药物新制剂 与未来的畅销制剂101022南京--101021

美国先进的释药系统2004年销售额逾542亿美元
6年增至744亿美元 该市场继续以15.6%的平均年增长率发展， 至2011年将达1 535亿美元 2005年口服缓释/植入剂和透皮释药系统 构成该市场的最大组成部分，占美国释药 系统市场的50%以上，但预测其将逐渐被 靶向释药系统所取代至2011年所占不足 48%（见下图）
复方阿利克仑/缬沙坦片

阿利克仑(aliskiren） 诺华公司 肾素直接抑制药阿利克仑与血管紧张素受体 阻滞药缬沙坦结合在1片的制剂 商品名：Valturna 高血压 剂量规格：阿利克仑/缬沙坦 150 mg/160 mg 300 mg/320 mg/片



复方阿利克仑/缬沙坦片
本品是首个和迄今唯一靶向调节 血压起着关键作用的肾素-血管紧 张素-醛固酮系统（RAAS）中两 个靶点的复方药物制剂 独特的复方片Valturna降压作 用较单一服用缬沙坦或阿利克仑 显著大

复方阿利克仑/氨氯地平片10827



美国FDA批准 诺华公司 商品名：Tekamlo
用于治疗高血压 剂量规格：阿利克仑/氨氯地平 150 mg/5 mg 150 mg/10 mg 300 mg/5 mg 300 mg/10 mg/片
复方阿利克仑/氨氯地平片10827




通过两条途径降血压： 阿利克仑靶向调节血压的重要因素肾素血管紧 张素醛固酮系统（RAAS）,直接结合于并抑制 肾素（肾脏产生的酶，可使血管狭窄、导致血 压升高） 钙通道阻滞药氨氯地平通过抑制钙松弛血管壁。 两药均可使血流较降压前容易 Tekamlo的降血压作用大多出现在1～2周内
高生物利用度片剂


SNAC载体与靶物质结合造成蛋白质部分 折叠，因而暴露出疏水性残基，造成靶分 子的亲脂性增加，促进透细胞膜转运 Eligen载体的其它作用是保护胃肠道环境 中的靶物质，包括缓冲胃局部pH值和使消 化酶灭活。由于该载体与靶物质是弱结合， 进入全身血液循环后被稀释后自然解离
SNAC载体 N-[8-(2-羟基苯甲酰）氨基]辛酸钠
药物新制剂与 未来的畅销制剂
黄胜炎 E-mail: hshyan@
提纲




医药市场发展概况 口服制剂 注射剂 外用制剂 未来的畅销制剂
概况

2009年全球医药市场销售额为 8 370亿美元，较2008年增长 4.8％ 全世界新释药系统销售额稳步增长， 约占整个医药市场的10％ 以上
复方氨氯地平/缬沙坦/氢氯噻嗪片

诺华公司


商品名：Exforge HCT 1片中结合了3种最常处方用药的高血压治疗 药：钙通道阻滞剂氨氯地平、血管紧张素 受体阻滞剂缬沙坦和利尿药氢氯噻嗪 本品对曾联合使用过这些降压药中的两种但 疗效并未令人满意的患者来说是一重要的治 疗新观点

复方氨氯地平/缬沙坦/氢氯噻嗪片

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泼尼松择时控释片


Geoclock® tablets have an active drug inside an outer tablet layer consisting of a mixture of hydrophobic wax and brittle material in order to obtain a pH-independent lag time prior to core drug delivery at a predetermined release rate. This dry coating approach is designed to allow the timed release of both slow release and immediate release active cores by releasing the inner table first after which time the surrounding outer shell gradually disintegrates.

商品名：Zegerid
先灵葆雅保健品
OTC

含有受美国专利保护的双重成分制 剂，结合了处方量领先的胃酸抑制 药奥美拉唑和保护奥美拉唑免遭胃 酸破坏的碳酸氢钠
利用碳酸氢钠代替肠溶包衣
复方奥美拉唑/碳酸氢钠胶囊

此前上市的奥美拉唑均是缓释制剂，采用包 肠溶衣来保护药物免受酸降解，但其延缓了 药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用
高生物利用度片剂


它采用N-[8-(2-羟基苯甲酰）氨基]辛酸钠 （SNAC）为载体促进所载物吸收，其机制被认为 是被动输运（即非受体调节） 一物质被吸收主要取决于该物质本身的性质，如 分子量、溶解度和pKa值等。缺乏有效口服吸收 性质的物质，当与SNAC载体结合后形成弱非共价 键络合物而保留其化学的完整性 研究表明，这些载体主要经透细胞途径全身性吸 收。透细胞吸收的益处是让靶分子被吸收，而周 围区域的其它分子（可能是不需要的或甚至有害 的）不易被吸收。
forecast by IMS Health

October 08 , 2010
Global
to US$
880
lobal pharma to grow at 5-7% billion in 2011

China
grow 25-27 per cent to more than US$ 50 billion next year, $50 billion

Lodotra

用于治疗类风湿关节炎及其引起的早晨僵 硬。Lodotra是择时细胞素调节剂，创新地 清晨安全释放单一小剂量泼尼松。
泼尼松择时控释片

采用斯基制药公司的Geoclock专利技术 制成的特殊片剂，口服后不立即释放泼尼松，而 是约在4小时后 设计为口服后 小时血药浓度达峰，这可使患者 晚上10时口服片剂后睡觉，直到第二日清晨2时释 药，4时血药浓度达峰。此时是解除关节僵硬和醒 来疼痛的最佳时间。这种晚上服药清晨释药制剂 特别适用于治疗类风湿关节炎引起的关节僵硬。
2003年360亿美 元 2010年600亿美 元 2020年1200亿美 元

据预测，至2012年全球释药系统市场将达 2 920亿美元 释药系统增长的机会将扩展至各治疗药领 域：应用率保持前3位的是中枢神经系统、 呼吸系统和激素类药物，以适合癌症、关 节炎、多发性硬化病、哮喘和过敏等疾病 药物治疗的特殊需要。然而，由于许多普 通药物制剂的安全性和有效性存在缺陷， 释药系统相关的成长机会也会出现在许多 其它药物治疗类别。

勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim） 一日１次产品 商品名：Mirapexin/Sifrol 用于治疗早期和晚期原发性帕金森病 临床研究显示其有效性和安全性可与一日３ 次的普拉克索普通片相媲美。
泼尼松择时控释片

斯基制药（SkyePharma）公司合作伙伴 尼特克（Nitec）公司 商品名：
口服制剂
口服制剂
口腔速崩片 高生物利用度片剂

复方制剂

口服缓、控释制剂
高生物利用度片剂

埃米斯菲尔技术(Emisphere Technologies)公司 上市了以载体专利技术开发的口服维生素Ｂ１２ 100 μg新型片剂

商品名：Eligen B12 用于改善人体对维生素Ｂ１２的吸收及提高其生物 利用度。 对健康者进行的临床研究显示，Eligen B12（100 μg）的维生素Ｂ１２血药达峰浓度是市售普通维 生素Ｂ１２制剂的１２倍、总生物利用度为２倍和 吸收时间减少90%以上。Eligen B12（100 μg）的 开发成功是科学上的一大突破，有助于增加人体内 维生素Ｂ１２血药浓度。
盐酸美金刚控释胶囊 100621


Forest公司与Merz制药公司
商品名：Namenda
XR

剂量规格：盐酸美金刚 7，14，21和28 mg/粒 本品通过兴奋氨基酸谷氨酸盐持续激活推测造成阿尔 茨海默病症状学的中枢神经系统N-甲基-D-天冬氨酸盐 （NMDA）受体 推测美金刚通过作为低至中度亲和性非竞争性（开放 通道）NMDA受体拮抗剂（主要结合于NMDA受体运营的 阳离子通道）发挥其治疗作用。
四大因素影响市场扩张



第一，新兴医药市场增长迅速 第二，专利药过期达顶峰 第三，来自政府和私人药品支付者更多 的制约将抑制药品开支预算的增长 第四，产品创新周期和需求的增加驱动 治疗领域的发展
我国药品销售额（亿美元）
1200 1000 800 600 400 200 0 2003年 2010年 2020年
治疗注意力不集中伴多动症

101004
盐野义
商品名：

Kapvay
本品是美国FDA唯一批准治疗ADHD的盐酸可乐定 制剂，系首个和迄今唯一美国FDA批准可与刺激剂 联合用药的药品。Kapvay也可单一用药治疗 ADHD。剂量规格：盐酸可乐定0.1，0.2 mg/片。 初始剂量为临睡前0.1 mg，隔周调节剂量0.1 mg， 一日最大剂量为0.4 mg
盐酸可乐定缓释片


一日2次口服非刺激剂治疗的Kapvay是 主要作用于α2肾上腺素能受体激动剂。 然而，α2肾上腺素能受体激动剂的作用 机制尚未阐明，据认为涉及大脑前额皮 层(PFC)。 研究提示，PFC管理注意力，在控制脉 冲、进行记忆和执行功能中起着关键的 作用。
普拉克索（pramipexole）控释片

复方替米沙坦/氨氯地平片



本品获准上市是基于对3 505例１期或2期高 血压患者１项安慰剂对照和２项单一用药对照 的临床研究数据 结果显示，替米沙坦/氨氯地平组患者较安慰 剂组或单一用药组治疗总的耐受性好、显著降 低各种类型高血压患者人群的血压 替米沙坦/氨氯地平因不良反应中止治疗的为 2.2％,安慰剂组为4.3%。