生物利用度的概念(精)
体内药物分析复习题
一、简述与常规药物分析相比，体内药物分析有哪些特点。
一、简述与常规药物分析相比，体内药物分析有哪些特点。
体内药物分析，体内药物分析，是一门新兴学科，是一门新兴学科，是一门新兴学科，是药物分析的重要分支，是药物分析的重要分支，是药物分析的重要分支，也是现代药学的也是现代药学的创新、创新、延伸和发展。
延伸和发展。
延伸和发展。
体内药物分析旨在通过各种分析手段，体内药物分析旨在通过各种分析手段，体内药物分析旨在通过各种分析手段，了解药物在体内的数了解药物在体内的数量与质量变化，量与质量变化，获得药物动力学的各种参数、获得药物动力学的各种参数、获得药物动力学的各种参数、药物在体内的生物转化、药物在体内的生物转化、药物在体内的生物转化、代谢方式代谢方式和途径等信息。
和途径等信息。
与常规药物分析相比，体内药物分析有以下特点：1、干扰杂质多，样品一般需经过分离、净化才能进行分析。
2、样品量少（、样品量少（ng/ml-ug/ml ng/ml-ug/ml ng/ml-ug/ml）），不易重新获得，在测定前需要浓缩、富集。
3、药物浓度低，对分析方法的灵敏度和专属性要求高 。
4、要求较快提供结果（临床用药监护，中毒解救等）5、要有可以进行复杂样品分析的设备如GC-MS GC-MS、、HPLC 等。
等。
6、工作量大，测定数据的处理和结果的阐明不太容易。
二、简述常用生物样本的种类及采集、储存方式。
简述生物样品测定前除蛋白质的原因及常用方法。
前除蛋白质的原因及常用方法。
1、血液、血液采集：待药物在血液中分布均匀后取样，从静脉采血。
制备：血浆制备：血浆(plasma)(plasma)(plasma)：全血：全血：全血++抗凝剂（肝素等）—离心—上清液（淡黄色）血清血清(serum)(serum)(serum)：全血静置一段时间—离心—上清液（淡黄色）：全血静置一段时间—离心—上清液（淡黄色）全血全血(whole blood)(whole blood)(whole blood)：全血：全血：全血 + + + 抗凝剂（肝素等）—混合抗凝剂（肝素等）—混合抗凝剂（肝素等）—混合储存：采血后即使分离，不超过2h 2h，分离后置于冰箱或冷冻柜中保存；若不予先，分离后置于冰箱或冷冻柜中保存；若不予先分离，血凝后冰冻保存；短期分离，血凝后冰冻保存；短期44℃，长期℃，长期-20-20-20℃。
执业西药师：药学专业知识-【基础精讲班】课件 第9章
单室模型：最简单的药动学模型。 当药物进入体循环后，能迅速向体内给组织器官分布，并很快在 血液与各组织脏器之间达到动态平衡
药物
血液
各组织脏器
双室模型： 假设身体由两部分组成。 药物分布速率大的中央室与药物分布速率较慢的周边室。
中央室包括血流丰富如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液。 药物进入体循环后，能很快地分布在整个中央室，血液与这些组织中 的药物浓度可迅速达到平衡
第4节 单室模型血管外给药
峰左边称为吸收相，此时吸收速度大于消除速度，曲线呈上升状 态，主要体现药物的吸收过程。
峰右边称为消除相，反映了药物的消除情况，此时的吸收速度小 于消除速度；
在到达峰顶的瞬间，吸收速度等于消除速度，其峰值就是峰浓度 (Cmax)（2016配伍），这个时间称为达峰时间(tmax)
第3节 单室模型静脉滴注给药
二、稳态血药浓度 静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒 定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。 达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的输入速度。
Css=k0/kV（2016配伍） 稳态血药浓度Css与静滴速度k0成正比，随滴注速度增大而增大。
第4节 单室模型血管外给药
达峰时间
药物的tmax由ka、k决定，与剂量大小无关。 达峰浓度
而Cmax与X0成正比。药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中 药物吸收的速度。
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第9章 药物体内动力学过程
第5节 双室模型给药
第5节 双室模型给药
一、静脉注射血药浓度与时间的关系 双室模型药物经中央室进入系统，并从中央室消除，在中央室与 周边室之间药物进行着可逆性的转运。
药理学重点整理
CH1～21.药理学、药物代谢动力学、药物效应动力学的概念？(名解)(1)药理学:是研究药物和机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科(2)药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制,以阐明药物防治疾病规律的学说(3)药物代谢动力学:简称药动学,是研究药物在机体影响下所发生的变化及规律的一门学科2.药物作用的三性?(1)选择性:指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异,选择性越高越好,因药物作用的靶点越明确(2)差异性:指用药应个体化,要因人、因时、因地考虑用药(3)二重性:指药物的治疗作用与不良反应3.药物作用的二重性：(1)药物的治疗作用1.对因治疗2.对症治疗(2)药物的不良反应:凡不符合用药目的,并给患者带来不适或痛苦的反应皆属之.1.副作用:a.指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用b.轻微的,多可自行恢复的变化c.可以预料,但难以避免d.副作用可随治疗目的不同而改变2.毒性反应:a.指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应b.比较严重,造成功能性或器质性损害c.可以预料,且可避免3.变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应4.后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应5.继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果6.特异质反应:是指少数患者对某些药物特别敏感,其产生的作用性质可能与常人不同7.药物依赖性:是指患者连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象8.停药反应:指突然停药后原有疾病加重的现象,也称反跳4. 无效量、最小有效量、治疗量的概念(1)无效量:指不出现效应的剂量(2)最小有效量:又称阈剂量,指刚引起药理效应的剂量(3)治疗量:又称常用量,比阈剂量大而又小于极量之间的剂量,临床使用时对大多数病人有效而又不出现中毒反应.5. 效能、效价强度的概念？(1) 效能:药物能够产生的最大效应,体现药物自身内在的活性(2) 效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量,体现药物与受体的亲和力6.量效曲线,P9图2-3(要看的懂图)•曲线越往右推移说明效价强度越低,越往左则强度越高•能引起同等效应的剂量称”等效剂量”,等效剂量大者效价强度小,等效剂量小者效价强度大7.LD50、ED50以及治疗指数的概念？(1)LD50: 能引起50%动物死亡的剂量(越大越安全)(2)ED50:能引起50%动物出现阳性反应的剂量(越小疗效越好)(3)治疗指数(TI):是药物的安全性指标, TI越大药物的的安全程度越大, TI=LD50/ED508.药物作用的主要机制,要了解有受体与非受体途径,受体要掌握激动药和拮抗药的概念.(1)激动药:是指对受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应.(2)拮抗药:或称阻滞药,是指具有较强的亲和力,而无内在活性的药物.•典型的激动药和拮抗药要知道,比如阿托品对毛果芸香碱,吗啡对纳洛酮,去甲肾对酚妥拉明CH31.吸收、分布、代谢、排泄（ADME）4个概念?(1)吸收:药物从给药部位进入血液循环的过程(2)分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程(3)代谢:也称生物转化,只药物在体内发生化学结构或生物活性的改变(4)排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程,排泄是药物最后彻底消除的过程2.吸收～首关效应的概念？（口服是最常见的给要途径,为什么要舌下给药,舌下给药的优势在哪？）(1)首关效应:又称首过效应,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环药量减少的一种现象(2)舌下给药:其优点是(1)血流丰富, 吸收较快(药物可经舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环)(2)避免首关效应,因此破坏较少,药理作用较快3.分布～血浆蛋白结合率的概念？与药物的关系？(药物跟它结合以后就暂时失去作用,被他所转运,如果是游离的药物就有可能发挥作用)(血浆蛋白存在竞争和饱和的问题) <可参考p24>Ans: 血浆蛋白结合率:大多数药物进入血循环后,与血浆蛋白结合的程度•特点:(1)结合是可逆性的(2)只有游离型药物才能透出血管,发挥药理作用, 结合型药物暂时失去药理活性,暂时储存(3)两者始终处于一种动态平衡的状态(游离型降低时, 结合型药又可解离,直到全部出血管),结合率高,消除较慢,作用时间长(4)血浆蛋白总量和结合能力有限:a.饱和性:结合饱和之后,再增加药物剂量,游离药物会迅速增加,作用或不良反应可明显增强b.竞争性:与同时使用两种或两种以上药物时,可互相竞争结合4.体内屏障～掌握血脑屏障(要知道药物脂溶性高才能通过血脑屏障)(1)血脑屏障：指血管壁,神经胶质细胞与脉络丛形成的血浆—脑细胞外液,脑脊液间的屏障.(2)它们对药物的通过具有重要屏障药理作用.血脑屏障能阻止许多大分子,水溶性或解离型药物进入脑组织,但脂溶性较高的药物仍能以简单扩散的方式穿过血脑屏障5.生物转化～生物转化的主要部位是肝,经过肝脏转化以后绝大部分失活或减活,少部分反而活力增强6.生物转化酶系统中最关键的酶是细胞色素P450,为选择性低的系统,因为要分解代谢很多药物,特别容易受到药酶诱导药和药酶抑制药影响,跟他们合用以后药物可能会出现什么情况,是效果增强还是效果减弱,心里要有数. <可参考p25>Ans:a.生物转化酶系统:(1)专一性酶:如胆碱酯酶,单胺氧化酶,他们只能转化一些特定的药物和物质(2)非专一性酶: 一种混和功能氧化酶系统,能促进多数药物的转化,存在于肝细胞内质网上,又称为肝药酶,其中最关键的酶为细胞色素P450(选择性低)b.药酶诱导药:使药酶含量增多及活性增强的药物药酶抑制药:使药酶含量减少及活性减弱的药物7.排泄～肾脏是主要排泄器官,肾脏的有机酸分泌系统要重视.(1)肾小管腔内尿液的PH值能影响药物的解离度。
第1-2章 药理学 每周一练(2)
第一章绪言1.掌握：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。
药理学主要任务与药理学的研究方法。
2.熟悉：药理学主要任务及研究方法。
新药的开发与研究过程。
内容精要一、药理学的性质与任务药物(drug)是指可以改变或查明机体生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。
包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学(pharmacodynamics)，又称药效学；也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics)，又称药动学。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的实验方法：①实验药理学方法；②实验治疗学方法；③临床药理学方法。
二、药物与药理学的发展史中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的药书有《神农本草经》《新修本草》和《本草纲目》等。
近代药理学随着现代科学技术的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。
三、新药开发与研究新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国药品管理法规定，新药指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证不属于新药，但药品注册按照新药申请的程序进行申报。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
临床前研究主要由药学和药理学两部分内容组成，前者包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准等，后者包括以实验动物为研究对象的药效学、药动学及毒理学研究。
临床研究一般分为四期：Ⅰ期临床试验；Ⅱ期临床试验；Ⅲ期临床试验；Ⅳ期临床试验（上市后药物监测）。
一、单选题1.药物是指：A.能影响机体生理生化功能的化学物质B.能够干扰细胞代谢活动，查明机体病理状态的化学物质C.改变或查明机体生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质D.具有营养、保健、康复作用的化学物质E.能够干扰细胞代谢活动，改变机体生理功能的化学物质2.药理学是指：A.研究药物效应动力学的学科B.研究药物代谢动力学的学科C.研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科D.研究药物的疗效的学科E.研究药物机制的学科3.药物效应动力学是研究：A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程D.影响药物疗效的因素E.药物对机体的作用机制4.药物代谢动力学是研究：A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律C.药物与机体的作用规律D.药物在机体影响下所发生的变化及其规律E.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律5.新药是指：A.化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物B.药品组分和临床用途不同于现有药品的药物C.未曾在中国境内研究的药品D.未曾在中国境内使用的药品E.未曾在国际上使用的药品多选题12.药理学的学科任务是：A.阐明药物作用及其作用机制B.为临床合理用药提供理论依据C.研究开发新药D.为其他生命科学研究提供依据和方法E.创造适用于临床应用的药物剂型13.药理学的实验方法有：A.实验药理学方法B.实验治疗学方法C.生物化学方法D.分子生物学方法E.临床药理学方法14.我国《药品管理法》规定，需要按照新药申注册申请的包括：A.未曾在中国境内上市销售的药品B.已上市的药品改变剂型C.已上市的药品改变给药途径D.增加新的适应证E.制成新的复方制剂二、名词解释1.药物（drug）2.药理学（pharmarcology）3.药物效应动力学（pharmacodynamics）4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）答案一、单选择题1.C2.C3.B4.D5.A多型题12.ABCD 13.ABE 14.ABCDE二、名词解释1.药物是指可以改变或者查明生理功能及病理状态，可以预防、诊断和治疗疾病的物质。
fu 生物利用度-概述说明以及解释
fu 生物利用度-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容：生物利用度是指生物体在环境中对资源的有效利用程度，是衡量生物个体或种群适应环境能力的重要指标。
生物利用度直接影响着生物的生存和繁殖能力，对于维持生态系统的稳定和健康起着关键作用。
随着人类对自然资源的过度开发和环境污染的加剧，许多生物体面临着资源紧缺和生存压力增加的情况。
因此，研究生物利用度的机制和影响因素对于有效保护生物多样性、提高生态系统的稳定性具有重要意义。
本文将探讨生物利用度的概念、重要性以及影响因素，希望通过深入分析，为提高生物利用度、促进生物和环境的和谐发展提供一定的参考和借鉴。
1.2文章结构1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
在引言部分，将对生物利用度的概念进行概述，介绍本文的目的，以及对文章结构进行简要说明，让读者对整篇文章有一个整体的把握。
在正文部分，将分为三个小节进行阐述。
首先会详细介绍什么是生物利用度，包括定义和相关概念；接着会说明生物利用度在生物学和生态学中的重要性，以及对生态系统和生物多样性的影响；最后会探讨影响生物利用度的各种因素，包括环境因素、人为活动和遗传因素等。
在结论部分，将对前文进行总结概括，展望生物利用度的未来发展趋势，并给出本文的最终结论。
通过对整个文章的分析和总结，让读者对生物利用度有一个更加深入的理解。
1.3 目的：本文旨在探讨生物利用度这一概念在生态学和环境保护领域的重要性和应用。
通过深入分析生物利用度的定义、计算方法以及影响因素，旨在揭示生物利用度对生态系统稳定性和生物多样性维持的重要作用。
我们希望通过本文的阐述，能够引起人们对于生物资源合理利用和生态平衡的思考，促进人类对生物利用度的更加全面和深入的认识，为未来的生态保护和可持续发展提供有益的参考和借鉴。
2.正文2.1 什么是生物利用度:生物利用度是指在自然环境中，生物个体或群体利用资源的效率和程度。
简单来说，它衡量了生物如何利用其周围的资源来实现其生存和繁衍的能力。
2022年长沙医学院麻醉学专业《药理学》科目期末试卷A(有答案)
2022年长沙医学院麻醉学专业《药理学》科目期末试卷A(有答案)一、名词解释1、耐药性（drug resistance）2、生物利用度3、利尿药4、5-HT-DA受体阻断剂5、全效量6、反跳现象7、二重感染8、MBC9、5-羟色胺二、填空题10、研究药物对机体作用及作用机制的学科被称为_______，研究机体影响下药物的变化及规律的学科被称为_______11、毛果芸香碱过量可用_______治疗。
12、左旋多巴与_________按4：1剂量合用，制成的复方制剂称为_________。
13、伴精神抑郁的高血压病人不宜用______；伴支气管哮喘的高血压病人不宜用______；伴糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用______；伴心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用______14、第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素是_______。
15、抗酸药是一类________物质，能中和________，解除其对胃及十二指肠黏膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，用于消化性溃疡和反流性食管炎。
三、选择题16、下列关于安慰剂的叙述中错误的是（）A.安慰剂不含药理活性成分而仅含赋型剂B.安慰剂在外观和口味上与药理活性成分药物完全一样C.安慰剂对照试验可用以排除精神因素对药物效应的影响D.安慰剂不产生药理作用E.安慰剂与药物作用有相似的变化规律17、禁用普萘洛尔的疾病是（）A.高血压B.心绞痛C.窦性心动过速D.支气管哮喘E.甲亢18、有关维生素K的叙述，错误的是（）A.天然维生素K为脂溶性B.参与凝血因子的合成C.可用于预防早产儿出血D.对于使用链激酶所致出血有特效E.可用于预防阻塞性黄疸、胆痿患者出血19、麦角新碱不能用于催产和引产的原因是（）A.作用较弱B.对子宫有较强的兴奋作用，可发生强制性收缩C.妊娠子宫对其敏感性低D.使血压下降E.起效缓慢20、可使肿瘤细胞集中于G1期，常作同步化治疗的药物是（）A.博来霉素B.放线菌素C.羟基脲D.环磷酰胺E.长春碱21、喹诺酮类药物对革兰阴性菌的抗菌作用机制为（）A.抑制β-内酰胺酶B.抑制DNA回旋酶C.抑制二氢蝶酸合酶D.抑制细菌细胞壁的合成E.增加细菌胞浆膜的通透性22、具有抗病毒作用的抗帕金森病药物是（）A.左旋多巴B.卡比多巴C.金刚烷胺D.溴隐亭E.司来吉兰23、林可霉素类可能发生的最严重的不良反应是（）A.过敏性休克B.肾功能损害C.永久性耳聋D.胆汁淤积性黄疸E.伪膜性肠炎24、患者，男，28岁，因车祸右侧股骨开放性骨折入院，行静脉诱导麻醉下骨固定手术。
药理学名词解释人卫第七版
药理名词解释1、药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制（药物效应动力学），也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律（药物代谢动力学）。
2、首过消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为～。
3、再分布（redistribution）:首先分布到血流量大的脑组织发挥作用，随后由于其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移，以致病人迅速苏醒，这种现象称为药物在体内的～。
4、肝肠循环（enterohepatic cycle）:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称～。
5、一级消除动力学（first-order emilination kinetics）:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比，也称线性动力学（linear kinetics）。
TD:大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。
6、零级消除动力学（zero-order emilination kinetics）:是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学（nonlinear kinetics）。
TD:少数药物属于、半衰期可变。
7、稳态浓度（steady-state concentration,Css）:等量等间隔连续多次给药，经4～5个半衰期后，血药浓度稳定在某一水平，称为～，亦称为坪值。
TD:消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。
生物利用度的概念(精)3篇
生物利用度的概念(精)生物利用度（biological utilization）是指生态系统中生物群落的植物（包括草本植物和木本植物）对光能、化学能和生物量的利用能力。
严格意义上，生物利用度也包括了植物对养分、水分和微量元素的利用能力。
生物利用度是生物固定能量和养分的重要环节，直接影响着生态系统的能量流和物质循环。
生物利用度的高低也是判断生态系统稳定性和可持续性的标志之一。
一、生物利用度的意义生物利用度是植物生长和生态系统稳定的重要指标。
每种植物对营养元素、水分和光照强度的利用能力不同，而相同物种在不同生态环境下的生物利用度也会不同。
例如，相同物种在不同海拔高度、不同气候和土壤条件下的生物利用度会存在较大的差异。
因此，研究生物利用度不仅可以帮助生态学者理解生态系统中植物的生长和分布规律，还可以评估生态系统的稳定性和可持续性，帮助合理利用生态资源和维持生态系统平衡。
二、生物利用度的影响因素1.养分循环生态系统的养分循环可以影响植物的生物利用度。
养分循环包括养分来源（如大气沉降、土壤中的有机质和矿物质元素等）和养分去向（如植物吸收、土壤中锁定、微生物分解等）。
如果养分来源丰富且养分循环完整，植物的生物利用度就会更高。
2.环境条件环境条件的差异会影响生态系统中植物的生长和发育，进而影响生物利用度。
例如，光照适宜、土壤水分充足以及适宜温度等条件有利于植物生长和发育，提高植物的生物利用度。
3.植物个体性状不同植物个体的结构和形态也会影响它们的生物利用度。
例如，植物根系的深度、叶面积指数和比叶面积等个体特征决定了植物的不同吸收能力，进而影响植物的生物利用度。
三、生物利用度的研究方法1.养分平衡法养分平衡法是研究生态系统养分循环和植物生物利用度的一种方法。
养分平衡法通过测定生态系统中养分的输入、输出和储量，计算生态系统的养分平衡，并据此评估植物的生物利用度。
2.生态位理论生态位理论认为每种生物占据着生态系统的一定位置，这个位置被称为生态位。
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• 计算公式：Leabharlann 绝对生物利用度F AUCT Div 100 % AUCiv DT
相对生物利用度
F AUCT DR 100 % AUC R DT
要求进行生物利用度研究的药物
• 新开发的药物产品,尤其是口服制剂。 • 改变剂型的产品。 • 改变处方与工艺的产品(仿制产品)。
有必要进行生物利用度研究的药物
• 预防与治疗严重疾病的药物 • 治疗指数窄的药物治疗指数是毒性浓度与有效浓度
的比值 • 水溶性低的药物：水溶解度低于5mg/ml • 溶解速度慢的药物 • 有胃肠道中生物转化或在胃肠中不稳定的药物 • 有特殊理化性质的药物如多晶型药物,溶剂化物、粒
度影响吸收的药物 • 赋形剂比例高的产品
4、体外研究 鉴于体外结果并不能完全代替体内行为，一般不提倡用体外的方法来确定生物等效 性。
1、药物动力学评价方法 采用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC全面评价。
2、药效动力学评价方法 采用明确的可分级定量的人体药效学指标通过效应-时间曲线(Effect-Time curve)与参 比制剂比较来确定生物等效性。
3、临床随机对照试验评价方法 给予患者两种(或多种)药物制剂后，通过观察药物的疗效、不良反应与毒性之间的差 异进行评价(≥100例)。
生物利用度的概念
• 生物利用度(Bioavailability, BA)是指剂型中的药 物被吸收进入体循环的速度(rate of bioavailability, RBA)与程度(extent of bioavailability, EBA)。
• 包括绝对生物利用度和相对生物利用度
绝对生物利用度(absolute bioavailability)是药物吸收进 入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂(通常 认为静脉给药制剂生物利用度为100%)为参比制剂获得的 药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度(relative bioavailability)是以其他非静 脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药 物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间 比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。