量。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：紫外可见分光光度计、移液器、容量瓶、烧杯、玻璃棒、比色皿等；2. 试剂：盐酸环丙沙星对照品、盐酸环丙沙星样品、甲醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠、水等。
四、实验步骤1. 对照品溶液的制备：精密称取盐酸环丙沙星对照品适量，加甲醇溶解并定量转移至100ml容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得对照品溶液。
2. 样品溶液的制备：精密称取盐酸环丙沙星样品适量，加甲醇溶解并定量转移至100ml容量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得样品溶液。
3. 紫外分光光度法测定：分别精密量取对照品溶液和样品溶液各1ml，置于比色皿中，以甲醇为空白，在278nm波长处测定吸光度。
4. 计算盐酸环丙沙星含量：根据比尔定律，计算盐酸环丙沙星含量（mg/L）。
五、实验数据与结果1. 对照品溶液吸光度：A对照品 = 0.6952. 样品溶液吸光度：A样品 = 0.6523. 盐酸环丙沙星含量：C样品 = 0.821mg/L六、实验讨论1. 本实验采用紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星含量，操作简便，结果准确。
2. 实验过程中应注意对照品溶液和样品溶液的浓度一致，避免因浓度差异引起实验误差。
3. 比色皿的清洗和干燥对实验结果有较大影响，应严格按要求操作。
七、实验总结本实验成功测定了盐酸环丙沙星含量，掌握了紫外分光光度法测定含量的原理和操作步骤。
在实验过程中，应注意实验操作规范，提高实验数据的准确性。
盐酸环丙沙星胶囊的功能主治是有怎样呢？
盐酸环丙沙星胶囊的功能主治是有怎样呢？
盐酸环丙沙星胶囊用于敏感菌引起的：
1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
盐酸环丙沙星胶囊的老年患者用药是老年患者常有肾功能减退，因本
品部分经肾排出，需减量应用。
盐酸环丙沙星胶囊具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌
活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克
雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶
流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
对铜绿假单胞菌等假
单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具
抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。
对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆
菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
对厌氧菌的抗菌活性差。
环丙沙
星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和
复制而导致细菌死亡。
盐酸环丙沙星价格
盐酸环丙沙星价格盐酸环丙沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它可用于治疗多种感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等感染。
盐酸环丙沙星可通过抑制细菌的DNA复制和合成来发挥其抗菌作用。
盐酸环丙沙星的价格在不同的市场和地区可能有所不同。
在中国市场，其价格通常是以盒或瓶为单位计算的。
根据不同剂型和规格，价格也会有所区别。
下面我们将详细介绍盐酸环丙沙星在中国市场的价格情况。
一般来说，盐酸环丙沙星的价格与剂型和规格密切相关。
常见的剂型有片剂、注射剂和颗粒剂。
不同的剂型适用于不同的治疗需求，因此价格也有所差异。
在片剂方面，盐酸环丙沙星常见的规格有100毫克、200毫克和400毫克。
根据市场调查，目前100毫克规格的盐酸环丙沙星片剂价格约为每盒5-10元人民币，200毫克规格约为每盒7-15元人民币，400毫克规格约为每盒9-20元人民币。
注射剂的价格通常高于片剂。
盐酸环丙沙星注射剂常见的规格有100毫升和200毫升。
根据市场调查，100毫升规格的盐酸环丙沙星注射剂价格约为每支10-30元人民币，200毫升规格约为每支20-40元人民币。
颗粒剂是用于儿童的剂型，更易服用。
盐酸环丙沙星颗粒剂常见的规格有10毫克/毫升和20毫克/毫升。
根据市场调查，10毫克/毫升规格的盐酸环丙沙星颗粒剂价格约为每瓶10-25元人民币，20毫克/毫升规格约为每瓶20-40元人民币。
需要注意的是，以上价格仅为参考，实际价格可能因市场供需、品牌差异、销售渠道等因素而有所浮动。
购买前建议咨询医生或药师，选择正规渠道购买正品药物。
此外，盐酸环丙沙星是处方药，需在医生的指导下使用。
不得自行购买和使用，以免产生不良反应或药物滥用等问题。
盐酸环丙沙星可溶性粉说明书
.精品兽用盐酸环丙沙星可溶性粉使用说明书【兽 药 名 称】通 用 名：盐酸环丙沙星可溶性粉英 文 名：Ciprofloxacin Hydrochloride Soluble Powder 汉语拼音：Yansuan Huanbing Shaxing Kerongxingfen本品主要成分及化学名称：盐酸环丙沙星，1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐-水合物 结构式：NNFCOOHOHNHCl H 2O.分子式：C 17H 18FN 3O 3·HCl ·H 2O 分子量：385.82 【性 状】本品为白色或微黄色粉末。
【药 理 作 用】药 效 学：具有抗菌谱广,杀菌力强、作用迅速的特点。
对革兰氏阴性菌和阳性菌有明显的抗菌药后效应。
对革兰氏阳性菌、支原体的活性很高；对葡萄球菌、分枝杆菌、衣原体具中度活性；对D 组链球菌、肠球菌和厌氧菌的活性低或耐药。
药 动 学：本品内服后吸收迅速,体内分布广泛,表观分布容积大。
几乎在所有组织和体液中分布，且组织中药物浓度高于血药浓度。
这种组织渗透性强的特点使之有利于治疗体内的器官及深部组织感染。
主要在肝中代谢，形成不同的代谢产物，排泄通过尿、粪和胆汁。
【适 应 症】用于禽细菌性疾病和支原体感染，如鸡的慢性呼吸道病、大肠杆菌病、传染性鼻炎、禽巴氏杆菌病、禽伤寒、葡萄球菌病等。
【注意事项】1、禁用于八周龄以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼龄种畜及马驹。
2、孕畜及授乳母畜禁用。
3、肉食动物及肾功能不全动物慎用。
对有严重肾病或肝病的动物需调节用量以免体内药物蓄积。
【不良反应】1、骨关节损害，对幼龄动物（幼犬、幼驹）可引起负重软骨病变，导致疼痛和跛行。
2、中枢神经系统反应，犬、猫出现兴奋不安，偶可诱发癫痫，雏鸡出现强直和痉挛。
可能与抑制中枢神经的抑制性递质γ-氨基丁酸（γ-GABA ）有关。
3、较高剂量用药偶尔可出现结晶尿，在肉食动物（尿液PH 值低）和肾功能障碍动物中尤易发生。
盐酸环丙沙星阴道泡腾片
盐酸环丙沙星阴道泡腾片【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星阴道泡腾片英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Vaginal Effervescent Tablets【成份】盐酸环丙沙星。
【适应症】适用于细菌性阴道病和淋菌性宫颈阴道炎。
【用法用量】阴道给药，患者用药前清洁外阴部后，取仰卧位，将本品置入阴道深部。
每晚一次，每次1片，七天为一疗程。
【不良反应】使用本品偶有阴道不适感、烧灼感、下坠感、疼痛、水肿等。
【禁忌】对本品及喹诺酮类药物过敏者禁用。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
老人注意事项：尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药理作用】作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶。
具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯菌和其它肠杆菌科阴性杆菌以及流感杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、淋球菌具有较强抗菌活性，对绿脓杆菌、不动杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等抗菌作用亦优于氟哌酸、甲磺酸培氟沙星，但对肺炎球菌及A组链球菌作用甚微。
与其它抗生素无交叉耐药性，β-内酰胺类、氨基糖苷类、磺胺类耐药菌株对本品仍敏感。
【贮藏】遮光，密闭，置阴凉干燥处保存。
【有效期】24个月【批准文号】国药准字H10980197【生产企业】企业名称：辽宁美大康华邦药业有限公司生产地址：沈阳市沈北新区兴农路26号。
盐酸环丙沙星分子式
盐酸环丙沙星分子式C17H18FN3O3Cl，是一种广谱抗菌药物，属于喹诺酮类药物。
下面将从分子结构、药理作用、临床应用、不良反应等方面详细介绍盐酸环丙沙星。
一、分子结构盐酸环丙沙星的分子式为C17H18FN3O3Cl，它的化学名为1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride。
它是一种喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌作用。
二、药理作用盐酸环丙沙星的主要作用机制是通过抑制DNA合成和细胞壁合成来杀死细菌。
它能够与DNA合成酶结合并阻止DNA链延伸，从而阻止细菌的复制和生长。
此外，它还能够干扰细胞壁的合成过程，导致细胞壁破裂而死亡。
盐酸环丙沙星对许多革兰氏阳性和阴性菌都有很好的杀菌效果，包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等。
它还可以用于治疗一些耐药菌感染。
三、临床应用盐酸环丙沙星主要用于治疗呼吸道、泌尿道和消化道感染，如肺炎、支原体肺炎、肠胃炎等。
此外，它还可以用于治疗皮肤软组织感染和性传播疾病等。
盐酸环丙沙星的剂型有口服片剂、注射剂和滴眼液等。
一般来说，口服片剂每天2次，每次500毫克；注射剂每天1次，每次400毫克；滴眼液每次1~2滴，每天3~4次。
四、不良反应盐酸环丙沙星可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、头晕等轻度反应。
较为严重的反应包括心律失常、过敏反应和肝功能损害等。
此外，盐酸环丙沙星还可能会导致关节疼痛和肌腱炎等不良反应，这些反应主要发生在长期使用或高剂量使用的患者中。
总之，盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌药物，具有很好的杀菌作用。
在临床上，它主要用于治疗呼吸道、泌尿道和消化道感染等。
然而，在使用时需要注意一些不良反应的发生，特别是长期使用或高剂量使用的患者需要密切监测。
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题目盐酸环丙沙星质量标准
编码：
SM-STP-ZL-1025-00
共 2页
制定审核批准
制定日期审核日期批准日期
颁发部门质量保证部颁发数量份生效日期
分发单位质量保证部、化验室
目的：建立一个规范的盐酸环丙沙星质量标准。
适用范围：盐酸环丙沙星质量标准。
责任人：QA、QC相关检验人员
标准依据：《中国兽药典》（2000版一部）
正文：
本品为1-环丙基-6-氟-1‚4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐水合物。
按无水物计算，含C17H18FN3O3•HCl不得少于%。
【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
本品在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
【鉴别】(1)取本品适量，置干燥试管中，加丙二酸约30mg，加醋酐10滴，在水浴上加热5-10分钟，溶液显红棕色。
（2）取本品，加盐酸液（L）制成每1ml中含5µg的溶液，照分光光度法（附录17页）测定，在277、315nm波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（126页）一致。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录15页）。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品，加水10ml溶解后,溶液应澄清；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（附录60页）比较，不得更深。
酸度取本品，加水制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定（附录40页）， pH值应为。
有关物质取本品约80mg，加水3ml使溶解后，加甲醇制成每1ml中含8mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别加甲醇制成每1ml中含80µg和40µg的溶液，
作为对照溶液（1）和（2）。
照薄层色谱法（附录23页）试验，吸取上述三种溶液各
10µl，分别点于同一硅胶HF
254薄层板（硅胶HF
254
与含%羧甲基纤维素钠溶液调成糊状
制成）上，以氯仿-甲醇-苯-二乙胺-水（15∶16∶10∶7∶4）为展开剂，展开约6cm，取出，晾干，五分钟内置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个，其中一点的荧光强度与对照溶液（1）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强，另一点的荧光强度与对照溶液（2）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强。
氟取本品约40mg，精密称定，照氟检查法（附录53页）测定，含氟量不得少于%。
水分取本品，照水分测定法（附录58页，第一法）测定，含水分不得过%。
炽灼残渣取本品，置铂坩埚中，依法检查（附录59页），遗留残渣不得过%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录54页，第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约,精密称定，加冰醋酸25ml与醋酸汞试液5ml，加热，振摇使溶解，加橙黄IV指示液10滴，用高氯酸液（L）滴定，至溶液显粉红色，并将滴定结果用空白试验校正。
每1ml的高氯酸液（L）相当于的C17H18FN3O3•HCl。
【作用与用途】抗菌药。
主用于畜禽细菌和支原体感染。
【贮藏】遮光、密闭，在干燥处保存。
【制剂】（1）盐酸环丙沙星可溶性粉（2）盐酸环丙沙星注射液。
内控标准：
项目内控标准
性状应符合规定
鉴别应符合规定
检查应符合规定
水分不得过%
氟不得少于%
炽灼残渣不得过%
含量按无水物计算，含C17H18FN3O3•HCl不得少于%。