8药物 止晕抗组胺药 倍他司汀 异丙嗪

【药理】
1.药效学 本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是
组胺 H1 受体的弱激动剂，H3 受体的强拮抗剂，对 H2 受体几乎
没有作用。本药能选择性作用于 H1 受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血
管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进 内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制 H3 受体，从而 抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的 稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从 而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久， 扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。 本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。 2.药动学 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药 3-5 小时后达血药浓度峰 值。甲磺酸倍他司汀 240mg 单次经口投予犬(体重约 10kg)后，在 60-90 分钟后 达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有 3H 的甲磺酸倍他司汀 600mg/kg 单次经 口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、 脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后 3 日内随 尿液排泄，消除半衰期为 3.5 小时。
倍他司汀
【药物名称】
中文通用名称：倍他司汀 英文通用名称：Betahistine 其他名称：敏使朗。
【临床应用】
1.主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。 2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等， 还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限 5 小时性头痛)。 3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。 4.用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。
乙醇可增强本药的中枢抑制效应。
【给药说明】
1.配伍禁忌：本药与茶碱及生物碱类药物呈配伍禁忌。 2.用于防止晕动症时，为保证疗效，要及早给药。 3.本药可口服或肌内注射给药。口服给药时，可与食物或牛奶同时服，以减少对 胃黏膜的刺激；肌内注射时应作肌肉深部注射。 4.应避免动脉注射给药，因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死；禁止皮下 注射，因本药有化学性刺激，可造成局部坏死；静脉注射时应注意避免药液漏出 血管外，同时还要防止注射过快致血压下降。 5.特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试 验前 24 小时内最好免用本药，因为用药后可能使反应的敏感性下降。 6.在使用本药时，应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、中毒等问题，因其症状 体征可被本药的镇吐作用所掩盖。 7.脱水或少尿时药物用量应减少，以免出现毒性反应。 8.严重哮喘者不宜长期使用本药。 9.本药如连续用药在 1 个月以上时，应考虑更换其他抗组胺药，以免出现耐药性 及药物蓄积。 10.患者对本药过敏时应及时停药，对症处理。可选用其他类抗组胺药继续治疗， 以第二代抗组胺药为首选。 11.用药期间应停止驾驶、操纵精密仪器、高空作业或从事需要注意力高度集中 或有危险性的活动。 12.药物过量的表现：手脚动作笨拙或行为古怪，严重时出现嗜睡或面色潮红、 发热、气促、呼吸困难、心跳加快(抗毒蕈碱样效应)、肌肉痉挛(尤其好发于颈 部和背部的肌肉)以及坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤。 可对症注射地西泮和毒扁豆碱；一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时， 应采取催吐、1%苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循 环功能，必要时可作血液透析。
6.药物对老人的影响 老年人用药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压， 还可出现锥体外系症状(特别是帕金森病、静坐不能和持续性运动障碍)，在用量 过大或胃肠道外给药时更易发生。 7.药物对妊娠的影响 孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。故孕妇 在临产前 1-2 周应停用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分 级为 C 级。 8.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否经乳汁分泌，哺乳妇女用药需权衡利 弊。 9.药物对检验值或诊断的影响 可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。 10.用药前后及用药时应当检查或监测 连续使用 1 个月以上者，应追踪复查 肝、肾功能。
【不良反应】
1.较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显)，可于用药后 24-48 小时内出现明显的困 倦感，且乏力、注意力不能集中等。 2.本药有一定的抗胆碱作用，较少见，表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、 头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出(尤其是儿童)、抑制咳嗽反应、便秘 等抗胆碱作用；另外还有耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、 头晕(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时)，甚至出现黄 疸。 3.少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、 白细胞减少及再生障碍性贫血等。 4.皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、可出 现咽痛和高热等感染表现，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率较低。有 本药致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡的报道。 5.使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。 6.葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。 2.慎用 (1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3) 肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。 3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。 4.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。
异丙嗪
【药物名称】
中文通用名称：异丙嗪 英文通用名称：Promethazine 其他名称：非那根。
【临床应用】
1.用于皮肤黏膜过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨 麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变 态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎，必要时可与肾上腺 素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。 2.用于晕动病：防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病，本药也有一定疗效。 3.用于麻醉、手术前后和产科患者：可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用 于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。与哌替啶、氯丙嗪合用于人工冬眠，以减
【用法与用量】
成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.抗过敏：一次 12.5mg，一日 4 次，餐后及睡前服用，必要时睡前可增至 25mg。 2.止吐：首次 25mg，必要时可每 4-6 小时服 12.5-25mg。 3.抗眩晕：一次 25mg，必要时一日 2 次。 4.镇静催眠：一次 25-50mg，必要时剂量加倍。 ·肌内注射 1.抗过敏：一次 25mg，必要时 2 小时后重复给药。严重过敏时可用 25-50mg，最 高量不得超过 100mg。 2.止吐：一次 12.5-25mg，必要时每 4 小时重复 1 次。 3.镇静催眠：一次 25-50mg。
少麻醉药用量，以提高麻醉成功率及安全度。此外，也可用于减轻成人及儿童的 恐惧感，让患者呈浅睡眠状态。 4.作为辅助用药，可与止痛药合用于术后疼痛。静脉注射或肌内注射本药，作为 全麻辅助用药，在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患 者)，可减少成瘾性镇痛药的用量。 5.对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用，故也可做成合剂， 可用于镇咳、祛痰、平喘。
5.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，哺乳妇女应慎用。
【不良反应】
1.可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头 胀、多汗。 2.偶见出血性膀胱炎、发热。 3.偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。
【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。
【给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。
【用法与用量】 成人
·常规剂量 ·口服给药 1.盐酸倍他司汀片：一次 4-8mg，一日 2-4 次，一日最大剂量不超过 48mg。 2.甲磺酸倍他司汀片：一次 6-12mg，一日 3 次，餐后服用，可根据年龄、症状 酌情增减剂量。 ·肌内注射 盐酸倍他司汀注射液：一次 2-4mg，一日 2 次。 ·静脉滴注 注射用盐酸倍他司汀：一次 20mg，一日 1 次，先用 5%葡萄糖注 射液或 0.9%氯化钠注射液 2ml 溶解后，再加入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注 射液 500ml 中缓慢静脉滴注。 ·老年人剂量 老年人用药时应注意调整剂量。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用 1.与其他中枢神经抑制药(特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环 类抗抑郁药)同用时，可相互增强药效，需调整剂量。 2.与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时，本药的抗毒蕈碱样效应可增强。 3.静脉给予多粘菌素 B 治疗的患者，同时应用本药后，可能发生严重窒息。 4.碳酸氢钠等碱性药物能减少本药的排泄，使血药浓度升高，导致本药作用增强 和毒性增大。 5.与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压效应增强。 6.与肾上腺素同用时，后者的α肾上腺素能作用可被阻断，使β肾上腺素能作用 占优势。 7.氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄。 8.顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药 物与本药同用时，以上药物的耳毒性症状可被掩盖。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用
【注意事项】
1.特别警示 本药可致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用。 2.交叉过敏 本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过 敏的患者，对本药也可能过敏。 3.禁忌症 2 岁以下儿童(国外资料)。 4.慎用 (1)过敏性休克患者。(2)癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程 度)。(3)肝、肾功能不全者。(4)闭角型青光眼患者。(5)膀胱颈梗阻或前列腺增 生明显者。(6)骨髓抑制者。(7)心血管疾病患者(如高血压、低血压)。(8)胃溃 疡、幽门或十二指肠梗阻患者。(9)黄疸、Reye 综合征患者(本药所致的锥体外 系症状易与 Reye 综合征混淆)。(10)神志不清及昏迷患者。(11)呼吸系统疾病患 者(尤其是儿童，使用本药后痰液黏稠，影响排痰且可抑制咳嗽反射)。 5.药物对儿童的影响 本药可致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故 2 岁以下 儿童禁用。此外，本药可能引起小儿肾功能不全；急性病患儿、脱水患儿，在注 射本药后可能出现肌力障碍；儿童单次口服本药 75-125mg，可发生过度兴奋、 易激动或(和)噩梦等异常反应，故 2 岁及 2 岁以上儿童慎用。